Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Astrazeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Marka NEXIUM
Etken Madde Kodu SGKEZZ-ESOMEPRAZOL Parenteral
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu A02BC05
ATC Açıklaması Esomeprazol
NFC Kodu PB
NFC Açıklaması Parenteral Kuru Flakonlar
Kamu Kodu A09084
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 5,63 TL (21 Mart 2016) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 5,63 TL (20 Mart 2016)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçer !
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Böbrek Yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili yeterli deneyim olmadığından, böyle hastalar tedavi edilirken dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer Yetmezliği
Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, 20 mg’lık doz aşılmamalıdır.
Ambalajın Niteliği Ve İçeriği

Renksiz borosilikat Tip I camdan yapılmış 5 mL flakon. Bromobutil latekssiz kauçuktan yapılmış tapa, alimunyum ve plastik flipp-off kapak. Ambalaj şekli: Karton kutuda 1 flakon

Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler

Araç ve makine kullanma üzerinde herhangi bir etkisi yoktur.

İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler
NEXIUM®’u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ 
  • Eğer esomeprazol, benzimidazol türevlerine yada Nexium içeriğindeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığınız varsa
  • Eğer diğer proton pompası inhibitörlerine karşı alerjiniz varsa
  • Diğer proton pompası inhibitörlerinde olduğu gibi esomeprazol, atazanavir veya nelfinavir (HIV (AIDS) tedavisi ilacı) ile birlikte kullanılmamalıdır. 
NEXIUM®’u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
 
Nexıum'u kullanmaya başlamadan önce veya tedaviniz sırasında, aşağıdaki haller için doktorunuzla konuşunuz;
 
Aşağıdakilerden birini fark ederseniz:
  • Nexium ile tedavi sırasında ağrı veya hazımsızlık meydana gelmesi durumunda
  • Kan veya gıda kusmaya başlamanız durumunda
  • Dışkının siyah olması ve kanamalı noktaların olması halinde

DERHAL doktorunuza başvurunuz.

  • Eğer mantar enfeksiyonlarını önlemeye yönelik ilaçlar (itrakonazol, ketakonazol, vorikonazol), anksiyete ilacı (diazepam), sara (epilepsi) ilacı (fenitoin), kan pıhtılaşmasını önleyici ilaç (varfarin) ve midenin boşalmasını hızlandırıcı ilaçlardan (sisaprid) hehangi birini alıyorsanız doktorunuza danışınız.  
  • Ciddi karaciğer problemleriniz mevcutsa, doktorunuz dozu azaltma yoluna gidebileceğinden, bunu doktorunuzla konuşmalısınız.
  • Ciddi böbrek problemleriniz mevcutsa, bunu doktorunuzla konuşmalısınız.
  • H. pylori’nin yok edilmesi için size üçlü tedavi reçete edilmişse veya Nexium size ihtiyacınız halinde kullanmak üzere verildiyse, almakta olduğunuz herhangi başka bir ilaç varsa doktorunuzu bilgilendiriniz.  
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
 
Hamilelik
 
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Nexium’u kullanmaya başlamadan önce, doktorunuzu hamile olduğunuz veya hamile kalmayı planladığınız konusunda bilgilendiriniz. Hamileyseniz, Nexium’u sadece doktorunuzun tavsiye etmesi halinde kullanınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza danışınız.
 
Emzirme
 
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Nexium’u kullanmaya başlamadan önce, doktorunuza emzirmekte olduğunuzu söyleyiniz. Emzirme durumunda, Nexium’u sadece doktorunuzun tavsiye etmesi halinde kullanınız.
 
Araç ve makine kullanımı
 
Nexium araç ve makine kullanımı yeteneğinizi etkilemez.
 
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
 
Nexium; mantar enfeksiyonlarını önlemeye yönelik ilaçlar (itrakonazol, ketakonazol, vorikonazol), anksiyete (diazepam), sara (epilepsi) (fenitoin), kan pıhtılaşması (varfarin), midenin boşalmasını hızlandırıcı ilaçlar (sisaprid) ve HIV(AIDS) tedavisinde kullanılan ilaçlarla (atazanavir) eşzamanlı kullanıldığında ilaçların etkileri değişkenlik gösterebilir.  

Eğer herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınızsa – hatta reçetesiz olanlar da dahil olmak üzere – lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir
Tüm ilaçlar gibi NEXİUM®’un içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
 
Seyrek olarak bulanık görme, ciddi alerjik reaksiyonlar (ateş, şişme, anaflaktik reaksiyonlar/şok, deride toksik lezyonlar), kas ağrısı, kan hastalıkları (kandaki hücre sayısının azalması örn. lökopeni ve trombositopeni), depresyon, kandaki sodyum seviyesinde azalma, sinirlilik, konfüzyon, tat almada bozukluk, göğüste daralma, ağızda iltihaplanma, mide iltihabı, gastrointestinal mantar iltihabı, karaciğer iltihaplanması (sarılıkla veya sarılıksız), saç dökülmesi, güneş ışığına hassasiyet, eklemlerde ağrı, kaslarda ağrı ve terlemede artma görülebilir.
 
NEXİUM ile tedavi sırasında çok seyrek olarak, ciddi cilt hastalıkları, kan hastalıkları (agranülositoz ve pansitopeni), sinirlilik hali, sanrı (halüsinasyon), yetersiz karaciğer fonksiyonu, daha önce karaciğer hastalığı olanlarda beyin dokusu hasarı, dikkatte azalma, kaslarda zayıflık, böbrek iltihaplanması ve erkeklerde meme büyümesi rapor edilmiştir.  
 
Uygulama bölgesinde hafif bir doku iltihaplanması şeklinde reaksiyonlar görülebilir.
 
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:
Baş ağrısı, ishal, gaz, karın ağrısı, hasta hissetme/hasta olma, kabızlık, deri reaksiyonları (kızarma, deride kaşıntılı lezyon, kaşıntı, arı sokması gibi şişme), yanma/karıncalanma/uyuşukluk hissi, uyuma güçlüğü, uykulu hissetme, sersemlik, baş dönmesi, ağız kuruluğu veya el ve ayaklarda şişme. 
 
Bunların tümü NEXİUM®’un hafif yan etkileridir.
 
NEXİUM ile aşağıdaki yan etkiler de oluşabilir. Bunlar sadece kan testi uygulandığında gözlenecektir: karaciğer enzimlerinin miktarında artış.
 
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
İlaç Nasıl Kullanılır
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Eğer tablet kullanamayacak durumdaysanız, bir doktor/hemşire size NEXİUM’u enjeksiyon veya injüzyon halinde 10 güne kadar süreyle uygulayacaktır. Ağız yoluyla kullanıma geçmeye uygun olduğunuzda, tedaviye NEXİUM tablet ile devam ediniz. Alacağınız doza doktorunuz karar verecektir.
 
Doktorunuz hastalığınıza bağlı olarak ilacınızın dozunu belirleyecek ve size uygulayacaktır.     
 
Uygulama yolu ve metodu:
Yemek borusunda iltihaplanma ve ağrının tedavisinde önerilen doz (eroziv reflü özofajit) günde bir kez NEXİUM 40 mg’dır. Hastalığın ciddiyetine ve sizin tedaviye cevabınıza bağlı olarak toplam tedavi süresi 4 ile 8 haftadır. Hastalığın tekrarlanmasını önlemek için önerilen doz günde bir kez NEXİUM 20 mg’dır.
 
Mide yanması ve kusma gibi belirtilerin tedavisinde (Gastro-özofajiyal reflü hastalığının semptomatik tedavisinde) önerilen tedavi dozu günde bir kez NEXİUM 20 mg’dır.
 
Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda terapötik endoskopi sonrası, kanamanın kısa süreli durdurulmasında ve tekrar kanamanın önlenmesinde. 
 
Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda terapötik endoskopi sonrasında, 80 mg, 30 dakikada bolus infüzyon şeklinde uygulanmalı ve ardından 3 gün (72 saat) boyunca 8 mg/saat olacak şekilde devamlı intravenöz infüzyon uygulanmalıdır.
 
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı: NEXİUM çocuklarda kullanılmamalıdır.
Yaşlılarda kullanımı: NEXİUM yaşlılarda kullanılabilir.
 
Özel kullanım durumları:
Karaciğer yetmezliği:
Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolik hız azalır ve esomeprazol’ün sistemik yararlanımı iki misli artar. Bu nedenle ağır karaciğer yetmezliği olan GÖRH hastalarında günde 20 mg’lık doz aşılmamalıdır. Kanamalı ülseri ve ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda, başlangıç olarak 80 mg bir bolus doz verilmesi, ardından maksimum devamlı intravenöz infüzyon halinde 4 mg/saat’lik hızla 71,5 saat boyunca uygulama yapılması yeterli olabilir. Günde tek doz kullanım sırasında esomeprazol ve metabolitlerinin birikme eğilimi göstermez.
 
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili çalışma yoktur. Böbreklerin, esomeprazol’ün kendisinden değil, metabolitlerinin atılımından sorumlu olmasından dolayı, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmesi beklenmez.
 
Eğer NEXİUM®’un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
 
Kullanmanız gerekenden daha fazla NEXİUM® kullandıysanız:
 
NEXİUM®’dan kullanmanız gerekenden daha fazlasının verilmiş olduğundan şüphe ederseniz, aşağıda sıralanmış olası yan etkilerin bazıları ile karşılaşabilirsiniz, lütfen doktorunuzu bilgilendiriniz. 
 
NEXİUM®’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
 
Eğer NEXIUM® dozunu almayı unutursanız:
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır
NEXİUM “proton pompası inhibitörü” olarak bilinen ilaçlardan biridir. Midenizdeki asit oluşumunu azaltır.  
NEXİUM İnfüzyon / Enjeksiyonluk Solüsyon İçin Toz’un bir dozu mevcuttur: 40 mg
Her doz 40 mg esomeprazol toz içerecek şekilde flakonlarda yer alır.          
 
NEXİUM aşağıdaki durumların tedavisinde kullanılır:
  • Mide suyunun yemek borusuna kaçışına bağlı yemek borusunda iltihaplanma ve ağrı (Eroziv reflü özofajit’in tedavisinde)
  • Mide suyunun yemek borusuna kaçışına bağlı mide yanması ve kusma gibi hastalık belirtilerinde (Gastro-özofajiyal reflü hastalığının semptomatik tedavisinde)
  • Ülserler: ağrı ve iltihaplanma için kullanılan ilaçların neden olduğu ülserlerin iyileştirilmesi ve önlenmesinde (gastrik ülserlerin iyileştirilmesi ile NSAİİ (non-steroidal anti-inflamatuvar ilaç)  tedavisine bağlı gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesi)
  • Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda terapötik endoskopi sonrası, kanamanın kısa süreli durdurulmasında ve tekrar kanamanın önlenmesinde. 
İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır
NEXİUM®’u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
 
Doktorunuz veya hastane infüzyon/enjeksiyon için NEXİUM’u muhafaza edecektir. NEXİUM’un doğru şekilde saklanması, hazırlanması ve uygulanması sağlık personelinin sorumluluğundadır.
   
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
NEXİUM’u ambalajda belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.  
Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.
 
Hazırlanmış solüsyon uygulanmadan önce, partikül ve renklenme açısından görsel olarak kontrol edilmelidir. Sadece berrak solüsyonlar kullanılmalıdır. Sadece tek kullanım içindir. 20 mg’lık doz vermek için hazırlanmış solüsyonun yarısı kullanılmalıdır. Kullanılmayan solüsyon atılmalıdır.
 
Enjeksiyon
Enjeksiyonluk solüsyon, esomeprazol içeren flakona 5 ml % 0.9 sodyum klorür solüsyonu (intravenöz kullanım için) ilave edilerek hazırlanır.
Hazırlanan enjeksiyonluk solüsyon, berrak, renksiz ya da hafif sarı renklidir.
 
İnfüzyon
İnfüzyon için solüsyon, esomeprazol içeren bir flakon içeriğinin 100 ml’ye kadar % 0.9 sodyum klorür (intravenöz kullanım için) içinde çözülmesi ile hazırlanır.
İnfüzyon için hazırlanan solüsyon, berrak, renksiz ya da hafif sarı renklidir.
Beşeri Tıbbi Ürünün Adı

NEXİUM iv 40 mg infüzyon/enjeksiyonluk solüsyon için toz

Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki
Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiğine etkisi:
Esomeprazol ile tedavi esnasında azalan mide asiditesine bağlı olarak, absorbsiyonu gastrik asit salgısından etkilenen ilaçların emilimi azalabilir ya da artabilir. Diğer asit salgısını azaltan ilaçlar ya da antasitlerin kullanılması sırasında olduğu gibi, NEXİUM tedavisi sırasında da, ketokonazolün ve itrakonazolün emilimi azalabilir.
 
Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlar ile etkileştiği bildirilmiştir. Bildirilen bu etkileşmelerin klinik açıdan önemi ve ardında yatan mekanizmalar her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında artan mide pH’ı antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. Diğer bir olası etkileşim mekanizması CYP 2C19 aracılığıyladır. Atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçlar için omeprazol ile birlikte kullanıldıklarında azalmış serum seviyeleri bildirilmiştir ve eşzamanlı olarak kullanılmamaları tavsiye edilmektedir. Sağlıklı gönüllülere omeprazol (40 mg günde tek doz) ve atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg’ın birlikte verilmesi atazanavirin etkisinde önemli bir azalma ile sonuçlanmıştır (eğri altındaki alan (EAA), maksimum ve minimum konsantrasyonda yaklaşık %75 azalma). Atazanavir dozunun 400 mg’a yükseltilmesi, omeprazolün atazanavir üzerine olan bu etkisini değiştirmemiştir. Sakinavir gibi başka antiretroviral ilaçlar için artmış serum seviyeleri bildirilmiştir. Omeprazol ile birlikte verildiğinde serum seviyelerinin değişmeden aynı kaldığı bazı başka antiretroviral ilaçlar da mevcuttur. Omeprazol ile esomeprazolün benzer farmakokinetik etkileri ve farmakodinamik özelliklerinden dolayı, esomeprazol ile atazanavir ve nelfinavir gibi antiretroviral ilaçların birlikte kullanılması önerilmez.
 
Esomeprazol, temel metabolize edici enzimi olan CYP2C19 enzimini inhibe eder. Bu enzim ile metabolize olan diğer ilaçlarla, (diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin gibi) birlikte kullanıldığında, bu ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir ve dozlarının azaltılması gerekebilir. Bir CYP2C19 substratı olan diazepam ile 30 mg esomeprazol birlikte alındığında diazepamın klerensinde % 45 azalmaya neden olmuştur. Epileptik hastalarda, fenitoin ve oral yoldan 40 mg esomeprazolün birlikte alınması fenitoinin çukur plazma düzeylerinde % 13 artışa neden olmuştur. Fenitoin kullanan hastalar, birlikte esomeprazol kullanmaya başladığında, ya da esomeprazol tedavisi kesildiğinde fenitoin’in plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilmektedir.
 
Varfarin kullanan hastalara, oral yoldan 40 mg esomeprazol verilen bir klinik çalışmada, koagülasyon zamanının kabul edilen sınırlar içerisinde olduğu görülmüştür. Ancak, oral esomeprazol ile yapılan pazarlama sonrası araştırmalarda, varfarin ve esomeprazol birlikte kullanıldığında klinik açıdan anlamlı INR (International Normalised Ratio) artışlarının olduğu az sayıda izole vaka bildirilmiştir.Varfarin veya diğer kümarin türevlerini kullanan hastalar birlikte esomeprazol kullanmaya başladığında ve esomeprazol tedavisi kesildiğinde varfarin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilmektedir. 
 
Sağlıklı gönüllülerde, sisaprid ile oral yoldan 40 mg esomeprazol birlikte verildiğinde, sisaprid’in plazma konsantrasyonu-zaman EAA %32 artış ve eliminasyon yarı ömründe (t1/2) %31 kadar uzama gözlenmiş olsa da, sisapridin doruk plazma düzeylerinde belirgin bir artış görülmemiştir. Sisaprid tek başına verildiğinde QTc aralığında gözlenen hafif uzamanın, esomeprazol ile birlikte verildiğinde artmadığı görülmüştür.
 
Sağlıklı gönüllülere omeprazol (40 mg günde tek doz) ve atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg’ın birlikte verilmesi atazanavir’in etkisinde önemli bir azalma ile sonuçlanmıştır (EAA, maksimum ve minimum konsantrasyonda yaklaşık %75 azalma). Atazanavir dozunun 400 mg’a yükseltilmesi, omeprazolün atazanavir üzerine olan bu etkisini değiştirmemiştir. Esomeprazol dahil, proton pompası inhibitörleri ile atazanavir birlikte verilmemelidir  
Esomeprazol’ün amoksisilin ya da kinidin’in farmakokinetiği üzerinde klinik olarak belirgin bir etkisi olmadığı gösterilmiştir.
 
Esomeprazol’ün farmakokinetiği üzerinde diğer ilaçların etkisi:
Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 ile metabolize olur. Oral yoldan esomeprazol ve bir CYP3A4 inhibitörü olan klaritromisin (500 mg b.i.d), birlikte kullanıldığında, esomeprazol’ün EAA’sı iki kat artmıştır. Esomeprazol ve CYP2C19 ve CYP3A4’ün vorikonazol gibi kombine bir inhibitörünün birlikte kullanılması, esomeprazolün etkisinin iki kattan fazla artmasına neden olabilir. Bununla birlikte, Esomeprazolün dozunun ayarlanması her iki durumda da gerekmemiştir.
Doz Aşımı Ve Tedavisi

Bugüne kadar doz aşımı ile ilgili deneyimler çok sınırlıdır. Oral yoldan verilen 280 mg doz ile görülen semptomlar; gastrointestinal semptomlar ve güçsüzlüktür. Oral yoldan uygulanan 80 mg’lık tek doz esomeprazol ve intravenöz yoldan 24 saat boyunca uygulanan 308 mg esomeprazol dozları ile doz aşımı vakası görülmemiştir. Belli bir antidot bilinmemektedir. Esomeprazol ileri derecede protein bağımlıdır ve bu nedenle diyalizle vücuttan uzaklaştırılamaz. Her doz aşımında olduğu gibi, tedavi semptomatik olmalıdır ve genel destekleyici önlemler kullanılmalıdır.

Etkin Maddeler

Esomeprazol sodyum (40 mg esomeprazole eşdeğer)

Farmakodinamik Özellikler
Farmakoterapötik grup: Proton pompası inhibitörü
ATC kodu: A02B C05
Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır. Esomeprazol, pariyetal hücrelerdeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Omeprazol’ün, hem R hem de S izomerleri benzer farmakodinamik aktivite gösterir.
 
Etki Mekanizması ve Yeri :
Esomeprazol, zayıf bir bazdır, pariyetal hücre sekretuvar kanaliküllerinin asit ortamında yoğunlaşarak aktif hale gelir ve H+ K+ - ATPaz enzimini (asit pompası) inhibe eder ve böylece gerek bazal ve gerekse uyarılmış asit sekresyonu inhibe edilir.
 
Mide asit salgısına etkisi :
Esomeprazol, semptomatik gastro-özofajiyal reflü hastalarında beş gün boyunca oral yoldan 20 mg ve 40 mg dozlarda alındığında, sırasıyla ortalama 13 ve 17 saat süre ile mide içi pH’ının 4’ün üstünde kalmasını sağlar. Oral ya da intravenöz uygulamadan bağımsız olarak etki aynıdır. 
 
Plazma konsantrasyonu için değişken parametre olarak EAA kullanıldığında, esomeprazol oral yoldan uygulandıktan sonra asit sekresyonu inhibisyonu ve aside maruz kalma arasında bir ilişki olduğu gösterilmiştir.
 
80 mg esomeprazolün 30 dakika boyunca bolus infüzyon halinde uygulanması, ve ardından 23,5 saat boyunca 8 mg/saat hızla devamlı intravenöz infüzyon verilmesi sırasında, sağlıklı gönüllülerde 24 saat boyunca intragastrik pH’ın 4’ün ve 6’nın üzerinde olması, sırasıyla ortalama 21 saat ve 11-13 saat boyunca olmuştur. 
 
Asit inhibisyonunun terapötik etkileri :
Reflü özofajiti olan hastaların iyileşme oranı, 40 mg esomeprazol ile dört hafta sonunda %78, sekiz hafta sonunda % 93’dür.
 
Randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada endoskopik olarak peptik ülser kanaması olduğu gösterilen 764 hasta, NEXİUM infüzyonluk çözelti (n=375) veya plasebo (n=389) uygulanacak şekilde randomize edilmiştir. Endoskopik hemostazın ardından, hastalara intravenöz infüzyon yoluyla 30 dakika boyunca 80 mg esomeprazol verilmiş, ve ardından saatte 8 mg olacak şekilde 72 saat boyunca devamlı olarak infüzyon veya plasebo uygulanmıştır. İlk 72 saatlik periyottan sonra, tüm hastalara asit baskılanması için 27 gün boyunca 40 mg oral NEXİUM verilmiştir. 3 gün içinde tekrar kanamanın oluşması NEXİUM IV uygulanan hastalarda %5,9 olurken, buna kıyasla plasebo grubunda %10,3 olmuştur (p=0,0256). Tedaviden 7 ve 30 gün sonrasında tekrar kanama görülmesi sırasıyla NEXİUM uygulanan hastalarda %7,2’ye karşılık plasebo uygulanan grupta %12,9 (p=0,0096) ve %7,7’ye karşılık %13,6 (p=0,0092) olmuştur. 
     
Asit sekresyonunun inhibisyonuna bağlı diğer etkiler :
Asit sekresyonunu inhibe eden ilaçlarla tedavi sırasında, asit sekresyonunun azalmasına bağlı olarak, serum gastrin düzeyi yükselir.
 
Oral yoldan uygulanan esomeprazol ile uzun süreli tedavide, muhtemelen serum gastrin düzeylerindeki artışa bağlı olarak bazı hastalarda enterokromafin-benzeri hücrelerde (Enterochromaffin-like cells, ECL) artış görülmüştür.
 
Asit sekresyonunu inhibe eden ilaçlarla uzun süren oral tedaviler sırasında gastrik glandüler kistlerin görülme sıklığında bir miktar artış bildirilmiştir. Bu değişiklikler asit sekresyonunun inhibisyonu sonucu ortaya çıkan selim ve geri dönüşümlü değişikliklerdir.
 
Proton pompası inhibitörleri dahil, herhangi bir sebepten dolayı azalan gastrik asidite, gastrointestinal sistemde normal olarak var olan bakterilerin sayısında artışa neden olur. Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, Salmonella ve Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskini hafifçe arttırabilir.
Farmakokinetik Özellikler
Emilim:
İntravenöz enjeksiyon/infüzyon sonrasında absorpsiyon %100’dür.
 
Dağılım:
Sağlıklı insanlarda kararlı konsantrasyonda dağılım hacmi yaklaşık 0.22 L/kg’dır. Esomeprazol plazma proteinlerine % 97 oranında bağlanır.
 
Metabolizma ve Atılım:
Esomeprazol sitokrom P450 sistemi (CYP) ile tamamen metabolize olur. Metabolizmasının büyük bir bölümü, plazmadaki en önemli metaboliti olan hidroksi ve desmetil metabolitlerinin oluşumundan sorumlu olan polimorfik CYP2C19’a bağlıdır. Geri kalan bölüm, plazmadaki temel metabolit olan esomeprazol sülfonun oluşmasını sağlayan başka bir izoform olan CYP3A4’e bağlıdır.
       
Aşağıdaki parametreler CYP2C19 enziminin fonksiyonel olduğu kişilerdeki (hızlı metabolizörler) farmakokinetiği yansıtmaktadır.
 
Total plazma klerensi tek dozdan sonra 17 L/saat ve tekrarlanan dozlardan sonra 9 L/saattir. Plazma yarılanma süresi, günde tek dozluk tekrarlanan uygulamalardan sonra 1.3 saattir. Esomeprazol’ün tekrarlanan kullanımı ile plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alanı artar. Bu artış doz ile bağlantılıdır ve tekrarlanan dozlardan sonra doz – EAA ilişkisi doğrusal değildir. Zaman ve doz bağımlılığı, esomeprazol ve/veya sülfon metabolitinin CYP2C19 enzimini inhibe etmesi nedeni ile ilk geçiş metabolizması ve sistemik klerensteki azalmaya bağlı olabilir.
 
Esomeprazol doz aralıklarında tamamen plazmadan uzaklaştırılır ve günde tek doz uygulamasında birikim eğilimi göstermez.
İntravenöz enjeksiyon şeklinde uygulanan 40 mg’lık tekrarlanan dozlardan sonra, ortalama doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 13.6 mikromol/L’dir. Aynı dozun, tekrarlanan oral uygulanmalarından sonra doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 4.6 mikromol/L’dir. İntravenöz uygulamada, sistemik yararlanım, oral uygulamaya göre küçük bir artış (yaklaşık %30) gösterir.
 
Esomeprazol’ün önemli metabolitlerinin mide asidi sekresyonuna etkileri yoktur. Oral olarak alınan esomeprazol dozunun %80’i metabolitler olarak idrardan, geri kalanı feçesden atılır. Ana ilacın %1’den azı idrarda bulunur.
 
Özel hasta gruplarında:
İnsan nüfusunun yaklaşık % 2.9 ± 1.5 kadarında CYP2C19 enzimi fonksiyonel değildir, bunlara “yavaş metabolizörler” denir. Bu tür kişilerde esomeprazol, muhtemelen temel olarak CYP3A4 ile katalize olabilir. Oral olarak günde tek doz 40 mg esomeprazol’ün tekrarlanan dozlarından sonra plazma konsantrasyonu – EAA, yavaş metabolizörlerde fonksiyonel CYP2C19 enzimine sahip olanlardan (hızlı metabolizörler) yaklaşık %100 daha yüksektir. Ortalama doruk plazma konsantrasyonları %60 kadar artmıştır. Benzer farklılıklar intravenöz uygulamadan sonra da görülmüştür. Bu bulguların esomeprazol’ün pozolojisine etkisi yoktur.
 
Esomeprazol’un metabolizması yaşlılarda anlamlı bir değişiklik göstermez (71-80 yaş).
 
Oral olarak tek dozluk 40 mg esomeprazol verilmesinden sonra EAA, kadınlarda erkeklerden yaklaşık %30 daha yüksektir. Tekrarlanan tek dozluk oral uygulamadan sonra cinsiyetler arasında fark görülmemiştir. Benzer farklılıklar intravenöz uygulamadan sonra da görülmüştür. Bu bulguların esomeprazolün pozolojisine etkisi yoktur.
 
Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolik hız azalır ve esomeprazol’ün sistemik yararlanımı iki misli artar. Bu nedenle ağır karaciğer yetmezliği olan GÖRH hastalarında günde 20 mg’lık doz aşılmamalıdır. Kanamalı ülseri ve ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda, başlangıç olarak 80 mg bir bolus doz verilmesi, ardından maksimum devamlı intravenöz infüzyon halinde 4 mg/saat’lik hızla 71,5 saat boyunca uygulama yapılması yeterli olabilir. Günde tek doz kullanım sırasında esomeprazol ve metabolitlerinin birikme eğilimi göstermez.
 
Böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili çalışma yoktur. Böbreklerin, esomeprazol’ün kendisinden değil, metabolitlerinin atılımından sorumlu olmasından dolayı, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmesi beklenmez.
Farmasötik Form
İnfüzyon ve enjeksiyonluk solüsyon hazırlamak için toz.
Beyaz, beyazımsı poröz topak veya toz.
Gebelik Ve Laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
 
Gebelik dönemi
NEXİUM için insanlarda gebelikte kullanımına ilişkin klinik veri yoktur. Hayvan araştırmalarında esomeprazol’ün embriyo/fötus gelişiminde doğrudan ya da dolaylı zararlı bir etkisi belirtilmemiştir. Rasemik karışım ile yapılan hayvan çalışmaları, gebelik, doğum sırası ya da doğum sonrası gelişim üzerinde zararlı etkiler göstermemiştir. Ancak mutlaka gerekiyorsa gebe kadınlara bu ilacı verirken dikkatli olunmalıdır.
 
Laktasyon dönemi
Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren annelerde çalışma yapılmamıştır. Bu nedenle emzirme dönemlerinde NEXİUM kullanılmamalıdır.
 
Üreme yeteneği/Fertilite
Nexium’un üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi ile ilgili bilgi yoktur.
Geçimsizlikler
Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler kısmında belirtilen dışındaki diğer ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
İlk Ruhsat Tarihi/Ruhsat Yenileme Tarihi

İlk ruhsat tarihi: 28 Haziran 2005

İstenmeyen Etkiler
Oral ya da intravenöz yoldan uygulanan esomeprazol ile yapılan klinik araştırmalarda ve oral esomeprazol ile yapılan pazarlama sonrası çalışmalarda aşağıdaki advers ilaç reaksiyonlarının görülebildiği bildirilmiş ya da şüphelenilmiştir.
 
İstenmeyen etkiler görülme sıklığına göre sınıflandırılmıştır: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥ 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)).
 
Kan ve lenfatik sistem hastalıkları
Seyrek: Lökopeni, trombositopeni
Çok seyrek: Agranülositoz, pansitopeni.
 
İmmün sistem hastalıkları
Seyrek: Hipersensitivite reaksiyonları örn. ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon/şok
 
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygın olmayan: Periferal ödem
Seyrek: Hiponatremi
 
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın olmayan: Uykusuzluk
Seyrek: Ajitasyon, konfüzyon, depresyon
Çok seyrek: Agresyon, halüsinasyonlar
 
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Başağrısı
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, parestezi, uykuya eğilim
Seyrek: Tat alma bozukluğu
 
Göz hastalıkları
Seyrek: Bulanık görme
 
Kulak hastalıkları
Yaygın olmayan: Vertigo
 
Solunum, toraks ve mediasten hastalıkları
Seyrek: Bronkospazm
 
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Abdominal ağrı, konstipasyon, diyare, şişkinlik, kusma/bulantı
Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu
Seyrek: Stomatit, gastrointestinal kandidiyazis
 
Hepatobiliyer hastalıklar
Yaygın olmayan: Karaciğer enzimlerinde yükselme
Seyrek: İkterli ya da iktersiz hepatit
Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, daha önce karaciğer hastalığı olanlarda ensefalopati
 
Deri ve subkutan doku hastalıkları
Yaygın: Uygulama bölgesi reaksiyonları
Uygulama bölgesi reaksiyonları asıl olarak 3 gün (72 saat) boyunca yüksek doza maruz kalma çalışmasında gözlenmiştir. Esomeprazol intravenöz formülasyonun klinik dışı programında vaso-iritasyon göstergesi olmamıştır, ancak subkütan (paravenöz) enjeksiyon sonrasında enjeksiyon bölgesinde hafif bir doku enflamasyonu reaksiyonu görülmüştür. Klinik dışı bulgular klinik doku irritasyonunun bir bakıma konsantrasyon ile alakalı olduğunu göstermektedir. 
Yaygın olmayan: Dermatit, prurit, döküntü, ürtiker
Seyrek: Alopesi, fotosensitivite
Çok seyrek: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN)
 
Kas, iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik hastalıkları
Yaygın olmayan: Artralji, miyalji
Çok seyrek: Adale güçsüzlüğü
 
Böbrek ve üriner sistem hastalıkları
Çok seyrek: İnterstisyal nefrit
 
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Çok seyrek: Jinekomasti
 
Genel
Seyrek: Yorgunluk, aşırı terlemenin artması
 
Geri dönüşümlü görme kaybı, özellikle yüksek dozlarda intravenöz omeprazol (rasemat şekli) alan kritik hastalarda izole vakalarda rapor edilmiştir, fakat nedensel bir ilişki tespit edilmemiştir. 
Kalitatif Ve Kantitatif Bileşim

Bir flakonda: Esomeprazol 40 mg içerir (sodyum tuzu olarak)

Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Klinik öncesi çalışmaları, tek ve tekrarlanan doz toksisitesi, embriyo-fötal toksisite ve mutajenisite çalışmalarına dayanarak, insanlar için belirgin herhangi bir tehlike bildirmemektedir. Rasemik karışım ile sıçanlarda yapılan karsinojenisite çalışmalarında, mide ECL-hücre hiperplazisi ve karsinoidler görülmüştür. Sıçanlarda görülen bu gastrik etkiler, gastrik asit oluşumunun azalmasına bağlı olan devamlı ve belirgin hipergastrinemidir ve sıçanların gastrik asit sekresyonu inhibitörleri ile uzun süreli tedavisinden sonra görülmektedir.

Kontrendikasyonlar

Aktif madde esomeprazol’e karşı, benzimidazol benzerleri ya da formüldeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.

Kullanım Yolu

Damar içine uygulanır.

Küb' Ün Yenileme Tarihi

02 Nisan 2010

Müstahzar Adı

NEXİUM® iv 40 mg infüzyon / enjeksiyonluk solüsyon için toz

Özel Kullanım Uyarıları Ve Önlemleri

Herhangi bir alarm yaratan semptomda (örn.belirgin, istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez ya da melena) ve kuşkulanılan ya da tanısı konmuş mide ülseri vakalarında kötü huylu olma olasılığı bertaraf edilmiş olmalıdır. NEXİUM ile tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebilir.

Pozoloji Ve Uygulama Şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Oral yoldan kullanımın mümkün olmadığı durumlarda gastrik sekresyonun engellemesi tedavisinde
Oral yoldan tedavinin uygulanamadığı hastalar, parenteral olarak günde bir kez 20-40 mg NEXİUM ile tedavi edilebilirler. Reflü özofajiti olan hastalar günde bir kez 40 mg ile tedavi edilmelidir. Reflü hastalığında semptomatik olarak tedavi edilen hastalar günde bir kez 20 mg ile tedavi edilmelidir. NSAİİ tedavisi ile ilişkili gastrik ülserlerin tedavisinde, mutad doz günde bir kez 20 mg.’dır. Risk altındaki hastalarda, NSAİİ kullanımına bağlı gastrik ve duedonal ülserlerin önlenmesinde günde bir kez 20 mg kullanılmalıdır.
Genel olarak intravenöz yoldan tedavi süresi kısadır ve mümkün olan en kısa sürede oral tedaviye geçilmelidir. 
 
Hemostazın sağlanmasında ve gastrik ve duodenal ülserlerin tekrar kanamasının önlenmesinde
Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda terapötik endoskopi sonrasında, 80 mg, 30 dakikada bolus infüzyon şeklinde uygulanmalı ve ardından 3 gün (72 saat) boyunca 8 mg/saat olacak şekilde devamlı intravenöz infüzyon uygulanmalıdır.
 
Parenteral tedavi periyodunu, 4 hafta boyunca günde bir kez NEXİUM 40 mg tablet ile asit-baskılanması tedavisi izlemelidir (bkz. NEXİUM Enterik Kaplı Pellet Tablet KÜB’ü).
 
Uygulama şekli :
 
Enjeksiyon
40 mg doz
Hazırlanan solüsyon intravenöz enjeksiyon yoluyla en az 3 dakikada verilmelidir.
 
20 mg doz
20 mg’lık doz verilirken, hazırlanan solüsyonun yarısı intravenöz enjeksiyon yoluyla yaklaşık 3 dakikada uygulanmalıdır. Kullanılmamış solüsyon atılmalıdır.
 
İnfüzyon
40 mg doz
Hazırlanan solüsyon intravenöz infüzyon yoluyla 10-30 dakikalık süre içinde uygulanmalıdır.
 
20 mg doz
Hazırlanan solüsyonun yarısı intravenöz infüzyon yoluyla 10-30 dakikalık süre içinde uygulanmalıdır. Kullanılmamış solüsyon atılmalıdır.
 
80 mg bolus doz
Rekonstitüe solüsyon devamlı bir intravenöz infüzyon halinde 30 dakika boyunca verilmelidir.
 
8 mg/saat doz
Rekonstitüe solüsyon devamlı bir intravenöz infüzyon halinde 71,5 saat boyunca verilmelidir (hesaplanan infüzyon hızı 8 mg/saattir).
 
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği :
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili yeterli deneyim olmadığından, böyle hastalar tedavi edilirken dikkatli olunmalıdır.
 
Karaciğer yetmezliği :
GÖRH: Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, günde 20 mg’lık doz aşılmamalıdır.
 
Kanamalı ülserler: Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, 80 mg’lık bolus NEXİUM infüzyonunu takiben, 71,5 saat boyunca 4 mg/saat hızla devamlı bir intravenöz infüzyon uygulanabilir.
 
Pediyatrik popülasyon:
NEXİUM’un çocuklarda kullanımı ile ilgili veri olmadığından çocuklarda kullanılmamalıdır.
 
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
Raf Ömrü
24 ay
Rekontitüsyondan sonra raf ömrü
Hazırlanmış solüsyon, kimyasal ve fiziksel olarak 12 saat 25ºC’de stabildir. Hazırlanmış solüsyon mikrobiyolojik açıdan hemen kullanılmalıdır.
Ruhsat Numarası(Ları)

Ruhsat no: 117/97

Ruhsat Sahibi
AstraZeneca İlaç San. ve Tic.Ltd.Şti.
Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza, B-Blok, Kat 4
Levent-İstanbul
Ruhsat Sahibi
AstraZeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.
Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza, B Blok Kat 4
Levent – İstanbul
Saklamaya Yönelik Özel Tedbirler

NEXİUM IV, ışıktan korunması için dış ambalajı içinde saklanmalıdır. Flakonlar, kutusundan çıkarıldığında normal oda ışığında 24 saate kadar saklanabilir. 25ºC’nin üstünde saklamayınız.

Terapötik Endikasyonlar
NEXİUM enjeksiyon ve infüzyon, oral tedaviye alternatif olarak, oral yoldan tedavinin uygun olmadığı hastalarda aşağıdaki durumlarda endikedir:
  • Özofajit ve/veya ağır reflü semptomlu hastalarda gastro-özofajiyal reflü hastalığında
  • NSAİİ tedavisi ile ilişkili gastrik ülserlerin tedavisinde
  • Risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımı ile ilişkili, gastrik ve duedonal ülserlerin önlenmesinde.

Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda terapötik endoskopi sonrası, hemostazın kısa süreli idamesinde ve tekrar kanamanın önlenmesinde endikedir. 

Üretici Bilgileri
AstraZeneca AB,
Södertalje - İsveç
Yardımcı Maddeler

Disodyum edetat dihidrat, sodyum hidroksit (pH ayarı için)

Yardımcı Maddelerin Listesi
Disodyum edetat
Sodyum hidroksit