Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma ORNA İlaç Tekstil Kimyevi Mad. San. ve Dış Tic. Ltd.
Marka 5-FLUOROURACIL
Etken Madde Kodu SGKEP1-5-FLOROURASIL Parenteral
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu L01BC02
ATC Açıklaması Florourasil
NFC Kodu MC
NFC Açıklaması Parenteral IV Ampüller
Kamu Kodu A00311
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 10,34 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 9,24 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği 4,6 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Doz aşımında, miyelosüpresyon, bulantı, kusma diare , kanama, kemik iliği depresyonu görülebilir. Destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Endikasyonlar

Meme, rektum ya da kolon kanserlerinin palyatif tedavisinde, ayrıca karaciğer karsinomunda, pankreas, over, uterus (özellikle serviks) idrar kesesi, mide, prostat kanserlerinde, hodgkin hastalığı ve lenfomalarda endikedir.

Farmakodinamik Özellikler
5-FLUOROURACIL biosyn florlu pirimidin türevidir; antimetabolitler grubuna aittir. DNA’nın sentezini bloke eder, timidilat sentetaz ile kompleks oluşturarak hücre bölünmesini durdurur. Bunun dışında, 5-FLUOROURACIL biosyn, hatalı yapıda ribonukleik asitler oluşturarak RNA sentezini inhibe eder.Bu etkiler daha çok hızlı bölünen hücrelerde belirgindir, çünkü 5-FLUOROURACIL biosyn’i daha fazla absorbe ederler.
 
5-FLUOROURACIL biosyn tek ajan olarak en fazla barsak ve rektum kanserlerinde kullanılır. Sitotoksik etkisi , birlikte folinik asit uygulanarak net bir şekilde artırılabilir.5-FLUOROURACIL biosyn’nin etkisinin bu şekilde fazlalaştırılması, klinik olarak, gastrointestinal karsinomlar, jinekolojik tümörler, prostat kanseri, pankreas ve özofagus kanserinde ilacın kullanımı artırmıştır.
 
Yüksek doz 5-FLUOROURACIL ile sitotoksik özelliklerinin yanı sıra, düşük doz 5-FLUOROURACIL immünostimülan özellikler göstermesi son zamanlarda önem kazanmıştır. Düşük doz 5-FLUOROURACIL insan granülosit ve lenfositlerini uyarmasının keşfedilmesi önemlidir. Bunun yanı sıra, düşük doz 5-FLUOROURACIL uygulanmasından sonra habis hücrelerde farklılaşma gözlenmiştir. Bu gerçekler,kanser hastalarının tedavisinde immünostimülan olarak kullanıma neden olmuştur. Düşük doz uygulamalarda 5-FLUOROURACIL biosyn, BCG ya da KLH gibi immünostimülatörlerle, ksenojenik peptidler gibi sitokinlerle, interferon ya da interlökinlerle, etkiyi artırmak için kombine edilebilir.
Farmakokinetik Özellikler
400-600 mg/m2 vücut yüzey alanı dozda (10-15 mg/kg vücut ağırlığı) tek intravenöz enjeksiyonu takiben 0.2 – 1 mM pik plazma konsantrasyonları elde edilir. İntravenöz olarak uygulanan 5-fluorourasilin %80’i karaciğerde ve diğer dokularda , dihidro pirimidin dihidrogenaz aracılığıyla dihidro      5–fluorourasile metabolize olur. Plazma yarı ömrü 6-20 dakikadır ve hastadan hastaya belirgin olarak farklılık gösterir. %20’si değişmeden idrara geçer. Bolus enjeksiyonu ve infüzyonu takiben, 5-fluorourasil ekstraselüler sıvılara, asetik sıvı ve plevra efüzyonu olarak iyi dağılır.
 
Ana bileşiğin tersine aktif metabolitlerin uzun interselüler yarı ömrü vardır, ve bunlar 5-fluorourasilin toksisitesinden süre ve şiddet olarak sorumludurlar.
Farmasötik Şekli

Enjektabl solüsyon

Formülü

Bir ampul ( 10 ml) 500 mg 5-Fluorouracil, k.m. enjeksiyonluk su ve pH ayarı için sodyum hidroksit içerir.

İlaç Etkileşmeleri
Birlikte diğer kemik iliği depresyonu yapan sitotoksik ilaçlar verildiğinde , 5-FLUOROURACIL'in toksisitesi artar. İlke olarak, hastanın genel durumunu kötüleştiren veya kemik iliği fonksiyonunu bozan tüm tedaviler, 5-FLUOROURACIL'in toksisitesini artırır.
Kontraendikasyonlar
Gebelikte, kemik iliği depresyonunda, hemogramda önemli değişiklikler olduğunda, şiddetli karaciğer disfonksiyonlarında akut enfeksiyonlarda ve sarılıkta kontrendikedir.
 
Doğurganlık çağında olanlara kontraseptif verilmelidir. Gebelikten korunma, 5-fluorourasil tedavisi bittikten sonra 6 ay daha devam ettirilmelidir. 

İlaca karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Aksi önerilmedikçe, aşağıdaki dozlar uygulanmalıdır:

1- Düşük doz uygulama 

Düşük doz kemoterapide, günde 2 mg/kg aşılmamalıdır. Düşük doz 5-fluorourasil tedavisinin etkisi ilave immünostimülatörler ve sitokinlerin verilmesiyle artırılabilir.Bu dozlarda yan etki görülmez.

2- Yüksek doz anti neoplastik tedavi 

Yüksek doz 5-fluorourasil tedavisi anti neoplastik tedavide deneyimli doktorlar tarafından yürütülmelidir. Uygulanacak doz hastanın kan tablosuna ve genel durumuna göre değişebilir. Diğer kemik iliği depresanı ilaçlarla kombine tedavide , 5-fluorourasilin toksisitesinin artacağı göz önünde bulundurulmalıdır, bu durumda gerekirse doz azaltılmalıdır.5-fluorourasil ile yüksek doz tedavide kan sayımları yapılmalı idrar sediment analizleri (eritrosit) yapılmalıdır. Bu testler en az haftada bir uygulanmalıdır. 

Böbrek yetmezliği olan hastalarda: 5-fluorourasil birikmesi ve toksisite artışı olabilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması gereklidir.

Başlangıç tedavisi:

IV enjeksiyon ve infüzyonlar (monoterapi)

Tedavinin 1,3,5,8,10 ve 12. günlerinde kilo başına 10 – 15 mg 5-FLUOROURACIL biosyn uygulanabilir ( vücut yüzey alanının her m2’si için , 400 – 600 mg’a tekabül eder). Maksimum günlük doz 1.5 g’dır.

İdame tedavisi

Haftada bir 10-15 mg/ kg 5-FLUOROURACIL biosyn uygulanır (vücut yüzey alanının her m2’si için , 400 – 600 mg’a tekabül eder). 

Başlangıçta ve idame tedavisinde önerilen doz, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluklarında, miyeloid fonksiyon bozukluğunda (lökositler < 5,000 /µl) , önemli bir ameliyattan sonra ( tedaviye başlamadan bir ay geçmelidir) veya beslenme bozukluğunda yarı yarıya ya da üçte birine azaltılmalıdır. 

Çocuklar: 5-FLUOROURACIL biosyn 18 yaşın altındaki çocuklarda denenmemiştir.

Yaşlılar:  Yaşlılarda dozun ayarlanması gerekmez.

Uygulanış şekli

5-FLUOROURACIL biosyn IV olarak yavaş zerk edilir ama tercihen infüzyonla uygulanmalıdır. 5-FLUOROURACIL biosyn ampulleri koruyucu içermez ve tek enjeksiyon içindir.

Uygulama süresi

1. Düşük doz uygulama

Düşük dozda uygulama 2 haftaya kadar olabilir. 3-4 hafta sonra bu tedavi siklusu tekrarlanabilir. 

2.Yüksek doz anti neoplastik tedavi 

Tedavinin sıklığı ve süresi hastanın vereceği cevaba göre değişir. Yüksek doz tedavide genellikle kan tablosunun bozulması kısıtlayıcı olmaktadır. Bunun dışında hasta tedaviye tolere edemezse, tedaviyi kesmek gerekir. 

Geçimsizlikleri 

5-FLUOROURACIL biosyn sadece fizyolojik sodyum klorür solüsyonu ile ya da %5 glukoz solüsyonu ile seyreltilebilir. Tek infüzyon içinde başka maddelerle karıştırılmamalıdır.

Araç ve makina kullanmaya etkisi 

Bulantı ve kusma sık görüldüğü için 5-FLUOROURACIL biosyn tedavisi gören hastaların araba ya da herhangi bir araç kullanması sakıncalıdır.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

5- FLUOROURACIL biosyn 1000 mg / 20 ml, 1 ampul.

5- FLUOROURACIL biosyn 250 mg / 5 ml, 10 ampul.

Saklama Koşulları

15 °– 25°C arasında, oda sıcaklığında saklanmalıdır. Işıktan koruyunuz. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

15°C’nin altında kristalleşme görülebilir, +60°C su banyosunda ısıtıldığında ve çalkalandığında kristaller çözünür. Bu şekilde ilacın kalitesi bozulmaz. Uygulamadan önce vücut ısısına soğutunuz.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

5- FLUOROURACIL biosyn 500 mg/ 10 ml, 1 ampul.

Uyarılar/Önlemler
Tedavi sırasında lökosit sayısının hızla azalması ya da lökositopeni (lökosit sayısı 3,000/µl’nin altına düşmesi), trombositopeni (trombosit sayısının 80,000 /µl’nin altına düşmesi), stomatit, özofarenjit, mükozit, diare, ülserasyonlar,mide-barsak kanaması, herhangi bir kanama ve diğer şiddetli yan etkiler görüldüğünde tedavi durdurulmalıdır.
 
Kan sayımındaki değişiklikler ortadan kalktığı zaman, tedaviye başlangıç dozunun yarısı veya üçte biri dozda tekrar başlanabilir.
 
Barsak duvarında bir etki görülürse semptomatik tedavi yapılmalıdır, örneğin rehidratasyon uygulanmalıdır. Hafif diyare antidiareiklere cevap verir. 
 
5-Fluorourasil tedavisinden önce ve tedavi sırasında aşağıdaki kontroller önerilir:
  • Her gün farenks ve ağız boşluğunda mukoza hasarı kontrolü.
  • Tedaviden önce kan sayımı yapılmalı, retansiyon değerleri ve karaciğer enzimleri kontrol edilmelidir. 
Gebelik ve laktasyon
  • 5-FLUOROURACIL biosyn gebelikte ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
  • 5-FLUOROURACIL biosyn tedavisi sırasında ve tedaviden sonra en az 6 ay gebe kalma olasılığı olan hastaların kontraseptif kullanması gerekmektedir.
  • 5-FLUOROURACIL biosyn tedavisi gören erkek hastaların tedavi boyunca ve tedaviden sonra 6 ay boyunca çocuk yapmamaları gerekmektedir. 
Yan Etkileri / Advers Etkiler
2 mg /kg’a kadar olan dozlarda genellikle toksik yan etki görülmez.
 
Yüksek dozlarda, tedavinin başlangıcında bulantı ve kusma sık görülür. Bu yan etkiler çoğunlukla anti emetik ilaçlarla kontrol edilebilir. Nadiren, EKG’de geçici değişiklikler ve kardialjiler görülebilir. Alopesi ve inflamatuar deri hastalıkları (dermatit), bronş spazmı, epistaksis sık görülür.
 
Tedavi sırasında lökosit sayısının hızla azalması ya da lökositopeni (lökosit sayısı 3,000/µl’nin altına düşmesi), trombositopeni (trombosit sayısının 80,000 /µl’nin altına düşmesi), stomatit, özofarenjit, mükozit, diare, ülserasyonlar,mide-barsak kanaması, herhangi bir kanama ve enfarktüs öncesi semptomlar görüldüğünde tedavi durdurulmalıdır.
 
Miyokard enfarktüsü, aritmi, kalp yetmezliği, angina pectoris, miyokardit, miyokardiyopati, kardiyojenik şok, ani kalp durması ender de olsa bildirilmiştir.
 
Tromboflebit bildirilmiştir.
 
Ender olarak, serebral ataksi, kas zayıflığı, konfüzyon, afazi, nöbetler ve koma hali (özellikle dihidropirimidin dihidrogenaz yetmezliği olan ve yüksek doz tedavisi gören hastalarda), nistagmus, baş dönmesi, parkinson benzeri semptomlar, görme bulanıklığı, retrobulbar nevrit, blefaritbildirilmiştir.4
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.