Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Pfizer İlaçları Ltd.Şti
Marka NORVASC
Etken Madde Kodu
Ambalaj Miktarı 20
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu C08CA01
ATC Açıklaması Amlodipin
NFC Kodu AA
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Tabletler
Kamu Kodu
Patent Orjinal
Satış Fiyatı Bilinmiyor
Önceki Fiyatı 0 TL (14 Aralık 2009)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçmez.
Durumu Artık üretilmiyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Böbrek Yetmezliği
Amlodipin bu hastalarda normal dozlarda kullanılabilir. Amlodipin plazma konsantrasyon değişiklikleri, renal bozukluğun derecesi ile ilişkili değildir. Amlodipin dialize edilemez.
Karaciğer Yetmezliği
Tüm diğer kalsiyum kanal antagonistlerinde olduğu gibi, amlodipinin yarı ömrü karaciğer fonksiyonları bozulmuş hastalarda uzamaktadır ve dozaj tavsiyeleri tespit edilmemiştir. İlaç bu hastalarda ihtiyatla uygulanmalıdır.
Doz Aşımı

Mevcut veriler, yüksek miktarlardaki doz aşımının aşırı periferik vazodilatasyona ve muhtemel refleks taşikardiye yol açabileceğini düşündürmektedir. Belirgin ve muhtemelen uzun süreli sistemik hipotansiyon ile başlayıp, ölümle sonuçlanan şoka uzanan birkaç vaka da rapor edilmiştir.

 

Sağlıklı gönüllülere, oral 10 mg amlodipin alımının hemen ardından veya 2 saat sonrasına kadar aktif kömür verildiğinde, amlodipin emiliminde anlamlı bir azalma meydana gelmiştir.

Bazı durumlarda midenin yıkanması yararlı olabilir. Amlodipin doz aşımına bağlı klinik olarak anlamlı hipotansiyonda kalp ve solunum fonksiyonlarının sık izlenmesi, ekstremitelerin yükseğe kaldırılması, dolaşımdaki sıvı hacmi ve atılan idrar hacminin kontrolü dahil olmak üzere aktif kardiyovasküler destek sağlanması gerekir. Vasküler tonus ve kan basıncını düzeltmek için, kullanımına ait bir kontrendikasyon bulunmaması şartıyla bir vazokonstriktör yararlı olabilir. İntravenöz kalsiyum glukonat kalsiyum kanal blokajı etkilerini gidermede faydalı olabilir. Amlodipin yüksek oranda proteine bağlı olduğu için diyaliz muhtemelen yararlı olmayacaktır.

Endikasyonlar

NORVASC, hipertansiyon tedavisinde endikedir ve hastaların çoğunluğunda kan basıncının kontrolünde tek ilaç olarak kullanılabilir. Tek bir antihipertansif ajanla yeterince kontrol altında tutulamayan hastalar, NORVASC ilavesinden yarar sağlayabilirler. NORVASC tiazid diüretikleri, alfa blokörler, beta adrenoreseptör blokör ajanlar veya anjiotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile kombine olarak kullanılmıştır.

NORVASC, koroner damarlarda gerek yerleşmiş bir daralmaya (stabil anjina), gerek vazospazma / vazokonstriksiyona (varyant veya Prinzmetal anjinası) bağlı miyokard iskemisinde endikedir. NORVASC, klinik tablonun muhtemel bir vazospastik / vazokonstriktif komponenti düşündürdüğü ama vazospazm/vazokonstriksiyonun kanıtlanamadığı durumlarda kullanılabilir. NORVASC, tek başına monoterapi olarak veya nitratlara ve/veya yeterli doz beta blokörlere cevap vermeyen anjinalı hastalarda diğer antianjinal ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.

Farmakodinamik Özellikler

Amlodipin, bir kalsiyum iyon akışı inhibitörüdür (Yavaş kanal blokörü veya kalsiyum iyon antagonisti). Kalp ve damar düz kaslarında kalsiyum iyonunun hücre membranından geçerek hücre içine girişini inhibe eder.

Amlodipinin antihipertansif etki mekanizması vasküler düz kaslar üzerindeki direkt gevşetici etkiye bağlıdır. Amlodipinin anjina pektoris'i giderici etkisinin kesin mekanizması tam olarak belirlenmemiştir ama amlodipin total iskemik yükü aşağıdaki iki etki ile azaltmaktadır:

1  Amlodipin periferik arteriyolleri dilate ederek kalbin karşı karşıya olduğu total periferik  rezistansı (afterload) azaltır. Kalp atım hızı stabil kaldığından, kalbin yükünün
hafifletilmesi, miyokard enerji tüketimini ve oksijen gereksinimini azaltır.

2   Amlodipinin etki mekanizması muhtemelen, hem normal hem de iskemik bölgelerdeki ana koroner arterlerin ve koroner arteriyollerin dilate olmasıyla da alakalıdır. Bu dilatasyon koroner arter spazmı olan hastalarda (Prinzmetal veya varyant anjina) miyokarda oksijen ulaşımını arttırmaktadır.

Hipertansiyonlu hastalarda günde tek doz, hem yatar vaziyette hem de ayakta ölçülen kan basıncında 24 saatlik süre boyunca klinik olarak anlamlı azalmalar meydana getirir. Etkisinin yavaş başlaması nedeniyle, amlodipin kullanımında akut hipotansiyon görülmez.

Anjinalı hastalarda amlodipinin günde tek doz uygulanması, toplam egzersiz zamanını, anjina başlangıcı için geçen süreyi, 1 mm ST segmenti çökme görülmesine kadar geçen süreyi arttırır ve hem anjina atak sıklığını hem de nitrogliserin tablet tüketimini azaltır.

Amlodipin ile metabolik advers etkiler veya plazma lipidlerinde değişiklik meydana gelmemiştir ve astımlı, diyabetli, gutlu hastalarda kullanıma uygundur.

NYHA Sınıf II - IV kalp yetmezliği hastalarında yapılan hemodinamik ve egzersize dayalı kontrollü klinik çalışmalar amlodipinin; egzersiz toleransı, sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu ölçümleri ve klinik semptomatoloji ile belirlenebilen bir klinik bozulmaya yol açmadığını göstermiştir.

Digoksin, diüretik  ve ACE inhibitörleri alan NYHA Sınıf III - IV kalp yetmezliği olan hastaların değerlendirilmesi için düzenlenmiş plasebo kontrollü bir çalışma (PRAISE),  amlodipinin kalp yetmezliği olan hastalarda kombine mortalite ve morbiditede veya yalnızca mortalite riskinde bir artışa yol açmadığını göstermiştir.

Farmakokinetik Özellikler
Emilim:
Terapötik dozların oral uygulanmasından sonra, amlodipin iyi absorbe olur ve doz sonrası 6. - 12. saatler arasında doruk kan seviyeleri oluşturur. Mutlak biyoyararlanım % 64 - 80 arasında hesaplanmıştır. Dağılım hacmi takriben 21 l/kg'dır.
In vitro çalışmalar dolaşımdaki amlodipinin yaklaşık % 97.5'inin plazma proteinlerine bağlı olduğunu göstermiştir.
Gıda alınması, amlodipin absorpsiyonunu etkilemez.
Atılım:
Terminal plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 35 - 50 saattir ve günde tek doz kullanım tavsiyesi ile tutarlıdır. Kararlı durum (steady state) plazma seviyelerine birbirini takip eden dozlarla 7 - 8 gün sonra erişilir. Amlodipin karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize olarak inaktif metabolitlere dönüşür ki ana ilacın %10'u ile metabolitlerinin %60'ı idrarla atılır.  
Özel Popülasyonlar
Yaşlı hastalar
Amlodipinin doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşma zamanı yaşlılarda ve gençlerde benzerdir. Yaşlılarda amlodipin klirensi; eğri altı alanı (EAA) ve eliminasyon yarılanma ömründe artmayla sonuçlanacak şekilde azalma eğilimi gösterir. Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda eğri altı alanı (EAA) ve eliminasyon yarı ömründeki artış, çalışılan hasta yaş grubu için beklenildiği gibi olmuştur
Farmasötik Şekli

Tablet

Formülü

NORVASC, 5 mg aktif amlodipin baza eşdeğer amlodipin besilat ihtiva eden beyaz tabletler halinde bulunur.

İlaç Etkileşmeleri

Amlodipin, tiazid diüretikleri, alfa blokörler, beta blokörler, anjiotensin - dönüştürücü (converting) enzim inhibitörleri, uzun etkili nitratlar, dil altı nitrogliserin, nonsteroid antienflamatuvar ilaçlar, antibiyotikler ve oral hipoglisemik ilaçlarla birlikte emniyetle kullanılmıştır.

Spesifik çalışmalar, amlodipinin digoksin ile beraber uygulanmasında normal gönüllülerde digoksin renal klerensini veya digoksin serum seviyelerini değiştirmediğini; birlikte verilen simetidinin amlodipin farmakokinetiğini değiştirmediğini göstermiştir.

İnsan plazması ile yapılan çalışmalara ait  in vitro veriler, amlodipinin test edilen ilaçların (digoksin, fenitoin, varfarin veya indometasin) proteine bağlanmaları üzerine etkisi olmadığını göstermiştir.

Amlodipinin greyfurt veya greyfurt suyu ile kullanımı; bazı hastalarda biyoyararlanım artışına bağlı olarak kan basıncı düşürme etkisinde artışa neden olabileceğinden önerilmez. 

 

Amlodipinin simetidin, alüminyum/magnezyum (antasit), sildenafil ile birlikte kullanıldığı çalışmalarda; diğer ilaçlar, amlodipin farmakokinetiği üzerine önemli bir etki yaratmamıştır. Amlodipin ve sildenafil kombine olarak kullanıldığında, her ajan birbirinden bağımsız olarak, kendi kan basıncını düşürme etkisini göstermiştir.

 

CYP3A4 inhibitörü eritromisin ile genç hastalarda ve diltiazem ile yaşlı hastalarda birlikte kullanımı ile, amlodipinin plazma konsantrasyonları sırasıyla %22 ve %50 oranında artmıştır. Bu bulgunun klinik anlamlılığı belirsizdir. Güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin (örn. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) amlodipinin plazma konsantrasyonlarını diltiazemden daha fazla artıracağı söylenemez.  Amlodipin, CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte dikkatli kullanılmalıdır; ancak bu etkileşimle bağlantılı yan etkiler rapor edilmemiştir.

 

CYP3A4 indükleyicilerinin amlodipin üzerine etkilerine dair herhangi bir veri bulunmamaktadır. CYP3A4 inhibitörlerinin (rifampisin, sarı kantaron gibi) birlikte kullanımı, düşük amlodipin plazma konsantrasyonlarına sebep olabilir. Amlodipin, CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

 

Tekrarlanan dozlarda 10 mg amlodipin ile beraber 80 mg atorvastatin uygulaması, atorvastatinin kararlı durum farmakokinetik parametrelerinde anlamlı bir değişiklik ile sonuçlanmamıştır.

 

Normal gönüllülerde, amlodipin ile digoksinin beraber uygulanması, serum digoksin seviyelerini veya digoksinin renal klirensini değiştirmemiştir.

 

Tek ve tekrarlanan dozlarda 10 mg NORVASC uygulaması etanol farmakokinetiğinde anlamlı hiçbir etki oluşturmamıştır.

 

Sağlıklı gönüllü erkeklerde amlodipinin varfarin ile birlikte verilmesi, varfarinin protrombin cevap zamanı üzerine etkisini anlamlı olarak değiştirmemiştir.

Siklosporin ile yapılan farmakokinetik çalışmalar, amlodipinin, siklosporin farmakokinetiğini anlamlı olarak değiştirmediğini göstermiştir.

Kontraendikasyonlar

Amlodipin, dihidropridinlere, amlodipine ve ilacın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu
Hipertansiyon ve anjina için mutad başlangıç dozu günde bir defa 5 mg NORVASC'dır ve hastanın kişisel cevabına bağlı olarak, doz maksimum 10 mg'a arttırılabilir.
NORVASC ile beraberce tiazid diüretiklerin, beta blokörlerin ve anjiotensin-dönüştürücü enzim inhibitörlerinin kullanıldığı hallerde NORVASC dozunun ayarlanması gerekmez.
Çocuklarda kullanım
6-17 yaş grubu hastalara tavsiye edilen antihipertansif oral doz günde bir kez 2,5 mg – 5 mg arasıdır. 5 mg’ın üzerindeki dozlarla ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
6 yaşından küçük hastalarda amlodipinin tansiyon üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Yaşlılarda kullanım
Amlodipin, yaşlı veya genç hastalarda benzer dozlarda kullanıldığında eşit şekilde iyi tolare edilmiştir. Dolayısıyla yaşlılarda normal doz uygulamaları tavsiye edilmektedir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Uyarılar ve Önlemler bölümüne bakınız.
Böbrek yetmezliğinde kullanım
Amlodipin bu hastalarda normal dozlarda kullanılabilir. Amlodipinin plazma konsantrasyon değişiklikleri, renal bozukluğun derecesi ile ilişkili değildir. Amlodipin diyalize edilemez.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

-

Ruhsat Sahibi

Pfizer İlaçları Ltd. Şti. 34347 Ortaköy/İstanbul

Ruhsat Tarihi Ve Numarası

05.09.1991 - 156/92

Saklama Koşulları

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

-

Uyarılar/Önlemler
Genel
Amlodipinin vazodilatör etkisinin başlaması tedricidir. Bu sebeple amlodipinin oral kullanımından sonra nadir akut hipotansiyon vakaları bildirilmiştir. Amlodipin, özellikle ciddi aort stenozu bulunan hastalarda diğer periferik vazodilatörler gibi dikkatli kullanılmalıdır.
Beta blokörlerin kesilmesi
Amlodipin bir beta blokör değildir. Bu sebeple beta blokörlerin kullanımının birden kesilmesi durumunda ortaya çıkabilecek tehlikelere karşı hiçbir koruma sağlamaz. Böyle bir kesilme durumunda beta blokör dozu tedricen azaltılmalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Tüm diğer kalsiyum kanal antagonistlerinde olduğu gibi, amlodipinin yarı ömrü karaciğer fonksiyonları bozulmuş hastalarda uzamaktadır ve dozaj tavsiyeleri tespit edilmemiştir. İlaç bu hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.
Gebelik ve laktasyon döneminde kullanım
Gebelik kategorisi: C
Amlodipinin insanlarda hamilelik veya laktasyon dönemindeki emniyeti saptanmamıştır. Buna göre hamilelerde kullanımı ancak daha emin bir tedavi alternatifi bulunmadığı ve hastalığın kendisinin anne ve fetüs için daha büyük risk taşıdığı hallerde tavsiye edilebilir.
Laktasyon
NORVASC’ın insanlarda laktasyon dönemindeki emniyeti saptanmamıştır. 
 
Üreme yeteneği (fertilite)
Bazı dihidropiridin bileşikleri hayvanlarda teratojenik bulunmuş olsa bile sıçan ve tavşan verileri amlodipin için teratojenik etkiyi kanıtlamamıştır. Amlodipin, hayvan üreme deneylerinde, insanlara tavsiye edilen maksimum dozun 50 misli doz seviyesinde sıçanlarda doğumu geciktirme ve doğum travayını uzatma dışında toksisite göstermemiştir.
Çocuklarda kullanım
6-17 yaş grubu hastalara tavsiye edilen antihipertansif oral doz günde bir kez 2,5 mg – 5 mg arasıdır. 5 mg’ın üzerindeki dozlarla ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
6 yaşından küçük hastalarda amlodipinin tansiyon üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Yaşlılarda kullanım
Normal doz rejimi tavsiye edilir. Genç ve yaşlı hastalarda benzer dozlarda kullanıldığında eşit derecede iyi tolere edilir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Amlodipin ile mevcut olan klinik deneyime göre, amlodipinin hastanın araç ve makine kullanma kabiliyetini bozması muhtemel değildir.
 
Bu ürün her tablette 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.
Üretim Yeri

Pfizer İlaçları Ltd.Şti., 34347 Ortaköy - İstanbul  

Yan Etkileri / Advers Etkiler
Amlodipin iyi tolere edilir. Hipertansiyonlu veya anjinalı hastalarda yapılan plasebo kontrollü klinik araştırmalarda ve ticari kullanımı sırasında görülen yan etkiler sistem organ sınıfı ve sıklık gruplandırma (çok yaygın (≥%10), yaygın (≥%1 ila <%10), yaygın olmayan (≥%0.1 ila <%1), seyrek (≥%0.01 ila <%0.1) ve çok seyrek (<%0.01) açısından aşağıda listelenmiştir:
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Yaygın olmayan                : Purpura, trombositopeni, lökopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Çok seyrek                      : Alerjik reaksiyon
 
Endokrin bozukluklar
Yaygın olmayan                : Jinekomasti
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın olmayan                : Hiperglisemi
Psikiyatrik bozukluklar
Yaygın                           : Uyku basması
Yaygın olmayan               : İmpotans, duygu durum dalgalanmaları, uykusuzluk
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın                           : Baş dönmesi, sersemlik, baş ağrısı, yüzde kızarma, uyku basması
Yaygın olmayan               : Tat almada bozulma, terlemede artış, hipertoni, hipoestezi/parestezi, periferik nöropati, senkop, tremor
Göz bozuklukları
Yaygın olmayan                : Görme bozukluğu, görmede bulanıklık
Kulak ve iç kulak bozuklukları
Yaygın olmayan                : Kulak çınlaması
Kardiyak bozukluklar
Yaygın                            : Ödem, çarpıntı
Yaygın olmayan                : Hipotansiyon
Çok seyrek                      : Miyokard enfarktüsü, aritmi, ventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon
Vasküler bozukluklar
Yaygın                            : Yüzde kızarma
Yaygın olmayan                : Hipotansiyon, vaskülit
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar
Yaygın olmayan                : Öksürük, dispne, rinit
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın                           : Karın ağrısı, bulantı
Yaygın olmayan               : Bağırsak hareketlerinde değişiklik, ağız kuruluğu, dispepsi (gastrit dahil), diş eti hiperplazisi, pankreatit, kusma
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan               : Alopesi, purpura, terlemede artış, kaşıntı (prurit) deride renk değişikliği, ürtiker
Seyrek                           : Anjiyoödem, eritema multiforma, pruritusu da içeren alerjik reaksiyonlar
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik bozuklukları
Yaygın olmayan                 : Artralji, kas krampları, miyalji, sırt ağrısı
Böbrek ve idrar bozuklukları
Yaygın olmayan                : İdrar çıkma sıklığında artma, miksiyon bozukluğu, noktüri  
Genel bozukluklar
Yaygın                             : Yorgunluk, ödem
Yaygın olmayan                 : Asteni, göğüs ağrısı, kırıklık hali, ağrı
Araştırmalar
Yaygın olmayan                 : Kilo artışı/azalması
Bu klinik çalışmalarda amlodipine bağlı klinik olarak anlamlı laboratuvar testlerinde anomali paterni gözlenmemiştir.
Pek çok vakada, nedensel ilişki belirsizdir.
Çok seyrek olarak hepatit, sarılık ve karaciğer enzim yükselmeleri bildirilmiştir (çoğunlukla kolestazis ile uyumlu). Amlodipin kullanımı sırasında hospitalizasyon gerektirecek şiddette bazı vakalar rapor edilmiştir. Çoğu kez nedensel ilişki belli değildir.
Diğer kalsiyum kanal blokörleri ile olduğu gibi, nadiren miyokard enfarktüsü, aritmi (ventriküler taşikardi ve atriyal fibrilasyon dahil) ve göğüs ağrısı bildirilmiştir ki bu, altta yatan hastalığın doğal seyrinden ayırt edilemez.
 
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: 
Pediyatrik popülasyon:
6-17 yaş arası:
NORVASC çocuklarda iyi tolere edilir. Advers olaylar, erişkinlerde görülene benzerdir. 268 çocukta yapılan bir çalışmada, en sık bildirilen advers olaylar aşağıda listelenmiştir.
 
Sinir sistemi bozuklukları: baş ağrısı, baş dönmesi
 
Vasküler bozukluklar: vazodilatasyon
 
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediasten bozuklukları: epistaksis
 
Gastrointestinal bozukluklar: karın ağrısı
 
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları: asteni
 
Advers olayların çoğu hafif veya orta şiddettedir. Ağır advers olaylar (baskın olarak baş ağrısı), amlodipin 2.5 mg kullananların %7.2’sinde, amlodipin 5 mg kullananların %4.5’inde, plasebo kullananların %4.6’sınde görülmüştür. En sık rastlanan çalışmadan ayrılma sebebi, kontrol altına alınamayan hipertansiyondur. Laboratuar anomalilerine bağlı olarak çalışmadan ayrılma olgusu olmamıştır. Kalp hızında önemli bir değişiklik görülmemiştir.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.