Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Farma-Tek İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.
Marka MEMOBOOST
Etken Madde Kodu SGKEYJ-DONEPEZIL HCL Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 28
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu N06DA02
ATC Açıklaması Donepezil
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A13088
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 80,45 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 80,45 TL (2 Mart 2020)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Soğuk Zincir Soğuk Zincir İlacı Değildir.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Ambalajın Niteliği Ve İçeriği
Karton kutuda, PVC/PVdC//Al blisterlerde 28 film kaplı tablet, kullanma talimatı ile birlikte bulunur.
Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler

Alzheimer tipi ve vasküler demans, araç kullanma performansında bozulmaya sebep olabilir veya makine kullanma kabiliyetini azaltabilir. Buna ek olarak, donepezil özellikle başlangıçta veya doz arttırımı esnasında yorgunluk, sersemlik ve kas krampları yapabilir.
Tedaviyi uygulayan hekim donepezil tedavisi alan hastaların araç veya kompleks makine kullanma kabiliyetini düzenli olarak değerlendirmelidir.

İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler

MEMOBOOST'u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

  • Donepezil hidroklorür veya piperidin türevlerine veya MEMOBOOST içeriğindeki yardımcı maddelerden herhangi birine alerjiniz (aşırı duyarlılık reaksiyonunuz) varsa
  • Hamileyseniz veya emziriyorsanız.

MEMOBOOST'u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

  • Mide veya on iki parmak bağırsağı ülseri geçirdiyseniz,
  • Nöbet (havale v.b.) geçirdiyseniz,
  • Kalp hastalığınız varsa, kalp ritminiz düzensiz veya yavaşsa,
  • Astım veya başka bir uzun süreli akciğer hastalığınız varsa,
  • Karaciğer hastalığı veya sarılık geçirdiyseniz,
  • İdrara çıkmakta zorlanıyorsanız,

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

MEMOBOOST'un yiyecek ve içecek ile kullanılması
MEMOBOOST yemekten önce veya sonra alınabilir. Yiyecekler MEMOBOOST'un etkisini değiştirmez.
MEMOBOOST alkol ile birlikte alınmamalıdır. Çünkü alkol MEMOBOOST'un etkisini zayıflatabilir.

Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Hamile kadınlarda yapılmış yeterli çalışma mevcut değildir. Bu ilacı kullanmanız gerekip gerekmediğine doktorunuz karar verecektir. Bu ilaç mutlaka gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Etkin maddenin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziriyorsanız MEMOBOOST kullanmamalısınız.

Araç ve makine kullanımı
Alzheimer hastalığı araç ve makine kullanma yeteneğinizi bozabilir. Bu nedenle bu gibi faaliyetleri, ancak doktorunuz izin verirse yapın. İlacınız ayrıca, halsizlik, baş dönmesi ve kas kramplarına yol açabilir. Bu tür etkiler yaşıyorsanız, taşıt veya makine kullanmaktan kaçınmalısınız.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Aşağıdaki ilaçlardan birini kullanıyorsanız:

  • Ağrı kesiciler veya artrit tedavisi için kullanılan ilaçlar (aspirin v.b.)
  • Antibiyotikler
  • Mantar ilaçları
  • Kas gevşeticiler
  • Antidepresan ilaçlar
  • Antikonvülsanlar
  • Alzheimer hastalığında kullanılan diğer asetilkolinesteraz inhibitörü ilaçlar (örneğin galantamin)
  • Kalp hastalığı için kullanılan ilaçlar
  • Antikolinerjik ilaçlar
  • Genel anestezikler
  • Reçetesiz temin edilen ilaçlar (bitkisel ilaçlar v.b.)

Genel anestezi almanızı gerektiren bir ameliyat olacaksanız, doktorunuza ve anestezi uzmanına MEMOBOOST aldığınızı söyleyiniz.
Emin değilseniz ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

 

İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir

Tüm ilaçlar gibi MEMOBOOST'un içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Donepezil ile en sık görülen yan etkiler, ishal, kas krampları, halsizlik, bulantı, kusma ve uykusuzluktur.

Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygın : 10 hastanın en az 1'inde görülebilir.
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat 1000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek : 1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Çok seyrek : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor :Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.

Aşağıdakilerden biri olursa, MEMOBOOST'u kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

Seyrek:

  • Karaciğer hasarı örneğin hepatit gibi. Hepatitin belirtileri kusma hissi veya kusma, iştah kaybı, genel olarak kendini kötü hissetmek, ateş, kaşıntı, gözlerin ve derinin sararması, koyu renkli idrar.

Yaygın olmayan:

  • Mide veya duodenum (on iki parmak bağırsağı) ülseri. Ülserin belirtileri, mide ağrısı ve göbek ile göğüs kemiği arasında rahatsızlık (hazımsızlık) hissidir.
  • Mide veya bağırsak kanaması. Bu durumda sizde, siyah katran benzeri dışkı veya rektumda kan görülmesi gibi etkiler gözlenebilir.
  • Nöbet veya kasılma (konvülsiyon)

Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir. Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:

Çok yaygın olarak bildirilen yan etkiler
İshal, bulantı, baş ağrısı

Yaygın olarak bildirilen yan etkiler
Kas krampları, bitkinlik, insomnia (uyuma zorluğu), soğuk algınlığı, iştah kaybı, halüsinasyon (varsanı, hayal görme), ajitasyon (huzursuzluk), saldırgan davranış, bayılma, baş dönmesi, mide rahatsızlığı, döküntü, kaşıntı, idrar kaçırma, ağrı, kazalar (hastalar düşmeye daha eğilimli hale gelebilir ve kazara yaralanmalar oluşabilir), anormal rüyalar

Yaygın olmayan yan etkiler
Kalp atımının yavaşlaması

Seyrek olarak bildirilen yan etkiler
Katılık, titreme veya özellikle yüz, dil ve ayrıca uzuvlarda kontrol edilemeyen hareketler

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

 

İlaç Nasıl Kullanılır

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:

  • MEMOBOOST tableti gece yatmadan önce alınız.
  • Genellikle tedaviye günde bir tablet (5 mg donepezil hidroklorür) ile başlanır. Kullanacağınız ilaç dozu miktarı, gördüğünüz tedavi süresine göre ve doktorunuzun değerlendirmesine bağlı olarak değişebilir.
  • Tedaviye başladıktan bir ay sonra, doktorunuz ilacın dozunu arttırarak piyasada mevcut olan MEMOBOOST 10 mg tabletlerden günde bir tablet (10 mg donepezil hidroklorür) almanızı isteyebilir.
  • Önerilen en yüksek doz her gece bir adet 10 mg MEMOBOOST'dur.
  • İlacınızı ne zaman, nasıl ve ne kadar süreyle kullanacağınız konusunda daima doktorunuzun ve eczacınızın önerilerine uyunuz.
  • Doktorunuz önermedikçe ilacınızın dozunu kendiniz değiştirmeyiniz.
  • Doktorunuz tarafından bildirilmedikçe tedaviyi kesmeyiniz.
  • Tedavinizi gözden geçirmek ve belirtilerini değerlendirmek için zaman zaman doktora kontrole gitmeniz gerekebilir.

Uygulama yolu ve metodu
MEMOBOOST'u gece yatmadan önce, ağız yoluyla, bir bardak su ile yutunuz.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı:
MEMOBOOST'un çocuklardaki etkililik ve güvenliliği ortaya konulmadığından, çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Yaşlılarda kullanımı:
İlacın tedavi süresince Alzheimer'lı yaşlı hastalarda takip edilen ortalama plazma konsantrasyonları genç sağlıklı gönüllülerde görülen ile karşılaştırılabilir durumdadır.

Özel kullanım durumları:

Böbrek yetmezliği:
MEMOBOOST'un klerensi (vücuttan uzaklaştırılması) bu şartlardan etkilenmediğinden, böbrek bozukluğu olan hastalarda benzer bir doz programı uygulanabilir.

Karaciğer yetmezliği:
Hafif ve orta şiddetli karaciğer yetmezliğinde ilaca olası maruziyet artışı nedeniyle, bireysel yanıta göre doz ayarlaması yapılmalıdır.

Eğer MEMOBOOST'un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla MEMOBOOST kullandıysanız:
Hergün bir tabletten fazla almayınız. MEMOBOOST'tan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız derhal doktorunuza bildiriniz. Doktorunuzla temas kuramazsanız size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz. Giderken tabletlerin içinde bulunduğu ilaç kutusunu da yanınızda götürünüz.
MEMOBOOST'tan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

MEMOBOOST'u kullanmayı unutursanız
Bir tablet almayı unutursanız, bir sonraki gün normal zamanında sadece bir tablet alınız. Bir haftadan daha uzun süreyle ilaç almayı unutursanız, ilaç almadan önce doktorunuza danışınız.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

MEMOBOOST ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler
Tedaviye ara verilmesi durumunda MEMOBOOST'un yararlı etkilerinde tedrici bir azalma görülür. Tedavinin aniden kesilmesinden sonra herhangi bir rebound etki ile karşılaşılmamıştır.

 

İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır

MEMOBOOST, bir yüzünde şekilli E381 yazısı bulunan, beyaz ya da beyaza yakın, kokusuz ya da hemen hemen kokusuz, yuvarlak, bikonveks film kaplı tabletdir. Her bir kutuda 28 film kaplı tablet içeren blisterler ambalajında piyasaya sunulmaktadır.

MEMOBOOST'un etkin maddesi donepezil hidroklorür'dür.

MEMOBOOST, hafif ve orta şiddetli Alzheimer tipi bunama belirtilerinin tedavisinde kullanılır ve etkin maddesi donepezil hidroklorür, asetilkolinesteraz inhibitörleri olarak anılan bir ilaç sınıfına aittir.

MEMOBOOOST, yalnızca erişkin hastalarda kullanılır.

İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır
MEMOBOOST'u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C'nin altındaki oda sıcaklıklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajındaki son kullanma tarihinden sonra MEMOBOOST'u kullanmayınız.
Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası

Kullanılmamış olan ürünler yada atık materyaller "Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.

Beşeri Tıbbi Ürünün Adı
MEMOBOOST 5 mg Film Tablet
Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki

Donepezil hidroklorür ile diğer kolinesretaz inhibitörlerinin eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.

Donepezil hidroklorür ve/veya metabolitlerinden herhangi biri insanlarda teofilin, varfarin, simetidin, digoksin, tiyoridazin, risperidon ve sertralinin metabolizmasını inhibe etmez. Donepezil hidroklorürün metabolizması, digoksin, simetidin, tiyoridazin, risperidon ve sertralinle eş zamanlı kullanılmasından etkilenmemektedir.

L-Dopa/karbidopa ile optimum tedaviyi alan Parkinsonlu hastalarda yapılan bir çalışmada, 21 gün süresince donepezil hidroklorür uygulanması L-Dopa veya karbidopa kan seviyelerinde hiçbir etki oluşturmamıştır. Bu çalışmada motor aktivitede hiçbir etki görülmemiştir.

İn vitro çalışmalar donepezil metabolizmasında, sitokrom P450 izoenzim CYP3A4 ve daha az olarak da izoenzim CYP2D6'nın rol aldığını göstermiştir. In vitro ilaç etkileşim çalışmaları, CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ve CYP2D6 inhibitörü olan kinidinin, donepezil metabolizmasını inhibe ettiğini gösterir. Bu sebeple, bu ve diğer CYP3A4 inhibitörleri (itrakonazol ve eritromisin gibi) ve CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin gibi) donepezil metabolizmasını inhibe edebilir. Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışmada, ketokonazol ortalama donepezil  konsantrasyonlarını  %  30  oranında  artırmıştır.  Bu  yükselmeler, ketokonazolün CYP-3A4 sistemini paylaşan diğer ajanlar üzerinde oluşturduğu artıştan daha azdır ve klinik olarak bir ilgi olması muhtemel değildir. Donepezil verilmesi ketokonazolün farmakokinetiği üzerine bir etki yapmamıştır.

Rifampisin, fenitoin, karbamazepin ve alkol gibi enzim indükleyiciler, donepezil seviyelerini düşürebilir. İnhibe etme veya indükleme etkisinin önemi bilinmediğinden, bu tür ilaç kombinasyonları dikkatle kullanılmalıdır.

Donepezil hidroklorür antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçlarla etkileşme potansiyeline sahiptir. Aynı zamanda, süksinilkolin, diğer nöromusküler kavşağı bloke edici ajanlar ya da kolinerjik agonistler veya kardiyak iletim üzerine etkileri olan beta-bloker ajanlar gibi ilaçlarla eşzamanlı tedavilerle sinerjistik aktivite potansiyeli de bulunmaktadır.

Doz Aşımı Ve Tedavisi

Hayvan çalışması verileri
Fare, sıçan ve köpeklerde tek bir oral doz olarak alınan donepezil hidroklorürün tahmin edilen ortalama öldürücü dozu sırasıyla 45, 32 ve 15 mg/kg olup, bunlar insan için önerilen azami doz olan günde 10 mg'lık değerin sırasıyla, yaklaşık 225, 160 ve 75 katıdır. Kolinerjik stimülasyonun dozla ilgili belirtileri hayvanlarda gözlemlenmiş olup, bunlara ani harekette azalma, yüzükoyun yatma pozisyonu, yürürken sendeleme, gözyaşı salgılama, klonik konvulsiyonlar, solunum zorluğu, tükürük salgılama, miyozis, fasikülasyon ve vücut yüzeyi sıcaklığında düşme dahildir.

Doz aşımının semptomları / Kolinerjik kriz
Kolinesteraz inhibitörlerinin doz aşımı şiddetli bulantı, kusma, tükürük salgılama, terleme, bradikardi, hipotansiyon, solunum güçlüğü, kollaps ve konvulsiyonlarla karakterize kolinerjik krizle sonuçlanabilir. Kas zayıflamasının artması bir ihtimal olup, solunum kaslarının dahil olması halinde ölümle sonuçlanabilir.

Tedavi
Her doz aşımı vakasında olduğu gibi, genel destek tedbirlerinden yararlanılmalıdır. Atropin gibi tersiyer antikolinerjikler MEMOBOOST doz aşımında antidot olarak kullanılabilir. Beklenen etki elde edilene kadar intravenöz atropin sülfat dozunun titre edilmesi önerilir. Başlangıç dozu 1 mg ila 2 mg IV'dir, takip eden dozlar klinik yanıta bağlıdır. Glikopirolat gibi kuaterner (dördüncül) yapıdaki antikolinerjiklerle birlikte alındığında, diğer kolinomimetiklerle kan basıncı ve kalp atışında atipik cevaplar bildirilmiştir. Donepezil hidroklorürün ve/veya metabolitlerinin diyalizle (hemodiyaliz, periton diyalizi veya hemofiltrasyon) atılıp atılamayacağı bilinmemektedir.

Etkin Maddeler
Her film tablet 4.56 mg donepezile eşdeğer 5 mg donepezil hidroklorür içerir.
Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik grup: anti-demans ilaçları, antikolinesterazlar
ATC kodu: N06DA02

Donepezil hidroklorür beyinde predominant kolinesteraz olan asetilkolinesterazın selektif ve geri dönülü (tersinir) bir inhibitörüdür. Donepezil hidroklorür, esas olarak merkezi sinir sisteminin dışında bulunan bir enzim olan bütirilkolinesteraz kıyasla bu enzimin in vitro olarak 1000 kat daha güçlü bir inhibitörüdür.

Klinik çalışmalar

Hafif ve orta şiddette Alzheimer hastalığı
Alzheimer tipi demanslı hastaların katıldığı klinik çalışmalarda 5 mg veya 10 mg'lık donepezil hidroklorürün günde tek doz olarak alınması, dozu takiben yapılan ölçümlerde sırasıyla %63,6 ve %77,3'lük asetilkolinesteraz aktivitesinin (eritrosit membranlarında ölçülen) kararlı durum inhibisyonunu ortaya çıkarmıştır. Alyuvarlardaki AChE'nin donepezil hidroklorür tarafından inhibisyonu ile kognitif fonksiyonun seçilmiş özelliklerini inceleyen hassas bir ölçek olan ADAS-cog'daki değişmelerle uyumlu olduğu gösterilmiştir. Donepezil hidroklorürün altta yatan nöropatolojinin seyrinde değişiklik yapma potansiyeli incelenmemiştir. Bu sebeple, donepezil hidroklorürün hastalığın ilerleyişine bir etkisi olduğu düşünülemez.

Donepezilin Alzheimer tipi demansın tedavisindeki etkililiği dört plasebo kontrollü çalışmada (6 ay süreli 2 çalışma ve 1 yıl süreli 2 çalışma) araştırılmıştır.

Klinik çalışmalarda, 6 aylık donepezil tedavisinin sonucunda bir analiz yapılmıştır. Bu analizde 3 etkililik kriteri birlikte kullanılmıştır. ADAS-cog (genel fonksiyon ölçütü), hasta yakınından gelen bilgiler dahilinde klinisyenin görüşmeye dayalı değişiklik izlenimi (CIBIC+ - global fonksiyonları ölçer), Klinik Demans Ölçüm Skalasının Günlük Yaşam Aktiviteleri Altskalası (CDR - sosyal ortamlardaki, evdeki, hobilerindeki ve kişisel bakımdaki becerileri ölçer).

Aşağıda listelenen özelliklere uyan hastalar tedaviye cevap vermiş kabul edilmişlerdir.
Cevap = ADAS-cog'da en az 4 puanlık gelişme
CIBIC'da kötüleşme olmaması

Klinik Demans Ölçüm Skalasının Günlük Yaşam Aktiviteleri Altskalası'nda kötüleşme olmaması

 

Cevap(%)

 

Tedavi edilmesi amaçlanan popülasyon
N=365

Değerlendirilen popülasyon
N=352

Plasebo grubu

%10

%10

Donepezil HCl 5 mg grubu

%18*

%18*

Donepezil HCl 10 mg grubu

%21*

%22**

*p<0.05
**p<0.01
Donepezil hidroklorür, tedaviye cevap verdiklerine karar verilen hastaların yüzdesinde doza bağımlı olarak istatistiksel açıdan önemli bir artış oluşturmuştur.

 

Farmakokinetik Özellikler

Emilim
Maksimum plazma seviyelerine oral alımdan yaklaşık 3 ila 4 saat sonra uaşılır. Plazma konsantrasyonları ve eğri altında kalan alan (EAA), dozla orantılı olarak artmaktadır. Yarılanma ömrü yakla şık 70 saat olduğundan, düzenli olarak günde tek doz alınması kararlı duruma aşamalı olarak yaklaşılmasıyla sonuçlanır. Tedaviye başlandıktan sonra 2 - 3 hafta içinde yaklaşık kararlı duruma ulaşılır. Bir kere kararlı duruma ulaşıldıktan sonra, plazmadaki donepezil hidroklorür konsantrasyonları ve onunla ilgili farmakodinamik aktivite gün içinde çok az değişme gösterir.

Donepezil hidroklorürün emilimi yiyeceklerden etkilenmemektedir.

Dağılım
Donepezil hidroklorür yaklaşık olarak %95 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Aktif metabolit olan 6-O-desmetildonepezilin plazma proteinlerine bağlanması bilinmemektedir. Donepezil hidroklorürün muhtelif vücut dokularına dağılması kesin şekilde incelenmemiştir. Bununla birlikte, sağlıklı erkek gönüllülerde yapılan bir kütle dengesi incelemesinde 14C-işaretli donepezil hidroklorürün 5 mg'lık tek bir dozunun alınmasından 240 saat sonra ilacın yaklaşık %28'i açığa çıkmamıştır. Bu, donepezil hidroklorür ve/veya metabolitlerinin vücutta 10 günden uzun süre kalıcı olabileceklerini göstermektedir.

Biyotransformasyon
Donepezil hidroklorür sitokrom P450 sistemi (özellikle CYP3A4 ve daha az olarak da CYP2D6 izoenzimleri) tarafından henüz hepsi tanımlanmamış olan çok sayıda metabolite çevrilir. 14C-işaretli donepezil hidroklorürün 5 mg'lık tek bir dozunun alınmasının ardından, alınan dozun yüzde oranıyla ifade edilen plazma radyoaktivitesine göre temel olarak, bozulmamış donepezil hidroklorür (%30), 6-O-desmetil donepezil (%11-donepezil hidroklorür aktivitesine benzer aktivite gösteren tek metaboliti), donepezil-cis-N-oksid (%9), 5-O-desmetil donepezil (%7) ve 5-O-desmetil donepezil glukuronit konjugatı (%3) belirlenmiştir.

Eliminasyon
Plazma yarılanma ömrü yaklaşık 70 saattir. Alınan donepezil hidroklorür dozunun yaklaşık %57'si idrardan atılırken (%17'si değişmemiş donepezildir), %14,5'i dışkı ile atılmış olup, bu da biyotransformasyon ve idrarla itrahın esas atılım yolları olduğunu göstermektedir. Donepezil hidroklorür ve/veya metabolitlerinden herhangi birinin enterohepatik dolaşıma girdiğini gösterecek bir kanıt bulunmamaktadır.

Özel gruplar
Cinsiyet, ırk ve sigara içme alışkanlığının donepezil hidroklorürün plazma konsantrasyonları üzerinde önemli sayılabilecek klinik bir etkisi yoktur. Donepezilin farmakokinetiği sağlıklı yaşlılarda veya Alzheimer demanslı hastalarda tam olarak incelenmemiştir. Ancak hastalardaki ortalama plazma seviyeleri sağlıklı genç gönullülerdekine yakındır.
Hafif ya da orta şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, donepezilin kararlı durum konsantrasyonunda artış gözlenmiştir; EAA ortalamasında %48, Cmaks ortalamasında %39 (Bkz. Pozoloji ve uygulama şekli).

 

Farmasötik Form
Film kaplı tablet
Bir yüzünde şekilli E381 yazısı bulunan, beyaz ya da beyaza yakın, kokusuz ya da hemen hemen kokusuz, yuvarlak, bikonveks film kaplı tablet.
Gebelik Ve Laktasyon

Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve tam kontrollü çalışma mevcut değildir. Donepezil kesin olarak gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi
İnsanlara verilen dozun yaklaşık 80 katını bulan dozlarla hamile sıçanlar ve yine insan dozunun yaklaşık 50 katını bulan dozlarla hamile tavşanlar üzerinde yapılan teratojenite çalışmalarında herhangi bir teratojenik potansiyele dair hiçbir kanıt ortaya çıkmamıştır. Ancak, bir çalışmada gebeliğin 17. gününden doğumdan sonraki 20. güne kadar geçen sürede, insan dozunun yaklaşık 50 katı ilaç uygulanan hamile sıçanlarda, ölü doğumlarda bir artış ve doğumdan sonraki 4 gün içerisinde yaşayan yavruların sayısında bir azalma olmuştur. Bir sonraki testte daha düşük doz kullanılmış (insan dozunun yaklaşık 15 katı) ve hiçbir etki gözlenmemiştir.

Laktasyon dönemi:
Donepezil hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemekte olup emziren kadınlarda yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır. Donepezil, emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite
Donepezil hidroklorürün sıçanlarda fertilite üzerine etkisi olmamıştır.

Geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
İlk Ruhsat Tarihi/Ruhsat Yenileme Tarihi
İlk ruhsat tarihi: 10/04/2012
Ruhsat yenileme tarihi:-
İstenmeyen Etkiler

En sık görülen istenmeyen etkiler diyare, kas krampları, halsizlik, bulantı, kusma ve uykusuzluktur.

Aşağıda MEMOBOOST kullanan tüm evrelerdeki Alzheimer hastalarının istenmeyen etkilerle karşılaşma sıklığı belirtilmiştir.

Bir kereden fazla bildirilen vakalar aşağıda, görülme sıklığı ve sistem organ sınıfına göre listelenmiştir: [Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000, <1/100) ve seyrek (> 1/10.000, <1/1.000), çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)].

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar:
Yaygın: Soğuk algınlığı

Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
Yaygın: Anoreksi

Psikiyatrik bozukluklar:
Yaygın: Halüsinasyonlar **, ajitasyon**, agresif davranış**, anormal rüyalar

Sinir sistemi bozuklukları:
Yaygın: Senkop*, sersemlik hali, uykusuzluk
Yaygın olmayan: Nöbet*
Seyrek: Ekstrapiramidal semptomlar

Kardiyak bozukluklar:
Yaygın olmayan: Bradikardi
Seyrek: Sinoatrial blok, atrioventriküler blok

Gastrointestinal bozukluklar:
Çok yaygın: Diyare, bulantı
Yaygın: Kusma, abdominal rahatsızlık
Yaygın olmayan:  Gastrointestinal kanama, gastrik ve duodenal ülserler

Hepato-biliyer bozukluklar:
Seyrek: Hepatiti de içeren karaciğer disfonksiyonu***

Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Yaygın: Döküntü, kaşıntı

Kas-iskelet, bağ doku ve kemik bozuklukları:
Yaygın: Kas krampları

Böbrek ve üriner sistem bozuklukları:
Yaygın: Üriner inkontinans

Genel ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar:
Çok yaygın: Baş ağrısı
Yaygın: Ağrı, bitkinlik

Araştırmalar:
Yaygın olmayan: Serumdaki kas kreatin kinaz konsantrasyonlarında hafif yükselmeler Yaralanma ve zehirlenme:
Yaygın: Kaza

* Hastaların senkop veya nöbet için incelenmesinde kalp bloğu veya sinus ritminde uzun duraklama olasılığı düşünülmelidir. (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)
** Halusinasyon, ajitasyon ve agresif davranışlar ile ilgili bildirimler doz azaltılması ya da tedaviye son verilmesi ile çözümlenmiştir.
*** Açıklanamayan karaciğer disfonksiyonu durumunda MEMOBOOST tedavisine son verilmesi düşünülmelidir.

 

Kalitatif Ve Kantitatif Bileşim
Etkin madde:
Her film tablet 4.56 mg donepezil'e eşdeğer 5 mg donepezil hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddeler için bkz.Yardımcı maddelerin listesi .
Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Genel
Deney hayvanları üzerinde yapılan kapsamlı deneyler bu bileşiğin amaçlanan kolinerjik stimülator etkisi haricinde çok az etki yaptığını göstermiştir.

Mutajenite
Donepezil, bakteri ve memeli hücresi mutasyon analizlerinde mutajenik bulunmamıştır. Donepezil hidroklorür ters bakteri mutasyonunda ve fare lenfoma testlerinde genotoksik değildir. Kromozomal değişim testlerinde, in vitro ortamda, hücreler için aşırı toksik değerlerdeki ve kararlı durum plazma konsantrasyonlarından 3000 kat fazla konsantrasyonlarda bazı klastojenik etkiler gözlemlenmiştir ancak in vivo fare mikronükleus modelinde hiçbir klastojenik veya diğer genotoksik etkiler gözlemlenmemiştir ve in vivo/in vitro UDS testlerinde hiçbir DNA hasarı gözlemlenmemiştir.

Karsinojenite
Donepezil hidroklorür için CD-1 farelerinde yapılan ve 180 mg/kg/gün (mg/kg cinsinden tavsiye edilen en yüksek insan dozunun yaklaşık 1100 katı veya mg/m cinsinden tavsiye edilen en yüksek insan dozunun yaklaşık 90 katı) dozuna kadar ilaç verilen 88 haftalık bir karsinojenite çalışmasında, veya Sprague-Dawley sıçanlarına 30 mg/kg/gün (mg/kg cinsinden tavsiye edilen en yüksek insan dozunun yaklaşık 180 katı veya mg/m2 cinsinden tavsiye edilen en yüksek insan dozunun yaklaşık 30 katı) dozuna kadar ilaç verilen 104 haftalık bir karsinojenite çalışmasında karsinojenik potansiyeli olabileceğine dair bir kanıt elde edilmemiştir.

Doğurganlık
Donepezil hidroklorür, 10 mg/kg/gün (mg/m2 cinsinden tavsiye edilen en yüksek insan dozunun yaklaşık 8 katı) dozuna kadar olan dozlarda sıçanlarda doğurganlık üzerinde çiftleşme dönemi siklusunun hafifçe uzaması dışında hiçbir etki yapmamıştır. Donepezil hidroklorür sıçanlar veya tavşanlarda teratojenik etkili bulunmamıştır. Hamile sıçanlara 10 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda, ölü doğumlar ve yeni doğanın hayatta kalması üzerine hafif etkileri olmuştur (bkz. Gebelik ve laktasyon).

 

Kontrendikasyonlar

MEMOBOOST donepezil hidroklorüre, piperidin türevlerine ya da bileşiminde kullanılan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Kullanım Yolu
Ağızdan alınır.
Küb' Ün Yenileme Tarihi
-
Müstahzar Adı
MEMOBOOST 5 mg Film Tablet
Onay Tarihi
10/04/2012
Özel Kullanım Uyarıları Ve Önlemleri

Tedavi, Alzheimer tipi demans tanısını koymakta ve hastalığı tedavi etmekte deneyimli olan bir doktor tarafından başlatılmalı ve yönlendirilmelidir. Tanı, kabul edilen yönergelere (örnek, DSM IV, ICD 10) göre konulmalıdır. Donepezil tedavisi, sadece hastanın ilaç alımını düzenli kontrol edebilecek sorumlu bir kişi (hasta yakını, bakıcı v.b.) olduğu zaman başlatılmalıdır. Hasta ilaçtan terapötik fayda sağladığı müddetçe, tedavi devam etmelidir. Bu sebeple, donepezilin klinik avantajları belli sürelerle tekrar değerlendirilmelidir. Terapötik etkinin varlığına dair kanıt kalmadığı zaman ilacın kesilmesine karar verilmelidir. Kişilerin donepezile verecekleri yanıt önceden tahmin edilemez.

Donepezilin diğer demans tipleri ve diğer hafıza bozuklukları (örn. Amnestik Hafif Kognitif Bozukluk) olan hastalarda kullanımı araştırma aşamasındadır.

Anestezi:
Bir kolinesteraz inhibitörü olan donepezil hidroklorür, anestezi sırasında süksinilkolin tipi kas gevşemesinin artışına neden olabilir.

Kardiyovasküler durumlar:
Kolinesteraz inhibitörleri farmakolojik etkileri nedeniyle kalp atışı üzerinde vagotonik etkiler (bradikardi gibi) oluşturabilir. Bu etkinin görülme potansiyeli "hasta sinus sendromu", sinoatrial veya atrioventriküler blok gibi diğer supraventriküler kardiyak iletim bozukluğu durumları bulunan hastalar için özellikle önemli olabilir.
Senkop ve konvülsiyonlara ait raporlar mevcuttur. Bu hastalar incelenirken, kalp bloğu veya uzun sinus duraksaması üzerinde düşünülmelidir.

Gastrointestinal durumlar:
Kolinomimetikler gastrik asit üretimini yükseltebilir. Ülser hikayesi olan veya eş zamanlı nonsteroid antiinflamatuvar ilac (NSAİİ) alanlar gibi ülser gelişme riski yüksek olan hastalar belirtileri bakımından yakından takip edilmelidir. Bununla birlikte donepezil hidroklorürün plasebo ile karşılaştırıldığı klinik çalışmalarda, peptik ülser veya gastrointestinal kanama insidansında hiçbir artış gösterilmemiştir.

Genitoüriner sistem:
Donepezil hidroklorürün klinik çalışmalarında gözlemlenmemekle beraber, kolinomimetikler mesane çıkış obstrüksiyonuna yol açabilir.

Santral sinir sitemi:

Nöbetler:
Kolinomimetiklerin jeneralize konvülsiyonlara yol açma potansiyeli taşıdıklarına inanılmaktadır. Ancak, nöbetler Alzheimer hastalığının göstergesi de olabilir. Kolinomimetiklerin ekstrapiramidal belirtileri indükleme veya artırma potansiyeli vardır.

Pulmoner sistem:
Kolinomimetik etkilerine bağlı olarak, kolinesteraz inhibitorleri astım veya obstruktif akciğer hastalığı hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Donepezil hidroklorürün, diğer asetilkolinesteraz (AChE) inhibitorleri ile, kolinerjik sistem agonist veya antagonistleri ile eş zamanlı kullanılmasından kaçınılmalıdır.

Vasküler demans klinik araştırmalarda mortalite:
Yüksek ihtimalli veya olası vasküler demans (VaD) için NINDS-AIREN kriterlerini sağlayan bireylerin incelendiği 6 ay sureli 3 klinik çalışma yürütülmüştür. NINDS-AIREN kriterleri, demansı tamamen vasküler sebeplerden kaynaklanan hastaları belirlemek ve Alzheimer hastalığı olan hastaları çalışmanın dışında bırakmak üzere tasarlanmıştır.

Bu üç VaD çalışmasındaki mortalite oranları verileri birleştirildiğinde donepezil hidroklorür grubundaki mortalite oranı (%1.7) sayısal değer olarak plasebo grubundaki mortalite
oranından yüksektir. Ancak bu sonuç istatistiksel olarak anlamlı bulunmamıştır.

Donepezil hidroklorür ya da plasebo kullanan hastalardaki mortalitenin çesitli vasküler kaynaklı sebepleri olduğu belirlenmiştir ki, bu altta yatan vasküler hastalıkları olan yaşlı popülasyon için beklenen bir sonuçtur.

Ölümcül olan ya da olmayan vasküler olayların analizi, donepezil hidroklorür grubunda plaseboya kıyasla görülme sıklığında bir fark göstermemiştir.

Alzheimer hastalığı çalışmaları birle ştirildiğinde (n=4146) ve bu çalışmalar vasküler demansı da kapsayan diğer demans çalışmalarıyla birleştirildiğinde (n=6888) plasebo grubundaki mortalite sıklığının rakamsal olarak donepezil hidroklorür grubundaki mortalite sıklığını aştığı görülmüştür.

Pozoloji Ve Uygulama Şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler/Yaşlılar
Tedaviye günde bir kez 5 mg ile başlanır. Tedaviye verilecek en erken klinik yanıtların alınması ve donepezil hidroklorürün kararlı durum konsantrasyonlarına ulaşabilmesi için 5 mg/gün'lük doza en az bir ay süreyle devam edilmelidir. Günlük 5 mg'lık tedavinin bir aylık klinik değerlendirilmesinin ardından donepezil dozu günde bir kez alınacak 10 mg'a çıkarılabilir. Önerilen en yüksek günlük doz 10 mg'dır. 10mg/gün'ün üstündeki dozlar klinik çalışmalarda incelenmemiştir.

Tedavi kesildikten sonra donepezil hidroklorürün yararlı etkisinin yavaş yavaş ortadan kalktığı görülür. Tedavinin aniden kesilmesinden sonra herhangi bir rebound etki veya geri çekilme etkisi gözlenmemiştir.

Uygulama şekli:
MEMOBOOST oral olarak, günde tek doz ve gece yatmadan hemen önce alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin önemli bilgiler

Böbrek yetmezliği:
Donepezil hidroklorürün klerensi bu şartlardan etkilenmediğinden, böbrek bozukluğu olan hastalara benzer bir doz programı uygulanabilir.

Karaciğer yetmezliği:
Hafif ve orta şiddetli karaciğer yetmezliğinde ilaca olası maruziyet artışı nedeniyle, bireysel tolerabiliteye göre doz ayarlaması yapılmalıdır. Stabil alkolik sirozu olan 10 hastanın yer aldığı bir çalışmada MEMOBOOST'un klerensi, yaş ve cinsiyet yönünden eşlenmiş 10 sağlıklı bireyinkine göre %20 azalmıştır.

Pediyatrik popülasyon:
Donepezil hidroklorürün çocuklardaki etkililik ve güvenliliği ortaya konulmadığından, çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:
MEMOBOOST'un farmakokinetiğinin yaş ile olan ilişkisini incelemek amacıyla bir çalışma yapılmamıştır. Ancak ilacın tedavi süresince Alzheimer'lı yaşlı hastalarda takip edilen ortalama plazma konsantrasyonları genç sağlıklı gönüllülerde görülen ile karşılaştırılabilir durumdadır.

 

Raf Ömrü
Raf ömrü 36 aydır.
Ruhsat Numarası(Ları)

132/96

Ruhsat Sahibi
EGİS İLAÇLARI LTD.ŞTİ.
Ekinciler Cad. No:1 Kat:2
Kavacık/İSTANBUL
Telefon no: 0 216 680 29 29
Faks no:     0 216 680 13 58
E-mail:
egisinfo@egisturkey.com
Ruhsat Sahibi
EGIS İLAÇLARI Ltd. Şti.
Ekinciler cad. No: 1 Kat: 2
Kavacık/İSTANBUL
Telefon no: 0 216 680 29 29
Faks no:     0 216 680 13 58
E-mail:
egisinfo@egisturkey.com
Saklamaya Yönelik Özel Tedbirler
25°C'nin altındaki oda sıcaklıklığında saklayınız.
Terapötik Endikasyonlar
MEMOBOOST hafif ve orta şiddette Alzheimer tipi demansın semptomatik tedavisinde kullanılır.
Bu endikasyonda kullanıma dair özel uyarı ve önlemler için, Özel kullanım uyarıları ve önlemlerine bakınız.
Üretici Bilgileri
EGIS PHARMACEUTICALS PLC
Bökenyföldi üt 118-120
1106 Budapeşte/MACARİSTAN
Yardımcı Maddeler

Mikrokristalin selülloz, hidroksipropilsellüloz, magnezyum stearat, hipromelloz (E464), titanyum dioksit (E 171), makrogol 400.

Yardımcı Maddelerin Listesi

Çekirdek

  • Mikrokristalin sellüloz
  • Hidroksipropilsellüloz
  • Magnezyum stearat

Film kaplama

  • Hipromelloz
  • Titanyum dioksit (E 171)
  • Makrogol 400