Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Berksam İlaç Ticaret A.Ş.
Marka GYREX
Etken Madde Kodu SGKF8B-KETIAPIN FUMARAT Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 30
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu N05AH04
ATC Açıklaması Ketiapin
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A10133
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 55,4 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 49,44 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği 33,33 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E344C
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Klinik çalışmalarda ketiapin doz aşımı konusundaki deneyimler sınırlıdır. Tahminen 20 grama kadar ketiapin dozları alan hastalar olmuş; ancak bunların hiçbiri ölmemiş ve hepsi, herhangi bir sekel kalmaksızın iyileşmiştir.

 

Pazarlama sonrası deneyimlerde, tek başına ölüme veya komaya veya QT uzamasına yol açan ketiapin doz aşımı çok ender bildirilmiştir.

 

Doz aşımında bildirilen belirti ve semptomlar genellikle, ilacın bilinen farmakolojik etkilerinin (uyuşukluk, sedasyon, taşikardi ve hipotansiyon) aşırıya kaçması şeklindedir.

 

Ketiapinin spesifik bir antidotu yoktur. Ağır zehirlenme vakalarında hastanın aynı anda birkaç farklı ilaç birden almış olabileceği de düşünülmeli ve yoğun bakım uygulanmalıdır. Açık bir hava yolu sağlanması ve devam ettirilmesi, yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlanması, kardiyovasküler sistemin izlenmesi ve desteklenmesi, bu gibi vakalarda alınması gereken önlemlerdendir.

 

Hasta iyileşinceye kadar yakın tıbbi gözetim altında tutulmalı ve izlenmelidir.

Endikasyonlar

Gyrex®,

  • Şizofreni tedavisinde,
  • İdame tedavisi gören, stabil şizofreni hastalarında nükslerin önlenmesinde,
  • Bipolar bozuklukların eşlik ettiği mani ataklarının tedavisinde,
  • Bipolar bozukluğa eşlik eden depresif atakların tedavisinde, 
  • Bipolar bozukluğun idame tedavisinde endikedir.
Farmakodinamik Özellikler

Etki mekanizması

 

Ketiapin, çok sayıda nörotransmiter reseptörüyle etkileşime giren, atipik bir antipsikotiktir. Beyindeki serotonin (5HT2) reseptörlerindeki afinitesi, dopamin D1 ve D2 reseptörlerindekinden daha fazladır. Ketiapin, ayrıca histaminerjik ve adrenerjik alfa-1 reseptör afinitesi yüksek, adrenerjik alfa-2 reseptör afinitesi düşük olan bir ilaçtır ama kolinerjik muskarinik reseptör veya benzodiazepin reseptörü afinitesi hemen hemen hiç yoktur. Ketiapin, koşullandırılmış sakınma gibi antipsikotik etki testlerinde aktiftir.

Farmakodinamik etki

Hayvanlar üzerinde yapılarak antipsikotiklerin ekstrapiramidal semptomlara yol açma eğiliminin tahmin edilmesini sağlayan çalışmaların sonuçları ketiapinin; dopamin D2 reseptörlerini etkili bir şekilde bloke eden dozlarda, yalnızca hafif bir katalepsiye neden olduğunu, motor fonksiyonda rolü olan A9 nigrostriatal nöronlardan çok, mezolimbik A10 dopaminerjik nöronlarda deşarja yol açtığını ve nöroleptiklere karşı duyarlı hale getirilmiş maymunlardaki distoniye yol açma eğiliminin minimal düzeyde olduğunu göstermiştir.

Klinik etkinlik

Şizofreni hastalarında yapılan ve aralarında günde 75-750 mg arasında değişen ketiapin dozlarının verildiği çalışmanın da yer aldığı üç plasebo kontrollü klinik çalışma sonuçları, ekstrapiramidal semptom sıklığı veya birlikte antikolinerjik kullanımına duyulan ihtiyaç bakımından ketiapin ile plasebo arasında hiçbir fark olmadığını göstermektedir.

 

Ketiapinin bipolar bozuklukların eşlik ettiği mani tedavisinde günlük 800 mg’a kadar dozlarının değerlendirildiği ikisi monoterapi, diğer ikisi ise lityum veya valproat semisodyuma ilave tedavi olarak yürütülen plasebo kontrollü dört klinik çalışma sonuçları, ketiapin ve plasebo arasında ekstrapiramidal semptom insidansı ve eşzamanlı antikolinerjik kullanım açısından hiçbir fark olmadığını göstermektedir.

 

Ketiapin, prolaktin düzeyinin sürekli yüksek kalmasına neden olmaz. Çoğul sabit dozların kullanıldığı bir çalışma tamamlandığında, önerilen dozlarda ketiapin kullanmış olan hastalarla, plasebo verilmiş olan hastalardaki prolaktin düzeyleri arasında fark görülmemiştir.

 

Klinik çalışmalarda ketiapinin hem pozitif hem de negatif semptomlar üzerinde etkili olduğu gösterilmiştir. Klorpromazinle karşılaştırıldığı bir çalışma ve haloperidol ile karşılaştırıldığı iki çalışma sonuçları ketiapinin kısa dönemde bu antipsikotikler kadar etkili olduğunu göstermiştir.

 

 

Klinik çalışmalar, bipolar bozukluğu olan manik hastalarda ketiapinin monoterapi veya ilave tedavi olarak mani belirtilerinin iyileştirilmesinde etkili olduğunu göstermektedir. Ketiapin tedavisine yanıt veren hastaların son hafta içerisinde kullandığı ortanca ketiapin dozu yaklaşık olarak günlük 600 mg’dır ve tedaviye yanıt veren hastaların %85’inin kullandığı günlük dozlar yaklaşık olarak günlük 400 ile 800 mg arasında değişmiştir.

 

Orta-ileri derecede şiddetli; hızlı döngülü ve hızlı döngüsüz bipolar I ve bipolar II bozukluğu  olan hastalarda yapılan, plasebo-kontrollü iki çalışmada günde bir defa, yatarken alınan 300 ve 600 mg ketiapinin, bipolar depresyonun tedavisinde etkili olduğu gösterilmiş; ancak yüksek dozun ilave fayda sağlamadığı görülmüştür. Ketiapinin antidepresan etkisi, sekizinci gün (birinci haftanın sonunda) ortaya çıkarak çalışma boyunca (sekizinci haftanın sonuna kadar) devam etmiştir. Ketiapin tedavisi sırasında mani atakları, plaseboya kıyasla daha az gelişmiştir. Ketiapin kullanan hastalardaki ekstrapiramidal semptom insidansı bu iki çalışmada, plasebo verilen hastalardakinden daha yüksek bulunmuştur. Antikolinerjik ilaç kullanımı, tedavi gruplarında birbirine yakın olmuştur.

Farmakokinetik Özellikler

Ketiapin, oral kullanım sonrası iyi emilen ve geniş kapsamlı olarak metabolize edilen bir ilaçtır. İnsan plazmasındaki başlıca metabolitleri, önemli bir farmakolojik aktiviteye sahip değildir.

 

Yemeklerle birlikte  alınması, ketiapin biyoyararlanım oranını anlamlı şekilde etkilemez. Ketiapinin eliminasyon yarı-ömrü, yaklaşık 7 saattir. Ketiapin, plazma proteinlerine yaklaşık %83 oranında bağlanır.

 

Klinik çalışmalar günde 2 defa verilen ketiapinin şizofreni ve mani ataklarında etkili olduğunu göstermiştir. Ketiapinin 5HT2 ve D2 reseptörlerine dozdan sonraki onikinci saate kadar bağlı kaldığını gösteren PET (Pozitron Emisyon Tomografisi) çalışması bunu desteklemektedir.

 

Ketiapin farmakokinetiği lineerdir ve erkeklerle kadınlarda fark göstermez.

 

Yaşlılarda ortalama ketiapin klerensi, yaşları 18 ila 65 arasında olan yetişkinlere göre yaklaşık %30 ile 50 arasında azalmıştır.

İleri derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 30 ml/dakika/1,73 m2) ve karaciğer yetmezliği (stabil alkolik siroz) olan hastalarda ortalama ketiapin plazma klerensi %25 azalmıştır; ama bireysel klerens değerleri normal insanlardaki sınırlar içerisindedir.

 

Ketiapin, geniş kapsamlı olarak karaciğerde metabolize edilir ve radyoaktif olarak işaretlenmiş ketiapin verilmesinden sonra idrara değişmemiş olarak çıkan miktar, dozun %5’inden daha azdır. Radyoaktivitenin %73 kadarı idrarla, %21 kadarı dışkıyla vücuttan uzaklaştırılır.

 

Ketiapinin sitokrom P450 mediyatörlüğündeki metabolizmasından sorumlu başlıca enzimin CYP3A4 olduğu in vitro çalışmalarda gösterilmiştir.

 

Ketokonazol tedavisi öncesinde ve sırasında kullanılmış olan ketiapin farmakokinetiğini değerlendirmek amacıyla sağlıklı gönüllülerle yapılan çok dozlu çalışma sonucunda, ketokonazol ile birlikte kullanımın ketiapinin Cmax ve AUC değerlerinin sırasıyla %235 ve %522 artmasına ve oral klerensin %84 oranında azalmasına neden olduğu görülmüştür.

 

Ketiapinin ortalama yarı-ömrü 2,6 saatten 6,8 saate uzamış, ortalama tmax değerinde ise değişiklik görülmemiştir.

 

Ketiapinin ve birçok metabolitinin insan sitokrom P450, 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4 aktivitelerinin zayıf inhibitörü olduğu bulunmuştur. Ancak bu inhibitör etki yalnızca, insanlardaki günlük etkili doz sınırları olan 300-450 mg’ın 10-50 katı daha yüksek dozlarda kendini göstermektedir. Bu in vitro sonuçlara göre ketiapinin diğer ilaçlarla birlikte verilmesinin, sitokrom P450 sistemi aracılığı ile metabolize edilen diğer ilaçların metabolizmasını klinikte önem taşıyacak derecede inhibe etmesi olası değildir.

Farmasötik Şekli

Fim tablet

Formülü

Her bir film tablet, etkin madde olarak 200 mg ketiapin baza eşdeğer 230,26 mg ketiapin fumarat ve yardımcı madde olarak laktoz monohidrat ve titanyum dioksit içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Ketiapin, öncelikle merkezi sinir sisteminde etkili bir ilaç olduğundan Gyrex®, yine merkezi sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlarla ve alkolle birlikte dikkatle kullanılmalıdır.

 

Ketiapin ile birlikte kullanılması lityum farmakokinetiğinde değişikliğe neden olmaz.

 

Divalproeks sodyum adıyla da bilinen valproat semisodyum ile ketiapinin birlikte kullanılması, valproik asit ile ketiapin farmakokinetiklerinde klinik öneme sahip değişikliklere neden olmamıştır. Valproat semisodyum, 1:1 molar sodyum valproat ve valproik asitten oluşan stabil bir bileşiktir.

 

Birer antipsikotik olan risperidon veya haloperidol ile birlikte verilmesinden sonra ketiapinin farmakokinetiğinde anlamlı değişiklikler görülmemiştir. Buna karşılık ketiapinin tiyoridozin ile birlikte verilmesi, ketiapin klerensinin yükselmesine neden olmuştur.

 

Ketiapin, antipirin metabolizmasında rolü olan karaciğer enzim sistemlerinin indüksiyonuna neden olmamıştır. Ancak bir karaciğer enzim indükleyici olarak bilinen karbamazepin ile tedavi sırasında ve öncesinde kullanılmış olan ketiapinin farmakokinetiğini tayin etmek için yapılan çok dozlu çalışmalarda, karbamazepin ile birlikte kullanımın, ketiapin klerensini önemli ölçüde artırdığı görülmüştür. Klerensdeki bu artış AUC ile ölçülen sistemik ketiapin etkisinin, ketiapinin tek başına kullanılmasına kıyasla ortalama %13 azalmasına sebep olmuştur. Bazı hastalarda bu azalma daha büyük olmuştur. Bu etkileşim sonucu ketiapin plazma konsantrasyonları azalabileceğinden ketiapin dozunun klinik cevaba göre yükseltilmesi düşünülmelidir. Önerilen günlük en yüksek ketiapin dozunun şizofreni tedavisinde 750 mg, bipolar bozuklukların eşlik ettiği mani ataklarının tedavisinde ise 800 mg olduğu göz önüne alınmalıdır. Tedaviye yüksek dozda devam edilmesi yalnızca, her hastada fayda-risk değerlendirmesinin dikkatle yapılmasından sonra düşünülmelidir. Ketiapinin başka bir mikrozomal enzim indüktörü olan fenitoin ile birlikte kullanılması da ketiapin klerensinin yükselmesine neden olmuştur. Ketiapin ile birlikte fenitoin veya diğer karaciğer enzim indüktörlerinin (barbitüratlar, rifampisin v.s.) kullanıldığı hastalardaki psikoz semptomlarının kontrol altında tutulabilmesi için daha yüksek ketiapin dozlarına gerek duyulabilir. Birlikte verilen karbamazepin veya diğer enzim indüktörlerinin durdurulması, bunların yerine sodyum valproat gibi karaciğerde enzim indüksiyonuna neden olmayan ilaçların kullanılmaya başlanması, ketiapin dozunun azaltılmasını gerektirebilir.

 

CYP3A4, ketiapinin sitokrom P450 mediyatörlüğünde gerçekleşen metabolizmasındaki başlıca sorumlu enzimdir. P450 enzim inhibitörü olduğu bilinen simetidin ile birlikte verilmesi, ketiapin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmamıştır. Bir antidepresan olan ve CYP2D6 inhibitörü olarak bilinen imipramin veya yine bir antidepresan ve CYP3A4 ve CYP2D6 inhibitörü olarak bilinen fluoksetin ile birlikte verilmesi, ketiapin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmamıştır. Ancak ketiapinin azol sınıfı antifungal ilaçlar veya makrolid sınıfı antibiyotikler gibi, güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanılması sırasında dikkatli olunması önerilir (“UYARILAR/ÖNLEMLER” ve “Farmakokinetik özellikleri” bölümlerine bakınız).

Kontraendikasyonlar

Gyrex®, bu ürünün herhangi bir komponentine karşı aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Gyrex®, aç veya tok karnına alınabilir.

 

Erişkinler

 

Şizofreni tedavisinde

 

Gyrex®, günde 2 defa alınmalıdır.

 

Tedavinin ilk 4 gününde alınacak toplam günlük dozlar 1. gün 50 mg, 2. gün 100 mg, 3. gün 200 mg ve 4. gün 300 mg’dır. 4. günden sonra doz, genellikle etkili doz sınırları olan günde 300-450 mg arasında kalacak şekilde titre edilmelidir.

 

Klinik cevaba ve hastanın toleransına bağlı olarak doz, günde 150-750 mg arasında değişebilir.

 

Şizofrenideki idame tedavisinde doz ayarlanmasına ihtiyaç yoktur.

 

Bipolar bozukluklara eşlik eden mani ataklarının tedavisinde monoterapi olarak veya duygu durum dengeleyicilerle birlikte kullanım

 

Gyrex®, günde 2 defa alınmalıdır. Tedavinin ilk 4 gününde alınacak toplam günlük dozlar 1. gün 100 mg, 2. gün 200 mg, 3. gün 300 mg ve 4. gün 400 mg’dır. Dozun 6. gün 800 mg’a yükseltilmesi için yapılacak ayarlamalarda günlük artışlar 200 mg’ı aşmamalıdır.

 

Hastanın klinik cevabına ve toleransına bağlı olarak doz, günlük 200-800 mg arasında değişebilir. Etkili doz, genellikle günlük 400 mg ile 800 mg arasındadır.

 

Bipolar bozukluktaki depresif atakların tedavisinde

 

Gyrex®, günde 1 defa yatarken alınmalıdır. Önerilen günlük doz 300 mg’dır. Tedavinin ilk 4 gününde alınacak günlük toplam dozlar 1. gün 50 mg, 2. gün 100 mg, 3. gün 200 mg ve 4. gün 300 mg’dır. Daha yüksek günlük doz (600 mg) kullanıldığında ilave fayda elde edilmemiştir.

 

Bipolar bozukluğun idame tedavisinde duygudurum dengeleyicilerle birlikte kullanım

 

Gyrex®, toplam günlük doz 400-800 mg’a ulaşılacak şekilde günde 2 defa alınmalıdır.

 

İdame fazında hastalar genellikle stabilizasyon fazı esnasında stabilize oldukları dozun aynısını almaya devam etmişlerdir.

 

Yaşlılar

 

Diğer antipsikotikler gibi Gyrex® de yaşlılarda, özellikle de başlangıçtaki dozaj döneminde dikkatle kullanılmalıdır. Yaşlı hastalarda tedaviye günlük 25 mg doz ile başlanmalıdır. Doz, genç hastalarda kullanılan dozdan daha düşük olacak şekilde günlük 25 ile 50 mg’lik artışlarla etkili doza yükseltilmelidir.

 

Çocuklar ve adolesan çağındakiler

 

Gyrex®’in çocuklardaki ve adolesan çağındakilerdeki ilaç emniyeti ve etkinliği değerlendirilmemiştir.

 

Böbrek ve karaciğer yetmezliği

 

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda oral klerens yaklaşık %25 azalır. Ketiapin, geniş kapsamlı olarak karaciğerde metabolize edildiğinden bilinen karaciğer bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

 

Böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda tedaviye günde 25 mg ile başlamak gerekir. Daha sonra doz günde 25-50 mg artırılarak etkili doz bulunur.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Gyrex® 25 mg Film Tablet; 30 ve 60 tabletlik blister ambalajlarda.

Gyrex® 100 mg Film Tablet; 30 ve 60 tabletlik blister ambalajlarda.

Gyrex® 300 mg Film Tablet; 30 ve 60 tabletlik blister ambalajlarda.

Ruhsat Sahibi

BERKSAM İLAÇ TİCARET A.Ş.

34382 Şişli - İstanbul

Ruhsat Tarihi Ve Numarası

31.08.2007 - 212/53

Saklama Koşulları

25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Gyrex® 200 mg Film Tablet; 30 ve 60 tabletlik blister ambalajlarda.

Uyarılar/Önlemler

Kardiyovasküler hastalıklar

 

Gyrex®, bilinen kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalıkları olanlar ya da hipotansiyona zemin hazırlayan diğer koşullarda olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

 

Gyrex®, özellikle başlangıçtaki doz titrasyon döneminde olmak üzere ortostatik hipotansiyon yapabilir. Bu durum yaşlı hastalarda, genç hastalara göre daha sık görülmektedir.

 

QT uzaması: Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle, tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.

 

Konvülsiyonlar

 

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda konvülsiyon insidansı bakımından ketiapin ile plasebo arasında hiçbir fark görülmemiştir. Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi, anamnezinde konvülsiyonlar bulunan hastaların tedavisinde dikkatli olmak gerekir.

 

Ekstrapiramidal semptomlar

 

Şizofreni ve mani hastalarında yapılan plasebo kontrollü klinik çalışmalarda ekstrapiramidal semptomların insidansı bakımından plaseboyla, önerilen terapötik doz sınırları içerisinde kullanılan ketiapin arasında fark bulunmamıştır.

 

Bipolar depresyon hastalarında yapılan, kısa süreli, plasebo kontrollü çalışmalarda ketiapin kullanan hastalardaki ekstrapiramidal semptom insidansı, plasebo verilen hastalardakinden daha yüksek bulunmuştur (“YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER” bölümüne bakınız).

 

Tardif diskinezi

 

Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi Gyrex® ile de uzun süreli tedavi sonrası tardif diskineziye neden olma potansiyeli vardır. Eğer tardif diskinezi belirti veya semptomları oluşursa doz azaltılması veya Gyrex® kullanımına son verilmesi düşünülmelidir.

 

Nöroleptik habis sendrom

 

Gyrex® ile tedavi de dahil olmak üzere antipsikotik tedaviye, nöroleptik habis sendrom eşlik edebildiği bilinmektedir (“YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER” bölümüne bakınız).

 

Hipertermi, mental durum değişikliği, kas rijiditesi, otonom instabilite ve kreatin fosfokinaz artışı, bu sendromun klinik belirtilerindendir. Böyle bir durum karşısında Gyrex® verilmesi durdurularak gerekli tıbbi tedavi uygulanmalıdır.

 

Akut geri çekilme reaksiyonları

 

Bulantı, kusma, uykusuzluk gibi akut çekilme semptomları, yüksek dozlarda kullanılan antipsikotik ilaç tedavilerinin birdenbire durdurulmasından sonra nadiren bildirilmiştir. Tedavi bu şekilde durdurulduğunda, psikoz semptomları da tekrarlayabilir; ayrıca akatizi, distoni ve diskinezi gibi istem-dışı hareket bozuklukları da bildirilmiştir. Bu nedenle tedavinin, doz yavaş yavaş azaltılarak sona erdirilmesi önerilir.

Etkileşmeler

 

“İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞMELER” bölümüne de bakınız.

 

Gyrex®’in karbamazepin gibi, karaciğer enzim indükleyici ilaçlarla birlikte kullanılması, ketiapine sistemik maruz kalımı önemli ölçüde azaltabilir. Bu nedende Gyrex®’in böyle bir enzim indüktörü ile birlikte kullanılması durumunda, klinik cevaba dayanılarak daha yüksek Gyrex® dozlarına ihtiyaç duyulabileceği düşünülmelidir.

 

Azol sınıfı antifungal ilaçlar ve makrolid sınıfı antibiyotikler gibi, güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanılan ketiapinin plazma konsantrasyonları, klinik çalışmalar sırasında hastalarda gözlenenden önemli ölçüde daha yüksek olabilir  (“Farmakokinetik özellikleri” bölümüne bakınız). Böyle bir durumda daha düşük Gyrex® dozları kullanılmalıdır. Yaşlılar ve fiziksel durumu iyi olmayan hastaları özellikle düşünmek gerekir. Risk-fayda oranı her hasta için ayrı ayrı değerlendirilmelidir.

 

Hiperglisemi 

 

Ketiapin kullanan hastalarda çok ender olarak hiperglisemi geliştiği veya önceden mevcut diyabetin şiddetlendiği bildirilmiştir. Diyabet hastalarının ve diabetes mellitus gelişme risk faktörleri olan hastaların klinikte gereken şekilde  izlenmesi önerilir.

 

Diğer atipik antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi bu ilaç da demansı olan yaşlı hastaların psikozlarında kullanıldığında (onaylı olmayan endikasyon) plaseboya kıyasla ölüm riskinde artışa neden olma olasılığı taşımaktadır. Ölüm sebebi çeşitli olmasına rağmen, ölümlerin çoğu kardiyovasküler (kalp yetmezliği, ani ölüm) veya enfeksiyon (pnömoni gibi) kaynaklıdır.

 

GEBELİKTE ve LAKTASYON DÖNEMİNDE KULLANIMI

 

Gebelerde kullanımı

 

Gebelik kategorisi, C’dir. Gyrex®’in gebe kadınlardaki ilaç emniyeti ve etkinliği saptanmamıştır. Bu nedenle Gyrex®, gebelik sırasında yalnızca, beklenen faydalar, doğabilecek risklerden açıkça daha üstün olduğu takdirde kullanılmalıdır.

 

Emzirenlerde kullanımı

 

Ketiapinin insanlarda anne sütüne ne miktarda geçtiği bilinmemektedir. Bebeğini emziren annelere, Gyrex® kullandıkları süre boyunca emzirmemeleri önerilmelidir.

 

ARAÇ ve MAKİNE KULLANMA YETENEĞİ ÜZERİNDEKİ ETKİLERİ

 

Gyrex®, somnolansa neden olabileceğinden hastalar, tehlikeli makinaların ve motorlu araçların kullanılması konusunda uyarılmalıdır.

Üretim Yeri

SANTA FARMA İLAÇ SAN. A.Ş.

34091 Edirnekapı - İstanbul

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Somnolans, baş dönmesi, ağız kuruluğu, hafif asteni, kabızlık, taşikardi, ortostatik hipotansiyon ve dispepsi ketiapin kullanımında en sık bildirilen advers ilaç reaksiyonlarıdır.

 

Diğer antipsikotiklerin kullanımında olduğu gibi ketiapin kullanımına da senkop, nöroleptik habis sendrom, lökopeni, nötropeni ve periferik ödem eşlik edebilir.

 

Ketiapin tedavisine eşlik eden olası advers ilaç reaksiyonlarının insidansı, aşağıdaki tabloda gösterilmiştir:

 

Sıklık

Sistem Organ Sınıfı

Olay

Çok sık (> %10)

Sinir  sistemi

 

Sindirim sistemi

Baş dönmesi (1, 6)

Somnolans (2)

Ağız kuruluğu

Sık (³ %1 ile < %10)

Kan ve lenf sistemi

Kalp

Sindirim sistemi

Lökopeni (3)

Taşikardi (1,6)

Ağız kuruluğu

Kabızlık

Dispepsi

 

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesi durumları

Hafif asteni

Periferik ödem

Kilo artışı (4)

 

Tetkik sonuçları

 

Sinir sistemi

Solunum, toraks ve

mediastinal

Vasküler

Serum transaminaz (ALT, AST)

düzeylerinde yükselme (5)

Senkop (1,6)

Rinit

 

Ortostatik hipotansiyon (1, 6)

Seyrek (³ %0,1 ile < %1)

Kan ve lenf sistemi

Bağışıklık sistemi

Tetkik sonuçları

 

 

 

Sinir sistemi

Eozinofili

Aşırı duyarlılık

Gamma-GT artışı (5)

Aç karnına ölçülen serum trigliserid düzeylerinin yükselmesi

Total kolesterolün yükselmesi

Konvülziyon (1)

Nadir (%0,01 ile < %0,1)

Genel bozukluklar veuygulama bölgesi durumlarıÜreme sistemi ve meme

Nöroleptik habis sendrom (1)

Priapizm

Çok nadir (< %0,01)

Kan ve lenf sistemi

Metabolizma ve beslenmebozuklukları

Nötropeni (3)

Hiperglisemi (1, 7)Diabetes Mellitus

 

1. “UYARILAR/ÖNLEMLER” bölümüne bakınız.

 

2. Özellikle tedavinin ilk iki haftasında oluşan ve genellikle ketiapin kullanımına devam edilmesi ile ortadan kalkan somnolans görülebilir.

 

3. Ketiapin ile yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, düzelmeksizin devam eden ciddi nötropeni veya agranülositoz vakaları görülmemiştir. Pazarlama sonrası deneyimlerde ketiapin tedavisinin kesilmesini takiben lökopeni ve/veya nötropeninin ortadan kalktığı görülmüştür. Lökosit sayısının tedaviye başlamadan önce düşük olması ve hastanın anamnezinde, ilaca bağlı olarak lökopeni ve/veya nötropeni geliştiğini bildiren bilgiler bulunması; lökopeni ve/veya nötropeni açısından olası risk faktörlerindendir.

 

4. Öncelikle tedavinin erken haftalarında gelişir.

 

5. Ketiapin kullanan bazı hastaların serum transaminazlarının (ALT, AST) veya gamma glutamil transferaz düzeylerinin asemptomatik olarak yükseldiği gözlenmiştir. Bu yükselme ketiapin tedavisine devam edildiğinde genellikle normale dönmektedir.

 

6. Alfa-1 adrenerjik blokör aktiviteye sahip diğer antipsikotikler gibi ketiapin de  ortostatik hipotansiyona (baş dönmesiyle birlikte), taşikardiye ve bazı hastalarda senkopa neden olabilir; bu olaylar özellikle, başlangıçtaki doz titrasyon döneminde görülmektedir.

 

7. Hiperglisemi veya önceden mevcut diyabetin şiddetlenmesi çok ender bildirilmiştir.

 

Şizofreni ve mani hastalarında yapılan, plasebo kontrollü çalışmalarda ketiapin ile görülen ekstrapiramidal semptomların insidansı, plaseboyla görülenden farklı değildir (şizofrenide ketiapin %10,9, plasebo %11,3; bipolar manide ketiapin %15,7, plasebo %15,2) (“UYARILAR/ÖNLEMLER” bölümüne bakınız).

 

Bipolar depresyon hastalarında yapılan, kısa süreli iki çalışmada ketiapine ve plaseboya eşlik eden kombine insidans rakamları, sırasıyla %11,8 ve %5,5 olmuştur (“UYARILAR/ÖNLEMLER” bölümüne bakınız). Bu çalışmalarda karşılaşılan akatizi, ekstrapiramidal bozukluk, tremor, diskinezi, distoni, huzursuzluk, istem-dışı kas kasılmaları, psikomotor aktivite ve rijidite gibi advers olayların ayrı ayrı insidansları genellikle düşük olmuş ve tedavi gruplarının  ikisinde de %4’ü aşmamıştır.

 

Ketiapin tedavisine, özellikle total T4 ve serbest T4 olmak üzere tiroid hormonu düzeylerinde, dozla ilişkili küçük azalmalar eşlik etmiştir. Total ve serbest T4 düzeylerindeki azalma, tedavinin ilk 2-4 haftasında en üst düzeye ulaşır ve uzun süreli tedavi sırasında daha fazla azalma olmaz. Hemen bütün vakalarda, ketiapin tedavisinin durdurulmasına, tedavi süresi ne olursa olsun total ve serbest T4 düzeylerinin normale dönmesi eşlik etmiştir. Total T3 ve revers T3 düzeylerindeki küçük azalmalar yalnızca daha yüksek dozlarda görülmüştür. TBG (Tiroksin Bağlayıcı Globulin) seviyesi değişmemiş ve karşılığında TSH (Tiroid Stimüle Edici Hormon) seviyesinde de genellikle artış görülmemiştir. Ketiapinin hipotiroidizme sebep olabileceğini gösteren herhangi bir klinik ilişki yoktur.

 

Ketiapin tedavisi sırasında çok nadir olarak hiperglisemi veya daha önceden mevcut olan diyabetin alevlenmesi görülmüştür.

 

Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi ketiapin kullanan hastalarda da daha çok tedavinin ilk haftalarında olmak üzere vücut ağırlığında artış görülebilir.

 

Diğer antipsikotikler gibi ketiapin de QTc aralığını uzatabilir ama klinik çalışmalar sırasında bu durum sürekli olarak görülmemiştir (“UYARILAR/ÖNLEMLER” bölümüne bakınız).

 

Akut çekilme reaksiyonları rapor edilmiştir (“UYARILAR/ÖNLEMLER” bölümüne bakınız).

 

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.