Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Marka LOXIBIN
Etken Madde Kodu SGKFC4 - LOSARTAN POTASYUM
Ambalaj Miktarı 56
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu C09CA01
ATC Açıklaması Losartan
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A09070
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 29,61 TL (14 Haziran 2011) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 29,61 TL (4 Ocak 2011)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Artık üretilmiyor.
Barkodu

İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Fare ve sıçanlarda letal dozlar 1000 mg/kg ve 2000 mg/kg’ın üstündedir. Bunlar insan için kullanılabilen max. dozun 44 ve 170 katıdır. İnsanda doz aşımı konusunda fazla deneyim yoktur. Toksik dozlarda hipotansiyon, taşikardi veya bradikardi (refleks vagal stimülasyonla) görülmesi beklenir. Hipotansiyon görülürse destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Ne losartan ne de aktif metaboliti hemodiyalizle kandan uzaklaştırılamaz.

Endikasyonlar

LOXİBİN gerek monoterapi olarak, gerekse diğer antihipertansif ilaçlarla kombine şekilde hipertansiyon hastalığının tedavisinde endikedir.
 
LOXİBİN hipertansiyon ve sol ventrikül hipertrofisi olan hastalarda inme riskini azaltmak için endikedir. Ancak bu fayda siyah ırktan olanlar için
geçerli değildir.
 
LOXİBİN Tip 2 diyabet ve hipertansiyonu olan hastalarda diyabetik nefropati tedavisi için endikedir. Serum kreatinini yükselmiş ve proteinürisi olan (idrarda albümin / kreatinin oranı ³ 200) hastalarda nefropatinin ilerlemesini yavaşlatır.

Farmakodinamik Özellikler

Losartan bir non-peptid angiotensin II reseptör (AT1 tipi) antagonistidir. Losartan vücutta dönüştüğü aktif metaboliti ile birlikte selektif olarak AT1 reseptörlerine bağlanarak angiotensin II’nin vazokonstriktör ve aldosteron salgılatıcı etkilerini bloke eder ve bu yolla antihipertansif etki gösterir. Gerek losartan gerek onun aktif ana metabolitinin AT1 reseptörlerinde parsiyel agonist aktivitesi yoktur. In vitro araştırmalarda losartanın AT1 reseptörleri için geri dönüşümlü ve kompetitif bir inhibitör olduğu, aktif metabolitinin ise geri dönüşümlü ve non-kompetitif inhibitör etki gösterdiği ve losartana göre ağırlıkça 10-40 kat daha aktif olduğu gösterilmiştir.

 

Renin-angiotensin-aldosteron sisteminin, kan basıncı, kan hacmi ve sodyum iyonunun kontrol ve regülasyonunda önemli fonksiyonu vardır. Hipotansiyon, hipovolemi ve hiponatremi bu sistemi aktive eder. Renin sekresyonu artar, renin kandaki angiotensinogeni angiotensin I’e dönüştürür, bu da ACE (kininase II) ile angiotensin II’ye dönüşür.

 

Angiotensin II damar düz kaslarında kontraksiyon yapar, kan basıncını arttırır, aldosteron ve vazopressin salıverilmesini stimüle eder, sempatik sistemi stimüle eder, susuzluk hissini arttırır, Angiotensin II’nin bütün bu fizyolojik etkileri losartan ve aktif metaboliti tarafından inhibe edilir.

Angiotensin vücuttaki fizyolojik etkilerini AT1 reseptörlerine bağlanarak gerçekleştirir.

 

Bütün angiotensin II reseptörlerinin yaklaşık % 30’unu oluşturan AT2 reseptörlerinin kardiyovasküler sistemdeki fonksiyonu bilinmemektedir.

Losartan ve aktif metaboliti, ATI reseptörleri için yüksek derecede selektivite gösterir. Bunların AT1 reseptörlerine afinitesi, AT2 reseptörlerine göre 1000 kat fazladır.

 

Terapötik dozlarda losartan verilmesinden sonra kan basıncı düşer, renin ve angiotensin II seviyeleri yükselir, aldosteron azalır, potasyum değişmez.

 

Böbrekte glomerular filtrasyon hızı ve filtrasyon fraksiyonu değişmez, renal plazma akımı artar, plazma lipid profili değişmez. Glukoz tüketim indeksi ve insülin sensitivitesi yükselir, ürikozürik etki görülür. ACE inhibitörleri ile karşılaştırmalı bir araştırmada losartanın öksürüğe neden olmadığı gözlenmiştir.

 

Losartan hipertansiyonlu hastaların tedavisinde en az ACE inhibitörleri, dihidropiridin kalsiyum antagonistleri ve beta-adrenerjik blokörler kadar etkilidir.

 

Hidroklorotiazid ile kombine olarak verildiğinde dozu titre ederek kan basıncını istenilen seviyeye kadar düşürmek mümkündür.

Farmakokinetik Özellikler

Absorpsiyon : Losartan ağız yoluyla iyi absorbe olur, karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Sistemik biyoyararlılığı yaklaşık % 33’tür. Absorbe olan losartanın % 14’ü aktif metabolite dönüşür. Ortalama doruk plazma konsantrasyonları losartan için 1 saatte, metabolit için 3-4 saatte oluşur ve bunlar yaklaşık birbirinin aynıdır. Metabolit için EAA losartanınkinin 4 katıdır. Losartan yemekten sonra alınırsa absorbsiyon yavaşlar, Cmax azalır, fakat EAA pek az etkilenir.
 
Dağılım : Losartan ve metaboliti plazma proteinlerine (başlıca albümine) yüksek oranda bağlanır. Serbest plazma fraksiyonu losartan için % 1.3, metabolit için % 0.2’dir. Losartanın serebrospinal sıvıya geçişi çok azdır. Dağılım hacmi losartan için 34 litre, aktif metabolit için 12 litredir.
 
Metabolizma : Losartan aktif karboksilik asit metabolitinin yanı sıra birçok inaktif metabolite de dönüşür. Bunu P450 2C9 ve 3A4 enzim sistemleri sağlar. Normal kimselerde losartanın    % 14’ü metabolitlere dönüşür. Ancak genel popülasyonun yaklaşık % 1’inde bu dönüşüm  % 1’den azdır.
 
Atılım : Total plazma klerensi losartan ve aktif metabolit için 600 ml/dk ve 50 ml/dk renal klerens 70 ml/dk ve 25 ml/dk’dır. Verilen bir oral dozun % 4’ünün değişmeden, % 6’sının ise aktif metabolit halinde idrar yoluyla atıldığı belirlenmiştir. 14C ile işaretlenmiş losartan oral yolla verildiğinde radyoaktivitenin % 35’i idrarla, % 60’ı feçesle çıkar, intravenöz yolla verilirse, radyoaktivitenin % 45’i idrarla, % 50’si feçes ile çıkar. 
 
Özel hasta grupları :
 
Pediyatrik hastalar : Losartan kinetiği 18 yaşından küçüklerde araştırılmamıştır.
Geriyatrik hastalar : 65-75 yaş üstündeki kimselerde kan seviyeleri gençlerle aynıdır. Doz ayarlaması gerekmez.
Böbrek hastaları : Böbrek hastalarında kreatinin klerensi 30 ml/dk’nın üstünde ise kan seviyeleri değişmez.
Kreatinin klerensi daha düşükse EAA % 50 artar, hemodiyaliz hastalarında iki katına çıkar. Ne losartan ne de aktif metaboliti hemodiyalizle kandan çekilmez. Hipovolemi olmadıkça doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer hastaları : Karaciğer hastalığı geçirmiş olanlarda losartanın başlangıç dozu yarıya indirilmelidir.
 

Farmasötik Şekli

FİLM TABLET

Formülü

Her film tablet; 50 mg Losartan potasyum içerir.

Boyar madde olarak; Titanyum dioksit kullanılmıştır.

İlaç Etkileşmeleri

  • Losartan birlikte verildiğinde varfarin, digoksin ve hidroklorotiazidin farmakokinetiğini etkilemez.
  • Losartan ile simetidin birlikte verildiğinde losartan EAA’sında % 18 artış gözlenir ancak onun aktif metabolitinin kinetiği değişmez.
  • Losartan ile fenobarbitalin birlikte verilmesi losartan ve aktif metabolitinin EAA’sında % 20 azalmaya neden olur.
  • Sitokrom P4503A4 sisteminin güçlü inhibitörleri ketokonazol, troleandomisin ve gestoden in vitro olarak losartandan aktif metabolit oluşumunu inhibe eder.
  • Sitokrom P4502C9 sistemi inhibitörü sulfafenazol in vitro olarak losartandan aktif metabolit oluşumunu inhibe eder.
  • Sulfafenazol ve ketakonazol birlikte olarak in vitro losartanın aktif metabolite dönüşümünü tamamen durdurur.
  • Kontraendikasyonlar

    LOXİBİN tabletteki maddelerden herhangi birine karşı allerjisi olanlarda kontrendikedir.

    Kullanım Şekli Ve Dozu

    Loxibin’in mutad başlangıç dozu günde bir kere 50 mg’dır (1/2 tablet). İntravasküler volüm azalması olan hastalarda (diüretik tedavisi) ve karaciğer hastalarında başlangıç dozu 25 mg (1/4 tablet) olmalıdır. Loxibin günde bir veya iki defa ve total günlük doz 25-100 mg  (1/4 tablet – 1 tablet) arasında olmak üzere verilebilir.
     
    Eğer günde tek doz uygulamasında doz öncesi ölçülen tansiyon memnun edici değilse dozun ikiye bölünmesi veya arttırılması daha iyi bir kontrol sağlayabilir.
     
    Yaşlı hastalarda, böbrek hastalarında, hatta hemodiyalizde olan hastalarda başlangıç dozunun değiştirilmesine gerek yoktur.
     
    Loxibin diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.
     
    Loxibin yemeklerden önce veya sonra alınabilir.

    Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

    LOXİBİN 100 mg Film Tablet, 28 Film tabletlik blister ambalajlarda

    Saklama Koşulları

    Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

    25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ışıktan koruyarak saklayınız.

    Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

    LOXİBİN 50 mg Film Tablet, 28 ve 56 Film tabletlik blister ambalajlarda

    Uyarılar/Önlemler

    Hipotansiyon – Kan hacmi azalmış hastalar :
     
    İntravasküler hacim azalması olan hastalarda (örneğin diüretik tedavisi) losartan hipotansiyona neden olabilir. Bu hastaların intravasküler volüm eksikliği losartan tedavisine başlamadan önce düzeltilmeli ya da losartan dozu azaltılmalıdır.
     
    Karaciğer fonksiyon azalması :
     
    Sirozlu hastalarda (Child Pough Klas C) losartanın kan konsantrasyonları önemli derecede yükselmiş bulunduğundan böyle hastalarda losartan dozu azaltılmalıdır.
     
    Renal fonksiyon azalması :
     
    Losartan renin-angiotension-aldosteron sistemini inhibe ettiğinden duyarlı hastalarda böbrek fonksiyonunda değişmeler olabilir. Bunlar geri dönüşümlü olup ilacın kesilmesiyle normale döner.
     
    Böbrek fonksiyonları ancak renin-angiotensin-aldosteron sisteminin desteği ile sürdürülebilen örneğin ilerlemiş kalp yetmezliği hastalarında losartan tedavisi ilerleyici azotemi, oligüri, renal yetmezlik ve ölüme neden olabilir.
     
    Unilateral veya bilateral renal arter stenozu olan hastalarda losartan kreatinin ve BUN artmasına neden olabilir. Bu artış bazı hastalarda geri dönüşümlüdür.
     
    Gebelikte Kullanım :
     
    Gebelik kategorisi C : Birinci trimestre
    Gebelik kategorisi D : İkinci ve üçüncü trimestre
     
    Renin-angiotensin sistemini doğrudan etkileyen ilaçlar gebeliğin ikinci üç ayında ve üçüncü üç ayında kullanıldığında gelişmekte olan fetusun zarar görmesine ve hatta ölümüne neden olabilirler.
     
    İlaca gebeliğin birinci trimestresinde maruz kalmış fetus üzerinde losartanın zararlı etkisi görülmez. İlacı gebeliğin birinci trimestresinde kullanmış annelere bu husus açıklanmalıdır.
     
    Ancak ilacı kullanırken gebe kaldığı anlaşılan hastalarda ilaç derhal kesilmelidir. Alternatif bir tedavi yoksa losartan gebeliğin ikinci ve üçüncü trimestresinde ancak annenin hayatı tehlikede ise kullanılır.
     
    Laktasyonda kullanım :
     
    Losartan anne için çok önemliyse emzirme kesilmelidir. Aksi halde anne ilacı kesmelidir.
     
    Pediyatrik hastalar :
     
    Losartanın pediyatrik hastalarda emniyet ve etkinliği kanıtlanmamıştır.
     
    Geriyatrik hastalar :
    Kontrollü araştırmalarda emniyet ve etkinlik bakımından losartan için genç ve yaşlı hastalar arasında bir fark görülmemiştir.

    Yan Etkileri / Advers Etkiler

    Klinik araştırmalarda genelde losartan iyi tolere edilmiştir. Losartan ile bildirilen yan etkilerin sıklığı plasebonun benzeridir. Tedaviyi bırakma gereği, losartanla % 2.3, plasebo ile % 3.7 olarak bildirilmiştir. Aşağıdaki tabloda sıklığı % 1’in üstünde olan ve plasebo grubundan daha sık görülen yan etkiler gösterilmiştir. Bunların ilaçla olan ilişkileri hepsinde belirlenmiş değildir.
     
     
    Losarta(n=1075) sıklık
    Plasebo(n=334) sıklık
    Sindirim sistemi ;
     
     
    Diare
    2.4
    2.1
    Dispepsi
    1.3
    1.2
    Kas iskelet sistemi ;
     
     
    Kas krampı
    1.1
    0.3
    Miyalji
    1.0
    0.9
    Bel ağrısı
    1.8
    1.2
    Bacak ağrısı
    1.0
    0.0
    Sinir sistemi / Psikiatri ;
     
     
    Baş dönmesi ;
    3.5
    2.1
    İnsomni
    1.4
    0.6
    Solunum sistemi ;
     
     
    Nazal konjesyon
    2.0
    1.2
    Öksürük
    3.4
    3.3
    Üst solunum yolu enfeksiyonu
    7.9
    6.9
    Sinüs hastalığı
    1.5
    1.2
    Sinüzit
    1.0
    0.3
     
    Aşağıda sıklığı % 1’den az olup ta en az 2 hastada görülen yan etkiler gösterilmiştir. Bunlara ilacın sebep olup olmadığı bilinmemektedir.
     
    Bütün vücut : Yüzde ödem, ateş, ortostatik etkiler, senkop.
     
    Kardiyovasküler : Angina pektoris, 2. derece AV blok, serebrovasküler olay, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, aritmi, atrial fibrilasyon, palpitasyon, sinüs bradikardisi, taşikardi, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon.
     
    Sindirim sistemi : Anoreksi, konstipasyon, diş ağrısı, ağız kuruluğu, flatulans, gastrit, kusma. 
     
    Hematolojik : Anemi 
     
    Metabolik : Gut
     
    Kas-İskelet sistemi : Kol ağrısı, kalça ağrısı, eklem şişmesi, diz ağrısı, omuz ağrısı, mafsal sertleşmesi, artralji, artrit, fibromiyalji, kasta kuvvetsizlik.
     
    Sinir sistemi / Psikiatri : Anksiyete, ataksi, konfüzyon, depresyon, hiperestezi, libido azalması, hafıza azalması, migren, sinirlilik, parestezi, periferik nöropati, panik hastalığı, uyku bozukluğu, somnolans, tremor, vertigo.
     
    Solunum sistemi : Dispne, bronşit, farenks ağrısı, epistaksis, rinit, solunum yollarında konjesyon.
     
    Deri : Alopesi, dermatit, deri kuruluğu, ekimoz, eritem, kızarma, fotosensitivite, pruritus, erüpsiyon, terleme, ürtiker.
     
    Duyu organları : Bulanık görme, gözde yanma/batma, konjonktivit, tat bozukluğu, tinnitus, görmede azalma.
     
    Ürogenital : İmpotans, noktüri, pollakiüri, üriner enfeksiyon.
     
    BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.