Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Onko İlaç Sanayi Ve Ticaret A.Ş.
Marka ALOXI
Etken Madde Kodu SGKFI1-PALONOSETRON Parenteral
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu A04AA05
ATC Açıklaması Palonosetron
NFC Kodu PC
NFC Açıklaması Parenteral IV Flakonlar
Kamu Kodu A10165
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 155,93 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 140,23 TL (17 Ekim 2019)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu

İlaç Prospektüsü

Ambalajın Niteliği Ve İçeriği

Klorobütil silikonize kauçuk tıpa ve  alüminyum kapağı olan Tip I cam flakon

Ambalajında 5 ml solüsyon içeren 1 adet flakon şeklinde mevcuttur.

Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler

Farmakodinamik özelliklere, bildirilen advers etkilerin ve/veya ilgili hedef popülasyon üzerinde gerçekleşen ve araç ya da makine kullanımı ile ilişkili performansı konu alan herhangi bir araştırma yapılmamıştır.

 

Palonosetron, baş dönmesine, uyku hali ya da halsizliğe sebep olduğundan, hastalar araç ve makine kullanırken ya da işletirken dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdır.

İlaç Nasıl Kullanılır

Kemoterapiden yarım saat önce IV halinde kullanılır.

İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır

Kemoterapi tedavisinde kullanılır.

Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası

Sadece tek bir kullanım içindir, kullanılmamış her bir solüsyon atılmalıdır.

Beşeri Tıbbi Ürünün Adı

Aloxi 250 mikrogram / 5 ml İ.V. Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Flakon

 

Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki

Palonosetron, CYP3A4 ve CYP1A2 izoenzimlerinin minör katılımı ile, esas olarak CYP2D6 tarafından metabolize edilir. İn vitro çalışmaları baz alındığında, klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda palonosetron sitokrom P450  izoenzimini indüklemez ya da inhibe etmez.

 

Kemoterapötik ajanlar: Preklinik çalışmalarda, palonosetron test edilen 5 kemoterapötik ajanın antitümör aktivitesini inhibe etmemiştir (sisplatin, siklofosfamid, sitarabin, doksorubisin ve mitomisin C).

 

Metoklopramid: Klinik bir çalışmada, palonosetron’un intravenöz tek bir dozu ve, bir CYP2D6 inhibitörü olan, oral metoklopramidin kararlı durum konsantrasyonunda önemli bir farmakokinetik etkileşim görülmemiştir.

 

CYP2D6 indükleyiciler ve inhibitörler: Farmakokinetik analizi yapılan popülasyonda, CYP2D6 indükleyicileri (deksametazon ve rifampisin) ve inhibitörler (amiodaron, selekoksib, klorpromazin, simetidin, doksorubisin, fluoksetin, haloperidol, paroksetin, kinidin, ranitidin, ritonavir, sertralin ya da terbinafin) ile birlikte uygulandığında, palonosetron klerensi üzerinde hiçbir önemli etki görülmemiştir.

 

Kortikosteroidler: Palonosetron, kortikosteroidler ile birlikte güvenli olarak uygulanabilir.

 

Diğer İlaçlar:Palonosetron analjezikler, antiemetik, antispazmodikler ve antikolinerjik ilaçlar ile güvenli olarak uygulanabilir.

Doz Aşımı Ve Tedavisi

Hiçbir aşırı doz vakası rapor edilmemiştir.

Klinlik çalışmalarda 6 mg’a kadar olan dozlar kullanılmıştır. En yüksek doz grubu, diğer doz grubu ile karşılaştırıldığında advers reaksiyonları benzer bir insidansta göstermiştir ve hiçbir doz cevabı etkisi gözlenmemiştir. Aloxi ile muhtemel olmayan aşırı doz vakası ise destekleyici bir tedavi ile kontrol edilmiştir. Diyaliz çalışmaları gerçekleştirilmemiştir, ancak, geniş hacimli bir dağılım sebebiyle, diyaliz Aloxi doz aşımında etkili bir tedavi olması muhtemel değildir.

Etkin Maddeler

palonosetron

Farmakokinetik Özellikler

Genel Özellikler:

Aloxi (palonosetron hidroklorür) antiemetik ve bulantı önleyici bir ajandır. Palonosetron güçlü bir 5HT3 reseptör antagonistidir, diğer reseptörlere daha zayıf bağlanır.

Palonosetron hidroklorür beyazdan kirli beyaza renkli kristalize tozdur. Suda ve propilen glikolde çözünür, etanol ve 2-propanolde az çözünür. Aloxi enjeksiyonluk solüsyon, steril, berrak, renksiz, pirojensiz, izotonik, tamponlanmış bir çözeltidir. Çözeltinin pH değeri 4,5-5,5’dur.

 

Emilim

İntravenöz uygulamayı takiben, plazma konsantrasyonlarındaki başlangıçtaki ani azalmayı takiben yaklaşık 40 saatlik eliminasyon yarı ömür ile vücuttan yavaş bir şekilde atılır. Ortalama maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax) ve konsantrasyon-zaman eğrisinin altında kalan alan (EAA - ∞) genellikle doz ile orantılı olup, sağlıklı gönüllülerde ve kanser hastalarında 0.3-90 μg/kg doz aralığındadır.

 

Dağılım

Palonosetron önerilen dozlarda vücutta yaygın olarak dağılır ve dağılım hacmi yaklaşık 6.9-7.9 L/kg.dır. Palonosetron’un yaklaşık %62’si plazma proteinlerine bağlanır.

 

Biyotransformasyon

Palonosetron, yaklaşık %40’ı böbrek yoluyla, yaklaşık %50’si palonosetron’un 5HT3 reseptör antagonist aktivitesinin %1’den daha azına sahip olan iki primer metabolite şekillenerek metabolize olduğu ikili bir yol ile elimine edilir. In vitro metabolizma çalışmaları CYP2D6’nın ve daha az olmak üzere, CYP3A4 ve CYP1A2 izoenzimleri ile palonosetron metabolize edildiği gösterilmiştir. Ancak, klinik farmakokinetik parametreler, CYP2D6 substuratlarının  yavaş ve hızlı metabolize edicileri arasında anlamlı derecede farklılık göstermemektedir. Palonosetron klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda sitokrom P450 izoenzimlerini inhibe ya da indüke etmez.

 

Eliminasyon

10 mikrogram/kg [14C]-palonosteron’un tek bir intravenöz dozundan sonra, dozun yaklaşık %80’i 144 saat içinde idrar yoluyla değişmemiş aktif madde olarak atılmıştır. Bu da verilen dozun  %40’ına eşdeğerdir. Sağlıklı deneklere tek doz intravenöz bir bolus uygulamasından sonra, palonosetronun toplam vücut klerensi 173 ± 73 ml/dk. ve renal klerens 53 ± 29 ml/dk’dır. Düşük toplam vücut klerensi ve geniş hacimli dağılımı plazmada yaklaşık 40 saat’lik eliminasyon yarı-ömür ile sonuçlanır. Hastaların %10’u 100 saatten daha fazla bir ortalama  eliminasyon yarı ömrüne sahiptir

 

Hastalardaki karakteristik özellikler

 

Yaşlılarda: Yaş, palonosetron’un farmakokinetiğini etkilemez. Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

 

Cinsiyet: Cinsiyet palonosetron’un farmakokinetiğini etkilemez. Cinsiyet baz alınarak doz ayarlamasına gerek yoktur.

 

Pediyatrik Hastalar:18 yaş altındaki hastalarda farmakokinetik veri mevcut değildir.

 

Böbrek yetmezliği: Hafiften ortaya böbrek yetmezliği palonosetron farmakokinetik parametrelerini önemli ölçüde etkilemez. Ciddi böbrek yetmezliği renal klerensi düşürür, ancak bu hastalarda total vücut klerensi sağlıklı deneklerle benzerdir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Hemodiyaliz hastalarında farmakokinetik veri mevcut değildir.

 

Karaciğer yetmezliği: Hepatik yetmezlik, sağlıklı denekler ile karşılaştırıldığında palonosetron total vücut klerensini önemli ölçüde etkilemez. Ciddi karaciğer yetmezliği olan kişilerde, palonosetronun yarılanma ömrü ve ortalama sistemik maruziyeti artar ancak bu doz ayarlamasını gerektirmez.

Farmasötik Form

Enjeksiyonluk solüsyon

Berrak, renksiz solüsyon

Gebelik Ve Laktasyon

Genel Tavsiye:

Gebelik Kategorisi: B

 

Çocuk Doğurma Potansiyeli Bulunan Kadınlar/Doğum Kontrolü (Kontrasepsiyon)

Palonosetron için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin yeterli klinik veri mevcut değildir.

Hayvan çalışmaları, gebelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. Plasental transfer ile ilgili olarak, hayvan çalışmalarından sadece limitli veriler elde edilmiştir (bkz. Bölüm 5.3). Gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.

 

Gebelik Dönemi:

Doktor tarafından gerekli görülmediği sürece Aloxi gebe kadınlarda kullanılmamalıdır .

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

 

Laktasyon Dönemi:

Palonosetron’un insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Bu sebeple Aloxi ile tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.

 

Üreme Yeteneği / Fertilite:

Palonosetronun 60mg/kg/gün’e kadar olan dozlarında (yüzey alanı esasında yaklaşık 1894 önerilen insan damar içi dozu), erkek ve dişi sıçanlar üzerinde fertilite ve üreme yeteneği üzerinde bir etkisi olmadığı görülmüştür

Geçimsizlikler

Aloxi enjeksiyon sırasında diğer tıbbi ilaçlar ile karıştırılmamalıdır.

 

İlk Ruhsat Tarihi/Ruhsat Yenileme Tarihi

25.07.2007

İstenmeyen Etkiler

250 mikrogramlık bir dozda 633 hasta üzerinde yapılan klinik çalışmalarda, en sık rastlanan advers etkiler, 60 hastada baş ağrısı (%9), 29 hastada  konstipasyon (%5) olarak gözlenmiştir.

 

Bununla birlikte 8 hastada diyare (%1), 8 hastada sersemlik, baş dönmesi (%1), 3 hastada yorgunluk (<%1), 1 hastada karın ağrısı (<%1) ve 1 hastada uykusuzluk (<%1) tespit edilmiştir.

 

Klinik çalışmalarda aşağıdaki advers etkiler Aloxi ile ilgili muhtemel ya da olası olarak gözlenmiştir.

Bunlar yaygın (≥1/100, <1/10) ,yaygın olmayan (≥1/1000, <1/100)ve seyrek (<1/10.000, <1/1000) olarak sınıflandırılır.

 

Kardiyovasküler bozukluklar:

Yaygın

Devamlılık göstermeyen taşikardi, bradikardi, hipotansiyon

Yaygın olmayan

Hipertansiyon, ekstrasistol, miyokardiyal iskemi, sinus taşikardi, sinüs aritmi, supraventriküler ekstrasistol

 

Dermatolojik bozukluklar:

Yaygın olmayan

Alerjik dermatit,  kızarıklık

 

Duyma ve Görme bozuklukları:

Yaygın olmayan

Araç tutması, çınlama, gözde iritasyon, amliyopi

 

Gastroentestinal hastalıklar:

Yaygın

İshal

Yaygın olmayan

Dispepsi, karın ağrısı, üst karın ağrısı, ağız kuruluğu, hıçkırık flatulans

 

Genel bozukluklar:

Yaygın

Halsizlik

Yaygın olmayan

Yüksek ateş,  sıcak basması, yorgunluk, grip

 

Karaciğer bozuklukları:

Yaygın olmayan

Geçici, asemptomatik AST ve/veya ALT ve bilirubin yükselmesi.Bu etkiler ağırlıklı olarak yüksek emetojenik kemoterapi alan hastalarda görülmektedir.

 

Metabolizma bozuklukları:

Yaygın

Hiperkalemi

Yaygın olmayan

Elektrolit dalgalanması, glikozüri, metabolik bozukluklar, anoreksi, hiperglisemi, iştah azalması

 

Kas iskelet sistemi bozuklukları:

Yaygın olmayan

Artralji

 

Sinir sistemi bozuklukları:

Yaygın

Baş dönmesi

Yaygın olmayan

Uyku hali, insomnia, parestezi, hipersomnia.

 

Psikiyatrik bozukluklar:

Yaygın

Anksiyete

Yaygın olmayan

Öforik davranış.

 

Böbrek ve üriner bozukluklar:

Yaygın olmayan

Üriner retansiyon

 

Damar bozuklukları:

Yaygın olmayan

Damar renginin değişmesi, ödem

 

Aşırı duyarlılık reaksiyonu:

Seyrek

 

Enjeksiyon bölgesi reaksiyonu:

Seyrek

Yanma, endurasyon, rahatsızlık ve ağrı

 

Kalitatif Ve Kantitatif Bileşim

Etkin madde:

1 ml solüsyon 50 mikrogram palonosetron (hidroklorür olarak) içerir.

Her bir Aloxi 5 ml’lik solüsyon flakonu, 250 mikrogram palonosetron (hidroklorür olarak) içerir.

 

Yardımcı maddeler: mannitol,  disodyum edetat,  sodyum sitrat,  sitrik asit monohidrat ve enjeksiyonluk su, sodyum hidroksit solüsyonu ve hidroklorik asit solüsyonu’dur.

 

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1’e bakınız.

Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

İn-vitro çalışmalarda, sadece çok yüksek konsantrasyonlardaki palonosetronun ventrikülün -de ve re-polarizasyon ve aksiyon potansiyel süresine katkısı olan iyon kanallarını bloke edebileceğini göstermiştir.

 

Hayvan çalışmaları, gebeliğe, embriyonal/fötal gelişmeye, doğum ya da postnatal gelişmeye dair direkt ya da indirekt zararlı etkilerin olmadığını göstermiştir. Plasenta geçişi konusunda, hayvan çalışmalarında sadece sınırlı veriler mevcuttur (bkz. Bölüm 4.6).

 

Palonosetron mutajenik değildir. Yüksek dozda palonosetron iki yıl süresince günlük olarak uygulanmıştır ve sıçanlarda karaciğer tümörleri oranında artış görülmüş, endokrin neoplazmlar ve deri tümörlerine sebep olmuş fakat farelerde böyle bir etki görülmemiştir. Mekanizmanın temeli tam olarak anlaşılamamıştır, ancak uygulanan yüksek dozlar sebebiyle ve Aloxi’nin insanlarda tek bir uygulama için kullanılması, bu bulguların klinik kullanım ile ilgili olmadığını düşündürmektedir.

Kontrendikasyonlar
  • Etkin madde ya da yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. (bkz.bölüm 6.1)

 

Kullanım Yolu

iv enjeksiyon

Müstahzar Adı

Aloxi 250 mikrogram / 5 ml İ.V. Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Flakon

Özel Kullanım Uyarıları Ve Önlemleri

Palonosetron kalın barsak geçiş zamanını arttırabileceğinden, konstipasyon hikayesi olan ya da subakut intestinal obstrüksiyon belirtileri olan hastalar uygulama sonrası takip edilmelidir. Palonosetron 750 mikrogram ile bağlantılı olarak, hastane bakımı gerektiren fekal etkili iki konstipasyon vakası  rapor edilmiştir.

 

Test edilmiş tüm dozlarda, palonosetronun QTc aralığının uzamasına klinik açıdan herhangi bir etkisi yoktur. Palonosetronun QT/QTc üzerine etkisini kanıtlayan kesin veriler için sağlıklı gönüllüler ile QT/QTc ile ilgili bir çalışma  yürütülmüştür. (bkz. 5.1 Farmakodinamik özellikler)

 

Ayrıca, diğer 5-HT3 reseptör antagonistlerinde olduğu gibi, palonosetronun QT aralığını artıran diğer ilaçlarla birlikte kullanımında veya QT aralığı uzaması olan veya QT aralığı uzaması oluşumu eğilimi görülen hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Pozoloji Ve Uygulama Şekli

Pozoloji:

Aloxi tek bir intravenöz bolus olarak, kemoterapi başlamadan yaklaşık 30 dakika önce uygulanır.

Aloxi’nin ileri derecede emetojenik kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmayı önleme etkinliği, kemoterapiden önce uygulanan bir kortikosteroid ilavesi yoluyla arttırılabilir.

 

Uygulama sıklığı ve süresi:

7 gün içinde  Aloxi’nin tekrarlama dozu önerilmez.

 

Uygulama şekli:

İntravenöz kullanım içindir. Aloxi 30 saniye içinde enjekte edilmelidir.

 

Özel Popülasyonlara İlişkin Ek Bilgiler:

 

Böbrek /Karaciğer yetmezliği : Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Hemodiyalize devam eden son safha böbrek hastaları için herhangi bir veri yoktur.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

 

Pediyatrik Popülasyon: Daha fazla veri elde edilinceye dek, 18 yaş altındaki hastalarda kullanılması önerilmemektedir.

 

Geriyatrik Popülasyon: Yaşlılarda hiçbir doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.

Raf Ömrü

Raf ömrü 3 yıldır.

Ruhsat Numarası(Ları)

122/90

Ruhsat Sahibi

Onko Ecza San. ve Tic. Ltd. Şti.

Koşuyolu Cad. No:34,

34718, Kadıköy / İstanbul

Tel: + 90 (216) 544 90 00

Faks: +90 (216) 545 59 99

Ruhsat Sahibi
Onko Ecza San. ve Tic. Ltd. Şti. Koşuyolu Cad. No:34, 34718, Kadıköy / İstanbul
Tel: + 90 (216) 544 90 00 Faks: +90 (216) 545 59 99
 
Saklamaya Yönelik Özel Tedbirler

Bu tıbbi ürün, 20ºC-25ºC’de, ışıktan ve nemden korunarak saklanmalıdır.

 

Ürün kesinlikle dondurulmamalıdır. Ürün donmuş ise çözüp kullanılmamalıdır.

 

Bu ürün ve/veya ambalajı herhangi bir bozukluk içeriyorsa kullanılmamalıdır.

 

Flakon açıldıktan sonra kullanılmayan kısmı saklanmamalıdır. (bkz. Bölüm6.6)

Terapötik Endikasyonlar

Aloxi:

  • İleri derecede emetojenik kanser kemoterapisi ile bağlantılı akut bulantı ve kusmanın önlenmesinde
  • Orta derecede emetojenik kanser kemoterapisi ile bağlantılı bulantı ve kusmanın önlemesinde endikedir.
Üretici Bilgileri

Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd.

Yardımcı Maddelerin Listesi

Mannitol

Disodyum edetat

Sodyum sitrat

Sitrik asit monohidrat

Enjeksiyonluk su

Sodyum hidroksit solüsyonu

Hidroklorik asit solüsyonu