Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Boehringer Ingelheim İlaç Ticaret A.Ş.
Marka MICARDIS
Etken Madde Kodu SGKFRT-TELMISARTAN Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 28
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu C09CA07
ATC Açıklaması Telmisartan
NFC Kodu AA
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Tabletler
Kamu Kodu A05003
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 29,1 TL (18 Şubat 2019) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 23,05 TL (22 Aralık 2018)
Kurumun Ödediği 14,5 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E244A
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu

İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

İnsanlarda doz aşımına ilişkin veri mevcut değildir. Eğer semptomatik hipotansiyon oluşursa destekleyici tedavi başlatılmalıdır. Telmisartan kandan hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz.

Endikasyonlar

Esansiyel hipertansiyon tedavisinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Telmisartan oral yoldan etkili ve spesifik bir anjiyotensin II reseptör (AT1 tipi) antagonistidir. Telmisartan, anjiyotensin II'nin bilinen etkilerinden sorumlu olan AT1 reseptör alt-tipindeki bağlanma bölgesine çok yüksek bir afinite gösterir ve anjiyotensin II ile yer değiştirir. Telmisartan AT1 reseptöründe herhangi bir kısmi agonist etki göstermez. Telmisartan AT1 reseptörüne selektif olarak bağlanmaktadır. Bu bağlanma uzun sürelidir. Telmisartan AT2 ve özellikleri daha az bilinen başka AT reseptörleri dahil, diğer reseptörlere karşı afinite göstermez. Bu reseptörlerin fonksiyonel rolleri ve bunların telmisartan nedeniyle düzeyi artan anjiyotensin II tarafından olası aşırı stimülasyonlarının etkileri bilinmemektedir. Telmisartan ile plazma aldosteron düzeyleri azalır. Telmisartan insan plazmasındaki renini inhibe etmez veya iyon kanallarını bloke etmez. Telmisartan bradikinini de parçalayan enzim olan anjiyotensin dönüştürücü enzimi (kininaz II) inhibe etmez. Bu nedenle bradikininin aracılık ettiği istenmeyen etkileri şiddetlendirmesi beklenmez.
 
İnsanlarda 80 mg'lık telmisartan dozu, anjiyotensin II ile ortaya çıkan kan basıncı artışını hemen hemen tamamen inhibe eder. İnhibitör etki 24 saat boyunca devam eder ve 48 saate kadar ölçülebilir durumdadır.
 
İlk telmisartan dozundan sonra antihipertansif aktivite basamaklı olarak 3 saat içinde belirgin hale gelir. Kan basıncındaki maksimum azalma, genellikle tedaviye başlandıktan 4 hafta sonra elde edilir ve uzun süreli tedavi boyunca kalıcı olur.
 
Antihipertansif etki, ilaç alındıktan sonraki 24 saat boyunca sabit olarak devam eder ve ambulatuar kan basıncı ölçümlerinde gösterildiği gibi, bir sonraki dozdan önceki 4 saati de kapsar. Bu özellik, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda 40 ve 80 mg'lık telmisartan dozlarından sonra çukur-doruk oranının sürekli olarak %80'in üzerinde görülmesiyle doğrulanmıştır.
 
Başlangıç dönemindeki sistolik kan basıncına geri dönülme süresi ile doz arasında açık bir ilişki eğilimi vardır. Bu konuda diyastolik kan basıncını ilgilendiren veriler tutarlı değildir.
 
Hipertansiyonu olan hastalarda telmisartan, nabız hızını etkilemeksizin, hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını düşürür. Telmisartanın antihipertansif etkisi diğer antihipertansif ilaç sınıflarını temsil eden ajanların etkileri ile karşılaştırılabilir düzeydedir; bu özelliği, telmisartanın amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid, losartan ve lisinopril ile karşılaştırıldığı klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
 
Telmisartan tedavisinin aniden kesilmesi sonrasında kan basıncı, rebound hipertansiyon belirtileri olmaksızın, birkaç günlük bir süre içinde basamaklı olarak tedavi öncesi değerlere döner.
 
Hipertansiyon ve sol ventrikül hipertrofisi olan hastalarda telmisartan tedavisinin, sol ventrikül kütlesi ve sol ventrikül kütle indeksinde istatistiksel olarak anlamlı azalmalar ile sonuçlandığı klinik araştırmalarda gösterilmiştir.
 
Telmisartanın mortalite ve kardiyovasküler morbidite üzerindeki yararlı etkileri halen bilinmemektedir.
 
İki antihipertansif tedavinin doğrudan karşılaştırıldığı klinik çalışmalarda, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü alanlara göre, telmisartan ile tedavi edilen hastalarda kuru öksürük insidansı anlamlı derecede daha azdır.

Farmakokinetik Özellikler

Emilim 
Absorbe olan miktar değişmekle birlikte telmisartanın absorpsiyonu hızlıdır. Telmisartanın ortalama mutlak biyoyararlanımı %50 civarındadır.
 
Telmisartan yiyeceklerle birlikte alındığında, plazma konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alandaki (EAA) azalma yaklaşık %6 (40 mg doz) ile yaklaşık %19 (160 mg doz) arasında değişir. İster aç karına, ister yiyeceklerle birlikte alınsın, uygulamadan 3 saat sonra telmisartan plazma konsantrasyonları benzer düzeylerdedir.
 
Eğri altı alandaki (EAA) küçük azalmanın terapötik etkide bir azalmaya neden olması beklenmez.
 
Dağılım
Plazma konsantrasyonlarında cinsiyet farklılıkları gözlenmiştir. Cmaks ve EAA kadınlarda erkeklerle karşılaştırıldığında sırasıyla yaklaşık 3 ve 2 kat yüksektir; ancak etkinlikte buna ilişkin bir farklılık gözlenmez.
 
Telmisartan esas olarak albumin ve alfa-1 asit glikoprotein olmak üzere plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (> %99.5). Kararlı durumda ortalama görünür dağılım hacmi (Vss) yaklaşık 500 L'dir.
 
Metabolizma 
Telmisartan, ana bileşiğin glukuronidlere konjugasyonu ile metabolize olur. Konjugat için hiçbir farmakolojik aktivite gösterilmemiştir.
 
Telmisartan terminal yarı ömrü >20 saat olan bieksponansiyel azalma farmakokinetiği ile karakterizedir. Maksimum plazma konsantrasyonu (Cmaks) ve daha düşük oranda olmak üzere plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altında kalan alan (EAA), doz ile orantısız olarak artar. Telmisartan ile klinik açıdan önemli bir birikmeyi gösteren veri bulunmamaktadır.
 
Eliminasyon 
Oral (ve intravenöz) uygulamadan sonra telmisartan, hemen hemen yalnız feçes yoluyla ve tamamen değişmemiş bileşik halinde atılır. Kümülatif üriner atılımı, dozun %2'sinden azdır. Total plazma klerensi (CLtot) (yaklaşık 900 mL/dk), hepatik kan akımı (yaklaşık 1500 mL/dk) ile karşılaştırıldığında yüksektir.
 
Yaşlı hastalar:
Telmisartanın farmakokinetiği genç ve yaşlı hastalarda farklılık göstermez.
 
Böbrek bozukluğu olan hastalar:  
Diyaliz uygulanan böbrek yetmezliği hastalarında düşük plazma konsantrasyonları gözlenmiştir. Telmisartan böbrek yetmezliği olan kişilerde, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır ve diyaliz ile uzaklaştırılamaz. Böbrek bozukluğu olan hastalarda eliminasyon yarılanma ömrü değişmemektedir.
 
Karaciğer bozukluğu olan hastalar:
Karaciğer bozukluğu olan hastalarda yürütülen farmakokinetik çalışmalarda, mutlak biyoyararlanımda yaklaşık %100'e varan bir artış gösterilmiştir. Karaciğer bozukluğu olan hastalarda eliminasyon yarılanma ömrü değişmez.

Farmasötik Şekli

Tablet

Formülü

Her tablet, 80 mg telmisartan içerir.
Yardımcı maddeler arasında sorbitol içermektedir.

İlaç Etkileşmeleri

Telmisartan diğer antihipertansif ajanların hipotansif etkilerini artırabilir. Klinik önemliliği olan diğer etkileşimler henüz bildirilmemiştir.
 
Farmakokinetik çalışmalarda digoksin, varfarin, hidroklorotiyazid, glibenklamid, ibuprofen, parasetamol, simvastatin ve amlodipin bileşikleri incelenmiştir. Digoksin için medyan plazma digoksin çukur konsantrasyonunda %20 artma gözlenmiştir (tek bir vakada %39) ve plazma digoksin düzeylerinin izlenmesi düşünülmelidir.
 
Lityumun anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile birlikte kullanımı sırasında serum lityum konsantrasyonunda geri dönüşümlü artışlar ve toksisite bildirilmiştir. Micardis® 80 mg Tablet dahil anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile de ender olgular bildirilmiştir. Bu nedenle, birlikte kullanımları sırasında serum lityum düzeylerinin izlenmesi önerilir.
 
Non-steroid antienflamatuar ilaçlar ile tedavi ( >_3 g/gün dozunda ASA ve COX-2 inhibitörleri dahil), dehidrate durumdaki hastalarda akut böbrek yetmezliği potansiyeli ile ilişkilidir. Telmisartan gibi renin-anjiyotensin sistemi üzerinde etkili olan bileşikler, sinerjik etki gösterebilirler. NSAEİ ve Micardis® 80 mg Tablet almakta olan hastalar, kombinasyon tedavisinin başlangıcında uygun ve yeterli bir şekilde hidrate edilmeli ve böbrek fonksiyonları izlenmelidir.
 
NSAEİ’ler ile kombinasyon tedavisi esnasında, telmisartan gibi antihipertansif ilaçların etkilerinde, vazodilatör prostaglandinlerin inhibisyonu yoluyla azalma oluştuğu bildirilmiştir.

Kontraendikasyonlar

  • Etkin maddeye veya ilacın bileşimindeki maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık,
  • Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesteri ve emzirme dönemi,
  • Biliyer obstrüktif bozukluklar,
  • Şiddetli karaciğer yetmezliği.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Erişkinler
Önerilen doz günde bir kez 40 mg'dır. Bazı hastalar günlük 20 mg doz ile yarar sağlayabilirler. Hedeflenen kan basıncının elde edilemediği durumlarda, telmisartan dozu maksimum günde tek doz 80 mg'a arttırılabilir.
 
Telmisartan, alternatif olarak, telmisartan ile birlikte kullanıldığında kan basıncında ilave bir düşürücü etki yaptığı gösterilmiş olan hidroklorotiyazid gibi, tiyazid tipi diüretikler ile kombine olarak da kullanılabilir. Doz arttırımı düşünüldüğünde, maksimum antihipertansif etkinin tedavi başlangıcından genellikle dört-sekiz hafta sonra elde edildiği akılda tutulmalıdır.
 
Şiddetli hipertansiyonu olan hastalarda günlük 160 mg’a kadar dozlarda telmisartan, gerek tek başına gerekse 12.5 - 25 mg hidroklorotiyazid ile kombinasyon halinde iyi tolere edilmiş ve etkili olmuştur.
 
Micardis® 80 mg Tablet aç ya da tok karına alınabilir.
 
Böbrek bozukluğu
Hemodiyalizde olanlar da dahil olmak üzere, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Telmisartan kandan hemofiltrasyon ile uzaklaştırılamaz.
 
Karaciğer bozukluğu
Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük doz 40 mg'ı geçmemelidir.
 
Yaşlılar
Herhangi bir doz ayarlaması gerekmemektedir.
 
Çocuklar ve ergenler
Micardis® 80 mg Tablet’in çocuklar ve 18 yaşına kadar ergenlerdeki etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

MICARDIS PLUS 80 MG 28 TABLET

Saklama Koşulları

25°C' nin altında oda sıcaklığında, nemden koruyarak saklayınız.
 
ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Micardis® 80 mg Tablet, 28 ve 56 tabletlik Poliamid/Aluminyum/Polivinilklorür blister ambalajlarda, karton kutuda prospektüsü ile birlikte piyasaya sunulmaktadır.

Uyarılar/Önlemler

Renovasküler hipertansiyon:
Bilateral renal arter stenozlu veya tek işlevsel böbreğindeki arterde stenozu olan hastalar renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen ilaçlarla tedavi edildiğinde, şiddetli hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riski artar.
 
Renal yetmezlik ve böbrek transplantı:  
Micardis® 80 mg Tablet, böbrek fonksiyonları bozulmuş hastalarda kullanıldığında serum potasyum ve kreatinin düzeylerinin periyodik olarak izlenmesi önerilmektedir. Yeni böbrek transplantasyonu yapılmış hastalarda Micardis® 80 mg Tablet uygulaması ile ilgili deneyim bulunmamaktadır.
 
İntravasküler hacim kaybı:  
Yoğun diüretik tedavi, diyetteki tuzun kısıtlanması, diyare veya kusma sonucunda hacim ve/veya sodyum kaybına uğramış hastalarda, özellikle ilk dozdan sonra semptomatik hipotansiyon görülebilir. Bu gibi tablolar, özellikle hacim ve/veya sodyum kayıpları, Micardis® 80 mg Tablet uygulamasından önce düzeltilmelidir.
 
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin stimüle olduğu diğer durumlar:  
Vasküler tonusu ve böbrek fonksiyonu başlıca renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi aktivitesine dayanan hastalarda (örn., şiddetli konjestif kalp yetmezliği veya renal arter stenozu dahil altta yatan bir böbrek bozukluğu olan hastalar), bu sistemi etkileyen diğer ilaçlarla tedavi esnasında, akut hipotansiyon, hiperazotemi, oligüri veya nadiren akut renal yetmezlik görülmüştür.
 
Primer aldosteronizm:  
Primer aldosteronizmi olan hastalar genellikle, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin inhibisyonu üzerinden etki gösteren antihipertansif ilaçlara cevap vermeyeceklerdir. Bu nedenle Micardis® 80 mg Tablet kullanımı önerilmemektedir.
 
Aort ve mitral kapağı stenozu, obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati:  
Diğer vazodilatörlerde olduğu gibi, aort ya da mitral stenozu veya obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopatisi olan hastalarda özel dikkat gereklidir.
 
Hiperkalemi:  
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer ilaçlarla tedavi sırasında, özellikle de böbrek yetmezliği ve/veya kalp yetmezliği varlığında, hiperkalemi oluşabilir. Risk altındaki hastalarda, serum potasyum düzeylerinin takibi önerilir.
 
Renin-anjiyotensin sistemini etkileyen diğer ilaçların kullanımı ile elde edilen deneyimler temelinde, potasyum tutucu diüretikler, potasyum destek preparatları, tuz yerine kullanılan potasyum içerikli bileşikler veya potasyum düzeyini arttırabilen diğer ilaçlar (heparin, vb.) ile birlikte kullanım, serum potasyum düzeyinde artışa neden olabilir ve bu nedenle Micardis® 80 mg Tablet ile beraber kullanımlarında dikkatli olunmalıdır.
 
Karaciğer bozukluğu:  
Telmisartan büyük oranda safra ile atılır. Biliyer obstrüktif bozuklukları veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda klerens azalması beklenebilir. Telmisartan bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
 
Sorbitol:  
Micardis® 80 mg Tablet 338 mg sorbitol içerir. Bu nedenle kalıtsal fruktoz intoleransı olan hastalar için uygun değildir.
 
Diğer:  
Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile gözlendiği gibi, Micardis® 80 mg Tablet dahil anjiyotensin reseptör blokerleri, siyah olmayan ırka göre siyah ırkta, muhtemelen siyah hipertansif popülasyonda düşük renin düzeyi prevalansının daha yüksek olması nedeniyle, kan basıncını düşürmede daha az etkilidir.
 
Herhangi bir antihipertansif ajan ile olduğu gibi, iskemik kardiyopatisi veya iskemik kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda kan basıncının aşırı düşürülmesi miyokard enfarktüsü veya inme (felç) ile sonuçlanabilir.
 
Gebelik ve emzirme
 
Gebelik kategorisi: C (ilk üç-ay) ve D (2. ve 3. üç-ay)
 
Gebe kadınlarda Micardis® 80 mg Tablet kullanımı üzerinde yeterli veri bulunmamaktadır. Bu nedenle bir önlem olarak, Micardis® 80 mg Tablet tercihen gebeliğin ilk üç-ayında kullanılmamalıdır. Planlanmış bir gebelikten önce, uygun başka bir alternatif tedaviye geçilmelidir.
 
İkinci ve üçüncü üç-aylarda renin-anjiyotensin sistemi üzerine doğrudan etki eden bileşikler gelişmekte olan fetusta hasara ve hatta ölüme neden olabilir; Micardis® 80 mg Tablet bu nedenle gebeliğin ikinci ve üçüncü üç-ayında kullanılmamalıdır. Eğer gebelik teşhis edilirse, Micardis® 80 mg Tablet mümkün olan en kısa sürede kesilmelidir.
 
Micardis® 80 mg Tablet’in insanlarda süte geçip geçmediği bilinmediğinden, emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
 
DOKTORA DANIŞMADAN KULLANMAYINIZ.
 
ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ 
Araç kullanma ve makine işletme becerileri üzerindeki etkileri konusunda herhangi bir çalışma yürütülmemiştir. Ancak, taşıt aracı ve makine kullanılacağı zaman, antihipertansif tedavi sırasında zaman zaman baş dönmesi ve uyuşukluk hali oluşabileceği akılda tutulmalıdır.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Plasebo kontrollü klinik araştırmalarda telmisartan ile bildirilen istenmeyen olayların bütünsel insidansı (%41.4), genellikle plasebo ile (%43.9) karşılaştırılabilir niteliktedir. İstenmeyen etkilerin insidansı ile doz arasında bağıntı yoktur, ve hastaların cinsiyeti, yaşı ya da ırkı ile de herhangi bir ilişki bulunmamaktadır. Aşağıda verilen istenmeyen ilaç reaksiyonları, telmisartan ile tedavi edilen 5788 hipertansif hastayı kapsayan bütün klinik araştırmalardan bir araya getirilmiştir.
 
İnfeksiyonlar ve infestasyonlar: 
İdrar yolu infeksiyonları (sistit dahil), üst solunum yolu infeksiyonları.
 
Psikiyatrik bozukluklar: 
Anksiyete.
 
Göz bozuklukları: 
Anormal görme.
 
Kulak ve labirent bozuklukları: 
Vertigo.
 
Gastrointestinal bozukluklar:
Karın ağrısı, diyare, ağız kuruluğu, dispepsi, flatulans, midede huzursuzluk hissi.
 
Deri ve derialtı dokusu bozuklukları: 
Ekzema, fazla terleme.
 
İskelet-kas, bağ dokusu ve kemik bozuklukları: 
Artralji, sırt ağrısı, bacaklarda kramp ya da ağrı, miyalji, tendinit benzeri semptomlar.
 
Genel bozukluklar ve uygulama yerine özgü tablolar: 
Göğüs ağrısı, grip benzeri semptomlar.
 
Telmisartanın piyasaya verilmesinden bu yana ayrıca, eritem, pruritus, senkop/bayılma, uykusuzluk, depresyon, kusma, hipotansiyon (ortostatik hipotansiyon dahil), bradikardi, taşikardi, anormal hepatik fonksiyon/karaciğer bozukluğu, akut böbrek yetmezliği dahil böbrek bozukluğu (aynı zamanda Özel uyarılar ve önlemler bölümüne de bakınız), hiperkalemi, dispne, anemi, eozinofili, trombositopeni, halsizlik ve ilacın etkisiz oluşu bildirilmiştir. Bu etkilerin sıklık dereceleri bilinmemektedir.
 
Diğer anjiyotensin II antagonistlerinde olduğu gibi, izole olgular halinde anjiyoödem, ürtiker ve ilişkili diğer olaylar da bildirilmiştir.
 
Laboratuvar incelemeleri: 
Telmisartan ile tedavi sırasında, plasebodan daha sık olmak üzere, seyrek olarak, hemoglobinde düşme, ya da ürik asit yükselmesi gözlenmiştir. Telmisartan tedavisi sırasında kreatinin ya da karaciğer enzimlerinde artışlar gözlenmiş, ancak laboratuvar bulgularındaki bu değişiklikler, plasebodakine benzer ya da daha düşük bir sıklıkta ortaya çıkmıştır.
 
Telmisartanın piyasaya verilmesinden bu yana ek olarak, kanda kreatin fosfokinaz (CPK) artışı olguları da bildirilmiştir.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.