Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Astrazeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Marka ENTOCORT
Etken Madde Kodu
Ambalaj Miktarı 50
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu A07EA06
ATC Açıklaması Budezonid
NFC Kodu CA
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Gecikmeli Kapsüller
Kamu Kodu
Patent Orjinal
Satış Fiyatı Bilinmiyor
Önceki Fiyatı 0 TL (14 Aralık 2009)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Yüksek dozlarda dahi, Entocort Modifiye Salımlı Kapsül’e bağlı ani doz aşımının klinik olarak bir sorun yaratması beklenmez. Aşırı dozlarda kronik olarak kullanıldığında, hiperkortisizm ve adrenal korteks fonksiyonunun inhibisyonu gibi sistemik glukokortikosteroid etkileri görülebilir. Böyle durumlarda, uzun süreli oral glukokortikosteroidlerde uygulandığı gibi Entocort Modifiye Salımlı Kapsül dozu da yavaş yavaş azaltılmalıdır.

Endikasyonlar

İleumu ve çıkan kolonu etkileyen hafif - orta şiddetteki Crohn hastalığında kullanılır.

Farmakodinamik Özellikler

Crohn hastalığının tedavisinde glukokortikosteroidlerin etki mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır. Enflamatuvar mediyatörlerin salımının inhibisyonu ve sitokin aracılı immünolojik savunmanın inhibisyonu gibi anti-enflamatuvar etkiler önemli olabilir. Glukokortikoid reseptörlerin afinitesi ölçüldüğünde, budesonid’in intrensek aktivitesi prednizolondan yaklaşık 15 kat daha fazladır. Klinik veriler Entocort’un lokal olarak etkili olabileceğini göstermektedir. Prednizolon ile karşılaştırıldığında, Entocort ve 40 mg prednizolonun hafif-orta şiddetteki hastalıkta (CDAI skoru < 300) remisyon hızına etkisi eşittir, ancak Entocort’un hipotalamus-hipofiz-adrenal eksenine (sabah plazma kortizol düzeyi ile 24 saatlik plazma ve idrar kortizol düzeyi üzerine) ve sistemik enflamatuvar göstergelere, kan şekeri ve serum alkalin fosfataz düzeyi üzerine, önerilen dozlarda, anlamlı ölçüde daha az etkisi vardır. 40 mg prednizolonla tedavi sonrasına göre, Entocort’un önerilen dozlarında, adrenal fonksiyonlarının anlamlı derecede daha az etkilendiği ACTH testleri ile gösterilmiştir.

Farmakokinetik Özellikler

Absorbsiyon

Mikronize budesonid, oral olarak uygulanmasını takiben hızla ve tama yakın emilir. Entocort Kapsül’ün alınmasından sonra, ilacın büyük bir kısmı ileum ve çıkan kolonda absorbe olur. Aktif Crohn hastalığı olanlarda tek dozdan sonraki biyoyararlanımı %12-20 dir. Sağlıklı gönüllülerde bu oran % 9-12 dir.

Dağılım

Budesonidin dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg’dır. Plazma proteinlerine ortalama % 85-90 oranında bağlanır. 9 mg budesonidin, Entocort Modifiye Salımlı Kapsül şeklinde oral olarak uygulanmasından 3-5 saat sonra ulaşılan ortalama zirve plazma konsantrasyonu yaklaşık 5-10 nmol/L’dir.

Metabolizma

Budesonid, karaciğerden ilk geçişte büyük oranda biyotransformasyona uğrayarak (yaklaşık % 90) glukokortikoid aktivitesi düşük olan metabolitlerine dönüşür. Temel metabolitleri olan 6-β-hidroksibudesonid ve 16-α-hidroksiprednizolon’un glukokortikosteroid etkinliği, budesonid’in glukokortikosteroid etkinliğinin %1’inden daha azdır. Budesonid temel olarak sitokrom P450’nin CYP3A enzim alt grubu ile metabolize olur.

Eliminasyon

Entocort Kapsül olarak verilen budesonid’in eliminasyon hızı, emilime bağlı olarak sınırlıdır ve plazma yarı ömrü ortalama 4 saattir. Metabolitleri, değişmemiş olarak ya da konjugatları şeklinde, temel olarak böbrekler aracılığı ile atılır. İdrarda değişmemiş budesonid saptanmamıştır. Budesonid’in sistemik klerensi yüksektir (yaklaşık 1.2 L/dak) ve intravenöz uygulamadan sonra ortalama plazma yarı ömrü 2-3 saattir. Terapötik doz aralığında budesonid’in farmakokinetiği dozla orantılıdır.

Farmasötik Şekli

ENTOCORT MODİFİYE SALIMLI KAPSÜL 3 MG

Formülü
Her kapsül, 3 mg budesonid içerir.
Boyar maddeler : Demir oksit (E172), titanyum dioksit (E171)
İlaç Etkileşmeleri

Birlikte kullanıldığında, günde iki kere 100 mg dozunda ketokonazol, oral yoldan (3 mg tek doz) alınan budesonid’in plazma konsantrasyonunu ortalama 6 kat yükseltir.

Ketokonazol, budesonid’den 12 saat sonra verildiğinde, budesonid’in plazma konsantrasyonu ortalama 3 katına ulaşır.Ketokonazol ve budesonid’in birlikte kullanımına ilişkin doz önerilerine ait veri bulunmadığı için bu kombinasyondan kaçınılmalıdır. Bu mümkün olmazsa, ketokonazol ve budesonid alımları arasındaki süre mümkün olduğu kadar uzun olmalıdır. Ayrıca budesonid dozunun azaltılması da düşünülmelidir. CYP3A4’ün diğer güçlü inhibitörleri de budesonid’in plazma düzeylerinin farkedilir biçimde yükselmesine neden olabilir.

Entocort kapsül’ün, greyfurt suyu ile birlikte alınmasından da kaçınılmalıdır.

Budesonid’in, karbamazepin gibi CYP3A4 enzimini indükleyen ilaçlarla birlikte kullanılması, budesonid’in plazma düzeylerinin düşmesine neden olabilir. Bu kombinasyonda doz ayarlaması gerekebilir.

Östrojen ve oral kontraseptif kullanan kadınlarda, kortikosteroidlerin plazma düzeylerinin ve etkilerinin arttığı gözlenmiştir, ancak düşük dozlu kontraseptif tablet kullanan kadınlarda budesonid’in plazma konsatrasyonları üzerine herhangi bir etki gözlenmemiştir.

Önerilen dozlarda, oral alınan budesonid’in farmakokinetik özellikleri, simetidinden çok az, fakat klinik olarak önemsiz düzeyde etkilenirken omeprazolden hiç etkilenmez. Budesonidin, kolestiramin veya antasitlerle etkileşimi dışlanamaz. Birlikte kullanıldıklarında, yaklaşık 2 saat ara ile uygulanmaları önerilmektedir.

Kontraendikasyonlar

Bakteriyel, fungal veya viral enfeksiyonlar. Budesonid veya ilacın içerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Erişkinler : Doz, hastalığın aktivitesine göre belirlenmelidir. Crohn hastalığının aktif döneminde önerilen doz, sekiz hafta boyunca günde tek doz olarak 9 mg’dır. Remisyonun idamesi amacıyla önerilen doz, günde 6 mg’dır. Gerekli en düşük doz kullanılmalıdır. Tam etkiye genellikle 2-4 haftada ulaşılır. İlacın günlük dozu sabahları alınmalıdır. Kapsüller, tam olarak yutulmalı, bölünmemeli ve çiğnenmemelidir.

Yaşlılar : Doz erişkinlerdeki gibidir. Bununla birlikte, Entocort Modifiye Salımlı Kapsül’ün yaşlılarda kullanımı ile ilgili deneyimler sınırlıdır.

Çocuklar : Entocort Modifiye Salımlı Kapsül’ün çocuklarda kullanımıyla ilgili deneyim yoktur.

Karaciğer hastalığı olanlar : Karaciğer fonksiyonlarının bozulması, budesonid’in sistemik yararlanımını arttırır. Ateş ve stres durumlarında dozun artırılması veya tedaviye sistemik bir glukokortikosteroid ilave edilmesi gerekebilir. Diyabetli hastaların glukokortikosteroidlerle tedavi sırasında insülin dozunu artırmaları gerekebilir. Entocort tedavisi, ilacın dozu azaltılarak sonlandırılmalıdır .

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Entocort 0.02 mg/ml Enema Hazırlamak İçin Dispersibl Tablet : Rektal uygulama için hazırlamak üzere 7 adet hızlı çözünen tablet ve 115 ml’lik 7 şişe solüsyon içeren kutularda.

Saklama Koşulları

30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

50 ve 100 kapsüllük ambalajlarda.

Uyarılar/Önlemler

Tüberküloz, hipertansiyon, diabetes mellitus, osteoporoz, peptik ülser, yeni oluşmuş anastomozları, psikoz, kalp yetmezliği, glokom veya kataraktı olanlarla ailesinde diyabet veya glokom hikayesi bulunanlarda dikkatli olunmalıdır.

Konvansiyonel steroid tedavisinden Entocort tedavisine geçen hastalarda sistemik steroid dozundaki değişikliğe bağlı semptomlar görülebilir. Enfeksiyon durumlarında aşırı dikkat gösterilmeli ve nedene yönelik tedavi başlatılmalıdır.Oral glukokortikosteroid kullanan hastalarda su çiçeği ve kızamık gibi hastalıklar daha ağır seyredebilir. Bu hastalıkları geçirmemiş kişilerde veya bağışıklığı olmayanlarda hastalıklardan kaçınmak için özel dikkat gösterilmelidir. Hastalığa yakalanma durumunda VZIG (varicella zoster immünglobulini) veya IVIG (intravenöz immünglobulin) tedavisi gerekli olabilir. Su çiçeğinde, antiviral ajanlarla tedavi düşünülebilir.

Büyüme döneminde olanlarda dikkatli olunmalıdır. Uzun süreli tedavide, endojen ACTH salgısı azalabileceğinden, Entocort tedavisi, ilacın dozu azaltılarak sonlandırılmalıdır. Bazı hastalar ilacın çekilme döneminde, spesifik olmayan bir şekilde eklem ve kas ağrıları nedeniyle kendilerini iyi hissetmez.

Nadir vakalarda, yorgunluk, başağrısı, bulantı ve kusma gibi semptomlar görüldüğünde steroid düzeyinin azalmasının etken olduğu düşünülmelidir. Bu durumlarda bazen sistemik glukokortikoid dozunu geçici olarak artırmak gerekebilir. Sistemik etkili steroid tedavisinden Entocort Kapsül tedavisine geçişte, bazen daha önce kullanılan sistemik ilaç tarafından kontrol altında tutulan rinit ve egzema gibi alerjik durumlar ortaya çıkabilir. Bu tür alerjik durumlar semptomatik olarak antihistaminikler ve/veya topikal tedavilerle kontrol edilebilir. Budesonid, hipotalamus-hipofiz-adrenal (HHA) ekseninin strese karşı cevabını azaltabilir.

Cerrahi girişim veya diğer stresli durumlarda tedaviye sistemik bir glukokortikoid eklenmesi önerilmektedir. Budesonid temel olarak, sitokromP450’nin CYP3A enzim alt grubu ile metabolize olur. Örneğin ketokonazol veya greyfurt suyu ile bu enzimin inhibisyonu, budesonid’in sistemik yararlanımını artırır, bu nedenle budesonid ile birlikte kullanılmalarından kaçınılmalıdır.

Entocort Modifiye Salımlı Kapsül, yüksek dozlarda uzun süre kullanıldığında, hiperkortisizm ve adrenal baskılanma gibi sistemik glukokoritkosteroid etkileri ortaya çıkabilir. Crohn hastalığının uzun süreli tedavisinden sonra görülen nükslerde, budesonid veya diğer glukokortikosteroidlerin kullanımı ile ilgili deneyimler sınırlıdır. Etki/yan etki konusunda, uzun süreli budesonid tedavisi ile aralıklı glukokortikoid tedavilerini direkt olarak karşılaştıran araştırma bulunmamaktadır.

Gebelik ve Laktasyonda Kullanım

Gebelik kategorisi C

İnsanlarda uzun süreli tedaviden sonra, plasenta ağırlığında azalma ve bebeklerde düşük doğum ağırlığı gözlenmiştir. Ayrıca, uzun süre kullanıldığında, yenidoğanda adrenokotikal baskılanma riski vardır. Bu nedenle, kortikosteroidler gebelikte, sadece çok dikkatli değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır. Budesonidin anne sütüne geçip geçmediği konusunda bilgi yoktur.

Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi

Herhangi bir etki gözlenmemiştir.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Klinik araştırmalarda en sık görülen yan etki, hastaların % 9’unda görülen dispepsidir. Yan etkilerin çoğu doza bağımlıdır.

Sık (>1/100)

Kardiyovasküler Sistem:Palpitasyon

Santral Sinir Sistemi:Sinirlilik

Endokrin Sistem: Endojen ACTH ve kortizol salgısında azalma. Cushing benzeri belirtiler

Gastrointestinal Sistem: Dispepsi

Deri: Döküntü,ürtiker

Kas-iskelet sistemi: Adale krampları, tremor

Gözler:Bulanık görme Diğer Enfeksiyonlara direncin azalması, adet düzensizlikleri

Klinik çalışmalar, glukokortikosteroidlere bağlı yan etki sıklığının, günde 40 mg prednizolon ile kıyaslandığında, günde 9 mg Entocort ile anlamlı olarak daha az olduğunu göstermiştir.

Glukokortikosteroidlerle yapılan tedavilerden edinilen deneyimler aşağıdaki yan etkilerin dışlanamayacağını göstermiştir. Ödem, hipertansiyon, deri atrofisi, yara iyileşmesinde bozulma, hipokalemi, sodyum tutulması, glukoneojenezde artış, katabolik yan etkiler, osteoporoz, kas atrofisi, büyümenin gecikmesi (çocuklarda), enfeksiyonların aktivasyonu (örn.tüberküloz), karbonhidrat toleransına etkiler, önceden var olan mental bozuklukların aktivasyonu, glokom, posteriyor katarakt, tromboz, benign intrakraniyal hipertansiyon. Bu yan etkiler doza, tedavi süresine ve kişinin duyarlılığına bağlıdır.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.