Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Adeka İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Marka DEPONIT
Etken Madde Kodu SGKF41-GLISEROL TRINITRAT Diğer sistemik(flaster)
Ambalaj Miktarı 30
Ambalaj ŞERİT/AMBALAJ
ATC Kodu C01DA02
ATC Açıklaması Gliseril trinitrat
NFC Kodu WN
NFC Açıklaması Diğer Sistemik Transdermal Yamalar
Kamu Kodu A02201
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 23,3 TL (21 Mayıs 2012) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 23,3 TL (3 Ocak 2012)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu İthal Edilmiyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Transdermal salınımda, gliserol trinitrat doz aşımı meydana gelmesi pek olası değildir.

Semptomlar:

  • Kan basıncının 90 mmHg altına düşmesi
  • Solgunluk
  • Terleme
  • Nabzın zayıflaması
  • Taşikardi
  • Yüz ve boyunda kızarma
  • Ayaktayken baş dönmesi
  • Baş ağrısı
  • Güçsüzlük
  • Sersemlik
  • Bulantı
  • Kusma
  • Diyare
  • Başka organik nitratların verildiği hastalarda methemoglobinemi bildirilmektedir. Gliserol trinitrat biyotransformasyonu sırasında nitrat iyonları salınır. Bu da, methemoglobinemiye ve siyanoza ve ardından da solunum çok hızlanmasına, anksiyeteye, bilinç kaybına ve kalbin durmasına neden olabilir. Gliserol trinitrat doz aşımının, bu istenmeyen reaksiyona neden olabileceği gözardı edilemez.
  • Çok yüksek dozlarda, kafatası içi basınç artabilir. Bu da serebral semptomlara yol açabilir.

Genel prosedür:

  • İlaç salınımı durdurulur. Deponit® NT, deriye uygulandığından, flasterin çıkarılmasıyla ilacın salınımı hemen durur.
  • Nitrat-ilişkili hipotansiyonda genel prosedürler - Hasta, başı aşağıda ve ayakları yukarıda olmak üzere yatırılmalıdır.
           - Oksijen verilmeli
           - Hacim artırılmalı
           - Spesifik şok tedavisi (hasta, yoğun bakım ünitesine alınmalı).

Özel prosedür:

  • Kan basıncı çok düşükse, kan basıncının yükseltilmesi
  • Fazladan bir sempatominetik uygulanması, örneğin: epinefrin HCI ya da norepinefrin HCI
  • Methemoglobinemi tedavisi
           - C vitamini, metilen-mavisi ya da toludin-mavisi ile methemoglobinin tercihli tedaviyle azaltılması
           - Oksijen verilmesi (gerekirse)
           - Suni solunum başlatılması
           - Kan değiştirilmesi (gerekirse)
  • Resüsitasyon önlemleri

Solunum ya da dolaşımın durduğuna dair belirtiler olduğunda, derhal resüsitasyon önlemleri alınmalıdır.

Endikasyonlar
  • Koroner arter hastalığının uzun süreli tedavisi
  • Anjina pektorisin uzun süreli tedavisi ve önlenmesi (miyokard enfarktüsün yeterince tedavi edilmesinden sonra bile)
  • Kardiyak glikozidler, diüretikler, ACE-inhibitörleri ya da arteryel vazodilatörlerle bir arada ağır kronik miyokard yetersizliğin uzun süreli tedavisi
  • Pulmoner hipertansiyon
Farmakodinamik Özellikler

Gliserol trinitrat, vazodilatasyon başlatarak vasküler düz kasların gevşemesine neden olur. Gliserol trinitrat ile hem periferal arterler, hem de venler gevşer. Diğer tüm organik nitratlar gibi, gliserol trinitrat da nitrik oksit (NO) donörü gibi hareket eder. NO, guanilil siklaz yoluyla vasküler düz kasların gevşemesine ve ardından da intraselüler siklik guanozin monofosfat (cGMP) konsantrasyonunun artmasına neden olur. Böylece, cGMP bağlı protein kinaz uyarılır ve bu da, düz kas hücresinde çeşitli proteinlerin fosforilasyonuyla sonuçlanır. Bu da, miyozin hafif zincirinin defosforilasyonuna ve kontraktilitenin azalmasına yol açar.

Farmakokinetik Özellikler

Absorpsiyon: Deponit® NT, gliserol trinitrat etken maddesini kendine özgü bir salım profiliyle salan bir transdermal sistemdir. Uygulama dönemi sırasında, Deponit® NT 10 ile deriye salınan ortalama gliserol trinitrat dozu, 24 saat boyunca 10 mg’dır (0,4 mg/saate eşdeğer).

Biyoyararlanım: Peroral uygulamadan sonra, gliserol trinitrat, %1’in altında bir biyoyararlanımı mümkün kılacak şekilde büyük bir ilk geçiş etkisine uğrar. Bununla birlikte gliserol trinitrat, Deponit® NT’den deri yoluyla absorbe edilerek, gastrointestinal sisteme ve hepatik ilk geçiş etkisine uğramaz. Sonuç olarak, biyoyararlanımı yüksektir.

Dağılım: Deponit® NT uygulamasından sadece bir saat sonra gliserol trinitrat, etkili konsantrasyona ulaşır, maksimum plazma konsantrasyonu ortalama olarak yaklaşık 2-4 saat sonra görülür. Plazmadaki sabit-durum konsantrasyonu, uygulanan doza ve absorpsiyon hızına göre değişir. 0,4 mg/saat absorpsiyon hızında, ortalama sabit-durum konsantrasyonu yaklaşık 0,2 µ g/l olarak belirtilmiştir. Flasterin uygulanması için önerilen yerin (kolun üst kısmı, göğüs, kalça) plazma konsantrasyonu üzerinde etkisi yoktur. İlaç kesilirse (sistemin çıkarılmasıyla her zaman mümkündür), gliserol trinitrat plazma konsantrasyonu hızla azalır. Plazma protein bağlanması yaklaşık %60 olarak belirtilmektedir.

Metabolizma: Gliserol trinitrat, organizmada çok hızlı ve hemen tamamen metabolize edilir. Degredasyon ürünleri çok azdır ve vazodilatör etkisi yoktur.

Eliminasyon: Gliserol trinitrat eliminasyon yarılanma ömrü 2-4 dakikadır. Gliserol trinitrat metabolizmasının yanı sıra metabolitler böbrekler yoluyla elimine edilir.

Farmasötik Şekli

TRANSDERMAL YAMA

Formülü

Gliserol trinitrat 37.4 Miligram.Ortalama olarak cilt üzerine etken madde salımı 24 saatte 10 mg'dır

İlaç Etkileşmeleri

Beta-blokerler, kalsiyum antagonistleri, vazodilatörler v.b. gibi kan basıncını düşürücü özellikteki ilaçlarla ve/veya alkolle birlikte kullanılması, Deponit® NT’in hipotansif etkisini güçlendirebilir. Aynı etki, nöroleptikler ve trisiklik antidepresanlarla da meydana gelebilir. Erektil fonksiyon bozukluğu için kullanılan sildenafil, Deponit® NT ile birlikte kullanıldığında, Deponit® NT’nin kan basıncı düşürme etkisi artar. Bu etki artışı hayatı tehdit edici boyutlarda olabilir. Bu nedenle Deponit® NT tedavisi olan hastalar sildenafil kullanmamalıdırlar.

Deponit® NT dihidroergotamin ile birlikte kullanıldığında, dihidroergotamin kan düzeyinin ve hipertansif etkisinin artabileceğini gösteren bildirimler bulunmaktadır. Gliserol trinitrat ve heparin etkileşimi (olası gliserol trinitrat-nedenli heparin direnci) gözardı edilemez.

Kontraendikasyonlar

Deponit® NT şu durumlarda kullanılmamalıdır:

  • Gliserol trinitrata ve/veya Deponit® NT Transdermal Flaster’de kullanılan yapışkanlara aşırı duyarlılık
  • Akut dolaşım yetmezliği (şok, baygınlık)
  • Kalp şoku (uygun önlemlerle yeterli bir endiyastolik basınç sağlanamadığı sürece)
  • Şiddetli hipotansiyon (sistolik kan basıncı 90 mmHg’den az olduğunda)
  • Nitrat tedavisi sırasında Sildenafil kullanılmamalıdır (ilaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler bölümüne bakınız)
Kullanım Şekli Ve Dozu

Endikasyonlara göre dozaj: Koroner arter hastalığının uzun süreli tedavisi ve anjina pektorisin önlenmesi için, ilaca genellikle günde bir Deponit® NT Transdermal Flaster ile başlanır. Gerekirse, bu doz artırılabilir (aynı anda 2 flaster). Yaşlı hastalarda dozaj ayarlamasının gerekli olduğunu düşündürecek hiçbir bulgu yoktur. Deponit® NT’in çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz araştırılmamıştır.

Uygulama: Tolerans gelişmesini önlemek ve 8-12 saatlik nitratsız bir ara sağlamak için flaster, deri üzerinde sadece yaklaşık 12-16 saat kalmalıdır. Nitratsız dönem için, nitrat bileşikleri içermeyen ilaçlarla ek bir antianjinal tedavisi düşünülmelidir. Hastalara bireysel olarak uygun dozların uygulanması amacıyla, Deponit® NT Transdermal Flaster küçük parçalar halinde kesilebilir. Bu parçalar da, tıpkı tam büyüklükteki flasterler kadar yapışır. Doz, parçanın yüzey alanına göre belirlenir.

Deponit® NT vücudun neresine uygulanmalı?

Derinin çok kalın bir bölgesine (örneğin ayak) uygulanmadığı ve dolaşımı zayıf olmadığı sürece, Deponit® NT vücudun neresine uygulanırsa uygulansın etkilidir. Deride iritasyon oluşmasından kaçınmak için Deponit® NT, her gün farklı bir deri bölgesine uygulanmalıdır. Uygulama yerine, en az 2-3 gün boyunca tekrar uygulama yapılmamalıdır. Deponit® NT için en iyi uygulama yeri göğsün kolay erişilen, statik ön ya da yan kısımlarıdır. Ayrıca, Deponit® NT, kolun üst kısmına, kalça, karın ya da omuza da uygulanabilir. (Şekil 1)

Uygulama yerindeki deri:

  • Uygulama yerindeki deri; sağlıklı, yarasız ve nispeten kırışıksız (katlanmayacak bir yerde) ve tüysüz olmalıdır.
  • Deponit® NT zarar görmüş ya da hastalıklı deriye uygulanmamalıdır
  • Deponit® NT derinin, hastanın hareketiyle katlanmayacağı bir kısmına uygulanırsa daha iyi yapışır.
  • Deponit® NT çok tüylü bir deriye uygulanmamalıdır. Tüyler uzadıkça flasteri derinin üzerinden iteceğinden, bu bölgenin tıraş edilmesi ya da tüylerin kısaltılması önerilmez.
  • Deponit® NT’in uygulanacağı yer temiz ve kuru olmalıdır.
  • Deponit® NT uygulanmadan önce, deri sabunlanarak yıkanmalıdır. Derinin, alkol gibi güçlü temizleyici ajanlarla silinmesi gereksizdir.
  • Duştan ya da banyodan sonra, vücut normal sıcaklığına dönünceye ve deri kuruyuncaya kadar Deponit® NT uygulanmamalıdır. Eğer, Deponit® NT hasta duşa girmeden ya da banyo yapmadan ya da yüzmeden önce, halihazırda hastanın vücudundaysa, Deponit® NT genellikle deriye tam olarak yapıştığından işlevini yerine getirmeyi sürdürür. Bununla birlikte hasta, temkinli davranarak çok uzun süre suda kalmamalıdır. 
  • Deponit® NT uygulanmadan önce, cilt-bakım ürünleri kullanılmamalıdır.  
  • Flasterler yağlı cilt üzerine tam olarak yapışmayacağından, Deponit® NT uygulanmadan önce, uygulama yerine yağ, krem, losyon vb. içeren kozmetik maddeler uygulanmamalıdır. Cildi koruyan, ayırt edilemeyen doğal yağ katmanı Deponit® NT’in yapışmasını etkilemez.

Deponit® NT’in uygulanması

Flasterlerin her biri, tek birim dozluk keseler içerisinde ambalajlanmıştır ve ihtiyaç duyuluncaya kadar da burada kalmalıdır. Mühürlü keseler, kenardaki kesik yerlerinden kolaylıkla yırtılarak açılır (şekil 2). Flaster, keseden çıkarılarak salınım iç kılıfı (koruyucu folyo) yukarı bakacak şekilde her iki elle tutulur. Daha sonra, ortadaki S-biçimli kesik açılacak şekilde flasterin yarısı aşağıya çevrilir (şekil 3).

Daha sonra, salınım iç kılıfının yarısı soyulup çıkarılabilir. Yapışkan yüzeye dokunulmamalıdır. Artık flaster, hazırlanan deri bölgesine uygulanabilir ve salınım iç kılıfının diğer yarısı da çıkarılır (şekil 4).

Flasterin yapışkan yüzeyinin deriye tamamen yapışmasını sağlamak için elle kuvvetle bastırılır (şekil 5).

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
-
Saklama Koşulları

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

30 transdermal flaster, karton kutuda

Uyarılar/Önlemler

Deponit® NT, sadece özel bir dikkatle ve tıbbi gözetim altında şu durumlarda kullanılmalıdır:

  • Hipertrofik obstruktif kardiyomiyopati 
  • Konstriktif perikard
  • Perikard boşluğuna kan dolmasıyla kalbin sıkışması
  • Akut miyokard enfarktüste olduğu gibi dolma basıncının düşük olması, sol ventriküler işlev yetmezliği (sol ventriküler yetmezlik)
  • Aort ve/veya nitrat stenoz
  • Kafatası basıncının arttığı hastalıklar
  • Ortostatik fonksiyon bozukluğu

Deponit® NT, akut anjin ataklarının tedavisine uygun değildir.

Deponit® NT ile idame tedavisi başlanılan hastalara, sildenafil kullanmayacakları konusunda uyarıda bulunulmalıdır. Deponit® NT ile yapılan tedavi, sildenafil kullanmak için aksatılmamalıdır. Çünkü bu durumda angina pektoris geçirme olasılığı artar (ilaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler bölümüne bakınız).

Çocuklar, gebeler, emzikliler, yaşlılar ve özel durumlar için uyarılar:

Deponit® NT, hamilelik sırasında sadece kesinlikle gerektiğinde ve sadece hekimin talimatıyla kullanılmalıdır. Gliserol trinitratın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. İlaçların büyük bir kısmı anne sütüne geçtiğinden, emziren kadınlara Deponit® NT uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Deponit® NT, hastanın araba ve makine kullanma becerisine zarar verecek ölçüde tepki gösterme becerisini etkileyebilir. Alkol, bu etkiyi artırmaktadır.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Deponit® NT’e gösterilen en yaygın (hastaların %10‘undan fazlası) istenmeyen reaksiyon baş ağrısıdır. Baş ağrısı insidansı, zamanla ve kullanımın sürmesiyle birlikte yavaş yavaş kaybolur. (Gerekirse, hastaya bir analjezik verilebilir ya da tedaviye düşük bir dozla, örneğin, yarım Deponit® NT Transdermal Flaster ile başlanabilir, daha sonra yavaş yavaş dozaj artırılabilir. Flaster’ler küçük parçalar halinde kesilebilir. Bu parçalar da, tıpkı tam büyüklükteki parçalar gibi yapıştırılır. Doz, orijinal flastere göre parçanın yüzey alanıyla belirlenir). Tedavinin başında ya da dozaj artırıldığında, hipotansiyon ve/veya ayaktayken baş dönmesi yaygın olarak gözlenmiştir (yani, hastaların %1-10’unda). Bu semptomlar, sersemlik, uykululuk, refleks taşikardi ve bitkinlik hissiyle birlikte görülebilir.

Nadiren (yani, hastaların %1’inden azında), şiddetli de olabilen, bulantı, kusma, yüz ve boyunda kızarma ve alerjik deri reaksiyonları (örneğin kızarıklık) görülebilir. Tek tük vakalarda eksfoliatif dermatit meydana gelebilir. Organik nitratlarda şiddetli hipotansiyon yanıtları bildirilmiştir ve bunlar arasında bulantı, kusma, huzursuzluk, solgunluk ve aşırı terleme yer almaktadır. Nadiren baygınlık görülebilir (bazen, bradiaritmi ve senkop ile birlikte görülebilir). Yine, nadiren şiddetli hipotansiyon anjin semptomlarının artmasına yol açabilir. Gliserol trinitrata ve bileşenlerine karşı alerjik deri reaksiyonları meydana gelebilir, ancak bu reaksiyonlar nadir görülür (yani, hastaların >%0,1 ve <%1). Hastalar, uygulama yerinde genellikle hafif bir kaşıntı ve yanma hissedebilir. Flaster çıkarıldıktan sonra tedavi önlemleri alınmaksızın hafif kırmızılık genellikle kaybolur. Alerjik temas nedenli dermatit yaygın değildir. Deponit® NT tedavisi sırasında, hipoventilasyona uğrayan alveol alanlarındaki kan akışının nispeten yeniden dağılmasından ötürü geçici hipoksemi meydana gelebilir. Özellikle, koroner arter hastalığı olan kişilerde, bu durum miyokard hipoksiye yol açabilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.