| Grubu | Beşeri İthal İlaç |
| Alt Grubu | İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi |
| Firma | Lundbeck İlaç Tic. Ltd. Şti. |
| Marka | CLOPIXOL |
| Etken Madde Kodu | SGKFW1-ZUKLOPENTIKSOL |
| Ambalaj Miktarı | 50 |
| Ambalaj | ADET/AMBALAJ |
| ATC Kodu | N05AF05 |
| ATC Açıklaması | Zuklopentiksol |
| NFC Kodu | BC |
| NFC Açıklaması | Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler |
| Kamu Kodu | A01942 |
| Patent | 20 YIl |
| Satış Fiyatı | 38,65 TL (17 Haziran 2020) - Fiyat Geçmişi |
| Önceki Fiyatı | 34,5 TL (2 Mart 2020) |
| Kurumun Ödediği | |
| Reçete Tipi | Normal Reçete |
| Temin | İlacınızı sadece eczaneden alınız ! |
| Bütçe Eş Değer Kodu | NULL |
| Anne Sütü | İlaç Anne Sütüne Geçmez. |
| Durumu | Şuan eczanelerde satılıyor. |
| Barkodu |
|
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Prospektüsü
Doz Aşımı
Semptomlar:
Somnolans, koma, ekstrapiramidal semptomlar, konvülsiyonlar, şok, hiper veya hipotermi. Kalbi etkilediği bilinen ilaçlarla beraber fazla dozda alındığında elektrokardiyografide değişiklikler rapor edilmiştir.
Tedavi:
Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Solunum ve kardiyovasküler sistemleri destekleyici önlemler alınmalıdır. Kan basıncı daha da düşebileceğinden epinefrin (adrenalin) kullanılmamalıdır. Konvülsiyonlar diazepamla ve ekstrapiramidal semptomlar biperidenle tedavi edilebilir.
Endikasyonlar
Akut ve kronik şizofreni ile özellikle halüsinasyonlar, delüzyonlar ve düşünce bozuklukları ile birlikte ajitasyon, huzursuzluk, düşmanlık duyguları ve saldırganlık gibi semptomlarla kendini gösteren diğer psikozlarda endikedir.
Manik depresif hastalığın manik fazında endikedir.
Psikomotor hiperaktivite, ajitasyon, şiddet ve diğer davranış bozukluklarının eşlik ettiği mental gerilikte endikedir.
Paranoid fikirler, konfüzyon ve/veya dezoryantasyon ya da senil demansların eşlik ettiği davranış bozukluklarında da endikedir.
Farmakodinamik Özellikler
Etki mekanizması:
Zuklopentiksol tioksanten grubundan bir nöroleptiktir.
Nöroleptiklerin antipsikotik etkisi dopamin reseptörlerini bloke edişleriyle etkileriyle ilintilidir, ayrıca 5-HT (5-hidroksitriptamin) reseptörlerini bloke ederek bu etkiye katkıda bulunmaları da olasıdır.
İn vitro: Zuklopentiksolün D1 ve D2 dopamin reseptörlerine, a1-adrenoseptörlerine ve 5-HT2 reseptörlerine afinitesi yüksektir ancak kolinerjik müskarin reseptörlerine afinitesi yoktur. Histamin (H1) reseptör afinitesi düşüktür, a2-adrenoseptörlerini bloke edici aktiviteye sahip değildir.
İn vivo: D2 bağlanma yerlerine afinitesi, D1 reseptörlerine afinitesinden yüksektir. Zuklopentiksolün nöroleptik (dopamin reseptörlerini bloke edici) aktivitesi için yapılan tüm davranış çalışmalarında kuvvetli bir nöroleptik olduğu gösterilmiştir. İn vivo test modellerinde, D2 dopamin bağlanma yerlerine (in vitro) afinitesi ve günlük ortalama oral antipsikotik dozları arasında korelasyon saptanmıştır.
Lokomotor aktivitesinin inhibisyonu ve alkol ile barbitüratın endüklediği uyuma zamanının uzaması, zuklopentiksolün sedatif etkisine işaret etmektedir.
Diğer çoğu nöroleptikler gibi, zuklopentiksol serum prolaktin seviyesini arttırır.
Klinik kullanım:
Zuklopentiksol; akut ve kronik psikozların tedavisi, hiperaktif ve yıkıcı davranışları olan mental handikaplı hastalar ile paranoid fikirleri ve davranış bozuklukları olan senil demanslı hastaların idaresi amacıyla kullanılmaktadır.
Halüsinasyonlar, delüzyonlar ve düşünce bozuklukları gibi şizofreninin nükleer semptomlarının önemli ölçüde azaltılması veya tamamıyla giderilmesinin yanında zuklopentiksolün; düşmanlık duyguları, kuşkuculuk, ajitasyon ve saldırganlık gibi eşlik eden semptomlar üzerinde de belirgin etkisi bulunmaktadır.
Zuklopentiksol geçici ve doza bağımlı bir sedasyon oluşturabilir ancak bu tür bir başlangıç sedasyonu hastalığın akut fazında yararlı olabilmektedir. Özgün olmayan sedatif etkiye karşı tolerans çabuk gelişmektedir.
Farmakokinetik Özellikler
Emilim:
İntramüsküler enjeksiyon sonrası maksimum serum konsantrasyonuna 0.25-2 saat arasında ulaşılmıştır. Oral alımından sonra maksimum serum seviyelerine yaklaşık 4 saatte ulaşılmıştır. Zuklopentiksol gıdadan bağımsız olarak alınabilir. Oral biyoyararlanımı yaklaşık % 44’tür.
Dağılım:
Görünür dağılım hacmi (Vd)b yaklaşık 20 l/kg’dir.
Plazma proteinine bağlanması yaklaşık % 98-99’dur.
Biyotransformasyon:
Zuklopentiksol metabolizması üç ana yoldan etki eder – sülfoksidasyon, yan zincir N-dealkilasyonu ve glüküronik asit konjügasyonu. Metabolitlerinin psikofarmakolojik aktivitesi yoktur. Zuklopentiksol beyin ve diğer dokulardaki metabolitlere üstünlük sağlar.
Eliminasyon:
Zuklopentiksolün eliminasyon yarı ömrü (t1/2b) yaklaşık 20 saattir ve ortalama sistemik klirensi (Cls) yaklaşık 0.86 l/dakikadır.
Zuklopentiksol genellikle feçesle ve bir kısmı da (yaklaşık % 10) idrarla atılır. Dozun sadece yaklaşık % 0.1’i değişmeden idrarla atılır, böbreklerdeki ilaç yükü azdır.
Emziren annelerde zuklopentiksol az miktarda anne sütüyle atılır. Sabit halde; oral olarak veya dekanoatla tedavi gören kadınlarda doz öncesi ortalama süt konsantrasyonu / serum konsantrasyonu oranı yaklaşık 0.29’dur.
Doğrusallık:
Kinetiği doğrusaldır. Sabit halde plazma seviyelerine yaklaşık 3-5 günde erişilir. Günde tek doz 20 mg oral zuklopentiksole eşdeğer ortalama minimum sabit hal seviyesi yaklaşık 25 n/mol’dür.
Yaşlı hastalar:
Farmakokinetik parametreler hastaların yaşından oldukça bağımsızdır.
Azalmış böbrek işlevi:
Yukarıda verilen eliminasyon özellikleri gözönüne alındığında, azalmış böbrek işlevinin ana drogun serum seviyeleri üzerinde çok fazla etkisi olmadığı farz edilebilir.
Azalmış karaciğer işlevi:
Veri yoktur.
Polimorfizm:
Bir in vivo araştırma, metabolizma yollarının bir kısmının spartein/debrisokin oksidasyonu (CYP2D6) genetik polimorfizmine maruz olduğunu göstermiştir.
Farmakokinetik/Farmakodinamik ilişki:
Hastalık derecesi az veya orta olan şizofren hastalarda idame tedavisine rehber olarak 2.8 – 12 ng/ml (7-30 nmol/l) minimum (hemen doz alımı öncesi ölçülen konsantrasyon) serum konsantrasyonu önerilir.
Farmasötik Şekli
Film Tablet
Formülü
Etkin madde: Her film tablet, 2 mg Zuklopentiksol’e eşdeğer Zuklopentiksol dihidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler: Titandioksit (E171), kırmızı demir oksit (E172).
İlaç Etkileşmeleri
Kullanımda önlem gerektiren kombinasyonlar:
Zuklopentiksol, alkolün sedatif etkisini ve barbitüratlarla diğer merkezi sinir sistemi ilaçlarının etkilerini arttırabilir.
Nöroleptikler antihipertansif ilaçların etkilerini arttırabilir veya düşürebilir; guanetidin ve benzer etkili maddelerin antihipertansif etkisi azalır.
Nöroleptiklerin lityum ile beraber kullanımı nörotoksisite riskini arttırır.
Trisiklik antidepresanlar ve nöroleptikler karşılıklı olarak birbirlerinin metabolizmasını inhibe ederler.
Zuklopentiksol, levodopa ve adrenerjik ilaçların etkilerini azaltabilir.
Metoklopramid ve piperazinin beraber kullanımı ekstrapiramidal semptomların riskini arttırır.
Zuklopentiksol CYP2D6 tarafından kısmen metabolize edildiğinden, bu enzimi inhibe ettiği bilinen ilaçların beraber kullanımı zuklopentiksol klirensinin azalmasına sebep olabilir.
Ortostatik hipotansiyona neden olan diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde dozaj ayarlaması yapılması gerekli olabilir.
Ekstrapiramidal etkileri ortadan kaldırmak için verilen trisiklik antidepresanların ve antimuskarinik antiparkinson ilaçların antimuskarinik etkisini arttırabilir.
Antipsikotik ilaçlar, QT aralığını uzatan ilaçlarla (örn. antiaritmikler, antihistaminikler, antimalaryaller ve sisaprid) beraber kullanıldıklarında aritmi riskini arttırırlar.
Geçimsizlik:
Yoktur.
Kontraendikasyonlar
Dolaşım yetersizliğinin sebep olduğu kollaps, herhangi bir sebepten (mesela alkol, barbitürat veya opiat entoksikasyonu) merkezi sinir sistemi depresyonu, koma durumları, kan diskrazileri, faokromositom. Clopixol® , bileşenlerinin herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Kullanım Şekli Ve Dozu
Erişkinler:
Dozaj, hastanın koşullarına göre bireysel olarak ayarlanmalıdır. Genel olarak, ilk başta küçük dozlarla başlanmalı ve terapötik cevaba göre mümkün olan en kısa sürede optimal etkin seviyeye yükseltilmelidir. İdame dozu genellikle tek doz olarak yatmadan önce verilebilir.
Akut şizofreni ve diğer akut psikozlar. Ciddi akut ajitasyon halleri.Mani:
Genellikle günde 10-50 mg.
Orta ve şiddetli vakalarda ilk başta 20 mg/gün. Gerektiğinde, her 2-3 günde bir 10-20 mg arttırılarak günde 75 mg veya daha fazla doza çıkılır. Maksimum günlük doz 150 mg’dir.
Kronik şizofreni ve diğer kronik psikozlar:
İdame dozu genellikle günde 20-40 mg’dir.
Mental geriliğe sahip hastalarda ajitasyon:
Günde 6-20 mg. Gerektiğinde, günde 25-40 mg’ye çıkılır.
Senil hastalarda ajitasyon ve konfüzyon:
Günde 2-6 mg (tercihen günün geç saatlerinde verilmelidir). Gerektiğinde, günde 10-20 mg’ye çıkılır.
Azalmış böbrek işlevi:
Zuklopentiksol, böbrek işlevi azalmış hastalara olağan dozlarda verilebilir.
Azalmış karaciğer işlevi:
Doza dikkat edilmelidir ve mümkünse serum seviye tespiti tavsiye edilir.
Kullanım yöntemi:
Tabletler suyla beraber yutulur.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
50 film tabletlik ambalajlarda, ‘Clopixol® 10 mg film tablet’
50 film tabletlik ambalajlarda, ‘Clopixol® 25 mg film tablet’
20 ml’lik ambalajlarda, ‘Clopixol® 20 mg/ml damla’
1 ml 1 ampullük ambalajlarda, ‘Clopixol® Acuphase 50 mg/ml IM enjektabl solüsyon’
1 ml 1 ampullük ambalajlarda, ‘Clopixol® Depot 200 mg/ml IM enjektabl solüsyon’
Saklama Koşulları
Clopixol® film tablet, 30°C’nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
Kutuda; polipropilen kapaklı, baskılı kilitli, pistonlu plastik şişede 50 film tablet.
Uyarılar/Önlemler
Uyarılar:
Nöroleptik malign sendrom (hipertermi, rijidite, dalgalanmalı bilinç durumu, otonom sinir sisteminin kararsızlığı) gelişme olasılığı her nöroleptikte vardır. Bu risk, daha kuvvetli ilaçlarda daha fazla olabilir. Ölümlü vakalar arasında geçmişinde organik beyin sendromu, mental gerilik, opiat ve alkol bağımlılığı olan hastalar daha fazladır.
Tedavi: Nöroleptiğin kesilmesi. Semptomatik tedavi ve genel destekleyici önlemlerin kullanılması.
Dantrolen ve bromokriptin kullanılabilir.
Semptomlar, oral nöroleptikler kesildikten sonra bir haftadan fazla ve depo formları kesildikten sonra daha da fazla sürebilir.
Önlemler:
Diğer nöroleptikler gibi zuklopentiksol; organik beyin sendromu, konvülsif bozukluklar ile ileri hepatik ve kardiyovasküler hastalıklar, aritmi, ciddi solunum yolları hastalığı, böbrek yetmezliği, epilepsi, Parkinson hastalığı, dar açılı glokom, prostatik hipertrofi, hipotroidizm, hipertroidizm ve myasthenia gravis’i olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Diğer psikotroplar için geçerli olduğu gibi zuklopentiksol; diyabetik hastalarda antidiyabetik tedavi ayarlaması için gerekli insülin ve glükoz seviyelerini değiştirebilir.
Çocuklarda kullanım:
Klinik tecrübe olmadığından önerilmez.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı
Gebelik kategorisi ‘C’dir
Hamilelik:
Hastaya olan yararı fetüse olabilecek zararından fazla değilse; zuklopentiksol hamilelikte kullanılmamalıdır.
Hamileliğin geç döneminde veya çalışırken nöroleptiklerle tedavi gören annelerin bebekleri; letarji, tremor ve fazla uyarılabilme gibi entoksikasyon belirtileri gösterebilirler ve apgar skorları düşük olabilir.
Emzirme:
Zuklopentiksol anne sütünde düşük konsantrasyonlarda bulunduğundan, terapötik dozlarda kullanıldığında bebeği etkilemez. Bebek tarafından alınan doz, ağırlığa bağlı anne dozunun (mg/kg) % 1’inden daha azdır. Klinik açıdan önemli görüldüğünde zuklopentiksol tedavisi sırasında emzirmeye devam edilebilir ancak özellikle doğumdan sonraki ilk 4 hafta olmak üzere bebeğin gözlemlenmesi önerilir.
Araba veya diğer makineleri kullanma yeteneğine etkileri :
Zuklopentiksol sedatif bir ilaçtır.
Psikotrop tedavisi gören hastaların genel dikkat ve konsantrasyon seviyelerinde bozukluk görülebilir; bu nedenle, araba veya diğer makineleri kullanma yetenekleri hakkında uyarılmaları gerekir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
İstenmeyen etkilerin çoğu doza bağımlıdır. Bu etkilerin sıklığı ve ciddiyeti tedavinin erken evresinde daha çok görülür ve tedavinin devamında azalır.
Klinik çalışmalar:
Klinik çalışmalarda (N=635) görülen başlıca yan etkiler şöyledir:
| Deri ve apandaj bozuklukları | Yaygın (>1/100, <1/10): Yaygın değil (>1/1000, <1/100): | Terleme artışı, ışığa karşı duyarlılık, sebore, kaşıntı, deri bozukluğu İsilik |
| Merkezi ve periferal sinir sistemi bozuklukları | Çok yaygın (>1/10): Yaygın (>1/100, <1/10): Yaygın değil (>1/1000, <1/100): | Ekstrapiramidal bozukluklar*, baş dönmesi Baş ağrısı Konvülsiyonlar, konuşma bozukluğu, ataksi |
| Görme bozuklukları | Yaygın (>1/100, <1/10): Yaygın değil (>1/1000, <1/100): | Göz merceğinde ayarlama bozukluğu, görme bozukluğu Midriazis |
| Psikiyatrik bozukluklar | Çok yaygın (>1/10): Yaygın (>1/100, <1/10): Yaygın değil (>1/1000, <1/100): | Somnolans, uykusuzluk, konsantrasyon bozukluğu, depresyon Anksiyete, sinirlilik, ajitasyon, sersemlik, apati, amnezi, rüya görme bozukluğu, libido azalması, anoreksi, halüsinasyon, konfüzyon İştah artışı, libido artışı, melankoli, paronirya |
| Gastro-intestinal sistem bozukluklar | Çok yaygın (>1/10): Yaygın (>1/100, <1/10): Yaygın değil (>1/1000, <1/100): | Ağız kuruluğu Salya artışı, kabızlık, kusma, ishal, bulantı Karın ağrısı, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler. |
| Metabolizma ve beslenme bozuklukları | Yaygın (>1/100, <1/10): Yaygın değil (>1/1000, <1/100): | Kilo artışı, kilo azalması Susama |
| Genel kardiyovasküler bozukluklar | Yaygın (>1/100, <1/10): | Postüral hipotansiyon, hipotansiyon |
| Kalp hızı ve ritim bozuklukları | Yaygın (>1/100, <1/10): | Taşikardi/palpitasyon |
| Solunum sistemi bozuklukları | Yaygın değil (>1/1000, <1/100): | Nazal konjesyon, nefes darlığı |
| İdrar sistemi bozuklukları | Yaygın (>1/100, <1/10): | İşeme bozuklukları |
| Erkek üreme sistemi bozuklukları | Yaygın (>1/100, <1/10): Yaygın değil (>1/1000, <1/100): | Boşalma bozukluğu, erektil disfonksiyon Jinekomasti |
| Kadın üreme sistemi bozuklukları | Yaygın (>1/100, <1/10): Yaygın değil (>1/1000, <1/100): | Adet bozukluğu Lohusalık harici süt salgılanması, vajina kuruluğu, anorgazmi |
| Genel olarak vücut | Çok yaygın (>1/10): Yaygın (>1/100, <1/10): Yaygın değil (>1/1000, <1/100): | Asteni Malez, ağrı Senkop, yorgunluk, kızarıklıklar, alerjik reaksiyon |
Karaciğer üzerine etkiler: Karaciğer işlev testlerinde geçici hafif değişiklikler görülmüştür.
- Özellikle tedavinin erken evresinde ekstrapiramidal bozukluklar görülebilir.
Çoğu durumda bu yan etkiler, dozun azaltılması ve/veya antiparkinson ilaçlarla kontrol altına alınabilir. Antiparkinson ilaçlarının rutin olarak profilaktik kullanımı önerilmez.
Israrlı akatizide, bir benzodiazepin veya propanolol kullanılabilir.
Uzun dönemli tedavide bazı hastalarda tardif diskinezi görülebilir.
Antiparkinson ilaçları bu semptomları azaltmaz, hatta alevlendirebilir. Dozun azaltılması veya mümkünse, tedavinin sonlandırılması önerilir. Şu ekstrapiramidal semptomlar rapor edilmiştir:
Tremor ve hipertoni, hiperkinezi, hipokinezi, distoni, tardif diskinezi, yürüme bozukluğu, akut diskinezi ve istemdışı göz hareketleri.
Pazarlama sonrası raporlar:
Nöroleptik malign sendrom rapor edilmiştir. Sık olmasa da, karaciğer işlev testlerinde geçici hafif değişiklikler görülmüştür. Zuklopentiksolün sebep olmuş olabileceği istisnai hepatit ve/veya sarılık vakalarına rastlanmıştır.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE, DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.