Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Astrazeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Marka LOSEC
Etken Madde Kodu SGKFHJ-OMEPRAZOL Parenteral
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu A02BC01
ATC Açıklaması Omeprazol
NFC Kodu PB
NFC Açıklaması Parenteral Kuru Flakonlar
Kamu Kodu A04757
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 9,19 TL (3 Ocak 2012) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 10,1 TL (3 Ocak 2012)
Kurumun Ödediği 6,62 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçer !
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu

İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Böbrek Yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer Yetmezliği

Karaciğer yetmezlikli hastalarda omeprazolün biyoyararlanımı ve yarılanma ömrü arttığından, günde 20 mg genellikle yeterlidir.

Ambalajın Niteliği Ve İçeriği

Flakon: Renksiz borosilikat cam Tip 1 (Avr.Farm.)
Çözücü ampul: Renksiz cam Tip 1
Kapak iki bileşenden oluşmaktadır: Renksiz alüminyum çerçeve ve beyaz renkli plastik polipropilen flip-off kapak
Tapa: Gri bromobutil lastik

Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler

LOSEC araba ve makine kullanımını etkilememektedir.

İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler

LOSEC® ENJEKTABL’ı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ:
  • Eğer omeprazole veya LOSEC® ENJEKTABL içeriğindeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığınız varsa
  • Eğer diğer proton pompası inhibitörlerine karşı alerjiniz varsa
LOSEC® ENJEKTABL’ı aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ:
Aşağıdakilerden birini fark ederseniz:
  • LOSEC® ENJEKTABL ile tedavi sırasında ağrı veya hazımsızlık meydana gelmesi durumunda
  • Kontrolünüz dışında belirgin kilo kaybı oluşması durumunda
  • Kan veya gıda kusmaya başlamanız durumunda
  • Dışkının siyah olması (melena) veya kanlı olması halinde 
DERHAL doktorunuza başvurunuz.
 
Eğer aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız:
  • mantar enfeksiyonlarını önlemeye yönelik ilaçlar (itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol), anksiyete ilacı (diazepam), sara (epilepsi) ilacı (fenitoin), kan pıhtılaşmasını önleyici ilaç (varfarin veya diğer vitamin K blokörleri), klodikasyon intermitant (bir süre yürüdükten sonra çeşitli nedenlerden ileri gelen topallama) ilacı (silostazol), organ nakli hastalarında kullanılan ilaç (takrolimus), kalp problemleri (digoksin), tüberküloz tedavisi (rifampisin) ve depresyon tedavisinde kullanılan St.John’s wort (hypericum perforatum)
  • Omeprazolün, HIV tedavisi için kullanılan atazanavir ve nelfinavir gibi bazı ilaçlarla eş zamanlı kullanılması önerilmez.
  • Ciddi karaciğer problemleriniz mevcutsa, doz azaltma yoluna gidilebileceğinden 

Doktorunuza söyleyiniz.

“Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.”
 
LOSEC® ENJEKTABL’ın yiyecek ve içecek ile kullanılması :
Uygulama yöntemi açısından yiyecek ve içeceklerle etkileşimi yoktur.
 
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
LOSEC® ENJEKTABL’ı kullanmaya başlamadan önce, doktorunuzu hamile olduğunuz veya hamile kalmayı planladığınız konusunda bilgilendiriniz.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
 
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
LOSEC® ENJEKTABL’ı kullanmaya başlamadan önce, doktorunuza emzirmekte olduğunuzu söyleyiniz.
 
Araç ve makine kullanımı
LOSEC® ENJEKTABL’ın araç ve makine kullanımı yeteneğinizi etkilemesi beklenmez.
 
LOSEC® ENJEKTABL’ın içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
LOSEC ENJEKTABL’ın, her ml’sinde 23 mg’dan daha az sodyum ihtiva eder. Sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmez.
 
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
LOSEC ENJEKTABL; mantar enfeksiyonlarını önlemeye yönelik ilaçlar (itrakonazol, ketakonazol, vorikonazol), anksiyete ilacı (diazepam), sara (epilepsi) ilacı (fenitoin), kan pıhtılaşmasını önleyici ilaç (varfarin veya diğer vitamin K blokörleri), midenin boşalmasını hızlandırıcı ilaçlar (sisaprid), HIV tedavisi için ilaç (atazanavir) ve organ nakli hastalarında kullanılan ilaç (takrolimus) ile eşzamanlı kullanıldığında ilaçların etkileri değişkenlik gösterebilir.
 
Eğer reçeteli veya reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkına bilgi veriniz.

İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir

Tüm ilaçlar gibi LOSEC® ENJEKTABL’ın içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
 
LOSEC® iyi tolere edilir ve yan etkiler genelde hafif ve geçici olmuştur. Klinik çalışmalarda veya rutin kullanımda aşağıdaki olaylar yan etki olarak rapor edilmiştir, ancak vakaların çoğunda omeprazol tedavisi ile bu yan etkiler arasında bir ilişki saptanamamıştır.
 
Bu bölümde yer alan yan etkiler görülme sıklıklarına göre sınıflandırılmıştır. Bu amaçla aşağıdaki sıklık tanımlamaları kullanılmaktadır:
 
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır:
 
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.                 
Yaygın olmayan: 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek: 1.000 hastanın birinden az görülebilir.
 

Yaygın
Sinir sistemi
Baş ağrısı
 
 
Sindirim sistemi
İshal, kabızlık, karın ağrısı, kusma, midede gaz oluşması
 
Yaygın olmayan
Sinir sistemi
Sersemlik, yanma/karıncalanma/uyuşma hissi (parestezi), uykulu olma hali, uykusuzluk ve baş dönmesi, kendisinin veya birinin hareketlerine karşı hassasiyet
 
 
 
 
Deri
Döküntü, deri iltihabı ve/veya kaşıntı, ürtiker
 
 
Diğer
Kendini iyi hissetmeme
 
Seyrek
Sinir sistemi
Geri dönüşlü kafa karışıklığı, yer ve zaman kavramının yitirilmesi, saldırganlık, zihin karışıklığı, bilinç azalması (eğer daha önce ciddi karaciğer rahatsızlığı geçirdiyseniz), ajitasyon (huzursuzluk), sinirlilik, depresyon ve sanrı (halüsinasyonlar) (özellikle ağır hastalarda)
 
 
Hormon sistemi
Erkeklerde meme büyümesi
 
 
Sindirim sistemi
Ağız kuruluğu, ağızda iltihaplanma ve mide bağırsak sisteminde mantar enfeksiyonu
 
 
Kan sistemi
 
Kandaki hücre sayısının azalması (lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni) 
 
 
Kalp-damar sistem
Göğüste rahatsızlık, kalp sıkışması
 
 
Karaciğer
 
Ciddi karaciğer hastalığı olanlarda ensefalopati (beyin hastalığı), sarılık veya sarılık olmaksızın karaciğer iltihabı, karaciğer fonksiyonlarında bozulma
 
 
Böbrek
Böbrek iltihabı
 
Kas-İskelet Sistemi
Kaslarda ağrı, adale güçsüzlüğü ve eklemlerde ağrı
 
 
Deri
Güneş ışığına hassasiyet, ciddi deri reaksiyonları, saç dökülmesi
 
 
Diğer
Şiddetli alerjik reaksiyonlar (anaflaktik reaksiyon/şok), ateş, şişme
Aşırı terleme, periferial ödem, bulanık görme, tat alma bozukluğu, kan sodyum ve magnezyum seviyesinde azalma

 
Ciddi hastalığı olanlarda, birkaç vakada, özellikle yüksek dozlardaki omeprazolün intravenöz tedavisi sonrasında geri dönüşsüz görme bozuklukları bildirilmiştir. Bununla birlikte bu belirtilerin omeprazol tedavisi ile nedensel bir ilişkisi saptanamamıştır.
 
Aşağıdakilerden biri olursa LOSEC® ENJEKTABL’ı kullanmayı durdurun ve DERHAL doktorunuza bildirin veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz. 
 
  • Yüz, dudaklar, dil ve/veya boğazın şişmesi, nefes almada güçlük, yutmada güçlük gibi alerjik reaksiyonlar (anaflaktik şok)
  • İltihaplı yara veya su toplaması şeklinde deride doku bozuklukları olarak görülen ve Stevens-Johnson sendromu denen çok ciddi deri reaksiyonları.
 
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin LOSEC® ENJEKTABL’a karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
 
Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.
 
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

İlaç Nasıl Kullanılır

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Alışılmış doz günde bir kez 40 mg’dır. 
 
Zollinger-Ellison sendromlu (midede aşırı asit salgılanmasına neden olan bir durum) hastalar için alışılmış doz günde bir kez 60 mg LOSEC ENJEKTABL’dır.
 
Daha yüksek dozlar gerekli olabilir ve doz ayarlaması kişiye özel yapılmalıdır. Verilecek doz doktor tarafından belirlenir.
 
Uygulama yolu ve metodu:
Bir doktor veya hemşire size LOSEC ENJEKTABL’ı damar içine yavaş bir şekilde uygulayacaktır.
 
Değişik yaş grupları
 
Çocuklarda kullanımı:
Çocuklarda kullanımı ile ilgili deneyim sınırlıdır. 
LOSEC ENJEKTABL, 10 mg’dan daha düşük doz kullanılması gereken çocuklarda oral yolla verilebilir.
 
Yaşlılarda kullanımı:
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
 
Özel kullanım durumları:   
LOSEC ENJEKTABL, kapsül veya tablet kullanamayan hastalara ve tüp ile beslenen hastalara ağız yoluyla verilebilir.
 
Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda daha düşük doz kullanılması gerekli olabilir.
 
Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
 
Doktorunuz hastalığınıza bağlı olarak ilacınızın dozunu belirleyecek ve size uygulayacaktır.
 
Eğer LOSEC® ENJEKTABL’ın etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz ile konuşunuz.
 
Kullanmanız gerekenden daha fazla LOSEC® ENJEKTABL kullandıysanız:
LOSEC® ENJEKTABL’dan size kullanmanız gerekenden fazlasının verildiğinden şüphe ediyorsanız doktorunuz ile konuşunuz.
 
Eğer LOSEC® ENJEKTABL dozunu almayı unutursanız:
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
 
LOSEC ENJEKTABL ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler
Herhangi bir etki bulunmamaktadır.

İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır

LOSEC® ENJEKTABL “proton pompası inhibitörü” olarak bilinen ilaçlardan biridir. Midenizdeki asit oluşumunu azaltır.
 
LOSEC® ENJEKTABL 40 mg, küçük bir cam şişe ve çözücü ampulden oluşur. Her küçük cam şişe 40 mg omeprazole eşdeğer 42,6 mg omeprazol sodyum içerir. Her ampul enjeksiyonluk çözücü içerir.
 
İlacınız aşağıdaki durumların tedavisi için kullanılır:

LOSEC® ENJEKTABL ağız yoluyla tedavi mümkün olmadığında, aşağıdaki durumların tedavisinde kullanılır:  

  • Asidin mideden yemek borusuna kaçışına bağlı yemek borusunda iltihaplanma ve ağrı (reflü özofajit ve özofajiyal reflü hastalığında),
  • Bağırsakların üst kısmındaki ülser (duodenum ülseri) veya midedeki ülser (gastrik ülser)
  • Zollinger-Ellison sendromu gibi midede aşırı asit olması durumlarında

İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır

LOSEC® ENJEKTABL’ı çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
 
Doktorunuz veya hastane LOSEC ENJEKTABL’ı muhafaza edecektir. LOSEC ENJEKTABL’ın doğru şekilde saklanması, hazırlanması ve uygulanması sağlık personelinin sorumluluğundadır.
 
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

 

Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “ Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Beşeri Tıbbi Ürünün Adı

Losec 40 mg Enjektabl Flakon

Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki

Diğer ilaçların farmakokinetiği üzerinde omeprazolün etkileri:
 
Emilim: Omeprazol ile tedavi sırasında azalan mide asiditesine bağlı olarak, bazı ilaçların mide pH’sına bağlı emilimi değişkenlik gösterebilir. Mide asit salgısını azaltan diğer ilaçların kullanılması sırasında olduğu gibi, omeprazol ile tedavi sırasında da, ketokonazolün ve itrakonazolün emilimi azalabilir ve omeprazol ile tedavi sırasında digoksinin emilimi artabilir. Sağlıklı kişilerde omeprazol (günde 20 mg) ile digoksinin aynı anda uygulanması digoksinin biyoyararlanımını yaklaşık %10 (on hastadan ikisinde %30’a kadar) artırır.
 
Metabolizma: Omeprazol, major omeprazol metabolize edici enzim olan CYP2C19’u inhibe eder. Bu sebeple, CYP2C19  enzimi aracılığıyla metabolize olan diğer ilaçların, diazepam, fenitoin, varfarin (R-varfarin) ve diğer K vitamini antagonistleri ve silostazol gibi,  metabolizmasını yavaşlatabilir.
 
Fenitoin kullanan hastaların izlenmesi önerilmektedir ve fenitoin dozunun azaltılması gerekli olabilir. Ancak sürekli tedavide, günlük 20 mg LOSEC ile birlikte kullanıldığında, hastaların kan fenitoin seviyelerinde değişme olmamıştır. Varfarin veya diğer K vitamini antagonistlerini alan hastalarda, INR’nin izlenmesi önerilmektedir ve varfarin dozunun (veya diğer K vitamini antagonistlerinin) azaltılması gerekli olabilir. Ancak günlük 20 mg LOSEC ile birlikte kullanımı, sürekli varfarin tedavisi gören hastaların koagülasyon sürelerinde değişikliğe neden olmamıştır. Omeprazol, bir çapraz çalışmada sağlıklı kişilere verilen 40 mg doz, silostazolün Cmaks ve AUC değerlerini sırasıyla %18 ve %26 ve aktif metabolitlerinden birinin Cmaks ve AUC değerlerini sırasıyla %29 ve %69 artırır.
 
Omeprazol aynı zamanda CYP3A4 ile kısmen metabolize olur, fakat omeprazol bu enzimi inhibe etmez. Bu sebeple, omeprazol CYP3A4 ile metabolize olan ilaçların, siklosporin, lidokain, kinidin, estradiol, eritromisin ve budesonid gibi, metabolizmasını etkilemez.
 
Omeprazole karşı diğer ilaçlarla yapılan bir dizi etkileşim çalışmasının sonuçları, 20-40 mg günlük doz omeprazol kullanımının, CYP1A2 (kafein, teofilin gibi), CYP2C9 (S-varfarin, piroksikam, diklofenak, naproksen gibi), CYP2D6 (metoprolol, propranolol gibi), CYP2E1 (etanol gibi) substratların metabolik etkileşimlerinin eksikliğinde görüldüğü gibi, ilaç metabolizması için uygun diğer CYP enzimlerinin üzerinde belirgin bir etkisinin olmadığını gösterir.
 
Bilinmeyen mekanizma: Omeprazol ve takrolimusun birlikte kullanılması durumunda takrolimusun plazma seviyesinde artış olabilir.
 
Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlar ile etkileştiği bildirilmiştir. Bu etkileşimlerin klinik önemi ve ardında yatan mekanizma her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında artan mide pH’sı antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. Başka olası etkileşim mekanizmaları CYP 2C19 aracılığıyladır. Atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçlar için, omeprazol ile eş zamanlı kullanıldıklarında serum seviyelerinin azaldığı bildirilmiştir. Bu nedenle omeprazol ile atazanavir ve nelfinavir gibi ilaçların birlikte kullanılması tavsiye edilmemektedir. Sakuinavir gibi başka antiretroviral ilaçlar için, artmış serum seviyeleri bildirilmiştir. Omeprazol ile eş zamanlı kullanıldığında serum seviyeleri değişmeyen bazı antiretroviral ilaçlar da bildirilmiştir.
 
Diğer ilaçların omeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi:
 
Metabolizma: Omeprazol CYP2C19 ve CYP3A4 ile metabolize olduğundan, CYP2C19 veya CYP3A4 veya her ikisini (klaritromisin ve vorikonazol gibi) inhibe ettiği bilinen ilaçlar, omeprazolün metabolizma hızını azaltarak omeprazolün serum düzeylerininin artmasına sebep olabilir.
 
Omeprazol ile vorikonazolün birlikte kullanılması, omeprazole maruziyetin iki kattan fazla artması ile sonuçlanmıştır. Omeprazolün yüksek dozları iyi tolere edildiğinden, geçici olarak birlikte kullanıldığında omeprazol için doz ayarlaması gerekli değildir. CYP2C19 veya CYP3A4 veya her ikisini (rifampisin ve St John’s wort gibi) indüklediği bilinen ilaçlar omeprazolün metabolizma hızını artırarak omeprazol serum düzeylerinin azalmasına neden olabilir.
 
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
 
Pediyatrik popülasyon:
Omeprazolün pediyatrik kullanımını tavsiye etmek için yeterli veri yoktur.

Doz Aşımı Ve Tedavisi

İntravenöz yoldan 270 mg/gün’e ve üç günlük bir periyotta 650 mg’a kadar olan dozlar, doza bağımlı hiçbir yan etkiye neden olmadan, klinik çalışmalarda kullanılmıştır.

Etkin Maddeler

Omeprazol sodyum (40 mg omeprazole eşdeğer)

Farmakodinamik Özellikler

ATC Kodu: A02B C01
Farmakoterapötik Grup: Asit inhibe edici ajanlar-Proton pompası inhibitörleri
 
Omeprazol yüksek hedeflenmiş etki mekanizması ile mide asidi sekresyonunu azaltan iki aktif enantiyomerin rasemik karışımıdır. Paryetal hücrelerde asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Asit sekresyonu üzerindeki etkisi hızlı olup günde tek doz tedavi ile mide asit salgısını geri dönüşümlü olarak inhibe eder.
 
Etki mekanizması ve yeri:
Omeprazol zayıf bir bazdır, paryetal hücrelerdeki asidik ortamda konsantre olur ve burada aktif forma dönüşerek, gastrik asit üretiminin son basamağındaki H+, K+-ATPaz-asit pompası enzimini inhibe eder. Mide asidi oluşumunun son aşamasında görülen bu etki, doza bağlıdır ve böylece, gerek bazal gerek uyarılmış asit sekresyonu, uyarı niteliğinden bağımsız olarak inhibe edilir.
 
Gözlenen tüm farmakodinamik etkiler, omeprazolün asit sekresyonu üzerindeki etkisi ile açıklanabilir.
 
Mide asidi sekresyonu üzerindeki etkisi:
İntravenöz omeprazol insanlarda doza bağlı mide asidi sekresyonu inhibisyonu oluşturur. Günde 20 mg oral tekrarlanan doz uygulamaları sonrasında olduğu gibi intragastrik asiditede benzer bir redüksiyona hızla ulaşmak için, 40 mg intravenöz ilk doz önerilmektedir. Bu, intragastrik asiditede hızlı bir düşüş ve i.v. enjeksiyon için 24 saatlik periyoda yaklaşık %90 ortalama düşüş ile sonuçlanır.
 
Asit sekresyonunun inhibisyonu  etkisi zamana karşı plazma konsantrasyonu eğrisi altında kalan alan (AUC) ile ilişkilidir fakat omeprazolün gerçek plazma konsantrasyonu ile ilişkili değildir.
 
Omeprazol ile tedavi sırasında taşiflaksi gözlenmemiştir.
 
Helicobacter pylori üzerinde etkisi:
Helicobacter pylori duodenal ve gastrik ülser hastalıklarını içerenpeptik ülser hastalığıyla ilgilidir, Helicobacter pylori gastrit gelişmesinde major bir faktördür.Gastrik asit ile birlikte Helicobacter pylori peptik ülser hastalığı gelişmesinde major faktörlerdir. Helicobacter pylori   gastrik kanser gelişimi riskinin artması ile ilgili atrofik gastrit gelişiminde major bir faktördür.
 
Omeprazol ve antimikrobiyal ilaçlar ile Helicobacter pylori’nin eradikasyonu, hızlı semptom hafiflemesi, mukozal lezyonların yüksek oranda iyileşmesi ve uzun dönemde peptik ülser hastalığının hafiflemesi ile gastrointestinal kanama gibi komplikasyonların azalması ve uzun süreli sekresyon engelleyici tedavi ihtiyacının azalması ile ilgilidir.
 
Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler:
Sekresyon engelleyici ilaçlar ile tedavi sırasında midedeki asidite azalır ve böylece asiditenin azaldığı oranda bir gastrin artışı ortaya çıkar. Aynı zamanda azalan gastrik asidite sebebiyle kromogranin A (CgA) artar. Artan CgA düzeyi, nöroendokrin tümörlerin araştırılmasını engelleyebilir. Bundan kaçınmak için omeprazol tedavisi CgA ölçümlerinden 5 gün önce durdurulmalıdır. 
 
Uzun dönem tedavide midedeki glandüler kistlerin oluşma sıklığı artabilir. Bu değişimler fizyolojiktir ve asit sekresyonunun inhibisyonu sonucu ortaya çıkar, iyi huyludur ve geri dönüşümlü gibi görünmektedir.
 
Proton pompası inhibitörleri veya diğer asit inhibe edici ajanlar ile azalan gastrik asidite, normalde gastrointestinal sistemde yer alan bakteri sayısını artırır ve asit azaltıcı ilaçlarla bu tür bir tedavi hastanede yatan hastalarda Salmonella ve Campylobacter ve aynı zamanda Clostridium difficile gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskini az da olsa arttırabilir.

Farmakokinetik Özellikler

Emilim:
İntravenöz uygulama sonrası emilim % 100’dür.
 
Dağılım:
Sağlıklı kişilerde dağılım hacmi 0.3 L/kg’dır ve böbrek yetmezliği hastalarında da benzer bir değer görülmektedir. Yaşlılarda ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda, dağılım hacmi biraz azalır. Omeprazol plazma proteinlerine yaklaşık %95 oranında bağlanır. 
 
Biyotransformasyon:
Omeprazol, sitokrom P450 (CYP) sistemiyle tamamen metabolize olur. Metabolizasyonun büyük bir kısmı, plazmadaki ana metabolit olan hidroksiomeprazol oluşumundan sorumlu, polimorfik olarak ifade edilen spesifik izoform CYP2C19’a bağlıdır. Kalan kısım omeprazol sülfon oluşumundan sorumlu olan bir diğer spesifik izoform CYP3A4’e bağlıdır. Omeprazolün CYP2C19’a yüksek afinitesi sonucunda, omeprazol ve diğer CYP2C19 substratlarının yarışmalı inhibisyonu ve metabolik ilaç-ilaç etkileşmesi potansiyeli mevcuttur. Fakat, CYP3A4’e düşük afinitesinden dolayı, omeprazolün diğer CYP3A4 substratlarının metabolizmasını inhibe etme potansiyeli yoktur.
 
Aşağıdaki parametreler yaygın metabolizörlerde fonksiyonel CYP2C19 enzimine sahip yaygın metabolizatör bireylerdeki temel farmakokinetikleri yansıtmaktadır.
 
Eliminasyon:
Tek doz sonrası toplam plazma klirensi 30-40 L/saattir. Omeprazolün plazma eliminasyon yarı ömrü hem tek hem de tekrarlanan günde tek doz oral uygulama sonrası 1 saatten kısadır. Omeprazolün AUC’si tekrarlanan uygulamalar ile artar. Bu artış doz bağımlıdır ve tekrarlanan uygulamalardan sonra doğrusal olmayan doz-AUC ilişkisi ile sonuçlanır. Bu zaman ve doz bağımlılığı ilk geçiş metabolizmasının azalmasından kaynaklanır ve sistemik klirens muhtemelen omeprazol ve/veya metabolitleri (örneğin sülfon) ile CYP2C19 enziminin inhibisyonu ile olur. Omeprazol dozlar arasında plazmadan tamemen elimine olur, günde bir kez uygulamada birikim eğilimi yoktur.
 
Metabolitlerden hiçbirinin gastrik asit sekresyonu üzerinde herhangi bir etkisi bulunmamıştır. İntravenöz yolla uygulanan dozun yaklaşık % 80’i metabolitler olarak idrar ile, geri kalanı da temel olarak safra salgısından dolayı feçes ile atılmaktadır.
 
Hastalardaki karakteristik özellikler
 
Zayıf metabolizörler:
Kafkas halkının yaklaşık %3’ü ve Asya halkının %15-20’sinde fonksiyonel CYP2C19 enzimi eksikliği vardır ve zayıf metabolizörler denir. Bu bireylerde, omeprazolün metabolizması muhtemelen temel olarak CYP3A4 ile katalizlenir. Omeprazolün günde 20 mg tekrarlanan uygulamalarından sonra, fonksiyonel CYP2C19 enzimine sahip olanlara göre zayıf metabolizörlerde ortalama AUC 5 ila 10 kat fazladır. Ortalama pik plazma konsantrasyonları da 3 ila 5 kat fazladır. Bu bulgular LOSEC pozolojisini etkilememektedir.
 
Böbrek yetmezliği:
Azalmış böbrek fonksiyonuna sahip hastalarda omeprazol farmakokinetiği, sistemik biyoyararlanım ve eliminasyon hızı da dahil, değişmemektedir.
 
Karaciğer yetmezliği:
Azalmış karaciğer fonksiyonuna sahip hastalarda AUC artmaktadır, ancak omeprazolün günde tek doz oral yolla alınması herhangi bir birikime neden olmamıştır.
 
Yaşlılar:
Omeprazolün metabolizma hızı yaşlılarda biraz azalır (75-79 yaş arası).
 
Çocuklar:
Çocuklarda LOSEC i.v. kullanımına dair deneyim sınırlıdır.

Farmasötik Form

Enjeksiyonluk solüsyon hazırlamak için toz ve çözücü.

Gebelik Ve Laktasyon

Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
 
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. Klinik öncesi güvenlilik verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
 
Gebelik dönemi:
Üç prospektif epidemiyolojik çalışma, omeprazolün hamilelerde ve fetus veya yeni doğan sağlığı üzerinde herhangi bir advers etkisi olmadığını göstermektedir. LOSEC hamilelik süresince kullanılabilir.
 
Laktasyon dönemi:
Omeprazol anne sütüne geçer, ancak terapötik dozlarda kullanıldığında çocuk üzerine etkisi olması beklenmez.
 
Üreme yeteneği/Fertilite:
Üreme yeteneği/Fertilite üzerine etkisine dair çalışma yapılmamıştır.

Geçimsizlikler

Tavsiye edilen şekilde kullanıldığında bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır. 

İlk Ruhsat Tarihi/Ruhsat Yenileme Tarihi

İlk ruhsatlandırma tarihi : 14.12.1998
Ruhsat yenileme tarihi : 21.04.2003

İstenmeyen Etkiler

LOSEC iyi tolere edilir ve advers etkiler genelde hafif ve geçici olmuştur. Klinik çalışmalarda veya rutin kullanımda aşağıdaki olaylar advers etki olarak rapor edilmiştir, ancak vakaların çoğunda omeprazol tedavisi ile bu yan etkiler arasında bir ilişki saptanamamıştır. Bunların hiçbiri doz ile ilişkili bulunmamıştır.
 
Aşağıdaki sıklık tanımlamaları kullanılmaktadır:
Yaygın  ≥1/100
Yaygın olmayan ≥1/1000 ve <1/100
Seyrek <1/1000
 
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:
Seyrek : Lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni
 
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Seyrek : Ateş, anjiyoödem ve anaflaktik reaksiyon/şok gibi hipersensitivite reaksiyonları
 
Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
Seyrek : Hiponatremi
Çok seyrek : Hipomagnezemi
 
Psikiyatrik bozukluklar:
Yaygın olmayan : Uykusuzluk
Seyrek : Ajitasyon, agresiyon, konfüzyon, depresyon, halusinasyon
 
Sinir sistemi bozuklukları:
Yaygın : Baş ağrısı
Yaygın olmayan : Sersemlik, parestezi, uyku hali
Seyrek : Tat alma bozuklukları
 
 
Göz bozuklukları:
Seyrek : Bulanık görme
 
Kulak ve labirent bozuklukları:
Yaygın olmayan : Baş dönmesi
 
Solunum, toraks ve mediastinal bozukluklar:
Seyrek : Bronkospazm
 
Gastrointestinal bozukluklar:
Yaygın : Karın ağrısı, kabızlık, ishal, midede gaz, bulantı/kusma
Seyrek : Ağız kuruluğu, stomatit, gastrointestinal kandidiyazis
 
Hepatobiliyer bozukluklar:
Yaygın olmayan : Karaciğer enzimlerinde artış
Seyrek : Sarılık eşlik eden veya etmeyen hepatit, hepatik yetmezlik, önceden varolan karaciğer hastalığı olanlarda ensefalopati
 
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Yaygın olmayan : Dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker
Seyrek : Alopesi, fotosensitivite, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN)
 
Kas iskelet, bağ doku ve kemik bozuklukları:
Seyrek : Artralji, miyalji, kas zayıflığı
 
Renal ve üriner bozukluklar:
Seyrek : İnterstisyel nefrit
 
Üreme sistemi ve meme bozuklukları:
Seyrek : Jinekomasti
 
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesi koşulları:
Yaygın olmayan : Halsizlik
Seyrek : Aşırı terleme, periferal ödem
 
Ciddi hastalığı olanlarda, izole vakalarda, özellikle yüksek dozlardaki omeprazolün intravenöz tedavisi sonrasında irreversibl görme bozuklukları bildirilmiştir. Bununla birlikte bu belirtilerin omeprazol tedavisi ile nedensel bir ilişkisi saptanamamıştır.

Kalitatif Ve Kantitatif Bileşim

Her kombinasyon ambalajında, liyofilize omeprazol içeren 1 flakon ve çözücü içeren 1 ampul bulunur.
 
Etkin madde: Omeprazol sodyum 42.6 mg (40 mg omeprazole eşdeğer)
 
Yardımcı madde(ler):
Yardımcı maddeler için bkz.Yardımcı maddelerin listesi.

 

Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Omeprazol ile ömür boyu tedavi edilen sıçanlarda ECL-hücre hiperplazisi ve karsinoidler gözlenmiştir. Bu değişmelere, asit salgısının uzun süreli baskılanmasına bağlı olarak gelişen, uzun süreli hipergastrinemi neden olur. H2-reseptör antagonistleri ve proton pompası inhibitörleri ile tedavi ve kısmi fundektomiden sonra da benzer bulgulara rastlanmıştır. Bu nedenle bu değişmeler kullanılan ilaçlardan hiçbirinin tek başına direkt etkisine bağlı değildir. 

Kontrendikasyonlar

LOSEC® enjektabl, omeprazole, substitue benzimidazoller ve ilacın içeriğinde yer alan diğer bileşenlere  karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

Kullanım Yolu

Steril apirojen flakon ve çözücü ampul
[Omeprazol (sodyum olarak)]
Yalnız damar içine enjeksiyon şeklinde kullanılır.

Küb' Ün Yenileme Tarihi

Sağlık Bakanlığı onay tarihi: 11.08.2011

Müstahzar Adı

LOSEC® 40 mg enjektabl flakon

Özel Kullanım Uyarıları Ve Önlemleri

Herhangi bir alarm semptom varlığında (örn: belirgin istenmeyen kilo kaybı, tekrarlanan kusma, yutma güçlüğü, melena veya hematemez) ve gastrik ülser teşhisi konduğunda veya gastrik ülserden şüphelenildiğinde tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebileceği için malinite olasılığı giderilmeden tedaviye başlanmamalıdır.
 
Omeprazolün atazanavir ve nelfinavir ile eş zamanlı kullanılması tavsiye edilmez (Bkz.  Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
 

Pozoloji Ve Uygulama Şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
 
Oral tedaviye alternatif olarak:
Oral yolla tedavi edilemeyen hastalar intravenöz yoldan günde 40 mg omeprazol ile tedavi edilebilirler.
 
Zollinger-Ellison sendromu:
Doz hastaya göre ayarlanmalıdır. Başlangıç için önerilen doz günde 60 mg olup, daha sık ve daha yüksek dozların kullanılması gerekebilir. Dozun 60 mg’ı geçmesi halinde, dozun bölünerek günde 2 kez verilmesi gerekir.
 
Uygulama şekli:
 
Enjeksiyon
LOSEC 40 mg enjektabl flakon intravenöz yoldan yavaş olarak enjekte edilmelidir. Solüsyon yalnızca ambalajında bulunan 10 ml çözücü ile hazırlanmalıdır. (Başka bir çözücü kullanılmamalıdır). Hazırlama işleminin hatalı yapılması durumunda renk değişikliği meydana gelebilir. Hazırlama işlemi için paketten çıkan talimatı okuyunuz. Hazırlamadan sonra enjeksiyon en az 2,5 dakikada, dakikada en fazla 4 ml uygulanacak şekilde yapılmalıdır. Solüsyon, hazırlandıktan sonra en fazla 4 saat içinde uygulanmalıdır.       
 
Oral kullanım için çözelti
10 mg’dan daha düşük doz kullanılması gereken çocuklarda ve entübe hastalarda Enjektabl, oral yolla kullanılabilir. Oral kullanım için çözeltinin hazırlanması ve kullanımına dair pratik bilgiler için, kullanma talimatına bakınız.
 
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
 
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
 
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda plazma yarılanma ömrü arttığından günlük 10-20 mg doz yeterli olabilir.
 
Pediyatrik popülasyon: Çocuklarda iv kullanım ile ilgili deneyim sınırlıdır.
 
Geriyatrik popülasyon: Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Raf Ömrü

Açılmamış ambalajında (karton kutuda): 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında 24 ay.
Dış ambalajından çıkarılmış flakonlar, ışıktan korunmalıdır ve normal oda ışığında 24 saate kadar muhafaza edilebilir.
Hazırlanmış enjeksiyonluk çözelti 4 saat içinde kullanılmalıdır.

Ruhsat Numarası(Ları)

105/25

Ruhsat Sahibi

AstraZeneca İlaç San. ve Tic.Ltd.Şti.
Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza, B-Blok, Kat 4
Levent-İstanbul
tarafından ithal edilmiştir.
Tel.: (0 212) 317 23 00
Faks: (0 212) 317 23 05

Ruhsat Sahibi

AstraZeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza, B Blok Kat 4
Levent – İstanbul

Saklamaya Yönelik Özel Tedbirler

Hazırlandıktan sonra 25°C’de 4 saat boyunca kimyasal ve fiziksel olarak stabil olduğu gösterilmiştir.
Çözelti normal oda ışığında özel bir tedbir gerektirmeksizin muhafaza edilebilir.
 

 

Terapötik Endikasyonlar

LOSEC® enjektabl,
  • Duodenum ülseri
  • Mide ülseri
  • Reflü özofajit
  • Zollinger-Ellison sendromu

Üretici Bilgileri

AstraZeneca AB,
Södertalje - İsveç

Yardımcı Maddeler

pH ayarlaması için sodyum hidroksit ve sitrik asit monohidrat, makrogol 400 (polietilen glikol 400) ve enjeksiyonluk su.

Yardımcı Maddelerin Listesi

LOSEC 40 mg enjektabl, bir flakon ve bir çözücü ampulden oluşur.
 
Her flakonda,
Sodyum hidroksit (pH ayarlayıcısı)            k.m. (pH 12)
 
Her çözücü ampülde,
 
Polietilen glikol 400                                4 g
Sitrik asit monohidrat (pH ayarlayıcısı)     5 mg
Enjeksiyonluk su                          k.m. 10 mL