Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.Ş.
Marka ARILEX
Etken Madde Kodu SGKFN2-RISEDRONAD SODYUM Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 4
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu M05BA07
ATC Açıklaması Resendronik asit
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A11168
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 44,69 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 39,89 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği 13,8 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Ambalajın Niteliği Ve İçeriği

Al/Al blister, kutu

Ambalaj büyüklüğü: 4 ve 12 film tablet

Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler

Araç ve makine kullanım yeteneği üzerine etkisi gözlenmemiştir.

İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler

ARILEX’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

 

Eğer;

  • Etkin madde risedronat sodyuma veya ARILEX içeriğindeki diğer maddelerden birine karşı alerjik iseniz (Bkz. etkin madde ve yardımcı maddeler bölümüne)
  • Doktorunuz sizde hipokalsemi (kandaki kalsiyum düzeyinin düşüklüğü) adı verilen bir durum olduğunu söylemişse
  • Hamile olma ihtimaliniz varsa veya hamile iseniz ya da hamile kalmayı planlıyorsanız
  • Emziriyor iseniz
  • Ciddi böbrek problemleriniz varsa

 ARILEX’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

 

Eğer;

·       En az 30 dakika dik bir pozisyonda (oturarak ya da ayakta) duramıyorsanız.

·       Kemik ve mineral metabolizmasında anormallik varsa (örneğin D vitamini eksikliği, paratiroid hormonu anormallikleri, her iki durumda kan kalsiyum düzeyinde düşüklüğe yol açar).

·       Geçmişte yemek borunuz ile ilgili sorunlarınız olmuşsa. Örneğin yiyecekleri yutarken ağrı veya güçlük olabilir.

·       Çenede ağrı, şişme veya uyuşukluk ya da “çenede ağırlık hissi” ya da dişlerde sallanma varsa.

·       Diş tedavisi görüyorsanız veya diş cerrahisi geçirecekseniz, diş doktorunuza ARILEX ile tedavi olduğunuzu söyleyiniz.

·       Barret özefagusu veya gastroözefagiyal reflü hastalığınız varsa.

 

Doktorunuz sizde yukarıdakilerden birisi varsa ARILEX alırken ne yapmanız gerektiğiyle ilgili önerilerde bulunacaktır.

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

 

ARILEX’in yiyecek ve içecek ile kullanılması

ARILEX tabletin yiyecek ve içeceklerle (su dışında) ALINMAMASI etki göstermesi açısından çok önemlidir. Kalsiyum içeriğinden dolayı özellikle süt gibi sütlü mamuller ile aynı zamanda almayınız. (bkz. diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı)

Yiyecek ve içecekleri (su dışında) ARILEX tabletten en az 30 dakika sonra alınız.

 

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Hamile olma ihtimaliniz varsa, hamile iseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız ARILEX ALMAYINIZ. Hamile kadınlarda risedronat sodyum (ARILEX‘in etkin maddesi) kullanımı ile ilişkili potansiyel risk bilinmemektedir.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

 

Emzirme :

İlacı  kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emziriyorsanız ARILEX ALMAYINIZ.

 

ARILEX yalnızca postmenopozal kadınları ve erkekleri tedavi etmek için kullanılmalıdır.

 

Araç ve makine kullanımı

ARILEX’in araç ve makine kullanma yeteneğini etkilediği bilinmemektedir.

 

ARILEX’in içeriğinde bulunan yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

Tabletiniz özel önlem alınmasını gerektiren bir yardımcı madde içermez. Ancak yardımcı maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz var ise kullanmayınız.

 

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

Aşağıdakilerden birini içeren ilaçlar ARILEX ile aynı zamanda alındığında etkisini azaltmaktadır.

 

  • kalsiyum
  • magnezyum
  • alüminyum (örneğin hazımsızlık için alınan bazı karışımlar)
  • demir

Bu ilaçları, ARILEX tabletten en az 30 dakika sonra alınız.

 

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir

Tüm ilaçlar gibi, ARILEX’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

 

Aşağıdakilerden biri olursa, ARILEX’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz :

 

  • Şiddetli doku şişmesiyle karakterize belirtiler (anjiyoödem reaksiyonları);
  1.  Yüzde, dilde veya boğazda şişme
  2.  Yutma güçlükleri
  3.  Kurdeşen ve solunum güçlüğü
  • Cilt altında kabarcıkların olduğu şiddetli deri reaksiyonları.

Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.

Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin ARILEX’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.

 

Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

 

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

 

  • Göz iltihabı, çoğunlukla ağrı ile birlikte, kızarıklık veya ışığa karşı duyarlılık.
  • Genellikle diş çekimini takiben iyileşme gecikmesi ve enfeksiyon ile bağlantılı alt çene kemiği problemleri (Bkz.Bölüm 2. ARILEX’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler).
  • Yutma sırasında ağrı, yutma güçlüğü, göğüs ağrısı veya yeni ya da kötüleşen mide yanması gibi yemek borusu ile ilgili belirtiler.

Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.

Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.

 

Bununla birlikte, klinik çalışmalarda gözlemlenen diğer yan etkiler genellikle hafiftir ve hastanın tablet kullanımını bırakmasına neden olmamıştır.

 

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:

 

Yaygın yan etkiler

 

  • Hazımsızlık, kendini kötü hissetme, mide ağrısı, mide krampları veya rahatsızlığı, kabızlık, tokluk hissi, gaz, ishal.
  • Kemik, kas ve eklem ağrıları.
  • Baş ağrısı.

 Yaygın olmayan yan etkiler

 

  • Yemek borusunun iltihabı veya ülseri sonucunda yutma güçlüğü veya yutma sırasında ağrı, mide ve onikiparmak bağırsağının (midenin boşaldığı bağırsak) iltihabı (Bkz. Bölüm 2. ARILEX’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler).
  • Gözün renkli bölümünün (iris) iltihabı (ağrıyan kırmızı göz ve görmede olası değişiklikler).

Seyrek yan etkiler

 

  • Dil iltihabı (kırmızı, şiş ve muhtemelen ağrılı), yemek borusunda daralma.
  • Anormal karaciğer testleri bildirilmiştir. Bunlar yalnızca kan testi ile teşhis edilebilir.

Nadiren tedavinin başlangıcında, hastanın kan kalsiyum ve fosfat düzeyleri düşebilir. Bu değişiklikler genellikle küçüktür ve belirtilere neden olmazlar.

 

Bunlar ARILEX’in hafif yan etkileridir.

 

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

İlaç Nasıl Kullanılır

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:

ARILEX tableti daima doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Emin değilseniz bunu doktorunuzla kontrol ediniz.

 

Erişkinler için önerilen doz haftada bir 35 mg şeklindedir.

 

Sizin programınıza uyan haftanın en uygun gününü seçiniz. Tableti her hafta belirlediğiniz aynı günde alınız.

 

ARILEX’i yiyecekler, içecekler (sade su dışında) veya başka tıbbi ürünlerle birlikte almayınız.

 

ARILEX’i günün ilk öğünü ve başka bir tıbbi üründen veya içecekten (sade su dışında) en az 30 dakika önce alınız.

 

Diyetiniz kalsiyum ve D vitamini (süt ürünleri, balık) içermelidir. Diyetle alım yetersizse, kalsiyum ve D vitamini takviyesi düşünülmelidir.

 

Uygulama yolu ve metodu:

Tableti mide yanmasını engellemek için dik pozisyonda iken (oturabilir ya da ayakta durabilirsiniz) alınız.

Tableti en az bir bardak (120 ml) su ile yutunuz. Tableti su dışında başka içecek veya maden suyu ile almayınız.

Tableti bütün olarak yutunuz. Emmeyiniz veya çiğnemeyiniz.

Tableti aldıktan sonra 30 dakika uzanmayınız.

 

Değişik yaş grupları:

 

Çocuklarda kullanımı:

Çocuklarda ARILEX’in güvenliliği ve etkinliği bilinmemektedir.

 

Yaşlılarda kullanımı:

Genç hastalarla karşılaştırıldığında yaşlı hastalarda (>60 yaş) doz ayarlamasına gerek yoktur.

 

Özel kullanım durumları

 

Böbrek yetmezliği:

Hafif ya da orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Risedronat sodyum, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30ml/dak.’dan düşük) kullanılmamalıdır.

 

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda risedronatın etkinliği ve güvenliliğini değerlendirmek için araştırma yapılmamıştır.

 

Eğer ARILEX’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

 

Kullanmanız gerekenden daha fazla ARILEX kullandıysanız :

ARILEX’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

Siz veya başka biri kazayla reçetelendirilenden daha fazla ARILEX aldıysanız, bir bardak dolusu süt için ve tıbbi yardım isteyin.

 

ARILEX’i kullanmayı unutursanız

Eğer ARILEX’i belirlediğiniz günde almayı unuttuysanız, hatırladığınız gün tableti alınız. Daha sonra normal rutine dönerek tabletleri önceden belirlediğiniz günde almaya devam ediniz.

Aynı gün içinde iki tablet almayınız.

 

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

 

ARILEX ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

Eğer tedaviyi keserseniz kemik kütlenizde kayıp olmaya başlayabilir. Lütfen tedaviyi kesmeyi düşünmeden önce doktorunuzla konuşun.

İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır
  • ARILEX, turuncu renkli, yuvarlak, oval, film tablettir.
  • 4 ve 12 film tabletlik blister ambalajlarda bulunur.
  • ARILEX, kemik hastalıklarını tedavi etmek için kullanılan bifosfonatlar adı verilen ve hormonal olmayan ilaç grubuna ait bir ilaçtır.
  • Kemikleriniz üzerinde doğrudan etki göstererek onları güçlendirmekte ve böylece kırılma ihtimalini azaltmaktadır.
  • ARILEX, kırık riski yüksek olan menopoz sonrası kemik erimesi olan kadınlarda omurga ve kalça kırıklarının riskini azaltır.
  • ARILEX, kırık riski yüksek olan kemik erimesi olan erkeklerde omurga ve kalça kırıklarının riskini azaltır.
  • ARILEX, kortikosteroid kullanımına bağlı olarak gelişen kemik erimesinin tedavisinde kullanılır.
İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır

ARILEX’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

25oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

 

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız

Ambalajdaki/blisterdeki son kullanma tarihinden sonra ARILEX’i kullanmayınız.

 

Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz ARILEX’i kullanmayınız.

Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği’ ne uygun olarak imha edilmelidir.

Beşeri Tıbbi Ürünün Adı
ARILEX 35 mg film tablet
Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki

Risedronat sodyum ile yeterli etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. Bununla birlikte klinik çalışmalarda diğer tıbbi ürünlerle arasında klinik olarak önemli etkileşim saptanmamıştır.

 

Günlük doz risedronat kullanılan Faz III osteoporoz çalışmalarında, hastaların sırasıyla % 33 ve 45’inde asetilsalisilik asit veya non steroid antienflamatuvar ilaç (NSAİ) kullanılmıştır. Haftada tek doz risedronat Faz III çalışmasında, hastaların sırasıyla % 57 ve 40’ında asetilsalisilik asit veya NSAİ ilaç kullanılmıştır. Düzenli asetilsalisilik asit veya NSAİ kullananlar arasında (haftanın 3 günü veya daha fazla) risedronatla tedavi edilen hastalarda üst gastrointestinal advers olayların insidansı kontrol grubuyla benzer bulunmuştur.

 

Uygun görüldüğünde risedronat sodyum östrojen destek tedavisi ile eş zamanlı olarak kullanılabilir. 

 

Polivalan katyonlar içeren tıbbi ürünler (kalsiyum, magnezyum, demir ve alüminyum gibi) ile eş zamanlı kullanımı risedronat sodyumun emilimini etkileyecektir (Bkz. Bölüm 4.4.).

Risedronat sodyum sistemik olarak metabolize olmaz, sitokrom P450 enzimlerini indüklemez ve düşük oranda proteinlere bağlanır. 

 

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

 

Pediyatrik popülasyon

Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

Doz Aşımı Ve Tedavisi

Risedronat sodyum doz aşımı tedavisine ilişkin spesifik bilgi bulunmamaktadır. 

 

Doz aşımında serum kalsiyum düzeylerinin düşmesi beklenebilir. Bu hastaların bazılarında aynı zamanda hipokalsemi belirti ve semptomları ortaya çıkabilir.   

 

Risedronatı bağlamak ve risedronat sodyumun emilimini azaltmak için süt veya magnezyum, kalsiyum veya alüminyum içeren antiasitler veya süt verilmelidir. Önemli miktardaki doz aşımı olgularında emilmemiş risedronat sodyumun uzaklaştırılması için mide lavajı yapılması düşünülebilir.  

Etkin Maddeler

Her bir film tablette 32,5 mg risedronik aside eşdeğer 35 mg risedronat sodyum

Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik grup: Bifosfonatlar

ATC Kodu: M05BA07 

 

Risedronat sodyum kemikte hidroksiapatite bağlanan bir piridinil bifosfonattır ve osteoklastın neden olduğu kemik rezorbsiyonunu baskılamaktadır. Kemik döngüsü azalırken osteoblast aktivitesi ve kemik mineralizasyonu korunmaktadır. 

 

Klinik öncesi çalışmalarda risedronat osteoklastlara karşı güçlü bir inhibitör ve anti-rezorptif aktivite göstermiş, doza bağlı olarak kemik kütlesi ve biyokimyasal iskelet dayanıklılığında artışa neden olmuştur. Farmakodinamik ve klinik çalışmalar sırasında kemik yapım-yıkım hızının biyokimyasal belirteçleri ölçülerek risedronatın aktivitesi doğrulanmıştır. Bir ay içinde kemik metabolizmasının biyokimyasal belirteçlerinde azalmalar gözlenmiş ve 3-6 ay içinde maksimum düzeye ulaşılmıştır. Çalışmaların 12. ayında haftada bir 35 mg veya günde bir kez 5 mg verilenlerde kemik metabolizmasının biyokimyasal belirteçlerinde görülen azalmalar eşdeğer düzeyde bulunmuştur.

 

Postmenopozal Osteoporoz Tedavisi: 

Düşük kemik kitlesi, erken menopoz, sigara kullanım öyküsü ve ailevi osteoporoz öyküsü gibi bir dizi risk faktörü postmenopozal osteoporozla ilişkilendirilmektedir. Osteoporoz klinik açıdan kırıklarla sonlanır. Kırık riski risk faktörlerinin sayısıyla birlikte artmaktadır.

 

Osteoporozlu kadınlarda yapılan bir yıllık, çift-kör, çok merkezli çalışmada hastaların bel omurlarının kemik mineral yoğunluklarındaki (KMY) ortalama değişiklik araştırılmıştır. Çalışma sonucunda KMY değişiklikleri açısından haftada bir kullanılan 35 mg risedronatın (n=485) günde 5 mg risedronata (n=480) eşdeğer olduğu gösterilmiştir.

 

Kırıkları olan veya olmayan erken ve geç postmenopozal dönemde günde bir kez risedronat verilen kadınlarda yapılan klinik çalışmalarda risedronatın kalça ve/veya vertebra kırıkları riski üzerine etkileri incelenmiştir. Günlük 2.5 mg ve 5 mg dozda risedronat kullanan gruplar ve kontrol grupları dahil tüm gruplarda, mineral değerleri incelenmiş ve kalsiyum ve D vitamini başlangıç değerleri düşük olanların tedavisine kalsiyum ve D vitamini eklenmiştir. İlk olaya kadar geçen sürelerin analiziyle yeni vertebra ve kalça kırıklarının mutlak ve bağıl riskleri hesaplanmıştır.

  • İki plasebo kontrollü çalışmaya (n =3 661) başlangıçta vertebra kırıkları olan postmenopozal 85 yaş altı kadınlar (n = 3 661) dahil edilmiştir. Üç yıl boyunca günde 5 mg dozda verilen risedronat, kontrol grubuna göre yeni vertebra kırığı oluşma riskini azaltmıştır. En az 2 veya 1 vertebra kırığı olan kadınlarda bağıl riskte azalma sırasıyla % 49 ve %  41 oranında bulunmuştur (risedronatla yeni vertebra kırığı insidansı sırasıyla % 18,1 ve % 11,3 iken plaseboyla sırasıyla  % 29,0 ve % 16,3’dür). Tedavinin yararı, birinci tedavi yılı sonu gibi erken bir dönemde görülmüştür. Başlangıçta birçok kırığı olan kadınlarda da tedavinin yararları gösterilmiştir. Kontrol grubuna göre günde 5 mg risedronat ayrıca yıllık boy kısalmalarını da azaltmıştır.
  • Diğer iki plasebo kontrollü çalışmaya başlangıçta vertebra kırıkları olan ve olmayan 70 yaş üstü postmenopozal kadınlar dahil edilmiştir. Yaşları 70-79 arası kadınlarda femur boynu kemik mineral yoğunluğu (KMY) T-skoru ≤ -3 SS (NHANES’e göre üreticinin aralığı -2,5  SS) olarak saptanmış ve en az bir ilave risk faktörünün bulunduğu tespit edilmiştir. 80 yaş ve üstü kadınların çalışmaya dahil edilme kriterleri, en azından bir iskelet dışı risk faktörünün bulunması veya femur boynunda düşük kemik mineral yoğunluğu bulunması olarak belirlendi. İki tedavi grubu (2,5 mg ve 5 mg) birlikte incelendiğinde, plaseboya göre risedronatın istatistiksel olarak anlamlı derecede daha etkin olduğu anlaşılmıştır. Aşağıdaki sonuçlar klinik uygulama ve osteoporozun güncel tanımlamalarına göre belirlenmiş alt grupların a-posteriori analizine dayanmaktadır.

Femur boynu KMY T-skoru ≤ -2,5 SS (NHANES III) ve başlangıçta en azından bir vertebra kırığı olan hasta alt grubuna 3 yıl boyunca verilen risedronat, kontrol grubuna göre kalça kırıkları riskini % 46 oranında azaltmıştır (risedronat 2,5 ve 5 mg kombine grubunda kalça kırıklarının insidansı % 3,8, plaseboda ise % 7,4 olarak saptanmıştır). 

  • Elde edilen veriler çok yaşlılarda (≥ 80 yaş) bu bulgulara göre daha kısıtlı bir korunma sağlandığını düşündürmektedir. Bu durum artan yaşla birlikte kalça kırığında iskelet dışı faktörlerin giderek artan önemine bağlı olabilir.

Bu çalışmalarda ikincil sonuçlar olarak analiz edilen veriler, başlangıçta vertebra kırığı olan ve olmayan hastalarda yeni vertebra kırıkları riskinde bir azalma olduğunu göstermiştir.

  • Üç yıl boyunca günde 5 mg dozlarda verilen risedronat bel omurgası, femur boynu, trokanter ve el bileğinde kemik mineral yoğunluğunu artırmış ve kontrol grubuna göre radius kemiği gövdesinin orta segmentinde kemik mineral yoğunluğunu korumuştur.
  • Üç yıl günde 5 mg risedronatla tedavi sonrası bir yıllık takipte risedronatın kemik üzerine  etkisi hızla geri dönmüştür.
  • 2-3 yıl boyunca günde 5 mg risedronatla tedavi edilen postmenopozal kadınlardan elde edilen kemik biyopsisi örnekleri kemik yapım-yıkım hızında beklendiği gibi orta derecede bir azalma olduğunu göstermiştir. Risedronat tedavisi sırasında oluşan kemikte katmanlı yapı ve kemik mineralizasyonu normal bulunmuştur. Osteoporozlu kadınların omurlarında osteoporoza bağlı kırıkların insidansında azalmayla birlikte bu veriler, risedronatın kemik kalitesi üzerine olumsuz etkilere sahip olmadığını  göstermektedir.
  • Risedronat grubunda sık olmayarak duodenit gözlenmiş olmasına rağmen birçok ağır gastrointestinal bozukluğu olan hem risedronat hem de kontrol grubu hastalarda endoskopik bulgular mide, duodenum veya özofagus ülserlerine ilişkin belirtilerin tedaviye bağlı olup olmadığını gösterememiştir.

 

Erkeklerde Osteoporozun Tedavisi

Osteoporozlu erkeklerde, risedronat sodyum 35 mg haftalık dozun etkinliği çalışması yapılmıştır (2 yıl süreli, yaş ortalaması 36 olan 284 hastada, çift kör-plasebo kontrollü çalışma (risedronat sodyum 35 mg n= 191) ). Ek olarak kalsiyum ve vitamin D alınmıştır.Risedronat sodyum tedavisinin başlangıcından itibaren 6 ay içerisinde KMY’da artış gözlemlenmiştir. Haftalık olarak risedronat sodyum 35 mg kullanımının, 2 yıllık tedavide hastalarda bel omuru, femoral trokanter ve total kalça KMY ortalamasında plaseboya oranla artış gözlenmiştir. Kırık önleyici etkinlik bu çalışmada araştırılmamıştır.

 

Risedronat sodyumdaki kemik etkinliği erkek ve kadınlarda aynıdır.

Farmakokinetik Özellikler

Genel özellikler

 

Emilim:

Bir oral dozdan sonra emilimi oldukça hızlıdır (tmaks yaklaşık 1 saat). Tabletin ortalama biyoyararlanımı % 0,63 olup, risedronat yiyeceklerle birlikte verildiğinde bu oran azalmaktadır. Biyoyararlanım erkekler ve kadınlarda farklılık göstermemektedir.

 

Dağılım:

İnsanlarda ortalama kararlı durum dağılım hacmi 6.3 l/kg’dır. Plazma proteinine bağlanma oranı yaklaşık %24’tür.

 

Biyotransformasyon:

Risedronat sodyumun sistemik metabolizmasına ilişkin kanıtlar yoktur

 

Eliminasyon:

Emilen dozun yaklaşık yarısı 24 saat içinde idrarda atılmış ve bir intravenöz dozun % 85’i 28 gün sonra idrarda elde edilmiştir. Ortalama renal klerens 105 ml/dak. ve ortalama toplam klerens 122 ml/dak. olup, aradaki fark muhtemelen kemiğe adzorpsiyona bağlı klerensle ilgilidir. Renal klerens, konsantrasyona bağımlı değildir ve renal klerens ile kreatinin klerensi arasında lineer bir ilişki vardır. Oral uygulamadan sonra konsantrasyon-zaman profili üç eliminasyon fazı göstermekte olup, terminal yarılanma ömrü 480 saattir.

 

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Risedronatın emilimi doğrusal değildir. Çalışılan doz aralığında (tekil dozlu çalışmada: 2,5-3,0 mg; çoklu dozlu çalışmalarda günde 2,5-5 mg ve haftada 50 mg’lık doza kadar) emilim oranı dozlardan bağımsızdır.

Farmasötik Form
Film tablet. 
Turuncu renkli, yuvarlak, bikonveks, çapı 9.0-9.2 mm’lik film tablet.
Gebelik Ve Laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi : C

Risedronat sodyum gebelik veya laktasyon döneminde kullanılmamalıdır. 

 

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Risedronat gebelik döneminde uygulandığında ciddi doğum kusurlarına yol açabileceğinden, gebe kalma olasılığı olan kadınlarda uygun doğum kontrolü yöntemleri uygulanmalıdır.

 

Gebelik dönemi:

Gebe kadınlarda risedronat sodyum kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. bölüm 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

 

Laktasyon dönemi:

Hayvanlardaki çalışmalar, risedronat sodyumun düşük miktarda anne sütüne geçtiğini göstermiştir. 

Risedronat ile tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır. 

Risedronatın insan sütü ile atıldığına ilişkin yetersiz/sınırlı bilgi mevcuttur. Risedronatın süt ile atılmasına yönelik fizikokimyasal ve eldeki farmakodinamik/toksikolojik veriler nedeniyle memedeki çocuk açısından bir risk olduğu göz ardı edilemez. Risedronat emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

 

Üreme yeteneği / Fertilite :

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir.

Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

İlk Ruhsat Tarihi/Ruhsat Yenileme Tarihi

İlk ruhsat tarihi:04.08.2009

Ruhsat yenileme tarihi:

İstenmeyen Etkiler

Risedronat sodyum Faz III klinik çalışmalarda 15,000 üzerinde hastada çalışılmıştır. Klinik çalışmalarda gözlenen istenmeyen etkilerin çoğu hafif ve orta şiddette olup, genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmemiştir. 

 

Osteoporozu olan ve 36 ay risedronat sodyum 5 mg/gün (n=5020) veya plasebo (n=5048) ile tedavi edilen postmenopozal kadınlarda Faz III klinik çalışma yapılmıştır

 

Osteoporozlu postmenopozal kadınlarda günde 5 mg risedronat sodyum (n= 480) ve haftada 35 mg risedronat sodyumu (n=485) karşılaştıran bir yıllık, çift kör, çok merkezli bir çalışmada genel güvenirlik profilleri benzerdir. Aşağıdaki ilave advers olaylar araştırmacılar tarafından ilaçla ilişkili olması mümkün ya da muhtemel advers olaylar olarak bildirilmiştir (insidans 35 mg risedronat sodyum grubunda, 5 mg risedronat sodyum grubuna göre daha büyüktür): gastrointestinal rahatsızlık (%1.6 ya %1.0) ve ağrı (%1.2 ye %0.8).

 

Osteoporozlu erkeklerdeki 2 yıllık çalışmada, toplam güvenlik ve tolere edilebilirlik tedavi ve plasebo gruplarında benzerdir. Bir önceki çalışmada kadınlarda gözlenen advers olaylar geçerlidir.

 

Advers ilaç reaksiyonları aşağıda tanımlanan sıklığa göre listelenmiştir:

Çok yaygın (≥/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1,000 ila <1/100); seyrek (≥ 1/10,000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

 

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: başağrısı 

 

Göz hastalıkları

Yaygın olmayan: iritis*

 

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: konstipasyon, dispepsi, bulantı, karın ağrısı, diyare 

Yaygın olmayan: gastrit, özofajit, disfaji, duodenit, özofageal ülser

Seyrek: glossit, özofageal yapışıklık

 

 Kas-iskelet ve bağ dokusu hastalıkları

Yaygın: kas iskelet ağrısı  

 

Hepato-bilier hastalıkları

Seyrek: anormal karaciğer fonksiyon testleri*

 

* Faz III osteoporoz çalışmalarına ait insidans değildir; sıklık için önceki klinik çalışmalardaki advers olay/laboratuvar/yeniden maruz bırakma bulguları esas alınmıştır.

 

Laboratuvar bulguları: Bazı hastalarda serum kalsiyum ve fosfat düzeylerinde erken, geçici, asemptomatik ve hafif azalma görülmüştür.

 

Pazarlama sonrası kullanımda aşağıdaki advers etkiler çok seyrek olarak bildirilmiştir (sıklık bilinmemektedir): 

 

Göz hastalıkları

İritis, üveit

 

Kas-iskelet ve bağ dokusu hastalıkları

Çene osteonekrozu

 

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Anjiyoödem, yaygın döküntü, ürtiker ve büllöz deri reaksiyonları dahil aşırı duyarlılık ve deri reaksiyonları ve Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz izole raporları dahil olmak üzere bazıları şiddetlidir.

 

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Anafilaktik reaksiyon

Kalitatif Ve Kantitatif Bileşim
Etkin madde:
Risedronat sodyum                     35 mg (32.5 mg risedronik asite eşdeğer)
 
Yardımcı madde:
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Sıçan ve köpeklerde yapılan toksikolojik çalışmalarda, esas olarak sıçanlardaki histolojik değişiklikler ile başlıca enzim artışları olmak üzere, risedronat sodyum dozuna bağlı karaciğer toksisitesi görülmüştür. Bu gözlemlerin klinikle ilişkisi bilinmemektedir. İnsanlardaki terapötik dozun fazlası olarak düşünülen miktarlarda, sıçanlarda ve köpeklerde testiküler toksisite ortaya çıkmıştır. Kemirgenlerde sıklıkla doz ile ilişkili üst solunum yolu irritasyonu bildirilmiştir. Diğer bifosfonatlarla da benzer etkiler görülmüştür. Klinik anlamı açık olmamakla birlikte kemirgenlerde uzun süreli çalışmalarda alt solunum yolu üzerinde de etkiler görülmüştür. Klinik kullanıma yakın dozlardaki üreme toksisitesi çalışmalarında tedavi edilen sıçanların fötuslarının sternum ve/veya kafatasında kemikleşme değişiklikleri görülmüş; hipokalsemi ve mortalite gebeliği sonlandırmıştır. Tavşanlardaki veri az sayıda tavşana ait olmasına rağmen, sıçanlarda 3.2 mg/kg/gün, tavşanlarda 10 mg/kg/gün dozlarda teratojenite kanıtı elde edilememiştir. Anneye ait toksisite daha yüksek dozların denenmesine engel olmuştur. Genotoksisite ve karsinojenite çalışmaları insanlar için özel bir risk ortaya çıkarmamıştır. 

Kullanım Yolu

Ağızdan alınır.

Küb' Ün Yenileme Tarihi

05.04.2010

Müstahzar Adı

ARILEX 35 mg film tablet

Özel Kullanım Uyarıları Ve Önlemleri

Yiyecekler, içecekler (su dışında) ve polivan katyonlar (kalsiyum, magnezyum, demir ve alüminyum gibi) içeren tıbbi ürünler bifosfonatların emilimi ile etkileşir ve ARILEX ile aynı zamanda alınmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.5). İstenen etkinliğe ulaşmak için, doz önerilerine kesin uyum gereklidir (Bkz. Bölüm 4.2).

 

Osteoporoz tedavisinde bifosfonatların etkinliği, düşük kemik mineral yoğunluğunun ve/veya önceden kırık olmasıyla ilişkilidir. İleri yaş veya tek başına kırık için klinik risk faktörlerinin varlığı, bifosfonatlarla tedaviye başlama nedeni değildir.

Çok yaşlı (80 yaş üstü) kişilerde risedronat sodyum dahil bifosfonatların etkinliğini destekleyen kanıtlar sınırlıdır (Bkz. Bölüm 5.1). 

  

Bifosfonatlar ile özofajit, gastrit, özofageal ülserasyonlar ve gastroduodenal ülserasyonlar arasında bağlantı bulunmuştur. Bu nedenle, aşağıdaki durumlarda dikkatli olunmalıdır:

 

·         Striktür veya akalazya gibi özofagus geçişinde veya boşalmasında gecikme öyküsü olan hastalarda.

·         Tabletin alınmasından sonra en az 30 dakika dik pozisyonda duramayan hastalarda.

·         Risedronat aktif veya yakın zamanda özofagus veya üst gastrointestinal problemleri olan hastalara verilirse.

 

Özefagus kanseri riskini artırabildiğini bildiren raporlar nedeni ile Barett özefagusu veya gastroözefagiyal reflüsü olan hastalarda oral bifosfonat preparatlarının kullanımından kaçınılmalıdır.

 

İlacı reçete edenler doz talimatlarına dikkat etmenin önemini hastalara vurgulamalı ve olası özofagus reaksiyonu semptomları veya belirtileri konusunda uyarmalıdır. Hastalara, disfaji, yutma sırasında ağrı, retrosternal ağrı veya yeni/kötüleşen mide yanması gibi özofagus tahrişi semptomları gelişirse, gecikmeden doktora başvurmaları talimatı verilmelidir.

 

ARILEX tedavisine başlamadan önce hipokalsemi tedavi edilmelidir. ARILEX tedavisine başlanırken kemik ve mineral metabolizması bozuklukları da (paratiroid disfonksiyonu, D hipovitaminozu gibi) tedavi edilmelidir.

 

Primer olarak intravenöz yoldan uygulanmış bifosfonatlar dahil kanser tedavisi alan hastalarda, genel olarak diş çekimi ve/veya lokal enfeksiyonla (osteomiyelit dahil) birlikte çene osteonekrozu bildirilmiştir. Bu hastaların birçoğu ayrıca kemoterapi ve kortikosteroidler alan hastalardır. Çene osteonekrozu, oral bifosfonatlar alan osteoporozlu hastalarda da bildirilmiştir.

 

Eşlik eden risk faktörleri (kanser, kemoterapi, radyoterapi, kortikosteroidler ve kötü ağız hijyeni gibi) bulunan hastalarda bifosfonatlarla tedaviden önce diş muayenesi ile uygun önleyici diş bakımı ve tedavisi düşünülmelidir.  

 

Tedavi sırasında, hastalar mümkünse invazif diş girişimlerinden kaçınmalıdır. Bifosfonat tedavisi sırasında çene kemiği osteonekrozu geliştiren hastalar için diş cerrahisi durumu kötüleştirebilir. Diş girişimi gerekli olan hastalar için bifosfonat tedavisinin kesilmesinin çene kemiği osteronekroz riskinin azalacağını gösteren veri bulunmamaktadır.

 

Her hasta için tedavi eden hekimin hastanın yarar/risk değerlendirmesine göre vereceği klinik karara uyulmalıdır.

Pozoloji Ve Uygulama Şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Erişkinlerde önerilen doz oral yolla haftada bir 35 mg’lık tablet şeklindedir. Tablet her hafta aynı gün alınmalıdır.
Risedronat sodyumun emilimi besinlerden etkilendiğinden, yeterli emilim olduğundan emin olmak için ARILEX sabah ilk öğünde, başka bir tıbbi ürün veya içecekten (sade su dışında) en azından 30 dakika önce alınmalıdır.
 
Hastalara bir dozu atladıklarını anımsadıkları zaman tek bir ARILEX almaları önerilmelidir. Hastalar daha sonra tabletin normalde alınacağı gün bir tablet almalıdır. Bir günde iki tablet alınmamalıdır.
 
Uygulama şekli:
Tablet bütün olarak yutulmalıdır, emilmemeli veya çiğnenmemelidir. Tabletin mideye ulaşmasına yardımcı olmak için ARILEX dik bir pozisyonda ve bir bardak su (120 ml’den fazla) ile alınmalıdır. Hastalar 30 dakika geçmeden sırtüstü yatmamalıdır (Bölüm 4.4’e bakınız).
Diyetle alım yetersizse, kalsiyum ve D vitamini takviyesi düşünülmelidir.
 
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
 
Böbrek yetmezliği: Hafif ya da orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlaması gerekmez. Ağır böbrek yetmezliği olan (kreatinin klerensi < 30 ml/dakika) hastalarda risedronat sodyumun kullanımı kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3 ve 5.2).
 
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
 
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklarda risedronat sodyumun etkinlik ve güvenirliliği gösterilmemiştir.
 
Geriyatrik popülasyon:
Genç hastalarla karşılaştırıldığında yaşlı hastalarda (>60 yaş) biyoyararlanım, dağılım ve eliminasyon benzer olduğundan doz ayarlamasına gerek yoktur. Bu durum, postmenopozal popülasyonda, 75 yaş ve üstündeki çok yaşlı hastalarda da gösterilmiştir.
Raf Ömrü

24 ay

Ruhsat Numarası(Ları)

128/75

Ruhsat Sahibi

Zentiva Sağlık Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No.7 

34394 Levent İstanbul

Tel: (0 212) 350 80 00

Faks: (0 212) 350 85 71

Ruhsat Sahibi

Zentiva Sağlık Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No.7 

34394 Levent İstanbul

Saklamaya Yönelik Özel Tedbirler

25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Terapötik Endikasyonlar
·         Kırık riski yüksek olan postmenopozal osteoporozlu kadınlarda vertebra ve kalça kırık riskinin azaltılması amacı ile,
·         Kırık riski yüksek olan osteoporozlu erkeklerde vertebra ve kalça kırık riskinin azaltılması amacı ile,
·         Kortikosteroid kullanımına bağlı olarak gelişen osteoporozun tedavisinde
Üretici Bilgileri

Zentiva, a.s., Hlohovec, Slovakya

Yardımcı Maddeler

Mikrokristalize selüloz, krospovidon, magnezyum stearat, hipromelloz 2910/5, talk, makrogol 6000, titanyum dioksit (E171), kırmızı demir oksit (E172), sarı demir oksit (E172)

Yardımcı Maddelerin Listesi

Mikrokristalize selüloz

Krospovidon

Magnezyum stearat

Hipromelloz 2910/5

Talk

Makrogol 6000

Titanyum dioksit (E171)

Kırmızı demir oksit (E 172)

Sarı demir oksit (E 172)