Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Nobel İlaç Pazarlama ve Sanayii Ltd. Şti.
Marka LORDES
Etken Madde Kodu -
Ambalaj Miktarı 30
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu R06AX27
ATC Açıklaması Desloratadin
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 26,07 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 23,27 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Doz aşımının belirtileri uyuklama, kalp atım hızı ve QT aralığında artış, halüsinasyonlar ve uyuşukluk olmuştur. Doz aşımı durumunda, absorbe edilmemiş etken maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir.

 

Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg'a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, klinik olarak önemli herhangi bir etki gözlenmemiştir.

 

Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.

Endikasyonlar

Lordes Film Kaplı Tablet, alerjik rinit ile ilişkili hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/ burun tıkanıklığı, gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma ve ayrıca öksürük gibi semptomların giderilmesinde 12 yaş ve üzerindeki hastalarda endikedir.

Lordes Film Kaplı Tablet ayrıca, kaşıntı ve deride kabartı ve kızarıklık gibi kronik idiyopatik ürtiker ile ilişkili semptomların giderilmesinde 12 yaş ve üzerindeki hastalarda endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektif periferik histamin H1 reseptör antagonistidir. Desloratadin, antialerjik ve antihistaminik aktivite gösterir.

Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine girişinin engellenmesi nedeniyle, periferik histamin H1 reseptörlerini selektif olarak bloke eder. Yapılan çok sayıdaki in vitro (esas olarak insan kaynaklı hücreler üzerinde yürütülmüş) ve in vivo çalışmada, antihistaminik aktivitesine ek olarak antialerjik ve antiinflamatuvar özellikler göstermiştir.

 

Bu çalışmalarda desloratadin’in, aşağıdakileri de kapsayan, alerjik inflamasyonu başlatan ve yaygınlaştıran geniş kapsamlı olaylar dizisini inhibe ettiği ortaya konulmuştur;

  • IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 de içinde olmak üzere proinflamatuvar sitokinlerin salımı,
  • RANTES (Aktivasyon sonucunda regüle olan, Normal T-hücresinde eksprese edilen ve salınan) gibi önemli proinflamatuvar kemokinlerin salımı,
  • Aktive olmuş polimorfonükleer nötrofiller tarafından süperoksit anyon üretimi,
  • Eozinofil adezyonu ve kemotaksis,
  • P-selektin gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonu,
  • Histamin, prostaglandin (PGD2) ve lökotrienin (LTC4), IgE'ye bağımlı olarak salımı. 

14 gün boyunca, günde  20 mg'a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Desloratadin’in 10 gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verildiği bir klinik farmakoloji araştırmasında, QTc intervalinde uzama gözlenmemiştir.

Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında plaseboya oranla bir artışa sebep olmamıştır ve klinik araştırmalarda, 7.5 mg günlük dozda bile psikomotor performansı etkilememiştir. Tek doz 5 mg desloratadin, subjektif uyku halininin şiddetlenmesine veya uçuşla ilgili faaliyetlerdeki performansın standart ölçümlerini etkilemez.

Çoklu dozlarda uygulanan ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin etkileşim çalışmalarında desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak önemli bir değişiklik gözlenmemiştir. Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkol ile birlikte uygulama, alkolün indüklediği performans bozukluğunu ya da uyku halini artırmamıştır. Tek başına ya da alkol ile birlikte verildiğinde, desloratadin ve plasebo grupları arasında psikomotor test sonuçlarında anlamlı farklılıklar bulunmamıştır.

Alerjik rinitli hastalarda hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olarak semptomları 24 saat süresince etkili şekilde kontrol altına almıştır.

Mevsimsel alerjik rinit ve tekrarlayan astımlı hastalarla yapılan 4 haftalık iki çalışmada, desloratadin’in mevsimsel alerjik rinit semptomlarının (rinore, nazal konjesyon, burunda kaşınma ve hapşırma, gözlerde kaşınma/yanma, gözlerde yaşarma/sulanma/kızarma, kulaklar ve damakta kaşınma), astım semptomlarının (öksürük, hırıltılı solunum, nefes almada güçlük) ve beta-agonist kullanımının azaltılmasında etkili olduğu gösterilmiştir.

 

Kronik idiyopatik ürtikerli hastalarda yürütülen çalışmalarda tedavinin ilk gününden itibaren kaşıntının hafiflemesinde, derideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuştur. Her çalışmada, etki 24 saatlik dozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir. Desloratadin ile tedavi aynı zamanda, uyku ve günlük rutin aktiviteler ile etkileşimde azalma ile ölçülen uyku ve günlük fonksiyonlarda iyileşme sağlamıştır.

Mevsimsel alerjik rinite bağlı şikayetlerin hafifletilmesindeki etkinliği, rino-konjonktivit yaşam kalitesi anketindeki total skorlar ile gösterilmiştir. En büyük iyileşme, pratikteki problemler ve semptomlar tarafından kısıtlanan günlük aktivitelerde görülmüştür.

Farmakokinetik Özellikler

Desloratadin’in plazma konsantrasyonları, uygulamadan sonraki 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadin’in emilimi iyidir ve doruk konsantrasyona yaklaşık 3 saatte ulaşır. Desloratadin’in terminal yarılanma ömrü yaklaşık 27 saat olup birikim derecesi yarılanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur.

Desloratadin’in biyoyararlanımı 5 ile 20 mg arasındaki dozlarında alınan doz ile orantılıdır ve  plazma proteinlerine orta derecede (%83 - 87) bağlanır.

Desloratadin loratadinin aktif metabolitidir. İn vitro bağıl etkinlik gücü loratadine oranla 10- 20 kat fazladır. Desloratadinin ana metabolik yolu hidroksilasyondur. İlaç, 3-hidroksi-desloratadin metabolite oluşturmak üzere hidroksilasyona uğrar.

14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıştır.

Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmadığından diğer ilaçlar ile olabilecek bazı etkileşimler tamamen gözardı edilememektedir. CYP3A4 ve CYP2D6’nın spesifik inhibitörleriyle yapılan in vivo çalışmalar bu enzimlerin desloratadin metabolizmasında etkili olmadığını göstermiştir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6'yı inhibe etmemektedir; ayrıca P-glikoprotein substratı veya inhibitörü de değildir.

Tek dozlu çapraz bir desloratadin çalışmasında tablet ve şurup formülasyonlarının biyoeşdeğer olduğu ve besinlerden (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) etkilenmediği gösterilmiştir. Diğer bir çalışmada ise greyfurt suyunun desloratadin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.

Önerilen dozlarında kullanıldığı farklı tek doz çalışmalarda pediyatrik hastalar, 5 mg desloratadin şurup alan erişkinler ile karşılaştırılabilir düzeyde AUC ve Cmax değerleri göstermişlerdir.

Desloratadin’in 7.5 mg dozda kullanıldığı tek dozlu bir araştırmada, besinlerin (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) desloratadin dispozisyonu üzerinde etkisi olmadığı gösterilmiştir.

Desloratadin metabolitinin glukuronidasyonu ile oluşan glukuronid idrar ve safra yolu ile atılır.

Farmasötik Şekli

FİLM KAPLI TABLET

Formülü

Her Lordes 5 mg Film Kaplı Tablet, etkin madde olarak 5 mg desloratadin; ayrıca, boyar madde olarak titanyum dioksit, sarı demiroksit, indigokarmin alüminyum lak içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin ile yapılan çok dozlu etkileşim çalışmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik önemi olan bir değişiklik gözlenmemiştir. Gıda ve greyfurt suyunun desloratadin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi bulunmamaktadır.

 

Alkol ile birlikte alındığında, alkolün performans bozucu etkilerini potansiyalize etmemiştir.

Kontraendikasyonlar

Lordes Film Kaplı Tablet içeriğindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlık.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Aç ya da tok karnına alınabilen Lordes Film Kaplı Tablet’in erişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki çocuklar için önerilen günlük dozu 1 tablettir.

 

Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın farmakokinetik verilerine dayanılarak başlangıç dozu olarak iki günde 1 tablet şeklinde kullanılması önerilir.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Lordes 0.5 mg/ml Şurup; 5 ml’de 2.5 mg desloratadin içeren 150 ml’lik şişelerde.

Ruhsat Sahibi

NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş.

İnkılap Mah. Akçakoca Sok. No:10

34768  Ümraniye / İSTANBUL

Ruhsat Tarihi Ve Numarası

21.07.2009   220/6

Saklama Koşulları

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Lordes 5 mg Film Kaplı Tablet; 20 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda.

Uyarılar/Önlemler

Lordes Kaplı Tablet'in 2 yaşın altındaki çocuklarda etkinlik ve güvenilirliği henüz belirlenmemiştir.

 

Yaşlılarda kullanım

Yaşa bağlı farmakokinetik farklılıklar klinik olarak anlamlı olmayıp, yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilmez. Yaşlılarda genel olarak karaciğer, böbrek ve kalp fonksiyonlarında azalma sıklığının daha yüksek olması ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavileri nedeniyle doz seçiminde dikkatli olunmalıdır

 

Karaciğer veya böbrek yetmezliğinde kullanım

Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmektedir (bkz. KullanIm Şekli ve Dozaj).

 

Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Sunset yellow, alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.

 

Gebelik ve laktasyon:

Gebelik kategorisi C dir. Gebelikte desloratadin kullanımı ile ilgili klinik veri bulunmaması nedeniyle, potansiyel yararları potansiyel risklerine üstün gelmediği sürece gebelik sırasında  kullanılmamalıdır.

Desloratadin anne sütüne geçtiğinden emziren kadınlarda Lordes kullanımı önerilmemektedir

 

Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi

 Lordes Film Kaplı Tablet'in araç ve makine kullanma becerisi üzerine etkisi bulunmamaktadır.

Üretim Yeri

NOBELFARMA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.

Sancaklar

81100  DÜZCE

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonları kapsayan klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda, desloratadin kullanan hastaların %3'ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür.

 

Plasebodan daha fazla görülen ve en sık bildirilen yan etkiler, faranjit, bitkinlik, ağız kuruluğu, başağrısı, myalji, uyuklama, dismenore, mide bulantısı, baş dönmesi, hazımsızlıkdır.

 

Pazarlama sonrası dönemde çok nadir olarak taşikardi, çarpıntı, karaciğer enzimlerinde yükselme, bilirubin artışı, anaflaksi ve döküntü dahil hipersensitivite reaksiyonları bildirilmiştir.

 

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ