Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Astrazeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Marka ACCOLATE
Etken Madde Kodu SGKFVM - ZAFIRLUKAST Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 56
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu R03DC01
ATC Açıklaması Zafirlukast
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A00318
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 37,78 TL (14 Haziran 2011) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 37,78 TL (21 Eylül 2010)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu

İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

İnsanlarda Accolate doz aşımının etkileriyle ilgili bilgi yoktur. Böyle bir durum karşısında destek tedavisi uygulanmalıdır. Gastrointestinal kanaldaki fazla ilacın mide yıkanarak uzaklaştırılması faydalı olabilir.

Endikasyonlar

Accolate, yetişkinlerde ve 12 yaşın üzerindeki çocuklarda astımın proflaksisinde ve kronik tedavisinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Zafirlukast, oral yoldan kullanılan ve anaflaksinin yavaş reaksiyona giren maddesinin komponentleri olan LTC4, LTD4 ve LTE4 reseptörlerinin kompetitif antagonisti, son derece selektif ve güçlü bir peptiddir. In vitro çalışmalar zafirlukast'ın, insanlardaki iletici hava yollarının düz kaslarında peptid yapısındaki bu üç lökotrienin (lökotrien C4, D4 ve E4) kontraktil aktivitesini aynı derecede antagonize ettiğini göstermiştir.

Zafirlukast spesifik olarak lökotrien reseptörlerine etkilidir. Gereken şekilde kullanılan beta agonisti tedavisiyle yeterince kontrol altına alınamayan astım hastalarında zafirlukast ilk basamak idame tedavi ilacı olarak endikedir.

Zafirlukast semptomatik hastalarda semptomları düzeltir (gündüzleri ve geceleri görülen astım semptomlarını azaltır), akciğer fonksiyonunu düzeltir, beta agonistlerine duyulan ihtiyacı azaltır ve alevlenme dönemlerinin azalmasını sağlar. Astım semptomlarındaki düzelme, zafirlukast tedavisinin ilk haftasında ve çoğu zaman da ilk 3-4 gün içerisinde ortaya çıkmıştır.

Zafirlukast, günde iki defa oral yoldan kullanılan bir ilaç olduğundan, inhalasyon şeklinde idame tedavisi bakımından uyum ve uygulama sorunlarının söz konusu olduğu hastalarda özellikle etkilidir.

Farmakokinetik Özellikler

Plazmadaki maksimal zafirlukast düzeyleri (Cmax), oral Accolate kullanımından yaklaşık 3 saat sonra elde edilir. Günde iki defa 30-80 mg arasında değişen Accolate dozlarının kullanılmasından sonra plazmadaki zafirlukast birikimi düşük olmuştur (ölçülemeyen değerlerle ilk doz değerinin 2.9 katı arasında; ortalama 1.45, median 1.27). Zafirlukast'ın terminal yarı-ömrü, yaklaşık 10 saattir. Plazmadaki kararlı zafirlukast konsantrasyonları, kullanılan dozla orantılıdır ve tek-doz farmakokinetik verilerine bakılarak tahmin edilebilir.

Zafirlukast'ın astımlı erişkinlerdeki ve adolesans çağındaki gençlerdeki farmakokinetiği, sağlıklı erişkin erkeklerdekine ileri derecede benzer bulunmuştur. Vücut ağırlığına göre gereken düzeltme yapıldığında, zafirlukast farmakokinetiği bakımından kadınlarla erkekler arasında anlamlı fark belirmemiştir. Accolate'in besinlerle birlikte alınması, zafirlukast'ın biyoyararlanım oranındaki değişiklikleri arttırmış ve hastaların büyük bölümünde (%75) bu oranın azalmasına neden olmuştur. Net azalma, %40 dolayında gerçekleşmiştir.

Zafirlukast, geniş kapsamlı olarak metabolize edilir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş bir dozdan sonra radyoaktivitenin %10 kadarı idrarda, %89'u dışkıda saptanmıştır. İdrarda değişikliğe uğramamış zafirlukast bulunmaz. İnsan plazmasındaki zafirlukast metabolitlerinin, zafirlukast'ın ancak 90'da biri kadar etkili oldukları, standard bir invitro aktivite testinde gösterilmiştir. Yaşlılardaki ve alkolik siroz vakalarındaki Cmax ve AUC değerleri, aynı dozun verildiği, normal kişilerdekinin yaklaşık iki katı bulunmuştur. Hafif böbrek bozukluğu olan hastalar ile normal vakalar arasında zafirlukast farmakokinetikleri arasında önemli farklılık yoktur.

Zafirlukast'ın yaklaşık %99'u, 0.25-4.0 mikrogram/ml arasında değişen konsantrasyonlarda, plazma proteinlerine ve özellikle de albümine bağlı durumdadır.

Farmasötik Şekli

Film Tablet

Formülü

Her bir film tablet etken madde 20 mg zafirlukast (INN) ve yardımcı maddeler laktoz ve titanyum dioksit içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Accolate, astım ve alerji tedavisinde rutin olarak uygulanan diğer tedavilerle birlikte kullanılabilir. İnhaler steroidler, inhaler ve oral bronkodilatör tedavi, antibiyotikler ve antihistaminikler, Accolate ile birlikte herhangi bir advers etkileşime yol açmaksızın kullanılmış olan bu gibi ilaçlardandır.

Accolate, herhangi bir advers etkileşim söz konusu olmaksızın doğum kontrol haplarıyla birlikte kullanılabilir.

Salisilik asitle (aspirin) birlikte kullanılması, plazmadaki zafirlukast düzeylerinin yaklaşık %45 oranında artmasıyla sonuçlanabilir. Böyle bir yükselmeye, klinikte önemli etkilerin eşlik etme olasılığı çok uzaktır.

Eritromisin ile birlikte kullanılması, zafirlukast plazma düzeylerinin %40 kadar azalmasıyla sonuçlanır.

Teofilin ile birlikte kullanılması, zafirlukast plazma düzeylerinin yaklaşık %30 azalmasıyla sonuçlanabilir ama, plazma teofilin düzeylerini etkilemez.Bununla birlikte pazarlama sonrası takiplerde nadiren Accolate ile birlikte kullanılan teofilin seviyelerinde artış meydana gelmiştir.

Zafirlukast'ın terfenadinle birlikte kullanılması, zafirlukast AUC değerinin %54 azalmasıyla sonuçlanır ama plazma terfenadin düzeylerinde değişme görülmez.

Warfarin ile birlikte zafirlukast kullanılması, maksimal protrombin zamanının %35 kadar uzamasına neden olur. Bu nedenle Accolate'in warfarin ile birlikte kullanılacağı hastalarda protrombin zamanının izlenmesi önerilir. Bu etkileşim olasılıkla, zafirlukast'ın sitokrom P450 2C9 izoenzim sistemini inhibe etmesinden kaynaklanmaktadır.

Kontraendikasyonlar

Accolate, ürüne veya içindeki maddelerden herhangi birine karşı daha önce aşırı duyarlık göstermiş olan hastalara verilmemelidir. Accolate, geçmişinde orta veya ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda ve karaciğer yetmezliği veya siroz vakalarında kontrendikedir. Hepatitli veya sirozlu hastalarla uzun dönemli çalışmalar yapılmamıştır.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Accolate, astım ataklarının önlenmesi amacıyla kullanıldığından, sürekli olarak kullanılmalıdır.

Erişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar: Önerilen doz günde iki defa 20 mg'dır. Bu dozun üzerine çıkılmamalıdır, hepatotoksisite gelişebilir.

Besinler zafirlukast'ın biyoyararlanımını azalttığından Accolate, yemeklerle birlikte alınmamalıdır.

Yaşlılar

Yaşlılarda (>65 yaş) zafirlukast klirensi azalır ve Cmax değerleriyle AUC değeri genç erişkinlerdekinin hemen hemen 2 katıdır. Bununla beraber bu yaş grubundaki birikim astımlı yetişkin hastalarla yapılan çok dozlu çalışmalarla görülenden fazla değildir.

Çocuklar

Accolate'in 12 yaşından küçük çocuklardaki ilaç emniyeti ve etkinliği henüz saptanmamıştır.

Böbrek yetmezliği

Hafif dereceli böbrek yetmezliğnde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği

Stabil alkolik sirozdaki zafirlukast klirensi, Cmax değeriyle AUC değerinin normal erişkinlerdekinin hemen hemen 2 katı olmasına yol açacak derecede azalır (Uyarılar ve Önlemlere bakınız).

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

-

Saklama Koşulları

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Accolate 20 mg Film Tablet 28 ve 56 tabletlik blister ambalajda

Uyarılar/Önlemler

Accolate, istenen faydanın sağlanabilmesi için, semptomların bulunmadığı dönemlerde bile düzenli olarak alınmalıdır. Lökotrien antagonistleri akut astım ataklarının tedavisinde endike değildir, ancak Accolate ile tedavi devam ederken oluşan akut astım ataklarında tedaviye devam edilebilir.

Accolate akut astım ataklarındaki bronkospazmın çözülmesini sağlamak amacıyla kullanılmaz. Accolate, labil astımın veya stabil olmayan astımın tedavisinde değerlendirilmemiştir. İnhale veya oral kortikosteroidlerin yerini almak üzere birdenbire Accolate kullanımına başlanmamalıdır. Şiddetli astımı olan hastaları tedavi ederken, steroid azaltılması düşünüldüğünde dikkatli olmak gerekir.Bu tip hastalarda nadiren, sistemik eozinofili ile kendini gösterebilen, bazen sistemik vaskulitisin klinik özellikleri ile Churg-Strauss Sendromu görülebilir.Bu vakalar oral steroid kesilmesi ile bağlantılıdır.Accolate ile nedensel bir ilişki saptanmamıştır.

Accolate tedavisi sırasında serum transaminazları yükselebilir. Bu yükselme genellikle asemptomatik ve geçicidir ama erken bir hepatotoksisite kanıtını temsil ediyor olabilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu izlenimi veren bulantı, kusma, karın sağ-üst kadranda ağrı, yorgunluk, letarji, gribe benzer semptomlar, hepatomegali, pruritis ve sarılık gibi semptom veya belirtiler gelişirse, serum transaminazları ve özellikle de serum ALT düzeyleri ölçülmeli ve hasta uygun olarak tedavi edilmelidir. İlacı kesme kararı, hastanın bireysel koşullarına göre, hepatik disfonksiyona karşı Accolate'in hastaya sağlayacağı klinik faydalar göz önüne alınarak değerlendirilmelidir. Hepatik sirozu da içeren karaciğer yetmezliği olan hastalarda Accolate kullanımı önerilmez.

Gebelik ve Laktasyon

Accolate'in gebe kadınlardaki ilaç emniyeti, henüz belirlenmemiştir. Gebelik sırasında tedaviye devam edilmesinden kaynaklanabilecek riskler, elde edilebilecek faydalar karşısında tartılmalı ve Accolate, gebelik sırasında yalnız açıkça ihtiyaç duyulduğu takdirde kullanılmalıdır. Zafirlukast anne sütüne geçer. Bu nedenle Accolate emziren annelere verilmemelidir.

Araç ve Makina Kullanmaya Etkisi

Accolate'in araç ve makina kullanma yeteneğini etkilediğini gösteren hiçbir kanıt yoktur.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Accolate, iyi tolere edilir. Accolate kullanımına başağrısı veya gastrointestinal bozukluklar (bulantı, kusma ve karın ağrısı) eşlik edebilir. Bu semptomlar genellikle hafiftir.

Accolate uygulanması ile aşağıdakiler rapor edilmiştir.

  • Kabarcıklar dahil deri döküntüleri
  • Nadiren ürtiker ve angioödemi içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları
  • Nadiren kanama düzensizlikleri,çürükler
  • Çok nadir olarak agranülositozis

Yukarıda belirtilen durumlar genellikle tedaviye devam ederken veya tedavinin kesilmesinden sonra düzelir.

Accolate'in kullanıldığı klinik çalışmalar sırasında ender olarak serum transaminaz düzeylerinin yükseldiği gözlemlenmiştir. Bu yükselme, tedaviye devam edilmesi sırasında ya da tedavinin durdurulmasından sonra ortadan kalkmıştır. Nadiren, Accolate tedavisinin durdurulmasından sonra düzelen, ilaca bağlı hepatitle uyan transaminaz profili gözlemlenmiştir. Pazarlama sonrası takiplerde, bilirubin seviyeleri yükselmiş veya yükselmemiş olan nadir hepatit vakalrı rapor edilmiştir.

Bu olaylar genellikle geriye dönüşümlüdür.Böyle olayların Accolate ilie ilişkisi saptanmamıştır. Kontrol gruplarına plasebo verilen klinik çalışmalarda, Accolate kullanan ileri yaştaki hastalarda enfeksiyon insidansının arttığı gözlemlenmiştir. Öncelikle solunum sisteminde görülen bu enfeksiyonlar, genellikle hafif olmuş ve Accolate tedavisinin durdurulmasını gerektirmemiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.