Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Keymen İlaç San. Ve Tic. Ltd. Şti.
Marka ITRAXYL
Etken Madde Kodu SGKF6Z-ITRAKONAZOL Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 15
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu J02AC02
ATC Açıklaması Itrakonazol
NFC Kodu CY
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Diğer Kapsüller
Kamu Kodu A10604
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 39,73 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 39,73 TL (2 Mart 2020)
Kurumun Ödediği 14,76 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E028A
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Herhangi bir bilgi mevcut değildir. Yanlışlık sonucu meydana gelen doz aşımlarında destekleyici önlemler uygulanmalıdır. İlk birkaç saat içinde mide lavajı uygulanabilir. Aktif kömür verilebilir. İtrakonazol hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz. Bilinen spesifik bir antidotu yoktur.

Endikasyonlar
Itraxyl Mikropellet Kapsül, aşağıdaki durumların tedavisinde kullanılır:
Dermatofit ve/veya mayaların neden oldukları onikomikoz.
Dermatoloji: Dermatomikozlar, pitriyazis versikolor.
Oftalmoloji: Fungal keratit.
Mukozal kandidoz: Oral ve vulvovaginal kandidoz.
Sistemik mikozlar: Sistemik aspergilloz ve kandidoz, kriptokokoz (kriptotoksik menenjit dahil), histoplazmoz, sporotrikoz, parakoksidioidomikoz, blastomikoz ve daha ender görülen sistemik ya da topikal mikozlar.
Farmakodinamik Özellikler
Bir triazol türevi olan itrakonazol, dermatofitlerin (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), mayaların (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., C. albicans, C. glabrata ve C. krusei dahil Candida spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis ile diğer çeşitli maya ve mantarların neden oldukları enfeksiyonlarda etkilidir. İn vitro araştırmalarda itrakonazolün mantar hücrelerinde ergosterol sentezini azalttığı gösterilmiştir. Bu etkisini bir P450 grubu üyesi lanosterol 14 alfa demetilaz inhibisyonu ile yapar. Ergosterol mantarların hücre duvarının önemli bir bileşenidir. Antifungal etki ergosterol sentezinin azalmasıyla ve hücre içinde 14 alfa metil sterollerin birikimiyle olur. Bu yolla membran fosfolipidlerinin asıl zincirinin normal düzenini ve membrana bağlı belirli enzimlerin fonksiyonlarını bozarlar, sonuçta mantar hücrelerinin büyümeleri inhibe edilir, ayrıca hücre membranının permeabilitesi bozulur.
Farmakokinetik Özellikler
İtrakonazolün biyoyararlanımı yemeklerden hemen sonra (tok karnına) alındığında en yüksek değerine ulaşır. Tek bir dozun ağızdan alınmasından yaklaşık 3-4 saat sonra en yüksek plazma düzeyine ulaşılır. Plazmadan atılımı iki aşamalıdır ve son yarılanma süresi 1-1.5 gündür. Uzun süreli düzenli kullanımlarda, 1-2 hafta sonunda sabit plazma düzeyine ulaşılır. İlaç alındıktan 3-4 saat sonra itrakonazolün sabit plazma düzeyleri 0.4 µg/ml (günde 1 kez 100 mg), 1.1 µg/ml (günde 1 kez 200 mg) ve 2.0 µg/ml´dir (günde 2 kez 200 mg). İtrakonazol plazma proteinlerine %99.8 oranında bağlanır. İtrakonazolün tam kandaki konsantrasyonu, plazmadaki konsantrasyonunun %60´ı kadardır. Başta deri olmak üzere, keratinli dokulardaki konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun yaklaşık 4 katıdır ve atılımı epidermisin yenilenmesi ile gerçekleşir. Tedavinin kesilmesinden sonra 7 gün içinde itrakonazolün plazma düzeyi ölçülemeyecek kadar azalmasına rağmen, 4 haftalık bir tedaviden sonra deri dokusundaki terapötik konsantrasyonu 2-4 hafta daha devam eder. Tedaviye başlandıktan sonra 1 hafta gibi kısa bir sürede tırnak keratininde saptanan itrakonazol düzeyi, 3 aylık bir tedaviden sonra en az 6 ay daha devam eder. İtrakonazol, sebuma ve daha az oranda olmak üzere tere de geçer. İtrakonazol, mantar enfeksiyonlarının ortaya çıkma riskinin yüksek olduğu dokulara da büyük oranda dağılır. Akciğerler, karaciğer, böbrekler, kemik, mide, dalak ve kas dokusundaki konsantrasyonunun, o andaki plazma konsantrasyonundan 2-3 kat daha yüksek olduğu saptanmıştır. Vagina dokusundaki terapötik düzeyi, günde 200 mg´lık 3 günlük tedaviden sonra 2 gün, günde 2 kez 200 mg´lık 1 günlük tedaviden sonra 3 gün daha devam eder. İtrakonazol karaciğerde büyük oranda metabolize olur ve çeşitli metabolitlerine dönüşür. Metabolitlerinden biri olan hidroksi-itrakonazol, in vitro olarak itrakonazol ile kıyaslanabilir antifungal etkinliğe sahiptir. Biyolojik yöntemlerle ölçülen antifungal ilaç düzeyleri, itrakonazolün yüksek performans likit kromatografi ile saptanan düzeyinden yaklaşık 3 kat daha yüksek bulunmuştur. Alınan dozun %3-18 arasında değişen oranı feçesle, %0.03´ünden daha az bir bölümü idrarla değişmeden itrakonazol olarak atılır. Alınan dozun yaklaşık %35´i bir hafta içinde idrarla metabolitleri şeklinde atılır.
Farmasötik Şekli

Mikropellet kapsül

Formülü

Her bir mikropellet kapsül 100 mg İtrakonazol içerir. Boyar madde olarak Indigo carmine - FD&C mavi 2, Eritrosin-FD&C kırmızı 3 ve Titanyum dioksit (E171) içerir.

İlaç Etkileşmeleri
  • İtrakonazolün metabolizmasını etkileyen ilaçlar: Rifampisin, rifabutin ve fenitoin ile etkileşim çalışmaları yapılmıştır. Bu çalışmalarda itrakonazol ve hidroksi-itrakonazolün biyoyararlanımı düştüğü için, etkinliği de geniş ölçüde azalabilir. Bu nedenle itrakonazolün bu etkin enzim indükleyicileri ile birlikte kullanılması önerilmez. Karbamazepin, fenobarbital ve izoniazid gibi diğer enzim indükleyicileri ile beraber kullanıldığında yeterli veri olmamakla birlikte, benzer etki beklenmektedir. İtrakonazol esas olarak CYP3A4 yolu ile metabolize olduğundan bu enzimin etkin inhibitörleri itrakonazolün biyoyararlanımını artırabilir. Örnekler: Ritonavir, indinavir ve klaritromisindir.
  • İtrakonazolün diğer ilaçların metabolizmasına etkisi: İtrakonazol, CYP3A sınıfı ile metabolize edilen ilaçların metabolizmasını engelleyebilir. Bu duruma bağlı olarak bu ilaçların yan etkileri ve etkilerinde artma ve/veya uzama görülebilir. Tedavi durdurulduktan sonra, itrakonazol plazma seviyeleri doza ve tedavi süresine bağlı olarak kademeli azalır (Bkz. Farmakokinetik özellikler).
Örnekler:
İtrakonazol ile tedavi sırasında kullanılmaması gereken ilaçlar: Terfenadin, astemizol, sisaprid, triazolam, oral midazolam, kinidin, pimozid, lovastatin ve simvastatin gibi CYP3A4 ile metabolize olan HMG-CoA redüktaz inhibitörleri.
Plazma seviyesi, etkisi ve yan etkileri izlenmesi gereken ilaçlar, eğer itrakonazol ile birlikte uygulanıyorsa bunların dozajları gerekirse düşürülmelidir: Oral antikoagülanlar. Ritonavir, indinavir, sakinavir gibi HIV proteaz inhibitörleri. Vinca alkaloidler, busulfan, doketaksel ve trimetreksat gibi belirli antineoplastik ajanlar. Dihidropiridin ve verapamil gibi CYP3A4´de metabolize Kalsiyum Kanal Blokerleri. Belirli immünosüpresif ajanlar: Siklosporin, takrolimus, rapamisin. Diğerleri: Digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, midazolam IV, rifabutin, metilprednisolon.
 
İtrakonazol ile AZT (zidovudin) ve fluvastin arasında hiçbir etkileşim gözlenmemiştir. İtrakonazolün etinilöstradiolun ve noretisteronun metabolizmasını hızlandırıcı bir etkisi görülmemiştir.
 
 

İtrakonazolün plazma konsantrasyonlarını arttırdığı ilaçlar
Antiaritmikler
digoksin, dofetilid2, kinidin2
Antikonvülsanlar
karbamazepin
Antimikobakteriyeller
rifabutin
Antineoplastikler
busulfan, doketaksel, vinka alkaloidleri
Antipsikotikler
pimozid2
Benzodiazepinler
alprazolam, diazepam, midazolam2, triazolam2
Kalsiyum Kanal Blokerleri
dihidropiridinler, verapamil
Gastrointestinal Motilite İlaçları
sisaprid2
HMG CoA-Redüktaz İnhibitörleri
atorvastatin, lovastatin2, simvastatin2
İmmünosüpresifler
siklosporin, takrolimus, sirolimus
Oral Antidiabetikler
oral antidiabetikler
Proteaz İnhibitörleri
indinavir, ritonavir, saquinavir
Diğer
alfentanil, buspiron, metilprednizolon, trimetreksat, varfarin, terfenadin2
İtrakonazolün plazma konsantrasyonunu azaltan ilaçlar
 
Antikonvülsanlar
karbamazepin, fenobarbital, fenitoin
 
Antimikobakteriyeller
isoniazid, rifabutin, rifampin
 
Gastrik Asidi Süprese/Nötralize Eden İlaçlar
antiasitler, H2-reseptör antagonistleri, proton pompası inhibitörleri
 
Non-nükleozid Revers Transkriptaz İnhibitörleri
nevirapin
 
İtrakonazolün plazma konsantrasyonunu arttıran ilaçlar
 
Makrolid Antibiyotikler
klaritromisin, eritromisin
 
Proteaz İnhibitörleri
indinavir, ritonavir
 
1 Bu liste tüm ilaçları kapsamamaktadır.
 
2 Itraxyl ile kullanımı kontrendike olan ilaçlar.
 

  • Proteine bağlanma etkisi: İn vitro çalışmalarda, itrakonazol ile imipramin, propranolol, diazepam, simetidin, indometasin, tolbutamid ve sülfametazin arasında plazma proteinlerine bağlanma açısından etkileşim olmadığı görülmüştür.
Kontraendikasyonlar

Itraxyl Mikropellet Kapsül, itrakonazol ya da bileşiminde bulunan maddelere aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir. Itraxyl Mikropellet Kapsül, sistemik mikozlar hariç gebe kadınlarda kontrendikedir. Bu durumda da, tedaviden sağlanacak yarar ile fetusta görülebilecek olumsuz etkiler değerlendirilmelidir. Doğurganlık çağındaki kadınlarda, itrakonazol tedavisi bitiminden itibaren bir sonraki menstrüel döneme kadar, uygun kontraseptif yöntemler (korunma yöntemleri) kullanılmalıdır. Terfenadin, astemizol, sisaprid, kinidin, CYP3A4 ile metabolize olan HMG-CoA redüktaz inhibitörleri örneğin simvastatin ve lovastatin, triazolam ve oral midazolam itrakonazol kapsül ile kontrendikedir. Konjestif kalp yetmezliği gibi ventriküler disfonksiyon belirtilerinin olduğu durumlarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu
Itraxyl´in en iyi şekilde emilebilmesi için yemekten hemen sonra (tok karnına) alınması gereklidir. Mikropellet kapsüller açılmadan, bütün olarak alınmalıdır.
  • Onikomikoz
Kür tedavisi (aşağıdaki tabloya bakınız)
Kür tedavisi 1 hafta süreyle günde iki kez, iki kapsül Itraxyl (günde iki kez 200 mg) ile yapılır. El tırnak enfeksiyonları için iki, ayak tırnak enfeksiyonları için üç kür tedavisi önerilir. Kür tedavilerine daima 3 haftalık ilaç kullanılmayan dönemlerle ara verilmelidir. Klinik yanıt, tedavinin kesilmesinden sonra, tırnak uzadıkça görülür.
 

Onikomikozun yeri
Hafta
1
Hafta
2
Hafta
3
Hafta
4
Hafta
5
Hafta
6
Hafta
7
Hafta
8
Hafta
9
Ayak ya da el ve ayak onikomikozu
Kür 1
Itraxyl kullanılmayan haftalar
Kür 2
Itraxyl kullanılmayan haftalar
Kür 3
Sadece el onikomikozu
Kür 1
Itraxyl kullanılmayan haftalar
Kür 2
 
 
 

veya
Sürekli tedavi: 3 ay boyunca, günde 2 kapsül (günde bir kez 200 mg).
Itraxyl´in deriden ve tırnaktan atılımı plazmadan atılımından daha yavaştır. Bu nedenle optimal klinik ve mikolojik yanıt, dermatolojik enfeksiyonlarda tedavinin kesilmesinden 2-4 hafta sonra, tırnak enfeksiyonlarında 6-9 ay sonra görülür.

Endikasyon
Doz
Tedavi süresi
Jinekolojik endikasyonlar
·         Vulvovaginal candidosis
Günde iki kez 200 mg veya
Günde bir kez 200 mg
1 gün
3 gün
Dermotolojik/oftalmojik endikasyonlar
·         Pityriasis versicolor
Günde bir kez 200 mg
7 gün
       Dermatomikoz
Günde bir kez 200 mg veya
Günde bir kez 100 mg
7 gün
15 gün
Keratinizasyonun fazla olduğu bölgelerin tinea pedis ve tinea manus gibi enfeksiyonlarında 7 gün süreyle günde iki kez 200 mg veya 30 gün süreyle günlük 100 mg gereklidir.
 
·         Oral kandidoz
Günde bir kez 100 mg
15 gün
Bağışıklık sistemi yetersiz hastalarda (Ör. Nötropenili, AIDS´li veya organ nakli uygulanan hastalar) itrakonazolün oral biyoyararlanımını azaltabilir. Bu nedenle dozun iki katına çıkarılması gerekebilir.
·         Fungal keratit
Günde bir kez 200 mg
21 gün

Sistemik mikozlar (Doz önerileri tedavi edilen enfeksiyona göre değişir)

Enfeksiyon
Doz
Tedavi süresi
Not
Aspergilloz
Kandidoz
Günde bir kez 200 mg
Günde bir kez 100-200 mg
2 - 5 ay
3 hafta - 7 ay
İnvaziv ve disemine hastalarda doz günde iki kez 200 mg’a arttırılmalıdır.
Menenjit dışı
Kriptokokoz
Kriptotoksik menenjit
Günde bir kez 200 mg
 
Günde iki kez 200 mg
 
2 ay - 1 yıl
İdame tedavisi: (menenjitte) Günde 1 kez 200 mg
Histoplasmoz
 
 
Sporotrikoz
 
Parakoksidioidomikoz
 
Kromomikoz
 
Blastomikoz
Günde bir kez 200 mg - günde iki kez 200 mg
 
Günde bir kez 100mg
 
Günde bir kez 100mg
 
Günde bir kez 100-200 mg
 
Günde bir kez 100mg -
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

4 ve 28 mikropellet kapsül formları mevcuttur.

Saklama Koşulları

25°C altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

15 mikropellet kapsül

Uyarılar/Önlemler
Itraxyl Mikropellet Kapsül´ün klinik olarak önemli ilaç etkileşim potansiyeli vardır (Bkz. İlaç Etkileşmeleri).
Mide asidinin azalması: Mide asidi azaldığında itrakonazolün emilimi de azalır. Mide asidini azaltan ilaçlar (örneğin, alüminyum hidroksit), Itraxyl alınmasından en az 2 saat sonra kullanılmalıdır. Bazı AIDS hastaları gibi aklorhidrik hastaların ve asit salgılanmasını azaltan ilaçlar (örneğin, H2-reseptör antagonistleri, proton pompası inhibitörleri) kullananların Itraxyl`i kolalı bir içecek ile almaları önerilir.
Çocuklarda kullanım: İtrakonazolün çocuklarda kullanımı ile ilgili klinik çalışmalar sınırlı olduğundan, sağlanabilecek yarar potansiyel riskin üzerinde olmadıkça çocuklarda kullanılması önerilmez.
Bir aydan daha uzun süre düzenli tedavi görenlerde ve iştahsızlık, bulantı, kusma, halsizlik, karın ağrısı veya idrar renginde koyulaşma görülen hastalarda, karaciğer fonksiyonlarının kontrol edilmesi önerilir. Karaciğer fonksiyonlarının normal olmaması durumunda tedavi sonlandırılmalıdır. Karaciğer enzim düzeyi yükselen veya aktif karaciğer hastalığı olan ya da diğer ilaçlarla karaciğer toksisitesi olmuş hastalarda, beklenen yarar karaciğer hasarı riskinden yüksek olmadıkça tedaviye başlanmamalıdır. Bu tip vakalarda karaciğer enzim düzeyinin takip edilmesi gerekir.
Karaciğer bozukluğu: İtrakonazol öncelikle karaciğerde metabolize olur. Sirozlu hastalarda itrakonazolün terminal yarılanma ömrü bir miktar uzar. Oral biyoyararlanımı biraz azalır. Bu nedenle doz ayarlaması önerilir.
Böbrek yetersizliği: Böbrek yetersizliği olan hastalarda oral yoldan kullanılan itrakonazolün biyoyararlanımı düşük olabilir. Bir doz ayarlaması önerilir. Itraxyl tedavisi ile ilişkili olabilecek bir nöropati görüldüğü takdirde itrakonazol tedavisi kesilmelidir.
İtrakonazol ile diğer azol antifungal ajanlar arasında çapraz hipersensitiviteye (aşırı duyarlılığa) ilişkin bilgi yoktur. Itraxyl Mikropellet Kapsül reçete ederken hastanın diğer azollere karşı hipersensitivitesine dikkat edilmelidir.
Kardiyak ritm bozuklukları: Itraxyl ve/veya diğer CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte sisaprid, pimozid veya kinidin alan hastalarda hayatı tehdit eden ritm bozuklukları ve/veya ani ölüm görülmüştür. Bu ilaçların Itraxyl ile birlikte verilmesi kontrendikedir.
Kalp hastalıkları: Konjestif kalp yetmezliği (KKY) öyküsü olan veya KKY gibi ventriküler disfonksiyona işaret eden bulguları olan onikomikozlu hastalara Itraxyl verilmemelidir. Ventriküler disfonksiyona işaret eden bulguları olan hastalarda diğer endikasyonlarda yarar zarar oranı değerlendirilmelidir.
Itraxyl tedavisi esnasında KKY bulgu ve semptomları ile karşılaşılırsa tedavi kesilmelidir.
 
Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes´e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma riskini arttırabilir. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
 
Hamilelik ve Emzirme:
Gebelik kategorisi C´dir. İtrakonazolün gebe kadınlarda kullanımı hakkında yapılmış bir çalışma yoktur. Bu nedenle gebe kadınlarda sadece hayatı tehdit eden sistemik mikozlarda, elde edilebilecek yararın fetusa olası risklerin üzerinde olduğu durumlarda kullanılmalıdır. İtrakonazol çok az miktarda anne sütüne geçer. Bu nedenle Itraxyl tedavisinden beklenen yarar ile emzirme sonucu oluşabilecek riskler çok iyi değerlendirilmelidir. Herhangi bir şüphede hasta emzirmemelidir.
 
Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi:
Araç ve makine kullanımı üzerine herhangi bir etkisi gözlenmemiştir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Itraxyl kullanımı ile ilgili olarak en sık bildirilen yan etkiler dispepsi, bulantı, karın ağrısı ve konstipasyon gibi gastrointestinal sisteme ait yan etkilerdir. Daha seyrek olarak bildirilen yan etkileri baş ağrısı, karaciğer enzimlerinde geçici yükselme, menstrüel düzensizlikler ile kaşıntı, deri döküntüsü, ürtiker ve anjiyoödem gibi allerjik reaksiyonlardır. İzole vakalarda periferik nöropati ve Steven-Johnson sendromu görüldüğü bildirilmiş ancak Steven-Johnson sendromu ile itrakonazol tedavisi arasında nedensel bir bağlantı saptanmamıştır. Özellikle uzun süre (yaklaşık 1 ay) itrakonazol tedavisi gören, altta yatan önemli bir hastalığı bulunanlar ve aynı anda çeşitli ilaçlar kullanan hastalarda hipokalemi, ödem, hepatit ve saç kaybı gözlenmiştir.
Itraxyl kullanımı sırasında gözlenen advers etkiler:
Genel: Ödem, yorgunluk, ateş, kırgınlık.
Gastrointestinal: Bulantı, kusma, diyare, abdominal ağrı, anoreksi.
Deri ve uzantıları: Döküntü (daha çok immünosüpresif tedavi gören immün yetmezliği olan hastalarda görülmektedir), kaşıntı.
Merkezi/Periferik Sinir Sistemi: Baş ağrısı, baş dönmesi.
Psikiyatrik: Libido azalması, somnolans.
Kardiyovasküler: Hipertansiyon.
Metabolik/Beslenme: Hipokalemi.
Üriner Sistem: Albüminüri.
Karaciğer ve Safra Sistemi: Hepatik fonksiyon bozukluğu.
Üreme Sistemi, Erkek: İmpotans.