Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Lundbeck İlaç Tic. Ltd. Şti.
Marka CLOPIXOL
Etken Madde Kodu SGKFW2-ZUKLOPENTIKSOL Parenteral
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu N05AF05
ATC Açıklaması Zuklopentiksol
NFC Kodu MD
NFC Açıklaması Parenteral Gecikmeli IM Ampüller
Kamu Kodu A01945
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 45,55 TL (17 Haziran 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 40,65 TL (2 Mart 2020)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu NULL
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçmez.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Kullanım yöntemi sebebiyle, doz aşımı semptomlarının oluşması beklenmez.

Semptomlar:
 
Somnolans, koma, ekstrapiramidal semptomlar, konvülsiyonlar, şok, hiper veya hipotermi.
Kalbi etkilediği bilinen ilaçlarla beraber fazla dozda alındığında elektrokardiyografide değişiklikler rapor edilmiştir.
 
Tedavi:

Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Solunum ve kardiyovasküler sistemleri destekleyici önlemler alınmalıdır. Kan basıncı daha da düşebileceğinden epinefrin (adrenalin) kullanılmamalıdır. Konvülsiyonlar diazepamla ve ekstrapiramidal semptomlar biperidenle tedavi edilebilir

Endikasyonlar

Mani dahil akut psikozların başlangıç tedavisinde ve kronik psikozların alevlenmesinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Etki mekanizması:

Zuklopentiksol tioksanten grubundan bir nöroleptiktir.
Nöroleptiklerin antipsikotik etkisi dopamin reseptörlerini bloke edişleriyle etkileriyle ilintilidir, ayrıca 5-HT (5-hidroksitriptamin) reseptörlerini bloke ederek bu etkiye katkıda bulunmaları da olasıdır.
 
İn vitro: Zuklopentiksolün D1 ve D2 dopamin reseptörlerine, a1-adrenoseptörlerine ve 5-HT2 reseptörlerine afinitesi yüksektir ancak kolinerjik müskarin reseptörlerine afinitesi yoktur. Histamin (H1) reseptör afinitesi düşüktür, a2-adrenoseptörlerini bloke edici aktiviteye sahip değildir.
 
İn vivo: D2 bağlanma yerlerine afinitesi, D1 reseptörlerine afinitesinden yüksektir. Zuklopentiksolün nöroleptik (dopamin reseptörlerini bloke edici) aktivitesi için yapılan tüm davranış çalışmalarında kuvvetli bir nöroleptik olduğu gösterilmiştir. İn vivo test modellerinde, D2 dopamin bağlanma yerlerine (in vitro) afinitesi ve günlük ortalama oral antipsikotik dozları arasında korelasyon saptanmıştır.
Diğer çoğu nöroleptikler gibi, zuklopentiksol serum prolaktin seviyesini arttırır.
Farmakolojik çalışmalar, yağdaki zuklopentiksol asetatın parenteral uygulamadan 4 saat sonra belirgin etkide olduğunu göstermiştir. Enjeksiyondan bir ila üç gün sonraki dönemde daha belirgin bir etki kaydedilmiştir. Daha sonraki günlerde etki hızla azalmıştır.
Klinik etkinlik:
Zuklopentiksol asetat; akut psikozlar, mani ve kronik psikozların alevlenmesinde başlangıç tedavisi amacıyla kullanılmaktadır.
Tek bir zuklopentiksol asetat enjeksiyonu, psikotik semptomlarda belirgin ve hızlı bir azalma sağlar. Etki süresi 2 ila 3 gündür ve hastanın oral veya depo tedavisine geçirilmesinden önce normalde bir veya iki enjeksiyon yeterlidir.
Halüsinasyonlar, delüzyonlar ve düşünce bozuklukları gibi şizofreninin nükleer semptomlarının önemli ölçüde azaltılması veya tamamıyla giderilmesinin yanında zuklopentiksolün; düşmanlık duyguları, kuşkuculuk, ajitasyon ve saldırganlık gibi eşlik eden semptomlar üzerinde de belirgin etkisi bulunmaktadır.
Zuklopentiksol geçici ve doza bağımlı bir sedasyon oluşturabilir ancak bu tür bir başlangıç sedasyonu antipsikotik etkisi yerleşmeden önceki dönemde hastayı dindirdiğinden psikozun akut fazında yararlı olabilmektedir. Enjeksiyon sonrası hızla özgün olmayan sedasyon görülür; bu etki, 2 saat sonra belirginleşir ve maksimumuna yaklaşık 8 saatte ulaşır, daha sonra dereceli olarak azalır ve tekrarlanan enjeksiyona rağmen zayıf olarak kalır.
Zuklopentiksol asetat özellikle ajite, huzursuz, düşmanlık veya saldırganlık gösteren psikotik hastaların tedavisinde yararlıdır.
Farmakokinetik Özellikler

Emilim:

Zuklopentiksolün asetik asitle esterifikasyonu sonrası, zuklopentiksol daha lipofilik bir madde olan zuklopentiksol asetata dönüştürülmüştür. Yağda çözündüğünde ve kas içinde enjekte edildiğinde, ester yağdan vücudun sıvı fazına oldukça yavaş bir şekilde difüze olur ve hızla hidrolize olarak aktif madde zuklopentiksolü salıverir.
 
Kas içine uygulanmayı takiben maksimum serum konsantrasyonuna, 24-48 saatlik sürede (ortalama 36 saat) ulaşılır. Plazma eliminasyonu ortalama yarılanma ömrü (depodan salıverilmeyi yansıtır) yaklaşık olarak 32 saattir.
 
Dağılım:
 
Görünür dağılım hacmi (Vd)b yaklaşık 20 l/kg’dir.
Plazma proteinine bağlanması yaklaşık % 98-99’dur.
 
Biyotransformasyon:
 
Zuklopentiksol metabolizması üç ana yoldan etki eder – sülfoksidasyon, yan zincir N-dealkilasyonu ve glüküronik asit konjügasyonu. Metabolitlerinin psikofarmakolojik aktivitesi yoktur. Zuklopentiksol beyin ve diğer dokulardaki metabolitlere üstünlük sağlar.
 
Eliminasyon:
 
Zuklopentiksolün eliminasyon yarı ömrü (t1/2b) yaklaşık 20 saattir ve ortalama sistemik klirensi (Cls) yaklaşık 0.86 l/dakikadır.
Zuklopentiksol genellikle feçesle ve bir kısmı da (yaklaşık % 10) idrarla atılır. Dozun sadece yaklaşık % 0.1’i değişmeden idrarla atılır, böbreklerdeki ilaç yükü azdır.
 
Emziren annelerde zuklopentiksol az miktarda anne sütüyle atılır. Sabit halde; oral olarak veya dekanoatla tedavi gören kadınlarda doz öncesi ortalama süt konsantrasyonu / serum konsantrasyonu oranı yaklaşık 0.29’dur.
 
Doğrusallık:
 
Kinetiği doğrusaldır. 100 mg dozluk zuklopentiksol asetata eşdeğer ortalama maksimum zuklopentiksol serum düzeyi ortalaması 102 nmoI/l’dir (41 ng /ml). Enjeksiyondan üç gün sonra serum seviyesi maksimumun yaklaşık üçte biri - 35 nmoI/l (14 ng/ml) – kadardır.
 
Yaşlı hastalar:
 
Farmakokinetik parametreler hastaların yaşından oldukça bağımsızdır.
 
Azalmış böbrek işlevi:
 
Yukarıda verilen eliminasyon özellikleri gözönüne alındığında, azalmış böbrek işlevinin ana drogun serum seviyeleri üzerinde çok fazla etkisi olmadığı farz edilebilir.
 
Azalmış karaciğer işlevi:
 
Veri yoktur.
 
Polimorfizm:
 
Bir in vivo araştırma, metabolizma yollarının bir kısmının spartein/debrisokin oksidasyonu (CYP2D6) genetik polimorfizmine maruz olduğunu göstermiştir.
Farmasötik Şekli

IM Enjektabl Solüsyon

Formülü

Etkin madde: Her 1 ml ampul, 50 mg Zuklopentiksol asetat’a eşdeğer Zuklopentiksol içerir.

Yardımcı madde: Orta zincir trigliseridler (fraksiyone hindistan cevizi yağı) – 1 ml
İlaç Etkileşmeleri
Kullanımda önlem gerektiren kombinasyonlar:
Zuklopentiksol asetat, alkolün sedatif etkisini ve barbitüratlarla diğer merkezi sinir sistemi ilaçlarının etkilerini arttırabilir.
Nöroleptikler antihipertansif ilaçların etkilerini arttırabilir veya düşürebilir; guanetidin ve benzer etkili maddelerin antihipertansif etkisi azalır.
Nöroleptiklerin lityum ile beraber kullanımı nörotoksisite riskini arttırır.
Trisiklik antidepresanlar ve nöroleptikler karşılıklı olarak birbirlerinin metabolizmasını inhibe ederler.
Zuklopentiksol asetat, levodopa ve adrenerjik ilaçların etkilerini azaltabilir.
Metoklopramid ve piperazinin beraber kullanımı ekstrapiramidal semptomların riskini arttırır.
Zuklopentiksol CYP2D6 tarafından kısmen metabolize edildiğinden, bu enzimi inhibe ettiği bilinen ilaçların beraber kullanımı zuklopentiksol klirensinin azalmasına sebep olabilir.
Ortostatik hipotansiyona neden olan diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde dozaj ayarlaması yapılması gerekli olabilir.
Ekstrapiramidal etkileri ortadan kaldırmak için verilen trisiklik antidepresanların ve antimuskarinik antiparkinson ilaçların antimuskarinik etkisini arttırabilir.
Antipsikotik ilaçlar, QT aralığını uzatan ilaçlarla (örn. antiaritmikler, antihistaminikler, antimalaryaller ve sisaprid) beraber kullanıldıklarında aritmi riskini arttırırlar.
Geçimsizlik:
Zuklopentiksol asetat sadece, kendisi gibi hindistan cevizi yağında çözünen zuklopentiksol dekanoat ile karıştırılmalıdır.
Zuklopentiksol asetat, sözkonusu preparatların farmakokinetik özelliklerini değiştireceğinden taşıyıcı olarak susam yağı ihtiva eden depo formülasyonlarıyla karıştırılmamalıdır.
Kontraendikasyonlar

Dolaşım yetersizliğinin sebep olduğu kollaps, herhangi bir sebepten (mesela alkol, barbitürat veya opiat entoksikasyonu) merkezi sinir sistemi depresyonu, koma durumları, kan diskrazileri, faokromositom. Clopixol® Acuphase, bileşenlerinin herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Erişkinler:

Dozaj hastanın durumuna göre bireysel olarak ayarlanmalıdır

Doz aralığı normalde i.m. olarak 50–150 mg’dir (1-3 ml), gerekli görüldüğünde tercihen 2 ila 3 günlük aralarla tekrarlanabilir.Çok az hastada ilk enjeksiyondan 24 ila 48 saat sonra ek bir enjeksiyon gerekli olabilir.

Zuklopentiksol asetat uzun dönem kullanım için değildir ve tedavi süresi iki haftadan daha uzun olmamalıdır. Tedavide maksimum doz 400 mg’yi aşmamalı ve enjeksiyon sayısı ise dördü geçmemelidir.

İdame tedavisinde, tedaviye aşağıda verilen doğrultuda oral zuklopentiksol veya i.m. zuklopentiksol dekanoat ile devam edilmelidir.

1)    Oral zuklopentiksole geçiş:

Zuklopentiksol asetatın son enjeksiyonundan 2 ila 3 gün sonra; 100 mg zuklopentiksol asetat ile tedavi edilen bir hastaya, tercihen bölünmüş dozlar halinde yaklaşık günde 40 mg’lik bir oral doz ile başlanmalıdır. Gerekli görüldüğünde 2 ila 3 günlük aralarla 10-20 mg’lik artışlarla günde 75 mg veya daha yüksek dozlara çıkılabilir.

2)    Zuklopentiksol dekanoata geçiş:

Zuklopentiksol asetatın (100 mg) (son) enjeksiyonuyla birlikte 200-400 mg (1-2 ml) zuklopentiksol dekanoat 200 mg/ml kas içine enjeksiyonla verilmelidir ve her iki haftada bir tekrarlanmalıdır. Daha yüksek dozlar veya daha kısa aralarla verilmesi gerekebilir.

Zuklopentiksol asetat ve zuklopentiksol dekanoat aynı şırınga içinde karıştırılabilir ve tek bir enjeksiyonla (ko-enjeksiyon) enjekte edilebilir.

Zuklopentiksol dekanoatın takip eden dozları ve enjeksiyonlar arasındaki zaman dilimi hastanın yanıtına göre ayarlanmalıdır.

Yaşlı hastalar:

Yaşlılarda dozaj azaltılması gerekebilir. Her enjeksiyon için maksimum dozaj 100 mg olmalıdır.

Azalmış böbrek işlevi:

Zuklopentiksol asetat, böbrek işlevi azalmış hastalara olağan dozlarda verilebilir.

Azalmış karaciğer işlevi:
Karaciğer işlevi riskli hastalara, tavsiye edilen dozların yarısı verilmelidir; mümkünse serum seviye tespiti yapılması tavsiye edilir.
Kullanım yöntemi:
Zuklopentiksol asetat, glüteal bölgenin üst dış kadranına kas içi enjeksiyonla uygulanır. 2 ml’yi aşan enjeksiyon hacimleri iki enjeksiyon alanına dağıtılmalıdır. Lokal tolerabilitesi iyidir.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

50 film tabletlik ambalajlarda, ‘Clopixol® 2 mg film tablet’

50 film tabletlik ambalajlarda, ‘Clopixol® 10 mg film tablet’

50 film tabletlik ambalajlarda, ‘Clopixol® 25 mg film tablet’

20 ml’lik ambalajlarda, ‘Clopixol® 20 mg/ml damla’

1 ml 1 ampullük ambalajlarda, ‘Clopixol® Depot 200 mg/ml IM enjektabl solüsyon

Saklama Koşulları

Clopixol® Acuphase, 25°C’nin altında oda sıcaklığında ışıktan koruyarak saklanmalıdır.

ÇOCUKLARIN ULAŞABİLECEKLERİ YERLERDEN UZAK TUTUNUZ.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Kutuda; 1 adet renksiz cam ampulde 1 ml.

Uyarılar/Önlemler

Uyarılar:

Nöroleptik malign sendrom (hipertermi, rijidite, dalgalanmalı bilinç durumu, otonom sinir sisteminin kararsızlığı) gelişme olasılığı her nöroleptikte vardır. Bu risk, daha kuvvetli ilaçlarda daha fazla olabilir. Ölümlü vakalar arasında geçmişinde organik beyin sendromu, mental gerilik, opiat ve alkol bağımlılığı olan hastalar daha fazladır.
 
Tedavi: Nöroleptiğin kesilmesi. Semptomatik tedavi ve genel destekleyici önlemlerin kullanılması.
 
Dantrolen ve bromokriptin kullanılabilir. 
Semptomlar, oral nöroleptikler kesildikten sonra bir haftadan fazla ve depo formları kesildikten sonra daha da fazla sürebilir.
 
Önlemler:
 
Diğer nöroleptikler gibi zuklopentiksol asetat; organik beyin sendromu, konvülsif bozukluklar ile ileri hepatik ve kardiyovasküler hastalıklar, aritmi, ciddi solunum yolları hastalığı, böbrek yetmezliği, epilepsi, Parkinson hastalığı, dar açılı glokom, prostatik hipertrofi, hipotroidizm, hipertroidizm ve myasthenia gravis’i olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. 
 
Diğer psikotroplar için geçerli olduğu gibi zuklopentiksol asetat; diyabetik hastalarda antidiyabetik tedavi ayarlaması için gerekli insülin ve glükoz seviyelerini değiştirebilir.
 
Çocuklarda kullanım:
 
Klinik tecrübe olmadığından önerilmez.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı
Gebelik kategorisi ‘C’dir
Hamilelik:
Hastaya olan yararı fetüse olabilecek zararından fazla değilse; zuklopentiksol asetat hamilelikte kullanılmamalıdır.
Hamileliğin geç döneminde veya çalışırken nöroleptiklerle tedavi gören annelerin bebekleri; letarji, tremor ve fazla uyarılabilme gibi entoksikasyon belirtileri gösterebilirler ve apgar skorları düşük olabilir.
Emzirme:
Zuklopentiksol anne sütünde düşük konsantrasyonlarda bulunduğundan, terapötik dozlarda kullanıldığında bebeği etkilemez. Bebek tarafından alınan doz, ağırlığa bağlı anne dozunun (mg/kg) % 1’inden daha azdır. Klinik açıdan önemli görüldüğünde zuklopentiksol asetat tedavisi sırasında emzirmeye devam edilebilir ancak özellikle doğumdan sonraki ilk 4 hafta olmak üzere bebeğin gözlemlenmesi önerilir.
Araba veya diğer makineleri kullanma yeteneğine etkileri :
Zuklopentiksol asetat sedatif bir ilaçtır.
Psikotrop tedavisi gören hastaların genel dikkat ve konsantrasyon seviyelerinde bozukluk görülebilir; bu nedenle, araba veya diğer makineleri kullanma yetenekleri hakkında uyarılmaları gerekir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler

Yan etkilerin çoğu doza bağımlıdır.

Klinik çalışmalar:
 
Klinik çalışmalarda (N=812) görülen başlıca yan etkiler şöyledir:
 

Deri ve apandaj bozuklukları
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
İsilik, terleme artışı
Merkezi ve periferal sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın (>1/10):
 
Yaygın (>1/100, <1/10):
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Ekstrapiramidal bozukluklar*,
baş dönmesi
Parestezi
 
Baş ağrısı, vertigo, konvülsiyonlar
Görme bozuklukları
Çok yaygın (>1/10):
Göz merceğinde ayarlama bozukluğu
Psikiyatrik bozukluklar
Yaygın (>1/100, <1/10):
 
 
 
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Konsantrasyon bozukluğu, amnezi, sinirlilik, depresyon, uykusuzluk, apati, rüya görme bozukluğu
 
Libido artışı, libido azalması
Gastro-intestinal sistem bozukluklar
Çok yaygın (>1/10):
Yaygın (>1/100, <1/10):
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Ağız kuruluğu
Salya artışı
 
Kusma, diyare, bulantı, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler.
Genel kardiyovasküler bozukluklar
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Postüral hipotansiyon
Kalp hızı ve ritim bozuklukları
Yaygın (>1/100, <1/10):
Taşikardi
Solunum sistemi bozuklukları
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
 
Nefes darlığı, nazal konjesyon
İdrar sistemi bozuklukları
Yaygın (>1/100, <1/10):
İşeme bozuklukları
Kadın üreme sistemi bozuklukları
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Lohusalık harici süt salgılanması
Genel olarak vücut
Yaygın (>1/100, <1/10):
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Asteni
 
Alerjik reaksiyon

 
Karaciğer üzerine etkiler: Karaciğer işlev testlerinde geçici hafif değişiklikler görülmüştür.
  • Ekstrapiramidal bozukluklar görülebilir.
Çoğu durumda bu yan etkiler, antiparkinson ilaçlarla kontrol altına alınabilir.
Antiparkinson ilaçlarının rutin olarak profilaktik kullanımı önerilmez.
Şu ekstrapiramidal semptomlar rapor edilmiştir:
Hipertoni, tremor, hipokinezi, distoni, hiperkinezi, tardif diskinezi.
Pazarlama sonrası raporlar:
Nöroleptik malign sendrom rapor edilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE, DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.