Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Astrazeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Marka MARCAINE
Etken Madde Kodu SGKEUV-BUPIVAKAIN HCL Parenteral
Ambalaj Miktarı 5
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu N01BB01
ATC Açıklaması Bupivakain
NFC Kodu PY
NFC Açıklaması Parenteral Diğer Flakonlar
Kamu Kodu A04871
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 11,58 TL (30 Nisan 2019) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 11,58 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği 5,79 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E604B
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu

İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Tüm lokal anestezikler gibi, bupivakain de yüksek dozlarda kullanıldığında, merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistemde akut toksik etkilere neden olabilir. Bu durum,, özellikle damar içine enjekte edildiğinde görülür. Ancak, spinal anestezi için gereken doz çok düşük olduğundan (epidural anestezi için gereken dozun %20’si ya da daha azı), akut sistemik toksisite olasılığı yok denebilecek kadar azdır ve şimdiye kadar bildirilmemiştir.

Endikasyonlar

Marcaine Spinal Heavy, cerrahi ve obstetrik girişimlerde spinal (subaraknoid) anestezide endikedir.
 
Marcaine Spinal Heavy, 1.5-3 saat süren batın, ürolojik ve alt ekstremite cerrahi girişimlerinde kullanılabilir.

Farmakodinamik Özellikler

Bupivakain hidroklorür, amid sınıfından bir lokal anesteziktir. Spinal anestezik olarak kullanıldığında etkisi hızla başlar ve etkisi orta derecede ya da uzun süre devam eder. Etki süresi kullanılan doza bağlıdır.
 
Bupivakain hidroklorür, dekstroz monohidrat solüsyonu, hiperbariktir ve subaraknoid alandaki ilk dağılımı, yerçekimi tarafından belirgin bir şekilde etkilenir. Ayrıca, yerçekimi etkisinin en düşük olduğu yatar pozisyonda bile izobarik solüsyonlara göre daha fazla sefalik yayılma gösterir. İntratekal dağılımının yüksek olması sonucu ortalama konsantrasyonunun daha düşük olması, anestezi süresinin daha kısa olmasını sağlar. Yani, hiperbarik solüsyonlara göre dekstroz ilave edilmemiş solüsyonlar, daha düşük bir blok düzeyi, ancak daha uzun etki süresi sağlarlar.
 
Bupivakain, diğer lokal anestezikler gibi, sinir membranından sodyum iyonlarının geçmesini önleyerek sinir lifleri boyunca uyarıların iletilmesini geri dönüşümlü olarak bloke eder. Amid sınıfı lokal anesteziklerin sinir hücresi membranlarındaki sodyum kanalları üzerinden etki gösterdikleri sanılmaktadır.

Farmakokinetik Özellikler

Bupivakainin pKa sabiti 8.1’dir ve su/yağ partitisyon katsayısı 27.5’tir.
 
Subaraknoid alandan emilimi bağıl olarak yavaştır. Bu durum, spinal anestezi için gereken dozun az olması ile birlikte, en yüksek plazma konsantrasyonunu enjekte edilen her 100 mg için yaklaşık 0.4 mcg/mL ile sınırlar. Bu durumda, önerilen en yüksek dozda (20 mg), plazma düzeyi 0.1 mcg/mL’nin altında olacaktır.
 
Bupivakainin plazma klirensi 0.58 L/dakika, sabit durumdaki dağılım hacmi 73 litre, eliminasyon yarılanma süresi 2.7 saat ve hepatik ekstraksiyon oranı 0.40’tır. Bupivakainin klirensi, hemen hemen tamamen karaciğerdeki metabolizasyonu iledir ve karaciğer kan akımı ile metabolizasyonda rol alan enzimlerin aktivitesine bağlıdır.
 
Bupivakain plasentayı kolaylıkla geçer ve serbest ilaç düzeyleri açısından denge oluşur. Plazma proteinlerine bağlanma oranı anneye göre fetüste daha düşüktür ve bu durum fetüsteki toplam plazma konsantrasyonunun annedekine göre daha düşük olmasına neden olur. Bununla birlikte anne ve fetüsteki serbest bupivakain konsantrasyonu aynıdır.
 
Bupivakainin anne sütüne geçer. Ancak anne sütündeki konsantrasyonu bebek üzerinde risk oluşturmayacak kadar düşüktür.
 
Uygulanan bupivakainin yaklaşık %6’sı değişmeden atılır. Temel metabolitleri 2,6-pipekolilksilidin (PPX) ve bunun türevleridir.

Farmasötik Şekli

Enjeksiyonluk Solüsyon İçeren Ampul

Formülü

Her mL’de,
Bupivakain hidroklorür                                                                        5.0 mg
Dekstroz monohidrat                                                                        80.0 mg
Enjeksiyonluk su                                                                                    q.s.

Solüsyunun pH’ı sodyum hidroksit ile ayarlanmıştır.

İlaç Etkileşmeleri

Bupivakain ile yapısal olarak lokal anesteziklere benzeyen ilaçların toksik etkileri aditif olduğundan, birlikte kullanılmaları durumunda dikkatli olunmalıdır.
 
GEÇİMSİZLİKLER
Genel olarak, spinal yoldan uygulanan solüsyonlara başka bir ilaç katılması önerilmemektedir.

Kontraendikasyonlar

Marcaine Spinal Heavy, amid sınıfı lokal anesteziklere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinenlerde kontrendikedir.
 
Menenjit, tümör, poliyomiyelit ve kafa içi kanama gibi merkezi sinir sisteminin akut aktif hastalıklarında kontrendikedir. Omurilikte aktif tüberküloz ya da metastatik lezyon varlığında da kullanılmamalıdır.
 
Septisemide kontrendikedir.
 
Pernisiyöz anemi ile birlikte subakut omurilik dejenerasyonu olanlarda kullanılmamalıdır.
 
Ponksiyon bölgesinde ya da ponksiyon bölgesinin yakınlarında piyojenik enfeksiyon varsa kullanılmamalıdır.
 
Kardiyojenik ve hipovolemik şok varlığında kullanılmamalıdır.
 
Pıhtılaşma bozukluğu olanlarda ya da antikoagülan ilaç tedavisi gören hastalarda kullanılmamalıdır.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Spinal enjeksiyonlar, lumbar ponksiyon ile subaraknoid alana girildiği kesinleştikten sonra yapılmalıdır. Spinal iğneden berrak serebrospinal sıvının aktığı görülmeden enjeksiyon yapılmamalıdır.
 
Hastaların %1-5’inde spinal anestezinin başarısız olduğu bildirilmiştir. Başarısızlığın nedenlerinden biri, lokal anesteziğin intratekal alanda hatalı dağılımı, örneğin duranın kaudal ucunda hapsolması ya da serebrospinal sıvı ile bağlantısı sınırlı olan bir poş içinde kalması olabilir. Bu tür durumlarda, hasta pozisyonunun kısa bir süre için değiştirilmesi ile daha iyi bir dağılım, yani yeterli blok elde edilebilir. Ek bir blok gerekiyorsa, bu blok daha az hacimdeki lokal anestezik ile farklı bir düzeyden sağlanmalıdır. Yalnız tek bir ek deneme yapılmalıdır.
 
Aşağıdaki doz önerileri, ortalama bir erişkinde kullanılabilecek doz rehberi olarak kabul edilmelidir. 20 mg’ın üzerindeki bupivakainin spinal uygulanmasının etkileri araştırılmamıştır.
 
Spinal anestezinin çocuklarda uygulanması için, erişkinler ile çocuklar arasındaki farkların çok iyi bilinmesi gereklidir. Bebeklerde ve yenidoğanlarda serebrospinal sıvı hacmi bağıl olarak daha yüksektir. Bu nedenle, bunlarda aynı derecede blok elde etmek için göreceli olarak kilogram başına daha yüksek dozların kullanılması gerekir. Küçük çocuklarda sinir miyelinizasyonunun daha az olması, difüzyonu kolaylaştırır ve anestezinin daha çabuk başlamasını sağlar. Erişkinlerde spinal bloklardan sonra sık olarak görülen hipotansiyon, 8 yaşından küçük çocuklarda seyrek olarak ortaya çıkar. Marcaine Spinal Heavy çocuklarda kullanılabilir. Çocuklarda, aşağıdaki dozlar önerilir:
 
5 kg’dan hafif bebeklerde 0.40-0.50 mg/kg.
5-15 kg arasındaki çocuklarda 0.30-0.40 mg/kg.
15 kg’dan ağır çocuklarda 0.25-0.30 mg/kg.
 
Lidokaine göre anestezi daha geç başlar ve 60-120 dakika devam eder.
 
DOZ ÖNERİ TABLOSU
 
Aşağıdaki değerler, ortalama bir erişkinde başarılı bir blok elde etmek için gereken dozun saptanmasında rehber olarak kabul edilmelidir. Anestezinin yaygınlığı ve süresinin, hastalar arasında büyük farklar gösterebileceği göz önünde bulundurulmalıdır.
 

Anestezinin üst düzeyi
Enjeksiyon yeri
Hastanın pozisyonu
Doz
Etki başlangıcı
(dakika)
Etki süresi
(saat)
mL
mg
L1*
L3/4/5
Oturur durumda
1.5-3
7.5-15
5-8
2-3
T5**
L2/3/4
Yatar durumda
3-4
15-20
5-8
1.5-2

*Alt ekstremite, ürolojik ve perine cerrahisi. Hasta enjeksiyondan sonra ya da baygınlık hissetmesi durumunda 2-3 dakika kadar yatırılmalıdır.
**Alt batın ameliyatları (Sezaryen operasyonu dahil).
 

Solüsyon koruyucu madde içermediğinden, hazırlandıktan sonra hemen kullanılmalı, artan solüsyon atılmalıdır. Marcaine Spinal Heavy, glikoz içerdiğinden, otoklavda karamelizasyon meydana gelebilir. Bu nedenle tekrar sterilize edilmemelidir.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Marcaine® %0.5 Enjeksiyonluk Solüsyon İçeren Flakon: Her mL’de 5 mg bupivakain hidrokloür bulunan 20 mL’lik flakonlarda.

Saklama Koşulları

25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
 
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

4 mL’lik 5 ampul bulunan ambalajlarda.

Uyarılar/Önlemler

Spinal anestezi girişimleri, yalnız gerekli bilgi ve deneyime sahip hekimlerce ya da onların gözetiminde yapılmalıdır. Spinal anestezi, tüm gerekli resüsitasyon cihazlarının ve ilaçlarının her an hazır bulunduğu tam donanımlı ameliyathanelerde uygulanmalıdır. Anestezist, girişim tamamlanana kadar hastanın başında kalmalı ve anestezi kaybolana kadar gözetimini sürdürmelidir.
 
Spinal anesteziye başlamadan önce, damar yolu açılmış olmalıdır.
 
Kullanılan lokal anestezik ilaç ile ilgili olmaksızın hipotansiyon ve bradikardi görülebilir. Bu tür durumlar, anesteziden önce, kristaloidal ya da kolloidal solüsyonlar verilerek ya da intramüsküler yoldan 20-40 mg adrenalin gibi bir vazopresörün önceden enjekte edilmesi ile ya da bu reaksiyonlar görüldüğü takdirde derhal uygulanan ve gerektiğinde tekrarlanan intravenöz 5-10 mg efedrin ile önlenebilir.
 
Hemoraji ya da dehidratasyona bağlı hipovolemili hastalarda ve batın tümörü ya da gebeliğin ileri dönemlerinde uterus basısı nedeniyle aortokaval oklüzyonu olanlarda hipotansiyon sık görülür. Koroner ya da serebrovasküler hastalığı bulunanların hipotansiyona toleransları azdır.
 
Spinal anestezinin sonucunu tahmin edebilmek güç olabilir ve özellikle gebelikte, bazen diyafram dahil, interkostal kasların paralizisine kadar varabilen derecelerde yüksek blokların görüldüğü bildirilmiştir. Bu tür nadir durumlarda ventilasyona yardımcı olmak gereklidir.
 
Multipl skleroz, inmeye bağlı eski hemipleji gibi kronik nörolojik hastalıkların spinal anesteziden olumsuz yönde etkilenmediği düşünülmektedir. Ancak bu tür durumlarda dikkatli olunmalıdır.
 
Yüksek risk grubuna giren bazı hastalarda genel anestezi yerine spinal anestezi tercih edilebileceğinden, anesteziden önce yeterli süre varsa hastanın genel durumunu düzeltmek için gereken tedaviler yapılmalıdır.
 
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
 
Bupivakain çok sayıda gebe ve doğurganlık çağındaki kadında kullanılmıştır. Üreme fonksiyonları üzerinde bir etkisi ve malformasyon artışı bildirilmemiştir.
 
Diğer lokal anestezikler gibi bupivakain de anne sütüne geçer. Bununla birlikte anne sütüne geçen miktar çok düşük olduğundan bebek üzerinde olumsuz bir etkisinin olması beklenmez.
 
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi

Spinal anestezi mental fonksiyonları ve koordinasyonu çok az etkiler ancak geçici olarak lokomosyonu ve konsantrasyonu bozar.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Genel olarak, spinal anesteziye bağlı yan etkilerin hemen hemen tamamı kullanılan ilaca değil, sinir bloğuna bağlıdır. Bu etkiler arasında hipotansiyon, bradikardi ve post-spinal başağrısı bulunur. Spinal anesteziye bağlı diğer istenmeyen etkiler arasında aşağıdakiler bulunur:
 
Yüksek ya da total spinal blok: Spinal anesteziden sonra ender olarak görülen, ancak ağır bir istenmeyen etki, kardiyovasküler ve respiratuvar depresyonla sonuçlanan yüksek ya da total spinal bloktur. Aşırı sempatik blokaj, kardiyovasküler depresyona neden olarak şiddetli hipotansiyona ve bradikardiye, hatta kardiyak areste yol açabilir. Diyafram dahil, respiratuvar kas sinirlerinin blokajı, respiratuvar depresyona neden olur.
 
Nörolojik komplikasyonlar: Ender olmakla birlikte, spinal anestezi sonucu nörolojik hasar bildirilmiştir. Omuriliğin ya da spinal sinirlerin doğrudan yaralanması, anteriyor spinal arter sendromu, iritan madde enjeksiyonu, steril olmayan bir solüsyonun enjekte edilmesi ya da omurilik kanalında yer kaplayıcı bir lezyonun (hematom veya apse) gelişmesi gibi çeşitli nedenleri olabilir. Bunlar, lokalize parestezi ya da anestezi alanları, motor güçsüzlük, sfinkter kontrolünün kaybı ve parapleji şeklinde kendini gösterebilir. Bu olaylar bazen kalıcı olabilir. Spinal anestezide kullanılan lokal anesteziklerin hepsinde bu tür nörolojik komplikasyonlar bildirilmiştir.
 
Alerjik reaksiyonlar: Amid grubu lokal anesteziklerde alerjik reaksiyonlar (en ağırı anafilaktik şok) enderdir.
 
Akut sistemik toksisite: Tüm lokal anestezikler gibi, bupivakain de yüksek dozlarda kullanıldığında, merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistemde akut toksik etkilere neden olabilir. Bu durum,, özellikle damar içine enjekte edildiğinde görülür. Ancak, spinal anestezi için gereken doz çok düşük olduğundan (epidural anestezi için gereken dozun %20’si ya da daha azı), akut sistemik toksisite olasılığı yok denebilecek kadar azdır ve şimdiye kadar bildirilmemiştir.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.