Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş.
Marka NIMBEX
Etken Madde Kodu SGKFPD-SISATRAKURYUM BENZILAT Parenteral
Ambalaj Miktarı 5
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu M03AC11
ATC Açıklaması Sisatrakuryum
NFC Kodu MC
NFC Açıklaması Parenteral IV Ampüller
Kamu Kodu A05429
Patent Orjinal
Satış Fiyatı Bilinmiyor
Önceki Fiyatı 32,18 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu NULL
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçmez.
Soğuk Zincir Soğuk Zincir İlacıdır.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Böbrek Yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz değişikliği gerekmemektedir.
Karaciğer Yetmezliği
İleri derecede karaciğer hastalığı olan hastalarda herhangi bir doz değişikliği gerekmemektedir.
Doz Aşımı

Belirtiler ve semptomlar: Nimbex enjektabl aşırı dozajına bağlı olduğu beklenilen başlıca belirtiler uzayan kas paralizi ve bunun sonuçlarıdır.

Tedavi: Yeterli spontan respirasyon geri dönene kadar pulmoner ventilasyon ve arteryel oksijenasyonun idamesi esastır. Nimbex enjektabl bilinci etkilemediğinden tam sedasyon gerekli olabilir. Spontan düzelme belirtisi bir kez başlamışsa antikolinesteraz ilaç uygulaması düzelmeyi hızlandırabilir.

Endikasyonlar

Nimbex, intravenöz olarak uygulanan orta etki süreli, non-depolarizan nöromüsküler blokerdir. Nimbex enjektablın, cerrahi ve diğer uygulamalar sırasında ve yoğun bakımda kullanımı endikedir. Nimbex enjektablın kardiyak cerrahiyi de içine alan cerrahi girişimlerde kullanımı endikedir. Genel anesteziye ek olarak veya yoğun bakım ünitelerinde sedasyon için, iskelet kaslarını gevşetmek ve trakeal entübasyonu ve mekanik ventilasyonu kolaylaştırmakta kullanılır. Nimbex enjektabl antimikrobiyal koruyucu taşımaz ve tek bir hasta kullanımı içindir.

Farmakodinamik Özellikler
Farmakoterapötik grup: Cisatrakuryum, orta etki süreli, non-depolarizan benzilizokinolinyum grubu iskelet kası gevşeticisidir.
 
Etki mekanizması: Cisatrakuryum, motor sinir dallarının kas içinde sonlanan uç kısmındaki kolinerjik reseptörlere bağlanarak asetilkolinin etkisini antagonize eder ve sonuç olarak nöromüsküler iletiyi kompetitif olarak bloke eder. Bu etki neostigmin veya edrofonyum gibi antikolinesteraz ilaçlarla tersine çevrilir. Cisatrakuryum için ED95 (ulnar sinirin stimülasyonu ile adductor pollicis kasının seğirme cevabında %95 depresyon oluşturmak için gerekli olan doz) opioid anestezisi (tiyopenton/fentanil/midazolam) sırasında 0.05mg/kg vücut ağırlığı olduğu tahmin edilmektedir. Cisatrakuryumun halotan anestezisi sırasında çocuklardaki ED95 değeri 0.04 mg/kg’dır.

 

Farmakokinetik Özellikler
Genel farmakokinetik özellikleri:
 
Cisatrakuryum, vucutta laudanozin ve monokuaterner akrilat metaboliti oluşturmak üzere fizyolojik pH ve sıcaklıkta Hofmann eliminasyonu ile parçalanır. Monokaterner akrilat spesifik olmayan plazma esterazları ile monokaterner alkol metabolitini oluşturacak şekilde hidrolize uğrar. Cisatrakuryumun eliminasyonu organ bağımsız olmakla beraber, karaciğer ve böbrekler metabolitlerinin klirensi için temel yoldur. Bu metabolitler nöromüsküler bloker etki taşımazlar.
 
Erişkin hastalarda farmakokinetik:Cisatrakuryumun kompartımanlı olmayan farmakokinetiği çalışılan doz aralığında doza bağımlı değildir (0.1-0.2mg/kg, örn. 2 ila 4 x ED95). Popülasyon farmakokinetik modelleri bu bulguları 0.4 mg/kg’a (8xED95) kadar doğrular. Sağlıklı erişkin ameliyat hastalarına 0.1 ve 0.2 mg/kg dozlarında Nimbex enjektabl uygulanmasından sonra farmakokinetik parametreler aşağıdaki tabloda özetlenmiştir.
 
PARAMETRE
ORTALAMA DEĞERLERİN YAYILIMI
Klirens
Kararlı durumda dağılım hacmi
Eliminasyon yarılanma ömrü
4.7 - 5.7 ml/dak/kg
121 - 161ml/kg
22 - 29 dak
 
Yaşlı hastalarda farmakokinetik: Cisatrakuryumun yaşlı ve genç erişkin hastalarda farmakokinetiğinde klinik olarak önemli bir fark yoktur.
 
Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik:Cisatrakuryumun böbrek yetmezliği olan hastalar ile sağlıklı erişkin hastalar arasında farmakokinetiğinde klinik olarak önemli bir fark yoktur.
 
Hepatik yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik: Cisatrakuryumun karaciğer yetmezliği olan hastalar ile sağlıklı erişkin hastalar arasında farmakokinetiğinde klinik olarak önemli fark yoktur.
  
İnfüzyon sırasında farmakokinetik:infüzyonundan sonra cisatrakuryumun farmakokinetiği ile tek bolus enjeksiyondan sonraki farmakokinetiği aynıdır.
 
Yoğun bakım ünitelerindeki hastalarda farmakokinetik:Cisatrakuryumun farmakokinetiği yoğun bakım ünitelerinde uzun süreli infüzyon alan hastalardaki farmakokinetiği ile infüzyon veya tek bolus enjeksiyon alan, sağlıklı ameliyat hastalarındaki farmakokinetiği ile benzerdir.
 
Cisatrakuryumun ortalama klirensi 7.5 ml/kg/dak ve yarı ömür eliminasyonu 27 dak’dır. Yoğun bakım hastalarında Nimbex enjeksiyonun infüzyonu sonrası geri dönüş profili infüzyonun süresi ile bağımsızdır. Normal hepatik ve/veya renal fonksiyonlu hastalarla karşılaştırılınca metabolitlerin konsantrasyonu yoğun bakım hastalarında daha yüksektir.

 

Farmasötik Şekli

Enjektabl

Formülü

Her 5ml’lik ampul 2mg/ml olacak şekilde 10mg cisatrakuryuma eşdeğer cisatrakuryum besilat (2mg/ml) içerir.

Yardımcı maddeler: pH ayarı için (3.3-3.8) yeterli miktarda benzensülfonik asit ve ampul hacmine tamamlanacak miktarda enjeksiyonluk su. Ampul içeriği sterildir

İlaç Etkileşmeleri
Aşağıdakiler de dahil olmak üzere birçok ilacın non-depolarizan nöromüsküler bloker ilaçların şiddet ve/veya etki süresini etkilediği gösterilmiştir.
 
Artırıcı etkiler:
 
Anestetikler:Enfluran, isofluran ve halotan gibi uçucu ilaçlar ve ketamin; diğer non-depolarizan nöromüsküler bloker ilaçlar.
 
Diğer ilaçlar:Aminoglikozidler, polimiksinler, spektinomisin, tetrasiklinler, linkomisin ve klindamisin dahil antibiyotikler, propranolol, kalsiyum kanal blokerleri, lignokain, prokainamid ve kinidin dahil anti-aritmik ilaçlar, frusemid ve olasılıkla tiyazid, mannitol ve asetazolamid dahil diüretikler, magnezyum tuzları, lityum tuzları, trimetafan, hekzametonyum gibi gangliyon bloker ilaçlar.
 
Azaltıcı etkiler:
 
Önceden fenitoin veya karbamazepinin kronik uygulaması; önceden süksametonyum uygulamasının Nimbex enjektabl bolus dozunu takiben nöromüsküler bloğun süresine veya infüzyon hızı gereksinimleri üzerine etkisi yoktur. Non-depolarizan nöromüsküler bloker ilaçların etkilerini uzatmak için süksametonyum uygulaması antikolinesterazlar ile geri dönmeyi zorlaştıran uzamış ve kompleks bir blok ile sonuçlanabilir. Nadiren, belli ilaçlar latent myastenia gravisi şiddetlendirebilir veya ortaya çıkarabilir veya gerçekten myastenik sendrom oluşumuna yol açabilir. Non-depolarizan nöromüsküler bloker ilaçlara aşırı duyarlılıkta artış meydana gelebilir.
 
Bu gibi ilaçlara çeşitli antibiyotikler, beta-blokerler (propranolol, oksprenolol), anti-aritmik ilaçlar (prokainamid, kinidin), anti-romatizmal ilaçlar (klorokin, D-penisilamin), trimetafan, klorpromazin, steroidler, fenitoin ve lityum dahildir.

 

Kontraendikasyonlar

Nimbex enjektabl cisatrakuryum, atrakuryum veya benzensülfonik aside aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu
(Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde)
 
İntravenöz bolus enjektabl şeklinde kullanımı:
 
Erişkinler:
Trakeal entübasyon: Nimbex enjektablın erişkinler için önerilen entübasyon dozu 5-10 saniyede hızlı olarak 0.15mg/kg’dır. Bu doz, enjeksiyonu takiben 120 saniye içinde trakeal entübasyon için iyi veya mükemmel koşullar oluşturur. Yüksek dozlar nöromüsküler blokun oluşma süresini kısaltır. Aşağıdaki tablo Nimbex enjektablın sağlıklı erişkinlere opioid veya propofol anestezisi sırasında 0.1-0.4mg/kg dozlarında uygulandığında ortalama farmakodinamik verilerini özetlemektedir.
 
Başlangıç Nimbex
enjektabl dozu
(mg/kg)
Uygulanan anestetik
%90 T1a supresyona
ulaşma süresi
(dak.)
Maks. T1a supresyona ulaşma
süresi (dak.)
%25 spontan T1a
düzelme süresi
(dak.)
0.1
0.15
Opioid
Propofol
3.4
2.6
4.8
3.5
45
55
0.2
0.4
Opioid
Opioid
2.4
1.5
2.9
1.9
65
91
 
a: Ulnar sinirin supramaksimal elektriksel uyarılmasını takiben adductor pollicis kasının dörtlü uyarı cevabının ilk elemanı gibi tek bir seğirme cevabı.
Enfluran veya izofluran anestezisi, Nimbex’in başlangıç dozunun klinik etki süresini %15 kadar uzatabilir.
 
İdame: Nöromüsküler blok, Nimbex enjektablın idame dozları ile uzatılabilir. 0.03mg/kg’lık doz opioid veya propofol anestezisi sırasında yaklaşık olarak 20 dakika ilave klinik olarak etkili nöromüsküler blok sağlar. Birbirini takip eden idame dozlar etkide ilerleyici bir uzama ile sonuçlanmaz.
 
Kendiliğinden düzelme:Bir kez nöromüsküler bloktan kendiliğinden geriye dönme (düzelme-recovery) başlamışsa, düzelme hızı uygulanmış olan Nimbex dozundan bağımsızdır. Opioid veya propofol anestezisi sırasında %25’ten %75 ve %5’ten %95 medyan düzelme süreleri sırasıyla yaklaşık olarak 13 dakika ve 30 dakikadır.
 
Etkinin geriye döndürülmesi: Nimbex uygulamasını takiben oluşan nöromüsküler blok antikolinesteraz ilaçların standart dozlarıyla geriye döndürülür. Etkiyi tersine çeviren ilaç uygulamasını takiben (ör. %13 T1 düzelmesi) %25’ten %75 ve %25’ten tam klinik düzelme (T4:T1³ 0.7) için geçen ortalama süre sırasıyla yaklaşık olarak 2 dakika ve 5 dakikadır.  
 
1 ay -12 yaş arası çocuklar: Trakeal entübasyon: Erişkinlerde olduğu gibi Nimbex injeksiyonun önerilen başlangıç entübasyon dozu 5-10 saniyede hızlı şekilde 0.15 mg/kg’dır. Bu doz Nimbex injeksiyonunu takiben 120 saniyede trakeal entübasyon için iyi ve mükemmel koşulları oluşturur. Bu doz için farmakodinamik veriler aşağıdaki tabloda gösterilmiştir. Eğer kısa klinik süre istenirse, 0.1 mg/kg’lık dozun 120-150 saniyede benzer entübasyon koşulları sağladığını farmakodinamik veriler göstermektedir. 1 ay- 12 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda Nimbex, benzer anestezik koşullarda, erişkinde gözlenenden daha kısa klinik etki süresi ve daha hızlı spontan düzelme profiline sahiptir. Farmakodinamik profilde 1 ay-11 ay ile 1 yaş-12 yaş arasındaki yaşlarda aşağıdaki tabloda özetlenmiş olan çok küçük değişiklikler gözlenmiştir.
 
1 ay -11 ay arasındaki çocuk hastalar
 
Başlangıç Nimbex enjektabl dozu (mg/kg)
Uygulanan anestetik
%90 supresyon oluşturma süresi
(dak.)
Maksimum supresyon oluşturma süresi
(dak.)
%25 spontan T1 düzelme süresi
(dak.)
0.15
Halotan
1.4
2.0
52
0.15
Opioid
1.4
2.0
47
 
 
1 yaş - 12 yaş arasındaki çocuk hastalar
 
Başlangıç Nimbex enjektabl dozu (mg/kg)
Uygulanan anestetik
%90 supresyon oluşturma süresi
(dak.)
Maksimum supresyon oluşturma süresi
(dak.)
%25 spontan T1 düzelme süresi
(dak.)
0.08
Halotan
1.7
2.5
31
0.1
Opioid
1.7
2.8
28
0.15
Halotan
2.3
3.0
43
0.15
Opioid
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Nimbex 5 mg enjektabl, 2.5ml, 5 ampul (2mg/ml), karton kutuda satılmaktadır.
Nimbex 20 mg enjektabl,10ml, 5 ampul (2mg/ml), karton kutuda satılmaktadır.
 
Saklama Koşulları
2oC ve 8oC arasında saklayınız. Işıktan koruyunuz. Dondurmayınız. Nimbex enjektabl antimikrobiyal koruyucu içermez, bu nedenle dilüsyon işlemi kullanılmadan hemen önce yapılmalıdır ve seyreltmeyi takiben mümkün olduğu kadar çabuk, hemen uygulanmalıdır. İnfüzyon sıvısı ile seyreltilmiş solüsyon veya kullanılmış açık ampul atılmalıdır.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Nimbex 10 mg enjektabl, 5ml , 5 ampul (2mg/ml), karton kutuda satılmaktadır.

Uyarılar/Önlemler
Cisatrakuryum diğer iskelet kaslarını olduğu gibi solunum kaslarını da felce uğratır, fakat bilinç veya ağrı eşiği üzerine bilinen bir etkisi yoktur. Nimbex enjektabl sadece deneyimli anestezist tarafından veya gözetiminde veya nöromüsküler bloker ilaçların kullanımını ve etkilerini bilen diğer klinisyenler tarafından uygulanmalıdır. Trakeal entübasyon için uygun koşullar ve pulmoner ventilasyonun ve yeterli arteryel oksijenasyonun idamesi sağlanmalıdır. Nimbex enjektabl, nöromüsküler bloker ilaçlar arasında çapraz reaksiyon rapor edildiğinden diğer nöromüsküler bloker ilaçlara alerjik aşırı duyarlılık gösteren kişilere uygulandığında dikkat gösterilmelidir. Cisatrakuryumun önemli bir vagolitik veya gangliyon bloke edici özellikleri yoktur. Bu nedenle, Nimbex enjektablın kalp atım hızı üzerine klinik olarak anlamlı etkisi yoktur ve birçok anestetik ilaç veya ameliyat sırasında vagal stimülasyon ile oluşan bradikardi üzerine etkisi yoktur. Myastenia gravisi ve nöromüsküler hastalıkların diğer formlarını taşıyan hastalar non-depolarizan bloker ilaçlara büyük oranda artmış bir duyarlılık gösterirler. Bu hastalara 0.02mg/kg’ı geçmeyen başlangıç dozunda Nimbex enjektabl önerilir. Ciddi asid-baz ve/veya serum elektrolit anormallikleri hastanın nöromüsküler bloker ilaçlara karşı duyarlılığını arttırabilir veya azaltabilir. Nimbex enjektabl malign hipertermi hikayesi olan hastalarda denenmemiştir. Cisatrakuryum yanıkları olan hastalarda denenmemiştir, fakat diğer non-depolarizan nöromüsküler bloker ilaçlarla olduğu gibi, eğer Nimbex enjektabl bu hastalara uygulanacaksa doz gereksinmelerinin artmış ve etki süresinin kısalmış olabileceği dikkate alınmalıdır. Nimbex bir hipotoniktir ve kan transfüzyonun infüzyon yolu içinde verilmelidir.
 
Yoğun bakım hastalarında kullanımı:Cisatrakuryumun azalan infüzyon oranı ile tutarlı olarak plazma laudanosin konsantrasyonları, atrakuryum infüzyonunu takip eden konsantrasyonun yaklaşık üçte biri kadardır. Atrakuryum ve diğer ajanları alan yoğun bakım hastalarında nadiren nöbetler rapor edilmiştir. Bu hastalarda genellikle bir veya daha fazla nöbete yol açabilecek tıbbi koşullar mevcuttur (Kranyal travma, hipoksik ensefalopati, serebral ödem, viral ensefalopati, üremi gibi). Laudanosin ile ilişkili bir neden tesbit edilememiştir.
 
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı:
Gebelik ve fertilite: Gebelik kategorisi: C. Fertilite çalışmaları yapılmamıştır. Nimbex enjektabl gebelikte ancak anneye sağlaması beklenen yararları fetüse olan herhangi bir potansiyel riskinden fazla ise kullanılmalıdır.
 
Emzirme: Cisatrakuryum veya metabolitlerinin anne sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir.
 
Araba ve makine kullanma üzerine etkileri:Bu önlem Nimbex enjektabl kullanımı ile ilgili değildir. Fakat, genel anesteziyi takiben görev performansı ile ilgili her zamanki önlemler gözönünde tutulmalıdır.

 

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Klinik geliştirme programı süresince Nimbex enjektabla atfedilebilen herhangi bir yan etki oluşmamıştır. Nimbex’e bağlı oluşan yan etki sıklığı %0.5’ten azdır. Bunlar deride kızarıklık veya döküntü, bradikardi, hipotansiyon ve bronkospazmdır. Nöromüsküler bloker ajanların uygulanması sonrasında ciddiyeti değişen derecelerde anafilaktik reaksiyonlar gözlenmiştir. Bir ya da daha fazla anestezik ajanla birlikte Nimbex kullanımı sonrasında çok nadir olarak ciddi anafilaktik reaksiyonlar rapor edilmiştir. Yoğun bakım ünitelerindeki ağır hastalarda kas gevşeticilerinin uzun süre kullanımı sonrası miyopati ve/veya kas zayıflığına ait bazı raporlar bildirilmiştir. Çoğu hasta birlikte kortikosteroid kullanmaktaydı. Bu olaylar Nimbex ile birlikte, nadir olarak rapor edilmektedirler ve nedensel bir ilişki gösterilememiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE HEKİMİNİZE BAŞVURUNUZ.