Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Astrazeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Marka CRESTOR
Etken Madde Kodu SGKFW3-ROSUVASTATIN KALSIYUM Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 90
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu C10AA07
ATC Açıklaması Rosuvastatin
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A10428
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 160,66 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 144,91 TL (5 Şubat 2020)
Kurumun Ödediği 44,19 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E434A
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Ambalajın Niteliği Ve İçeriği
Blister ambalaj :
Al/Al 14, 28, 90 tabletlik blister ambalajlarda
Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler

Crestor’un araç ve makine kullanmaya etkisini belirlemek üzere çalışma yapılmamıştır. Ancak, Crestor’un farmakodinamik etkilerine dayanarak araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemesi beklenmez. Araç ve makine kullanırken, tedavi sırasında sersemlik görülebileceği akılda tutulmalıdır.

İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler
CRESTOR’u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ.
  • Eğer CRESTOR veya içerdiği maddelerden biri ile daha önce alerjik etki yaşadıysanız,
  • Hamile iseniz veya bebek emziriyorsanız. CRESTOR alırken hamile kaldıysanız, ilacı derhal kesiniz ve doktorunuza başvurunuz. CRESTOR alan kadınlar, uygun bir korunma yöntemi kullanarak hamile kalmaktan kaçınmalıdır.
  • Karaciğer hastalığınız varsa,
  • Ciddi böbrek problemleriniz varsa,
  • Tekrarlanan veya açıklanamayan kas ağrıları veya sancı varsa,
  • Siklosporin olarak adlandırılan bir ilacı alıyorsanız (örneğin organ nakli sonrası)
Yukarıda sayılan bu durumlardan herhangi biri size uyuyorsa veya uyduğunu düşünüyorsanız, lütfen doktorunuza başvurunuz. 
 
CRESTOR 40 mg’ı (en yüksek doz) aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ.
  • Orta derecede böbrek probleminiz varsa (Şüpheniz varsa doktorunuza danışınız.),
  • Tiroid beziniz iyi çalışmıyorsa,
  • Tekrarlanan veya açıklanamayan kas ağrılarınız veya sancınız varsa, (kişisel veya ailesel kas problemleri hikayesi veya daha önceden diğer kolesterol düşürücü ilaçlar aldığınızda görülen kas problemleri hikayesi varsa),
  • Devamlı ve yüksek miktarda alkol kullanıyorsanız,
  • Asya kökenli iseniz (Japon, Çinli, Filipinli,Vietnamlı, Koreli ve Hintli),
  • Kolesterolünüzü düşürmek için fibratlar adı verilen ilaçlar kullanıyorsanız

Yukarıda sayılan bu durumlardan herhangi biri size uyuyorsa veya uyduğunu düşünüyorsanız, lütfen doktorunuza başvurunuz.

 

CRESTOR’u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ.
  • Böbreklerinizde sorun varsa,
  • Karaciğerinizde sorun varsa,
  • Tekrarlanan ve açıklanamayan kas ağrıları veya sancı hikayesi, sizde veya ailenizde kas problemleri hikayesi veya diğer kolesterol düşürücü ilaçları kullanırken görülen kas problemleri hikayesivarsa. Özellikle kendinizi iyi hissetmiyorsanız veya ateşiniz varsa, açıklanamayan kas ağrıları veya sancı hissederseniz derhal ve mutlaka doktorunuza başvurunuz.
  • Düzenli olarak fazla miktarda alkol kullanıyorsanız,
  • Tiroid beziniz iyi çalışmıyorsa,
  • Kolesterolünüzü düşürmek için fibratlar adı verilen gruptan ilaç kullanıyorsanız. Lütfen, yüksek kolesterole karşı diğer ilaçları daha önce kullanmış olsanız bile, bu kullanma talimatını dikkatle okuyunuz.
  • Hasta bir çocuk ise: CRESTOR çocuklara verilmemelidir.
  • 70 yaşından büyükseniz (Doktorunuzun Crestor’un size uygun başlangıç dozuna karar vermesi gerekir.
  • Asya kökenli iseniz (Japon, Çinli, Filipinli, Vietnamlı, Koreli ve Hintli). Doktorunuzun Crestor’un size uygun başlangıç dozuna karar vermesi gerekir.
Yukarıda sayılan durumlardan herhangi biri size uyuyorsa veya uyduğunu düşünüyorsanız, 40 mg’lık dozu (en yüksek doz) kullanmayınız ve CRESTOR’un herhangi bir dozunu almaya başlamadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

 

Bazı insanlarda statinler karaciğeri etkiler. Böyle bir durumun olup olmadığı basit bir kan testi (karaciğer enzim seviyesi) ile anlaşılabilir. Bu nedenle doktorunuz, CRESTOR kullanmaya başlamadan önce ve kullanırken karaciğer fonksiyon testlerinin yapılmasını isteyecektir. 
 
CRESTOR’un yiyecek ve içecekler ile birlikte kullanılması
 
CRESTOR’u aç veya tok karnına alabilirsiniz. 
 
Hamilelik
 
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
 
Hamile iseniz CRESTOR kullanmayınız.CRESTOR kullanan kadınlar uygun bir korunma yöntemi ile hamile kalmaktan kaçınmalıdır.
 
CRESTOR kullanırken hamile kalırsanız,ilacı derhal kesiniz ve durumu doktorunuza bildiriniz 
Emzirme
 
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
 
EmziriyorsanızCRESTOR kullanmayınız.
 
Araç ve makine kullanımı
 
Çoğu insan CRESTOR alırken araba ve makine kullanabilir, çünkü CRESTOR bu kişilerin yeteneklerini etkilemez. Bununla birlikte, bazı kişiler CRESTOR kullanırken baş dönmesi hissedebilir. Eğer baş dönmesi hissediyorsanız, araba veya bir makine kullanmadan önce doktorunuza danışınız.
 
CRESTOR içeriğindeki bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
 
Doktorunuz size laktoz veya süt şekeri gibi bazı şekerlere karşı hassasiyetiniz olduğunu söylemişse, CRESTOR almadan önce doktorunuza danışınız.
 
Yardımcı maddelerin listesi bu Kullanma Talimatı’nın başında yer almaktadır.
 
CRESTOR’un diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
 
Reçetesiz alınabilen ilaçlar da dahil olmak üzere, başka ilaçları kullanıyorsanız veya kısa bir süre önce kullandıysanız lütfen bunu doktorunuza veya eczacınıza bildiriniz.
 
Şu ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız, doktorunuza bildiriniz: siklosporin (örneğin organ nakli sonrasında), varfarin (veya kan sulandırıcı bir başka ilaç), fibratlar (gemfibrozil, fenofibrat gibi) veya kolesterol düşürücü diğer ilaçlar (ezetimib gibi), hazımsızlık ilaçları (mide asidini gidermek için kullanılır), eritromisin (bir antibiyotik), doğum kontrol hapı, hormon idame tedavisi veya lipinovir/ritonavir (HIV enfeksiyonu ile mücadelede)CRESTOR bu ilaçların etkilerini değiştirebilir veya bu ilaçlar CRESTOR’un etkilerini değiştirebilir.
 
Eğer reçeteli veya reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandıysanız, lütfen bunlar hakkında doktorunuza veya eczacınıza bilgi veriniz.

 

İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir
Tüm ilaçlar gibi CRESTOR’un içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
 
Bu yan etkilerin neler olabileceğini bilmeniz önemlidir. Yan etkiler genellikle hafiftir ve kısa süre sonra kaybolur.
 
Şu alerjik etkilerden herhangi birini gözlerseniz, CRESTOR almayı bırakınız ve DERHAL tıbbi yardım alınız:
  • Yüzde, dudakta, dilde ve/veya boğazda şişme ile birlikte veya şişme olmaksızın gelişen nefes alma zorluğu,
  • Yüzde, dudakta, dilde ve/veya boğazda şişme ve buna bağlı olarak gelişebilen yutma zorluğu
  • Ciltte kabarmalarla görülen şiddetli kaşınma
Kaslarınızda beklediğinizden daha uzun süren olağandışı ağrı veya sancı varsa CRESTOR kullanımını kesiniz ve derhal doktorunuza başvurunuz.Diğer statinlerle olduğu gibi, çok az sayıda kişide kaslarda rahatsız edici etkiler gözlenebilir. Bu etkiler nadir olarak, rabdomiyoliz adı verilen ve yaşamı tehdit edebilen kas hasarına kadar ilerleyebilir.
 
Çok ciddi olabilen bu durumlarla karşılaştığınızda doktorunuza başvurunuz.Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.
 
Çok seyrek görülen olası yan etkiler (hastaların 1/10.000’inden daha azında görülebilir.)
  • Sarılık (cilt ve gözlerde sararma)
  • Hepatit (karaciğerin iltihaplanması)
  • İdrarda kan
  • Kol ve bacak sinirlerinde hasar (hissizlik gibi)
  • Eklem ağrısı
  • Hafıza kaybı 
Çok ciddi olabilen bu durumlarla karşılaştığınızda doktorunuza başvurunuz.Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.
 
Bilinmeyen sıklıktaki yan etkiler
  • Diyare (ishal)
  • Stevens-Johnson sendromu (ağızda gözlerde deride ve genital bölgede ciddi ölçüde kabartılar oluşması)
Seyrek görülen olası yan etkiler (hastaların 1/1.000-1/10.000’ inde görülebilir.)
  • Şiddetli alerjik etkiler: Yüzde, dudakta, dilde ve/veya boğazda şişme, yutma ve nefes almada zorluk, kabarmalarla ortaya çıkan şiddetli cilt kaşıntısı. Bir alerjik durumla karşı karşıya olduğunuzu düşünüyorsanız, CRESTOR kullanımını DERHAL kesinizve tıbbi yardım için başvurunuz.
  • Kas hasarı: Kaslarınızda beklediğinizden daha uzun süren olağandışı ağrı veya sancı varsa önlem olarak, CRESTOR kullanımını kesiniz DERHAL ve doktorunuza başvurunuz.
  • Şiddetli karın ağrısı (iltihaplı pankreas)
  • Kandaki karaciğer enzimlerinde artış
Ciddi olabilen bu durumlarla karşılaştığınızda doktorunuza başvurunuz.Ciddi yan etkiler seyrek görülür.
 
Yaygın olmayan olası yan etkiler (hastaların 1/100- 1/1.000’inde görülebilir.)
  • Döküntü, kaşıntı veya diğer cilt reaksiyonları
  • İdrar proteininde artış. Bu durum genellikle CRESTOR kesilmeden kendi kendine normale döner (yaygın olmayan durumlarda sadece CRESTOR 5 mg, 10 mg ve 20 mg için)
Yaygın olmayan bu durumlarla karşılaştığınızda doktorunuza başvurunuz.
 
Yaygın görülen olası yan etkiler (hastaların 1/10 - 1/100 ünde görülebilir.)
 
Aşağıdakilerden birini fark ederseniz doktorunuza başvurunuz.
  • Başağrısı
  • Karın ağrısı
  • Kabızlık
  • Hasta hissetme
  • Kaslarda ağrı
  • Güçsüzlük hissi
  • Baş dönmesi
  • İdrar proteininde artış. Bu durum genellikle CRESTOR kesilmeden kendi kendine normale döner (yaygın olarak sadece Crestor 40 mg için).
Bunlar Crestor’un hafif şiddette gelişen yan etkileridir.
 
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
İlaç Nasıl Kullanılır
CRESTOR’u her zaman doktorunuzun önerdiği gibi alınız. Emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
 
Başlangıç dozu
 
Crestor ile tedavinize, daha önce herhangi bir statin kullanmamış iseniz 5 mg doz ile,
daha önce başka bir statin kullanmış iseniz, 5 mg veya 10 mg dozla başlanmalıdır. Başlangıç dozunuzun seçimi şunlara bağlıdır:
  • Kolesterol düzeyiniz,
  • Kalp krizi veya inme geçirme riskiniz,
  • Olası yan etkilere neden olabilecek bir özelliğinizin olup olmadığı. 
Doktorunuza size en uygun CRESTOR başlangıç dozunu danışınız.
                                                              
Şu durumlar söz konusu ise doktorunuz size en düşük dozu, yani 5 mg dozu önerebilir:
 
     ● Asya kökenli iseniz (Japon, Çinli, Filipinli, Vietnamlı, Koreli ve Hintli),
     ● 70 yaşından büyükseniz,
     ● Orta derecede böbrek probleminiz varsa,
     ● Kas ağrıları ve sancıları yaşama riskiniz varsa (miyopati).
 
Dozun arttırılması ve günlük en yüksek doz
 
Doktorunuz dozun artmasına karar verebilir. Böylece size en uygun dozu kullanabilirsiniz.
 
5 mg dozla başladıysanız, doktorunuz önce 10 mg, daha sonra 20 mg, gerekiyorsa daha sonra 40 mg olarak dozu iki katına çıkarabilir. 10 mg ile başladıysanız, doktorunuz bunu 20 mg ve daha sonra gerekirse, 40 mg olarak iki katına çıkarabilir. Her doz ayarlaması arasında 4 haftalık bir ara olacaktır.
 
En yüksek günlük CRESTOR dozu, 40 mg’dır. Bu doz sadece, kolesterol düzeyleri yüksek ve kalp krizi veya inme riski yüksek olan, aynı zamanda 20 mg dozla kolesterol düzeyleri yeterli derecede düşmeyen hastalar içindir.
 
Tabletlerin alınması
 
Tableti suyla bütün olarak yutunuz.  
CRESTOR’u günde bir kez alınız. CRESTOR’u günün herhangi bir vaktinde alabilirsiniz.
 
CRESTOR tableti, unutmamanız için, her gün aynı saatte almaya dikkat ediniz.
 
Düzenli kolesterol kontrolleri
 
Düzenli kolesterol kontrolleri için doktorunuza gitmeniz çok önemlidir. Böylece, kolesterolünüzün istenen düzeye geldiğinden ve bu düzeyde kaldığından emin olabilirsiniz.  
Doktorunuz alacağınız dozu arttırmaya karar verebilir, böylece size en uygun CRESTOR dozunu kullanabilirsiniz.
 
Eğer CRESTOR’un etkisinin çok güçlü ya da çok zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise, doktorunuzla ya da eczacınızla konuşunuz.
 
Kullanmanız gerekenden daha fazla CRESTOR kullandıysanız:
 
Kullanmanız gerekenden fazla CRESTOR kullandıysanız doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
 
Hastaneye gittiğinizde veya bir başka nedenle tedavi aldığınızda, sizinle ilgilenen sağlık personeline CRESTOR aldığınızı söyleyiniz.
  
CRESTOR kullanmayı unutursanız:
 
Endişelenmeyiniz, bir sonraki dozu, doğru zamanında alınız.
 
Unutulan dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
 
CRESTOR ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler
 
CRESTOR kullanmayı bırakmak istiyorsanız, doktorunuzla konuşunuz. CRESTOR kullanmayı keserseniz, kolesterol düzeyleriniz yeniden yükselebilir.
İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır
CRESTOR 10 mg Film Tablet, yuvarlak, pembe renkte, üzeri “ZD4522 ve 10” basılı ve çentikli tabletlerdir. 28 ve 90 tablet içeren blister ambalajlarda piyasaya verilir.  
 
CRESTOR, “statinler” adı verilen gruba dahil bir ilaçtır. Kanda bulunan, lipid adı verilen yağ maddelerinin kan seviyelerini düzeltmek için kullanılır. Kandaki lipidlerin en fazla bilineni kolesteroldür.
 
Kanda bulunan kolesterolün değişik tipleri vardır. ‘Kötü’ kolesterol (LDL-K) ve ‘iyi’ kolesterol (HDL-K). CRESTOR kötü kolesterolü azaltır, iyi kolesterolü arttırır.
 
Reçetenize CRESTOR yazıldı, çünkü kolesterol düzeyiniz yüksek bulundu. Yani, kalp krizi veya inme riski taşıyorsunuz.
 
Statin almanız önerildi, çünkü kolesterol düzeylerinizi düzeltmek için beslenme şeklini değiştirmeniz ve daha fazla egzersiz yapmanız yeterli olmadı.
 
CRESTOR, vücudunuzun kötü kolesterol üretmesinin önlenmesi ve kötü kolesterolün kanınızdan uzaklaştırılması için vücudunuza yardımcı olur.
 
CRESTOR almaya devam etmek neden önemlidir?
 
Kolesterolünüz istenen düzeye gelse bile CRESTOR almaya devam etmeniz gerekir. Çünkü CRESTOR, kolesterol düzeyinizin yeniden yükselmesine engel olur. Ancak, doktorunuz kesmenizi söylerse veya hamile kalırsanız ilacı kullanmayınız.
 
CRESTOR aldığınız sürece, kolesterol düşürücü beslenme düzeninize ve egzersizlerinize devam ediniz.
 
İnsanların çoğu, yüksek kolesterolden etkilenmediklerini düşünürler, çünkü bu durum nedeniyle bir belirti hissetmezler. Ama bu durum tedavi edilmezse, yağlı artıklar kan damarlarınızın çeperlerinde birikir ve damarlarınızı daraltır.
 
Bazen, daralan bu damarlar tıkanabilir. Kalbe veya beyine kan gitmezse, kalp krizi veya inme ortaya çıkabilir. Kolesterol düzeylerinizi düzeltirseniz, kalp krizi geçirme veya inme riskinizi azaltmış olursunuz.
İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır
CRESTOR’u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.  
Son kullanma tarihi ile uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajı üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, belirtilen ayın son günü olarak alınmalıdır.
Tabletleri çöp kutusuna veya kanalizasyona atmayınız. Son kullanma tarihi dolmuşsa veya kullanamayacaksanız, eczacınıza götürünüz.
Tabletleri 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası

Özel bir gereklilik yoktur.

Beşeri Tıbbi Ürünün Adı

Crestor 10 mg Çentikli Film Tablet (90 tablet)

Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki
Siklosporin :
Crestor ve siklosporin birlikte kullanıldığında, rosuvastatin’in EAA (Area Under Curve-eğri altındaki alan) değerleri, sağlıklı gönüllülere göre 7 kat daha yüksek bulunmuştur (Bkz. Kontrendikasyonlar).
Crestor ve siklosporin’in birlikte kullanılması, siklosporin’in plazma konsantrasyonunda bir değişikliğe neden olmamıştır.
 
Vitamin K antagonistleri:
Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, vitamin K antagonistleri (örneğin varfarin veya bir diğer kumarin antikoagülanı) kullanan hastalarda Crestor tedavisine başlanırken veya Crestor dozu yükseltilirken INR (International Normalised Ratio) düzeyi yükselebilir. Tedavinin kesilmesi veya dozun azaltılması INR düzeyini düşürür. Bu durumlarda, INR’nin izlenmesi önerilir.
 
Gemfibrozil ve diğer lipid düşürücü ilaçlar :
Crestor ve gemfibrozil’in birlikte kullanılması, rosuvastatinin Cmax ve EAA (Eğri altındaki alan) değerlerinin 2 kat artması ile sonuçlanmıştır (Bkz.  Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)
 Özel etkileşim çalışmalarından elde edilen verilere göre, fenofibrat ile farmakokinetik yönden bir etkileşim beklenmez, ancak farmakodinamik etkileşim olabilir. Gemfibrozil, fenofibrat, diğer fibratlar ve niasinin (nikotinik asit) lipid düşürücü dozları (1 g/gün veya daha yüksek dozlar), HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında miyopati riskini artırırlar, bunun nedeni, muhtemelen bu ilaçların tek başına kullanıldığında da miyopatiye neden olmalarıdır. Crestor’un 40 mg dozunun bir fibrat (gemfibrozil ve fenofibrat) ile birlikte kullanılması kontrendikedir (Bkz  Kontrendikasyonlar ve  Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Bu tip hastalarda 5 mg dozla başlanmalıdır.
 
Ezetimib:
Crestor ve ezetimibin birlikte kullanımı sonucu EAA veya Cmax değerlerinde bir değişiklik meydana gelmez. Bununla birlikte, Crestor ve ezetimib arasında advers etki açısından farmakodinamik bir etkileşim vardır (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
 
Proteaz inhibitörleri:
Esas mekanizması tam olarak bilinmemekle beraber, birlikte proteaz inhibitörlerinin kullanımı, maruz kalınan rosuvastatin miktarını önemli ölçüde arttırabilir. Bir farmakokinetik çalışmasında, 20 mg rosuvastatinin ve iki proteaz inhibitörünün (400 mg liponavir/100 mg ritonavir) kombinasyonu olan bir ürünün sağlıklı gönüllülerde birlikte kullanılması, rosuvastatine ait EAA(0-24) ve Cmax  değerlerinde yaklaşık olarak sırası ile 2 kat ve 5 kat artışla sonuçlanmıştır. Bu nedenle proteaz inhibitörleri kullanan HIV hastalarında birlikte rosuvastatin kullanılması tavsiye edilmemektedir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
 
Antasidler :
Crestor’un, aluminyum ve magnezyum hidroksit içeren bir antasid süspansiyon ile aynı anda kullanılması, rosuvastatinin plazma konsantrasyonunu yaklaşık %50 azaltmıştır. Ancak, antasid, Crestor verilmesinden 2 saat sonra verildiğinde bu etki azalmaktadır. Bu etkileşimin klinik etkisine ilişkin çalışma yoktur.
 
Eritromisin :
Crestor ve eritromisinin birlikte kullanılması, rosuvastatinin EAA(0-t) değerinde %20, Cmax değerinde ise %30 azalmasına neden olmuştur. Bu etkileşim, eritromisin’in barsak motilitesini arttırmasına bağlı olabilir.
 
Oral kontraseptifler / Hormon Replasman Tedavisi (HRT) :
Crestor ve oral kontraseptiflerin birlikte kullanılması, etinil östradiol ve norgestrel’in eğri altında kalan alanınında, sırasıyla %26 ve %34 oranında yükselmeye neden olmuştur. Oral kontraseptif dozları belirlenirken, bu durum dikkate alınmalıdır. Crestor ve hormon replasman tedavisinin birlikte uygulandığı hastalara ilişkin farmakokinetik veri yoktur bu nedenle benzer bir etki dışlanamaz. Ancak bu kombinasyon, klinik çalışmalarda, kadınlarda yaygın olarak kullanılmış ve iyi tolere edilmiştir.
 
Diğer ilaçlar :
Özel etkileşim çalışmalarından elde edilen verilere göre digoksin ile klinik etki ile bağlantılı bir etkileşim beklenmez.
 
Sitokrom P450 enzimleri :
İn vitro ve in vivo çalışmaların sonuçları, rosuvastatinin sitokrom P450 izoenzimleri üzerine inhibitör ya da indükleyici bir etkisinin olmadığını göstermektedir. Ayrıca, rosuvastatin, bu izoenzimler için zayıf bir substrattır. Rosuvastatin’in, flukonazol (CYP2C9 ve CYP3A4 inhibitörü) ya da ketokonazol (CYP2A6 ve CYP3A4 inhibitörü) ile klinik açıdan bir etkileşimi gözlenmemiştir. Crestor ve itrakonazol (CYP3A4 inhibitörü) birlikte kullanıldığında, rosuvastatin’in EAA değeri %28 artmıştır. Bu küçük artış klinik açıdan anlamlı değildir. Bu nedenle, sitokrom P450 enzimleri ile metabolizmaya bağlı ilaç etkileşimi beklenmez.
Doz Aşımı Ve Tedavisi

Doz aşımının spesifik bir tedavisi yoktur. Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanmalı, gerekli destekleyici önlemler alınmalıdır. Karaciğer fonksiyon testleri ve CK düzeyleri izlenmelidir. Hemodiyaliz etkili değildir.

Etkin Maddeler
Rosuvastatin kalsiyum (10 mg rosuvastatine eşdeğer miktarda)
Farmakodinamik Özellikler
Farmakoterapötik grup: HMG-KoA redüktaz inhibitörleri
ATC kodu : C10A A07
 
Etki mekanizması :
Rosuvastatin, 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A’nın kolesterol prekürsörü olan mevalonata dönüşmesini sağlayan hız-kısıtlayıcı enzim olan HMG-KoA redüktazın, selektif ve kompetetif bir inhibitörüdür. Rosuvastatin’in temel olarak etki gösterdiği yer, kolesterolün düşürülmesinde hedef organ olan karaciğerdir.
 
Rosuvastatin, LDL’nin karaciğere girişi ve katabolizmasını artırmak suretiyle hücre yüzeyindeki hepatik LDL reseptörlerinin sayısını artırır ve VLDL’nin hepatik sentezini inhibe ederek VLDL ve LDL partiküllerinin sayısını azaltır.
 
Farmakodinamik etkiler :
Crestor, yükselmiş LDL-kolesterol, total kolesterol ve trigliseritleri düşürür, HDL-kolesterolü yükseltir. Crestor ayrıca, ApoB, nonHDL-K, VLDL-K, VLDL ve TG’leri düşürür, ApoA-I’i yükseltir (Bkz. Tablo).
Crestor, LDL-K/HDL-K, total kolesterol/HDL-K, nonHDL-K/HDL-K, ve ApoB/ApoA-I oranlarını da düşürür.
 
Tablo : Primer hiperkolesterolemi (tip IIa ve IIb) hastalarının doz-yanıt verileri (başlangıç değerlerinden ortalama % değişiklik)

Doz
N
LDL-K
Total-K
HDL-K
TG
NonHDL-K
ApoB
ApoA-I
Plasebo
13
-7
-5
3
-3
-7
-3
0
5
17
-45
-33
13
-35
-44
-38
4
10
17
-52
-36
14
-10
-48
-42
4
20
17
-55
-40
8
-23
-51
-46
5
40
18
-63
-46
10
-28
-60
-54
0

 
Crestor ile tedaviye başlandıktan sonra bir hafta içinde terapötik yanıt alınmaya başlanır, genellikle 2 hafta içinde maksimum terapötik yanıtın %90’ına ulaşılır. Tam etki genellikle 4 haftada görülür ve devam eder.
 
Klinik etkinlik :
Crestor, ırk, cinsiyet veya yaşlarına bakılmaksızın hipertrigliseridemili veya hipertrigliseridemisi olmayan hiperkolesterolemili yetişkin hasta gruplarında ve diyabet hastaları veya ailesel hiperkolesterolemili hastalar gibi özel hasta gruplarında etkilidir.      
 
Faz III çalışmalarından elde edilen havuzlanmış veriler, Crestor’un tip IIa ve tip IIb hiperkolesterolemi (ortalama taban LDL-K yaklaşık 185.6 mg/dl (4.8 mmol/L) hastalarının büyük bir kısmında, European Atherosclerosis Society-Avrupa Ateroskleroz Topluluğu-(EAS;1998) kılavuzu tedavi hedeflerine ulaşmada etkili olduğunu göstermiştir; Crestor 10 mg ile tedavi edilen hastaların % 80’inde EAS’nin hedeflediği LDL-K düzeylerine (<116 mg/dl) (< 3 mmol/L) ulaşılmıştır.
 
Heterozigot ailesel hiperkolesterolemili hastaları içeren geniş bir çalışmada, 435 hastaya zorunlu doz titrasyonu 20-80 mg Crestor verilmiştir. Crestor’un tüm dozları lipid parametreleri üzerinde ve tedavi hedefine ulaşmada yararlı etki göstermiştir. Dozun 40 mg’a titre edilmesini (12 haftalık tedavi) takiben, LDL-K % 53 oranında düşmüştür. Hastaların % 33’ünde EAS kılavuzunda belirlenen LDL-K düzeylerine (<116 mg/dl) (< 3 mmol/L) ulaşılmıştır.
Zorunlu titrasyon yapılan açık bir çalışmada, homozigot ailesel hiperkolesterolemili 42 hastanın, Crestor 20-40 mg’a verdiği yanıtlar değerlendirilmiştir. Toplam hasta grubunda LDL-K, ortalama % 22 oranında düşmüştür.
 
Sınırlı sayıda hasta üzerinde yapılan klinik araştırmalarda, Crestor’un fenofibrat ile birlikte kullanıldığında trigliseritlerin düşürülmesinde, niasin ile birlikte kullanıldığında ise
HDL-K’nin yükseltilmesinde aditif etkisinin olduğu gösterilmiştir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
 
Crestor ile yapılan mortalite ve morbidite çalışmaları henüz tamamlanmadığından, rosuvastatin’in, koroner kalp hastalığı gibi lipid anormalliği ile bağlantılı komplikasyonları engellediği henüz gösterilmemiştir.
 
METEOR adı verilen çok merkezli, çift-kör, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, ortalama LDK-K değeri 154.5 mg/dl (4.0 mmol/l) olan subklinik aterosklerozlu (Karotis intima media kalınlığına (KIMK) göre belirlenen) ve koroner arter hastalığında düşük riske sahip (10 yıllık Framingham riski < % 10), yaşları 45-70 arasında olan 984 hasta, günde tek doz rosuvastatin 40 mg veya placebo ile 2 yıl boyunca tedavi edilmek üzere randomize edilmişlerdir. Rosuvastatin KIMK artışını plaseboya kıyasla anlamlı ölçüde yavaşlatmaktadır. Rosuvastatin ile tedavi edilen hastalar ve plasebo verilen hastalar arasında, 12 karotid arter bölgesine ait maksimum KIMK değerindeki değişiklik oranındaki fark -0.0145 mm/yıl’dır (% 95 güven aralığı -0.0196, -0.0093; p< 0.0001). Plasebo ile görülen +0.0313 mm/yıl’lık ( % 1.12/yıl (p<0.0001) ilerlemeye kıyasla rosuvastatin ile başlangıca göre kaydedilen değişim – 0.0014 mm/yıl’dır (% -0.12/yıl (anlamlı olmayan). KIMK düşüşü ve kardiyovasküler olaylar riskinde azalma arasında direkt bir korelasyon olduğu henüz gösterilmemiştir. METEOR çalışmasında çalışılan popülasyon düşük koroner kalp hastalığı riskine sahiptir ve Crestor 40 mg hedef popülasyonunu temsil etmemektedir. 40 mg’lık doz sadece yüksek kardiyovasküler risk taşıyan ciddi hiperkolesterolemili hastalarda reçete edilmelidir (Bkz. Pozoloji ve uygulama şekli).
Farmakokinetik Özellikler
Emilim:
Oral uygulamadan yaklaşık 5 saat sonra doruk plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %20 dir.
 
Dağılım :
Rosuvastatin, kolesterol sentezi ve LDL-K klerensinin temel olarak yer aldığı karaciğere büyük oranda geçer. Rosuvastatin’in dağılım hacmi yaklaşık 134 L’dir. Rosuvastatin, temel olarak albümin olmak üzere plazma proteinlerine % 90 oranında bağlanır.
 
Biyotransformasyon:
Rosuvastatin’in metabolizması sınırlıdır (yaklaşık % 10). İnsan hepatositleri kullanılarak yapılan in vitro metabolizma çalışmaları, rosuvastatin’in, sitokrom P450’ye bağlı metabolizma için zayıf bir substrat olduğunu göstermektedir. Temel olarak yer alan izoenzim CYP2C9 olup, 2C19, 3A4 ve 2D6’nın daha az yeri vardır. Belirlenen temel metabolitler, N-desmetil ve lakton metabolitleridir. N-desmetil metaboliti, rosuvastatin’den % 50 oranında daha az aktif iken lakton formu klinik olarak inaktiftir. HMG-KoA redüktaz inhibitör aktivitenin % 90’ından fazlası rosuvastatin tarafından gerçekleştirilir.
 
Eliminasyon:
Rosuvastatin’in yaklaşık %90’ı değişmemiş ilaç olarak feçes ile (absorbe edilmiş ve edilmemiş maddeden oluşur), geri kalanı idrar ile atılır. Yaklaşık %5’i idrarla değişmemiş olarak atılır. Plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 19 saattir. Eliminasyon yarı ömrü, yüksek dozlar ile artmaz. Ortalama geometrik plazma klerensi yaklaşık 50 litre/saattir (varyasyon katsayısı %21.7). Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, rosuvastatin’in karaciğer tarafından alımı membran taşıyıcısı OATP-C ile olur. Bu taşıyıcı, rosuvastatin’in karaciğerden eliminasyonunda önemli bir yer tutar.
 
Doğrusallık :
Rosuvastatin’in sistemik yararlanımı doz ile orantılı olarak artar. Günlük multipl dozlardan sonra farmakokinetik parametrelerde değişiklik yoktur.
 
Özel hasta grupları :
 
Yaş ve cinsiyet :
Yaş ve cinsiyetin rosuvastatinin farmakokinetiği üzerine klinik açıdan bir etkisi yoktur.
 
Irk :
Farmakokinetik çalışmalar, Asya kökenli (Japon, Çinli, Filipinli, Vietnamlı ve Koreli) hastaların ortalama EAA ve Cmax değerlerinin, beyaz ırktan olanlarla kıyaslandığında yaklaşık 2 kat yükseldiğini göstermiştir. Popülasyon farmakokinetik analizinde, beyaz ırktan olanlar ve siyah gruplar arasında klinik açıdan anlamlı farmakokinetik değişiklik ortaya çıkmamıştır.
 
Böbrek yetmezliği :
Çeşitli derecelerde böbrek yetmezliği olan hastalarla yapılan bir çalışmada, hafif ve orta derecede böbrek yetmezliğinin, rosuvastatin ya da N-desmetil metabolitinin plazma konsantrasyonları üzerine etkisi olmadığı görülmüştür. Ancak, ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda (CrCl <30 mL/dak) rosuvastatin plazma konsantrasyonu sağlıklı gönüllülere göre 3 kat, N-desmetil metabolitinin plazma konsantrasyonu ise 9 kat artmıştır.
Hemodiyalize giren hastalarda rosuvastatin’in sabit durum plazma konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülere göre yaklaşık %50 daha fazladır.
 
Karaciğer yetmezliği :
Çeşitli derecelerde karaciğer yetmezliği olan hastalarla yapılan bir çalışmada, Child-Pugh puanı 7 ve altında olan hastalarda rosuvastatin’in sistemik yararlanımının arttığına ilişkin bir kanıt yoktur. Ancak Child-Pugh puanı 8 ve 9 olan 2 hastada rosuvastatin’in sistemik yararlanımının Child-Pugh puanları daha düşük olan hastalara göre en az 2 kat arttığı gözlenmiştir. Child-Pugh puanları 9’dan fazla olan hastalarla ilgili deneyim yoktur.   
Farmasötik Form
Film kaplı tablet
Crestor 10 mg Çentikli Film Tablet: Yuvarlak, pembe renkli, bir tarafı “ZD 4522 ve 10” baskılı ve çentikli tablet.
Gebelik Ve Laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: X
 
Gebelik dönemi
Crestor, gebelik döneminde kontrendikedir.
Crestor kullanan, gebe kalma potansiyeli olan kadınlar, uygun bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.
Kolesterol ve kolesterol biyosentezine ait diğer maddeler fötüs gelişimi için gerekli olduğundan, HMG-KoA redüktaz enziminin inhibisyonuna bağlı ortaya çıkabilecek riskler, Crestor tedavisinin gebelik döneminde sağlayacağı yararın önüne geçer. Hayvan çalışmalarında, üreme toksisitesine yönelik bilgiler sınırlıdır (Bkz. Klinik öncesi güvenlilik verileri). Crestor kullanıldığı sırada gebe kalındığında tedaviye derhal son verilmelidir.
 
Laktasyon dönemi
Crestor laktasyon döneminde kontrendikedir.
Rosuvastatin, sıçanların sütüne geçmektedir. İnsanlarda anne sütüne geçip geçmediği konusunda bilgi yoktur (Bkz. Kontrendikasyonlar).
Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

İlk Ruhsat Tarihi/Ruhsat Yenileme Tarihi

27.09.2004/27.09.2009

İstenmeyen Etkiler
İstenmeyen etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Kontrollü klinik çalışmalarda, Crestor ile tedavi edilen hastaların % 4’ten daha az bir kısmı istenmeyen etkiler nedeni ile çalışmadan çıkarılmıştır.
 
İstenmeyen etkilerin görülme sıklığı aşağıdaki gibi derecelendirilmiştir :
Yaygın                   (>1/100, <1/10);
Yaygın olmayan       (>1/1.000, <1/100)
Seyrek                   (>1/10.000, <1/1.000)
Çok seyrek             (<1/10.000)
Bilinmiyor                (Mevcut verilerden elde edilememektedir.)
 
İmmün sistem bozuklukları:
Seyrek : Anjiyoödem dahil hipersensitivite reaksiyonları
 
Sinir sistemi bozuklukları:
Yaygın : Baş ağrısı, sersemlik
 
Gastrointestinal sistem bozuklukları:
Yaygın : Kabızlık, bulantı, karın ağrısı
Seyrek: Pankreatit
 
Deri ve subkütan doku bozuklukları:
Yaygın olmayan : Pruritus, döküntü, ürtiker
 
Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik bozuklukları:
Yaygın : Miyalji
Seyrek:  Miyopati (miyozit dahil) ve rabdomiyoliz
 
Genel bozukluklar
Yaygın : Asteni
 
Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, dozun artırılması ile yan etki sıklığı artar.
 
Renal etkiler :
Crestor ile tedavi edilen hastalarda, genellikle tübüler kaynaklı ve daldırma testi ile belirlenen proteinüri gözlenmiştir. Crestor 10 mg ve 20 mg ile tedaviden bir süre sonra idrar protein düzeyinde sıfır veya eser miktardan ++ veya daha yüksek seviyelere geçiş < %1, 40 mg ile yaklaşık %3 olmuştur. 20 mg doz ile sıfır veya eser miktardan + düzeye geçişte küçük bir artış gözlenmiştir. Vakaların çoğunda, tedaviye devam edildiğinde, proteinüri kendiliğinden azalır veya kaybolur, akut ya da ilerleyen renal hastalık işareti değildir.     
 
Crestor ile tedavi edilen hastalarda hematüri gözlenmiştir ve klinik çalışma verileri hematüri oluşumunun düşük olduğunu göstermektedir.
 
İskelet kasına etkileri :
Crestor ile tedavi edilen hastalarda, tüm dozlarla ve özellikle 20 mg’ın üzerindeki dozlarda miyalji, miyopati ve nadiren, akut böbrek yetmezliği ile veya değil, rabdomiyoliz gibi iskelet kası üzerine etkiler bildirilmiştir.
Rosuvastatin kullanan hastalarda doza bağlı olarak CK düzeylerinde artış gözlenmiştir; bu durum vakaların çoğunda hafif, semptomsuz ve geçici olmuştur. Eğer CK düzeyleri yükselirse (> 5x ULN), tedavi kesilmelidir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
 
Karaciğer üzerine etkileri :
Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, rosuvastatin kullanan hastaların az bir kısmında doza bağlı olarak transaminaz düzeylerinde artış gözlenmiştir. Bu durum, vakaların çoğunda, hafif, semptomsuz ve geçici olmuştur.
 
Pazarlama sonrası deneyimler
Yukarıdaki advers etkilere ilaveten Crestor ile edinilen pazarlama sonrası deneyimlerde aşağıdaki advers etkiler görülmüştür:
 
Gastrointestinal bozukluklar:
Bilinmiyor               Diyare
 
Hepatobiliyer bozukluklar 
Çok seyrek             Sarılık, hepatit
Seyrek                  Hepatik transaminazlarda artış
 
Kas-iskelet sistemi bozuklukları
Çok Seyrek            Artralji
 
Sinir sistemi bozuklukları
Çok seyrek             Polinöropati, hafıza kaybı        
 
Renal bozukluklar:
Çok seyrek             Hematüri
 
Deri ve sübkutan doku bozuklukları:
Bilinmiyor               Stevens-Johnson sendromu
                          
Rabdomiyolizin, ciddi böbrek olaylarının ve ciddi hepatik olayların (özellikle hepatik transaminazlarda artış) görülme sıklığı 40 mg’lık dozda daha fazladır.
Kalitatif Ve Kantitatif Bileşim
Etkin madde:
Her bir tablet; 10 mg rosuvastatine eşdeğer miktarda rosuvastatin kalsiyum içerir.  
Yardımcı maddeler: 
Laktoz monohidrat (91.3 mg) 
Tüm yardımcı maddeler için Yardımcı Maddeler Listesine bakınız.
Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Güvenliliğe ilişkin farmakolojik çalışmalar, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ile ilgili konvansiyonel çalışmalar, insanlar üzerinde özel bir zararlı etkisinin olmadığını göstermiştir. Farelerle yapılan pre ve postnatal çalışmalarda, yavruların büyüklüğü ve ağırlıklarının azalması ve gebe hayvanın yaşam süresinin azalması, üreme üzerine toksisitenin kanıtlarıdır. Bu etkiler, terapötik düzeyin çok üstünde olan maternotoksik dozlarla görülmüştür.

Kontrendikasyonlar
Crestor, aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
  • Rosuvastatin ya da ilacın içerdiği herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olanlarda
  • Serum transaminaz düzeylerinde açıklanamayan inatçı yükselmeler ve herhangi bir serum transaminaz düzeyinde normal düzeyin üst sınırının 3 katı oranında (3xULN) yükselme görülen aktif karaciğer hastalığı olanlarda
  • Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda ( kreatinin klerensi < 30 mL/dk)
  • Miyopatisi olan hastalarda
  • Birlikte siklosporin kullanan hastalarda
  • Gebelik ve laktasyon döneminde ve doğurganlık çağında olup uygun doğum kontrol yöntemi uygulamayan kadınlarda.
40 mg doz, miyopati/rabdomiyolize karşı hastayı duyarlı hale getirebilecek faktörlerin bulunduğu hastalarda kontrendikedir. Bu faktörler:
  • Orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klerens <60 mL/dak) 
  • Hipotirodizm
  • Kişisel ya da ailesel herediter kas bozukluğu hikayesi
  • Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ya da fibrat (gemfibrozil ve fenofibrat) kullanımına bağlı kas toksisitesi hikayesi
  • Vücuda zarar verecek ölçüde devamlı alkol kullanımı
  • Plazma düzeylerinin artmasına neden olabilecek durumlar
  • Asya kökenli hastalar
  • Birlikte fibrat (gemfibrozil ve fenofibrat) kullanımı

(Bkz.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri,Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ve Farmakokinetik özellikler)

Kullanım Yolu
Oral yoldan kullanılır.
Küb' Ün Yenileme Tarihi

03.07.2009

Müstahzar Adı
CRESTOR 10 mg Çentikli Film Tablet
Özel Kullanım Uyarıları Ve Önlemleri
Renal etkiler
Crestor’un yüksek dozları ile, özellikle 40 mg ile tedavi edilen hastalarda, daldırma testi (dipstick testing) ile tesbit edilen, genellikle tübüler kaynaklı ve birçok vakada geçici ve aralıklarla görülen proteinüri gözlenmiştir. Bu durum akut ya da ilerleyen renal hastalığın belirtisi değildir (Bkz. İstenmeyen etkiler). Pazarlama sonrası kullanımda ciddi renal olayların raporlanma oranı 40 mg’lık dozda daha fazladır. Crestor’un 40 mg dozu ile tedavi edilen hastaların rutin takibi sırasında böbrek fonksiyonlarının değerlendirilmesi gerekir. 
 
İskelet kası üzerine etkileri
Crestor ile tedavi edilen hastalarda, tüm dozlarla ve özellikle 20 mg’ın üzerindeki dozlarda miyalji, miyopati ve nadiren rabdomiyoliz gibi iskelet kası üzerine etkiler bildirilmiştir. HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ile ezetimib’in birlikte kullanımı sonucu çok nadir rabdomiyoliz vakası bildirilmiştir. Buna karşılık farmakodinamik etkileşim gözardı edilemez ( Bkz. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ) ve birlikte kullanımları sırasında dikkatli olunmalıdır.  Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, pazarlama sonrası kullanımda raporlanan Crestor ile ilgili rabdomiyoliz oranı, 40 mg’lık dozdadaha fazladır.
 
Kreatinin Kinaz Ölçümü
Kreatinin kinaz (CK), sonucun yanlış yorumlanmasına neden olabilecek ağır egzersizden sonra ya da kreatinin kinaz artışına neden olabilecek bir durumun varlığında ölçülmemelidir. Kreatinin kinaz’ın başlangıç değerleri belirgin ölçüde yüksek ise (>5xULN) bunu doğrulamak için 5-7 gün içinde tekrar test yapılmalıdır. Tekrarlanan test, başlangıç değerlerinin CK>5xULN olduğunu doğrular ise tedaviye başlanmamalıdır.
 
Tedaviden önce
Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, Crestor, miyopati/rabdomiyoliz’e karşı hastayı duyarlı hale getirebilecek faktörlerin bulunduğu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu faktörler:
  • Böbrek yetmezliği
  • Hipotiroidizm
  • Kişisel ya da ailesel herediter kas bozukluğu hikayesi
  • Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ya da fibrat (gemfibrozil ve fenofibrat) kullanımına bağlı kas toksisitesi hikayesi
  • Vücuda zarar verecek ölçüde devamlı alkol kullanımı
  • Yaşın 70’in üzerinde olması
  • Plazma düzeylerinin artmasına neden olabilecek durumlar (Bkz. Farmakokinetik Özellikler)
  • Birlikte fibrat (gemfibrozil ve fenofibrat) kullanımı
Böyle hastalarda, Crestor tedavisinin riski, sağlanacak faydaya göre değerlendirilmeli ve hasta klinik olarak izlenmelidir. Kreatinin kinaz düzeylerinin başlangıç değerleri belirgin ölçüde yüksek ise (CK>5xULN) tedaviye başlanmamalıdır.
 
Tedavi sırasında
Hastalar, tuhaf kas ağrıları, zayıflığı veya ani kramplar, özellikle ateş veya halsizlik ile birlikte görüldüğünde derhal hekime bildirmeleri konusunda uyarılmalıdır. Bu hastaların CK düzeyleri ölçülmelidir. CK düzeyleri önemli ölçüde yükselirse (>5xULN) veya musküler semptomlar ağır ise ve günlük hayatta rahatsızlığa neden oluyor ise (CK ≤ 5xULN olsa bile) tedavi kesilmelidir. Semptomlar kaybolur ve CK düzeyleri normal düzeye ulaşır ise, hasta yakın olarak izlenmek ve etkili en düşük dozun kullanılması koşulu ile Crestor tedavisinin yeniden başlatılması ya da başka bir HMG-KoA redüktaz inhibitörü kullanılması düşünülebilir.
 
Semptomsuz hastalarda CK düzeylerinin rutin olarak izlenmesi gerekli değildir.
 
Klinik çalışmalarda, Crestor ile birlikte eş zamanlı tedavi kullanılan küçük bir hasta grubunda Crestor’un iskelet kası üzerine etkisinin arttığına ilişkin bir veri yoktur. Bununla birlikte, diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerini, fibrik asit türevleri (gemfibrozil ve fenofibrat), siklosporin, nikotinik asit, azol grubu antifungaller, proteaz inhibitörleri ve makrolid antibiyotiklerle birlikte kullanan hastalarda miyozit ve miyopati insidansının arttığı gözlenmiştir. Gemfibrozil, bazı HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında miyopati riskini artırır. Bu nedenle Crestor ve gemfibrozil’in birlikte kullanılması önerilmez. Crestor’un fibratlar (gemfibrozil ve fenofibrat) ve niasin ile birlikte kullanılarak lipid düzeylerinde daha fazla değişiklik sağlamanın yararları, bu kombinasyonların olası risklerine karşı dikkatlice değerlendirilmelidir. Crestor’un 40 mg dozunun fibratlarla (gemfibrozil ve fenofibrat) birlikte kullanılması kontrendikedir. (Bkz. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ve İstenmeyen etkiler).
 
Crestor, miyopati ya da rabdomiyolize sekonder olarak böbrek yetmezliği gelişme eğilimini düşündürecek ciddi akut durumdaki (örneğin sepsis, hipotansiyon, majör cerrahi girişim, travma, ağır metabolik, endokrin ve elektrolit bozuklukları veya kontrol edilemeyen konvülsiyonları olan hastalar) hiçbir hastada kullanılmamalıdır.
 
Karaciğer üzerine etkileri
Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, Crestor, fazla miktarda alkol kullanan ve / veya karaciğer hastalığı hikayesi olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Crestor tedavisine başlanmadan önce ve tedaviye başlandıktan 3 ay sonra karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Serum transaminaz düzeyleri normal düzeyin üst sınırının 3 katından fazla ise Crestor tedavisi kesilmeli veya doz azaltılmalıdır. Pazarlama sonrası kullanımda karşılaşılan ciddi hepatik olaylara (özellikle artan hepatik transaminazlar) ilişkin raporlanma oranı 40 mg’lık dozda daha yüksektir.
 
Hipotiroidizm veya nefrotik sendromun neden olduğu sekonder hiperkolesterolemili hastalarda, Crestor tedavisine başlanmadan önce altta yatan hastalık tedavi edilmelidir.
 
Irk
Farmakokinetik çalışmalar, Asya kökenli (Japon, Çinli, Filipinli, Vietnamlı ve Koreli)   hastalarda, beyaz ırktan olanlara göre sistemik yararlanımın arttığını göstermektedir (Bkz.  Pozoloji ve uygulama şekli ve Farmakokinetik özellikler).
 
Proteaz inhibitörleri
Proteaz inhibitörleri ile birlikte kullanımı önerilmemektedir (Bkz.  Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
Pozoloji Ve Uygulama Şekli
Crestor ile tedaviye başlamadan önce hastaya, tedavi süresince de devam etmesi gereken standart kolesterol düşürücü diyet uygulanır. Crestor dozu, mevcut kılavuzlar esas alınarak, tedavinin amacına ve hastanın yanıtına göre ayarlanmalıdır.
 
Rosuvastatin’in tavsiye edilen başlangıç dozu statine yeni başlayan hastalarda oral olarak, günde tek doz 5 mg’dır. Başka bir HMG KoA redüktaz inhibitöründen Crestor tedavisine geçilen hastalarda tavsiye edilen başlangıç dozu 5 veya 10 mg’dır. Gerekirse 4 hafta sonra doz bir sonraki doz seviyesine ayarlanabilir. (Bkz. Farmakodinamik Özellikler). 20 mg’lık dozun üstündeki dozlarda uzman (kardiyolog veya endokrinolog) kontrolü gereklidir. Daha düşük dozlara kıyasla 40 mg doz ile advers etkilerin bildirilme sıklığında artış nedeniyle, dozun, maksimum doz olan 40 mg’a final titrasyonu sadece, 20 mg doz ile yeterli yanıt alınamayan, kardiyovasküler hastalık riski yüksek olan ağır hiperkolesterolemili hastalarda (özellikle homozigot, heterozigot ailesel hiperlipidemili, ailesel kombine hiperkolesterolemili hastalar) düşünülmelidir. Bu hastalar düzenli olarak izlenmelidir. ( Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). 40 mg dozun, uzman gözetiminde kullanılmaya başlanması önerilmektedir.
 
Crestor, günün herhangi bir saatinde, yemekle birlikte veya ayrı olarak alınabilir. 5 mg’lık doz, 10 mg çentikli tabletin bölünmesiyle alınabilir.   
 
Çocuklarda kullanım
Crestor’un çocuklar üzerindeki güvenliliği ve etkisi belirlenmemiştir.
Deneyimler, homozigot ailesel hiperkolesterolemili az sayıda çocuk (8 yaş ve üzeri) üzerinde yapılan çalışmalarla sınırlıdır. Bu nedenle çocuklarda kullanılması önerilmez.
 
Yaşlılarda kullanım
>70 yaş hastalarda 5 mg başlangıç dozu olarak önerilir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Yaşa göre başka bir doz ayarlamasına gerek yoktur. 
 
Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım
Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olanlarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda Crestor’un tüm dozları kontrendikedir. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <60 mL/dak.) başlangıç dozu olarak 5 mg önerilir. 40 mg doz, orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (Bkz.Kontrendikasyonlar ve Farmakokinetik özellikler). 
 
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım 
Child-Pugh puanı 7 ve altındaki hastalarda rosuvastatin’in sistemik yararlanımında bir artış olmamıştır. Ancak, Child-Pugh puanı 8 ve 9 olanlarda sistemik yararlanımın arttığı gözlenmiştir (Bkz. Farmakokinetik Özellikler). Bu hastaların böbrek fonksiyonları değerlendirilmelidir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Child-Pugh puanı 9 ve daha fazla olan hastalarla ilgili deneyim yoktur. Crestor, aktif karaciğer hastalığı olanlarda kontrendikedir (Bkz. Kontrendikasyonlar).
 
Irk
Asya kökenli (Japon, Çinli, Filipinli, Vietnamlı ve Koreli) hastalarda sistemik yararlanımın arttığı gözlenmiştir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri ve  Farmakokinetik özellikler). Asya kökenli hastalarda başlangıç dozu olarak 5 mg önerilir. 40 mg doz Asya kökenli hastalarda kontrendikedir (Bkz. Kontrendikasyonlar ve Farmakokinetik özellikler). 
 
Miyopatiye yatkınlığı olan hastalarda doz
Miyopatiye karşı hastayı duyarlı hale getirebilecek faktörleri olan hastalarda başlangıç dozu olarak 5 mg önerilir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). 40 mg doz, bu tip hastaların bazılarında kontrendikedir (Bkz. Kontrendikasyonlar).
Raf Ömrü

Raf ömrü 24 aydır.

Ruhsat Numarası(Ları)

116/25

Ruhsat Sahibi
AstraZeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Büyükdere Cad.Yapı Kredi Plaza B Blok Kat 2,3,4 Levent İstanbul
Tel: (0 212) 317 23 00
Faks: (0 212) 317 24 05
Ruhsat Sahibi
AstraZeneca İlaç. San. ve Tic. Ltd. Şti 
Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza B Blok Kat 2-3-4
Levent- İstanbul
Tel:   0212 317 23 00
Faks: 0212 317 24 05
Saklamaya Yönelik Özel Tedbirler

Blister ambalaj :25° C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Terapötik Endikasyonlar
  • Diyet ve diğer farmakolojik olmayan tedaviler (örn. egzersiz, kilo verme) ile yeterli yanıt alınamayan durumlarda primer hiperkolesterolemi (tip IIa heterozigot ailesel hiperkolesterolemi) ve kombine dislipidemili (tip IIb) hastalarda diyete yardımcı olmak üzere kullanılır.
  • Homozigot ailesel hiperkolesterolemide diyet ve diğer lipid düşürücü tedavilerle ( örn. LDL aferezi) kombine edilerek ya da bu tür tedavilerin uygun olmadığı durumlarda kullanılır. 
Üretici Bilgileri
AstraZeneca UK Limited İngiltere adına, IPR Pharmaceuticals Inc., Porto Riko
Yardımcı Maddeler

Laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, kalsiyum fosfat, krospovidon, magnezyum stearat, hipromelloz, gliserol triasetat, titanyum dioksit (E 171), kırmızı demir oksit (E 172)

Yardımcı Maddelerin Listesi
Tablet çekirdeği: Laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, kalsiyum fosfat, krospovidon, magnezyum stearat
Kaplama: Laktoz monohidrat, hipromelloz, gliserol triasetat, titanyum dioksit (E171), kırmızı demir oksit (E172)