Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş
Marka EMETRIL
Etken Madde Kodu SGKF4D-GRANISETRON HCL Parenteral
Ambalaj Miktarı 5
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu A04AA02
ATC Açıklaması Granisetron
NFC Kodu QA
NFC Açıklaması Parenteral İnfüzyon Ampülleri
Kamu Kodu A10378
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 122,23 TL (21 Mayıs 2012) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 122,23 TL (1 Mart 2012)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Granisetron’un doz aşımı durumunda uygulanacak spesifik bir tedavi yoktur. Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Granisetron enjektablın 38.5 mg intravenöz doza kadar varan doz aşımı durumlarında hiçbir semptom görülmemiş veya hafif bir baş ağrısı bildirilmiştir.

Endikasyonlar

Granisetron, sitostatik tedavi ve kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmanın önlenmesinde ve tedavisinde endikedir. Granisetron, postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesinde ve tedavisinde endikedir. Diğer antiemetiklerde olduğu gibi, postoperatif bulantı ve/veya kusma beklentisinin az olduğu hastalarda rutin profilaksi tavsiye edilmemektedir. Postoperatif dönemde bulantı ve/veya kusmadan kaçınılması gereken hastalarda, postoperatif bulantı ve/veya kusma insidansı düşük dahi olsa granisetron enjektabl tavsiye edilmektedir.

Farmakodinamik Özellikler

Granisetron, güçlü ve yüksek derecede selektif bir 5-hidroksitriptamin (5-HT3) reseptör antagonistidir. 5-HT3 serotonin reseptörleri, periferde vagal sinir uçlarında ve merkezi sinir sisteminde de area postrema’daki kemoreseptör tetik bölgesinde lokalize olmuştur. Emetojenik kemoterapi veya radyoterapi sırasında, mukozal enterokromafin hücrelerinden serotonin salgılanması ile 5-HT3 reseptörleri uyarılır. Bu da vagal afferent deşarjına neden olarak kusmayı uyarır. Granisetron, 5HT3 reseptörlerini muhtemelen hem santral hem de periferik olarak bloke etmektedir. Eldeki veriler, granisetron’un antiemetik etkisini esas olarak periferik blokaj ile sağladığını düşündürmektedir.

Farmakokinetik Özellikler

Kemoterapi uygulanan hastalarda intravenöz tek doz 40 mcg/kg granisetron uygulamasını takiben doruk plazma konsantrasyonları ortalama 63.8 ng/ml civarında görülmüştür. Bu hastalarda granisetron’un plazma yarı ömrü ortalama 8.95 saat olarak saptanmıştır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık % 65’tir. Etki genellikle 24 saat sürer. Granisetron’un metabolizması, N-demetilasyon ve aromatik halka oksidasyonu sonrasında ise konjügasyonu içermektedir. Hayvan çalışmaları, metabolitlerden bazılarının da 5-HT3 reseptör antagonisti etkinliğine sahip olduğu izlenimini uyandırmaktadır. Klerens baskın olarak karaciğer metabolizması yoluyla gerçekleşir. Normal gönüllülerde, uygulanan dozun yaklaşık % 12 kadarı, 48 saat içinde, idrarla değişmeden atılmaktadır. Dozun geri kalanının % 49’u idrarla ve % 34’ü feçesle metabolitleri halinde atılmaktadır.

Yaşlı hastalar:

Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametreler genel olarak yetişkinlerinkine benzerdir.

Çocuk Hastalar:

40 mcg/kg’lık tek bir intravenöz doz granisetron uygulanmış kanser hastası çocuklarda (2 ile 16 yaş arası) yapılan bir farmakokinetik çalışma, dağılım hacminin ve total klerensin yaş ile birlikte arttığını göstermiştir. Doruk plazma konsantrasyonu ve terminal faz yarı ömrü ile yaş arasında herhangi bir bağlantı gözlenmemiştir. Dağılım hacmi ve total klerens değerleri vücut ağırlığı ile düzeltildiğinde, kanser hastası çocuk ve yetişkinlerdeki granisetron’un farmakokinetik parametreleri benzerdir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar:

40 mcg/kg’lık tek bir intravenöz doz granisetron uygulanmış ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda, granisetron’un total klerensinde herhangi bir değişiklik görülmemiştir.

Karaciğer bozukluğu olan hastalar:

Karaciğer kanseri nedeniyle karaciğer bozukluğu bulunan hastalarda yapılan bir farmakokinetik çalışma, total klerensin karaciğer bozukluğu bulunmayan hastalara kıyasla yarıya düştüğünü göstermiştir. Hastalardaki farmakokinetik parametrelerin büyük ölçüde değişken olması ve tavsiye edilen dozun çok üzerindeki dozların dahi iyi tolere edildiği göz önüne alındığında, karaciğer fonksiyon bozukluğu olasılığı bulunan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Farmasötik Şekli

EMETRİL 3 mg/ 3 mL İnfüzyon çözeltisi içeren ampul

Formülü

3 ml’lik bir ampul, izotonik sodyum klorür içinde 3 mg granisetrona eşdeğer granisetron hidroklorür içerir.

 

Yardımcı maddeler: 27 mg sodyum klorür, 6 mg sitrik asit monohidrat, pH ayarı için (pH=5.3) yeterli miktarda sodyum hidroksit veya hidroklorik asit ve 3 ml’ye tamamlayacak miktarda enjeksiyonluk su.

İlaç Etkileşmeleri

Granisetron, ilaçları metabolize eden sitokrom P-450 enzim sistemini indüklememektedir. Diğer ilaçlar ile meydana gelebilecek farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşimleri inceleme amacıyla yapılmış güvenilir çalışmalar bulunmamaktadır. Ancak, insanlarda, granisetron’un enjektabl formu, antiemetik tedavilerde genelde reçete edilen benzodiazepinler, nöroleptikler ve antiülser ilaçlar ile güvenli bir şekilde uygulanmıştır. Granisetron, emetojenik kanser tedavisi ile de etkileşime girmediği izlenimini vermektedir. Granisetron, karaciğerde ilaçları metabolize eden sitokrom P-450 enzimleri tarafından metabolize edildiği için, bu enzimlerin indükleyicileri veya inhibitörleri, granisetron’un klerensini ve dolayısıyla yarı ömrünü değiştirebilirler.

Kontraendikasyonlar

Granisetron veya ilacın bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen bireylerde kullanılmamalıdır.

Kullanım Şekli Ve Dozu
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
 
Sitostatik Tedavi ve Kemoterapi Uyarımlı Bulantı ve Kusmanın Önlenmesi
 
Yetişkinler: Granisetron enjektablın 10 mcg/kg dozda kemoterapi başlangıcından önceki 30 dakikalık süre içinde uygulanması önerilmektedir. Granisetron enjektabl seyreltilmeksizin 30 saniyede intravenöz bolus şeklinde ya da % 0.9 sodyum klorür veya % 5 dekstroz ile toplam hacim 20-50 ml olacak şekilde seyreltilerek 5 dakikada infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
 
Granisetron enjektablın seyreltilerek hazırlanan infüzyon solüsyonunun uygulamadan hemen önce hazırlanması önerilmektedir. Bununla birlikte % 0.9 sodyum klorür veya % 5 dekstroz ile seyreltilerek hazırlanan solüsyon oda sıcaklığında, normal ışık koşullarında 24 saat süreyle stabildir.
 
Çocuklar: Granisetron enjektablın, 2-16 yaş arası çocuklarda 10 mcg/kg dozda kullanılması önerilmektedir. Granisetron’un 2 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı ile ilgili araştırma yapılmamıştır.
 
Postoperatif Bulantı ve Kusmanın Önlenmesi ve Tedavisi
 
Postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi için granisetron’un 1 mg‘lık dozunun seyreltilmeden, intravenöz olarak 30 saniye içinde, anesteziye girişten önce veya anesteziden çıkıştan hemen sonra uygulanması önerilmektedir.
Cerrahi girişim sonrasında meydana gelen bulantı ve/veya kusmanın tedavisi için granisetron’un 1 mg‘lık dozunun seyreltilmeden, intravenöz olarak 30 saniye içinde, uygulanması önerilmektedir.
 
Çocuklar: Granisetron enjektablın, çocuk hastalarda postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisindeki etkinliği ve güvenilirliği henüz araştırılmamıştır.
 
Yaşlılar: Yaşlı hastalar için özel bir uygulama gerektirmez.
 
Böbrek veya Karaciğer Bozukluğu Olan Hastalar: Böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar için özel bir uygulama gerektirmez.
 
Geçimsizlik
 
Granisetron enjektabl aşağıdaki infüzyon çözeltilerinin herhangi biri ile seyretilebilir:
  • % 0.9 sodyum klorür enjeksiyonluk çözeltisi
  • % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi
  • % 0.9 sodyum klorür ve % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi
  • % 0.45 sodyum klorür ve % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi
  • % 10 mannitol enjeksiyonluk çözeltisi (infüzyon için)
Diğer infüzyon çözeltileri kulanılmamalıdır.
Genel bir önlem olarak granisetron enjektabl diğer ilaçlar ile aynı çözeltilerde karıştırılmamalıdır. Uygulama setlerinin Y-bölgesine enjekte edilen ilaçlardan aşağıda belirtilenler, granisetron ile kimyasal olarak stabil olduğu doğrulanmış olan ilaçlardır. 
İlaç
Konsantrasyon
Siklofosfamid
2 mg/ml
Sitarabin
2 mg/ml
Dakarbazin
1.7 mg/ml
Deksametazon
0.24 mg/ml
Doksorubisin
0.2 mg/ml
Fluorourasil
2 mg/ml
Furosemid
0.4 mg/ml
İfosfamid
4 mg/ml
Magnezyum sülfat
4 gram/250 ml
Metotreksat
12.5 mg/ml
Potasyum klorür
40 mEq/L

Buna ek olarak granisetron’un, deksametazon ve mannitol içeren infüzyon çözeltisi de 24 saat süresince stabildir.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Emetril 3 mg/ 3 ml İnfüzyon çözeltisi içeren ampul, 1 adet

Saklama Koşulları

Çocukların göremeyecekleri ve erişemeyecekleri yerlerde, oda sıcaklığında (25ºC’ nin altında) ve ambalajında saklayınız. Ambalajından çıkan ampuller direk güneş ışığından korunmalıdır.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Emetril 3 mg/ 3 ml İnfüzyon çözeltisi içeren ampul, 5 adet

Uyarılar/Önlemler
Uzun QT Sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
 
Granisetron barsak hareketlerini azaltabileceğinden subakut intestinal obstrüksiyon belirtileri olan hastalar, granisetron uygulanmasını takiben izlenmelidir. Abdominal cerrahi sonrasında veya kemoterapi uyarımlı bulantı ve kusma bulunan hastalardaki granisetron kullanımı, bu hastalardaki bulunabilecek bir ilerleyici ileus ve/veya gastrik distansiyonu maskeleyebilir.  
 
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı:
 
Gebelik kategorisi B’dir. Hayvan araştırmalarında granisetron’un herhangi bir teratojenik etkisi görülmemiştir. Ancak granisetron’un hamilelerde kullanımı ile yeterli deneyim ve veri bulunmadığından granisetron hamilelerde zorunlu klinik durumlar olmadıkça kullanılmamalıdır. Granisetron’un anne sütü ile atılıp atılmadığı konusunda veri bulunmamaktadır. Bu nedenle tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.
 
Çocuklarda Kullanım:
 
Granisetron enjektablın 2 yaşın altındaki çocuk hastalarda etkinliği ve güvenilirliği gösterilmemiştir.
 
Yaşlılarda Kullanım:
 
Granisetron enjektablın etkinliği ve güvenilirliği yaşlı hastalarda da yetişkinlere benzerdir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Granisetron, insan çalışmalarında genellikle iyi tolere edilmiştir. Granisetron uygulaması ile ilişkili olan herhangi bir ekstrapiramidal etki veya başka ciddi advers reaksiyonlar görülmemiştir. 40 mcg/kg dozda intravenöz granisetron uygulamasından sonra, 7 gün süre ile yan etkilerin incelendiği, 1268 hastayı içeren bir klinik çalışmada baş ağrısı % 14, asteni % 5, uyuklama % 4, diyare % 4, konstipasyon % 3 civarında görülmüştür.
Emetojenik kanser tedavilerinin tek-gün ve çoklu-gün uygulandığı klinik çalışmalarda 3000’nin üzerinde hastaya granisetron enjektabl (2-160 mcg/kg) uygulanmıştır. Bu hastalarda kaydedilen yan etkiler şunlardır:
 
Hepatik: Başlıca sisplatin tedavi rejimlerinin uygulandığı karşılaştırmalı çalışmalarda granisetron enjektabl verilmesinin ardından hastaların % 2.8’inde AST ve % 3.3’ünde ALT değerleri yükselmiştir (Normal değer sınırının 2 katından fazla). Bu olaya rastlama sıklığı mukayese ilaçları ile görülenden anlamlı derecede farklı bulunmamıştır. ( AST % 2.1 ; ALT % 2.4).
 
Kardiyovasküler: Hipertansiyon (% 2); hipotansiyon; sinus bradikardi ve atriyal fibrilasyon gibi aritmiler; çeşitli derecelerde A-V bloğu; sürekli olmayan taşikardiyi de içeren ventriküler ektopi ve EKG anormallikleri nadiren görülmüştür.
Santral Sinir Sistemi: Hastaların % 2’sinden azında ajitasyon, anksiyete, SSS stimülasyonu ve uykusuzluk görüldü. Ekstrapiramidal sendrom nadiren ve ancak bu sendrom ile ilgili başka ilaçlar ile birlikte kullanıldığı zaman meydana gelmiştir.
 
Aşırı duyarlılık: Nadiren, bazen şiddetli (anaflaksi, nefes darlığı, ürtiker) aşırı duyarlılık vakaları kaydedildi.
 
Diğer: Ateş (% 3), tad alma bozukluğu (% 2), deri döküntüsü (% 1). Çoklu-gün karşılaştırma çalışmalarında enjektabl granisetron ile ateş (% 8.6), genelde deksametazon içeren mukayese ilaçlarına (% 3.4) oranla daha sık meydana gelmiştir (p<0.014). 
 
Postoperatif bulantı ve kusma tedavisinde karşılaşılan yan etkiler:
Kontrollü klinik çalışmalarda, granisetron 1 mg enjektabl uygulanan yetişkin hastaların ³% 2’sinde kaydedilen yan etkiler şunlardır: ağrı (% 10.1), konstipasyon (% 9.4), anemi (% 9.4), başağrısı (% 8.6), ateş (% 7.9), karın ağrısı (6.0), karaciğer enzimlerinin yükselmesi (% 5.6), uykusuzluk (%4.9), bradikardi (% 4.5), uyuşukluk (% 4.1), lökositoz (% 3.7), anksiyete (% 3.4), hipotansiyon (% 3.4), diyare (% 3.4), meteorizm (% 3.0), enfeksiyon (% 3.0), dispepsi (% 3.0), hipertansiyon (% 2.6), idrar yolu enfeksiyonu (% 2.6), oliguri (% 2.2), öksürük (% 2.2).
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.