Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma BİOMEKS İLAÇ
Marka AMPHOTEC
Etken Madde Kodu SGKEQN-AMPHOTERICIN B KOLLOIDAL DISPERSIYONU 50 MG/10 ML Parenteral
Ambalaj Miktarı
Ambalaj
ATC Kodu J02AA01
ATC Açıklaması Amfoterisin B
NFC Kodu QD
NFC Açıklaması Parenteral İnfüzyon İçin Kuru Flakonlar/Şişeler
Kamu Kodu A10794
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 153,59 TL (16 Ocak 2015) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 153,59 TL (21 Mayıs 2012)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı
Doz aşımında ilaç derhal kesilir. Hastanın klinikdurumu (böbrek, karaciğerve kalp fonksiyonları, hematolojik durumu, kan elektrolitleri) dikkatlice izlenir ve semptomatik tedavi uygulanır.
Endikasyonlar
Toksisite veya böbrek yetmezliğinden dolayı klasik amfoterisin B ile etkili dozlarda tedavinin mümkün olmadığı veya daha önce yapılan antifungal tedavinin yetersiz olduğu durumlarda Amphotec ciddi sistemik fungal enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.
 
Yayılan candidiasis ve aspergillosis içeren fungal enfeksiyonlar Amphotec ile başarılı bir şekilde tedavi edilir. Amphotec ciddi nötropenik hastalarda da başarılı olarak kullanılır. Amphotec, sadece deri testleri veya serolojik tayinlerle tanı konulan yaygın, klinik açıdan belirgin olmayan mantar hastalıklarında kullanılmamalıdır.
Farmakodinamik Özellikler
Amfoterisin B, Streptomyces nodosus'tan izole edilen makrolit, poliene fungusit bir antibiyotiktir.
 
Amfoterisin B fungal hücre zarındaki primer sterol, ergosterole yüksek afinite ve memeli hücre zarında predominant olan kolesterole ise düşük afinite gösterir.
Amfoterisin B'nin ergosterole bağlanması sonucu fungal hücre zarı bozulur, zarın geçirgenliği artar ve sonunda hücre ölür.
 
Memeli hücre zarı da sterol içerir. Amfoterisin B'nin insan hücresinde yaptığı etkinin de fungal hücredeki aynı etki mekanizması ile oluştuğu tahmin edilmektedir. Amphotec de klasik amfoterisin B gibi etkilidir, ancak toksisitesi daha azdır.
 
Amphotec, amfoterisin B'nin sterollere olan yegane afinitesine dayanarak oluşturulmuş yeni bir formülasyonudur. Amphotec, doğal olarak oluşan kolesterol metaboliti sodyum kolesteril sülfat ile amfoterisin B'nin dayanıklı bir kompleksidir. Amfoterisin B ve sodyum kolesteril sülfat birbirine yakın ekimolar oranlarda kompleks yaparak, muntazam disk şeklinde mikropartiküller oluştururlar. Amphotec, amfoterisin B ile sodyum kolesteril sülfat'ın liposomal formülasyonu değil kolloidal dispersiyonudur.

Farmakolojik çalışmalar Amphotec'in in-vitro olarak birçok fungal patojene karşı klasik amfoterisin B kadar etkili olduğunu göstermiştir. Amphotec'in yüksek dozları tolere edilir, böylece genel olarak in-vivo birçok örnekte fungal enfeksiyonların tedavisinde klasik amfoterisin B'den çok daha etkilidir.

Farmakokinetik Özellikler
Hayvanlar üzerinde yapılan farmakokinetik çalışmalar Amphotec ve klasik amfoterisin B'nin dağılımlarının tamamen farklı olduğunu göstermektedir. Klasik amfoterisin B'nin karşılaştırmalı dozları ile Amphotec karşılaştırıldığında, Amphotec ile tedavi sonrası amfoterisin B'nin daha düşük plazma pik seviyeleri ve eğim değerleri altında daha büyük total alanı olduğu gözlenmiştir.
 
Amphotec uygulanmasından sonra karaciğer, dalak ve kemik iliğinde ölçülen daha yüksek amfoterisin B konsantrasyonları, bu organlarda artan toksisiteyi göstermez. Klasik amfoterisin B'nin asıl toksisite yeri böbreklerdir. Amphotec tedavisinden sonra amfoterisin B'nin böbreklerdeki seviyesi, klasik amfoterisin B'ye göre 4-5 kat azaldığından, bununla ilişkili olarak Amphotec, klasik amfoterisin B'den daha az nefrotoksiktir. Amphotec uygulanmış hayvanların plazmalarındaki maksimum amfoterisin B konsantrasyonu azalmıştır. Amphotec verilmiş hayvanlarda, amfoterisin B'nin karaciğerde birikmesi ve yavaş salıverilmesi sonucu terminal yarı ömür uzamıştır.
 
Kemik iliği transplantasyonu yapılan hastalarda 0.5 ile 0.8 mg/kg/dozlarda Amphotec uygulandığında, doz arttıkça hem dağılma hacmi (Vss) hem de total plazma klerensi (Clt) yükselmiştir. 2.0 mg/kg'a eşit veya bundan daha düşük dozlar için Vss, Clt ve terminal yarı ömür ortalama değerleri sırasıyla 2.25 lt/kg, 0.0855 lt/saat/kg ve 22.1 saattir.
 
2.0 mg/kg'dan büyük dozlar için ise ortalama değerler sırasıyla 3.61 lt/kg, 0.116 lt/saat/kg ve 27.2 saattir.
 
Maksimum sabit durum konsantrasyonlarına çok dozdan sonra ulaşılır ve 0.5 ile 8.0 mg/kg dozlar için bu konsantrasyonlar 658 ile 6212 mikrogram/1 lt aralığındadır.
 
Amphotec'in 8.0 mg/kg/gün dozlarında birikmesinin devam ettiğine dair kanıt yoktur. 1 ile 108 günlük (ortalama 28 günlük) sürede Amphotec ile tedavide renal fonksiyonlarda net bir değişiklik yoktur.
Farmasötik Şekli
İV İnfüzyon için Liyofilize Toz İçeren Flakon
Formülü
Her bir flakonda etkin madde olarak Amfoterisin B USP 50 mg (50.000 IU) ve yardımcı maddeler sodyum kolesteril sülfat, trometamin, disodyum edetat dihidrat ve laktoz monohidrat bulunur.
İlaç Etkileşmeleri
Siklosporin de dahil Amphotec'in diğer ilaçlarla etkileştiğine dair hiçbir rapor yoktur. Ancak klasik amfoterisin B ile etkileştiği bilinen nefrotoksik ilaçlarla (aminoglikozitler, sisplatin ve pentamidin gibi) hipokalemiye sebep olabilecek kortikosteroidler ve kortikotropin (ACTH) ve hipokalemi mevcudiyetinde etkileri artabilecek olan dijital glikozitleri, kas gevşeticiler ve antiaritmik ajanlarla birlikte Amphotec kullanırken dikkatli olmak gerekir.
Flusitozin ile birlikte Amphotec kullanımı ile ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Amfoterisin B ile flusitozin sinerjik etkili olduğundan, amfoterisin B flusitozinin toksisitesini, hücresel geri alımını artırarak ve böbreklerden atılımını engelleyerek artırabilir.
 
Geçimsizlikleri
 
LİYOFİLİZE TOZ İÇİN SERUM FİZYOLOJİK VEYA DEKSTROZ ÇÖZELTİLERİ ÇÖZÜCÜ OLARAK KULLANILMAZ, ENJEKSİYONLUK SU İLE ÇÖZÜLMÜŞ OLAN KONSANTRE ÇÖZELTİYE, SERUM FİZYOLOJİK, ELEKTROLİTLER VEYA DİĞER İLAÇLAR İLAVE EDİLEMEZ VEYA KARIŞTIRILAMAZ.
 
Eğer Amphotec infüzyon, mevcut olan bir kanaldan hastaya uygulanacaksa, infüzyondan önce bu kanaldan %5'lik Enjeksiyonluk Dekstroz akıtılarak kanal iyice temizlenir. Aksi takdirde ise ilaç ayrı bir kanaldan uygulanır. Önerilen çözeltiden başka herhangi bir çözelti veya bakteriyostatik bir ajan (benzil alkol gibi) kullanılmamalıdır. Böyle maddeler Amphotec'in çökmesine sebep olabilir. Çökmeye sebep olabilecek madde veya herhangi partiküllü madde kullanılmamalıdır.
 
Çözücü ilavesi esnasında ve dilüsyon yaparken katı aseptik teknik kullanılmalıdır. Çünkü liyofilize ilaçta, çözücüde ve dilüsyon için kullanılan çözeltide koruyucu yoktur.
Kontraendikasyonlar
Amphotec, bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı hassasiyeti olan hastalarda kullanılmaz. Ancak Amphotec kullanmanın avantajları hipersensitivite riskinden daha önemli ise hekim kararıyla kullanılır.
Kullanım Şekli Ve Dozu
Tedaviye günlük doz kilo başına 1.0 mg olarak başlanır ve kilo başına günlük doz 3.0-4.0 mg'a kadar yükseltilebilir. Hastalarda 6.0 mg/kg'a kadar dozlar kullanılmıştır. Hastanın ihtiyacına göre doz her hasta için ayarlanmalıdır. Klinik çalışmalarda ortalama kümülatif doz 3.5 gram ve ortalama tedavi süresi 16 gündür. Hastaların %10'unda 27 ile 409 günlük sürede 13 gram veya daha fazla Amphotec kullanılmıştır.
 
Pediatrik Hastalarda
Yetişkinlere benzer günlük dozlarda (mg/kg) sınırlı sayıda pediatrik hasta Amphotec ile tedavi edilmiştir. Herhangi bir olağandışı yan etki rapor edilmemiştir.
 
Yaşlı Hastalar
Sınırlı sayıda yaşlı hasta Amphotec ile tedavi edilmiştir. Yaşlı hastalarda spesifik olarak önerilen doz ile ilgili veri veya önlem yoktur.
 
Kullanım ile İlgili Özel Uyarı ve Önlemler
İlk defa Amphotec tedavisi uygulanacak hastalara, önce bir test dozu verilmesi önerilir. Bunun için ilk dozdan hemen önceaz bir miktar ilaç (örneğin litrede 0.1 gram ilaç içeren 20 ml'lik çözelti) 10 dakikalık infüzyonla verilmeli ve hasta bundan sonraki 30 dakika dikkatle izlenmelidir.
 
İlacın Hazırlanması ve Seyreltilmesi
Amphotec, steril enjeksiyonluk su ile çözülür. Flakonun içine steril şırınga ve 20 G'lik iğne ile 50 mg/flakon için 10 ml enjeksiyonluk su hızla enjekte edilir. Flakondaki sarı sıvı berrak olana kadar elde çalkalanır. Sıvı opelesans olabilir. Çözücüyle çözülmüş olan her birflakonun ml'sinde 5 mg amfoterisin B bulunur. İnfüzyon için son konsantrasyon 0.625 mg/ml olmalıdır. Bunun için 1 hacim çözünmüş Amphotec, 7 hacim %5 Enjeksiyonluk Dekstroz ile dilüe edilir.
 
Uygulama
Amphotec intravenöz infüzyon olarak saatte 1-2 mg/kg olarak uygulanır. Eğer hasta akut reaksiyonlarla karşılaşırsa veya infüzyon hacmini tolere edemezse infüzyon süresi uzatılabilir. Daha önce infüzyonla ilgili istenmeyen etkilerin oluştuğu hastalara ön tedavi (parasetamol, antihistaminler, antiemetikler gibi) uygulanabilir.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

-

Ruhsat Sahibi
Nycomed İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd. Şti.
Site Yolu Sokak, Anel İş Merkezi
No.5 Kat.12 Ümraniye / İstanbul
Ruhsat Tarihi Ve Numarası
03.06.2011 - 131/50
 
Reçete ile satılır.
Saklama Koşulları
Açılmamış liyofilize flakonlar 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çözücü ilavesiyle çözüldükten sonra ise 2-8°C'de buzdolabında saklanmalı ve 24 saat içinde kullanılmalıdır. Dondurulmamalıdır. %5 Dekstroz ile dilüe edildikten sonra infüzyon 2-8°C'de buzdolabında saklanmalı ve 24 saat içinde kullanılmalıdır. Tam kullanılmayan flakonlar atılmalıdır.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
Amphotec® 50 mg/10 mL İV İnfüzyon için Liyofilize Toz İçeren Flakon.
50 mg (50.000 IU) amfoterisin B USP içeren flakonda.
Steril ve apirojendir.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Uyarılar/Önlemler
Ciddi yan etkilerin görülme sıklığı fazla olduğu için hastanede yatan hastalarda veya yakın takibin mümkün olduğu hastalarda kullanılmalıdır.
 
Diyabetik Hastaların Tedavisinde
Her bir flakon Amphotec'in 970 mg laktoz monohidrat içerdiği göz önünde bulundurulmalıdır.
 
Renal Diyaliz Hastalarının Tedavisinde
Amphotec, sadece her bir diyaliz periyodu sonunda uygulanmalıdır. Kan elektrolitleri, özellikle potasyum ve magnezyum seviyeleri düzenli aralıklarla tespit edilmelidir.
 
Gebelikte
Amphotec'in gebelikte kullanım güvenliği hakkında yeterli bilgi olmadığından gebe kadınlarda kullanılmamalıdır. Ancak anne için kullanımın çok gerekli olduğu durumlarda fetüs üzerindeki riskine rağmen kullanılır.
 
Emzirme Döneminde
Amfoterisin'in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Amphotec ile tedavi esnasında emzirme kesilmelidir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Genel olarak klasik amfoterisin B kullanımı sonucu oluşabilecek yan etkilere karşı hasta hekim tarafından izlenmelidir. Yan etkiler genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmez. Yüksek dozlu ve uzun süreli tedavilerde dikkatli kullanılmalıdır.
 
Ateş, üşüme, titreme gibi akut reaksiyonlar oluşabilir. Ayrıca hipotansiyon, taşikardi, bronkospazm, dispne, hipoksi ve hiperventilasyon gibi anafilaktik reaksiyonlar rapor edilmiştir. Akut reaksiyonların çoğu infüzyon hızını azaltarak ve hemen antihistaminler ve adrenal kortikosteroidler uygulayarak başarılı birşekilde tedavi edilir.
 
Ciddi anafilaktik etki Amphotec kullanımının kesilmesini ve ilave destekleyici tedavi (adrenalin gibi) gerektirebilir.
 
Şimdiye kadar yürütülen klinik çalışmalar Amphotec'in, klasik amfoterisin B'den daha az toksik olduğunu göstermiştir.
 
Renal yetmezliği olan hastalarda bile Amphotec ile tedavi esnasında serum kreatinin seviyeleri uygun değerlerde kalmıştır.
 
Klasik amfoterisin B ile tedavi edilirken renal yetmezlik oluşan hastalar, Amphotec uygulandıktan sonra stabil kalmış veya iyileşme görülmüştür. Amphotec tedavisinde renal fonksiyonların azalması çok nadirdir. Buna rağmen klasik amfoterisin B'de olduğu gibi nefrotoksik ilaçlarla birlikte Amphotec kullanan hastaların renal fonksiyonları dikkatlice izlenmelidir.
 
Amphotec'in hepatik toksisite oluşturduğuna dair hiçbir rapor yoktur. Alkalen fosfataz ve bilirubin seviyelerindeki değişiklikler nadirdir.
 
Amphotec kullanımında bazen koagülasyon değişiklikleri, trombositopeni ve hipomagnesemi gözlenmiştir. Klasik amfoterisin B ile tedavide sık olarak görülen yan etkilerden anemi, Amphotec ile tedavi edilen hastalarda sadece %2.5 olarak görülmüştür. Bulantı, kusma, hipertansiyon, baş ağrısı, bel ağrısı, diyare ve karın ağrısı da rapor edilmiştir.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.