Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Vem İlaç San. Ve Tic. Ltd. Şti.
Marka METHYLPREDNISOLONE
Etken Madde Kodu SGKFDQ-METILPREDNIZOLON SODYUM SUKSINAT Parenteral
Ambalaj Miktarı 5
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu H02AB04
ATC Açıklaması Metilprednizolon
NFC Kodu MB
NFC Açıklaması Parenteral Kuru Ampüller
Kamu Kodu A11409
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 58,71 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 52,4 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu NULL
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Metilprednizolonun yüksek doz İV infüzyonu sonucu aritmiler ve kardiyovasküler kollaps meydana gelebilir. Cushingoid görünüm, kas zayıflığı ve osteoporoz gibi advers etkiler yalnızca uzun süre kullanımda ortaya çıkar. Uzun süre asırı miktarda kullanıldığında sistemik hiperkortizolizm ve adrenal supresyon meydana gelebilir, böyle durumlarda, kortikosteroidin bırakılması uygun bir sekilde yapılmalıdır.

Kronik doz asımında adrenal supresyon ihtimali düsünülmelidir.

Tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır.

Metilprednizolon diyalize edilebilir.

Endikasyonlar

Hematolojik, alerjik, enflamatuvar, neoplastik ve otoimmün orijinli olan çesitli hastalıkların tedavisinde öncelikle antienflamatuvar veya immünosupresan ajan olarak endikedir. Allojenik kemik iliği transplantasyonunu takip eden graft –versus –host hastalığının önlenmesi ve tedavisinde kullanılır.

İ.V. veya İ.M.yolla kullanıldığında asağıdaki durumlarda endikedir.

Endokrin hastalıkları: Primer veya sekonder adrenokortikal yetmezlik, akut adrenokortikal yetmezlik, konjenital adrenal hiperplazi, kanserle iliskili hiperkalsemi, nonsüpüratif triodit.

Romatizmal hastalıklar: Romatoid artrit (düsük doz uygulamaları ile jüvenil romatizmal artrit dahil), post- travmatik osteoartrit, sinovit osteoartrit, akut ve sub akut bursit, epikondil iltihabı, akut nonspesifik tendosinovit, akut gut hastalığına bağlı artrit, psöriatrik artrit, ankiloz spondilit.

Kollajen doku hastalıkları: Sistemik lupus eritematosus, sistemik dermatomiyosit, akut romatizmal karditis.

Deri hastalıkları: Pemfigus, eritema multiform (Stevens-Johnson sendromu), eksfolyatif dermatid, büllü dermatitis herpetiformis, ağır seyreden seboreik dermatit, ağır seyreden psoriasis, mikoz fungoid.

Alerjik reaksiyonlar: Bronsiyal astım, kontakt dermatit, atopik dermatit, serum hastalığı, mevsimsel ya da uzun süreli alerjik rinit, asırı duyarlılık reaksiyonları, ürtikeriyel transfüzyon reaksiyonları, akut nonenfeksiyöz larenks ödemi (epinefrin ilk seçilecek ilaçtır).

Göz hastalıkları: Siddetli akut ve kronik alerjik ve iltihaplı göz rahatsızlıkları (herpes zoster oftalmikus, iritis, iridosiklitis, korioretinitis, yaygın posterior uveitis ve koroiditis, optik nevrit, sempatetik oftalmi, ön segment enflamasyonu, alerjik konjoktivit, alerjik korneal marjinal ülser, keratit).

Sindirim sistemi hastalıkları: Ülseratif kolit (sistemik tedavi), rejyonel enterit (sistamik tedavi)

Solunum Sistemi Hastalıkları: Semptomatik sarkoidoz, berilliosis, uygun antitüberküloz kemoterapi ile beraber kullanıldığında ani veya yaygın pulmoner tüberküloz, tedavi edilemeyen Löffler sendromu, aspirasyon pnömonisi.

Hematolojik Hastalıklar: Kazanılmıs (otoimmun) hemolitik anemi, yetiskinlerde idiyopatik trombositopenik purpura (sadece IV uygulama, İ.M. uygulama kontrendikedir), eriskinlerdeki sekonder trombositopeni, eritroblastopeni (RPC anemi), konjenitel hipoplastik anemi,

Neoplastik hastalıklar (Tümörle ilgili):

Palyatif tedaviler için: yetiskinlerde lösemi ve lemfoma, çocukluk çağında akut lösemi.

Ödemli reaksiyonlar: İdiyopatik tip veya lupus eritematoz nedeniyle olusan nefrotik sendromdaki proteinürinin azaltılması veya diürezin arttırılması

Sinir sistemi hastalıkları: Multipl sklerozun akut kötülesmesi.

Standart akut sok tedavisine cevap vermeyen soklar: Kardiyojenik sok, septik sok, anaflaktik sok, hipovolomik sok, karısık sok durumları (travma, yanıklar, çesitli etyolojik nedenli geç soklar).

Diğerleri: Nörolojik veya miyokardiyal semptomlar içeren trisinoz.

Farmakodinamik Özellikler

Metilprednisolon sentetik ve flor içermeyen bir kortikosteroiddir, tüm kortikosteroidler gibi belirli dokulardaki hücrelerin protein sentezini kontrol altında tutar antienflamatuar ve antialerjik etki gösterir. Aynı zamanda enflamasyon bölgesindeki nötrofil ve monosit makrofajların gelismesini inhibe eder. Bağ dokusundaki fibroblast sayısını ve proliferasyonunu azaltır; immün sistemi baskı altında tutar. Metilprednizolon hücre organel membranlarını stabilize eder; kinin, bradikinin olusumunu yavaslatır, aynı zamanda histamin ve histamin benzeri maddeleri hücre içinde bloke eder.

Metilprednizolon sodyum süksinat içeren bu ürün; özellikle çok kısa zamanda yüksek kan seviyelerinin istendiği durumlarda, intravenöz olarak küçük hacimlerde uygulanabilen yüksek derecede eriyebilme kabiliyeti olan bir preparattır. Prednizolondan daha az sodyum ve tuz retansiyonu sağlar, bundan dolayı acil durumlarda yüksek sodyum retansiyonu olan hastalarda emniyetle kullanılabilir. Yarılanma süresi hidrokortizondan uzun, prednizolon ile aynı düzeydedir.

Son senelerdeki çesitli klinik çalısmalar sok gibi akut durumlarda yüksek dozda kortikosteroid uygulamasının yararını kanıtlamaktadır. Arzu edilen kısa sürede ani etki ancak yüksek dozda steroid tedavisiyle sağlanmaktadır. Hatta bu durumlarda saptanan dozlar günde 500-1000mg a kadar çıkabilmektedir.

Uygulamadan 2 ile 5 dakika sonra; periferik vasküler direncin düstüğü, venöz dönüsün arttığı kardiyak output’un yükseldiği ve mikrosirkülasyonun arttığı görülmüstür. Ayrıca, vazopresörlerin aktivasyonu, lizozomların stabilizasyonu, adrenerjik blokaj ve periferik yataklarda biriken laktik asidin metabolize olması da sağlanmıs olur.

Farmakokinetik Özellikler

Absorbsiyon: Metilprednizolon sodyum süksinat uygulandıktan sonra süratle absorbe olur ve etkisini uzun süre gösterir.

 

Dağılım: %95 ‘i plazma proteinlerine bağlanır. Plazma yarı ömrü 3.5 saat veya daha fazladır.

 

Metabolizma: Karaciğerde metabolize olur. Ana metaboliti; 20- beta- hidroksi-6- alfametilprednisolondur.

 

Atılım: Eliminasyon yarı ömrü 3-3.5 saattir. Obezlerde bu süre artar. Aktif olmayan metabolitleri halinde idrarla atılır. Baslıca atılım yolu böbreklerdir. Uygulanan dozun 24 saat içinde %85 ‘i idrarla ve %10’u dıskı ile atılır.

 

Farmasötik Şekli

Ampul

Formülü

Beher liyofilize tozu içeren ampul; etkin madde olarak 125 mg metilprednizolona esdeğer 165.75mg metilprednisolon sodyum süksinat ve yardımcı madde olarak monosodyum fosfat monohidrat ve disodyum fosfat dihidrat içerir.

Beher ampul Total 9,103 mg sodyum ( = 0.395 mmol Na+) içerir.

Beher çözücüyü içeren ampul; 2 ml enjeksiyonluk su içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Cytochrome P450 üzerine etkisi: CYP3A3/4 enzimini indükler

Etki arttıranlar /toksisite: Metilprednizolon, glukoz düzeyini yükseltebilir. İnsülinin veya oral hipoglisemiklerin (oral antidiyabetikler) dozlarında ayarlanma yapılması gerekebilir. Metilprednizolon siklosporin ve takrolimusun kan düzeylerini yükseltebilir. İtrakonazol kortikosteroid düzeylerini arttırır.

Etki azaltanlar: Fenitoin, fenobarbital, rifampin gibi karaciğerde CYP3A3/4 enzimini indükleyen ilaçlarla birlikte kullanıldığında metil prednizolün klirensi artar ve aktif metil prednizolon düzeyleri düşer. Potasyum tüketici diüretikler potasyum kaybını arttırırlar. Cilt testi antijenleri, immünizasyonlar antikor cevabını azaltırlar ve olası enfeksiyon riskini arttırırlar.

Alkol/Beslenme/Bitki etkileşimleri:

Alkol: Alkol ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır (gastrik mukozal irritasyonu arttırabilir).

Besin:Metil prednizolon kalsiyum absorbsiyonunu engeller. Kafein kısıtlanmalıdır.

Bitkisel ürünler: St John’s wort metilprednizolon düzeylerini düşürebilir. Cat’s claw ve echinacea ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır (immünostimulan etkileri vardır). Kan basıncı, kan glukozu, elektrolitler tedavi sırasında takip edilmelidir.

Kontraendikasyonlar

Metil prednizolona veya formülasyonunda bulunan herhangi bir bilesene asırı duyarlı olanlarda, sistemik mikotik enfeksiyonlarda, yeni doğanlarda kesinlikle kontrendikedir. Gizli ya da aktif tüberküloz, akut psikoz, uçuk (herpes simplex), keratit, aktif ya da gizli peptik ülser, Cushing sendromu, divertikül, yeni olusmus intestinal anastomoz, osteoporoz, tromboembolitik insidans, böbrek yetmezliği, seker hastalığı, hipertansiyon, glokom, lokal ya da sistemik enfeksiyonlar (yeni yapılan suçiçeği asısı dahil), mikoz ve diğer ekzantematöz hastalıklar, immunosüpresif (AIDS, suçiçeği) durumlarında kontrendikedir. Hamilelik ve özellikle ilk üç aylık dönemde kullanılmamalıdır.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Dozaj: Gerçek vücüt ağırlığı veya ideal vücut ağırlığının daha azı üzerinden hesaplanmalıdır. Liyofilize tozu içeren ampul kendi çözücüsü ile çözülerek hazırlanan solüsyon İM enjeksiyonla veya İV infüzyon yolu ile uygulanabilir. Acil durumlarda tercih edilen yol İV enjeksiyon olmalıdır. İstenilen doz İV yolla yavaş bir şekilde (bir kaç dakikalık süreler halinde) verilmelidir.

Kas içi enjeksiyonları derin olmalıdır.

Hazırlanan solüsyon İV enfüzyon şeklinde kullanılacaksa; belirlenmiş miktarda aşağıdaki solüsyonlar içine ilave edilir.

  • Sulu %5 dekstroz solüsyonu,
  • İzotonik sodyum klorür solusyonu,
  • İzotonik sodyum klorür içindeki %5 dekstroz solusyonu içine ilave edilir.

İntra venöz uygulama:

Düşük doz: ≤1.8mg/kg veya ≤ 125 mg/doz, İV: 3-15 dakika,

Orta doz: ≥ 2mg/kg veya 250 mg/doz, İV:15-30 dakika,

Yüksek doz: 15mg/kg veya ≥500 mg/doz İV: 30 dakikadan fazla bir sürede ve >15mg/kg veya ≥1 g kadar olan dozlar 1 saate kadar bir sürede uygulanmalıdır.

Yüksek doz direkt İV olarak uygulanmaz. 20 dakikadan az bir sürede direk İV yüksek doz uygulanan hastalarda hipotansiyon kardiyak aritmi ve ani ölüm rapor edilmiştir.

Aralıklı infüzyon 15-60 dakika, masksimum konsantrasyon direkt İV de 125 mg/ml dir.

Çocuklarda:

Antienflamatuvar ve immünosüpresif: İ.M, İV: 0,5–1,7 mg/kg/gün veya 5-25mg/m2/gün her 6–12 saatte bir bölünmüş dozlarda, genel tedavi 15–30 mg/kg/doz 30 dakika veya daha fazla sürede günde bir defa 3 gün boyunca uygulanır.

Status astmatikus: İV yükleme dozu: 2mg/kg/doz, daha sonra 5 güne kadar 6 saatte bir 0,5-1,0 mg /kg/doz.

Akut omurilik zedelenmesinde: İV: 30 mg/kg en az 15 dakika uygulanır. Takip eden 45 dakika içinde 5.4mg/kg/saat dozuda 23 saat infüzyonla uygulamaya devam edilir.

Lupus nefritinde: İV: 30 mg/kg 30 dakikadan fazla bir sürede her gün için 6 doz uygulanır.

Yetişkinlerde:

Akut omurilik zedelenmesinde: İV, 30 mg/kg en az 15 dakika uygulanır. Takip eden 45 dakika içinde 5.4mg/kg/saat dozuda 23 saat infüzyonla uygulamaya devam edilir.

Antienflamatuvar ve immünosüpresif : İM olarak 10–80 mg/gün günde 1 defa İV olarak birkaç dakikada 10-40 mg uygulanır. Klinik cevaba bağlı olarak doz İM veya İV olarak tekrarlanır. Daha yüksek doza ihtiyaç duyulduğunda, 30 dakikanın üzerindeki bir sürede 30mg/kg verilir ve 48 saat boyunca her 4–6 saatte tekrar edilebilir.

Status astmatikus İV yükleme dozu: 2mg/kg/doz, daha sonra 5 güne kadar 6 saatte bir 0,5-1,0 mg /kg/doz.

Akut omurilik zedelenmesinde yüksek doz tedavisi: İV bolus: 30 mg/kg en az 15 dakika takip devam eden 45 dakika içinde 5.4mg/kg/saat dozuda 23 saat infüzyonla uygulamaya devam edilir.

Lupus nefritinde: İV, yüksek doz genel tedavi için: 3 gün boyunca günde 1g verilir.

Aplastik anemi: İV 1mg/kg/gün veya 40 mg/gün (hangi doz daha yüksek ise) 4 gün verilir. 4 günden sonra oral doza çevrilir ve 10 güne kadar veya serum hastalığı belirtileri ortadan kalkıncaya kadar devam edilir, daha sonra yaklaşık 2 hafta içinde doz süratle düşürülür.

AİDS’li hastaların pnömosistis pnömonisinde: İV, 7–10 gün boyunca her 6 saate bir 40–60 mg.

Metilprednisolon sodyum süksinatın kendi çözücüsü ile hazırlanmış solüsyonları oda ısısında (25-30 ºC) saklanmalıdır ve 48 saat içinde kullanılmalıdır. Ancak hemen kullanılması tavsiye edilir

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
METİLPREDNİZOLON SOPHARMA 40mg Enjeksiyonluk Solüsyon Hazırlamak için Liyofilize Toz İçeren Ampul.
METİLPREDNİZOLON SOPHARMA 250mg Enjeksiyonluk Solüsyon Hazırlamak İçin Liyofilize Toz İçeren Ampul.
METİLPREDNİZOLON SOPHARMA 15,78mg Enjeksiyonluk Solüsyon Hazırlamak İçin Liyofilize Toz İçeren Ampul.
Saklama Koşulları

25°C nin altında oda sıcaklığında ısıktan korunarak saklanmalıdır. Dondurmayınız.

ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİSEMEYECEĞİ YERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Karton kutuda 5 adet liyofilize tozu içeren ampul ve 5 adet çözücü içeren ampul.

Uyarılar/Önlemler

Kortikosteroidler kullanım sırasında enfeksiyon belirtilerini maskeleyebileceğinden bu ilacın uygulandığı hastalar enfeksiyon oluşması yönünden yakından izlenmeli ve gerektiğinde uygun antibiyotik tedavisi yapılmalıdır.

Septik artritte uygun antibiyotik ile birlikte kullanılmalıdır. Daha önce enfekte olmuş eklem içine direkt uygulama yapılmamalıdır. Akut enfeksiyonlu hastalarda intraartiküler, intrabursal ve innratendonal uygulamalar yapılmamalıdır.

Uzun süreli kortikosteroid kullanımı posterior subkapsüler katarakt ve glakom oluşturabilir. Optik sinir zedelenmesi yada fungal veya viral enfeksiyon oluşumu kolaylaşabilir.

Tedavi sırasında su çiçeği aşısı ve diğer bağışıklık yöntemleri uygulanmamalıdır. Aktif tüberkülozda ancak akut ve yaygın vakalarda uygun tüberkülostatik ajanlarla birlikte kullanılmalıdır.

Uzun süreli tedavilerde bebek ve küçük çocukların büyüme ve gelişmeleri dikkatle izlenmelidir.

Hipertrombinemide aspirin ve diğer non steroid anti inflamatuvarlar ile birlikte çok dikkatli kullanılmalıdır. Yüksek doz kortikosteroid uygulanması kan basıncı yükselmesine, su ve tuz tutulmasına ve potasyum itrahına neden olabilir. Bu gibi durumlarda hastalar yakından izlenmeli ve/veya gerekli diyet uygulaması yapılmalıdır.

Oküler simpleksli hastalarda korneal perferasyon olasılığı göz önünde bulundurularak uygulama çok dikkatli yapılmalıdır.

Siroz ve hipotiroid durumlarında kortikosteroid uygulaması hastalığın seyrini hızlandırabilir.

Spesifik olmayan ülseratif kolit bulunanlarda kullanıldığında perferasyon, abse ve piyojenik enfeksiyon yönünden hasta dikkatle izlenmelidir. Diyabet, oküler herpes simpleks, glakom, epilepsi, kronik psişik reaksiyon, divertikülit, bağırsakta yeni oluşmuş anastomoz, aktif ya da gizli peptik ülser, böbrek yetmezliği, karaciğer yetmezliği, hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği, osteoporoz, miyastenia gravisli hastalarda mutlaka gerekli önlemler alınmalı ve sürekli kontrol altında kullanılmalıdır.

Adrenal yetmezlik tablosu göz önünde bulundurularak tedavinin sonlandırılması dozun kademeli olarak azaltılmasıyla yapılmalıdır. Genç hastalar baskılanmaya daha duyarlıdırlar.

Tekrarlanan yüksek doz da İ.V olarak ilacın uygulanmasını (10 dakikadan daha az sürede 0.5g dan fazla) takiben, kardiyak aritmi dolaşım kolapsı, bradikardi görülebilme olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Yaşlılarda küçük dozlarda ve mümkün olan en kısa süre ile kullanılmalıdır.

GEBELER VE EMZİREN ANNELERDE KULLANIMI

Gebelik kategorisi C

Gebelikte kullanımı: Kortikosteroidlerin insan üreme sistemindeki etkileri üzerine yeterli çalışmalar yapılmadığı için gebelikte, emziren annelerde veya doğuranlarda ilacı kullanmadan önce ilacın anneye ve fötüsa olan yararları ve potansiyel zararlarını tartmaya gerek vardır. Annesi gebelik sırasında aşırı dozda kortikosteroid almış yenidoğanlar hipoadrenalizm bulguları için dikkatlice izlenmelidir.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMI ÜZERİNE ETKİLERİ
Arac ve makine kullanımı uzerine advers etkileri ile ilgili veri mevcut değildir
Yan Etkileri / Advers Etkiler

Kardiyovasküler: Ödem , hipertansiyon (veya hipotansiyon), aritmi.

Santral sinir sistemi: Uykusuzluk, sinirlilik, başdönmesi, tutarık, psikoz, psödotümör serebri, başağrısı, mizaç değişikliği, aşırı huzursuzluk (deliryum), hallüsinasyon, öfori.

Dermatolojik: Hirsutizm, akne, deride atrofi, morarma, hiperpigmentasyon veya hipopigmentasyon, aşırı terleme, ürtiker.

Endokrin ve metabolik: Diabetes mellitus, adrenal süpresyon, hiperlipidemi, Cushing sendromu, hipofiz adrenal eksen supresyonu, çocuklarda büyüme yavaşlaması, hiperglisemi, glukoza duyarsızlık, diyabetli hastalarda insulin ya da oral hipoglisemik ilaçlara gereksinimin artması, hipokalemi, alkaloz, amenore, sodyum ve su retansiyonu.

Sindirim sistemi: İştah artışı, hazımsızlık, peptik ülser, bulantı, kusma, abdominal distansiyon, ülseratif özefajit, pankreatit.

Hematolojik: Geçici lökositoz

İskelet ve kas sistemi: Miyopati, artralji, osteoporoz, patolojik kırıklar.

Oftalmolojik: Posterior subkapsüler katarakt, intra- oküler basınçta artma, eksoftalmi.

Çeşitli: Enfeksiyon, aşırı duyarlılık reaksiyonları, ikincil malignansi, kontrol edilemeyen hıçkırık.

Su ve elektrolit dengesi: Sodyum ve su retansiyonu, potasyum kaybı, hipokalemik alkaloz, hipertansiyon ve duyarlı kişilerde konjestif kalp yetmezliği. Ayrıca protein katabolizması nedeniyle azot dengesinde negatifleşme, alerjik reaksiyonlar çok ender de olsa anaflaktoid reaksiyonlar, steril apse.

BEKLENMİYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.