Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Merck Sharp Dohme İlaçları Ltd. Şti.
Marka COZAAR
Etken Madde Kodu SGKFC4-LOSARTAN POTASYUM Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 28
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu C09CA01
ATC Açıklaması Losartan
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A02036
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 23,47 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 20,96 TL (5 Şubat 2020)
Kurumun Ödediği 6,05 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E272A
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

İnsanlarda dozaşımı ile ilgili veriler sınırlıdır. Hipotansiyon ve taşikardi aşırı dozun yol açabileceği en önemli reaksiyonlar olup parasempatik (vagal) stimulasyon sonucunda bradikardi de görülebilir. Semptomatik hipotansiyon oluştuğunda destekleyici tedavi gerekir.

Losartan ve aktif metaboliti hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz.

 

Endikasyonlar

Hipertansiyon
COZAAR hipertansiyon tedavisinde endikedir.

Sol Ventrikül Hipertrofisi olan Hipertansif Hastalarda İnme Riskinde Azalma
COZAAR sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansiyonlu hastalarda inme riskini azaltmada endikedir.

Proteinürisi olan Tip 2 Diyabetli Hastalarda Renal Koruma
COZAAR, proteinüriyi azaltma ve ölüm, son evre böbrek hastalığı (diyaliz veya renal transplantasyon gerektiren) veya serum kreatininin seviyesinin iki katına çıkma süresi, insidansları ile ölçülen böbrek yetmezliğinin ilerlemesini geciktirmede endikedir.

 

Farmakodinamik Özellikler

Losartan potasyum yeni bir antihipertansif sınıfının ilk ürünü olup anjiyotensin II reseptör (AT1 tipi) antagonistidir. Losartan potasyum ayrıca sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansiyonlu hastalarda inme riskinde azalma ve proteinürisi olan tip 2 diyabetli hastalarda renal koruma sağlar.

Losartan güçlü, sentetik ve oral olarak aktif bir bileşiktir. İn vitro ve in vivo yapılan çalışmalarda hem losartan hem de farmakolojik aktif karboksilik asit metabolitinin (E-3174) anjiyotensin II'nin tüm fizyolojik etkilerini sentez kaynağı veya yoluna bakmaksızın bloke ettiği anlaşılmıştır. Diğer bazı peptid anjiyotensin II antagonistlerinin aksine, losartanın agonist etkisi yoktur. (Losartan ve aktif metabolitinin her ikisi de antihipertansif etkide rol oynar).

Losartan seçici olarak AT1 reseptörüne bağlanır ve kardiyovasküler düzenleme için önemli olan diğer hormon reseptörlerine veya iyon kanallarına bağlanmaz. Ayrıca losartan bradikinini azaltan ACE (kininaz II) enzimini inhibe etmez. Dolayısıyla, bradikinine bağlı etkilerin artması ve ödem oluşması gibi AT1 reseptör blokajı ile doğrudan bağlantılı olmayan etkiler losartan ile görülmez.

Proteinürili (* 2 g / 24 saat) nondiyabetik hipertansif hastalara uygulanan 50 mg'dan 100 mg'a titre edilen losartan potasyum, proteinüri miktarını %42 gibi önemli bir oranda düşürmüştür. IgG ve albüminin fraksiyonel atılımı da anlamlı olarak azalmıştır. Bu hastalarda losartan glomerüler filtrasyon hızını korumuş ve filtrasyon fraksiyonunu azaltmıştır.

Losartanın otonom refleksler ve ayrıca plazma noradrenalini üzerinde uzamış bir etkisi yoktur.

2.5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg şeklinde dozlarla yapılan losartan potasyum çalışmasında, 25 mg ve 50 mg'lık dozlar tüm çalışma süresince pozitif hemodinamik ve nörohormonal etki göstermiştir. Hemodinamik yanıtlar; kardiyak indekste artış ve pulmoner kapiller kama basıncında, sistemik vasküler dirençte, ortalama sistemik arteriyel basınçta ve kalp hızında düşme ile karakterizedir. Bu kalp yetmezliği olan hastalarda hipotansiyon oluşumu doza bağlıdır. Nörohormonal sonuçlar ise dolaşımdaki aldosteron ve noradrenalin düzeylerinde düşme ile karakterizedir.

 

Farmakokinetik Özellikler

Oral uygulama sonrası losartan iyi emilir ve ilk geçiş metabolizması sonrası aktif bir karboksilik asit metaboliti ve diğer inaktif metabolitleri oluşur. Losartan tabletlerin sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %33'dür. Losartan ve aktif metabolitinin ortalama pik konsantrasyona ulaşma süreleri sırasıyla 1 saat ve 3-4 saattir. İlacın standart bir yemek ile uygulanması sonrasında losartanın plazma konsantrasyon profilinde klinik açıdan önemli bir değişikliğe rastlanmamıştır.

Hem losartan hem de aktif metaboliti %99 ve daha yüksek bir oranda, öncelikle albümin olmak üzere, plazma proteinlerine bağlanır. Losartanın dağılım hacmi 34 litredir.

Losartan ve aktif metabolitinin plazma klirensi sırasıyla 600 mL/dak ve 50 mL/dak'dır. Losartan ve aktif metabolitinin renal klirensi ise sırasıyla 74 mL/dak ve 26 mL/dak'dır. Losartanın oral uygulanması sonrası dozun yaklaşık %4'ünün değişmeden, %6'sının ise aktif metabolit halinde idrar yoluyla atıldığı belirlenmiştir.

Losartan ve aktif metabolitinin atılımı, hem safra hem de idrar atılımı ile gerçekleşir. İnsanda 14C ile işaretlenmiş losartanın oral alımından sonra, radyoaktivitenin %35’inin idrarda, %58’inin feçeste bulunduğu saptanmıştır.

 

Farmasötik Şekli
Film Tablet
Formülü
COZAAR®, her film tablette 50 mg losartan potasyum ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.
50 mg COZAAR ayrıca 4.24mg (0.108 mEq) potasyum içerir.
İlaç Etkileşmeleri

Hidroklorotiyazid, digoksin, warfarin, simetidin, fenobarbital, ketokonazol ve eritromisin ile yapılan klinik farmakokinetik çalışmalarda, klinik olarak anlamlı hiçbir ilaç etkileşimine rastlanmamıştır. Rifampin ve flukonazolün, aktif metabolitin düzeylerini düşürdüğü bildirilmiştir. Bu etkileşimlerin klinik sonuçları değerlendirilmemiştir.

Anjiyotensin II’yi veya etkilerini bloke eden diğer ilaçlarda olduğu gibi, potasyum tutucu diüretikler (örneğin, spironolakton, triamteren, amilorid), potasyum destekleri veya potasyum içeren tuz preparatları ile birlikte kullanıldıklarında serum potasyumunda yükselmeye yol açabilirler.

Diğer antihipertansif ajanlarda olduğu gibi, non-steroid antiinflamatuvar ilaç olan indometasin ile losartanın antihipertansif etkisi azalabilir.

 

Kontraendikasyonlar

COZAAR, bu ürünün herhangi bir bileşenine, diğer AII reseptör antagonistlerine, karşı aşırı duyarlılık gösteren hastalarda, primer hiperaldostesteronizmde, bilateral renal arter stenozunda, gebeliğin 2. ve 3. trimesterlerinde kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Hipertansiyon
Çoğu hasta için başlangıç ve izleme dozu günde bir kez 50 mg'dır. Maksimum antihipertansif etki, tedavinin başlangıcından 3 ile 6 hafta sonra elde edilir. Bazı hastalar, doz günde bir kez 100 mg'a çıkarıldığında ek bir yarar görebilir.

İntravasküler hacim azalması olan hastalarda (örneğin yüksek doz diüretik tedavisi görenler) başlangıç dozu olarak günde bir kez 25 mg'lık doz düşünülmelidir (bkz. UYARILAR/ ÖNLEMLER).

Böbrek Fonksiyon bozukluğu
Kreatinin klerensi 30 mL/dak. üzerinde olan hastalarda losartanın plazma konsantrasyonları değişmemiştir.
Yaşlı hastalar veya diyaliz hastaları dahil olmak üzere renal bozukluğu olan hastalarda, başlangıç dozunun ayarlanması gerekli değildir.

Karaciğer Fonksiyon Bozukluğu
Sirozlu hastalarda losartan plazma konsantrasyonları yükselir dolayısıyla, karaciğer bozukluk öyküsü olan hastalarda daha düşük doz uygulamaları düşünülmelidir (bkz. UYARILAR/ÖNLEMLER).

Sol Ventrikül Hipertrofisi olan Hipertansif Hastalarda İnme Riskinde Azalma
Başlangıç dozu günde bir kez 50 mg'dır. Kan basıncı yanıtına göre düşük doz hidroklorotiyazid eklenir ve/veya COZAAR dozu günde bir kez 100 mg’a çıkarılır.

Proteinürisi olan tip 2 diyabetli Hastalarda Renal Koruma
Genellikle başlangıç dozu günde bir kez 50 mg’dır. Kan basıncının verdiği yanıta göre doz günde bir kez 100 mg’a çıkarılabilir. COZAAR hem diğer antihipertansif ajanlarla (örn., diüretikler, kalsiyum kanal blokerleri, alfa- veya beta-blokerler ve merkezi sinir sistemini etkileyen ajanlar) hem de insülin ve diğer genellikle kullanılan hipoglisemik ajanlarla (örn., sülfonilüreler, glitazonlar ve glukozidaz inhibitörleri) birlikte kullanılabilir.

COZAAR aç karnına veya tok karnına kullanılabilir.
COZAAR diğer antihipertansif ajanlarla birlikte kullanılabilir.

 

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
COZAAR 100 mg Film Tablet
Ruhsat Sahibi
Merck Sharp Dohme İlaçları Ltd. Şti.
Esentepe- İSTANBUL
Ruhsat Tarihi Ve Numarası
2.5.1996 - 178/12
Saklama Koşulları
30oC’nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ışıktan koruyarak saklayınız.

Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

28 film tabletlik blister ambalajlarda.

Uyarılar/Önlemler
Gebelerde Kullanım
Renin-anjiyotensin sistemi üzerinde doğrudan etkili olan ilaçlar, gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kullanıldığında, oluşmakta olan fetusta hasara, hatta ölüme yol açabilir. Gebelik farkedildiğinde COZAAR kullanımına en kısa zamanda son verilmelidir.


Aşırı duyarlılık
Anjiyoödem (bkz. YAN ETKİLER)

Hipotansiyon ve Elektrolit / Sıvı dengesizliği
İntravasküler hacim azalması olan hastalarda (örneğin yüksek doz diüretikler ile tedavi edilmiş olanlar) semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Bu koşullar COZAAR ile tedaviye başlanmadan önce düzeltilmeli veya daha düşük bir başlangıç dozu kullanılmalıdır (bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU).

Diyabetli olsun ya da olmasın renal bozukluğu olan hastalarda genellikle elektrolik dengesizliği görülür ve bu tip hastalar tedavi esnasında yönlendirilmelidir. Proteinürisi olan tip 2 diyabetli hastalarda yapılan bir çalışmada, COZAAR ile tedavi edilen grupta hiperkalemi insidansı daha yüksek bulunmuştur, bununla birlikte birkaç hasta hiperkalemiye bağlı olarak tedaviye devam edememiştir (bkz. YAN ETKİLER ve Laboratuvar Test Bulguları).

Karaciğer fonksiyon bozukluğu
Farmakokinetik veriler, siroz hastalarında plazma losartan konsantrasyonunun önemli derecede arttığını gösterdiği için hepatik bozukluk öyküsü olan hastalarda daha düşük bir doz düşünülmelidir (bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU / FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ).

Böbrek fonksiyon bozukluğu
Renin-anjiyotensin sisteminin inhibisyonunun bir sonucu olarak, duyarlı kişilerde böbrek yetmezliği dahil böbrek fonksiyonlarında değişiklikler bildirilmiştir; böbrek fonksiyonlarındaki bu değişiklikler tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir.

İki taraflı renal arter stenozu veya tek böbreği tek renal arter stenozu olan hastalarda renin-anjiyotensin sistemini etkileyen diğer ilaçlar kan, üre ve serum kreatinin düzeyini yükseltebilir. Benzer etkiler COZAAR ile de bildirilmiştir; böbrek fonksiyonlarındaki bu değişiklikler tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir.

Yapılan çalışmalarda, COZAAR’ın kardiyovasküler hastalık ve ölüm üzerindeki yararları atenololle karşılaştırıldığında, hipertansiyonu ve sol ventrikül hipertrofisi olan siyah ırktan olan hastalara uymamaktadır. Diğer taraftan her iki tedavi rejimi de siyah ırktan olan hastalarda kan basıncını etkin olarak düşürmüştür.

Gebelikte Kullanım
Gebelik kategorisi gebeliğin birinci trimesterinde C’dir. Gebeliğin 2. ve 3. trimesterlerinde D’dir.
Gebe kadınlarda COZAAR kullanımı üzerine herhangi bir çalışma olmadığı halde hayvanlar üzerinde losartan potasyum ile yapılan çalışmalar farmakolojik yolla renin-anjiyotensin sistemine yapılan etkinin fetal ve neonatal hasara ve ölüme yol açtığını göstermektedir. İnsanlarda, renin-anjiyotensin sisteminin oluşmasına bağlı fetal renal perfüzyon, gebeliğin ikinci üç aylık döneminde başlamaktadır. Bu yüzden fetus riskleri COZAAR'ın gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık dönemlerinde uygulanması ile artmaktadır.

Emziren Annelerde Kullanım
Losartanın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilacın anne sütüne geçtiği ve bunun emzirilen bebekte yarattığı istenmeyen etkiler göz önüne alınarak ilacın anne için önemi saptandıktan sonra emzirmeye veya ilaç kullanımına son verilmesi hakkında bir karara varılmalıdır.

Çocuklarda Kullanım
Çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır.

Yaşlılarda Kullanım
Klinik araştırmalarda losartanın güvenilirlik ve etkinlik profillerinde yaşa bağlı farklara rastlanmamıştır.

Araç ve Makine Kullanımına Etkisi
COZAAR’ın araç ve makine kullanmaya etkisi olduğunu gösteren hiç bir veri yoktur.

Üretim Yeri
FAKO İlaçları A.Ş
Levent-İstanbul
Yan Etkileri / Advers Etkiler

COZAAR hipertansiyonda kullanıldığında genellikle iyi tolere edilir. Yan etkileri hafif ve geçici olup tedavinin kesilmesini gerektirmez.

Esansiyel hipertansiyonda yapılan çalışmalarda, COZAAR ile tedavi edilen hastaların %1 veya daha fazlasında tek yan etki baş dönmesi olarak saptanmıştır. Buna ek olarak hastaların %1’inden daha azında doza bağlı ortostatik etkiler görülmüştür. Çalışmalarda insidansı az olmasına karşın nadiren döküntü görülmüştür.

Esansiyel hipertansiyonda COZAAR ile yapılan çalışmalarda ilaca bağlı olmaksızın hastaların ≥ 1’inde aşağıdaki yan etkiler görülmüştür:
Tüm Vücut: Karın ağrısı, asteni/yorgunluk, göğüs ağrısı, ödem/şişme.
Kardiyovasküler Sistem: Palpitasyon, taşikardi, ilk doz hipotansiyonu.
Sindirim Sistemi: Diyare, dispepsi, bulantı.
Kas-İskelet Sistemi: Sırt ağrısı, kas krampları.
Sinir Sistemi/Psikiyatrik: Baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk.
Solunum Sistemi: Öksürük, nazal konjestiyon, faranjit, sinüzit, üst solunum yolu infeksiyonu.

Sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalarda yapılan çalışmalarda COZAAR genellikle iyi tolere edilmiştir. En sık görülen ilaca bağlı yan etki baş dönmesi, asteni/yorgunluk ve vertigodur.

Yapılan bir çalışmada, başlangıçta diyabeti olmayan hastalar arasında COZAAR atenolol ile karşılaştırıldığında (sırasıyla 242 hastaya 320 hasta, p<0.001) diabetes mellitusun yeni başlama insidansı daha düşüktür. Bu durumun, COZAAR’ın yararlı bir etkisi mi ya da atenololün yan etkisi mi olduğu bilinmemektedir.

Proteinürisi olan tip 2 diyabetli hastalarda yapılan bir çalışmada COZAAR genellikle iyi tolere edilmiştir. En sık görülen ilaca bağlı yan etkiler asteni/yorgunluk, baş dönmesi, hipotansiyon ve hiperkalemidir (bkz. UYARILAR, Hipotansiyon ve Elektrolit/Sıvı Dengesizliği)

İlaç piyasaya sunulduktan sonra aşağıdaki ek yan etkiler bildirilmiştir:
Aşırı duyarlılık: Anafilaktik reaksiyonlar, larenks ve glottisin şişmesiyle solunum yolunun engellenmesi ve/veya yüz, dudaklar, farenks ve/veya dilin şişmesiyle oluşan anjiyoödem, losartanla tedavi edilen hastalarda nadiren bildirilmiştir; bu hastaların bazılarında daha önce ACE inhibitörleri de dahil olan diğer ilaçlarla tedavi edilirken de anjiyoödem oluşmuştur. Henoch-Schoenlein purpurayı da içeren vaskülit nadiren bildirilmiştir.
Mide-Barsak Sistemi: Hepatit (nadir olarak bildirilmiştir), karaciğer fonksiyon anormallikleri.
Hematolojik Etkiler: Anemi
Kas-İskelet Sistemi: Miyalji
Sinir Sistemi/Psikiyatrik Etkiler: Migren
Solunum Sistemi: Öksürük
Deri Etkileri: Ürtiker, kaşıntı

Laboratuvar Test Bulguları
Esansiyel hipertansiyon için yapılan çalışmalarda COZAAR uygulaması ile standart laboratuvar parametrelerinde önemli bir klinik değişme gözlenmemiştir. Hastaların %1.5’inde hiperkalemi (serum potasyumu > 5.5 mEq/L) oluşmuştur. Proteinürisi olan tip 2 diyabetli hastalarda yapılan bir klinik çalışmada, COZAAR ile tedavi edilen hastaların %9.9’unda ve plaseboyla tedavi edilen hastaların %3.4’ünde hiperkalemi gelişmiştir (bkz. UYARILAR, Hipotansiyon ve Elektrolit/Sıvı Dengesizliği). ALT değerlerinde yükselmelere nadiren rastlanmış ve tedavinin kesilmesi ile normale dönmüştür.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ