Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Marka ALARIN
Etken Madde Kodu
Ambalaj Miktarı 10
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu R06AX13
ATC Açıklaması Loratadin
NFC Kodu AA
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Tabletler
Kamu Kodu
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 5,1 TL (8 Nisan 2011) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 5,1 TL (4 Ocak 2011)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Artık üretilmiyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Mutad doz limiti (10 mg) aşıldığında uyuklama, taşikardi ve baş ağrısı bildirilmiştir. Doz aşımı durumunda kusturma ya da gastrik lavaj yoluyla mide boşaltılır ve arkasından aktif karbon bulamacı verilir. Tuzlu katartikler bağırsakta dilüsyon ve çabuk boşalma yapmaları bakımından faydalı olabilir. Loratadin hemodiyalizle kandan uzaklaştırılamaz. Peritoneal diyalizin faydalı olup olmayacağı bilinmemektedir.

Endikasyonlar

ALARİN, kronik idiopatik ürtiker, mevsimsel ve kronik (perennial) alerjik rinit tedavisinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Loratadin selektif olarak periferik histamin H1-reseptörlerinde antagonist etki gösteren güçlü ve uzun etkili bir antihistaminiktir. Radyoligand kullanılarak yapılan araştırmalarda Loratadin’in merkezi sinir sistemi yerine periferdeki histamin H1-reseptörlerini seçerek bağlandığı gösterilmiştir.

Farmakokinetik Özellikler
Absorpsiyon
 
Loratadin ağız yoluyla alındıktan sonra çabuk absorbe olur ve 1.3 saatte maksimum serum konsantrasyonlarına (Tmax) erişir. Metaboliti olan deskarboetoksiloratadin ise 2.5 saatte Tmax’a erişir. 10 mg - 40 mg doz aralığında Loratadin farmakokinetiği dozla bağlantılı değildir. 10 mg’lık bir dozdan sonra Loratadin’in antihistaminik etkisi 1 - 3 saatte başlar, 8 - 12 saatte maksimuma erişir ve 24 saatten fazla sürer.
Besinler Loratadin ve metabolitinin biyoyararlılığını (EAA) sırasıyla % 40 ve % 15 oranında artırır. Tmax’lar 1 saat gecikirse de Cmax besinlerden etkilenmez.
 
Dağılım
 
Loratadin % 97 – % 99 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Dağılım hacmi 81 L/kg’dır. Loratadin ve metaboliti anne sütüne geçer, beyin omurilik sıvısına geçmez. Kararlı duruma dozlamanın 5. günü erişilir.
 
Metabolizma
 
Loratadin ilk geçiş sırasında yoğun biçimde metabolize olur. İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan araştırmalarda Loratadin’in P450 sisteminin izozimleri olan CYP2D6 ve CYP3A4 tarafından metabolize edildiği görülmüştür.
 
Deskarboetoksiloratadin Loratadin’in başlıca aktif metabolitidir.
 
Atılım
 
Verilen bir Loratadin dozunun % 80’i metabolitlere dönüşerek 10 gün içinde eşit oranda idrar ve feçes ile atılır. Ortalama eliminasyon yarı ömrü Loratadin için 8.4 saat, deskarboetoksiloratadin için ise 28 saattir.
 
 
Özel hasta grupları :
 
Pediatrik hastalar
 
Yaşları 6 - 12 arasında olan çocuklarda Loratadin’in farmakokinetiği yetişkinlerdeki gibidir.
 
Geriatrik hastalar
 
Yaşları 66 - 78 arasında olan hastalarda Loratadin ve metabolitinin EAA ve Cmax değerleri gençlerdekinin 2 katı olarak bulunmuştur. Ortalama eliminasyon yarı ömrü Loratadin için 18.2 saat (sınırlar 6.7 saat – 37 saat), metaboliti için ise 17.5 saat (sınırlar 11 saat - 38 saat)’tir.
 
Böbrek hastaları
 
Kronik renal yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi £ 30 mL/dk) hem EAA hem Cmax Loratadin ile % 75, deskarboetoksiloratadinle de % 120 artar. Ortalama eliminasyon yarı ömürleri önemli ölçüde değişmez. Hemodiyaliz Loratadin ve metabolitinin farmakokinetiğini etkilemez.
 
Karaciğer hastaları
 
Kronik alkolik karaciğer sirozu olan 7 hastada Loratadin’in EAA ve Cmax’ı 2 kat artmış,  deskarboetoksiloratadin kinetiği ise değişmemiştir. Bunların yarı ömürleri 24 saat ve 37 saat olup hastalığın şiddeti arttıkça uzama göstermiştir.
Farmasötik Şekli

Tablet

Formülü

Her tablet; 10 mg Loratadin içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Kontrollü farmakolojik araştırmalarda sağlıklı gönüllülere günde 10 mg Loratadin, terapötik dozlarda eritromisin, simetidin ve ketokonazol ile birlikte verildiğinde Loratadin ve deskarboetoksiloratadin’in plazma konsantrasyonları yükselmişse de EKG’de, laboratuvar testlerinde, vital belirtiler ve klinik gözlemle yapılan izlemelerde herhangi bir advers etki görülmemiştir. QTC intervalinde uzama, sedasyon ve senkop bildirilmemiştir. Simetidin ve ketokonazol konsantrasyonları değişmemiş, eritromisin ile ilgili EAA % 15 artmıştır. St. John’s Wort Loratadin düzeylerini azaltabilir. Prokarbazin ve diğer antihistaminiklerin, alkolün toksisitesini artırır. Proteaz inhibitörleri (ritonavir, nelfinavir vs.) Loratadin serum düzeylerini artırır.

Kontraendikasyonlar

ALARİN preparattaki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Yetişkinler ve 6 yaşından büyük çocuklar için önerilen doz günde 1 kez ALARİN 10 mg TABLET’tir. İlerlemiş böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi ≤ 30 mL/dk) ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda başlangıç dozu gün aşırı 10 mg (1 tablet) olmalıdır.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

ALARİN® 5mg/5ml ŞURUP, 100 ml’lik şişede.

Saklama Koşulları

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, rutubetten koruyarak saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

ALARİN® 10 mg TABLET, 20 Tablet, blister ambalajda

Uyarılar/Önlemler
Genel
 
İlerlemiş karaciğer ve böbrek hastalığı olanlarda (kreatinin klerensi £ 30 mL/dk) tedaviye düşük dozla başlanması önerilir (örneğin gün aşırı 10 mg). Bu hastalarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır.
 
2 yaşın altındaki çocuklarda ilacın etkinliği ve güvenilirliği ile ilgili yeterli araştırma bulunmamaktadır.
ALARİN alkollü içkilerle birlikte alınmamalıdır.
  
Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım :
 
Gebelikte kullanım : Gebelik kategorisi B.
 
Deneysel araştırmalarda Loratadin’in teratojenik potansiyeli görülmemiştir. İnsanlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma yoktur. ALARİN gebelikte ancak önemli bir endikasyon varsa kullanılmalıdır.
 
Emzirme döneminde kullanım :
 
Loratadin anne sütüne kolayca geçer ve anne kanındaki konsantrasyonlara yakın konsantrasyonlara erişir. Emziren anneler ya ilacı ya da emzirmeyi bırakmalıdır.
 
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi :
Loratadin seyrek de olsa yan etki olarak uyuklamaya neden olabilmektedir. Araç ve makine kullananlar bu yönde uyarılmalıdır.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
12 yaşın altındaki hastalarda : Sinirlilik, nefeste zorlanma, yorgunluk, hiperkinezi, karın ağrısı, konjunktivit, disfoni, kırıklık ve üst solunum yolu enfeksiyonu pediatrik hastalarda bildirilen ve sıklığı % 2’den fazla olan yan etkilerdir.
 
Günde 10 mg Loratadin ile tedavi edilen pediatrik hastalarda yan etkiler nedeniyle tedaviyi bırakma oranı % 1’in altındadır.
 
12 yaşın üstündeki hastalarda : Baş ağrısı, uyuklama, yorgunluk ve ağız kuruluğu % 2’den fazla sıklıkta görülen yan etkilerdir. Bunlara ek olarak Loratadin tedavisi alanhastalarda aşağıdaki yan etkiler nadir olarak (en az 1 hastada) bildirilmiştir.
 
Otonom sinir sistemi : Gözyaşı ve tükürük salgılarında değişmeler, kızarma (flushing), hipoestezi, impotans, terleme, susama.
 
Bütün vücut : Anjiyonörotik ödem, asteni, sırt ağrısı, bulanık görme, göğüs ağrısı, kulak ağrısı, göz ağrısı, ateş, bacak krampları, kırıklık, kas katılaşması, kulak çınlaması, viral enfeksiyon, kilo alma.
 
Kardiyovasküler sistem : Hipertansiyon, hipotansiyon, çarpıntı, supraventriküler taşiaritmi, senkop, taşikardi.
 
Santral ve periferik sinir sistemi : Blefarospazm, baş dönmesi, disfoni, hipertoni, migren, parestezi, tremor, vertigo.
  
Gastrointestinal sistem : Tat bozukluğu, anoreksi, konstipasyon, diyare, dispepsi, flatulans, gastrit, hıçkırık, iştah artışı, bulantı, stomatit, diş ağrısı, kusma.
 
Kas-İskelet sistemi : Artralji, miyalji.
 
Psikiyatrik : Ajitasyon, amnezi, konfüzyon, anksiyete, libido azalması, depresyon, konsantrasyon azalması, insomnia, irritabilite, paranoya.
 
Üreme sistemi : Meme ağrısı, dismenore, menoraji, vajinit.
 
Solunum sistemi : Bronşit, bronkospazm, öksürük, dispne, epistaksis, hemoptizi, larenjit, burun kuruluğu, farenjit, sinüzit, aksırık.
 
Deri ve ekleri : Dermatit, saç kuruluğu, deri kuruluğu, fotosensitivite reaksiyonu, pruritus, purpura, döküntü, ürtiker.
 
Üriner sistem : İdrar zorluğu, idrar renginde değişme, inkontinans, idrar retansiyonu.
 
Bunlara ek olarak Loratadin’in pazarlanması sırasında aşağıdaki semptomlar nadir olarak bildirilmiştir : Hepatik fonksiyon bozukluğu, sarılık, hepatik nekroz, alopesi, anafilaksi, meme büyümesi, eritema multiforme, periferik ödem ve konvülsiyonlar.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ