Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Abdica İlaç San. Ve Tic. A.Ş. 
Marka LIR
Etken Madde Kodu SGKFLI-PREGABALINAğızdan katı
Ambalaj Miktarı 56
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu N03AX16
ATC Açıklaması Pregabalin
NFC Kodu CA
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Kapsüller
Kamu Kodu A13657
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 117,38 TL (2 Mayıs 2013) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 120,44 TL (2 Mayıs 2013)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Yeşil Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Soğuk Zincir Soğuk Zincir İlacı Değildir.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Ambalajın Niteliği Ve İçeriği
PVC/PVDC/Al blisterde 28 ve 56 kapsül.
Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler

Pregabalin baş dönmesi ve uyku haline neden olabilir. Bu nedenle, ilacın bu gibi aktiviteleri etkileyip etkilemediği bilinene kadar, hastalara araba kullanmaları, karmaşık makineleri çalıştırmaları veya tehlike potansiyeli barındıran başka aktivitelerde bulunmaları tavsiye edilmez.

İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler

LİR’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer LİR’in etkin maddesi olan pregabaline veya ilacın içeriğinde bulunan diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı hassasiyetiniz) varsa LİR kullanmayınız.

LİR’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

  • Sara tedavisinde etkili (antiepileptik) ilaçlarla tedavi edilen bazı hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı görülmüştür. Aklınızdan bu tip düşünceler geçiyor veya bu tür davranışlar sergiliyorsanız doktorunuzdan yardım almalısınız.
  • LİR ile tedavi, uyku hali ve baş dönmesine neden olabileceğinden, yaşlı hastalarda kaza sonucu yaralanmaların (düşme) oranını artırabilir. Dolayısıyla, 65 yaşın üzerindeyseniz, ilacın tüm yan etkileri konusunda yeterli deneyime sahip oluncaya kadar dikkatli olmalısınız.
  • Diyabetiniz (şeker hastalığı) varsa ve pregabalin kullanımı sırasında kilo aldıysanız, diyabet ilaçlarınızda bir değişiklik yapılmasına gerek duyabilirsiniz.
  • Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin sınırlı bilgi olması nedeniyle bu durum ile ilgili bir geçmişiniz varsa pregabalin tedavisine başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz.
  • Pregabalinle kısa veya uzun dönem tedavinin kesilmesinden sonra, bazı hastalarda uykusuzluk, baş ağrısı, bulantı, ishal, grip benzeri belirtiler, endişe, sinirlilik, depresyon, ağrı, aşırı ve bol terleme (hiperhidroz) ve baş dönmesi görülmüştür.

Pazarlama sonrasında alerji sonucu yüz ve boğazda şişmeyi de içeren aşırı duyarlılık durumu bildirilmiştir. Yüzde, ağız içinde veya üst solunum yolunda şişme gibi belirtiler ortaya çıkarsa LİR derhal kesilmelidir.

Pazarlama sonrası deneyimde geçici olarak görmede bulanıklık ve görme netliğinde değişiklik bildirilmiştir. Bu belirtiler LİR’in kesilmesi ile iyileşebilir veya sona erebilir.

Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

LİR’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
LİR aç ya da tok olarak kullanılabilir.
LİR kullanırken alkol almayınız. LİR ile birlikte alkol alınması uyku hali ve baş dönmesi gibi yan etkilerin görülme sıklığını artıracaktır. Bu tehlikeli olabilir.

Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

LİR doktorunuz tarafından önerilmedikçe hamilelikte kullanılmamalıdır. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar gebelikten etkin bir doğum kontrol yöntemi ile korunmalıdır. Eğer tedavi sırasında hamile kaldıysanız, hamile olduğunuzu düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız derhal doktorunuza danışınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Anne sütüne geçip geçmediği bilinmediği için LİR kullanırken bebeğinizi emzirmemeniz önerilir.

Araç ve makine kullanımı
LİR baş dönmesi ve uyku hali yaratabilir ve dikkatinizi azaltabilir. LİR'in sizi nasıl etkilediğini anlayana kadar araba veya makine kullanmayınız ve tehlikeli olabilecek aktivitelerde bulunmayınız.

LİR’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
İçeriğinde bulunan yardımcı maddelerin hiçbiri için kullanım yolu veya dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerekmemektedir.

Diğer ilaçlarla birlikte kullanımı
LİR ve diğer bazı ilaçlar birbiriyle etkileşebilir.

  • LİR’in merkezi sinir sistemini etkileyen belli başlı bazı ilaçlarla birlikte kullanımı sonucunda bu ilaçlar ile ortaya çıkabilen solunum yetmezliği ve koma gibi yan etkilerde artış görülebilir.
  • LİR’in oksikodon gibi narkotik ağrı kesicilerle, lorazepam gibi kaygı (anksiyete) tedavisinde kullanılan ilaçlarla veya sakinleştiricilerle ve alkol içeren ürünlerle birlikte kullanılması görülebilecek baş dönmesinin, uykusuzluğun ve dikkat azalmasının şiddetini artırabilir.
  • LİR ve şeker hastalığında (diyabet) etkili bir ilaç olan tiazolidindionun birlikte kullanıldığı durumlarda kol ve bacaklarda sıvı toplanmasına bağlı şişme (ödem) ve kilo artışı daha sık meydana gelebilir.
  • Pazarlama sonrası deneyimlerde, LİR’in morfin ve benzeri ağrı kesiciler (opioid analjezikler) gibi kabızlığa sebep olabilecek ilaçlarla birlikte alınması sonucu bağırsak fonksiyonlarında azalma (örn. bağırsak tıkanması, kabızlık) bildirilmiştir.

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir

Tüm ilaçlar gibi LİR’in içeriğinde bulunan maddelere aşırı duyarlılığı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

  • Yüzde şişme
  • Dilde şişme

Aşağıda listelenen yan etkiler altta yatan bir hastalıktan veya birlikte kullanılan ilaçlardan da kaynaklanıyor olabilir.

Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sınıflandırılmıştır:

Çok yaygın: 10 hastanın en az birinde görülebilir.
Yaygın: 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan: 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek: 1.000 hastanın birinden az görülebilir.
Çok seyrek: 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Sıklığı bilinmeye : Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.

Çok yaygın:

  • Baş dönmesi, uyku hali

Yaygın:

  • İştah artışı
  • Abartılı bir şekilde kendini olduğundan daha iyi hissetme, bilinç bulanıklığı, cinsel istekte azalma, çevresel uyarılara karşı aşırı hassasiyet, uykusuzluk, kişinin yer ve zaman kavramını yitirmesi
  • İstemli kas hareketlerinde düzensizlik (ataksi)
  • Koordinasyon bozukluğu, dikkat kaybı, hafıza bozukluğu, titreme (tremor), konuşma bozukluğu (dizartri), yanma, batma, karıncalanma hissi, denge bozukluğu, unutkanlık, sakinlik, aşırı halsizlik
  • Bulanık görme, çift görme
  • Baş dönmesi (vertigo)
  • Ağız kuruluğu, kabızlık, kusma, gaz, karın boşluğunda şişkinlik
  • Peniste sertleşme bozukluğu
  • Yorgunluk, sarhoşluk hissi, kol ve bacaklarda sıvı toplanmasına bağlı şişme (periferik ödem), ödem, yürüyüşte anormallik, anormallik hissi
  • Kilo artışı

Yaygın olmayan:

  • İştah kaybı
  • Kendine yabancılaşma, kişisel kimlik duygusu kaybı (depersonalizasyon), orgazm olamama, huzursuzluk, depresyon, ajitasyon, ruh hali (duygudurum) değişiklikleri, depresif ruh hali (duygudurum), kelime bulmada zorluk, sanrı (halüsinasyon), anormal rüyalar, cinsel istekte artış, kısa süreli aşırı huzursuzluk durumu (panik atak), çevresel uyarılara ilgisiz kalma (apati)
  • Bilme ve kavramaya ilişkin zihinsel aktivitelerde bozukluk, duyularda uyaranlara karşı hassasiyet kaybı (hipoestezi), görme alanında bozukluklar, göz titremesi (nistagmus), konuşma bozukluğu, kaslarda seyirme, reflekslerde zayıflama, istemli hareketlerin bozulması (diskinezi), düşünce uçuşması (psikomotor hiperaktivite), ayağa kalkarken görülen baş dönmesi, duyularda uyaranlara karşı aşırı hassasiyet, tat alamama, yanma duygusu, amaçlı hareketlerde titreme (tremor), sersemlik/uyuşukluk, bayılma hali, unutkanlık
  • Görme bozuklukları, görme alanında bozukluklar, göz kuruluğu, gözlerde şişme, görsel keskinlikte azalma, gözlerde ağrı, göz yorgunluğu (astenopi), göz yaşında artma
  • Kalp atım hızında değişiklikler ve ritim bozuklukları

            - Birinci derece AV blok 
            - Kalbin normalden hızlı atması (taşikardi)

  • Yüz kızarması, sıcak basması, düşük tansiyon (kan basıncı), el ve ayaklarda (periferik) soğukluk, yüksek tansiyon (kan basıncı)
  • Nefes darlığı, öksürük, burunda kuruluk
  • Tükürük salgısında artma, yemeklerin ve asidin mideden yemek borusuna geri kaçması (gastroözofageal reflü), ağızda hissizleşme
  • Terleme, kırmızı renkli kabartılı (papüler) döküntüler
  • Kas seğirmesi, eklemlerde şişme, kas krampları, kas ağrısı, eklem ağrısı, sırt ağrısı, kol veya bacaklarda ağrı, kas sertliği
  • Ağrılı ve güçlükle idrara çıkma, istem dışı idrar kaçırma
  • Ejakülasyonda gecikme (geç boşalma), cinsel fonksiyon bozukluğu
  • Olağan dışı halsizlik, düşme, susuzluk, göğüste sıkışma, yaygın ödem, ağrı, üşüme
  • Bazı karaciğer ve böbrek fonksiyon testlerinde (alanin aminotransferaz, kreatinin fosfokinaz ve aspartat aminotransferazda) yükselme, trombosit sayısında azalma
  • Burun ve boğaz yolları iltihabı (nazofarenjit)
  • Sese hassasiyet (hiperakuzi)

Seyrek:

  • Kandaki akyuvar sayısının azalması (nötropeni)
  • Düşük kan şekeri seviyeleri (hipoglisemi)
  • Disinhibisyon, artmış ruh hali (duygudurum)
  • Hareketlerde yavaşlama, var olmayan bir kokuyu algılama (parosmi), yazı yazma yeteneğinde bozulma (disgrafi)
  • Görme alanında kıvılcım şeklinde ışık ve renk algısı (fotopsi), gözlerde iritasyon, göz bebeklerinde büyüme, gözle bakılan cisimlerin titreşiyor izlenimi vermesi (osilopsi), görsel derinlik algısında değişme, görme alanında çevresel (periferik) görme kaybı, şaşılık, görsel parlaklık
  • Kalp atım hızında değişiklikler ve ritim bozuklukları

           - Sinüs taşikardisi 
           - Sinüs aritmisi
           - Sinüs bradikardisi

  • Burun tıkanıklığı, burun kanaması, burun boşluğu dokusu iltihabı (rinit), horlama, boğaz kuruluğu
  • Karın boşluğunda sıvı toplanması, yutma güçlüğü, pankreas iltihabı (pankreatit)
  • Soğuk terleme, kurdeşen (ürtiker)
  • Boyun bölgesinde kramp (servikal spazm), boyun ağrısı, kaslarda şiddetli zayıflık ve ağrı (rabdomiyoliz)
  • Normalden az idrar yapma, böbrek yetmezliği
  • Aybaşı yokluğu; adet görememe (amenore), göğüs ağrısı, memede akıntı, ağrılı adet / aybaşı dönemi (dismenore), memelerde büyüme
  • Ateş; vücut ısısının normalden yüksek olması
  • Kan şekerinde (glukoz) yükselme, kan kreatininde artma, kan potasyumunda düşme, kilo kaybı, akyuvar (lökosit) sayısında azalma

Pazarlama sonrası gözlem sırasında ilave olarak

  • Alerji sonucu yüz ve boğazda şişme, alerjik reaksiyon, aşırı duyarlılık
  • Baş ağrısı, bilinç kaybı, zihinsel bozukluk
  • Konjestif kalp yetmezliği
  • Gözün saydam cisminin (kornea) iltihabı
  • Halsizlik, kırıklık
  • Dil ödemi, ishal, mide bulantısı, yüzde şişme, kaşıntı
  • İdrar yapamama nedeniyle mesanede aşırı idrar toplanması
  • Akciğerlerdeki hava yollarında sıvı toplanmasına bağlı şişme (pulmoner ödem) gibi ek yan etkiler bildirilmiştir.

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

İlaç Nasıl Kullanılır

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:

  • LİR’i her zaman doktorunuz tarafından size tarif edildiği şekliyle kullanınız. Emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
  • LİR’i ne zaman ve ne kadar almanız gerektiğini doktorunuz söyleyecektir.
  • Doz genellikle günde 2 ayrı dozda alınmak üzere toplam 150 mg ile 600 mg arasında değişmektedir. Doktorunuz tedavi sırasında aldığınız dozu değiştirebilir. Doktorunuzla görüşmeden dozu kendiniz değiştirmeyiniz.
  • LİR’i her gün aynı saatte alınız.
  • LİR’i etkisinin sizin için çok kuvvetli veya zayıf olduğunu düşünüyorsanız,
  • doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
  • Doktorunuzla görüşmeden LİR’i aniden bırakmayınız.

Uygulama yolu ve metodu:
LİR ağız yoluyla alınır
LİR’i bir bardak su ile bütün olarak yutunuz.

Değişik yaş grupları:

Çocuklarda kullanımı:
LİR’in çocuklarda ve gençlerde (18 yaşından küçüklerde) kullanımına ilişkin yeterli güvenlilik ve etkinlik bilgisi bulunmadığı için bu yaş grubundaki hastalarda kullanılmamalıdır.

Yaşlılarda kullanımı:
Böbrek fonksiyonları normal olan yaşlı (65 yaş üstü) hastalarda LİR normal dozlarında kullanılabilir.

Özel kullanım durumları:

Böbrek yetmezliği:
Böbrekleriniz ile ilgili bir sorununuz varsa doktorunuz sizin için daha değişik bir doz planlaması ve/veya dozu reçeteleyebilir.

Karaciğer yetmezliğinde kullanım:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Eğer LİR’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla LİR kullandıysanız
LİR’den kullanmanız gerekenden daha fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

Eğer almanız gerekenden fazla LİR kullandıysanız, doktorunuzu arayınız ya da kullanmakta olduğunuz LİR kutusunu da yanınıza alarak, derhal en yakın sağlık merkezine başvurunuz.

LİR’i kullanmayı unutursanız
LİR’i her gün aynı saatte düzenli olarak kullanmanız önemlidir.

Almanız gereken dozu almayı unuttuğunuz taktirde:

  • Hatırladığınızda bir sonraki doz zamanınız değilse, hatırlar hatırlamaz alınız.
  • Hatırladığınızda bir sonraki dozu alacağınız zaman gelmiş veya ona yakın ise unuttuğunuz dozu almayınız. Bir sonraki dozu reçetenizde belirtildiği şekilde zamanında alarak normal doz takviminize devam ediniz.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

 

İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır

LİR etkin madde olarak 300 mg pregabalin içeren, 28 ve 56 kapsüllük blister ambalajda sunulan kırmızı ve beyaz renkli kapsüldür.

LİR, ağızdan alınan ve kısmi sara (epilepsi) nöbetlerinin tedavisinde diğer nöbet ilaçları ile birlikte ek tedavi olarak; merkezden uzak (periferik) sinir hasarına bağlı ağrının (nöropatik ağrı) tedavisinde ve yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğunun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.

LİR, 18 yaş ve üstü olan yetişkinlerde kullanılır, 18 yaşın altındakilerde yeterli güvenlilik ve etkinlik bilgisi bulunmadığı için, kullanımı önerilmez.

Nöropatik Ağrı
LİR yetişkinlerde, merkezden uzak (periferik) sinirlerin hasar görmesinden kaynaklanan uzun süreli ağrılarda kullanılır. Şeker hastalığı ve zona gibi bir çok hastalık sinirlerinize zarar vererek sinir hasarına bağlı ağrıya sebep olabilir. Bu ağrı hissi, sıcaklık, yanma, batma, vurma, zonklama, sızlama, uyuşma, karıncalanma şeklinde ya da elektrik çarpması, iğne batması gibi, delici, keskin veya kramp tarzında bir ağrı şeklinde tanımlanabilir.

Nöropatik ağrı, duygudurumunuzda değişikliklere, uyuma sorunlarına ve yorgunluğa neden olup fiziksel ve sosyal yaşamınızı ve genel yaşam kalitenizi etkileyebilir.

Epilepsi
LİR yetişkinlerde, sara nöbetlerinin bir çeşidini tedavi etmek için kullanılır (sekonder jeneralize konvülsiyonların eşlik ettiği ya da etmediği parsiyel konvülsiyonlar). Doktorunuz, almakta olduğunuz ilaçlarla durumunuzu kontrol altında tutamadığı zaman, LİR’i tedavinize ekleyebilir. LİR sara nöbetlerinin tedavisinde tek başına kullanım için değildir ve her zaman sara nöbetlerini kontrol altında tutmak için kullanılan diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.

Yaygın Anksiyete Bozukluğu
LİR yetişkinlerde, yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğunu tedavi etmek için kullanılır. Yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğunun belirtileri kontrol etmesi zor olan, uzun süreli aşırı kaygı ve endişedir. Yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğu aynı zamanda huzursuzluk, ani ve şiddetli heyecan, köşeye sıkıştırılmışlık hissi, kolaylıkla bitkin düşme, konsantrasyon güçlüğü, ani unutkanlık, alınganlık hissi, kas sertliği veya uyku sorunları gibi durumlara yol açabilir. Bu günlük yaşamın sıkıntılarından ve stresinden farklıdır.

İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır
LİR’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
LİR’i 25oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra LİR’i kullanmayınız.
Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
Beşeri Tıbbi Ürünün Adı
LİR 300 mg Kapsül
Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki

Pregabalin çoğunlukla idrarla değişmeden atıldığı, önemsiz derecede metabolize olduğu (dozun <%2'si metabolit şeklinde idrarla atılır), in vitro olarak ilaç metabolizmasını inhibe etmediği ve plazma proteinlerine bağlanmadığı için farmakokinetik etkileşim yaratma veya farmakokinetik etkileşime uğrama olasılığı düşüktür. Buna göre, in vivo çalışmalarda pregabalin ile fenitoin, karbamazepin, valproik asit, lamotrijin, gabapentin, lorazepam, oksikodon veya etanol arasında klinik açıdan önemli bir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Buna ek olarak, popülasyon farmakokinetik analizi oral antidiyabetikler, diüretikler ve insülin gibi sık kullanılan 3 ilaç sınıfının ve fenitoin, karbamazepin, valproik asit, lamotrijin, fenobarbital, tiagabin ve topiramat gibi sık kullanılan anti-epileptik ilaçların pregabalin klerensi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığını göstermiştir. Benzer şekilde, bu analizler pregabalinin fenitoin, karbamazepin, valproik asit, lamotrijin, topiramat ve fenobarbitalin klerensleri üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığını da göstermektedir.

Pregabalinin noretisteron ve/veya etinil östradiol içeren oral kontraseptifler ile birlikte alınması her iki ilacın da kararlı durum farmakokinetiğini etkilemez.

Pregabalin etanol ve lorazepamın etkilerini güçlendirebilir. Kontrollü klinik çalışmalarda, pregabalinin oksikodon, lorazepam veya etanolle birlikte kullanılan çoklu oral dozları solunum üzerinde klinik açıdan önemli etkilere yol açmamıştır. Pazarlama sonrası edinilen deneyimlerde, pregabalin ve diğer merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçları alan hastalarda solunum yetmezliği ve koma rapor edilmiştir. Pregabalin, kognitif ve gros motor fonksiyonlarda oksikodonun yol açtığı bozukluğa katkı sağlar gibi görünmektedir. Pazarlama sonrası deneyimlerde, pregabalinin opioid analjezikler gibi konstipasyona sebep olabilecek ilaçlarla birlikte alınması sonucu alt gastrointestinal kanal fonksiyonlarında azalma (örn. intestinal obstrüksiyon, paralitik ileus, konstipasyon) bildirilmiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik popülasyon:
Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde gerçekleştirilmiştir.

Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı gönüllülerde spesifik bir farmakodinamik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

Doz Aşımı Ve Tedavisi

15 g'a kadar olan doz aşımlarında, beklenmeyen bir advers etki bildirilmemiştir. Pazarlama sonrası edinilen deneyimde, pregabalinin aşırı dozda alındığında gözlenen en yaygın advers etkiler olarak afektif bozukluk, somnolans, konfüzyon durumu, depresyon, ajitasyon ve huzursuzluk bildirilmiştir.
Pregabalin doz aşımının tedavisinde genel destekleyici önlemler alınmalı, gerekirse hemodiyalize de başvurulmalıdır (bkz. Pozoloji ve Uygulama Şekli, Tablo 1).

Etkin Maddeler
Her bir kapsül 300 mg pregabalin içerir.
Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiepileptikler
ATC kodu: N03AX16

Etken madde pregabalin, bir gama-aminobütirik asit (GABA) analoğudur ((S)-3-(aminometil)-5-metileksanoik asit).

Etki mekanizması:
Pregabalin santral sinir sistemindeki voltaja duyarlı kalsiyum kanallarının yardımcı alt ünitesine (α2-δ proteini) bağlanır.
Elde edilen kanıtlar, hayvan modellerinde analjezik ve antikonvülzan aktivite için pregabalinin α2-δ bölgesine bağlanması gerektiğini göstermektedir. Buna ek olarak, pregabalin glutamat, noradrenalin ve P maddesi dahil olmak üzere çok sayıda nörotransmiterin salınımını da azaltmaktadır. Bu etkilerin pregabalinin klinik farmakolojisi açısından önemi bilinmemektedir.

Pregabalin reseptör bölgelerine afinite göstermez veya konvülsiyon ya da ağrı tedavisinde kullanılan birçok yaygın ilacın etkisine bağlı yanıtlarda değisikliğe yol açmaz. Pregabalin GABAA veya GABAB reseptörleriyle etkileşime girmez; direkt olarak GABAA , GABAB veya benzodiazepin reseptörlerine bağlanmaz, metabolik şekilde GABA’ya veya bir GABA agonistine dönüştürülmez; GABA geri alınımı veya yıkımının inhibitörü değildir. Bununla birlikte, uzun süreli pregabalin uygulaması GABA taşıyıcı proteinin yoğunluğunu ve fonksiyonel GABA transport hızını artırır.

Pregabalin, hiperaljezi ve allodini de dahil olmak üzere nöropatik ve cerrahi sonrası ağrı bulunan hayvan modellerinde ağrıyla ilgili davranışları önler. Pregabalin aynı zamanda fareler ve sıçanlarda maksimum elektroşok tonik ekstensör nöbetleri, pentilenetetrazol kaynaklı eşik klonik nöbetler, hipokampal doğum yapmış sıçanlardaki davranışsal ve elektrografik nöbetler ve DBA/2 odyojen farelerdeki tonik ve klonik nöbetler de dahil olmak üzere hayvan nöbet modellerinde de etkilidir. Pregabalin Strazburg Sıçanlarında genetik absans nöbetlerindeki spontan absans nöbetlerinin meydana gelme sıklığını azaltmaz.

Klinik Deneyim

Nöropatik Ağrı
Etkinlik, diyabetik nöropati, postherpetik nevralji ve omurilik yaralanmaları çalışmalarında gösterilmiştir. Etkinlik nöropatik ağrının diğer modellerinde çalışılmamıştır.

Pregabalin, 9 kontrollü klinik araştırmada; 13 haftaya kadar günde iki kez (BID) ve 8 haftaya kadar günde üç kez (TID) dozunda çalışılmıştır. BID ve TID doz rejimlerinin tümü, güvenlilik ve etkinlik profilleri açısından benzer bulunmuştur.

Hem santral hem de periferik nöropatik ağrı için 13 haftaya kadar yürütülen klinik çalışmaların 1.haftasında ağrıda azalma görülmüş ve bu düzelme tedavi süresince devam etmiştir. Periferik nöropatik ağrı için yürütülen kontrollü klinik çalışmalarda pregabalin ile tedavi edilen hastaların %35’i ve plasebo ile tedavi edilen hastaların %18’i, %50’lik bir ağrı iyileşme puanı almıştır.

Somnolans gözlenmeyen pregabalin kullanan hastalarda ilgili iyileşme %33 plasebo kullananlarda ise %18 idi. Somnolans gözlenen hastalarda yanıt oranı pregabalin için %48 plasebo için %16 olmuştur.

Santral nöropatik ağrı için yürütülen kontrollü klinik çalışmalarda pregabalin kullanan hastaların %22’si ve plasebo kullananların %7’si %50’lik bir ağrı iyileşme puanı almıştır.

Epilepsi
Pregabalinin ek tedavi olarak etkinliği, günde iki veya üç kez uygulanan 1052 hastanın yer aldığı üç adet 12 haftalık, randomize, çift kör, plasebo kontrollü, çok merkezli çalışmada araştırılmıştır. Hastalarda sekonder jeneralizasyonu olan veya olmayan refraktör parsiyel nöbetler var olup, başlangıç seviyesindeki ortalama nöbet oranları 28 gün başına 21-22, başlangıçtaki medyan nöbet oranları ise 28 gün başına 10-12 nöbettir.

Pregabalinin epilepsideki etkinliği, plaseboya oranla nöbetteki azalmaya dayanan bütün çalışmalarda gösterilmiştir. Yanıt verenlerin oranı, tedavi sırasında parsiyel nöbet sıklıklarında başlangıca göre ≥%50’lik bir azalma meydana gelen hastaların oranı olarak tanımlanmıştır. Yanıt verenlerin oranı, günde 150 mg’da %14 - 31, günde 300 mg’da %40, günde 600 mg’da %43 - 51 iken bu oran plasebo için %6 - 14 olup, doz yanıtına işaret etmektedir.

Pregabalin, 3 kontrollü klinik araştırmada, 12 haftaya kadar günde iki kez veya günde üç kez dozunda çalışılmıştır. BID ve TID doz rejimlerinin tümü, güvenlilik ve etkinlik profilleri açısından benzer bulunmuştur.

1.haftada nöbet sıklığında anlamlı bir azalma gözlenmiştir. Genel olarak, 12 haftalık tedavi döneminde nöbet sıklığında anlamlı bir azalma meydana gelmiştir.

Yaygın Anksiyete Bozukluğu
Pregabalin 4 – 6 hafta süreli 6 kontrollü araştırmada, yaşlılarda yürütülen 8 haftalık bir çalışmada ve 6 ay süreli bir çift-kör, uzun dönemde relaps önleme araştırmasında çalışılmıştır.

Yaygın anksiyete bozukluğu semptomlarında 1 hafta içinde düzelme olduğu Hamilton Anksiyete Değerlendirme Skalasında (HAM-A) gözlenmiştir. Pregabalinin aynı zamanda HAM-A Psişik ve Somatik alt skalalarını da anlamlı derecede azalttığı gösterilmiştir.

4-8 hafta süren kontrollü klinik araştırmalarda, pregabalin ile tedavi edilen hastaların %52’si ve plasebo alan hastaların %38’i başlangıçtan çalışma sonuna kadar HAM-A toplam puanında en az %50 iyileşme kaydetmiştir.

Farmakokinetik Özellikler

Genel özellikler
Pregabalinin kararlı durum farmakokinetiği sağlıklı gönüllülerde, antiepileptik ilaç alan epilepsi hastalarında ve kronik ağrısı olan hastalarda benzerdir.

Emilim:
Pregabalin aç olarak uygulandığı zaman süratle emilip, hem tek hem de çoklu doz uygulama sonrasında doruk plazma konsantrasyonlarına 1 saat içinde ulaşılır. Pregabalinin oral biyoyararlanımı ≥%90 olup dozdan bağımsızdır. Tekrarlanan uygulama sonrasında, kararlı duruma 24 ila 48 saat içinde ulaşılır.
Pregabalinin emilim hızı gıdalarla birlikte alındığında düşer ve Cmaks’ta yaklaşık %25-30 bir azalmaya, Tmaks’ta ise yaklaşık 2.5 saatlik bir gecikmeye yol açar. Yine de pregabalinin gıdalarla birlikte alınmasının emilen pregabalin miktarı üzerinde klinik açıdan önemli bir etkisi bulunmamaktadır.

Dağılım:
Preklinik çalışmalarda, pregabalinin fareler, sıçanlar ve maymunlarda kan beyin bariyerini geçtiği gösterilmiştir. Pregabalinin sıçanlarda plasentayı geçtiği ve laktasyon dönemindeki sıçanların sütünde var olduğu gösterilmiştir. İnsanlarda, pregabalinin oral uygulama sonrasındaki görünen dağılım hacmi yaklaşık 0.56 L/kg’dır. Pregabalin plazma proteinlerine bağlanmaz.

Biyotransformasyon:
Pregabalin insanlarda göz ardı edilebilir bir metabolizmaya uğrar. Radyoaktif işaretli pregabalin dozu sonrasında, idrardaki radyoaktivitenin yaklaşık %98'i değişmemiş pregabalindir. Pregabalinin idrarda bulunan ana metaboliti olan N-metillenmiş türevi, dozun %0.9'unu oluşturur. Preklinik çalışmalarda, pregabalin (S-enantiomer) rasemizasyon ile R-enantiomere dönüşmemiştir.

Eliminasyon:
Pregabalin sistemik dolaşımdan esas olarak renal eliminasyon yoluyla değişmemiş ilaç şeklinde atılır. Pregabalinin ortalama eliminasyon yarı ömrü 6.3 saattir. Pregabalinin plazma klerensi ve renal klerensi kreatinin klerensi ile doğru orantılıdır (bkz. Farmakokinetik Özellikler, Hastalardaki Karakteristik Özellikler, Böbrek Yetmezliği). Böbrek fonksiyonlarında azalma olan veya hemodiyaliz gören hastalarda doz ayarlaması gereklidir (bkz. Pozoloji ve Uygulama Şekli, Tablo1)

Doğrusallık / Doğrusal Olmayan Durum:
Pregabalinin farmakokinetiği, tavsiye edilen günlük doz aralığında doğrusaldır. Pregabalinin gönüllüler arasındaki farmakokinetik değişkenliği düşüktür (<20%). Çoklu doz farmakokinetiği tek doz verilerinden tahmin edilebilir. Dolayısıyla, pregabalinin plazma konsantrasyonlarının rutin kontrolüne gerek yoktur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Cinsiyet:
Klinik çalışmalar, cinsiyetin pregabalinin plazma konsantrasyonları üzerinde klinik açıdan önemli bir etkisinin bulunmadığını göstermektedir.

Böbrek yetmezliği:
Pregabalinin klerensi kreatinin klerensiyle doğru orantılıdır. Buna ek olarak, pregabalin plazmadan hemodiyalizle etkin şekilde uzaklaştırılmaktadır (4 saatlik hemodiyaliz sonrasında plazma pregabalin konsantrasyonları yaklaşık olarak %50 düşmüştür). Böbrek ana atılım yolu olduğu için, böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması ve hemodiyalizin ardından doz ilavesi gereklidir (bkz. Pozoloji ve Uygulama Şekli, Tablo 1).

Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda spesifik farmakokinetik çalışmalar yürütülmemiştir. Pregabalin önemli oranda metabolize edilmediği ve idrarla çoğunlukla değişmemiş ilaç şeklinde atıldığı için karaciğer fonksiyon bozukluğunun pregabalin plazma konsantrasyonlarını önemli derecede değiştirmesi beklenmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:
Pregabalin klerensi yaş ilerledikçe azalma eğilimi gösterir. Pregabalinin oral klerensindeki azalma, yaş ilerlemesine bağlı olarak kreatinin klerensinde meydana gelen değişikliklerle tutarlılık göstermektedir. Yaşa bağlı olarak renal fonksiyonları azalan hastalarda pregabalin dozunun azaltılması gerekebilir (bkz. Pozoloji ve Uygulama Şekli Tablo 1).

Farmasötik Form

Kapsül
Beyaz gövde –kırmızı kapaklı sert jelatin kapsül içerisinde beyaz renkli homojen toz karışım.

Gebelik Ve Laktasyon

Genel tavsiye
Gebelik kategorisi C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Pregabalinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi
Anneye sağlayacağı yarar fetüse gelebilecek risk potansiyelinden fazla olmadıkça, gebelik sırasında pregabalin kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi
Pregabalinin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir; ancak sıçan sütüne geçmektedir. Bu nedenle, pregabalin tedavisi süresince emzirme tavsiye edilmez.

Üreme yeteneği/ Fertilite
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

İlk Ruhsat Tarihi/Ruhsat Yenileme Tarihi
İlk ruhsat tarihi: 06/06/2012
Ruhsat yenileme tarihi:-
İstenmeyen Etkiler

Pregabalin klinik programına, plasebo kontrollü çift kör çalışmalardaki 7000’den fazla hasta dahil olmak üzere toplam 12000’den fazla hasta katılmıştır. En yaygın şekilde bildirilen advers reaksiyonlar baş dönmesi ve uyku halidir. Advers etkiler genelde hafif ve orta şiddettedir. Bütün kontrollü çalışmalarda, advers etkiler yüzünden çalışmadan ayrılma oranı pregabalin alan hastalarda %14 iken, bu oran plasebo alan hastalarda %5’tir. Pregabalin tedavi gruplarında çalışmadan ayrılmaya neden olan en yaygın advers reaksiyonlar baş dönmesi ve uyku halidir.

Klinik çalışmaların toplu analizinde tedavi ile ilişkili olan istenmeyen etkiler aşağıdaki kategorilere göre listelenmiştir:
çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ile <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ile <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.

Listede yer alan advers etkiler altta yatan bir hastalıktan veya birlikte kullanılan ilaçlardan da kaynaklanıyor olabilir.

Tablo 2

Vücut Sistemi Advers İlaç Reaksiyonları
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın olmayan Nazofarenjit
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Seyrek Nötropeni
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın İştah artışı
Yaygın olmayan Anoreksi
Seyrek Hipoglisemi
Psikiyatrik bozukluklar Konfüzyon, dezoryantasyon, irritabilite, öfori hali, libidoda azalma, insomnia
Yaygın Konfüzyon, dezoryantasyon, irritabilite, öfori hali, libidoda azalma, insomnia
Yaygın olmayan Depersonalizasyon, anorgazm, huzursuzluk, depresyon, ajitasyon, duygu
durumu değişiklikleri, depresif duygu durumu, kelime bulmada zorluk,
halüsinasyon, anormal rüyalar, libidoda artış, panik atak, apati
Seyrek Disinhibisyon, artmış duygu durumu
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın Baş dönmesi, somnolans
Yaygın Ataksi, koordinasyon bozukluğu, denge bozukluğu, amnezi, dikkat kaybı,
hafıza bozukluğu, tremor, dizartri, parestezi, sedasyon, letarji
Yaygın olmayan Kognitif bozukluk, hipoestezi, nistagmus, konuşma bozukluğu, miyoklonus, hiporefleksi, diskinezi, psikomotor hiperaktivite, postural baş
dönmesi, hiperestezi, tat alamama, yanma duygusu, amaçlı hareketlerde
Seyrek Hipokinezi, parozmi, disgrafi
Göz bozuklukları
Yaygın Bulanık görme, diplopi
Yaygın olmayan Görme bozuklukları, görme alanında bozukluklar, göz kuruluğu, gözlerde
şişme, görsel keskinlikte azalma, gözlerde ağrı, astenopi, gözyaşında
artma
Seyrek Fotopsi, gözlerde iritasyon, midriyazis, osilopsi, görsel derinlik algısında
değişme, periferal görme kaybı, şaşılık, görsel parlaklık
Kulak ve iç kulak bozuklukları
Yaygın Vertigo
Yaygın olmayan Hiperakuzi
Kardiyak bozukluklar
Yaygın olmayan Birinci derece AV blok, taşikardi
Seyrek Sinüs taşikardisi, sinüs aritmisi, sinüs bradikardisi
Vasküler bozukluklar
Yaygın olmayan Hipotansiyon, hipertansiyon, yüz kızarması, sıcak basması, periferal
soğukluk
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar
Yaygın olmayan Dispne, öksürük, burunda kuruluk
Seyrek Burun tıkanıklığı, epistaksis, rinit, horlama, boğaz kuruluğu
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın Kusma, abdominal şişkinlik, konstipasyon, ağız kuruluğu, gaz
Yaygın olmayan Tükürük salgısında artma, gastroözofageal reflü, oral hipoestezi
Seyrek Asit, disfaji, pankreatit
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan Terleme, papüler döküntü
Seyrek Soğuk terleme, ürtiker
Kas-iskelet, bağ doku ve kemik bozuklukları
Yaygın olmayan Kas seğirmesi, eklemlerde şişme, kas krampları, miyalji, artralji, sırt
ağrısı, kol veya bacaklarda ağrı, kas sertliği
Seyrek Servikal spazm, boyun ağrısı, rabdomiyoliz
Böbrek ve idrar yolu bozuklukları
Yaygın olmayan Dizüri, üriner inkontinans
Seyrek Dizüri, üriner inkontinans
Üreme sistemi ve meme bozuklukları
Yaygın Erektil disfonksiyon
Yaygın olmayan Ejakülasyonda gecikme, cinsel disfonksiyon
Seyrek Amenore, göğüs ağrısı, memede akıntı, dismenore, memede hipertrofi
Genel ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar
Yaygın Periferik ödem, ödem, yürüyüşte anormallik, sarhoşluk hissi, anormallik
hissi, yorgunluk
Yaygın olmayan Göğüste sıkışma, düşme, yaygın ödem, ağrı, üşüme, asteni, susuzluk
Seyrek Pireksi
Bilinmiyor Yüz ödemi
Araştırmalar
Yaygın Kilo artışı
Yaygın olmayan Alanin aminotransferazda yükselme, kreatinin fosfokinazda yükselme,
aspartat aminotransferazda yükselme, trombosit sayısında azalma
Seyrek Kan glukozunda yükselme, kan kreatininde artma, kan potasyumunda
düşme, kilo kaybı, lökosit sayısında azalma

 

 

Aşağıdaki yan etkiler PAZARLAMA SONRASI GÖZLEM sırasında bildirilmiştir.

Bağışıklık sistemi bozuklukları: Anjiyoödem, alerjik reaksiyon, aşırı duyarlılık
Sinir sistemi bozuklukları: Baş ağrısı, bilinç kaybı, zihinsel bozukluk
Kardiyak bozukluklar: Konjestif kalp yetmezliği
Göz bozuklukları: Keratit
Gastrointestinal bozukluklar: Dil ödemi, ishal, mide bulantısı
Genel ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar: Malez (halsizlik, kırıklık)
Deri ve deri altı doku bozuklukları: Yüzde şişme, kaşıntı
Böbrek ve idrar yolu bozuklukları: Üriner retansiyon
Solunum ve göğüs bozuklukları: Pulmoner ödem

Kalitatif Ve Kantitatif Bileşim
Etkin madde:
Her kapsül etkin madde olarak 300 mg pregabalin içerir.

Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddeler için bkz.Yardımcı maddelerin listesi.
Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Hayvanlardaki konvansiyonel güvenlilik farmakoloji çalışmalarında, pregabalin klinik olarak ilgili dozlarda iyi tolere edilmiştir. Sıçanlarda ve maymunlarda tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında hipoaktivite, hiperaktivite ve ataksi de dahil olmak üzere MSS etkileri görülmüştür. İnsanlara önerilen maksimum klinik doz uygulamasının ≥ 5 katı doza, yaşlı albino sıçanların uzun dönem maruziyeti sonrasında, retinal atrofi insidansında artış genel olarak gözlenmiştir.

Teratojenite:
Pregabalin fareler, sıçanlar veya tavşanlarda teratojen değildir. Sıçanlarda ve tavşanlarda fetal toksisite yalnızca insan maruziyetinin üzerindeki dozlarda ortaya çıkmıştır. Prenatal/postnatal toksisite çalışmalarında, pregabalin tavsiye edilen maksimum insan maruziyet seviyesinin ≥ 2 katı maruz kalma seviyelerinde sıçanlarda yavru gelişim toksisitesine yol açmıştır.

Mutajenite:
Pregabalin bir dizi in vitro ve in vivo testlerin sonuçlarına göre genotoksik değildir.

Karsinogenez:
Pregabalin ile fareler ve sıçanlar üzerinde iki yıllık karsinogenez çalışmaları yürütülmüştür. Önerilen maksimum klinik doz olan 600 mg/gün'deki ortalama insan dozu maruziyetinin 24 katında sıçanlarda tümör gözlenmemiştir. Farelerde, ortalama insan dozu uygulaması benzeri maruziyetlerde tümör insidansında artış gözlenmemiştir, ancak artan maruziyette hemanjiosarkom insidansında artış gözlenmiştir. Farelerde pregabalin ile ilgili genotoksik olmayan tümör oluşma mekanizması trombosit değişiklikleri ve endotel hücre proliferasyonunu içermektedir. Kısa dönem ve sınırlı sayıda uzun dönem klinik veriler doğrultusunda bu trombosit değişiklikleri sıçanlarda veya insanlarda bulunmamıştır. İnsanlarla ilgili bir risk olduğu izlenimini oluşturacak bir kanıt bulunmamaktadır.

Genç sıçanlarda görülen toksisite tipleri kalitatif olarak yetişkin sıçanlarda görülenlerden farklı olmamıştır. Ancak genç sıçanlar daha hassastır. Terapötik dozlarda MSS klinik belirtileri hiperaktivite ve bruksizm ve büyümede bazı değişiklikler (kilo almanın geçici olarak baskılanması) bulunmaktadır. Çiftleşme dönemlerine olan etkisi insan terapötik doz uygulamasının 5 katında incelenmiştir. Genç sıçanlar üzerinde maruziyetten 1-2 hafta sonra insan terapötik dozlarının >2 katında (akustik irkilme yanıtı) veya >5 katında (öğrenme/hafıza) nörodavranışsal/kognitif etkileri izlenmiştir. Genç sıçanlarda, insan terapötik dozlarının >2 katında maruziyetten 1-2 hafta sonra gözlenen azalmış akustik irkilme yanıtı, maruziyetten 9 hafta sonra artık gözlenmemiştir.

 

Kontrendikasyonlar

Etken maddeye veya içeriğindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Kullanım Yolu

Ağızdan alınır.

Küb' Ün Yenileme Tarihi
-
Müstahzar Adı
LİR 300 mg kapsül
Onay Tarihi
07/06/2012
Özel Kullanım Uyarıları Ve Önlemleri

Antiepileptik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı bildirilmiştir. Bu nedenle hastalar intihar düşüncesi ve davranışı açısından yakından izlenmelidir.
İntihar düşüncesi ve davranışı ortaya çıktığında, hasta ve hasta yakınının tıbbi destek alması önerilmektedir.

Klinik deneyimlere bağlı olarak, pregabalin tedavisi nedeniyle kilo artışı görülen diyabet hastalarında, hipoglisemik ilaçların dozu tekrar gözden geçirilmelidir.

Pazarlama sonrasında anjiyoödemi de içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Yüzde, ağız içinde veya üst solunum yolunda şişme gibi anjiyoödem belirtileri ortaya çıkarsa pregabalin derhal kesilmelidir.

Pregabalin tedavisi, somnolans (uyku hali) ve baş dönmesine neden olabileceğinden, yaşlı hastalarda kaza sonucu yaralanmaların (düşme) oranını artırabilir. Pazarlama sonrası raporlarda bilinç kaybı, konfüzyon ve zihinsel bozukluk bildirilmiştir. Dolayısıyla hastalar, ilacın tüm potansiyel etkileri konusunda yeterli deneyime sahip oluncaya kadar dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdır.

Pazarlama sonrası deneyimde, pregabalin ile tedavi gören hastalarda geçici olarak görmede bulanıklık ve görme netliğinde başka değişiklikler bildirilmiştir. Pregabalinin kesilmesi ile bu semptomlar iyileşebilir veya sona erebilir.

Antiepileptik ilaç tedavisine pregabalin eklenmesi ile nöbet kontrolü sağlandıktan sonra, pregabalin ile monoterapiye geçilirken eş zamanlı kullanılan antiepileptiklerin çekilmesine ilişkin yeterli bilgi bulunmamaktadır.

Pregabalinle kısa veya uzun dönem tedavinin kesilmesinden sonra, bazı hastalarda çekilme semptomları görülmüştür.

Aşağıdaki olaylar bildirilmiştir:
Uykusuzluk, baş ağrısı, bulantı, ishal, grip benzeri semptomlar, anksiyete, sinirlilik, depresyon, ağrı, hiperhidroz ve baş dönmesi. Tedaviye başlarken hasta bunlar hakkında bilgilendirilmelidir.

Uzun süreli pregabalin tedavisinin sonlandırılması ile ilgili olarak, pregabalin tedavisinin süresi ve dozajı ile ilişkili çekilme semptomlarının sıklığı ve şiddetine dair veri bulunmamaktadır. Ancak tüm antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi, pregabalin de tedricen, en hızlı bir hafta içinde kesilmelidir.

Pregabalin tedavisine son verilmesinin, böbrek yetmezliğinin geri dönüşümüne etkileri ile ilgili bir çalışma yapılmamış olmakla birlikte, tedaviye son verilmesini veya dozun azaltılmasını takiben böbrek fonksiyonunda iyileşme bildirilmiştir.

Sebep-sonuç ilişkisi belirlenmemiş olsa da, pazarlama sonrası raporlarda, pregabalin alan bazı hastalarda konjestif kalp yetmezliğinin geliştiği rapor edilmiştir. Klinik olarak anlamlı bir kalp veya periferik vasküler hastalığı olmayan hastalarla yapılmış kısa süreli klinik çalışmalarda, hipertansiyon veya konjestif kalp yetmezliği gibi kardiyovasküler komplikasyonlar ve periferik ödemle belirgin bir ilişki gösterilmemiştir. Şiddetli konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda sınırlı veri olduğu için, bu hastalarda pregabalin dikkatle kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm İstenmeyen Etkiler).

Pregabalin ve antidiyabetik bir ilaç olan tiazolidindion tedavisinin birlikte uygulandığı hastalarda periferik ödem ve kilo artışının görülme sıklığı artabilir.

Pozoloji Ve Uygulama Şekli

Pozoloji
Günlük doz aralığı 150-600 mg aç ya da tok karnına alınabilir.

Uygulama sıklığı ve süresi:
Nöropatik Ağrı

LİR (pregabalin) tedavisinin önerilen başlangıç dozu, aç ya da tok karnına günde iki kez 75 mg'dır (150 mg/gün).

Klinik çalışmalarda 150 ila 600 mg/gün dozunda pregabalin alan hastalarda etkinlik kanıtlanmıştır. Hastaların çoğunluğu için en uygun doz günde iki kez 75 mg'dır. Pregabalinin etkinliği ilk hafta içinde görülür. Ancak, her bir hastanın yanıtına ve tolere edilebilirliğine göre doz, 3 ila 7 günlük bir aralıktan sonra günde iki kez 150 mg'a ve gerekirse, ek bir haftadan sonra günde iki kez 300 mg'lık maksimum doza çıkartılabilir.

Epilepsi
LİR (pregabalin) tedavisinin önerilen başlangıç dozu, aç ya da tok karnına günde iki kez 75 mg'dır (150 mg/gün). Klinik çalışmalarda 150 ila 600 mg/gün dozunda pregabalin alan hastalarda etkinlik kanıtlanmıştır. Pregabalinin etkinliği ilk hafta içinde görülür. Ancak, her bir hastanın yanıtına ve tolere edilebilirliğine göre doz, 1 haftadan sonra günde iki kez 150 mg'a ve gerekirse, ek bir haftadan sonra günde iki kez 300 mg'lık maksimum doza çıkartılabilir.

LİR tedavisini optimize etmek için plazma pregabalin konsantrasyonlarının izlenmesine gerek yoktur. Pregabalin, yaygın şekilde kullanılan diğer antikonvülsan ilaçların plazma konsantrasyonlarını değiştirmez. Aynı şekilde, yaygın olarak kullanılan diğer antikonvülsan ilaçlar da pregabalinin plazma konsantrasyonlarını değiştirmez (Bkz. Diğer Tıbbi Ürünlerle Etkileşim ve Diğer Etkileşim Şekilleri).

Yaygın Anksiyete Bozukluğu
Doz aralığı ikiye bölünmüş dozlar halinde, günlük 150 - 600 mg'dır. Tedaviye devam edilmesinin gerekliliği düzenli olarak tekrar değerlendirilmelidir.
LİR (pregabalin) tedavisi günlük 150 mg dozunda başlatılabilir. Hastaların tedaviye bireysel yanıtına ve tolere edebilirliklerine göre 1 hafta sonra doz günlük 300 mg'a çıkartılabilir. Bu haftayı takip eden, ilave 1 hafta sonrasında günlük doz 450 mg'a artırılabilir ve ek 1 haftadan sonra 600 mg'lık maksimum günlük doza ulaşılabilir.

Uygulama şekli:
Ağızdan alınır.

Pregabalin tedavisine son verilmesi:
Nöropatik ağrı, epilepsi veya yaygın anksiyete bozukluğu için uygulanan pregabalin tedavisinin sona erdirilmesi gerekirse, en az bir haftaya yayılarak, kademeli şekilde sonlandırılması tavsiye edilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:
Pregabalin sistemik dolaşımdan başlıca renal yolla değişmemiş ilaç şeklinde atılır. Pregabalin klerensi kreatinin klerensi ile doğru orantılı olduğundan (bkz. Farmakokinetik Özellikleri), renal fonksiyonları bozuk hastalarda doz, Tablo 1’de gösterildiği şekilde, aşağıdaki formül kullanılarak kreatinin klerensine (CLcr) (bkz. Farmakokinetik Özellikler, Hastalardaki karakteristik özellikler, Böbrek yetmezliği) göre bireyselleştirilmelidir.


                      [140 - yaş (yıl)] x ağırlık (kg) 
CLcr(ml/dak) = –––––––––––––––––––––––––– (x 0.85 kadın hastalar için)
                       72 x serum kreatinin (mg/dL)

Pregabalin hemodiyaliz yoluyla etkin şekilde plazmadan uzaklaştırılır (4 saat içinde ilacın %50'si). Hemodiyaliz gören hastalarda, pregabalinin günlük dozu renal fonksiyonlara göre ayarlanmalıdır. Günlük doza ek olarak, her bir 4 saatlik hemodiyaliz tedavisinin hemen sonrasında ek bir doz verilmelidir (bkz. Tablo 1).

Tablo 1. Renal Fonksiyonlara Bağlı Olarak Pregabalin Dozunun Ayarlanması

 

 

Kreatinin Klerensi (CLcr) (ml/dak)

Toplam Pregabalin Günlük Dozu *

Doz Rejimi

 

Başlangıç Dozu (mg/gün)

Maksimum Doz (mg/gün)

 

≥ 60

150

600

BID veya TID

≥ 30 -<60

75

300

BID veya TID

≥15 - <30

25 - 50

150

QD veya BID

< 15

25

75

QD

Hemodiyaliz sonrası ek doz (mg)

 

25

100

Tek doz+




TID = Günde üç doz BID = Günde iki doz QD = Günde tek doz
* Toplam günlük doz (mg /gün) mg/doz sağlayacak şekilde doz rejimiyle belirtildiği gibi bölünmelidir
+ Ek doz, tek bir ilave dozdur

Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur (bkz. Farmakokinetik Özellikler, Hastalardaki Karakteristik Özellikler, Karaciğer yetmezliği) .

Pediyatrik popülasyon:
Yeterli güvenlilik ve etkinlik bilgisi bulunmadığı için, pregabalinin 12 yaş altı pediyatrik hastalarda ve adolesanlarda (12-17 yaş arası) kullanımı önerilmez. (bkz. Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri)

Geriyatrik popülasyon (≥65 yaş):
Böbrek fonksiyonları normal olan yaşlı hastalarda herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur (Bkz. Tablo 1). Böbrek fonksiyonları azalan yaşlı hastalarda pregabalinin dozunun azaltılması gerekebilir (bkz. Farmakokinetik Özellikler, Hastalardaki Karakteristik Özellikler, Geriyatrik Popülasyon).

Raf Ömrü

24 ay

Ruhsat Numarası(Ları)
242/80
Ruhsat Sahibi
Abdica İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Kore Şehitleri Caddesi No:19
Zincirlikuyu/ İSTANBUL
Ruhsat Sahibi
Abdica İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Kore Şehitleri Cad. No:19 Zincirlikuyu-İstanbul
Saklamaya Yönelik Özel Tedbirler
25oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Terapötik Endikasyonlar

Nöropatik Ağrı
LİR (pregabalin) periferik nöropatik ağrıda endikedir.

Epilepsi
LİR (pregabalin) sekonder jeneralize konvülsiyonların eşlik ettiği ya da etmediği parsiyel konvülsiyonlu yetişkin hastalarda ek tedavi olarak endikedir.

Yaygın Anksiyete Bozukluğu
LİR (pregabalin) yaygın anksiyete bozukluğunda endikedir.

Üretici Bilgileri
Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Sanayi Mah. Tunç Cad. No:3
Esenyurt/İstanbul
Yardımcı Maddeler
Mikrokristalin selüloz (tip 102), mısır nişastası, talk, magnezyum stearat.
Yardımcı Maddelerin Listesi

 

  • Mikrokristalin selüloz (tip 102)
  • Mısır nişastası
  • Talk
  • Magnezyum stearat