Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Adeka İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Marka JETMONAL
Etken Madde Kodu SGKFBB-LIDOKAIN HCL Parenteral
Ambalaj Miktarı 10
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu C01BB01
ATC Açıklaması Lidokain
NFC Kodu MA
NFC Açıklaması Parenteral Ampüller
Kamu Kodu A04145
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 28,01 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 25 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu NULL
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçmez.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Karaciğer Yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır.
Doz Aşımı

Lidokain hidroklorürden dolayı ortaya çıkan akut tehlikeler genellikle ilacın terapötik amaçla kullanımı sırasında yüksek plazma düzeyi oluşması sonucudur. Aşırı doz sonucuda konvülziyonlar veya solunum depresyonu belirtileri ve arrest gelişirse derhal pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ile akciğerdeki solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan sonra dolaşımın yeterli olup olmadığı değerlendirilir.

Doz aşımı halinde, yeterli solunum dayanakları sağlanmasına rağmen, konvülziyonlar devam ederse ve dolaşım durumu elverirse, çok kısa süreli barbitüratlar (tiopental, tiamilal) veya benzodiazepam (örn: diazepam) düşük doz intravenöz yolla verilir. Antikonvülziyonların intravenöz yolla verilmeleri halinde dolaşımı baskıladıkları unutulmamalıdır.

Eğer derhal tedaviye girişilmemişse, konvülziyonlar ve kardiyovasküler depresyonlar, hipoksi, asidoz bradikardi, aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir. Dolaşım depresyonu ortaya çıkarsa, vazopressörler uygulanabilir.

Endikasyonlar

Kardiyak aritmilerin tedavisinde antiaritmik olarak Jetmonal® %2 ampul taşikardi ve ekstrasistollerde başarı ile kullanılır. Etki hemen 1-2 dakikada başlar ve 20-30 dakika sürer. Ventriküler aritmilerde (Ekstrasistol ve taşikardiler). Enfarktüsde, kalp ameliyatları esnasında oluşan tahrişlerde, kalp kateterizasyonu ve angiyokardiyografi gibi diyagnostik müdahalelerde kullanılır. İnfiltrasyon anestezisi, periferal ve sempatik sinir blokajı, epidural anestezisi için de kullanılır.

Farmakodinamik Özellikler

Lidokain’in terapotik konsantrasyonu otomatisiteyi azaltarak ve membran uyarılabilirliğinde ve eksitabilitede değişim yapmayarak veya azalmaya neden olarak ve faz-4 diyastolik depolarizasyonunu azaltarak antiaritmik etki gösterir. Lidokain ventrikül kaslarının efektif refraktör periyodu (ERP)’nun aksiyon potansiyel süresine olan oranını artırırken, Pürkinje liflerinin ve ventrikül kaslarının aksiyon potansiyel süresini ve ERP’sini azaltır. Atrial ERP değişmezken, atrioventriküler nodun ERP’si artabilir, azalabilir ya de değişmeyebilir. Lidokain ventriküler fibrilasyon eşiğini yükseltir, otonomik tonusu çok az etkiler veya etkilemez. Lidokain; diastol boyunca ventrikül elektriksel uyarım eşiğini artırır. Terapötik dozlarda Lidokain, miyokardial kontraktilitede; sistolik arterial kan basıncı veya mutlak refraktör zamanında değişiklik yapmamaktadır. Lidokain uyarıların başlatılması ve iletilmesi için gerekli olan iyonik akımı inhibe ederek noral membranları stabilize eder ve bu suretle lokal anestezik etkisini gerçekleştirir.

Farmakokinetik Özellikler

Lidokain’in i.v bolus uygulamasından hemen sonra etkisi görülür ve 10 ila 20 dakika sürer. Antiaritmik etkinin devamı için sürekli olarak Lidokain’in (1-4 mg/dak) oranında infüzyonu zorunludur. Lidokain, i.m. olarak uygulanımından sonraki 5-15 dakika içinde terapötik serum konsantrasyonuna ulaşır ve bu etki 2 saat boyunca sürer. Terapötik serum konsantrasyonu 1,5-6 mcg/ml’dir. Genellikle serum düzeyi 6-10 mcg/ml’den yüksek ise toksiktir. Lidokainin proteine bağlanma oranı ilaç konsantrasyonuna bağlı olarak yaklaşık % 50 civarındadır. Lidokain kan-beyin ve plasenta engelini pasif difüzyon ile geçmektedir. Lidokain, karaciğerde glisin ksilidin (GX) ve monoetilglisin ksilidin (MEGX)’e metabolize olur. Her iki metabolit de antaritmik ve konvulsan özellik gösterir.

Lidokain %62-81 oranında hepatik eliminasyona uğrar. Eliminasyon yarı ömrü 1,5-2 saatttir. 24 saatten daha uzun süren infüzyonu takiben yarı ömrü 3 saatten fazla olabilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yarılanma ömrü 2-3 kat uzamaktadır.

Farmasötik Şekli

Ampül

Formülü

1 ml'de;

Lidokain HCI                                 20 mg içerir.

Sodyum klorür                              4,6 mg

Enjeksiyonluk su                         k.m 1 ml’ ye tamamlanır

İlaç Etkileşmeleri

Anestezi sırasında süksinilkolin nöromusküler bloke edici etkisi süksinilkolin uygulanmasından önce i.v. lidokain verilmesiyle birlikte artar ancak bu etki likodainin klinik dozunun üstünde kullanılması durumunda önemli boyutlara ulaşır. Lidokain fenitoin prokainamid, propranolol veya kinidin gibi antiaritmetik ajanlarla birlikte uygulandığında kardiyak etkilerde additif veya antagonistik etkileşme olabilir ve toksik etkiler artabilir. Fenitoin lidokainin hepatik metabolizmasını stimüle edebilir, ancak bu etkinin klinik önemi bilinmemektedir. Simetidin ve propranolol lidokainin serum konsantrasyonunu ve toksisitesini artırırlar. Bu ilaçlar ayrıca hepatik kan akımını ve ilacın hepatik ekstraksiyonunu azaltarak lidokainin sistemik kleransini de azaltırlar. Lidokainin bu ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında hasta lidokain toksisitesine karşı ve ilacın serum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir. İlacın dozunun azaltılması gerekli olabilir. Betablokerler (propronatol, metoprolol, nadolol gibi), nörolojik ve kardiyak yan etkilerin artmasına neden olacak şekilde lidokainin plazma düzeylerini artırırlar (lidokainin hepatik metabolizması azalır).

Lidokain dozunun ayarlanması:

Betabloker tedavisi sırasında ve sonrasında klinik takip yapılmalı, EKG ve lidokainin plazma düzeyleri izlenmelidir. Sulfopirid ile birlikte kullanımında ventrikul ritmi bozukluğu riski yüksektir. Özellikle elektrofizyolojik etkilerin eklenmesiyle torsades de pointes ortaya çıkbilmektedir. Likodain i.m. enjeksiyonu serum CK(CPK) konsantrasyonlarında artışa neden olabileceğinden, ilacın i.m. yoldan alan hastalarda akut miyokard enfarktüsünün teşhisinde CK değerlendirilmeleri kullanıldığında izoenzim ayrılması gereklidir.

Kontraendikasyonlar
  • Lidokain amid türevi anesteziklere karşı hassasiyeti olan hastalarda
  • Stokes-Adams sendromunda
  • Ciddi derecede sinoatriyal atriyoventriküler ve intraventriküler kalp bloğu olan hastalarda
  • Porfiria’da
  • Kontrol altına alınamayan epilepside
  • Kardiyojenik şokta
  • Sulfopirid kullananlarda kontrendikedir.
Kullanım Şekli Ve Dozu

Kardiyak aritmilerin tedavisinde:

Lidokain HCI veninküler aritmilerin tedavisinde i.m. veya i.v. olarak uygulanır. Lidokain ventriküler aritmilerde genellikle i.v. yükleme dozu şeklinde kullanılır. Yetişkinlerde i.v. yükleme dozu 25-50 mg/dak olacak şekilde 50-100mg’dır (enfeksiyon 2 dakikada yapılır). Alternatif olarak 1-1,5 mg/kg olarak da verilebilir. Yükleme dozuyla istenen cevap alınamazsa, 25-50 mg veya 0,5-0,75 mg/kg’lık ikinci bir doz 5-10 dakika içerisinde uygulanabilir. 1 saat içinde 200-300 mg’dan daha yüksek bir doz uygulanmamalıdır. Konjestif kalp yetmezliği veya kardiyojenik şoku olan hastalarda daha düşük bir yükleme dozu uygulanmalıdır.

Oral antiaritmik tedavisinin mümkün olmadığı durumlarda normal kalp ritmini sağlamak için lidokainin idame infüzyonu gerekli olabilir. İnfüzyon 2-4 mg/dak olacak şekilde %0,1-0,2’lik Jetmonal® %2 infüzyon çözeltisinden dakikada 20-40 damla, 24 saatte 3-6 g verilir.

Bu solüsyonu hazırlamak için 500 ml %5 dekstroz solüsyonuna 1-2 adet Jetmonal® %10’luk eklenir. Konjestif kalp yetmezliği ve karaciğer hastalığı olanlarda infüzyon hızı düşürülmelidir.

Böyle hastalarda dozajın düşürülmesince plazma lidokain konsantrasyonları dikkate alınmalıdır. Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekli değildir. İnfüzyon tedavisi hastanın kardiyak ritmi düzenli hale gelince veya toksistanın ilk belirtileri görülünce bitirilmelidir. İnfüzyon tedavisi 24 saatten uzun sürdürmek genelde gereksizdir. İdame tedavisi şartsa, oral bir antiaritmik ajan bunun için uygundur. Lidokain HCI’ın i.m. dozu 70 kg’lık bir yetişkin için 300 mg veya yaklaşık 4,3 mg/kg’dır. Eğer gerekliyse ilk enjeksiyondan 60-90 dakika sonra ikinci bir doz uygulanabilir. İdame tedavisi gerekli olduğu takdirde, lidokainin i.v. infüzyonu veya oral uygulaması tercih edilir. Pediatrik dozajı belirleyecek yeter sayıda kontrollü klinik çalışma yapılmamıştır.

Lokal anestezik olarak; İnfiltrasyon anestezisinde 5-300 mg doz aralığında kullanılır.

Epidural anestezide 250-300 mg uygulanır.

Sinir blokajında 225-300 mg dozunda kullanılır.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Jetmonal® %2 Ampul: 5 ml x 5 ampul içeren karton kutuda

Jetmonal® %10 Ampul: 5 ml x 3 ampul içeren karton kutuda

Jetokain® Simpleks Ampul %2: 2 ml x 10 ampul içeren karton kutuda

Saklama Koşulları

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan uzakta saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Jetmonal® %2 Ampul: 10 ml x 10 ampul

Uyarılar/Önlemler

Lidokain’in i.v. uygulaması sırasında düzenli EKG izlenmesi gereklidir. Uygulama sırasında kardiyovasküler solunum sistemine ait ciddi advers etkilerin oluşma riskine karşı hayat kurtarıcı ilaç ve araçlar bulundurulmalıdır. Ciddi reaksiyonlar uyku basması ve parestesi oluştuğu takdirde lidokain hemen kesilmesi ve uygun tedavi uygulanmalıdır. Lidokain, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı, ciddi solunum depresyonu, hipovolemi, ve şok gelişmiş hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Lidokain, atriyal fibrilasyonu olan hastalarda uygulandığında ventrikül hızını arttırabilir. Ventriküler hassasiyeti kontrol altına almak için yüksek dozlarda antiaritmik ajanlara gereksinim gösteren hastalarda hipokalemi, hipoksi ve asit baz dengesinde düzensizlikler potansiyelize edici faktörler olarak elimine edilmelidirler. Çocuklarda ventriküler aritmilerin tedavisinde lidokain kullanımının güvenilirliği ve etkinliği kontrollü klinik çalışmalarla desteklenmediğinden kullanımı uygun değildir.Sinüs bradikardisi ve tam olmyan kalp bloğu olan hastalarda ektopik ventriküler vuruşların tedavisi için Lidokain verilmesi gerektiğinde önce kalp ritmi atropin, isoproterenal veya pacemaker ile hızlandırılmalıdır. Aksi halde ağır aritmiler ve tam blok belirebilir. Pediatrik ve geriatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır.

Araç ve makina kullanmaya etkisi

Uyuşukluk, baş dönmesi, konvülziyon, ajitasyon öfori gibi olan santral, tinniitus gibi otik, bulanık ve çift görme gibi oküler yan etkileri oluğundan, araç ve dikkat gerektiren makina kullananlar bu konuda uyarılmalıdır.

Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım

Hamilelik kategorisi:B

Hamile kadınlarda yapılan yeterli ve kontrollü klinik çalışma bulunmadığından dolayı, hamilelik sırasında sadece doktor tarafından ihtiyaç duyulduğunda yarar/zarar oranı değerlendirilerek kullanılması önerilir. Lidokain’in çok az miktarda da olsa anne sütüne geçtiği bilindiğinden, emziren annelere uygulanmasında gerekli dikkat gösterilmelidir.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Santral Sinir Sistemi: Kısa süreli ve doza bağımlı olarak gelişen uyuşukluk, baş dönmesi, disorientasyon, konfüzyon, psikoz, sinirlilik ajitasyon öfori, kuruntu, titreme, tinnitus, bulanık ve çift görme gibi görme bozuklukları, bulantı, kusma, parestezi sıcak ve soğuk hissi, duyularda bozulma, yutma güçlüğü, dispne, hızlı konuşma, kas titremeleri ve seğirmeler, nöbetler, solunum depresyonu ve koma görülebilir.

Kardiyovasküler Sistem: Kan konsantrasyonu yüksek ve miyokardiyal defekti olan hastalarda hipotansiyon, aritmi, kalp bloğu, kardiyovasküler kollaps ve bradikardi yapabilir.anestezi almış hastalarda santral sinir sistemi toksisitesi ve nöbetler görülmeyebilir, bu hastalarda toksisitein ilk belirtisi kardiyovasküler depresyondur.

Solunum Sistemi: Dispne ve apne görülebilir.

Alerjik Reaksiyonlar ve Deri Reaksiyonları

Cilt lezyonları, ürtiker, ödem, anaflaktik reaksiyonlar görülebilir. Lidokain uzun süreli i.v. infüzyonda lokal tromboflebit oluşabilir. Tüm enjeksiyon bölgesinde ağrı sık olarak bildirilmiştir.

‘’BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ’’