Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Lundbeck İlaç Tic. Ltd. Şti.
Marka CLOPIXOL
Etken Madde Kodu SGKFW2-ZUKLOPENTIKSOL Parenteral
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu N05AF05
ATC Açıklaması Zuklopentiksol
NFC Kodu MD
NFC Açıklaması Parenteral Gecikmeli IM Ampüller
Kamu Kodu A01946
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 45,55 TL (17 Haziran 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 40,65 TL (2 Mart 2020)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu NULL
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçmez.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Kullanım yöntemi sebebiyle, doz aşımı semptomlarının oluşması beklenmez.

Semptomlar:
 
Somnolans, koma, ekstrapiramidal semptomlar, konvülsiyonlar, şok, hiper veya hipotermi.
Kalbi etkilediği bilinen ilaçlarla beraber fazla dozda alındığında elektrokardiyografide değişiklikler rapor edilmiştir.
 
Tedavi:

Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Solunum ve kardiyovasküler sistemleri destekleyici önlemler alınmalıdır. Kan basıncı daha da düşebileceğinden epinefrin (adrenalin) kullanılmamalıdır. Konvülsiyonlar diazepamla ve ekstrapiramidal semptomlar biperidenle tedavi edilebilir

Endikasyonlar

Şizofreni ile özellikle halüsinasyonlar, delüzyonlar ve düşünce bozuklukları ile birlikte ajitasyon, huzursuzluk, düşmanlık duyguları ve saldırganlık gibi semptomlarla kendini gösteren diğer psikozların idame tedavisinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Etki mekanizması:

Zuklopentiksol tioksanten grubundan bir nöroleptiktir.
Nöroleptiklerin antipsikotik etkisi dopamin reseptörlerini bloke edişleriyle etkileriyle ilintilidir, ayrıca 5-HT (5-hidroksitriptamin) reseptörlerini bloke ederek bu etkiye katkıda bulunmaları da olasıdır.
 
İn vitro: Zuklopentiksolün D1 ve D2 dopamin reseptörlerine, a1-adrenoseptörlerine ve 5-HT2 reseptörlerine afinitesi yüksektir ancak kolinerjik müskarin reseptörlerine afinitesi yoktur. Histamin (H1) reseptör afinitesi düşüktür, a2-adrenoseptörlerini bloke edici aktiviteye sahip değildir.
 
İn vivo: D2 bağlanma yerlerine afinitesi, D1 reseptörlerine afinitesinden yüksektir. Zuklopentiksolün nöroleptik (dopamin reseptörlerini bloke edici) aktivitesi için yapılan tüm davranış çalışmalarında kuvvetli bir nöroleptik olduğu gösterilmiştir. İn vivo test modellerinde, D2 dopamin bağlanma yerlerine (in vitro) afinitesi ve günlük ortalama oral antipsikotik dozları arasında korelasyon saptanmıştır.
 
Diğer çoğu nöroleptikler gibi, zuklopentiksol serum prolaktin seviyesini arttırır.
 
Farmakolojik çalışmalar; yağdaki zuklopentiksol dekanoatın uzun nöroleptik etkisi olduğunu ve depo preparatıyla uzun bir dönem boyunca belirli bir etkiyi korumak için gerekli ilaç miktarının, günlük oral zuklopentiksol kullanımından çok daha az olduğunu açıkça göstermiştir. Klinik açıdan; farmakolojik çalışmalardaki bu bulgular, depot preparatıyla belirgin sedasyon olmaksızın uzun nöroleptik etki elde edilebileceğini göstermektedir. Hatta, anestetiklerle etkileşim riskinin çok az olması beklenebilir.
 
Klinik etkinlik:
 
Zuklopentiksol dekanoat; kronik psikotik hastaların idame tedavisi amacıyla kullanılmaktadır. Hiperaktif ve mental handikaplı saldırgan hastaların idaresinde de pozitif sonuçlar elde edilmiştir.
 
Zuklopentiksol geçici ve doza bağımlı bir sedasyon oluşturabilir. Ancak, hasta oral zuklopentiksol veya i.m. zuklopentiksol asetattan zuklopentiksol dekanoatla idame tedavisine geçirildiğinde sedasyon sorun olmaz. Özgün olmayan sedatif etkiye tolerans hızla gelişir.
 
Zuklopentiksol dekanoat özellikle ajite, huzursuz, düşmanlık veya saldırganlık gösteren psikotik hastaların tedavisinde yararlıdır.
 
Zuklopentiksol dekanoat, özellikle kendilerine reçete edilen oral ilaçları alacaklarına güvenilmeyen hastalara sürekli tedavi sağlar. Bu sayede zuklopentiksol dekanoat, hastaların oral ilaçlara uyumsuzluğu sebebiyle oluşan sık relapsları da önler.
Farmakokinetik Özellikler

Emilim:

Zuklopentiksolün dekanoik asitle esterifikasyonu sonrası, zuklopentiksol daha lipofilik bir madde olan zuklopentiksol dekanoata dönüştürülmüştür. Yağda çözündüğünde ve kas içinde enjekte edildiğinde, ester yağdan vücudun sıvı fazına oldukça yavaş bir şekilde difüze olur ve hızla hidrolize olarak aktif madde zuklopentiksolü salıverir.
 
Kas içine uygulanmayı takiben maksimum serum konsantrasyonuna, 3-7 günlük sürede ulaşılır. Yaklaşık 3 aylık doz tekrarından sonra, tahmini 3 haftalık yarılanma ömrüyle (depodan salıverilmeyi yansıtır) kararlı duruma erişilir.
 
Dağılım:
 
Görünür dağılım hacmi (Vd)b yaklaşık 20 l/kg’dir. Plazma proteinine bağlanması yaklaşık % 98-99’dur.
 
Biyotransformasyon:
 
Zuklopentiksol metabolizması üç ana yoldan etki eder – sülfoksidasyon, yan zincir N-dealkilasyonu ve glüküronik asit konjügasyonu. Metabolitlerinin psikofarmakolojik aktivitesi yoktur. Zuklopentiksol beyin ve diğer dokulardaki metabolitlere üstünlük sağlar.
 
Eliminasyon:
 
Zuklopentiksolün eliminasyon yarı ömrü (t1/2b) yaklaşık 20 saattir ve ortalama sistemik klirensi (Cls) yaklaşık 0.86 l/dakikadır.
 
Zuklopentiksol genellikle feçesle ve bir kısmı da (yaklaşık % 10) idrarla atılır. Dozun sadece yaklaşık % 0.1’i değişmeden idrarla atılır, böbreklerdeki ilaç yükü azdır.
 
Emziren annelerde zuklopentiksol az miktarda anne sütüyle atılır. Sabit halde; oral olarak veya dekanoatla tedavi gören kadınlarda doz öncesi ortalama süt konsantrasyonu / serum konsantrasyonu oranı yaklaşık 0.29’dur.
 
Doğrusallık:
 
Kinetiği doğrusaldır. İki haftada bir 200 mg dozluk zuklopentiksol dekanoata eşdeğer, enjeksiyon öncesi kararlı hal ortalama zuklopentiksol serum seviyesi yaklaşık 10 ng/ml’dir (25 nmol/l).
 
Yaşlı hastalar:
 
Farmakokinetik parametreler hastaların yaşından oldukça bağımsızdır.
Azalmış böbrek işlevi:
Yukarıda verilen eliminasyon özellikleri gözönüne alındığında, azalmış böbrek işlevinin ana drogun serum seviyeleri üzerinde çok fazla etkisi olmadığı farz edilebilir.
Azalmış karaciğer işlevi:
Veri yoktur.
Polimorfizm:
Bir in vivo araştırma, metabolizma yollarının bir kısmının spartein/debrisokin oksidasyonu (CYP2D6) genetik polimorfizmine maruz olduğunu göstermiştir.
Farmakokinetik/Farmakodinamik ilişki:
Hastalık derecesi az veya orta olan şizofren hastalarda idame tedavisine rehber olarak maks./min. < 2.5 sapmayla 2.8 – 12 ng/ml (7-30 nmol/l) enjeksiyon öncesi serum (plazma) konsantrasyonu önerilir. Farmakokinetik olarak 200 mg/ 2 hafta ve 400 mg/4 hafta zuklopentiksol dekanoat dozu günlük 25 mg zuklopentiksol oral dozuna eşdeğerdir.
Farmasötik Şekli

IM Enjektabl Solüsyon

Formülü

Etkin madde: Her 1 ml ampul, 200 mg Zuklopentiksol dekanoat’a eşdeğer Zuklopentiksol içerir.

Yardımcı madde: Orta zincir trigliseridler (fraksiyone hindistan cevizi yağı) – 1 ml
İlaç Etkileşmeleri
Kullanımda önlem gerektiren kombinasyonlar:
Zuklopentiksol dekanoat, alkolün sedatif etkisini ve barbitüratlarla diğer merkezi sinir sistemi ilaçlarının etkilerini arttırabilir.
Nöroleptikler antihipertansif ilaçların etkilerini arttırabilir veya düşürebilir; guanetidin ve benzer etkili maddelerin antihipertansif etkisi azalır.
Nöroleptiklerin lityum ile beraber kullanımı nörotoksisite riskini arttırır.
Trisiklik antidepresanlar ve nöroleptikler karşılıklı olarak birbirlerinin metabolizmasını inhibe ederler.
Zuklopentiksol dekanoat, levodopa ve adrenerjik ilaçların etkilerini azaltabilir.
Metoklopramid ve piperazinin beraber kullanımı ekstrapiramidal semptomların riskini arttırır.
Zuklopentiksol CYP2D6 tarafından kısmen metabolize edildiğinden, bu enzimi inhibe ettiği bilinen ilaçların beraber kullanımı zuklopentiksol klirensinin azalmasına sebep olabilir.
Ortostatik hipotansiyona neden olan diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde dozaj ayarlaması yapılması gerekli olabilir.
Ekstrapiramidal etkileri ortadan kaldırmak için verilen trisiklik antidepresanların ve antimuskarinik antiparkinson ilaçların antimuskarinik etkisini arttırabilir.
Antipsikotik ilaçlar, QT aralığını uzatan ilaçlarla (örn. antiaritmikler, antihistaminikler, antimalaryaller ve sisaprid) beraber kullanıldıklarında aritmi riskini arttırırlar.
Geçimsizlik:
Zuklopentiksol dekanoat sadece, kendisi gibi hindistan cevizi yağında çözünen zuklopentiksol asetat ile karıştırılmalıdır.
Zuklopentiksol dekanoat, sözkonusu preparatların farmakokinetik özelliklerini değiştireceğinden taşıyıcı olarak susam yağı ihtiva eden depo formülasyonlarıyla karıştırılmamalıdır.
Kontraendikasyonlar

Dolaşım yetersizliğinin sebep olduğu kollaps, herhangi bir sebepten (mesela alkol, barbitürat veya opiat entoksikasyonu) merkezi sinir sistemi depresyonu, koma durumları, kan diskrazileri, faokromositom.

Clopixol® Depot, bileşenlerinin herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Erişkinler: 

Doz ve enjeksiyonlar arası süre; psikotik semptomların en az yan etkiyle maksimum şekilde önlenmesi amacıyla her hasta için bireysel olarak ayarlanmalıdır.
 
İdame tedavisinde, doz aralığı normal olarak sırasıyla ikinci veya dördüncü haftanın sonunda 200-400 mg (1-2 ml) şeklinde olmalıdır.
 
Çok az hasta daha fazla doz veya dozlar arası daha kısa sürelere ihtiyaç duyabilir. 2 ml’yi aşan enjeksiyon miktarları 2 enjeksiyon yeri arasında paylaştırılmalıdır.
 
Oral zuklopentiksol veya i.m. zuklopentiksol asetattan zuklopentiksol dekanoatla idame tedavisine geçerken şu kurallara uyulmalıdır:
 
1)    Oral zuklopentiksolden zuklopentiksol dekanoata geçiş:
 
Günlük x mg oral doz = 8x mg dekanoat, her 2 haftada bir.
Günlük x mg oral doz = 16x mg dekanoat, her 4 haftada bir.
 
Oral zuklopentiksol, ilk enjeksiyon sonrasındaki ilk hafta içinde doz azaltılarak kesilmelidir.
 
2)    Zuklopentiksol asetattan zuklopentiksol dekanoata geçiş:
 
Zuklopentiksol asetatın (100 mg) (son) enjeksiyonuyla birlikte 200-400 mg (1-2 ml) zuklopentiksol dekanoat 200 mg/ml kas içine enjeksiyonla verilmelidir ve her iki haftada bir tekrarlanmalıdır. Daha yüksek dozlar veya daha kısa aralarla verilmesi gerekebilir.
 
Zuklopentiksol asetat ve zuklopentiksol dekanoat aynı şırınga içinde karıştırılabilir ve tek bir enjeksiyonla (ko-enjeksiyon) enjekte edilebilir.
 
Diğer depo preparatlarından geçiş yapan hastalara; 25 mg flufenazin dekanoat, 40 mg cis(Z)-flupentiksol dekanoat veya 50 mg haloperidol dekanoata eşdeğer olarak 200 mg zuklopentiksol dekanoat dozu verilmelidir.
 
Zuklopentiksol dekanoatın takip eden dozları ve enjeksiyonlar arasındaki zaman dilimi hastanın yanıtına göre ayarlanmalıdır.
 
Yaşlı hastalar:
 
Yaşlı hastalara genel olarak doz aralığındaki en alt doz verilmelidir.
 
Azalmış böbrek işlevi:
 
Zuklopentiksol dekanoat, böbrek işlevi azalmış hastalara olağan dozlarda verilebilir.
Azalmış karaciğer işlevi:
Doza dikkat edilmelidir ve mümkünse serum seviye tespiti tavsiye edilir.
Kullanım yöntemi:
Zuklopentiksol dekanoat, glüteal bölgenin üst dış kadranına kas içi enjeksiyonla uygulanır. 2 ml’yi aşan enjeksiyon hacimleri 2 enjeksiyon alanına dağıtılmalıdır. Lokal tolerabilitesi iyidir.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

50 film tabletlik ambalajlarda, ‘Clopixol® 2 mg film tablet’

50 film tabletlik ambalajlarda, ‘Clopixol® 10 mg film tablet’

50 film tabletlik ambalajlarda, ‘Clopixol® 25 mg film tablet’

20 ml’lik ambalajlarda, ‘Clopixol® 20 mg/ml damla’

1 ml 1 ampullük ambalajlarda, ‘Clopixol® Acuphase 50 mg/ml IM enjektabl solüsyon’
Saklama Koşulları

Clopixol® Depot, 25°C’nin altında oda sıcaklığında ışıktan koruyarak saklanmalıdır.

ÇOCUKLARIN ULAŞABİLECEKLERİ YERLERDEN UZAK TUTUNUZ.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Kutuda; 1 adet renksiz cam ampulde 1 ml.

Uyarılar/Önlemler

Uyarılar:

Nöroleptik malign sendrom (hipertermi, rijidite, dalgalanmalı bilinç durumu, otonom sinir sisteminin kararsızlığı) gelişme olasılığı her nöroleptikte vardır. Bu risk, daha kuvvetli ilaçlarda daha fazla olabilir. Ölümlü vakalar arasında geçmişinde organik beyin sendromu, mental gerilik, opiat ve alkol bağımlılığı olan hastalar daha fazladır.
 
Tedavi: Nöroleptiğin kesilmesi. Semptomatik tedavi ve genel destekleyici önlemlerin kullanılması.
 
Dantrolen ve bromokriptin kullanılabilir. 
Semptomlar, oral nöroleptikler kesildikten sonra bir haftadan fazla ve depo formları kesildikten sonra daha da fazla sürebilir.
 
Önlemler:
 
Diğer nöroleptikler gibi zuklopentiksol dekanoat; organik beyin sendromu, konvülsif bozukluklar ile ileri hepatik ve kardiyovasküler hastalıklar, aritmi, ciddi solunum yolları hastalığı, böbrek yetmezliği, epilepsi, Parkinson hastalığı, dar açılı glokom, prostatik hipertrofi, hipotroidizm, hipertroidizm ve myasthenia gravis’i olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. 
 
Diğer psikotroplar için geçerli olduğu gibi zuklopentiksol dekanoat; diyabetik hastalarda antidiyabetik tedavi ayarlaması için gerekli insülin ve glükoz seviyelerini değiştirebilir.
 
Özellikle yüksek dozlarda uzun dönemli tedavideki hastalar dikkatle izlenmeli ve idame dozunu düşürme kararı periyodik olarak gözden geçirilmelidir.
 
Çocuklarda kullanım:
 
Klinik tecrübe olmadığından önerilmez.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı
Gebelik kategorisi ‘C’dir
Hamilelik:
Hastaya olan yararı fetüse olabilecek zararından fazla değilse; zuklopentiksol dekanoat hamilelikte kullanılmamalıdır.
Hamileliğin geç döneminde veya çalışırken nöroleptiklerle tedavi gören annelerin bebekleri; letarji, tremor ve fazla uyarılabilme gibi entoksikasyon belirtileri gösterebilirler ve apgar skorları düşük olabilir.
Emzirme:
Zuklopentiksol anne sütünde düşük konsantrasyonlarda bulunduğundan, terapötik dozlarda kullanıldığında bebeği etkilemez. Bebek tarafından alınan doz, ağırlığa bağlı anne dozunun (mg/kg) % 1’inden daha azdır. Klinik açıdan önemli görüldüğünde zuklopentiksol dekanoat tedavisi sırasında emzirmeye devam edilebilir ancak özellikle doğumdan sonraki ilk 4 hafta olmak üzere bebeğin gözlemlenmesi önerilir.
Araba veya diğer makineleri kullanma yeteneğine etkileri :
Zuklopentiksol dekanoat sedatif bir ilaçtır.
Psikotrop tedavisi gören hastaların genel dikkat ve konsantrasyon seviyelerinde bozukluk görülebilir; bu nedenle, araba veya diğer makineleri kullanma yetenekleri hakkında uyarılmaları gerekir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler

İstenmeyen etkilerin çoğu doza bağımlıdır. Bu etkilerin sıklığı ve ciddiyeti tedavinin erken evresinde daha çok görülür ve tedavinin devamında azalır.

Klinik çalışmalar:

Klinik çalışmalarda (N=777) görülen başlıca yan etkiler şöyledir: 

Deri ve apandaj bozuklukları
Yaygın (>1/100, <1/10):
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Terleme artışı, kaşıntı
İsilik, ışığa karşı duyarlılık, anormal pigmantasyon, sebore, dermatit
Kas-iskelet sistemi bozuklukları
Yaygın (>1/100, <1/10):
Miyalji
Merkezi ve periferal sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın (>1/10):
Yaygın (>1/100, <1/10):
 
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Ekstrapiramidal bozukluklar*
Baş dönmesi, baş ağrısı, vertigo, parestezi
 
Ataksi, konuşma bozukluğu, konvülsiyonlar, migren
Görme bozuklukları
Yaygın (>1/100, <1/10):
Göz merceğinde ayarlama bozukluğu, görme bozukluğu
Duyma ve vestibül bozuklukları
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Hiperakuzi, uğultu
Psikiyatrik bozukluklar
Çok yaygın (>1/10):
Yaygın (>1/100, <1/10):
 
 
 
 
 
 
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Somnolans
Uykusuzluk, depresyon, anksiyete, sinirlilik, iştah artışı, konsantrasyon bozukluğu, amnezi, anoreksi, rüya görme bozukluğu, ajitasyon, libido azalması
 
Apati, paronirya, libido artışı, konfüzyon
Gastro-intestinal sistem bozukluklar
Çok yaygın (>1/10):
Yaygın (>1/100, <1/10):
 
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Ağız kuruluğu
Salya artışı, kabızlık, kusma, dispepsi, diyare
 
Karın ağrısı, bulantı, meteorizm, gastrik ülser, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın (>1/100, <1/10):
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Kilo artışı, kilo azalması
 
Susama
Genel kardiyovasküler bozukluklar
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Hipotansiyon
Kalp hızı ve ritim bozuklukları
Yaygın (>1/100, <1/10):
Taşikardi, palpitasyon
Solunum sistemi bozuklukları
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Nazal konjesyon, nefes darlığı
Trombosit, kanama ve pıhtılaşma bozuklukları
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Purpura
 
 
 
 
 
 
 
İdrar sistemi bozuklukları
Yaygın (>1/100, <1/10):
İşeme bozuklukları
Erkek üreme sistemi bozuklukları
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Boşalma bozukluğu, erektil disfonksiyon
Kadın üreme sistemi bozuklukları
Yaygın (>1/100, <1/10):
Yaygın değil (>1/1000, <1/100):
Adet bozukluğu
Vajina kuruluğu, anorgazmi
{"@context": "http://schema.org","@type": "Drug","name": "CLOPIXOL DEPOT 200 MG 1 AMPUL","url":"https://www.ilachakkinda.com/clopixol-depot-200-mg-1-ampul-1669","description":"CLOPIXOL DEPOT 200 MG 1 AMPUL yan etkileri, ilaç fiyatı, ilaç prospektüsü, kullanım talimatları, ne için kullanılır ve nasıl kullanılır","manufacturer": {"@type": "Organization","name": "Lundbeck İlaç Tic. Ltd. Şti."}}