Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma ABBVIE TIBBİ İLAÇLAR SAN.TİC.LTD.ŞTİ
Marka CHIROCAINE
Etken Madde Kodu SGKFAZ-LEVOBUPIVAKAIN HCL Parenteral
Ambalaj Miktarı 10
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu N01BB10
ATC Açıklaması Levobupivakain
NFC Kodu MA
NFC Açıklaması Parenteral Ampüller
Kamu Kodu A01800
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 65,87 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 58,79 TL (17 Ekim 2019)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu NULL
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçmez.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Böbrek Yetmezliği
Böbrek yetersizliği olan hastalarda özel çalışmalar yapılmamıştır.Değişmemiş levobupivakain idrarla atılamamaktadır. Levobupivakainin böbrek yetersizliği olan hastalarda biriktiği yolunda bir kanıt bulunmamakla birlikte, metabolitlerin bazılarının birikmesi mümkündür çünkü bunlar primer olarak böbreklerden atılmaktadır.
Karaciğer Yetmezliği
Levobupivakain ciddi hepatik hastalığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır ve gecikmiş eliminasyonu nedeniyle, yinelenen dozların azaltılması gerekebilir.
Doz Aşımı

Lokal anesteziklere bağlı akut acil durumlar genellikle lokal anesteziklerin terapötik kullanımı veya lokal anestezik çözeltisinin yanlışlıkla intratekal veya intravasküler enjeksiyonu sırasında karşılaşılan yüksek plazma düzeyleri ya da yüksek dermatom düzeylerine (“yüksek spinal”) bağlıdır (bkz. Advers Reaksiyonlar, Uyarılar/Önlemler). İlacın geliştirilmesi sürecinde intravasküler enjeksiyon yapıldığı şüphesi bulunan bir hastaya  %0.75 levobupivakainden 19 ml (142.5 mg) verilmiş ve tiyopental ile tedavi edilen bir MSS eksitasyonu meydana gelmiştir. Anormal kardiyak değişimler gözlenmemiş ve hasta sekel kalmadan düzelmiştir.

 

Lokal Anesteziklere Bağlı Acil Durumlar

İlk göz önüne alınması gereken nokta korunma olup, bunun için levobupivakain bölünmüş enjeksiyonlar halinde, enjeksiyonlardan önce ve sonra ve sürekli infüzyon sırasında,  hastanın kardiyovasküler durumu ve solunumla ilgili vital belirtileri ve bilinç durumu dikkatle ve sürekli olarak gözlem altında tutularak verilmelidir. İlk değişiklik belirtilerinde oksijen verilmesi gerekir ve diğer önlemlere hazırlıklı olunmalıdır.

İlaç solüsyonunun yanlışlıkla subaraknoid enjeksiyonuna bağlı sistemik toksik reaksiyonların ve ventilasyon azlığının ya da apnenin  tedavisindeki ilk adım, hava yolunun açık olmasına ve açık kalmasına dikkat  göstermek ve maskeyle derhal pozitif hava basıncı sağlayan bir sistemle %100’lük oksijen vererek etkili bir yardımlı veya kontrollü ventilasyon yaptırmaktır. Bu, eğer henüz oluşmamışsa konvülziyonları önleyebilir.

Gerekli olduğunda, konvülziyonları kontrol altına almak için ilaçlar kullanılır. İntravenöz barbitüratlar, anti-konvülzan ajanlar veya kas gevşeticiler yalnızca bu ilaçların kullanımında deneyimli olan kişilerce uygulanmalıdır. Ventilasyonla ilgili önlemlerin alınmasından hemen sonra dolaşımın yeterli olup olmadığı değerlendirilmelidir. Dolaşım depresyonunu önlemeye yönelik destekleyici tedavi için intravenöz sıvıların verilmesi gerekebilir ve uygunsa klinik duruma göre bir vazopresör ajan (miyokardın kontraksiyon gücünü artırmak için efedrin veya epinefrin) vermek gerekebilir.

Eğer hava yollarının açık kalmasında  güçlükle karşılaşılırsa veya uzun süreli ventilasyon desteği (yardımlı veya kontrollü ventilasyon) endike ise başlangıçta maskeyle verilen oksijeni takiben endotrakeal intübasyon ve klinisyenin aşina olduğu ilaçların ve tekniklerin uygulanması endike olabilir.

Termdeki gebe kadınların sırtüstü yatar pozisyonda olmaları tehlikelidir çünkü gravid uterus aortokaval kompresyona neden olabilir. Bu nedenle, rejyonel bloku takiben oluşan sistemik toksisite, maternal hipotansiyon veya fetal bradikardi tedavisi sırasında gebe kadın mümkünse sol lateral dekübitüs pozisyonunda tutulmalı veya uterusun büyük damarlara baskı yapması manüel olarak önlenmelidir. Obstetrik hastaların resüsitasyonu gebe olmayan hastalardan daha uzun sürebilir ve kapalı kalp kompresyonu etkisiz olabilir. Fetüsün hızla doğurtulması resüsitasyon çabalarına yanıt alınmasını kolaylaştırabilir.

Endikasyonlar

Erişkinler

Levobupivakain erişkinlerde aşağıdaki durumlar için endikedir:

 

Cerrahi Anestezi

Majör: Epidural (sezaryen dahil, intratekal, periferik sinir bloku)

Minör: Lokal infiltrasyon, oral, oftalmik cerrahide peribulber blok

 

Ağrı Tedavisi

Sürekli epidural infüzyon, postoperatif, doğum veya kronik ağrı için tek veya multipl bolus uygulama.

Sürekli epidural analjezi için levobupivakain epidural fentanil, morfin veya klonidin ile kombine olarak uygulanabilir.

 

Farmakodinamik Özellikler

Levobupivakain amino asit sınıfı lokal anesteziklerin bir üyesidir. Lokal anestezikler sinirlerde elektriksel eksitasyon eşiğini yükselterek, sinir impulslarını yavaşlatarak ve aksiyon potansiyelinin yükselme hızını düşürerek sinir impulslarının üretimini ve iletimini bloke ederler. Genel olarak, anestezinin ilerlemesi, etkilenen sinir liflerinin çapı, miyelinasyonu ve ileti hızı ile ilişkilidir. Klinik olarak, sinir fonksiyonu kaybının derecesi şöyledir: 1) ağrı; 2)sıcaklık; 3) dokunma; 4) propriyosepsiyon; ve 5) iskelet kası tonüsü.

 

Levobupivakainin diğer lokal anesteziklerin farmakodinamik özelliklerini paylaşması beklenebilir. Lokal anesteziklerin sistemik emilimi merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerinde etkilere neden olabilir. Terapötik dozlarla erişilen kan konsantrasyonlarında kalpte ileti, eksitabilite, refrakterlik, kontraktilite ve periferik vasküler dirençte değişimler olduğu bildirilmişir. Toksik kan konsantrasyonları kalp iletisi ve eksitabilitesinde baskılanma sonucunda atriyoventriküler blok, ventriküler aritmiler ve bazen ölümle sonuçlanan kalp durmasına yol açabilmektedir. Buna ek olarak, miyokard kontraktilitesinin baskılanması ve periferik vazodilatasyon oluşması sonucunda kalp atım hacminde ve arteriyel kan basıncında düşme meydana gelmektedir.

 

Sistemik emilimi takiben, lokal anestezikler merkezi sinir sisteminde stimülasyon, depresyon veya her ikisine de neden olabilirler. Belirgin merkezi sinir sistemi stimülasyonu, genellikle huzursuzluk, tremor, ürperme ve konvülsiyonlara ilerleme ile kendini belli eder. Sonunda merkezi sinir sistemi depresyonu komaya ve kalp-solunum durmasına ilerleyebilir. Ancak, lokal anesteziklerin medulla ve yüksek merkezler üzerinde primer bir baskılayıcı etkisi vardır. Öncesinde bir eksitasyon evresi olmaksızın depresyon evresi gelişebilir.

 

Farmakokinetik Özellikler

Tablo 1. Sağlıklı gönüllülerde 40 mg levobupivakain ve rasemik bupivakain, R(+)- ve S(-)- enantiyomerlerinin ve 40 mg bupivakainin intravenöz enjeksiyonundan sonra farmakokinetik parametre değerleri (ortalama ± SD).

 

Parametre

Levobupivakain

Bupivakain Rasemat

R(+)-Bupivakain

S(-)-Bupivakain

Cmax, mcg/mL

1.445±0.237

1.421±0.224

0.629±0.100

0.794±0.131

AUC0-¥, mcg saat/mL

1.153±0.447

1.166±0400

0.478±0.166

0.715±0.261

T1/2, saat

1.27±0.37

1.15±0.41

1.08±0.17

1.34±0.44

Vd, Litre

66.91±18.23

59.97±17.65

68.58±21.02

56.73±15.14

Cl, Litre/saat

39.06±13.29

38.12±12.64

46.72±16.07

46.72±16.07

 

Levobupivakain ve bupivakainin eşdeğer dozlarının IV infüzyonundan sonra, levobupivakainin ortalama klirens, dağılım hacmi ve terminal yarı ömür değerleri benzerdir. Levobupivakain uygulamasından sonra R(+)-bupivakain saptanabilir düzeylerde bulunmamıştır.

 

Epidural yoldan sırasıyla 75 mg ve 112.5 mg dozlarında verilen %0.5 ve %0.75 levobupivakainin ortalama Cmax ve AUC0-24 (Eğri Altındaki Alan) değerleri yaklaşık olarak doz ile orantılıdır. Benzer biçimde, sırasıyla 1 mg/kg ve 2 mg/kg dozlarında brakiyal pleksus bloku için kullanılan %0.25 ile %0.5 arasındaki levobupivakain dozlarında ortalama Cmax ve AUC0-24 değerleri yaklaşık olarak doz ile orantılıdır.

 

Terapötik uygulamayı takiben, levobupivakainin plazma konsantrasyonu, doza ve uygulama yoluna bağlıdır çünkü uygulama yerindeki emilim, dokunun vaskülaritesinden etkilenir. Kandaki zirve düzeylerine, epidural uygulamadan sonra ortalama olarak 30 dakikada ulaşılır ve 150 mg’a kadar olan dozlar sonucunda 1.2 mcg/mL’ye kadar çıkan Cmax düzeyleri oluşur.

 

Levobupivakainin plazma proteinlerin bağlanması, in vitro olarak değerlendirilmiş ve 0.1 ve 1 mcg/mL konsantrasyonları arasında bu oranın <%97 olduğu bulunmuştur. Levobupivakain ile insan kan hücreleri arasındaki bağlantı 0.01-1 mcg/mL arasında çok düşük olup (%0-2) 10 mcg/mL’de %32’ye yükselmiştir. Intravenöz uygulamadan sonra levobupivakainin dağılım hacmi 67 litredir.

 

Levobupivakain yaygın olarak metabolize edilmekte olup idrar ve dışkıda değişmemiş levobupivakain saptanmamıştır. [14C] levobupivakain kullanılan in vitro çalışmalar CYP3A4 izoformunun ve CYP1A2 izoformunun levobupivakain metabolizmasını desbütil-levobupivakain ve 3-hidroksi-levobupivakaine ilettiğini göstermiştir. In vivo olarak, 3-hidroksilevobu-pivakainin glukuronid ve sülfat konjugelerine dönüştüğü düşünülmektedir.  Levobupivakainin (+)-bupivakaine metabolik dönüşümü, in vitro ve in vivo olarak kanıtlanmış değildir.

 

İntravenöz uygulamayı takiben, levobupivakainin radyoaktif işaretli dozu, esansiyel olarak kantitatif olup ortalama toplam miktarın %95 kadarı 48 saatte idrar ve dışkıdan elde edilmiştir. Bu %95’lik bölümün yaklaşık %71’i idrarda, %24’ü dışkıdadır. Plazmadaki toplam radyoaktivite

Farmasötik Şekli

İnfüzyon İçin Konsantre Çözelti içeren Ampul

Formülü

Beher polipropilen ampul 50 mg (5 mg/ml) levobupivakaine eşdeğer levobupivakain hidroklorür; yardımcı madde olarak sodyum klorür ve enjeksiyonluk su içerir. pH ayarı için sodyum hidroksid ve/veya hidroklorik asit içerebilir. pH 4.0 – 6.5. Koruyucu madde içermez.

İlaç Etkileşmeleri

Levobupivakain, lokal anestezikler veya yapısal olarak amid tipi lokal anesteziklere yakın ajanlar kullanan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır çünkü bu ilaçların toksik etkileri aditif olabilir. İn vitro çalışmalar, CYP3A4 izoformu ve CYP1A2 izoforumun levobupivakain metabolizmasını sırasıyla desbütil-levobupivakain ve 3-hidroksilevobupivakaine ilettiklerini göstermiştir. Bu nedenle, levobupivakain ile bir arada verilen ve bu enzim ailesi tarafından metabolize edilen ilaçlar potansiyel olarak levobupivakain ile etkileşebilir. Klinik çalışmalar yapılmamış olmasına karşın, levobupivakain metabolizması-nın bilinen CYP3A4 indüktörleri (fenitoin, fenobarbital, rifampin gibi), CYP3A4 inhibitörleri (azol antimikotikler örn. ketokonazol; belirli proteaz inhibitörleri örn. ritonavir; makrolid antibiyotikler, örn. eritromisin; ve kalsiyum kanal blokerleri, örn. verapamil), CYP1A2 indüktörleri (omeprazol) ve CYP1A2 inhibitörleri (furafilin ve klaritromisin) tarafından etkilenmesi mümkündür.  Levobupivakain CYP3A4 inhibitörleri ve CYP1A2 inhibitörleriyle aynı zamanda verildiğinde sistemik levobupivakain düzeyleri toksisiteye yol açacak şekilde yükselebileceğinden, dozaj ayarlamaları yapılmalıdır.

 

Levobupivakain meksiletin veya sınıf III antiaritmik ajanlar gibi lokal anestezik aktiviteye sahip antiaritmik ilaçlar alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır çünkü bunların kullanımı aditif etki ortaya çıkarabilir.

 

GEÇİMSİZLİKLER 

Levobupivakain pH değeri 8.5’ten büyük olan alkali çözeltilerle geçimli olmayabilir. Çalışmalar, levobupivakainin %0.9 Sodyum Klorürün  Enjeksiyonluk USP çözeltisi ve morfin, fentanil ve klonidin içeren tuzlu su çözeltileriyle geçimli olduğunu göstermiştir. Başka parenteral ürünlerle geçimlilik çalışmaları yapılmamıştır. 

 

Kontraendikasyonlar

Chirocaine, levobupivakaine veya amid tipindeki lokal anestezik ajanlara karşı aşırı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir.

Levobupivakain intravenöz bölgesel anestezide (Bier Bloku) kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Dozaj Önerileri

Cerrahi Anestezi

% Konsantrasyon

Doz (mL)

Doz (mg)

Motor Blok

Cerrahi müdahale

-Epidural uygulama

0.5-0.75

10-20

50-150

Orta Dereceli - Tam

Sezaryen

-Epidural uygulama

0.5

15-30

75-150

Orta Dereceli - Tam

Perferik Sinir

0.25-0.5

1-40

Maksimum 150

Orta Dereceli - Tam

İntratekal

0.5

3

15

Orta Dereceli - Tam

Oftalmik

0.75

5-15

37.5-112.5

Orta Dereceli - Tam

Lokal İnfiltrasyon

- Erişkinler

0.25

60

150

Uygulanamaz

Lokal İnfiltrasyon

- Çocuklar <12 yaş

0.5

0.25-0.50

mL/kg

1.25-2.5 mg/kg

Uygulanamaz

Dental

0.5-0.75

5-10

25-75

Uygulanamaz

Ağrı Tedavisi a,b

 

 

 

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Chirocaine 25 mg/10 ml Ampul, 10 ampul/kutu şeklinde kullanıma sunulmuştur.

Chirocaine 75 mg/10 ml Ampul, 10 ampul/kutu şeklinde kullanıma sunulmuştur. 

Ruhsat Sahibi

Abbott Laboratuarları İth. İhr. ve Tic. Ltd. Şti.

Ekinciler caddesi, Hedef Plaza

Kavacık – Beykoz, 34810 İstanbul

Ruhsat Tarihi Ve Numarası

16.12.2002-113/13

Saklama Koşulları

Chirocaine 50 mg/10 ml Ampul, 15ºC-30ºC’de saklanmalıdır.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Chirocaine 50 mg/10 ml Ampul, 10 ampul/kutu şeklinde kullanıma sunulmuştur.

Uyarılar/Önlemler

Levobupivakainin blok yaparken yanlışlıkla intravenöz olarak enjeksiyonu, kardiyak arestle sonuçlanabilir. Bunun çabuk fark edilmesine ve uygun tedaviye rağmen hastada uzun süreli resusitasyon uygulanması gerekebilir. Bupivakaine göre resusitabilite şimdilik bilinmemektedir ve bu konuda henüz bir çalışma yapılmamıştır. Amid tipindeki bütün diğer lokal anesteziklerde olduğu gibi, levobupivakain bölünmüş dozlarda uygulanmalıdır.

 

Levobupivakain, büyük dozlarda hızlı enjekte edilmemesi gerektiğinden, cerrahi anestezinin hızlı başlaması gereken acil durumlarda levobupivakain kullanılması önerilmemektedir.

 

Geçmişte, hamile hastalarda bupivakainin yanlışlıkla intravenöz olarak enjeksiyonu sonucunda kardiyak aritmiler, kalp/dolaşım durması ve ölüm riskinin yüksek olduğu bildirilmiştir. Sezaryen için 150 mg’a kadar olan dozlarda 5 mg/mL (%0.5) levobupivakain çözeltisi önerilmektedir.

 

Lokal anestezikler yanlızca, ilaca bağlı toksisitenin tanısı ve tedavisinde ve bloktan kaynaklanabilecek diğer akut acil durumların tedavisinde deneyimli olan klinisyenler tarafından uygulanmalıdır. Toksik reaksiyonların ve ilgili acil durumların uygun tedavisi için gerek duyulan oksijen, diğer resusitasyon ilaçları, kardiyovasküler resusitasyon donanımı ve personel hazır bulundurul-malıdır (bkz. Uyarılar/Önlemler ve Advers Etkiler). İlaca bağlı toksisitenin uygun tedavisinde gecikilmesi, herhangi bir nedene bağlı ventilasyon yetersizliği  ve/veya duyarlık sonucunda asidoz, kardiyak arest ve muhtemelen ölüme yol açabilir.

 

Levobupivakain çözeltileri, obstetrik paraservikal blok anestezisinde kullanılmamalıdır. Söz konusu kullanımı destekleyen veriler yoktur ve ilave bir fetal bradikardi ve ölüm riski mevcuttur.

 

İntravasküler veya intratekal enjeksiyondan kaçınmak amacıyla, bir lokal anestezik maddenin ilk defa ve izleyen dozlarının enjeksiyonundan önce kan ve beyin omurilik sıvısı (uygulanabildiği yerde) aspirasyonu yapılmalıdır. Ancak, negatif bir aspirasyon, intravasküler veya intratekal enjeksiyon olasılığını ortadan kaldırmaz. Levobupivakain başka lokal anestezikler veya amid tipi lokal anesteziklerle yapısal olarak akraba olan başka ajanları kullanan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır çünkü bu ilaçların toksik etkisi aditif niteliktedir.

 

Büyük miktarda lokal anestezik gerektiren bir periferik sinir bloku yapılacağı zaman, yüksek konsantrasyonlarda levobupivakain kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

 

Lokal anesteziklerin güvenli ve etkili kullanımı uygun dozaja, doğru tekniğe, yeterli önlemlerin alınmasına ve acil durumlar için hazırlıklı olunmasına bağlıdır.

Acil kullanım için resusitasyon donanımı, oksijen ve resusitasyon ilaçları hazır bulundurulmalıdır (bkz. Advers Reaksiyonlar). Yüksek plazma veya dermatom düzeyleri ve ciddi advers etkilerden kaçınmak amacıyla, etkin bir anestezi için gerekli olan en düşük dozaj kullanılmalıdır. Enjeksiyonlar, yavaş ve bölünmüş olarak, intravasküler enjeksiyondan kaçınmak için her enjeksiyondan önce ve sonra şırınga aspirasyonu yapılarak uygulanmalıdır. Sürekli kateter tekniği kullanıldığında, her enjeksiyondan önce ve enjeksiyon sırasında aspirasyon yapılmalıdır. Epidural anestezinin uygulanması sırasında başlangıçta etkisi hızlı başlayan bir lokal anestezikle test dozu uygulanması ve asıl uygulamaya geçilmeden önce hastanın  merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler toksisite ve yanlışlıkla intratekal uygulama belirtileri yönünden izlenmesi önerilmektedir. Klinik durum izin veriyorsa, test dozu için epinefrin içeren lokal anestezik çözeltilerin verilmesi göz önüne alınmalıdır çünkü epinefrinle ilgili dolaşım değişimleri, yanlışlıkla yapılan intravasküler enjeksiyonun uyarıcı belirtileri olarak hizmet edebilir. Kan için yapılan aspirasyonlar negatif olsa bile intravasküler enjeksiyon olasılığı vardır.

 

Lokal anesteziklerin yinelenen dozlarda enjeksiyonu, yinelenen her dozla birlikte ilacın veya metabolitlerinin yavaş yavaş birikmesi ya da yavaş metabolik degradasyon sonucunda plazma düzeylerinde anlamlı artışlara neden olabilir. Yüksek kan düzeylerine karşı tolerans hastanın fizik durumuna bağlı olarak değişir. Lokal anestezikler hipotansiyon, hipovolemi veya kardiyovasküler fonksiyonlarında azalma ve özellikle kalp bloku olan hastalarda da dikkatle kullanılmalıdır.

 

Kardiyovasküler ve respiratuvar vital (yaşam) belirtilerin (ventilasyonun yeterliğinin) ve hastanın bilinç durumunun her lokal anestezik enjeksiyonundan sonra  dikkatli ve sürekli olarak izlenmesi gerekir. Klinisyen huzursuzluk, anksiyete, tutarsız konuşma, sersemlik, ağızda ve dudaklarda uyuşma veya hissizlik, metalik tat, tinnitus, başdönmesi, görme bulanıklığı, tremor, seyirme, depresyon veya dengesizlik gibi merkezi sinir sistemine ilişkin olası erken belirtiler konusunda uyanık olmalıdır.

 

Levobupivakain gibi amid tipi lokal anestezikler karaciğerde metabolize edilir ve bu nedenle, sözkonusu ilaçlar, özellikle yinelenen dozlarda verildiğinde, hepatik hastalığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Ciddi hepatik bozukluğu olan hastalar, lokal anestezikleri normal olarak metabolize edemediğinden, toksik plazma konsantrasyonlarının gelişme riski daha büyüktür. Lokal anestezikler kardiyovasküler fonksiyonu azalmış hastalarda da dikkatle kullanılmalıdır çünkü bu ilaçların neden olduğu uzamış A-V iletimiyle ilgili fonksiyonel değişimler bu hastalar tarafından kompanse edilemeyebilir.

 

Epidural Anestezi

Epidural anestezi sırasında levobupivakain üç-beş mililitrelik (3-5 mL)  hacimlerde, yanlışlıkla intravasküler ya da intratekal enjeksiyonun toksik belirtilerini saptamak için dozlar arasında yeterli zaman bırakarak uygulanmalıdır. Sürekli kateter teknikleri kullanıldığında, her ilave enjeksiyondan önce ve enjeksiyon sırasında şırınga aspirasyonları da yapılmalıdır. Aspirasyonlar negatif olsa bile intravasküler enjeksiyon olasılığı yine de vardır. Epidural anestezi uygulanması sırasında başlangıçta bir test dozunun verilmesi ve tam doz verilmeden önce etkilerin izlenmesi önerilmektedir. Üç mililitrelik (3 mL) lidokain gibi kısa etkili bir amid tipi anestezik maddenin, yanlışlıkla intratekal uygulamanın saptanması amacıyla test dozu olarak verilmesi önerilmektedir. Eğer yanlışlıkla intratekal uygulama durumu söz konusu ise, birkaç dakika içinde bir subaraknoid blokun belirtileriyle (örn. kaba etlerde uyuşma, bacaklarda parezi ve sedasyonlu hastada patella refleksinin olmayışı) anlaşılacaktır. Lokal anesteziklerin yanlışlıkla intratekal enjeksiyonu sonucunda çok yüksek düzeyde spinal anestezi, muhtemelen apne, şiddetli hipotansiyon ve bilinç kaybı meydana gelebilir. Test dozunun sonuçları negatif olsa bile bir intravasküler veya intratekal enjeksiyon olasılığı vardır. Test dozunun kendisi de sistemik toksik reaksiyon, yaygın subaraknoid blok veya kardiyovasküler etkilere neden olabilir.

 

Baş ve Boyun Bölgesinde Kullanım

Baş ve boyun bölgesine enjekte edilen küçük dozlardaki lokal anestezikler büyük dozlarda yanlışlıkla uygulanan intravasküler enjeksiyonda görülen sistemik toksisiteye benzeyen advers reaksiyonlara neden olabilirler. Enjeksiyon prosedürleri büyük dikkat gerektirmektedir. Konfüzyon, konvülziyonlar, solunum depresyonu ve/veya solunum durması ve kardiyovasküler stimülasyon veya depresyon bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar lokal anestezik maddenin intraarteriyel enjeksiyonuna bağlı olarak, sereberal dolaşıma retrograd akım sonucunda ortaya çıkabilirler. Bu blokların uygulandığı hastalarda solunum ve dolaşım izlenmeli ve sürekli gözlem altında olmalıdır. Advers reaksiyonların tedavisi için resusitasyon donanımı ve personel hazır bulundurulmalıdır. Dozaj önerileri aşılmamalıdır (bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

 

Uygun olduğunda, bölgesel anestezi için doğru uygulamayı takiben vücudun anestezi uygulanan bölgesinde duyu ve motor aktivite kaybı oluşacağı hastaya bildirilmelidir. Uygun görüldüğü takdirde, levobupivakain prospektüsünde yer alan advers reaksiyonları içeren başka bilgiler de hastaya verilmelidir.

 

Doğum

Levobupivakain dahil lokal anestezikler plasentadan hızla geçerler ve epidural blokta kullanıldıklarında farklı derecelerde maternal, fetal ve neonatal toksisiteye neden olabilirler. Toksisitenin insidansı ve derecesi uygulanan prosedüre, kullanılan ilacın tipine ve miktarına ve ilacın uygulanma tekniğine bağlıdır. Doğum yapan anne, fetus ve yenidoğandaki advers reaksiyonlar santral sinir sistemi, periferik vasküler tonüs ve kalp fonksiyonundaki değişimleri içermektedir. Obstetrik ağrıyı dindirmek için levobupivakain ile yapılan rejyonel anestezide maternal hipotansiyon, fetal bradikardi ve fetal deselerasyonlar meydana gelmiştir. Lokal anestezikler sempatik sinirleri bloke ederek vazodilatasyona neden olurlar. İntravenöz sıvıların verilmesi, hastanın bacaklarının kaldırılması ve uterusun sol tarafa deplasmanı kan basıncındaki düşmeleri önlemeye yardımcı olacaktır. Fetal kalp hızı da sürekli olarak izlenmelidir ve elektronik fetal monitörizasyon önerilmektedir.

 

Bupivakain ile olan deneyimlere dayanarak, kardiyotoksik olay riskindeki artış nedeniyle 7.5 mg/ml çözeltisi önerilmemektedir. Obstetrik cerrahide  7.5 mg/mL levobupivakain ile deneyim yoktur.

 

Pediatri
Çocuklarda kullanımına dair yeterli bilgi olmadığından, kullanılması emniyetli değildir.

 

Geriyatri

Yaşlı hastalarda, genç hastalara göre güvenilirlik ve etkinlik yönünden genel farklar gözlenmemiştir. Bununla birlikte, bazı yaşlı kişilerin daha duyarlı olabileceği unutulmamalıdır.

 

Gebelerde ve Emziren Annelerde Kullanımı

 

Gebelik Kategorisi B - Hamile kadınlarda levobupivakainin gelişmekte olan fetus üzerindeki etkilerini araştıran yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Levobupivakain hamilelikte yanlızca yararları risklere ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.

 

Bazı lokal anestezik ilaçlar anne sütüne salınmakta olduğundan, levobupi-vakain emziren kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır. Levobupivakain ve metabolitlerinin insan sütüne geçmesi konusunda bir çalışma yapılmamıştır.

Üretim Yeri

Nycomed Pharma AS

NO-2418 Elverum

Norveç 

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Levobupivakain ile reaksiyonlar diğer amid tipi anesteziklerde görülenlerdeki özelliklere sahiptir. Bu ilaç grubunda advers reaksiyonların başlıca nedenlerinden biri, aşırı plazma düzeyleri veya yüksek dermatom düzeyleri ile bağlantılıdır. Bu durumlar aşırı doz, yanlışlıkla intravasküler enjeksiyon veya yavaş metabolik degradasyon ile ilgili olabilir.

 

Faz II/III çalışmalarda levobupivakain uygulanan bütün hastaların %5’inden fazlasında meydana gelen advers olaylar: Hipotansiyon, bulantı, postoperatif ağrı, ateş, kusma, anemi,  kaşıntı, ağrı, başağrısı, konstipasyon, başdönmesi, fetal distres.

 

Bupivakain kontrollü Faz II/III çalışmalarda bildirilen insidansı ³%1 olan advers olaylar: Hipotansiyon, bulantı, anemi, postoperatif ağrı, kusma, sırt ağrısı, ateş, başdönmesi, fetal distres, başağrısı, geç doğum, kaşıntı, ağrı, anormal EKG, karında şişme, albüminemi, katılık, konstipasyon, diplopi, hipoestezi, flatülans, abdominal ağrı, hipotermi, bradikardi, dispepsi, hematüri, hamilelikte kanama, parestezi, taşikardi, anormal idrar, purpura, yaradan akıntı artışı, öksürük, lökositoz, somnolans, üriner inkontinans, lokal anestezi, anksiyete, meme ağrısı (kadında), hipertansiyon idrar akımında azalma, idrar yolu enfeksiyonu, diyare.

 

Aşağıdaki advers olaylar levobupivakainin klinik programında birden daha fazla hastada görülmüş olup genel insidansları %1’den düşüktür ve klinik olarak anlamlı kabul edilmişlerdir;

 

Bir Bütün Olarak Vücut: Asteni, ödem;

 

Kardiyovasküler Bozukluklar, Genel: Postüral hipotansiyon;

 

Santral ve Periferik Sinir Sistemi Bozuklukları: Hipokinezi, istemsiz kas kontraksiyonu, spazm (generalize), tremor, senkop;

 

Kalp Hızı ve Ritim Bozuklukları: Aritmi, ekstrasistoller, fibrilasyon (atriyal), kardiyak arest;

 

Gastrointestinal Sistem Bozuklukları: İleus;

 

Karaciğer ve Biliyer Sistem Bozuklukları: Bilirubin yükselmesi;

 

Psikiyatrik Bozukluklar: Konfüzyon;

 

Solunum Sistemi Bozuklukları: Apne, bronkospazm, dispne, pulmoner ödem, solunum yetmezliği;

 

Deri ve İlgili Organlarda Bozukluklar: Terlemede artış, deri renginde değişme.

 

Levobupivakaine karşı görülen reaksiyonlar, diğer amid tipi lokal anesteziklere karşı görülen reaksiyonların özelliklerine sahiptir. Etkilenebilen sistemler merkezi sinir sistemi, kardiyovasküler sistem ve solunum sistemidir (bkz. Uyarılar/Önlemler ve Dozaşımı).

 

Lokal anesteziklerin kullanımıyla ilgili advers nörolojik reaksiyonların insidansları, verilen toplam anestezik madde miktarına ve ayrıca kullanılan ilaca ve uygulama yoluna ve hastanın fiziksel durumuna bağlı olabilir. Bu etkilerin birçoğu da ilacın katkısı olsun  ya da olmasın lokal anestezi teknikleriyle ilgili olabilir.

 

Alerjik tipte reaksiyonlar seyrektir ve lokal anestezik maddeye karşı duyarlılığın bir sonucu olarak meydana gelirler. Bu reaksiyonlar ürtiker, kaşıntı, eritem, anjiyonörotik ödem (larinks ödemi dahil), taşikardi, hapşırma, bulantı, kusma, başdönmesi, senkop, aşırı terleme, ateş ve muhtemel anafilaktoid benzeri semptomatolojidir (şiddetli hipotansiyon dahil). Amid tipi lokal anestezik grubunun üyeleri arasında  çapraz duyarlılık bildirilmiştir.

 

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.