Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma ORNA İlaç Tekstil Kimyevi Mad. San. ve Dış Tic. Ltd.
Marka CALCIUM
Etken Madde Kodu SGKF7O-KALSIYUM FOLINAT Parenteral
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu V03AF03
ATC Açıklaması Kalsiyum folinat
NFC Kodu PA
NFC Açıklaması Parenteral Flakonlar
Kamu Kodu A01552
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 26,29 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 23,47 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği 11,86 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E102A
Soğuk Zincir Soğuk Zincir İlacıdır.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Kalsiyum folinat doz aşımı için spesifik bir antidot yoktur. Doz aşımı durumunda hastalara uygun olan destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Endikasyonlar
a) Metotreksat (> 100mg/m2), trimetoprim, primetamin gibi folik asit antagonistlerinin akut toksik etkilerinin nötralizasyonu.
b) Kalsiyum folinatla kurtarma; sistemik toksisiteyi en aza indirmek için metotreksat gibi folik asit antagonistleri ile kalsiyum folinatı kombine kullanan bir tedavi tekniği.
c) Spru, beslenme yetersizliği, gebelik, karaciğer hastalığı ve malabsorpsiyon sendromuna bağlı megaloblastik anemilerin tedavisi.
d) İleri evre kolorektal karsinomaların tedavisinde 5-fluorourasilin sitotoksisitesinin artırılmasında kullanılır.
Farmakodinamik Özellikler
Folinat, folik asidin indirgenmiş şekli olan ve nükleik asitlerin pürin ve pirimidin biyosentezindeki tek karbon transfer reaksiyonlarında kofaktör olarak reaksiyona giren tetrahidrofolik asidin bir türevidir.
 
Folik asit yetersizliği olan hastalarda timidilat sentezi bozukluğu; megaloblast oluşumu ve megaloblastik ve makrositik anemilere yol açan DNA sentez defekti ile beraber düşünülür.
Diğer tetrahidrofolik asit türevlerinin dönüşümüne zaten hazır olan folinat, folik asit antagonistlerinin (örneğin: metotreksat, primetamin, trimetoprim) hem hematopoietik hem de retiküloendotelyal toksik etkileri için güçlü bir antidottur. Bazı kanserlerde bu şekilde kullanılan folinat, membran transport mekanizmalarındaki farklılıktan dolayı, normal hücreleri, tümör hücrelerine tercih ederek içlerine girer ve onları “kurtarır”; bu prensip “kalsiyum folinatla kurtarma” ile beraber uygulanan yüksek doz metotreksat tedavisinin temelidir.
Farmakokinetik Özellikler
Emilim ve dağılım
 
In vivo koşullarda kalsiyum folinat vücutta folatın majör transport ve depo formu olan 5-metil tetrahidrofolat da dahil olmak üzere diğer tetrahidrofolik asit türevlerine hızla dönüşebilir.
 
Normal toplam serum folat konsantrasyonları 0.005- 0.015 µg/ml olarak bildirilmiştir. Folat aktif olarak BOS’da (beyin-omurilik sıvısında) yoğunlaşır ve normal BOS konsantrasyonları yaklaşık 0.016 – 0.021 µg/ml olarak bildirilmiştir. Normal eritrosit folat konsantrasyonları 0.175-0.316 µg/ml arasında değişir.
 
Genel olarak 0.005 µg/ml’den az olan serum folat konsantrasyonları folat yetersizliğini gösterir ve 0.002 µg/ml’den az konsantrasyonlarda megaloblastik anemi görülür. Sağlıklı erkeklere intramüsküler 15 mg (7.5 mg/m2) lık bir doz uygulamasını takiben, yaklaşık 40 dakika içinde 0.241 µg/ml’lik ortalama pik serum folat konsantrasyonları oluşur.
 
Sağlıklı erkeklere oral yoldan 15 mg ( 7.5 mg/m2) lık bir doz verilmesini takiben, yaklaşık 1.72 saat içinde 0.268 µg/ml’lik ortalama pik serum folat konsantrasyonları oluşur. Gluteal bölgeye intramüsküler enjeksiyonu takiben, serum folat konsantrasyonu- zaman eğrileri altındaki alanların (AUCs) deltoid bölgeye, enjeksiyonundan yaklaşık % 8 daha az ve intravenöz veya oral alımdan yaklaşık % 12 daha az olduğu bildirilmiştir.
 
İntravenöz yoldan verildiğinde etkinin başlama süresi yaklaşık 5 dakikadır. Yarılanma ömrü folinat için 15 dakika, aktif metaboliti 5-metil tetrahidrofolat için 33- 35 dakikadır.
 
Tetrahidrofolik asit ve türevleri tüm vücut dokularına dağılırlar; karaciğer toplam vücut folat deposunun yarısını içerir. Az sayıda hastada, 2 mg kalsiyum folinat oral dozu sonrasında safra folat konsantrasyonunun plazma folat konsantrasyonundan 4.5 kat fazla olduğu görülmüştür. Bunun, uygulanan dozun atılımından çok karaciğer folat havuzundan kaynaklandığı düşünülmüştür.
 
Eliminasyon
 
Folinat daha çok 10-formil tetrahidrofolat ve 5,10- metenil tetrahidrofolat şeklinde idrara atılır. 5-metil tetrahidrafolatın böbrekler tarafından 5-formil tetrahidrofolata (folinat) tercihan korunduğuna dair bulgular vardır. Uygulanan kalsiyum folinat miktarı 1 mg’ı geçtiğinde idrardaki folat kaybı, hemen hemen logaritmik olur.
Farmasötik Şekli

Enjektabl solüsyon

Formülü
5 ml bir flakon içeriği:
Kalsiyum folinat         54 mg ( 50 mg folinik aside eşdeğer)
Sodyum klorür         42.5 mg
Enjeksiyonluk su k.m.   5 ml
İlaç Etkileşmeleri
Büyük miktarlarda verilen folinatlar fenobarbital, fenitoin ve primidonun antiepileptik etkilerini azaltabilir ve duyarlı hastalarda nöbet sıklığı artabilir. Fluorourasil ile birlikte verildiğinde kalsiyum folinat fluorourasilin toksisitesini artırır. Pneumocystis carini pnömonisinde kullanılan trimetoprim+sülfametoksazol kombinasyonunun etkisini azaltabilir.
 
Geçimsizlikleri
Enjektörde Droperidol ile karıştırılırsa hemen bir çökelti oluşur.
Kontraendikasyonlar

Kalsiyum folinat ya da formül içindeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılık gösteren kimselerde kullanılmamalıdır. Kalsiyum Folinat Enjektabl B12 vitamini yetersizliğinin söz konusu olduğu pernisiyöz anemi ve diğer megaloblastik anemilerin tedavisinde kontrendikedir. Kullanılması hematopoietik sistemin hemen cevap vermesini sağlayabilir ama nörolojik hasarlar oluşabilir veya varsa ilerleyebilir.

Kullanım Şekli Ve Dozu
Calcium Folinate Enjektabl intramüsküler enjeksiyon, intravenöz enjeksiyon veya intravenöz infüzyon şeklinde parenteral yolla verilebilir. İntratekal olarak verilmemelidir. Koruyucu madde içermez. Kullandıktan sonra kalanı atınız.
 
İntravenöz infüzyon gerektiğinde , % 5 Glukoz Enjektabl veya % 0.9 Sodyum Klorür Enjektabl ile seyreltilebilir. Seyreltilmiş solüsyonlar hemen kullanılmalıdır, ama bunun mümkün olmadığı durumlarda seyreltilmiş solüsyonlar ışıktan korunarak, 2-8oC ’de en fazla 24 saat saklanabilir.
 
Folik asit antagonistleri doz aşımının tedavisi
Folik asit antagonistleri doz aşımında, kalsiyum folinat intravenöz infüzyon yoluyla 12 saat içinde 75 mg’a kadar dozda verildikten sonra, 6 saat arayla 4 doz 12 mg intramüsküler olarak uygulanır.
 
Genel olarak, doz aşımından şüphelenildiğinde, kalsiyum folinatın dozu uygulanan folik asit antagonistinin dozuna eşit veya daha fazla olmalı ve mümkün olduğunca erken tercihan ilk bir saat içinde ve kesinlikle ilk 4 saat içinde verilmelidir. 4 saatten sonra etkili olmayabilir.
 
Kalsiyum folinat ile kurtarma (erişkinler ve çocuklar)
Kalsiyum folinat metotreksat gibi folik asit antagonistleri ile beraber , bunların sistemik toksisitesini azaltmak amacıyla kullanılabilir. Kurtarma tedavisi, metotreksat verilmesinden sonra 24 saat içinde başlatılmalıdır. Başlangıçta intravenöz enjeksiyon yoluyla 10 mg/m2 uygulanır. Bunu takiben, metotreksat seviyesi 10-8 M ( 0.01 mikromol) altına düşene kadar 6 satte bir oral yoldan 10 mg/m2 verilir; eğer metotreksat tedavisinden 24 saat sonra hastanın serum kreatinini tedavi öncesine kıyasla % 50 veya daha fazla artarsa veya metotreksat seviyesi 5 x 10-6 M (5 mikromol) dan fazla ise, doz 3 saatte bir 100 mg/m2’ye çıkarılır.
 
Megaloblastik anemi tedavisi
Doz, intramüsküler olarak günde 1 mg’ı aşmamalıdır. 12 yaşına kadar çocuklar için doz, 0.25 mg/kg/gündür.
 
Kolorektal kanserlerde 5- Florourasil sitotoksisitesinin artırılması
Erişkinler ve yaşlılar
Kombinasyon gereken en yüksek kalsiyum folinat dozunun uygulanması için Calcium Folinate DBL Enjektabl kullanılmalıdır.
 
5-FU ile birlikte kullanıldığında, kalsiyum folinat sadece intravenöz yolla verilmelidir. İkisi birlikte karıştırılmamalıdır.
 
Değişik kombinasyonlar araştırılmıştır ve elde edilen klinik verilerden aşağıda belirtilen rejimin ileri evre kolorektal karsinomlarda etkili olduğu bulunmuştur:
 
Yavaş intravenöz enjeksiyon ile 200 mg/m2 dozunda kalsiyum folinat sonrası, hemen intravenöz enjeksiyon yoluyla 370 mg/m2 5-FU başlangıç dozu verilir. Folinat enjeksiyonu solüsyonun kalsiyum içeriği nedeniyle 3-5 dakikadan kısa sürede verilmemelidir. Bu tedavi günlük olarak ardı ardına 5 gün sürdürülür. Sonraki kürler 21-28 günlük tedavisiz bir süre sonra uygulanabilir.Yukarıda anlatılan rejim için hastanın durumuna, klinik cevaba ve doz sınırlayıcı toksisiteye bağlı olarak 5-FU dozunun ve tedavisiz geçen sürenin uzunluğunun değiştirilmesi gerekebilir. Kalsiyum folinat dozunun azaltılması gerekmez. Kür tekrarının sayısı hekimin kişisel kararına bağlıdır.
 
Eldeki verilere dayanarak, yaşlılarda 5-FU kombinasyon rejimlerinin uygulanmasında özel bir doz ayarlaması önerilmemektedir. Bununla beraber, yaşlı ve zayıf hastalar tedavi edilirken, şiddetli toksisite riski olması nedeniyle çok dikkatli olunmalıdır.
 
Çocuklar: 
Bu kombinasyon için çocuklar konusunda elde veri bulunmamaktadır.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Calcium Folinate DBL 7.5mg/ml Enjektabl Solüsyon, 1 ampul
Calcium Folinate DBL 100mg / 10ml Enjektabl Solüsyon, 1 flakon.
Calcium Folinate DBL 300 mg /30 ml Enjektabl Solüsyon, 1 flakon.
Saklama Koşulları

Flakonu 2°-8°C’da buzdolabında saklayınız. Dondurmayınız. Işıktan koruyunuz. Seyreltilmiş solüsyonlar ışıktan korunarak 2-8oC’de en fazla 24 saat saklanabilir.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Calcium Folinate DBL 50mg /5ml Enjektabl Solüsyon, 1 flakonluk ambalajdadır.

Uyarılar/Önlemler
Calcium Folinate intratekal olarak verilmemelidir.
Bir folik asit antagonistinin istenmeyen doz aşımlarının tedavisinde, folinat mümkün olan en kısa sürede uygulanmalıdır; eğer bu süre 4 saati geçerse tedavi etkili olmayabilir.
 
5-FU ile beraber verildiğinde, 5-FU toksisite profili kalsiyum folinat ile artar. En sık görülenler lökopeni, mukozit, stomatit ve/veya doz sınırlayıcı olabilen diaredir. Kalsiyum folinat ve 5-FU kolorektal kanser tedavisinde kullanıldığında, toksisite görüldüğünde 5-FU dozu, tek başına kullanılmasına kıyasla daha fazla azaltılabilir. Birlikte kullanıldığı hastalarda görülen toksisite, sadece 5-FU ile tedavi edilenlerde görülenlerle nicelik olarak benzerdir. Gastrointestinal toksisiteler daha sık görülür ve daha ciddi, bazen de hayatı tehdit edici tarzda olabilir. Ciddi vakalarda, tedavi 5-FU ve kalsiyum folinatın kesilmesi ve destekleyici intravenöz tedavi şeklindedir. Yaşlı veya zayıf hastalar bu tedavide daha fazla ciddi toksisite riski altındadırlar.
 
Genel olarak, kalsiyum folinat klinik toksisiteyi ortadan kaldırmak için metotreksat gibi folik asit antagonistleri ile beraber eş zamanlı olarak verilmemelidir, zira antagonistin terapötik etkisi yok edilebilir. Bununla beraber, pirimetamin ve trimetoprim gibi folat antagonistleri ile beraber verildiğinde, antibakteriyel aktivitelerini inhibe etmez.
 
Eğer hastanın kusma ve bu şekilde folinatın emiliminin engellenmesi olasılığı varsa, folik asit antagonistleri ile kemoterapi sonrası oral doz yerine folinatın parenteral kullanımı tercih edilir.
 
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı
Gebelik kategorisi C’dir.
Kalsiyum folinat ile hayvan üreme çalışmaları yapılmamıştır. Kalsiyum folinatın gebe kadınlara verildiğinde fetal hasarlara neden olup olmayacağı da bilinmemektedir. Kalsiyum folinat gebelikte sadece gerçekten gerekliyse kullanılmalıdır.
 
Kalsiyum folinatın süte geçip geçmediği bilinmediğinden, emziren kadınlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Yan Etkileri / Advers Etkiler

Advers etkiler ender görülür, ara sıra alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir; parenteral uygulama sonrası ateş oluşmuştur

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA DANIŞINIZ.