Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Bilim İlaç San. Ve Tic. A.Ş.
Marka FLUCORAL
Etken Madde Kodu
Ambalaj Miktarı 7
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu J02AC01
ATC Açıklaması Flukonazol
NFC Kodu CA
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Kapsüller
Kamu Kodu
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 14,91 TL (1 Mart 2012) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 14,91 TL (1 Mart 2012)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Semptomatik tedavi ile beraber gerekirse mide yıkanması uygulanır. Flukonazol büyük oranlarda idrarla atılır. 3 saatlik hemodiyaliz uygulaması plazma seviyelerini yaklaşık %50 azaltır.

Endikasyonlar

Kriptokoksik menenjit ve diğer organ kriptokokozisleri. AIDS, organ nakli ve diğer nedenlere bağlı immunsupresyonlu hastalarda kullanılabilir.

AIDS’li hastalarda kriptokoksik hastalığın tekrarını önleme amacı ile idame tedavisinde kullanılabilir.

Sistemik kandidiyazis, dissemine ve derin kandidiyazislerde (kandidemi, peritonit) kullanılır.

Farmakodinamik Özellikler

Flukonazol fungal sitokrom P450 sterol C-14 alfa demetilaz enziminin oldukça selektif bir inhibitörüdür. Memeli hücrelerinin demetilasyon enzimi flukonazolün inhibisyon etkisine daha az duyarlıdır. Normal sterollerin oluşamamasının ardından mantarın hücresi içinde 14 alfa metil steroller birikir ve bu da flukonazolün fungistatik etkisinden sorumlu olabilir.

Farmakokinetik Özellikler

Emilim: Oral ve intravenöz uygulamayı takiben flukonazolün farmakokinetik özellikleri benzerdir. Normal gönüllülerde oral uygulanan flukonazolün biyoyararlanımı intravenöz uygulama ile kıyaslandığında %90’ın üzerindedir. Normal gönüllülerde aç karnına oral yoldan uygulamayı takiben 1-2 saat içinde plazmada doruk konsantrasyona (Cmax) ulaşır ve plazma yarılanma ömrü yaklaşık 30 saattir (20-50 saat arasında).

Normal gönüllülerde aç karnına tek doz oral 400 mg flukonazol  uygulanmasının ardından ortalama 6.72 mcg/ml’lik doruk konsantrasyon oluşur (4.12-8.08 mcg/ml arasında). 50-400 mg tek doz uygulanan flukonazolün plazma konsantrasyonları ve eğri altı alanı (EAA) doz ile orantılıdır.

Dağılım: Günde tek doz verilen 50-400 mg dozların ardından 5-10 gün içinde kararlı durum konsantrasyonları oluşur. Normal günlük dozun iki katı birinci gün yükleme dozu olarak uygulandığında kararlı durum konsantrasyonları ikinci günde oluşur. Flukonazolün dağılım hacmi yaklaşık toplam vücut sıvısı kadardır. Plazma proteinlerine bağlanma düşüktür (%11-12). Günde tek doz veya daha fazla dozların 14 güne kadar uygulanmasının ardından flukonazolün araştırması yapılan bütün vücut sıvılarına geçtiği görülmüştür. Normal gönüllülerde doz, uygulama yolu ve kullanım süresinden bağımsız olarak flukonazolün tükürük konsantrasyonları plazma konsantrasyonlarına eşit yada hafifçe yüksektir. Bronşiektazili hastalarda 150 mg’lık tek doz uygulamasını takiben 4 ve 24. saatlerde mukus flukonazol konsantrasyonları plazma konsantrasyonlarına eşittir. Fungal menenjitli hastalarda flukonazolün beyin omurilik sıvısındaki konsantrasyonları eş zamanlı plazma konsantrasyonlarının yaklaşık %80’idir.

Metabolizasyon: Flukonazol çok az metabolize olur.

Atılım: Normal gönüllülerde flukonazol esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Uygulanan dozun %80’i değişmemiş olarak, %11’i metabolitleri halinde idrarda bulunur.

Flukonazolün farmakokinetikleri renal fonksiyonun azalmasından belirgin olarak etkilenir. Kreatinin klerensi ile plazma yarılanma ömrü arasında ters ilişki vardır. Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda flukonazol dozunun azaltılması gerekir.

Farmasötik Şekli

Kapsül

Formülü

Her kapsülde:

Flukonazol 100 mg

Kapsül boyası: Sarı demir oksit       (C.1.77492)       Siyah demir oksit (C.1.77499)

                    Indigotin                (C.1.73015)       Titanyum dioksit (C.1.77891)

İlaç Etkileşmeleri
  • Oral hipoglisemikler: Oral hipoglisemik ajanlar ve flukonazolün birlikte kullanımı klinik olarak hipoglisemiyi hızlandırır. Flukonazol, tolbutamid, gliburid ve glipizidin metabolizasyonunu azaltarak plazma konsantrasyonlarını azaltır. Eğer flukonazol sülfonil üreler yada diğer oral hipoglisemik ajanlarla birlikte kullanılacaksa kan glukoz seviyeleri dikkatli izlenmelidir. Gerekirse sülfonil üre dozu ayarlanmalıdır.

  • Kumarin tipi antikoagülanlar: Kumarin tipi antikoagülanlar ile birlikte flukonazol kullanan hastalarda protrombin zamanı uzayabilir. Kumarin tipi antikoagülanlar ile birlikte flukonazol önerilen hastalarda protrombin zamanı çok iyi takip edilmelidir.

  • Fenitoin: Flukonazol fenitoinin plazma konsantrasyonunu artırır. Bu nedenle beraber kullanım gerektiğinde kanda fenitoin düzeyi izlenmelidir.

  • Siklosporin: Renal yetmezliği olsun veya olmasın renal transplant hastalarında flukonazol, siklosporin seviyelerini artırır. Flukonazol ve siklosporinin birlikte önerildiği hastalarda serum kreatinini ve siklosporin seviyeleri dikkatli takip edilmelidir.

  • Rifampisin: Rifampisin birlikte uygulandığında flukonazolün metabolizasyonunu hızlandırır. Klinik koşullarda flukonazol ile rifampisin birlikte kullanıldığında flukonazol dozunun artırılması gerekebilir.

  • Teofilin: Flukonazol teofilinin serum konsantrasyonlarını artırır. Flukonazol ve teofilini birlikte kullanan hastalarda serum teofilin konsantrasyonları dikkatlice kontrol edilmelidir.

  • Terfenadin: Flukonazol’ün 400 mg veya daha yüksek dozlarının terfenadin ile birlikte kullanımı kontrendikedir. Flukonazol 400 mg’ın altındaki dozlarda terfenadin ile birlikte kullanılırsa terfenadin konsantrasyonları dikkatlice kontrol edilmelidir.

  • Sisaprid: Sisaprid  ve flukonazolü birlikte kullanan hastalarda Torsades De Pointes dahil kardiyak yan etkiler bildirilmiştir. Sisaprid ve flukonazolün birlikte kullanımı kontrendikedir.

  • Astemizol: Astemizol gibi sitokrom P450 enzim sistemiyle yıkılan ilaçlar flukonazol ile birlikte kullanılırsa, bu ilaçların serum seviyeleri yükselir. Kesin bilgiler olmadığından bu tür ilaçlar flukonazolle birlikte kullanılacağı zaman dikkatli olunmalı ve hastalar dikkatli izlenmelidir.

  • Rifabutin: Rifabutin ve flukonazolü birlikte kullanan hastalarda üveit bildirilmiştir. Rifabutin ve flukonazolü birlikte kullanan hastalar dikkatli izlenmelidir.

  • Takrolismus: Takrolismus ve flukonazolü birlikte kullanan hastalarda nefrotoksisite bildirilmiştir. Takrolismus ve flukonazolü birlikte kullanan hastalar dikkatli izlenmelidir.

  • Flukonazol etinil estradiol ve levonorgestrel içeren oral kontraseptif kullanan hastalarda genel olarak estradiol ve levonorgestrel seviyelerini artırabilir, bazen de  %33-47 oranında azalmaya neden olabilir. Bu etkinin klinik önemi bilinmemektedir.

Kontraendikasyonlar

Triazol türevi antifungallere aşırı duyarlı olanlarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Yetişkinlerde Kullanım:

  • Kriptokoksik menenjit ve diğer kriptokoksik enfeksiyonlarda birinci gün 400 mg, daha sonra günde bir defa 200 mg uygulanır. Gerekirse bu doz günde 1 kez 400 mg’a yükseltilebilir.
  • Tedavi süresi 6-8 haftadır.
  • AIDS’li hastalarda, kriptokoksik nüksün önlenmesinde günde 100 mg süresiz olarak kullanılır.
  • Sistemik kandidiyazis, dissemine ve derin kandidiyazislerde birinci gün 400 mg, daha sonra günde bir defa 200 mg uygulanır. Gerekirse bu doz günde 1 kez 400 mg’a yükseltilebilir.

Tedavi süresini klinik yanıt belirler.

Yaşlılarda Kullanım:

Böbrek fonksiyonları normal olan yaşlılara normal erişkin dozu uygulanmalıdır.

 

Böbrek Bozukluğu Olanlarda Kullanım:

Böbrek bozukluğu olan hastalarda (Kreatinin Klerensi <40 ml/dak) tedavinin 1. ve 2. günü normal doz verilir. Daha sonra aşağıdaki tabloya göre hareket edilir.

 

 

Kreatinin Klerensi (ml/dak)

Doz aralığı, Günlük Doz

40’dan büyük

24 saat, (normal doz)

21-40

48 saat veya günlük normal dozun yarısı

10-20

72 saat veya günlük normal dozun üçte biri

Diyalizli hastalar

Her diyalizden sonra 1 doz

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
  • Flucoral 50 mg 7 Kapsül
  • Flucoral 150 mg 2 kapsül
Saklama Koşulları

30oC’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların ulaşamayacakları yerde ve ambalajında saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

100 mg’lık 7 kapsüllük blister ambalajlarda.

Uyarılar/Önlemler
Flukonazol kullanımında etkileşmelerden dolayı antikoagulanlar, hipoglisemik sulfamidler, rifampisin, fenitoin, siklosporinlerle beraber kullanımlarda dikkat edilmelidir.
 
Flukonazol özellikle altta ciddi tıbbi sorunları olan hastalarda ölümcül dahi olabilen şiddetli karaciğer toksisitesine neden olabilir. Flukonazol ile ilgili hepatotoksisite olgularında günlük toplam doz, tedavi süresi, hastaların yaşı veya cinsiyeti arasında bir ilişki gözlenmemiştir.
 
Flukonazol ile ilgili hepatotoksisite genellikle tedavinin durdurulması ile geriye döner. Fluconazol tedavisi sırasında karaciğer fonksiyon testleri bozulan hastalar ileri karaciğer hasarı açısından izlenmelidir.
 
Gebelerde Kullanım:
Gebelik risk kategorisi C
 
Gebe kadınlarda yapılmış kontrollü çalışmalar yoktur.   Flukonazol gebelerde sadece elde edilecek fayda fetusun maruz kalacağı potansiyel riskten fazlaysa kullanılabilir.
 
Laktasyonda Kullanım:
 
Fluconazole anne sütüne geçer ve konsantrasyonu plazmadaki kadardır. Bu nedenle emziren annelerde kullanılmamalıdır.
 
Çocuklarda Kullanımı:
 
16 yaşından küçük çocuklarda kullanım ile ilgili bilgi yoktur. Bu nedenle başka bir alternatif bulunmadığı ve zorunlu durumlar dışında bu tür hastalarda kullanılmamalıdır.
Yan Etkileri / Advers Etkiler

Genel olarak flukonazol iyi tolere edilir. Mide-barsak etkilerinden sonra en çok rastlanan yan etkiler olarak deri döküntülerine rastlanabilir.

Sindirim sistemi belirtileri olarak bulantı, karın ağrısı, diyare ve flatulans olabilir.

Flukonazol ile tedavide zaman zaman karaciğer enzimi anormallikleri görülmekle beraber bunun ilaçla ve klinik durum ile ilgileri kesin olarak saptanamamıştır.

 

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.