| Grubu | Beşeri Yerli İlaç |
| Alt Grubu | İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi |
| Firma | METİN ECZA |
| Marka | DIFESTOL |
| Etken Madde Kodu | SGKERH-ANTIPRURITIK (DIFENHIDRAMIN HCL+LIDOKAIN HCL) Topikal,dermotolojik,hemoraidal yüzeyel |
| Ambalaj Miktarı | 1 |
| Ambalaj | TÜP/AMBALAJ |
| ATC Kodu | D04A |
| ATC Açıklaması | Antihistaminikler, Anestezikler vb. Dahil Antiprüritikler |
| NFC Kodu | VA |
| NFC Açıklaması | Topikal Harici Jeller/Soller |
| Kamu Kodu | A10201 |
| Patent | Jenerik |
| Satış Fiyatı | 15,05 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi |
| Önceki Fiyatı | 13,43 TL (5 Şubat 2020) |
| Kurumun Ödediği | |
| Reçete Tipi | Normal Reçete |
| Temin | İlacınızı sadece eczaneden alınız ! |
| Bütçe Eş Değer Kodu | NULL |
| Durumu | Şuan eczanelerde satılıyor. |
| Barkodu |
|
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Prospektüsü
Doz Aşımı
-
Endikasyonlar
Böcek, sinek ve arı sokmalarında ve hafif güneş yanıklarında kullanılır.
Farmakodinamik Özellikler
Lidokain HCI kimyasal yapısı N -dietilaminoasetil-2,6-ksilidin hidroklorür olan lokal anestezik bir maddedir. Minimum etkin konsantrasyonu üzerinden değerlendirildiğinde prokaine göre aşağı yukarı üç kez daha güçlü lokal anestezik etkiye sahiptir.
Lidokainin kalpteki otomatisite ile ilgili önemli bir elektrofizyolojik etkisi spontan diyastolik depolarizasyonun hızını yavaşlatmasıdır. Bunun, taban sodyum akımını azaltmasına ve potasyum akımını arttırmasına bağlı olduğu sanılmaktadır. Bu
etki sinoatriyal düğüm hücrelerinde belirgin değildir. İstinahat membran potansiyelini ve aksiyon potansiyeli oluşması için gerekli voltaj eşiğini değiştirmez, fakat eksitabiliteyi azaltır. Faz 0’daki hızlı depolarizasyonu etkilemediği bildirilmişse de bu invitro deneylerin düşük K+ konsantrasyonu kullanılarak yapıldığı ve K+ konsantrasyonu normal düzeyde tutularak yapılan deneylerde terapötik konsantrasyona uygun sınırlarda uygulanan lidokainin aksiyon potansiyelinin fırlama hızını azalttığı görülmüştür.
Aksiyon potansiyeli süresini atriyum miyokardinda değiştirmez. Purkinje lifleri ve ventrikül miyokardinda çok belirgin bir biçimde kısaltır. Son iki yerde refrakter periyodu daha az derecede kısaltır. Bu etki sonucu, patolojik durumlarda, anılan iki yerde depolarizasyon-repolarizasyon olaylarında gelişen asenkronluğu kısmen düzeltir. EKG’de Q-T mesafesini kısaltır.
Difenhidramin güçlü bir H1-reseptör antagonistidir. Aşırı duyarlılık reaksiyonlarının semptomatik tedavisinde kullanılır. Vücutta salıverilen histaminin H1 reseptörlerinin aktivasyonuna bağlı vazodilasyon kapiler permeabilite artışı, hipotansiyon gibi etkilerini antagonize eder. Kapiler permeabilitenin artmasına bağlı ürtiker veya anjiyo ödemi kaldırır.
Hafif lokal anestezik etkiye sahiptir. Topikal olarakta uygulanabilir.
Farmakokinetik Özellikler
Lidokalin HCI’in lokal anestezik etkisi uygulandıktan 3-5 dakika sonra başlar. 10-15 dakikada maksimuma erişir. Lidokainin %10 - 20’si değişmemiş olarak idrarla atılır, geri kalanı ise karaciğerde metabolize olur. Karaciğerden ilk geçiş sırasında %70 oranında inaktive edilir. Vücutta geniş bir sıvı hacmine dağılır. Etkisi kısa sürer. Etkin plazma konsantrasyonu 2-6 µg/ml’dir. Bu sınır aşılırsa önce SSS ile ilgili yan tesirleri ve sonradan kalp ile ilgili yan tesirler ortaya çıkar. Diğer amid türü lokal anestezikler gibi; kandaki kolinesterazlar tarafından parçalanmaz. Sadece karaciğerde hidroliz edilerek parçalanır.
Difenhidramin oral yoldan alındığı zaman GI kanaldan iyi absorblanan etanolamin türevidir. Ancak karaciğerde ilk geçiş de eliminasyona uğrarlar. Bu nedenle sistemik biyoyararlanımı düşüktür. 1-4 saatte pik plazma seviyesine ulaşır.
Ağızdan alınan 4 kez 50 mg dozdan sonra tespit edilen doruk plazma seviyesi 110mg/ml’dir. Difenhidramin SSS dahil tüm vücuda hızla dağılır. Plasentaya
geçer ve sütte tespit edilir. Plazma proteinlerine bağlanır. Yarılanma ömrü 3-4 saattir. Başlıca idrarla metabolitler yoluyla atılır. Küçük bir kısmı değişmeden atılır. 24 saat içinde vücuttan tamamen atılmıştır.
Farmasötik Şekli
Jel
Formülü
30 g Jel;
Lidokain HCI %2
Difenhidramin HCl %1,2
Yardımcı Madde : Koruyucu olarak Potasyum Sorbat içerir
İlaç Etkileşmeleri
-
Kontraendikasyonlar
Difenhidramin’e karşı hipersensitivite gelişebilir. Daha önceden Difenhidramine hassasiyet gelişmiş kişilerde ve lokal anestezik maddelere karşı hassasiyeti bilinen kişilerde kontrendikedir.
Kullanım Şekli Ve Dozu
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde Difestol jel günde birkaç defa (2-3 defa) uygulanır.
Difestol jelin göz ve göz çevresi, açık yaralara temasından kaçınınız.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
-
Saklama Koşulları
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
%2 Lidokain HCI %1,2 Difenhidramin HCI içeren 30 g.lık sprey başlıklı şişede.
Uyarılar/Önlemler
Fotoallerjik reaksiyona yol açabileceğinden açık deri alanlarına uygulanmamalıdır. Aşırı ya da kısa aralıklarla doz alımında yüksek plazma konsantrasyonu ve
sonuçta ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir, ancak topikal uygulamada yüksek doza ulaşmak zordur. Ancak çok geniş yüzeylere, çok sık uygulamaktan kaçınmalıdır.
Cildin hasar gördüğü bölgelerde uygulama sırasında mikrop üremesine karşı dikkatli olunmalıdır. Çocuklarda özellikle suçiçeği vakalarında geniş alanlara oral difenhidramin ile kombine kullanılmamalıdır.
Özellikle geniş deri yüzeylerine ve bilhassa da oklüzyon altında uygulandıklarında kalp ritm bozuklukları, nefes alma zorluğu, koma ve hatta ölüme yol açabilmektedir.
Gebelikte ve Laktasyonda Kullanım (Kategori B) : Zorunluluk olmadıkça gebelikte kullanılmamalıdır.
ARAÇ VE MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ :
Difenhidramin HCI'in meydana getirdiği bir etki bildirilmemekle birlikte, Lidokain HCI'in az miktarda bulunmasına rağmen, uygulandığı bölgede lokal bir uyuşma meydana getirdiğinden, araç ve makine kullanırken dikkatli olunması tavsiye edilir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Kontakt duyarlanmaya ve fotoallerjik reaksiyonlara yol açabilir. Antihistaminiklerde yan etkiler genellikle plazma konsantrasyonu ile orantılı olarak artar. Topikal kullanımda ve önerilen dozlarda sistemik yan etki oldukça azdır. Ancak kullanım sıklığına ve yüzeyin genişliğine bağlı olarak, uyku hali, uyuşukluk, bilinçte zayıflama, taşikardi aritmi, antimuskarinik etkiler, solunum güçlüğü, midriyazis, halusinasyonlar gibi sistemik belirtiler ortaya çıkabilir.
Lokal anesteziklerde görülen yan etkiler genellikle aşırı dozaj sebebi ile ortaya çıkar. Lidokainin tavsiyesi edilen dozlarda yan tesiri oldukça azdır. Paraamino
benzoik asit ve onun türevlerine (Prokain, tetrakain, benzokain vb.) alerjik hassasiyet gösteren hastalar lidokaine hassasiyet göstermezler, çok nadir olarak
baş dönmesi, bulanık görme, titreme, ihtilaç ve uykusuzluk hali görülebilir. Kardiovasküler reaksiyonlar bradikardi, miyokardial depresyon ve hipotansiyon şeklinde karakterize edilebilir.
Özellikle çocuklarda geniş deri alanlarına uygulandığında santral sinir sistemi toksisitesine yol açabilir.
Zehirlenme halinde : Nefes yolunu açık bulundurmak gerekir. Konvülsiyonlara karşı antikonvülsif ajanlar kullanılabilir. Deri testi yapılarak gizli duyarlılık ortaya çıkabilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.