Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Berksam İlaç Ticaret A.Ş.
Marka LONGIS
Etken Madde Kodu -
Ambalaj Miktarı 2
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu G04BE08
ATC Açıklaması Tadalafil
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 109,24 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 97,54 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Sağlıklı deneklere 500 mg’a kadar tek doz, hastalara 100 mg’a kadar günlük dozlar verilmiştir. Yan etkiler, düşük dozlarla görülenlere benzerdir. Doz aşımı durumunda gerekli standart destekleyici tedaviler yapılmalıdır. Hemodiyalizin tadalafil atılımına etkisi önemsizdir.

Endikasyonlar

Erektil disfonksiyonun tedavisinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Tadalafil, siklik guanozin monofosfat (cGMP)-spesifik fosfodiesteraz tip 5 (PDE5)’in güçlü, selektif ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. Cinsel uyarı lokal nitrik oksit salıverilmesine sebep olduğunda, PDE5’in tadalafil tarafından inhibisyonu korpus kavernozumda cGMP seviyelerinin artmasına sebep olur. Bu,  düz kas gevşemesine ve penise ait dokulara kan dolmasına, dolayısıyla da ereksiyona sebep olur. Tadalafil, cinsel uyarı olmazsa etkili olmaz.

 

İn vitro çalışmalar, tadalafilin PDE5’in selektif bir inhibitörü olduğunu göstermiştir. PDE5; korpus kavernozum düz kasında, damarlara ve iç organlara ait düz kaslarda, çizgili kaslarda, trombositlerde, böbreklerde, akciğerde ve beyincikte bulunan bir enzimdir. Tadalafilin PDE5 üzerindeki etkisi, diğer fosfodiesterazlara göre daha güçlüdür. Tadalafilin PDE5 üzerindeki etkisi, kalp, beyin, kan damarları, karaciğer, lökositler, iskelet kasları ve diğer organlarda bulunan PDE1, PDE2, PDE4 ve PDE7 enzimlerinin üzerine olan etkisine kıyasla 10.000 kattan daha fazladır. Bu, PDE3’den ziyade PDE5’e karşı olan selektivite, önemlidir; çünkü, PDE3 kalp kasılmasında görev alan bir enzimdir. Ayrıca, tadalafilin PDE5 üzerine etkisi, retinada bulunan ve ışık transdüksiyonundan sorumlu olan PDE6 üzerine olan etkisinden yaklaşık 700 kez daha güçlüdür. Tadalafilin PDE5’e olan etkisi, PDE8, 9, 10’a olan etkisine oranla 9.000 kez daha fazla, PDE11’e göre ise 14 kez daha fazladır. PDE8’den PDE11’e kadarki inhibisyonun fizyolojik etkileri ve dokulardaki dağılımı bilinmemektedir.

 

Tadalafil uygulanan sağlıklı deneklerin yatar pozisyonda ölçülen sistolik ve diyastolik kan basınçlarında plasebo alan deneklerle kıyaslandığında önemli bir değişiklik olmamıştır (ortalama maksimum azalma sırasıyla  1,6/0,8 mm Hg). Aynı şekilde ayakta ölçülen kan basıncı (ortalama maksimum azalma sırasıyla 0,2/4,6 mm Hg) ve kalp hızında da önemli bir değişiklik olmamıştır. İlaç etkileşimi çalışmalarında tadalafil ile belirli oral antihipertansif ilaçlar çalışıldığında, tadalafilin bu oral antihipertansiflerin etkilerini klinik olarak anlamlı şekilde güçlendirmediği görülmüştür.

 

Tadalafilin görme üzerine etkilerinin incelendiği bir çalışmada “Farnsworth-Munsell 100-hue” testi uygulandığında mavi/yeşil renk ayrımında bir bozukluk saptanmamıştır. Bu bulgu, tadalafilin PDE6’ya afinitesinin PDE5’e olan afinitesinden düşük olmasından dolayıdır. Ayrıca, elektroretinogram, intraoküler basınç, pupillometre ve görüş keskinliği üzerinde de hiçbir etki saptanmamıştır. Tüm klinik çalışmalarda renk görme değişiklikleri nadir olarak bildirilmiştir (< %0,1).

 

Tadalafil, erektil fonksiyonda ve başarılı cinsel birleşme sağlamada plaseboyla kıyaslandığında ilacın alımından sonraki 36 saat içinde istatistiksel olarak anlamlı bir düzelme sağladığı gibi, hastanın cinsel birleşme için gerekli ereksiyona ulaşmasını ve bu ereksiyonu korumasını ilacın alınmasından 16 dakika sonra kadar erken bir zamanda başlatmıştır.

Farmakokinetik Özellikler

Emilim: Nazal yoldan uygulanan mometazon furoatın sistemik biyoyararlanımı, ihmal edilebilir derecededir ( %0,1). Mometazon furoat süspansiyonunun gastrointestinal kanaldan absorbsiyonu çok azdır; yutulabilecek ve absorbe olabilecek az miktar ise idrar ve safra ile atılmadan önce önemli ölçüde ilk geçiş etkisine uğrar.

Dağılım: Mometazon furoatın in vitro proteine bağlanma oranının 5-500 ng/ml’lik konsantrasyon sınırları içinde %98-99 olduğu bildirilmiştir.

Plazmada tayin edilebilir major metabolit bulunmamaktadır. İn vitro inkübasyondan sonra şekillenen minör metabolitlerden bir tanesi, 6ß-hidroksi-mometazon furoattır. İnsan karaciğer mikrozomlarında metabolit şekillenmesi sitokrom P-450 3A4 (CYP3A4) tarafından kontrol edilir.

Metabolizma: Çalışmalar, yutulan ve emilen mometazon furoatın yaygın oranda metabolizmaya uğrayarak çok sayıda metabolite dönüştüğünü göstermiştir.

Atılım: İntravenöz uygulama sonrasında mometazon furoatın efektif plazma eliminasyon yarı ömrü, 5,8 saattir. Emilen herhangi bir ilaç, en çok safra yolu ile metabolitler halinde ve sınırlı bir oranda idrarla atılır.

Farmasötik Şekli

Film tablet

Formülü

Bir film tablet; etkin madde olarak 20 mg tadalafil ve yardımcı madde olarak laktoz monohidrat, titanyum dioksit, sarı demir oksit, siyah demir oksit  içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Diğer ilaçların tadalafil üzerine olan etkileri

 

Longis®’in CYP450 izotipleri tarafından metabolize edilen ilaçların klerensi üzerine klinik olarak etkili bir inhibisyon ya da indüksiyon göstermesi beklenmez. Çalışmalar tadalafilin, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP2E1 gibi CYP450 izotipleri üzerine inhibisyon ya da indüksiyon yapmadığını  kanıtlamıştır.

 

Tadalafil, primer olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Selektif bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol (400 mg/gün), tadalafilin yalnız başına kullanıldığı zamanki kan değerlerine ve Cmaks’ına göre, tek doz tadalafilin kandaki değerlerini (EAA) %312 ve Cmaks’ını %22 arttırmış, yine ketokonazol (200 mg/gün), tek doz tadalafilin kandaki değerlerini (EAA) %107 ve Cmaks’ını %15 arttırmıştır.

 

CYP 3A4, 2C9, 2C19 ve 2D6 inhibitörü olan ritonavir (günde 2 kez 200 mg), tek doz tadalafilin kandaki değerlerini (EAA) %124 arttırmış ve Cmaks’ını değiştirmemiştir. Özel etkileşmeler çalışılmamakla birlikte, sakuinavir gibi HIV proteaz inhibitörleri ve eritromisin ya da itrakonazol gibi diğer CYP3A4 inhibitörlerinin, tadalafilin kandaki değerlerini (EAA) arttırabileceği düşünülebilir.

 

Selektif bir CYP3A4 indükleyicisi olan rifampin (rifampisin, 600 mg/gün) ile birlikte uygulandığında, tadalafilin yalnız başına kullanıldığı zamanki kan değerlerine ve Cmaks’ına göre, tadalafilin kandaki değerleri (EAA) %88 ve Cmaks %46 azalır. Diğer CYP3A4 indükleyicileriyle birlikte uygulanmasının da tadalafilin plazma  konsantrasyonunu düşürmesi beklenebilir.

 

Alkol: Tadalafil, alkolün konsantrasyonlarını; alkol de tadalafilin konsantrasyonlarını etkilememiştir. Yüksek dozlarda alkolle (0,7 g/kg) birlikte tadalafil kullanılması, kan basıncında istatistiksel olarak anlamlı düşmelere yol açmamıştır. Bazı deneklerde postural baş dönmesi ve ortostatik hipotansiyon gözlenmiştir. Tadalafil daha düşük dozda (0,6 g/kg) alkolle birlikte uygulandığında hipotansiyon görülmemiş ve baş dönmesi alkolün tek başına uygulandığı zamankiyle benzer sıklıkta olmuştur.

 

H2 antagonistleri: Nizatidinin sebep olduğu gastrik pH yükselmesinin tadalafilin farmakokinetiği üzerine anlamlı bir etkisi yoktur.

 

Antiasitler: Tadalafil, magnezyum hidroksit ya da alüminyum hidroksit gibi bir antiasitle birlikte kullanılırsa, tadalafilin kandaki değerleri (EAA) değişmeksizin, görünen absorbsiyon oranı azalır.

 

Tadalafilin diğer ilaçlar üzerine olan etkileri

 

Antihipertansifler: Tadalafil sistemik vazodilatasyon yapma özelliğine sahiptir ve antihipertansif bileşiklerin kan basıncını düşürücü etkilerini güçlendirebilir. Ek olarak birden çok antihipertansif  ilaç alan ve hipertansiyonları iyi kontrol altına alınamamış hastaların kan basıncında daha büyük düşmeler gözlenmiştir. Hastaların büyük çoğunluğunda bu düşmeler hipotansif semptomlarla ilgili değildir. Hastalara, antihipertansifler ve Longis®’le birlikte tedavi edildiklerinde uygun klinik tavsiyelerde bulunulmalıdır.

 

Alfa adrenerjik blokörler: Selektif bir alfa [1A]-adrenerjik blokör olan tamsulosin alan hastalara tadalafil verildiğinde, kan basıncında anlamlı düşmeler gözlenmemiştir.

 

Tadalafil, bir alfa [1]-adrenerjik blokör olan doksazosin (8 mg/gün) alan sağlıklı gönüllülere uygulandığında, doksazosinin kan basıncını düşürücü etkilerinde artış görülmüştür. Ayaktaki pozisyonda kan basıncında anlamlı düşmeler olan hastaların sayısı kombine ilaç alanlarda daha fazla olmuştur. Bazı hastalarda baş dönmesi görülmüştür. Senkop vakası olmamıştır. Doksazosinin daha düşük dozları çalışılmamıştır.

 

Varfarin: Tadalafil, S-varfarin ya da R-varfarinin (CYP2C9 substratı) kandaki değerleri (EAA) üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki göstermez; varfarinin oluşturduğu protrombin zamanındaki değişikliklere de etkisi yoktur.

 

Aspirin: Tadalafil, asetilsalisilik asitin sebep olduğu kanama zamanındaki uzamayı güçlendirmez.

 

Teofilin: Tadalafil, bir CYP1A2 substratı olan teofilinin farmakokinetiği ya da farmakodinamiği üzerinde klinik olarak anlamlı hiçbir etki göstermemiştir.

Kontraendikasyonlar

Klinik çalışmalarda, tadalafilin nitratların hipotansif etkilerini güçlendirdiği gösterilmiştir. Bu yüzden, herhangi bir formdaki organik nitrat alan hastalara Longis® uygulanması kontrendikedir.

 

Non-arteritik anterior iskemik optik nöropatisi olanlarda kullanılmamalıdır.

 

Longis®, içerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

 

Erişkin erkeklerde kullanımı: Longis®’in cinsel aktiviteden önce 10 mg veya gerekirse 20 mg’lık dozda alınması tavsiye edilir. İlaç alımında öğünlerin ya da gıda alımının dikkate alınmasına gerek yoktur. Cinsel aktiviteden 36 saat  öncesine kadar alınabilirse de, aktiviteden yarım saat öncesi kadar erken bir zamanda da alınabilir. Hastalar, kendi optimal cevap zamanlarını tespit ederek, ilacı aldıktan ne kadar sonra cinsel aktiviteye başlayacaklarına kendileri karar verebilirler.

 

Günde en fazla bir kez alınması tavsiye edilir.

Ruhsat Sahibi

BERKSAM İLAÇ TİCARET A.Ş.

34382 Şişli - İSTANBUL

Ruhsat Tarihi Ve Numarası

20.11.2009 - 221/100

Saklama Koşulları

25 °C'nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Longis® 20 mg Film Tablet; 2 ve 4 adetlik blister ambalajlarda.

Uyarılar/Önlemler

Cinsel aktivite, önceden kardiyovasküler hastalığı olan hastalar için potansiyel bir kardiyak risk taşır. Bu nedenle, cinsel aktivitenin tavsiye edilmediği kalp hastalarında tadalafil de dahil olmak üzere erektil disfonksiyon tedavileri uygun değildir.

 

Aşağıdaki kardiyovasküler hastalığı olan gruplar, klinik çalışmalara dahil edilmemiştir:

 

Son 90 gün içinde miyokard enfarktüsü geçiren hastalar,

  • Cinsel birleşme sırasında angina ya da unstable angina geçiren hastalar,
  • Son 6 ay içinde New York Heart Association’un sınıflamasına göre “Sınıf 2” ya da daha fazla derecede kalp yetmezliği gelişen hastalar,
  • Kontrol edilemeyen aritmileri, hipotansiyonu (< 90/50 mm Hg) veya kontrol edilemeyen hipertansiyonu olan hastalar,
  • Son 6 ayda inme geçiren hastalar.

Özellikle yaşlı, kan viskozitesi artmış hastalarda retinal ven oklüzyonu riski artmaktadır.

 

Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

 

Önlemler

 

Erektil disfonksiyon ele alınırken, altta yatan potansiyel sebeplerin tespit edilmesi ve uygun tıbbi yaklaşım ve kararın ardından gerekli tıbbi tedavinin tanımlanması gerekir.

 

Hekimler, önceden mevcut kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda cinsel aktivitenin kardiyak risk potansiyelini akılda bulundurmalıdır. Cinsel aktivitenin başlangıcında kardiyak semptomların oluştuğu hastalara, cinsel aktiviteye devam etmemeleri ve bu durumu doktorlarına bildirmeleri tavsiye edilmelidir.

 

Longis® ve diğer erektil disfonksiyon tedavilerinin birlikte kullanımına ait güvenilirlik ve etkinlik çalışmaları yapılmamıştır. Bu yüzden bu tip birlikte kullanımlar önerilmez.

 

Tadalafil ile yapılan çalışmalarda priapizm görülmüştür. Tadalafili de içeren diğer PDE5 inhibitörlerinin priapizm yaptığı bildirilmiştir. 4 saat ya da daha fazla ereksiyonu olan hastalar derhal tıbbi yardım almalıdır. Priapizm derhal tedavi edilmezse, peniste doku hasarı ve kalıcı olarak empotans oluşabilir. Orak hücreli anemi, multipl miyelom ya da lösemi gibi priapizm için predispozan faktörleri olan hastalarda veya penislerinde angülasyon, kavernöz fibrozis, ya da Peyroni hastalığı gibi anatomik deformasyon olan hastalarda Longis® kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

 

Şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalarla (Child-Pugh Sınıf C) ilgili veri bulunmadığından, bu hasta grubuna Longis®’i reçete ederken dikkatli olmak gerekmektedir.

 

Doksazosin gibi alfa [1]-blokörleri alan hastalara, eş zamanlı olarak Longis® uygulanması durumunda semptomatik hipotansiyon oluşabileceğinden, Longis® dikkatle reçete edilmelidir. Tek doz tadalafil alan 18 sağlıklı gönüllü ile yapılan bir klinik farmakoloji çalışmasında, bir alfa [1A]-blokör olan tamsulosinin eş zamanlı uygulanması durumunda, semptomatik hipotansiyon gözlenmemiştir.

 

Diğer PDE5 inhibitörleriyle olduğu gibi tadalafil de, kan basıncında geçici düşmelerle sonuçlanabilen sistemik vazodilatasyon yapma özelliğine sahiptir. Longis®’i reçete etmeden önce, hastaların bu tip vazodilatör etkilerden olumsuz bir şekilde etkilenmelerine neden olabilecek kardiyovasküler bir hastalığı olup olmadığı göz önünde bulundurulmalıdır.

 

Longis® 18 yaşın altındakilerde kullanılmamalıdır.

 

GEBELİKTE ve LAKTASYON DÖNEMİNDE KULLANIMI

 

Longis®, kadınlarda endike değildir.

 

ARAÇ ve MAKİNE KULLANMA YETENEĞİ ÜZERİNDEKİ ETKİLERİ

 

Klinik çalışmalarda, tadalafil ile plasebonun oluşturduğu baş dönmesi hissi sıklığının benzer olmasına rağmen hastalar araç veya iş makinesi kullanmadan önce Longis®’in kendilerinde ne tip etkiler yarattığına dikkat etmelidirler.

Üretim Yeri

SANTA FARMA İLAÇ SANAYİİ A.Ş.

34091 Edirnekapı - İSTANBUL

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Çok yaygın (³ %10)

Baş ağrısı

 

Yaygın (³ %1 ve < %10)

Sırt ağrısı, baş dönmesi, dispepsi, yüzde kızarma, miyalji ve nazal konjesyon.

 

Yaygın olmayan (³ %0,1 ve < %1)

Konjunktival hiperemi, göz ağrısı hissi, göz kapaklarında şişme.

 

Seyrek olarak priapizm ve ereksiyonda uzama bildirilmiştir.

 

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.