Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş.
Marka NICOTINELL
Etken Madde Kodu
Ambalaj Miktarı 7
Ambalaj ŞERİT/AMBALAJ
ATC Kodu N07BA01
ATC Açıklaması Nikotin
NFC Kodu WN
NFC Açıklaması Diğer Sistemik Transdermal Yamalar
Kamu Kodu
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 65,35 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 58,32 TL (5 Şubat 2020)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçer !
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Nikotinin toksisitesi sigara içmenin toksisitesiyle dorudan karşılaştırılamaz, çünkü tütün dumanı ilave toksik maddeler (örneðin karbon monoksit ve katran) içermektedir. Kronik içiciler, tolerans gelişimi nedeniyle, sigara içmeyenler için daha toksik olabilecek nikotin dozlarına dayanabilirler.

Bir kaç Nicotinell TTS plasterinin uygulanması ciddi doz aşımına yol açabilir. Nikotine deriden temastan sonra daha yavaş emilim, toksik etkilere karşı tolerans gelişmesini sağlar. Nicotinell TTS’in çiğnenmesi ve yutulması halinde, sistemden nikotinin yavaş salıverilmesi ve ilk geçiş metabolizması nedeniyle, nikotinin sistemik dolaşıma hızlı geçmesi beklenmez.

Akut toksik etkiler:

Doz aşımının belirti ve semptomları akut nikotin zehirlenmesindekilere benzer olacaktır. Sigara içmeyenlerde bunlar solgunluk, terleme, bulantı, tükürük salgısı, kusma, karın krampları, diyare, baş ağrısı, sersemlik, işitme ve görme bozuklukları, tremor, mental konfüzyon, kas zayıflığı, konvülsiyonlar, aşırı takatsizlik, nörolojik reaksiyon yokluğu ve solunum yetmezliğidir. Letal dozlar konvülsiyonlara neden olur ve periferel veya merkezi solunum felci veya daha seyrek olarak kalp yetmezliği sonucunda ölüm olur. Sigara içmeyen erişkinlerde akut letal oral doz 60 mg’dır.

Tedavi:

Hasta doz aşımı belirtileri gösteriyorsa Nicotinell TTS derhal çıkartılmalıdır. Deri su ile yıkanıp kurulanabilir (sabun kullanılmamalıdır). Deri, sistemin çıkartılmasından sonra, muhtemelen derideki nikotin deposu nedeniyle, birkaç saat kan dolaşımına nikotin göndermeye devam edecektir. Akut nikotin zehirlenmesi için diğer tedavi önlemleri, solunum felci halinde suni solunum, normal vücut ısısının sürdürülmesi, hipotansiyon ve kardiyovasküler kollaps için tedavidir.

Endikasyonlar

Nikotin bağımlılığının tedavisi, sigara bırakmaya yardımcı

Farmakodinamik Özellikler

Nikotin başlıca periferik ve merkezi sinir sisteminde bulunan nikotinik tipteki kolinerjik reseptörler üzerine etki eder. Nikotinin insanlardaki etkileri doz, verilme hızı, hakim olan otonomik ton, bireysel varyasyon ve daha önce nikotine maruz kalma (tolerans) ya bağlı olarak karmaşıktır. Nikotinin kardiyovasküler etkileri merkezi ve periferik sempatik sinir sisteminin uyarılmasına bağlıdır. Örneğin sigara içimi sırasında erişilen nikotin konsantrasyonları kalp atım hızında artışa, sistolik ve diastolik basınçta artılara ve deride vazokonstriksiyona neden olur. Nikotinin bazı etkilerine kısmi ve tam tolerans hızla gelişir.

Farmakokinetik Özellikler

Nikotin deriden kolayca emilerek sistemik dolaşıma geçer. Sigarayı bırakmaya çalışan (transdermal tedavi sistemi ile sigara bırakma tedavisindeki kişiler) sağlıklı içicilerde tek Nicotinell TTS uygulanmasından sonra emilim profilinde başlangıçtaki 1 - 2 saat gecikmeyi takiben plazma konsantrasyonlarında ilerleyen bir yükselme görülür; plato değerlerine uygulamadan 8 - 10 saat sonra erişilir. Sistem çıkartıldıktan sonra plazma konsantrasyonları, etken maddenin intravenöz infüzyonundan sonra görülen 2 saatlik eliminasyon yarı ömründen beklenene göre daha yavaş azalır. Dolaşıma ulaşan nikotinin toplam miktarının % 10’u Nicotinell TTS (30 cm2 ) çıkartıldıktan sonra deriden serbest bırakılır. Plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alan (AUC 0 - 24 saat) Nicotinell TTS tarafından serbest bırakılan doz (bu ise sistemin alanına bağlıdır) ile orantılı olarak değişir. İntravenöz infüzyon ile mukayese edildiğinde Nicotinell TTS’ten salınan nikotinin % 76.8’i sistemik dolaşımda bulunur.

20 ve 30 cm2  Nicotinell TTS’in mükerrer olarak uygulanmaları ile kararlı hal minimum ve maksimum plazma konsantrasyonları 20 cm2  için 7.1 ng/ml ve 12.0 ng/ml; 30 cm2  için 10.3 ng/ml ve 17.7 ng/ml’dir. Bu plazma konsantrasyonları orta derecede sigara içimi sırasında gözlenen konsantrasyon alanındadır. Nikotin vücutta, dağılma hacmi ~180 lt olmak üzere, geniş ölçüde dağılır. Kan-beyin engelini, plasentayı geçer ve sütte de bulunur. Nikotinin plazma proteinlerine bağlanması ihmal edilebilir düzeydedir, % 5’den azdır.

Nikotinin total plazma klirensi 0.92 - 2.43 lt/dak’dır. Başlıca hepatik metabolizma ile elimine edilir ve primer metabolitleri kotinin ve nikotin-1'-N-oksittir. Kotinin geniş ölçüde, ileri derecede metabolize edilir. Nikotinin ancak küçük bir kısmı değişmemiş halde böbrekler yoluyla atılır. Sigara, kapsül veya sakız şeklindeki nikotin preparatlarından nikotinin biyoyararlanımı, dağılımı, metabolizmasında önemli derecede kişisel farklılıklar vardır. Esas metabolitlerin hiçbirinin farmakolojik etkisi yoktur. Değişmemiş nikotinin böbreklerden atılması, alkali şartlar altında ihmal edilebilir düzeyde olmak üzere, pH’ya bağımlıdır.

Farmasötik Şekli

Flaster

Formülü

20 cm2’lik herbir Transdermal Tedavi Sistemi (Nicotinell TTS 20) 35 mg nikotin içerir.

Nicotinell TTS yuvarlak, yassı, matriks tipi, zedelenmemiş deriye uygulanmasını takiben devamlı nikotin salıverecek şekilde düzenlenmiþ bir transdermal tedavi sistemidir. Nikotin difüzyon ile deriye nüfuz eder ve böylece sistemik dolaşıma doğrudan katılır.

Aşağıda gösterilen üç şekli mevcuttur.

Nicotinell TTS Nicotinell TTS Nicotinell TTS

10  cm2  20 cm2  30  cm2

Nikotin içeriği (mg) 17.5 35 52.5

İlaç serbestleştiren alanı (cm2) 10 20 30

Basılı kodlar (arka filmde) CWC FEF EME

Difüzyon için konsantrasyonu sürekli kılmak amacıyla Nicotinell TTS 24 saatte salıverilen gerçek miktardan daha fazla nikotin içermektedir. Nicotinell TTS 0.7 mg/ cm2/24 saat nikotin salıvermektedir. Bu yüzden verilen ortalama günlük dozu, büyük ölçüde sistemin alanının büyüklüğü belirler. Aşağıdaki şema Nicotinell TTS’in yapısını göstermektedir.



İlaç Etkileşmeleri

Nicotinell TTS ve diğer ilaçlar arasında etkileşmeler hakkında bilgi bulunmamaktadır.

Sigara içiminin enzim indüksiyonu yoluyla antipirin, kafein, estrojenler, demetildiazepam, imipramin, lidokain, oksazepam, pentazosin, fenasetin, teofilin ve varfarin gibi ilaçların metabolizmasını artırdığı düşünülmektedir.

Sigaranın bırakılması bu ilaçların konsantrasyonlarının yükselmesine yol açabilir.

Nikotin, propoksifenin analjezik etkinliğini, furosemidin diüretik etkisini, propranololün farmakolojik etkilerini ve H2-antagonistlerinin ülseri iyileştirici etkilerini azaltır. Sigara içimi ve nikotin dolaşımdaki kortizol ve katekolaminlerin düzeylerini artırabilir.

Nifedipin, adrenerjik agonistler ve adrenerjik bloke edici ilaçların dozajlarını ayarlamak gerekebilir.

Kontraendikasyonlar

Nicotinell TTS sigara içmeyenlerde, çocuklarda veya arasıra sigara içenlerde kullanılmamalıdır (“Uyarılar/Önlemler” bölümüne bakınız). Nicotinell TTS hamile ve emziren annelerde kullanılmamalıdır (“Gebelik ve Emzirme” bölümüne bakınız).

Diğer kontrendikasyonlar; akut miyocard enfarktüsü, stabil olmayan veya kötüleşen angina pektoris, şiddetli kardiyak aritmiler, yeni geçirilmiş serebrovasküler kaza, plaster tedavisini güçleştirebilecek deri hastalıkları ve nikotine veya tedavi sisteminin bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlıktır.

Kullanım Şekli Ve Dozu

DİKKAT ! DOKTOR TAVSİYESİ ve KONTROLÜ ALTINDA KULLANILMALIDIR.

Nicotinell TTS ile tedavi sırasında hiç sigara içilmemelidir.

Doktor başka türlü tavsiye etmediği takdirde aşağıdaki şekilde kullanılır. Günde 20’den fazla sigara içenler için tedaviye günde bir defa Nicotinell TTS 30 cm2 ile başlanması tavsiye edilir. Gövde veya üst kolun tüysüz derisine uygulanır. 20 taneden az sigara içenler Nicotinell TTS 20 cm2 ile başlamalıdırlar. 3 - 4 haftalık tedavi periyotlarında kullanarak kademeli bir şekilde nikotin tedavisini bırakmak için 30 cm2, 20 cm2, 10 cm2boyutları bulunmaktadır. Sigarayı bırakma sağlanamıyorsa veya bırakma semptomları görülüyorsa, dozu sürdürerek veya artırarak kişisel cevaba göre boyutu ayarlanır.

Dozaj transdermal sistemin kesilmesi suretiyle ayarlanamaz.

Toplam 3 aydan uzun tedavi süreleri ve 30 cm2’nin üstündeki dozlar değerlendirilmemiştir.

Nicotinell TTS çocuklara dayanıklı (çocuklar için güvenli) bir saşe içindedir. Metalik arka tabakanın çıkartılmasını takiben Nicotinell TTS derhal gövde veya üst kolun tüysüz, kuru, temiz bir bölgesine, zedelenmemiş cilde uygulanmalıdır.

Sistem el ayası ile 10 - 20 saniye tutulmalıdır. Her gün uygulama için başka bir yer seçilmelidir. Aynı alana uygulama, birkaç gün geçtikten sonra yapılmalıdır. Kullanımdan sonra plaster hâlâ nikotin içermektedir. Bu nedenle plaster deriden çıkartıldıktan sonra hemen sıkıca ortasından, yapışkan tarafları birbirine doğru olmak üzere katlanmalı ve hiçbir şekilde çocukların eline geçmeyecek şekilde dikkatle atılmalıdır.

18 yaşından küçüklerde emniyet ve etkinliği saptanmamıştır. 65 yaşından büyüklerde Nicotinell TTS’in kullanımı ile ilgili deneyim sınırlıdır.

Suistimal ve Bağımlılık

Nicotinell TTS sigarayı bırakmak için, sigara nikotinini telafi eden bir yardımcı olarak kullanılır. Transdermal nikotinin etkisinin yavaş olması, kan konsantrasyonlarında düşük dalgalanmalar, kanda yüksek nikotin konsantrasyonları sağlayamaması ve seyrek kullanılması (günde bir defa) nedeniyle suistimal potansiyeli çok düşüktür. Ayrıca tedavi şemasında Nicotinell TTS’in kademeli olarak kesilmesi söz konusudur ve tedaviden sonra bağımlılık riski minimumdur. Nicotinell TTS’in aniden kesilmesinin etkilerinin mukayese edilebilir nikotin konsantrasyonlarında sigara bırakma ile gözlenenlere benzer olması beklenir. Kişiler tedavi süresi boyunca sigarayı bırakmaları için teşvik edilmelidirler.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Nicotinell TTS 10; 17.5 mg nikotin içeren 10 cm2 büyüklüğünde 7 sistem,

Nicotinell TTS 30; 52.5 mg nikotin içeren 30 cm2  büyüklüğünde 7 sistem.

Saklama Koşulları

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Nicotinell TTS 20; 35 mg nikotin içeren 20 cm2  büyüklüğünde 7 sistem.

Uyarılar/Önlemler

Nikotin zehirli bir maddedir ve hızlı emildiği takdirde mg dozları öldürücü olabilir. Nikotin aşırı dozuna ait belirtiler görülürse Nicotinell TTS kullanımına son verilmelidir.

Tedavi sırasında erişkin sigara içicilerinin tolere ettikleri dozlar, çocuklarda şiddetli zehirlenme belirtileri meydana getirebilir ve öldürücü olabilir. Kullanmadan önce ve sonra Nicotinell TTS önemli miktarda nikotin içerir.

Hastaya Nicotinell TTS kullanırken kesinlikle hiç sigara içmemesi ısrarla anlatılmalıdır.

Nicotinell TTS kullanırken sigara içmeye devam ettiği takdirde, kardiyovasküler etkiler dahil, sigara içmeye bağlı istenmeyen etkilerin artabileceği hastalara bildirilmelidir.

Nikotinin farmakolojik etkileri ışığında ve bu vakalarda deneyim olmadığından;

  • hipertansiyon
  • tıkayıcı periferal arter hastalığı
  • diabetes mellitus
  • stabil angina pektoris
  • renal veya hepatik yetmezlik
  • kalp yetmezliği
  • serebrovasküler hastalık
  • hipertiroidizm
  • peptik ülser gibi vakalarda

Nicotinell TTS ancak riskleri ve yararları dikkatle hesap edilerek kullanılmalıdır. Şiddetli inatçı deri reaksiyonları halinde tedavinin kesilmesi önerilebilir. Alerjik reaksiyonlar: Klinik çalışmalarda transdermal nikotin kullanan az sayıda hastada kontakt sensitizasyon bildirilmiştir. Nikotine kontakt sensitizasyon gelişen hastalar, nikotin içeren diğer preparatlar ile temasta veya sigara içiminde şiddetli reaksiyon görülebileceği hakkında uyarılmalıdırlar.

Gebelik ve Emzirme

Gebelik kategorisi: C

Sigara içmenin insanlarda gebelikte istenmeyen etkileri vardır ve tek başına nikotinin hayvanlarda gebelikte ters etkileri olduğu bilinmektedir. Nicotinell TTS hamile kadınlarda ve süt veren annelerde kontrendikedir.

Araç sürme ve makine kullanma yeteneğine etkileri:

Nicotinell TTS tavsiye edildiği gibi kullanıldığında, araç sürme veya makine kullanma için risk minimaldir.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Prensip olarak Nicotinell TTS sigara içimiyle verilen nikotin ile ilişkili olanlara benzer ters reaksiyonlara neden olabilir.

Nicotinell TTS’in ana olarak istenmeyen etkisi uygulama yerindeki deri reaksiyonudur. Deri reaksiyonları plasterin uygulandığı yerde eritem veya kaşıntıdan ibarettir. Uygulama yerinde ödem, yanma hissi, su toplaması, döküntü veya çimdiklenme hissi gibi reaksiyonlar bildirilmiştir. Çok ender olarak ürtiker, anjionörotik ödem ve dispne bildirilmiştir. Klinik bir çalışmada en çok bildirilen semptomlar aşağıdadır:

Nicotinell TTS ile nedensel ilişkisine bakılmaksızın görülme sıklığı < % 6 olmak üzere aşağıdaki istenmeyen etkiler de bildirilmiştir:

Görülme sıklığı ≥% 2 ve plasebodan daha fazla (en az %0.5): Karın ağrısı, dispepsi, alerji, motor disfonksiyon, öksürme, anormal rüya görme,artrit.

Görülme sıklığı ≥% 2 ve plaseboya benzer veya daha az: Anksiyete, duygusal değişkenlik, iritabilite, kabızlık, diyare, diş ağrısı, eklem ağrısı, sırt ağrısı, farenjit, rinit, sinüzit, üst solunum yolları semptomları.

Görülme sıklığı %1-2: Uyku hali, azalmış konsantrasyon, kusma, göğüs ağrısı, halsizlik, ağrı, kan basıncı değişiklikleri, bronşit, döküntü, herpetik döküntü, kulak ağrısı.

Görülme sıklığı ≤%1: Sıcak basması, lokal ödem, kilo artışı, ekstrasistoller, hipertansiyon, palpitasyon, gastrik ülser, ağız kuruluğu, gaz, jinjivit, disfaji, anormal dışkı, tiroid bozuklukları, lenf bezi hassasiyeti, tat alma bozukluğu, anormal görüþ, dispne, sistit, parestezi, hafıza zayıflığı, kas seğirmesi, konfüzyon, ajitasyon, iştah artması, bacak krampları, migren, kaşıntı, terleme artışı, ürtiker, akne.

Daha önceki klinik çalışmalarda da benzer bir profil gözlenmiştir.

BEKLENMEYEN BIR ETKI GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.