Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Marka AIRLAST
Etken Madde Kodu SGKFF8-MONTELUKAST SODYUM
Ambalaj Miktarı 28
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu R03DC03
ATC Açıklaması Montelukast
NFC Kodu AG
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Çiğneme Tabletleri
Kamu Kodu A11439
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 65,4 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 58,36 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği 27,42 TL
Reçete Tipi
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

AİRLAST’ın doz aşımının tedavisi ile ilgili spesifik bir bilgi bulunmamaktadır. Kronik astım çalışmalarında hastalara 22 hafta süre ile günde 200 mg’a kadar, kısa dönem çalışmalarda ise yaklaşık 1 hafta süreyle günde 900 mg’a kadar Montelukast verildiğinde klinik önemi olabilecek bir advers etki görülmemiştir. Doz aşımı vakalarında absorbe olmamış ilacın mideden uzaklaştırılması, klinik durumun izlenmesi ve gerektiğinde destekleyici tedavi uygulanması önerilmektedir. Pazarlama sonrası döneme ait raporlarda çocuklarda günde en az 150 mg Montelukast alındığı doz aşımı vakaları bildirilmiştir. Bu vakalardaki klinik ve laboratuvar bulguları Montelukast’ın erişkinlerdeki ve yaşça büyük çocuklardaki güvenlik profili ile uyumludur. Vakaların çoğunda herhangi bir advers etki görülmemiştir. En sık görülen yan etkiler ise susama, uyuklama, midriyazis, hiperkinezi ve karın ağrısıdır. Montelukast’ın peritoneal diyaliz veya hemodiyaliz yoluyla kandan uzaklaştırılıp uzaklaştırılamayacağı bilinmemektedir.

Endikasyonlar

AİRLAST 5 mg ÇİĞNEME TABLETİ, 6 - 14 yaş arası çocuklarda; astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde, Aspirin’e (asetilsalisilik asit) duyarlı astım hastalarının tedavisinde ve egzersizin yol açtığı bronkokonstrüksiyonun önlenmesinde endikedir.

AİRLAST 5 mg ÇİĞNEME TABLETİ, 6 - 14 yaş arası çocuklarda görülen mevsimsel ve perennial alerjik rinitin gündüz ve gece semptomlarının giderilmesinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Montelukast sisteinil lökotrien CysLT1 reseptörünü inhibe eden, selektif ve oral yolla etkili bir lökotrien reseptör antagonistidir. CysLT1 reseptörü, solunum yolu düz kas hücreleri ve solunum yolu makrofajları da dahil olmak üzere insanın solunum yolunda ve diğer proinflamatuvar hücrelerde (eozinofiller ve belirli miyeloid kök hücreler dahil) bulunur. Sisteinil lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4) araşidonik asit metabolizması ürünleridir ve mast hücreleri ile eozinofilleri de içeren çeşitli hücrelerden salınırlar. Bu eikozanoidler insanda solunum yollarında bulunan sisteinil lökotrien reseptörlerine (CysLT) bağlanırlar. Sisteinil lökotrienler ve bunların lökotrien reseptörlerine bağlanması astım fizyopatolojisi ile bağlantılıdır. Astım belirtilerini oluşturan solunum yolları ödemi, düz kas kontraksiyonu ve inflamasyonun neden olduğu hücre aktivitesindeki değişmeler bunlar arasında sayılabilir. Alerjik rinitte, CysLT’ler hem erken hem de geç fazlı reaksiyonlar sırasında alerjene maruz kaldıktan sonra burun mukozasından salgılanır ve alerjik rinitin semptomlarıyla ilişkilidir. CysLT’lerin intranazal uygulanması sonucu nazal solunum yolunun direncinin ve nazal tıkanma semptomlarının arttığı gösterilmiştir. Montelukast oral yolla aktif bir bileşik olup sisteinil lökotrien CysLT1 reseptörüne yüksek afinite ile ve selektif olarak bağlanır (Solunum yollarındaki farmakolojik önem taşıyan diğer reseptörler olan prostanoid, kolinerjik ve beta-adrenerjik reseptörlere karşı afinitesi düşüktür). Montelukast, herhangi bir agonist aktivite yapmaksızın LTD4’ün CysT1 reseptöründeki fizyolojik etkisini inhibe eder.

Farmakokinetik Özellikler
Absorpsiyon :
 
Oral uygulamayı takiben hızla absorbe olur. Montelukast’ın 5 mg’lık çiğneme tabletinin yetişkinlere aç karnına verilmesinin ardından ortalama CMAX değerine 2 – 2.5 saatte ulaşılır. Ortalama oral biyoyararlanım, ilaç aç karnına verildiğinde % 73 iken sabah standart bir kahvaltı ile birlikte verildiğinde % 63’tür. Etkinlik ve güvenilirlik çalışmaları Montelukastın yemek zamanından bağımsız olarak uygulanabildiğini göstermektedir.
 
Dağılım :
 
Montelukast’ın % 99’undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Ortalama kararlı durum dağılım hacmi 8 - 11 litredir.
 
Metabolizma :
 
Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarda kararlı durumda metabolitlerin plazma konsantrasyonları ölçülemez düzeydedir.
İn vitro karaciğer mikrozomları ile yapılan araştırmalar Montelukast’ın sitokrom P4503A4 ve 2C9 enzimleri tarafından metabolize edildiğini göstermektedir. Yapılan daha ileri in-vitro çalışmalarda Montelukastın tedavi edici konsantrasyonlarının P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6 izoenzimlerini inhibe etmediği gösterilmiştir.
 
Eliminasyon :
 
Sağlıklı erişkinlerde Montelukast’ın ortalama plazma klerensi 45 ml/dk’dır. Eliminasyon hemen hemen bütünüyle safra yoluyladır. Sağlıklı genç erişkinlerde ortalama plazma yarı ömrü 2.7 – 5.5 saat arasındadır.  50 mg günlük doza kadar Montelukastın farmakokinetiği lineerdir. Sabah ve akşam dozları arasında farmakokinetik açıdan bir fark yoktur.
 
Özel Hasta Grupları :
 
Karaciğer Yetmezliği :
 
Hafif-orta derece karaciğer yetmezliği ve siroz belirtileri olan hastalarda (Child-Pugh Class A/B) Montelukast metabolizması azalır ve 10 mg’lık bir dozdan sonra Eğri Altındaki Alan (EAA) % 41 artar. Eliminasyon yarı ömrü hafifçe uzar (7.4 saat). Hafif-orta derece karaciğer yetmezliğinde doz ayarlaması gerekmez. Ağır karaciğer hastalığında ve hepatitli hastalarda (Child-Pugh Class C) Montelukast farmakokinetiği araştırılmamıştır.
 
Böbrek Yetmezliği :
 
Montelukast ve metabolitleri böbrek yoluyla atılmadıklarından böbrek yetmezliği olan hastalarda Montelukast farmakokinetiği araştırılmamıştır. Bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmemektedir.
 
Pediyatrik Hastalar :
 
6 - 14 yaş arası çocuklarda yapılan farmakokinetik araştırmalar, 5 mg’lık çiğneme tableti ile bulunan EAA değerinin yetişkinlerde 10 mg’lık film tablet ile bulunan değere benzer olduğunu göstermektedir. 5 mg’lık çiğneme tableti 6 - 14 yaş arası çocuklarda kullanılmalıdır.
 
Farmasötik Şekli

ÇİĞNEME TABLETİ

Formülü

Her çiğneme tableti ; 5 mg Montelukast’a eşdeğer Montelukast sodyum içerir.

Tatlandırıcı olarak Vişne aroması ve Aspartam; boyar madde olarak Kırmızı demir oksit (E172) kullanılmıştır.

İlaç Etkileşmeleri
Montelukast astımın profilaksisi ve kronik tedavisi ile alerjik rinitin tedavisinde rutin olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde yan etkilerde bir artış gözlenmemiştir.
 
İlaç etkileşimi araştırmalarında terapötik dozlarda Montelukast aşağıdaki ilaçların farmakokinetiğini etkilememiştir : Teofilin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptifler (Noretindron 1 mg / Etinil Estradiol 35 mcg), terfenadin, digoksin ve varfarin.
 
Her ne kadar aşağıdaki ilaçlarla özel etkileşim araştırmaları yapılmamışsa da, klinik araştırmalarda Montelukast ile birlikte kullanıldıklarında advers bir etkileşim görülmemiştir : Tiroid hormonları, sedatif hipnotikler, nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİ), benzodiazepinler ve dekonjestanlar.
Bir hepatik metabolizma indüktörü olan fenobarbital ile birlikte tek doz 10 mg Montelukast verildiğinde Montelukast’a ait EAA % 40 azalır. AİRLAST ile birlikte sitokrom P450 enzim sisteminin kuvvetli indüktörü olan fenobarbital, rifampin gibi ilaçlar kullanıldığında hasta uygun yöntemlerle yakından izlenmelidir.
 
Kontraendikasyonlar

AİRLAST, tabletin bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

AİRLAST 5 mg ÇİĞNEME TABLETİ’nin 6 - 14 yaş arası pediyatrik hastalar için dozu, günde 1 çiğneme tabletidir (5 mg). Mevsimsel alerjik rinit hastaları günlük dozu kendi ihtiyaçlarına uygun bir saatte alabilirler; ancak astım hastaları bu dozu mutlaka akşamları almalıdırlar. Aynı şekilde hem astımı hem de mevsimsel alerjik riniti olan hastalar da günlük dozlarını akşamları almalıdırlar.

Genel Öneriler :
 
Montelukast’ın astım parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde başlar. AİRLAST 5 mg ÇİĞNEME TABLETİ aç ya da tok karnına alınabilir. Hastalara, astımın şiddetlendiği dönemlerin yanı sıra astım kontrol altındayken de AİRLAST kullanımına devam etmeleri tavsiye edilmelidir. Pediyatrik hastalarda, geriyatrik hastalarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda, hafif-orta derece karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
 
Diğer Astım Tedavileri ile Birlikte AİRLAST Tedavisi :
 
AİRLAST hastanın var olan tedavi rejimine ilave edilebilir.
 
Bronkodilatör Tedavisi ile : Sadece bronkodilatör kullanımı ile yeterli düzeyde kontrol altına alınamayan hastaların tedavi rejimine AİRLAST eklenebilir. Klinik yanıt alındığında (genellikle ilk dozdan sonra), hastaya uygulanmakta olan bronkodilatör tedavisi hastanın tolere edebileceği oranda azaltılabilir.  
 
İnhale Kortikosteroid Tedavisi ile : İnhale kortikosteroid ile tedavi edilen hastaların tedavi rejimine AİRLAST ilave edilmesi ek klinik yarar sağlar ve buna istinaden, uygulanmakta olan kortikosteroid dozutıbbi denetim altında, hastanın tolere edebildiği oranda ve kademeli olarak azaltılabilir. Bazı hastalarda bu azaltma kortikosteroidin tamamen kesilmesine kadar da gidebilir; ancak kortikosteroid tedavisi aniden kesilip AİRLAST tedavisine başlanmamalıdır.    
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

AİRLAST 4 mg ÇİĞNEME TABLETİ, 28 Çiğneme Tableti içeren blister ambalajlarda

AİRLAST 10 mg FİLM TABLET, 28 Film Tablet içeren blister ambalajlarda

Saklama Koşulları

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında; ışıktan ve nemden koruyarak saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

AİRLAST 5 mg ÇİĞNEME TABLETİ, 28 Çiğneme Tableti içeren blister ambalajlarda

Uyarılar/Önlemler
Genel :
 
AİRLAST akut astım nöbetinde ve status astmatikus’ta bronkospazmın çözülmesi için endike değildir. Bu durumlar için hasta “kurtarıcı” ilaçlarını yanında bulundurmalıdır.
 
Akut astım alevlenmelerinde AİRLAST tedavisine devam edilebilir.
 
AİRLAST ile birlikte verilen inhalasyon kortikosteroidlerinin dozu tıbbi denetim altında, hastanın tolere edebildiği oranda ve kademeli olarak azaltılabilir. Bazı hastalarda bu azaltma kortikosteroidin tamamen kesilmesine kadar da gidebilir; ancak kortikosteroid tedavisi aniden kesilip Montelukast tedavisine başlanmamalıdır.
 
AİRLAST egzersize bağlı bronkospazm tedavisi için monoterapi olarak kullanılmamalıdır. Astımları egzersizle ağırlaşan hastalar profilaktik olarak inhale beta-agonist kullanımını sürdürmeli ve “kurtarıcı” olarak kısa etkili inhale beta-agonistlerini yanlarında bulundurmalıdır.
 
Asetilsalisilik aside duyarlı astımı olan hastalar AİRLAST alırken asetilsalisilik asit ve nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlardan (NSAİ) kaçınmayı sürdürmelidir. Her ne kadar AİRLAST asetilsalisilik aside duyarlı astımda solunum fonksiyonlarını iyileştirse de asetilsalisilik asidin ve diğer NSAİ ilaçların başlattığı bronkokonstrüksiyonu düzelttiği gösterilmemiştir.
 
AİRLAST tedavisi sırasında kortikosteroid dozu azaltılırken, nadir olarak da olsa Churg-Strauss sendromu belirtileri görülebilir. Bunlar eozinofili, nöropati, vaskülite bağlı döküntü, kardiyovasküler komplikasyonlar ve akciğer semptomlarının ağırlaşmasıdır. Bu semptomlarla AİRLAST tedavisi arasında nedensellik ilişkisi belirlenmiş değildir.
 
AİRLAST 5 mg ÇİĞNEME TABLETİ fenilalanin (aspartamın bir bileşeni) içerdiğinden fenilketonürili hastalarda kullanılmamalıdır.  

Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanımı :

Gebelikte kullanım : Gebelik kategorisi B’dir.
 
Montelukast’ın gebelikteki güvenilirliği ve etkinliği konusunda kontrollü araştırmalar yapılmamıştır. Bu nedenle AİRLAST gebelikte ancak önemli bir endikasyon varsa kullanılmalıdır.
 
Emzirme döneminde kullanım :
 
Montelukast’ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir; ancak birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden AİRLAST emzirme döneminde dikkatle kullanılmalıdır.
 
Geriyatrik Hastalarda Kullanım :Montelukast’ın geriyatrik hastalardaki güvenilirliği ve etkinliği gençlerdekinden farklı değildir.
 
Pediyatrik Hastalarda Kullanım :Montelukast’ın etkinlik ve güvenilirliği 12 aydan küçük astımlı çocuklarda ve 6 aydan küçük mevsimsel alerjik riniti olan çocuklarda yeterince araştırılmamıştır.
 
Eozinofilik durumlar:Montelukast tedavisi alan hastalarda nadiren sistemik eozinofili ve bazen Churg-Strauss sendromu olarak tanımlanan ve sistemik kortikosteroid dozunun azaltılmasını takiben gelişen vaskülit görülebilir. Bu olaylara genellikle (her zaman olmamakla beraber) oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması eşlik edebilir. Hekim hastasında ortaya çıkabilecek eozinofili, vaskülitik döküntü, pulmoner semptomlarda kötüleşme, kardiyovasküler komplikasyonlar ya da nöropati konusunda uyanık olmalıdır.
 
Araç ve Makine Kullanımına Etkisi :Montelukast’ın hastanın araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi beklenmez; ancak çok nadir vakalarda uyuşukluk bildirilmiştir.
 
Yan Etkileri / Advers Etkiler
AİRLAST 5 mg ÇİĞNEME TABLETİ’nin güvenlik profili yaşları 6 - 14 arasında değişen 476 pediyatrik hasta üzerinde araştırılmıştır. 5 mg Montelukast’ın bu yaş grubunda bulunan güvenlik profili genel olarak yetişkinlerde 10 mg’lık film tablet kullanımıyla bulunan ile benzerdir.
Aşağıdaki yan etkiler % 2’nin üstünde ve plasebo verilen hastalardakine göre daha yüksek oranda bildirilmiştir. Ancak bunların Montelukast ile nedensellik ilişkisi belli değildir :
Diyare, larenjit, farenjit, bulantı, otitis, sinüzit, influenza, ateş, bulantı, dispepsi, viral enfeksiyonlar, intihar düşüncesi ve davranışı, davranış değişiklikleri.
Daha seyrek görülen yan etkilerin sıklığı ilaç ve plasebo gruplarında birbirine çok yakındır. Montelukast tedavisinin uzun süreli olmasına bağlı olarak advers etki profilinde bir değişiklik gözlenmemiştir.
 
Pazarlama Sonrası Dönem :
 
Pazarlama sonrası dönemde rapor edilen yan etkiler; Hipersensitivite reaksiyonları (anafilaksi, anjioödem, kaşıntı, ürtiker ve çok nadir olarak hepatik eozinofilik hücre infiltrasyonu), anormal rüyalar, uyuklama, irritabilite, huzursuzluk, insomni, bulantı, kusma, dispepsi ve diyaredir. Ayrıca çok ender olarak kolestatik hepatit, AST ve ALT artışı, artralji, kas kramplarıyla beraber miyalji, kanama eğilimi, ekimoz, çarpıntı ve ödem bildirilmiştir.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.