MEGACE 160 MG 30 TABLET

• megestrol asetat (160 mg)

• BOREA 160 MG 30 TABLET [76,29 TL]

Megestrol asetat ile yapılan çalışmalarda 6 ay ya da daha uzun süre 1600 mg/gün’lük dozlar kullanılmıştır. Bu çalışmalarda hiç bir akut toksik etki görülmemiştir.

MEGACE®, ilerlemiş meme ya da endometriyum kanserlerinin palyatif tedavisinde (örn. reküran, inoperabl ya da metastatik durumlarda) ve ayrıca kanser veya edinilmiş bağışıklık yetersizliği sendromuna bağlı anoreksi ya da kilo kaybı tedavisinde endikedir.

MEGACE®'in aktif maddesi megestrol asetat sentetik bir progestasyonel ajandır. Endometriyum kanserine karşı megestrol asetatın antineoplastik etki mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte hipofiz yoluyla antilüteinize edici etkisi olduğu öne sürülmüştür. Ayrıca progestasyonel ajanların endometrik boşluğa doğrudan yerleştirilmesiyle ortaya çıkan belirgin değişikliklere dayanarak lokal bir etkisi olabileceği hakkında da veriler bulunmaktadır.

Megestrol asetatın meme kanserindeki antineoplastik etkisi ve anoreksi ve kaşeksi üzerindeki etki mekanizması da henüz aydınlatılmamıştır. Megestrol asetata bağlı kilo artışı, iştah artışı, yağ ve vücut hücre kütlesindeki artışla ilişkilidir.

Megestrol asetatın plazma konsantrasyonları kullanılan ölçüm metoduna göre değişmektedir. Plazma seviyeleri ilacın intestinal ve hepatik inaktivasyonuna bağlıdır ve intestinal motilite, intestinal bakteriler, aynı zamanda antibiyotik uygulanması, vücut ağırlığı, diyet ve karaciğer fonksiyonuna göre değişebilir.

Günde dört defa 40 mg dozunda, toplam 160 mg, megestrol asetat alan normal erkek gönüllülerde (n=23), MEGACE^®’in oral absorpsiyonunun değişken olduğu düşünülmüştür. İlk 40 mg’lık doz için doruk plazma konsantrasyonları 10-56 ng/mL (ortalama 27,6 ng/mL) ve doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma zamanları 1.0-3.0 saat (ortalama 2.2 saat) olmuştur. Plazma eliminasyon yarılanma ömrü 13.0-104.9 saattir (ortalama 34.2 saat) Günde dört defa 40 mg’lık doz rejimi için sabit durum plazma konsantrasyonları belirlenmiştir.

Uygulanan megestrol asetat dozunun % 5 ila % 8'i glukronid konjugatları formunda (17-alpha-acetoxy-2-alpha hydroxy-6-methylpregna-4, 6-diene-3,20-dione;17-alpha-acetoxy-6-hydroxymethylpregna-4,6-diene-3,20-dione ve 17-alpha-acetoxy-2 alpha hydroxy-6-hydroxymethylpregna-4, 6-diene-3, 20-dione) metabolitlerine dönüşür. İnsanlarda başlıca atılım yolu idrarla gerçekleşir.

Dozun yaklaşık % 66'sı idrar, % 20'si ise feçesle atılır. İdrar, ya da feçesle atılmayan fraksiyonu ise solunum yoluyla atılabilir veya yağlarda depolanabilir.

TABLET

Her bir tablet aktif madde olarak 160 mg megestrol asetat içerir.

-

MEGACE^® Tablet'in bileşimindeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda ve hamilelik teşhis testi olarak kullanımı kontrendikedir.

MEGACE®'in aşağıdaki endikasyonlarda en az iki ay devamlı uygulanması önerilir.

Meme kanseri: 160 mg/gün, tek ya da bölünmüş dozlar şeklinde.
Endometriyum kanseri: 40-320 mg/gün, tek ya da bölünmüş dozlar şeklinde.
Anoreksi veya kilo kaybı: 400-800 mg, günde tek doz.

-

04.05.2011 – 231/50

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

MEGACE^® 160 mg: 30 tabletlik blister ambalajda.

Hamilelik ve Enzirme
Hamilelik Kategorisi: D

HAMİLELİĞİN İLK DÖRT AYINDA PROGESTASYONEL AJANLARIN KULLANIMI ÖNERİLMEZ.

Hamileliğin ilk üç ayında uterusun progestasyonel ilaçlara maruz kalması ile erkek ve dişi fetuslarda genital anomali görülmesi arasında bir bağlantı olduğunu öne süren pek çok rapor alınmıştır. Genel popülasyonda 1000 erkek doğumundan 5 ila 8'inde görülen hipospadias riski bu ilaçlarla iki kat artabilir. Dişi fetuslarda riski belirlemek için yeterli veri yoktur, ancak bu ilaçlardan bazılan dişi fetusların dış genital organlarında hafif virilizasyona neden olabilir.

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar bu ilacı kullanırken hamile kalmamalıdırlar. Eğer hasta hamileliğin ilk dört ayında MEGACE® alırsa ya da bu ilacı almaktayken hamile kalırsa, ilacın fetusa verebileceği riskler hakkında bilgilendirilmelidir Hamilelik sırasında, sadece yararının muhtemel risklere karşı yüksek olduğu durumlarda kullanılması tavsiye edilir.

Yenidoğan üzerinde yan etki gösterme potansiyeli olduğu ve ilaç anne sütüne geçtiği için MEGACE® tedavisi sırasında emzirmeye son vermek gerekir.

Pediyatrik Kullanımı
Pediyatrik hastalarda güvenilirliği ve etkinliği araştırılmamıştır.

Araba ve Makina Kullanımı
Megestrol asetatın araba ya da makina kullanma üzerine bilinen bir etkisi yoktur.

Kilo Alımı
Kilo alımı meme ya da endometrium kanserli hastalarda megestrol asetatın en sık rastlanan yan etkisidir. Bu kilo artışı, iştah artışı ve yağ ve vücut hücre kütlesindeki artışla ilişkilidir.

Tromboembolik Fenomen
Tromboflebit ve pulmoner emboli dahil (bazı vakalarda fatal olmuştur) tromboembolik olay bildirilmiştir.

Diğer Yan Etkiler
Hastaların yaklaşık % 1 ila % 2'sinde bulantı, kusma, ödem ve uterus kanaması görülür. Ayrıca dispne, ağrı, kalp yetersizliği, hipertansiyon, sıcak basması, mizaç değişiklikleri, Cushingoid yüz, tümör alevlenmesi (hiperkalsemi ile beraber ya da tek başına), hiperglisemi, alopesi, carpal tünel sendromu, diyare, letarji, döküntü, jinekomasti, görme kaybı ve işitme kaybı da bildirilmiştir.

Edinilmiş bağışıklık yetersizliği sendromu olan hastalarda megestrol asetat kullanılarak yapılan klinik çalışmalarda en az bir yan etki bildiren hastalar açısından ilaç ve plasebo grubu arasında istatistiksel olarak anlamlı bir fark bulunmamıştır. Bu çalışmalarda ³ % 5 oranında bildirilen yan etkiler diyare, impotens, döküntü, flatulens, asteni ve ağrı olmuştur. İmpotens dışındaki yan etkiler plasebo alan hastalarda daha sık görülmüştür.

Klinik çalışmalarda yüksek doz megestrol asetat alan hastalarda konstipasyon ve sık idrara çıkma da bildirilmiştir.

Megestrol asetat kullanımı ile glukoz intoleransı, yeni ortaya çıkan diabet, glukoz toleransında azalma ile birlikte daha önceden var olan diyabetin alevlenmesi, Cushing sendromu dahil hipofiz-adrenal aks anormallikleri kaydedilmiştir. Megestrol asetatın kesilmesinden kısa süre sonra nadiren klinik olarak anlamlı adrenal yetersizlik bildirilmiştir. Kronik megestrol asetat tedavisi gören ya da bu tedaviyi bırakan bütün hastalarda adrenal supresyon olasılığı dikkate alınmalıdır. Glukokortikoidlerle replasman stres tedavisi gerekir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ