Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Sanofi Synthelabo İlaç A.Ş.
Marka BUSCOPAN
Etken Madde Kodu SGKF5A-HIYOSIN-N-BUTILBROMUR Parenteral
Ambalaj Miktarı 6
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu A03BB01
ATC Açıklaması Bütilskopolamin
NFC Kodu MA
NFC Açıklaması Parenteral Ampüller
Kamu Kodu A01498
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 10,65 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 10,65 TL (2 Mart 2020)
Kurumun Ödediği 2,9 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E135A
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçmez.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Belirtiler: Dozaşımı durumunda antikolinerjik etkiler ortaya çıkabilir.İnsanlarda akut doz aşımına bağlı idrar retansiyonu, ağız kuruluğu, ciltte kızarıklık, taşikardi, gastro-intestinal motilitenin inhibisyonu, geçici görme bozuklukları, ortostatik hipotansiyon ve Cheyne-Stokes solunumu görülebilir.

Tedavi: Gerekirse parasempatomimetik ilaçlar uygulanabilir. Glokom olgularında acilen bir oftalmoloğa görünmek gerekir. Kardiyovasküler komplikasyonlar klasik tedavi prensiplerine uygun olarak tedavi edilmelidir. Solunum paralizi durumunda entübasyon, yapay solunum düşünülmelidir. İdrar retansiyonu durumunda sonda takılması gerekebilir. Bunun yanı sıra, gerektiğinde uygun destekleyici önlemler de alınmalıdır.

Endikasyonlar

BUSCOPAN Ampul, safra ve renal kolik dahil, akut gastro-intestinal, biliyer ve genito-üriner sistem spazmlarında ve gastro-duodenal endoskopi, radyoloji gibi tanıya ya da tedaviye yönelik girişimler sırasındaki spazmlarda kullanılır.

Farmakodinamik Özellikler

Farmakodinamik özellikler: Hiyosin-N-butilbromür, gastrointestinal, safra ve üriner sistem kanallarındaki düz kaslar üzerinde spazmolitik etki gösterir. Kuaterner amonyum içeren bir bileşik olan hiyosin-N-butilbromür, merkezi sinir sistemine geçmez. Bu nedenle merkezi sinir sisteminde antikolinerjik yan etkilere yol açmaz. Periferik antikolinerjik etkileri, viseral gangliyonlardaki bloker etkisi ve antimuskarinik etkisine bağlıdır.

Farmakokinetik Özellikler

Dağılım:İntravenöz yoldan uygulandıktan sonra hiyosin-N-butilbromür hızla dokularak dağılır (t1/2 alfa=4 dakika, t1/2 beta= 29 dakika). Dağılım hacmi (Vss) 128 l’dir. (yaklaşık 1.7 I/kg’a eşdeğer). Hiyosin-N-butilbromür kan-beyin bariyerini geçemez ve plazma proteinlerine bağlanması düşüktür.

Atılım: Terminal eliminasyon döneminin yarılanma süresi (t1/2 gama) yaklaşık 5 saattir. İntravenöz uygulamayı takiben, total klerensi 1.2 l/dakika’dır ve klerensin yaklaşık yarısı böbrekler yoluyladır. İdrarda görülen temel metabolitleri, muskarinik reseptörlere oldukça zayıf olarak bağlanmış şekilde bulunur. Sıçanlarda en yüksek hiyosin-N-butilbromür konsantrasyonlarına gastro-intestinal kanalda, karaciğerde ve böbreklerde rastlanır.

Toksikoloji: Akut olarak hiyosin-N-butilbromürün toksite indeksi düşüktür: Oral LD50 değerleri farelerde 1000-3000 mg/kg, sıçanlarda 1040-3300 mg/kg ve köpeklerde 600 mg/kg. Toksik belirtiler arasında ataksi ve azalmış kas tonusu, ayrıca farelerde tremor ve konvülsiyonlar, köpeklerde midriyazis, mukoz membranlarda kuruluk ve taşikardi yer almaktadır. Solunum durmasından kaynaklanan ölümler 24 saat içinde gerçekleşmiştir. Hiyosin-N-butilbromürün intravenöz LD50 değerleri farelerde 10-23 mg/kg, sıçanlarda 18 mg/kg’dır.

Dört hafta boyunca gerçekleştirilen tekrar oral doz toksitesi çalışmalarında sıçanlar 500 mg/kg’ı tolere etmişlerdir = "hiç advers etki gözlenmeyen seviye (HAEGS)". 2000 mg/kg dozunda, viseral alanın parasempatik ganglionları üzerindeki etkiyle hiyosin-N-butilbromür gastro-intestinal fonksiyonu paralize ederek konstipasyona (barsak pasajının durması) neden olmuştur. Elli sıçanın 11 tanesi ölmüştür. Hematoloji ve klinik biyokimya sonuçları, dozla ilişkili herhangi bir değişikliğe işaret etmemiştir. Yirmi altı hafta boyunca sıçanlar 200 mg/kg dozu tolere ederken, 250 ve 1000 mg/kg dozlarında gastro-intestinal fonksiyon baskılanmış ve ölüm gerçekleşmiştir. Dört haftalık bir çalışmada 1 mg/kg tekrar intravenöz doz uygulaması sıçanlar tarafından iyi tolere edilmiştir. 3 mg/kg’da, enjeksiyondan hemen sonra konvülsiyonlar ortaya çıkmıştır. 9 mg/kg uygulanan sıçanlar solunum paralizi nedeniyle ölmüşlerdir. Beş hafta boyunca intravenöz yoldan 2 x 1, 2 x 3 ve 2 x 9 mg/kg dozlarıyla tedavi edilen köpeklerin hepsinde doza bağımlı midriyazis gözlenmiş ve ayrıca 2 x 9 mg/kg dozunda ataksi, tükürük salgısında artış, kilo kaybı ve beslenmede azalma gözlenmiştir. Solüsyonlar lokal olarak iyi tolere edilmiştir.

Tekrar IM enjeksiyondan sonra 10 mg/kg dozu sistemik olarak iyi tolere edilmiş, ancak kontrol sıçanlarıyla karşılaştırıldığında enjeksiyon bölgesindeki kas lezyonlarında belirgin artış gözlenmiştir. 60 ve 120 mg/kg dozlarında mortalite yüksek oranda gözlenmiş ve lokal hasarlarda doza bağımlı artış olmuştur.

Hiyosin-N-butilbromür diyet içinde verilen 200 mg/kg’a kadar oral dozlarda (sıçanlarda) Seg.II’de ve gavaj yoluyla 200 mg/kg’a kadar veya subkutan 50 mg/kg’a kadar (NZW-tavşanları) embriyotoksik veya teratojenik bulunmamıştır. Fertilite 200 mg/kg p.o. dozlara kadar Seg.I’de bozulmamıştır. Hiyosin-N-butilbromür supozituvar formülasyonu lokal olarak iyi tolere edilmiştir. Lokal tolerabilite ile ilgili özel çalışmalarda, 28 gün boyunca 15 mg/kg BUSCOPAN ile tekrar IM enjeksiyon uygulaması köpeklerde ve maymunlarda araştırılmıştır. Sadece köpeklerde, enjeksiyon bölgesinde küçük fokal nekrozlar gözlenmiştir. BUSCOPAN, tavşan kulağındaki arterlerde ve venlerde iyi tolere edilmiştir. In vitro koşullarda, % 2’lik enjektabl BUSCOPAN solüsyonu, 0,1 ml insan kanı ile karıştırıldığında herhangi bir hemolitik etki göstermemiştir.

Hiyosin-N-butilbromür, Ames testinde, memeli V79 hücrelerinde in vitro gerçekleştirilen gen mutasyonu incelemesinde (HPRT test) ve insan periferik lenfositlerinde in vitro gerçekleştirilen kromozomal aberasyon testinde herhangi bir mutajenik potansiyel göstermemiştir.

In vivo koşullarda gerçekleştirilen herhangi bir karsinojenite çalışması mevcut değildir. Bununla birlikte, hiyosin-N-butilbromür, 1000 mg/kg’a kadar uygulanan sıçanlarda gerçekleştirilen 26 haftalık 2 oral değerlendirme çalışmasında tümöral potansiyel göstermemiştir.

Farmasötik Şekli

Enjeksiyon İçin Çözelti İçeren Ampul

Formülü

1 mL’lik ampulde 20 mg Hiyosin-N-butilbromür bulunur.

İlaç Etkileşmeleri

BUSCOPAN, trisiklik antidepresanlar, antihistaminikler, kinidin, amantadin ve dizopramidin ve diğer antikolinerjik (örn., tiotropium, ipratropium) ilaçların antikolinerjik etkilerini arttırır.

Metoklopramid gibi dopamin antagonistleriyle beraber kullanıldığında her iki ilacın gastrointestinal kanal üzerindeki etkileri azalır.

BUSCOPAN, beta-adrenerjik ilaçların taşikardik etkilerini arttırabilir.

Kontraendikasyonlar

Bileşiminde bulunan hiyosin-N-butilbromür’e karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu gösteren kişilerde kullanılmamalıdır.

 Aşağıdaki durumlarda BUSCOPAN ampul kullanılmamalıdır:

  • Tedavi edilmemiş dar açılı glokom,
  • İdrar retansiyonuna yol açan prostat hipertrofisi,
  • Sindirim sistemindeki mekanik stenozlar, veya paralitik ileus
  • Taşikardi,
  • Megakolon,
  • Myasthenia gravis.

  BUSCOPAN ampul, intramüsküler hematom olasılığı nedeniyle antikoagülan ilaç tedavisi gören hastalara intramüsküler enjeksiyon yoluyla uygulanmamalıdır. Bu hastalarda subkutan veya intravenöz yol kullanılabilir.

Kullanım Şekli Ve Dozu
Erişkinlerde ve 12 yaşından büyük adolesanlarda:
Günde bir kaç kez intramüsküler, subkutan veya yavaş olarak introvenöz yoldan 1-2 ampul BUSCOPAN (20-40 mg) uygulanabilir. Günlük en yüksek doz olan 100 mg aşılmamalıdır.
 
Süt çocukları ve küçük çocuklarda:
 
Ağır vakalarda: Günde birkaç kez intramüsküler, subkutan veya yavaş olarak intravenöz yoldan vücut ağırlığının kg’ı başına 0.3-0.6 mg kullanılabilir. Günlük en yüksek doz olan vücut ağırlığının kg’ı başına 1.5 mg aşılmamalıdır.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Buscopan 10 mg draje : 20 drajelik ambalajlarda.

Buscopan plus film tablet : 20 ve 50 film tabletlik ambalajlarda.

Saklama Koşulları

30 °C altında, oda sıcaklığında ışıktan uzak bir yerde saklanmalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Buscopan 20 mg/ml Enjeksiyon İçin Çözelti İçeren Ampul : 6 ampullük ambalajlarda.

Uyarılar/Önlemler
BUSCOPAN ampul tedavisi sırasında gözlerde akomodasyon güçlükleri ortaya çıkabileceğinden, görme normale dönene kadar hastalar araç ya da makine kullanmamalıdır.
 
Teşhis edilmemiş, dolayısıyla tedavi edilmemiş dar açılı glokomu olan hastalarda BUSCOPAN gibi antikolinerjik ilaçların kullanılması göz içi basıncının yükselmesine neden olabilir. Bu nedenle, BUSCOPAN enjeksiyonundan sonra gözlerinde ağrı, kızarıklık ve görme kaybı oluşan hastaların derhal bir göz uzmanına başvurmaları önerilir. Parenteral BUSCOPAN uygulamasından sonra, şok atakları gibi anafilaksi olguları gözlemlenmiştir. Bu reaksiyonlara yol açan tüm ilaçlarda olduğu gibi, enjeksiyon yoluyla BUSCOPAN uygulanan hastalar gözlem altında tutulmalıdırlar.
 
Antikolinerjiklerin terlemeyi düşürme olasılığından dolayı, BUSCOPAN ateşli hastalara gözlem altında uygulanmalıdır.
 
Gebelik ve emzirme :
Gebelik kategorisi: C
Uzun deneyimler sonucunda gebelik sırasında zararlı etkiler olduğuna dair deliller gözlenmemiştir. Gebelik sırasında, özellikle ilk üç ayda, ilaç kullanımı ile ilgili genel uyarılar dikkate alınmalıdır.
Hiyosin-N-butilbromürün emziren kadınlarda kullanılmasının güvenilir bir uygulama olup olmadığı henüz gösterilmemiştir.
Bununla birlikte, bebek üzerinde yan etkiler bildirilmemiştir.
 
Araç ve makine kullanmaya etkisi :
BUSCOPAN ampul tedavisi sırasında gözlerde akomodasyon güçlükleri ortaya çıkabildiğinden, görme normale dönene kadar hastalar araç ya da makine kullanmamalıdır.
Yan Etkileri / Advers Etkiler

Sıralanan istenmeyen etkilerin birçoğu BUSCOPAN’ın antikolinerjik etkilerine bağlanabilir. BUSCOPAN’ın antikolinerjik yan etkileri genel olarak hafif şiddettedir ve kendiliğinden geçer.

İmmün sistem bozuklukları: Ölümcül sonuç da dahil olmak üzere anafilaktik şok, anafilaktik reaksiyonlar, dispne, deri reaksiyonları ve diğer aşırı duyarlılık durumları.

Göz bozuklukları :Akomodasyon bozuklukları

Kardiyak bozukluklar: Taşikardi Vasküler bozukluklar Kan basıncında azalma, baş dönmesi, yüzde kızarma.

Gastro-intestinal bozukluklar :Ağız kuruluğu, konstipasyon

Deri ve subkutan doku bozuklukları :Dishidroz

Böbrek ve idrar yolu bozuklukları: İdrar retansiyonu

BUSCOPAN etken maddesi hiyosin-N-butilbromürün, dördüncül amonyum türevi olan kimyasal yapısından dolayı merkezi sinir sistemine girişi beklenilmez. Hiyosin-N-butilbromür kan beyin bariyerinden kolaylıkla geçemez. Buna rağmen, bazı durumlarda psikiyatrik bozuklukların (örn.karışıklık) BUSCOPAN verildikten sonra ortaya çıkabileceği göz ardı edilmemelidir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.