Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Marka LOXIBIN
Etken Madde Kodu SGKFC5-LOSARTAN POTASYUM+HIDROKLOROTIAZID Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 28
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu C09DA01
ATC Açıklaması Losartan ve diüretikler
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A09861
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 23,47 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 20,96 TL (5 Şubat 2020)
Kurumun Ödediği 6,05 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E272B
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı
Losartan Potasyum - Hidroklorotiyazid kombinasyonu ile oluşabilecek doz aşımının tedavisi konusunda bilgi yoktur. Bu durumda semptomatik ve destekleyici tedavi yapılır.
 
İlaç emezis veya gastrik lavaj yoluyla mideden uzaklaştırılır. Oluşabilecek dehidratasyon, elektrolit dengesizliği, hepatik koma ve hipotansiyon uygun yöntemlerle tedavi edilmelidir.
 
Losartan Potasyum
 
İnsanlarda doz aşımı verileri sınırlıdır. Hipotansiyon ve taşikardi başlıca belirtilerdir. Vagal stimülasyon sonucu bradikardi görülebilir. Semptomatik hipotansiyon ortaya çıkarsa destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Losartan ve aktif metaboliti hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz.
 
Hidroklorotiyazid
 
En sık görülen semptomlar aşırı diürezin neden olduğu hipokalemi, hipokloremi, hiponatremi ve dehidratasyondur. Eğer hasta dijitalis alıyorsa hipokalemi dijitalisin neden olduğu aritmileri arttırabilir. Hidroklorotiyazid’in diyaliz yoluyla ne kadarının çekilebileceği kesin olarak belli değildir.
Endikasyonlar

LOXİBİN PLUS kombinasyon tedavisinin gerektiği hastalarda hipertansiyon tedavisi için endikedir.

Farmakodinamik Özellikler
Losartan Potasyum
 
Losartan bir non-peptid anjiyotensin II reseptör (AT1 tipi) antagonistidir. Losartan vücutta dönüştüğü aktif metaboliti ile birlikte selektif olarak AT1 reseptörlerine bağlanarak anjiyotensin II’nin vazokonstrüktör ve aldosteron salgılatıcı etkilerini bloke eder ve bu yolla antihipertansif etki gösterir. In vitro araştırmalarda Losartan’ın AT1 reseptörleri için geri dönüşümlü ve kompetitif bir inhibitör olduğu, aktif metabolitinin ise geri dönüşümlü ve non-kompetitif inhibitör etki gösterdiği ve Losartan’a göre 10 - 40 kat daha aktif olduğu gösterilmiştir.
 
Anjiyotensin II damar düz kaslarında kontraksiyon yapar, kan basıncını arttırır, aldosteron ve vazopressin salgılarını stimüle eder, sempatik sistemi stimüle eder, susuzluk hissini arttırır. Anjiyotensin II’nin bütün bu fizyolojik etkileri Losartan ve aktif metaboliti tarafından inhibe edilir.
 
Losartan ve aktif metaboliti, AT1 reseptörlerine (AT2’den 1000 kat fazla) yüksek derecede selektif olarak bağlanır ve kardiyovasküler regülasyonda önemli olan diğer hormon reseptörlerine veya iyon kanallarına bağlanmaz.
 
Terapötik dozlarda Losartan verilmesinden sonra kan basıncı düşer, renin ve anjiyotensin II seviyeleri yükselir, aldosteron azalır, potasyum değişmez.
 
Böbrekte glomerüler filtrasyon hızı ve filtrasyon fraksiyonu değişmez, renal plazma akımı artar, plazma lipid profili değişmez.
Glukoz tüketim indeksi ve insülin duyarlılığı yükselir, ürikozürik etki görülür.
 
Hidroklorotiyazid
 
Tiyazid sınıfından bir diüretiktir. Tek başına antihipertansif etkisi vardır. Losartan ile birlikte verilirse bu etki daha da güçlenir. Hidroklorotiyazid, distal renal tübüllerde elektrolit metabolizmasını etkileyerek eşdeğer miktarlarda sodyum ve klor atılmasını sağlar. Hidroklorotiyazid’in diüretik etkisi sonucu plazma hacmi ve serum potasyum düzeyi azalır; renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi aktive olur; plazma renin aktivitesi, aldosteron sekresyonu ve idrarda potasyum çıkışı artar.
 
Losartan, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini anjiyotensin II (AT1) reseptörlerinde bloke ettiğinden aldosteronun neden olabileceği potasyum kayıpları önlenmiş olur.
 
Losartan ayrıca ürikozürik etkisi sayesinde Hidroklorotiyazid’in hiperürisemik etkisini antagonize eder.
LOXİBİN PLUS’ın antihipertansif etkisi 24 saat sürer ve antihipertansif etkinlik uzun süreli kullanımda da korunur. Losartan - Hidroklorotiyazid kombinasyonu (50 mg / 12.5 mg), 12 hafta süreli, günde tek doz kullanıldığı bir klinik çalışmada oturur durumdaki diastolik kan basınçlarında ortalama 13.2 mm Hg’lik düşüş sağlamıştır.
Farmakokinetik Özellikler
Losartan Potasyum
 
Absorpsiyon : Losartan oral uygulama sonrası iyi absorbe olur, karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Sistemik biyoyararlanımı yaklaşık % 33’tür. Ortalama doruk plazma konsantrasyonlarına Losartan 1 saatte, aktif metaboliti 3 - 4 saatte ulaşır. Losartan, standart bir yemekle birlikte alındığında, plazma konsantrasyon profilinde klinik bakımdan anlamlı bir değişiklik gözlemlenmemiştir.
Dağılım : Losartan ve metaboliti plazma proteinlerine (başlıca albümine) yüksek oranda bağlanır ( ≥ % 99). Losartan’ın dağılım hacmi 34 litredir.
Metabolizma : Losartan aktif karboksilik asit metabolitinin yanı sıra birçok inaktif metabolite de dönüşür. Bunu sitokrom P450 2C9 ve 3A4 enzim sistemleri sağlar.
Atılım : Total plazma klirensi Losartan ve aktif metaboliti için 600 ml/dk ve 50 ml/dk, renal klirens 70 ml/dk ve 25 ml/dk’dir. Verilen bir oral dozun % 4’ünün değişmeden, % 6’sının ise aktif metabolit halinde idrar yoluyla atıldığı belirlenmiştir. Losartan ve metabolitlerinin atılımı idrar ve safra yolu ile olmaktadır. 14C ile işaretlenmiş Losartan, oral yolla verildiğinde radyoaktivitenin % 35’i idrarla, % 60’ı feçesle atılmaktadır.
  
Özel hasta grupları :
 
Pediatrik hastalar : Losartan kinetiği 18 yaşından küçüklerde araştırılmamıştır.
Geriatrik hastalar : 65 - 75 yaş üstündeki kimselerde kan seviyeleri gençlerle aynı olduğundan doz ayarlaması gerekmez.
Böbrek hastaları : Böbrek hastalarında kreatinin klirensi 30 ml/dk’nin üstünde ise kan seviyeleri değişmez. Kreatinin klirensi daha düşükse EAA % 50 artar, hemodiyaliz hastalarında ise iki katına çıkar. Losartan da aktif metaboliti de hemodiyalizle kandan çekilmez. Hipovolemi olmadıkça doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer hastaları : Karaciğer hastalığı geçirmiş olanlarda Losartan’ın başlangıç dozu yarıya indirilmelidir.
  
Hidroklorotiyazid
 
Ağız yoluyla alındıktan sonra Hidroklorotiyazid’in diüretik etkisi 2 saatte başlar, 4 saatte maksimuma varır ve yaklaşık 6 - 12 saat sürer. Hidroklorotiyazid metabolize olmaz, kısa sürede böbrek yoluyla atılır. Plazma yarı ömrü 5.6 – 14.8 saat arasında değişir. Verilen bir oral dozun en az % 61’i değişmeden 24 saat içinde idrarla çıkar.
Farmasötik Şekli

FİLM TABLET

Formülü

Her film tablet; 50 mg Losartan potasyum ve 12.5 mg Hidroklorotiyazid içerir.

Boyar madde olarak; Titanyum dioksit, Kinolin sarısı Al. lak, Sarı demir oksit ve FD&C sarı #6 / Sunset sarısı FCF Al. lak kullanılmıştır.

İlaç Etkileşmeleri
Losartan Potasyum        
 
Klinik farmakokinetik çalışmalarda hidroklorotiyazid, digoksin, varfarin, simetidin ve fenobarbital ile etkileşim bulunmamıştır.
Sitokrom P450 2C9 ve 3A4 sistemlerinin güçlü inhibitörleri (ketokonazol, troleandomisin, gestoden, sülfafenazol) klinikte araştırılmamışsa da in vitro olarak Losartan’ın aktif metabolite dönüşümünü önemli ölçüde inhibe etmiştir. Anjiyotensin II etkilerini bloke eden diğer ilaçlar gibi Losartan da potasyum tutucu diüretikler (spironolakton, triamteren, amilorid), potasyum bileşikleri ya da içine potasyum tuzları katılmış yapay tuzlarla birlikte kullanıldığında serum potasyum düzeylerinde artışa neden olabilir.
 
Diğer antihipertansif ilaçlarda olduğu gibi Losartan’ın antihipertansif etkisi de bir nonsteroidal antiinflamatuvar ilaç olan indometazin tarafından azaltılabilir.
 
Hidroklorotiyazid
 
Aşağıdaki ilaçlar tiyazid diüretikleriyle etkileşir :
 
Alkol, barbitüratlar ve narkotikler : Ortostatik hipotansiyon gelişebilir.
 
Antidiabetikler (oral, insülin) : Antidiabetik ilaçlarda doz ayarlaması gerekebilir.
 
Diğer antihipertansif ajanlar : Additif etki beklenir.
 
Kolestiramin ve kolestipol : Hidroklorotiyazid’i bağlayarak absorpsiyonunu sırasıyla % 85 ve % 43 azaltırlar.
 
Kortikosteroidler, ACTH : Elektrolit kaybına ve özellikle hipokalemiye yol açabilir.
 
Pressör aminler (örneğin noradrenalin) : Hipertansif etkileri azalabilir, ancak bu durum kullanılmalarını engelleyecek ölçüde değildir.
 
Nondepolarizan miyorölaksanlar (örneğin tübokürarin) : Bunlara verilen yanıt artabilir.
 
Lityum : Genel olarak diüretiklerle birlikte kullanılması önerilmez. Diüretikler lityumun renal klirensini azaltır, kan düzeylerini yükselterek toksisite riskini arttırır.  
 
Non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar : Diüretiklerin diüretik, natriüretik ve antihipertansif etkilerini azaltabilir. Birlikte kullanıldıklarında hasta yakından izlenmelidir.
Kontraendikasyonlar

LOXİBİN PLUS Film Tablet, içindeki maddelerden herhangi birine karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir. Ayrıca anürik hastalarda ve sülfonamidlere karşı alerjisi olanlarda da kullanılmamalıdır.

Kullanım Şekli Ve Dozu

LOXİBİN PLUS Film Tablet; Losartan potasyum 50 mg / Hidroklorotiyazid 12.5 mg tedavisine yeterli yanıt alınamayan hipertansiyon vakalarının tedavisinde kullanılır.

 

Dozu günde bir kez alınmak üzere 1 tablettir (Losartan Potasyum 100 mg / Hidroklorotiyazid 25 mg). Bu aynı zamanda günlük maksimum dozdur. Antihipertansif etki genelde tedaviye başladıktan sonra 3 hafta içinde görülür.

 

LOXİBİN PLUS intravasküler hacim kaybı bulunan hastalarda (örneğin yüksek doz diüretik kullananlar) başlanmamalıdır.

 

LOXİBİN PLUS kreatinin klirensi 30 ml/dk’nin altında olan böbrek hastalarında kullanılmamalıdır.

 

LOXİBİN PLUS karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

 

LOXİBİN PLUS yaşlılarda doz ayarlaması yapılmaksızın kullanılabilir.

 

LOXİBİN PLUS diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılabilir.

 

LOXİBİN PLUS aç veya tok karnına alınabilir.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

LOXİBİN® PLUS 100 mg / 25 mg Film Tablet, 28 Film Tablet’lik blister ambalajlarda

Saklama Koşulları

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ışıktan koruyarak saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

LOXİBİN® PLUS 50 mg / 12.5 mg Film Tablet, 28 Film Tablet’lik blister ambalajlarda

Uyarılar/Önlemler

Fetusta renal perfüzyon, annenin renin-anjiyotensin sistemine bağlı olarak gebeliğin ikinci trimesterinde başladığından, renin-anjiyotensin sistemini doğrudan etkileyen ilaçlar gebeliğin ikinci üç ayında ve üçüncü üç ayında kullanıldığında gelişmekte olan fetusun zarar görmesine ve hatta ölümüne neden olabilirler.

Hipovolemi – Hipotansiyon :
İntravasküler hacim azalması ve elektrolit dengesi bozukluğu olan hastalarda su ve elektrolit dengesi düzeltilmeden LOXİBİN PLUS tedavisine başlanmamalıdır.
 
Losartan Potasyum
Hepatik fonksiyon azalması :
Karaciğer fonksiyonu Losartan dozunun ayarlanmasını gerektirecek derecede azalmış hastalarda LOXİBİN PLUS kullanılmamalıdır.
 
Renal fonksiyon azalması :
Losartan renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini inhibe ettiğinden duyarlı hastalarda böbrek fonksiyonunda değişmeler olabilir. Bunlar geri dönüşümlü olup ilacın kesilmesiyle normale döner.
 
Böbrek fonksiyonları ancak renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin desteği ile sürdürülebilen hastalarda (örneğin ilerlemiş kalp yetmezliği hastaları) Losartan tedavisi ilerleyici azotemi, oligüri, renal yetmezlik ve ölüme neden olabilir.
 
Unilateral veya bilateral renal arter stenozu olan hastalarda Losartan kreatinin ve kan üre azotu (BUN) artmasına neden olabilir. Bu artış bazı hastalarda geri dönüşümlüdür.
 
Hidroklorotiyazid
Tiyazid bileşiği alan bütün hastalarda sıvı ve elektrolit dengesi bozuklukları görülebilir. Başlıcaları hiponatremi, hipokloremik alkaloz ve hipokalemidir. Özellikle kusan ve ishali olan veya parenteral sıvı alan hastalarda serumda elektrolit tayinleri yapılmalıdır.
Uzun süreli tedavilerde, özellikle diürezis kuvvetli ise veya ilerlemiş siroz varsa hipokalemi gelişebilir.
 
Dilüsyonel hiponatremi, ödemli hastalarda, aşırı sıcaklarda tuz kaybı ve çok su içme sonucu görülebilir. Tedavi için su alımı kısıtlanmalıdır. Tuz kayıpları fazla ise bunlar tuz verilerek karşılanmalıdır.
 
Hipokloremik alkaloz nadirdir. Ancak başka metabolik ve renal hastalıklar varsa görülür. Tedavisi için klorür bileşikleri verilir. Her ne kadar tiyazidler hiperürisemiye neden olursa da Losartan’ın ürikozürik etkisi bunu hafifletir.
 
Tiyazid tedavisi glukoz toleransını bozabilir. Diabetli hastalarda insülin veya oral hipoglisemik ajanların dozunu ayarlamak gerekebilir. Tiyazidler latent diabeti manifest diabete çevirebilir.
 
Tiyazidler kalsiyumun idrarla atılımını azaltır ve serumda hafif kalsiyum yükselmesine neden olur. Hiperkalsemi ağırsa paratiroid fonksiyonu araştırılmalıdır.
 
Tiyazidler magnezyum atılımını arttırarak hipomagnezemiye neden olabilir.
 
Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım :
 
Gebelikte kullanım :
Gebelik kategorisi C : Birinci trimester
Gebelik kategorisi D : İkinci ve üçüncü trimester
Fetusta renal perfüzyon, annenin renin-anjiyotensin sistemine bağlı olarak gebeliğin ikinci trimesterinde başladığından, renin-anjiyotensin sistemini doğrudan etkileyen ilaçlar gebeliğin ikinci üç ayında ve üçüncü üç ayında kullanıldığında gelişmekte olan fetusun zarar görmesine ve hatta ölümüne neden olabilirler.
İlaca gebeliğin birinci trimesterinde maruz kalmış fetus üzerinde Losartan’ın zararlı etkisi görülmez. İlacı gebeliğin birinci trimesterinde kullanmış annelere bu durum açıklanmalıdır. Ancak ilacı kullanırken gebe kaldığı anlaşılan hastalarda ilaç derhal kesilmelidir. Alternatif bir tedavi yoksa Losartan gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde ancak annenin hayatı tehlikede ise kullanılır.
Tiyazidler plasenta bariyerini aşarak kordon kanına geçer.
 
Emzirme döneminde kullanım :
Losartan’ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tiyazidler ise anne sütüne geçmektedir. İlacın anne için önemi göz önünde tutularak emzirmeye veya ilaç kullanımına son verilmelidir.
 
Pediatrik hastalar :
Losartan’ın pediatrik hastalarda güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.
 
Geriatrik hastalar :
Kontrollü araştırmalarda güvenilirlik ve etkinlik bakımından Losartan için genç ve yaşlı hastalar arasında bir fark görülmemiştir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
LOXİBİN PLUS ile yapılan tedavilerde Losartan ve Hidroklorotiyazid ile görülebilecek yan etkiler dışında bir yan etki gözlenmemiştir. Genel olarak Losartan Potasyum - Hidroklorotiyazid kombinasyonu iyi tolere edilir.
 
Yan etkilerin çoğu hafif ve geçici olup tedavinin kesilmesini gerektirmez.
 
Klinik araştırmalarda % 1’in üstünde ve plasebo grubundan daha yüksek bir sıklıkta görülen yan etkiler şunlardır : Karın ağrısı, ödem, çarpıntı, sırt ağrısı, baş dönmesi, öksürük, sinüzit, üst solunum yolları enfeksiyonu ve deri döküntüsü.
 
Aşağıdaki yan etkiler pazarlama sonrası devrede bildirilmiştir :
 
Hipersensitivite : Anjiyoödem, Henoch-Schönlein purpurası ve anafilaktik reaksiyonlar nadir olarak bildirilmiştir.
 
Hematolojik etkiler : Anemi.
 
Sindirim sistemi : İştahsızlık, ağız kuruluğu, ishal, kabızlık ve nadiren hepatit bildirilmiştir.
 
Deri : Ürtiker, alopesi, dermatit, deri kuruluğu, ekimoz, eritem, ışığa duyarlılık, kaşıntı, döküntü, terleme.
 
Solunum sistemi : Dispne, kuru öksürük, bronşit, burun kanaması, rinit, solunum yolları konjesyonu.
 
Hiponatremi ve hiperkalemi Losartan ile bildirilmiştir.
 
LOXİBİN PLUS tabletin her bir bileşeni ile ayrı ayrı görülüp de LOXİBİN PLUS tablet ile de görülme potansiyeli olan diğer yan etkiler şunlardır :
 
Losartan Potasyum
Ortostatik etkiler, asteni, yorgunluk, taşikardi, kas krampları, öksürük, anemi, miyalji.
 
Hidroklorotiyazid
Anoreksi, bulantı, kusma, ishal, kabızlık, kolestatik sarılık, vertigo, parestezi, hiponatremi, renal yetmezlik, kas spazmı, bulanık görme, hiperglisemi.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.