Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Astrazeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Marka FASLODEX
Etken Madde Kodu SGKF32-FULVESTRANT Parenteral
Ambalaj Miktarı 2
Ambalaj ENJEKTÖR-KARTUŞ/AMBALAJ
ATC Kodu L02BA03
ATC Açıklaması Fulvestrant
NFC Kodu NA
NFC Açıklaması Parenteral Kullanıma Hazır Enjektörler
Kamu Kodu A13160
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 2162,75 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 1932,44 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E617A
Soğuk Zincir Soğuk Zincir İlacı Değildir.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

İnsanlarda doz aşımı deneyimi yoktur. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, yüksek fulvestrant dozlarına, anti-estrojen aktiviteyle doğrudan ya da dolaylı olarak ilişkili etkiler dışında başka bir etki eşlik etmediği izlenimini vermektedir.Doz aşımında semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

Endikasyonlar

Faslodex, doğal ya da yapay postmenopozal kadınlardaki lokal olarak ilerlemiş veya metastaz yapmış ve endokrin tedaviden sonra ilerlemeye devam etmiş hormon reseptör pozitif meme kanserinin tedavisinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler
Farmakoloji ve etki mekanizması çalışmaları, fulvestrantın östrojen reseptörünü (ER) azaltan yeni bir anti-östrojen sınıfındaki ilk ajan olduğunu ve bu sebeple ER down regulatörü olarak tanımlanabileceğini belirtmektedir. Fulvestrant farmakolojik etkisini yüksek afinite ile östrojen reseptörü alfaya (Erα) bağlanarak ortaya koyar ve meme kanseri hücrelerinden Erα proteininin hızlı kaybını indükleyen yeni bir etki mekanizmasına sahiptir.
 
Fulvestrant, estrojene duyarlı insan meme kanseri hücrelerinin in vitro güçlü ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür; etki gücü ve etkinliği, tamoksifenden fazladır. Tamoksifene dirençli meme kanseri hücrelerinin in vitro, tamoksifene dirençli meme tümörlerinin in vivo büyümesini inhibe eder.
 
Meme kanseri dokusu üzerindeki in vivo etkiler
Fulvestrant, ER-pozitif tümörlerdeki ER ekspresyonunu, doza bağlı olarak anlamlı şekilde azaltır. Ayrıca, fulvestrant ile progesteron reseptörlerinde de önemli azalma meydana gelmiştir ki, bu intrensek estrojen agonisti etkilere sahip olmadığını gösteren preklinik verilerle uyumludur. ER ve PR ekspresyonundaki bu değişiklikler bir tümör hücre proliferasyonu işaretleyicisi olan Ki ekspresyonundaki azalma ile beraberdir. Bu da aynı zamanda fulvestrant 500 mg dozunun 250 mg’a göre belirgin derecede daha fazla etkiye sahip olması ile ilgilidir.
Farmakokinetik Özellikler
Fulvestrant, intravenöz veya intramusküler enjeksiyonu takiben, hepatik kan akımına yakın yüksek bir hızla (nominal olarak dakikada 10.5 ml/kg) plazmadan uzaklaşır. Ancak uzun etkili Faslodex IM enjeksiyon, plazmadaki fulvestrant düzeylerini dar sınırlar arasında devam ettirir. Plazma düzeyleri, enjeksiyonu izleyen en az 28 gün boyunca 3 kata kadar değişir. FASLODEX 500 mg uygulanması, doz verilmesinden sonra 1 ay içerisinde kararlılık durumunda veya yakınında maruziyet düzeylerine erişir (sırasıyla ortalama [CV]): AUC 546 (33.4%) ng.gün/ml, Cmaks 25.1 (35.1%) ng/ml, Cmin 16.3 (25.9%) ng/ml].
 
Çoğul-doz farmakokinetiği, fulvestrantın tek doz kullanıldığı çalışmaların sonuçlarına bakılarak tahmin edilebilir.
 
33-89 arasında değişmek üzere hastanın yaşı, fulvestrantın farmakokinetik profili üzerinde etkisizdir.
 
Etnik gruplar bakımından fulvestrantın farmakokinetik profilinde bir fark saptanmamıştır. 
 
Emilim
Fulvestrant, oral yoldan kullanılmaz.
 
Dağılım
Fulvestrant vücutta hızla ve geniş kapsamlı olarak dağılır; kararlı düzeylerdeki sanal dağılım hacminin yüksek (yaklaşık 3-5 litre/kg) olması, bu bileşiğin büyük ölçüde damar-dışı kompartmanda dağıldığı izlenimini vermektedir. Klinik kullanım sırasında elde edilmesi beklenen konsantrasyonlardan çok daha yüksek düzeylerdeki fulvestrantın plazma proteinlerine bağlanma oranı yüksektir (%99). VLDL, LDL ve HDL lipoprotein fraksiyonları, fulvestrantın bağlandığı başlıca proteinler olarak gözükmektedir. Cinsiyet hormonu bağlayan globüline bağlanma söz konusu olsa bile incelenmemiştir. Proteinlere kompetitif olarak bağlanmayla ilgili ilaç-ilaç etkileşimi çalışmaları, bu tip etkileşimlerin hemen her zaman albümin ve alfa-1-asit glikoproteine bağlanan ilaçlar arasında görülmekte olması nedeniyle yapılmamıştır.
 
Metabolizma
Endojen steroidlerin metabolizmasında rol oynayan, çok sayıda olası biyotranformasyon yolu, fulvestrant metabolizmasında da kombinasyonlar şeklinde etkili gözükmektedir. Fulvestrantın insanlardaki metabolizması, diğer türlerde bulunana benzeyen bir metabolit profiliyle sonuçlanır. Fulvestrantın tanımlanmış olan metabolitleri, anti-estrojen modellerde ya az aktiftir ya da fulvestranta benzeyen aktivite göstermiştir. İnsan karaciğer preparatlarında ve rekombinan insan enzimleriyle yapılan çalışmalar CYP3A4’ün, fulvestrant oksidasyonunda rol alan tek sitokrom P450 izoformu olduğunu göstermiştir ama sitokrom P450 enzim sisteminin kullanılmadığı metabolik yollar, in vivo daha baskın gözükmektedir.
 
Vücuttan uzaklaştırılma
Vücutaki fulvestrant, karaciğer-safra yoluyla hızla uzaklaştırılır; burada bir bütün olarak hız belirleyen faktör, bileşiğin kullanılma yoludur. Metabolitler vücuttan, dışkı yoluyla uzaklaştırılır. Fulvestrantla ilişkili materyalin böbrekler yoluyla vücuttan uzaklaştırılması, ihmal edilebilir düzeyde (<%1) gerçekleşmektedir.
Farmasötik Şekli

Enjeksiyonluk Çözelti

Formülü

Her 1ml’de etkin madde olarak 50 mg fulvestrant ve yardımcı maddeler etanol (%96), benzil alkol, benzil benzoat ve hint yağı içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Fulvestrant, belli başlı sitokrom P450 (CYP) enzimlerini in vitro anlamlı şekilde inhibe etmez. Fulvestrantın midazolamla birlikte kullanıldığı bir klinik farmakokinetik çalışmasının sonuçları da, terapötik fulvestrant dozlarının, CYP 3A4 üzerinde inhibitör etkiye sahip olmadığı izlenimini vermiştir. Ayrıca fulvestrant, CYP 3A4 tarafından in vitro metabolize edilir ama rifampisinle birlikte kullanıldığı bir çalışma, fulvestrant, klerensinin, CYP 3A4 indüksiyonuna rağmen değişmediğini göstermiştir. Bu bulgu dolaylı olarak, CYP 3A4 inhibitörlerinin fulvestrant klerensini etkilemeyeceği izlenimini vermektedir.

Kontraendikasyonlar

Faslodex, etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

 

Erişkin yaştaki kadınlar (yaşlılar dahil): Önerilen doz ayda bir kez iki 5 ml’lik enjeksiyon olarak, her iki kalçaya intramuskuler enjeksiyonla uygulanan toplam 500 mg ve bir defaya mahsus olarak ilk dozdan iki hafta sonra verilen ilave bir 500 mg dozdur. Enjeksiyonun yavaş uygulanması önerilir (1-2 dakika/enjeksiyon).

 
Çocuklar: Etkinlik ve güvenliliğinin bu yaş gruplarında değerlendirilmemiş olması nedeniyle Faslodex’in çocuklarda ve adolesanlarda kullanılması önerilmez.
 
Böbrek yetmezliği olan hastalar:
Kreatinin klerensi >30 ml/dakika olan hastalarda doz ayarlanması önerilmez. Kreatinin klerensi <30 ml/dakika olan hastalardaki etkinlik ve güvenlilik değerlendirilmemiştir (bkz. Uyarılar/Önlemler).
 
Karaciğer yetmezliği olan hastalar:
Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması önerilmez. Orta-ileri derecede karaciğer yetmezliği olan hastalardaki etkinlik ve güvenlilik değerlendirilmemiştir (bkz. Uyarılar/Önlemler).
 
Doz ayarlanmasını gerektiren etkileşimler:
Faslodex’in doz ayarlanmasını gerektiren, bilinen hiçbir ilaçla etkileşimi yoktur.

Kullanma Talimatı

Uyarı – Kullanım öncesinde güvenli iğneyi (BD SafetyGlide Koruyucu Hipodermik İğne) otoklavlamayın. Kullanım ve imha sırasında el iğnenin arkasında durmalıdır.

Her iki enjektör için:

Cam enjektör gövdesini, tepsiden alın ve hasar görüp görmediğini kontrol edin.

Enjektörün luer bağlantı yeri üzerindeki beyaz plastik kılıfı, ek yerinden kırarak, beraberindeki lastik uç koruyucusuyla birlikte çıkarın (Şekil 1).

 

 

 

İğneyi, Luer bağlantı yerine tespit etmek için döndürün.

 

Güvenli iğnenin (Safety-Glide™) dış ambalajını açın. Güvenli iğneyi Luer-Lok ile birleştirin (Şekil 2’ye bakınız).

 

 

 

 

İğne ile Luer bağlantısını tam olarak oturana kadar döndürün.
İğnenin kılıfını, ucuna zarar vermemek için dümdüz çekerek çıkarın.
Dolu enjektörü uygulama noktasına getirin.
İğnenin üzerindeki koruyucu kılıfı çıkarın.
Parenteral çözeltiler uygulama öncesi partiküler madde ve renk değişimi açısından görsel olarak incelenmelidir.
Enjektörün içerisindeki gaz fazlasını alın.
Kalçaya, intramusküler enjeksiyon olarak yavaşça uygulayın (1-2 dakika/enjeksiyon). Kullanıcıya kolaylık sağlanması açısından iğnenin ucu, kesik ağzı yukarıya bakacak şekilde, enjektörün üzerindeki kola sabitlenmiştir (Şekil 3’e bakınız).

 

 

 

İğneyi hastadan çeker çekmez, enjektörün üzerindeki kolu tamamen ileriye doğru, iğnenin ucu örtülünceye kadar iterek iğne koruma düzeneğini çalıştırın (Bkz. Şekil 4).

 

NOT: Görsel olarak, plastik kolun tamamen ilerlemiş olduğunu ve iğne ucunun kapandığını doğrulayınız. Bunu gerçekleştiremezseniz, enjektörü hemen, içerisine keskin cisimlerin konulduğu bir kutuya atın.

 

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

-

Ruhsat Sahibi

AstraZeneca İlaç San. ve Tic.Ltd.Şti. İstanbul

Ruhsat Tarihi Ve Numarası

Ruhsat Tarihi: 22.12.2005

Ruhsat No: 118/ 91

Reçete ile Satılır.

 

Saklama Koşulları
2°-8°C arasında (buzdolabında) orijinal ambalajında saklanmalıdır.
Her bir kullanıma hazır enjektör tek kullanım içindir.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Her biri 5 ml FASLODEX enjeksiyonluk çözelti içeren, emniyetli kapağa sahip iki adet berrak nötral cam (Tip 1) enjektör.

Enjektörler, polistirenden yapılmış piston çubukları ve her biri enjektöre iliştirilecek iki güvenli iğne (Safety-Glide™) bir tepsi içinde sunulmaktadır.

 

Uyarılar/Önlemler
Fulvestrant, öncelikle karaciğerde metabolize edilir. İlerlemiş meme kanseri olan hastalar üzerinde yapılan klinik çalışmalar sırasında Faslodex, hafif karaciğer yetmezliği (alanin aminotransferaz konsantrasyonları, normalin üst sınırından daha yüksek, ancak normalin üst sınırının 2 katından daha düşük) olan bazı hastalarda kullanılmıştır. Fulvestrant klerensiyle karaciğer bozukluğu arasında net bir ilişki, dikkati çekmemiştir. Hafif karaciğer bozukluğu olan hastalardaki güvenlilik profili, karaciğer bozukluğu olmayan hastalardakine yakın bulunmuştur. Faslodex, klerensin azalmış olabilmesi nedeniyle, orta-ileri derecede şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
 
Kreatinin klerensi dakikada <30 ml olan hastalarda Faslodex, dikkatle kullanılmalıdır.
 
Kullanım yolu nedeniyle Faslodex, kanamalı diatezi veya trombositopenisi olan ya da antikoagülan tedavi altındaki hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
 
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı
 
Gebelik kategorisi: D
Faslodex’in, gebe veya bebeğini emziren kadınlarda kullanılması önerilmez.
 
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi
Faslodex, hastaların araç veya makine kullanma yeteneğini etkileme olasılığı pek bulunmayan bir ilaçtır. Ancak, Faslodex tedavisi sırasında asteni bildirildiğinden araç ya da makine kullanırken bu semptomun görüldüğü hastalara dikkatli olmaları önerilir.
Üretim Yeri

AstraZeneca UK Limited İngiltere için Vetter Pharma-Fertigung GmbH & CoKG Almanya

Yan Etkileri / Advers Etkiler
Aşağıda advers reaksiyonlar için verilen sıklık kategorileri hesaplanırken, FASLODEX 500 mg ile FASODEX 250 mg’ın karşılaştırıldığı CONFIRM (Çalışma D6997C00002), FINDER 1 (Çalışma D6997C00004), FINDER 2 (Çalışma D6997C00006) ve NEWEST (Çalışma D6997C00003) çalışmalarının havuzlanmış güvenlilik analizlerinde FASLODEX 500 mg tedavi grubu baz alınmıştır. Aşağıdaki tablodaki sıklıklardaaraştırmacının nedenselliğe dair değerlendirmesine bakılmaksızın, raporlanan tüm advers reaksiyonlar baz alınmıştır.

 
Tablo 1       FASLODEX 500 mg için klinik çalışmalarda gözlenen AİR’lerin özeti 
 
Sıklık tanımlayıcı
SOCb
AİRc
Çok yaygın
(> 10%)
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesi koşulları
Enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, asteni
 
Hepatobiliyer bozukluklar
Artan hepatik enzimler (ALT, AST, ALP)a
 
Gastrointestinal bozukluklar
Bulantı
Yaygın
(>1 - £10%)
Vasküler bozukluklar
Sıcak basması 
 
Sinir sistemi bozuklukları
Baş ağrısı
 
Gastrointestinal bozukluklar
Kusma, ishal
 
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Anoreksi
 
Deri ve deri altı dokusu bozuklukları
Döküntü 
 
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
İdrar yolu enfeksiyonları
 
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Aşırı duyarlılık reaksiyonları

a Başlangıca göre herhangi bir CTC derecesi değişimi baz alınır.

b SOC: Sistem organ sınıfı

c AİR: Advers ilaç reaksiyonu
 
Veriler baz alındığında, FASLODEX klinik çalışmalarında raporlanan yaygın olmayan veya nadir olaylar ile FASLODEX arasında nedensel bir ilişkiye dair kanıt yoktur.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.