Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.Ş.
Marka OXILEPSI
Etken Madde Kodu SGKFH7-OKSKARBAZEPIN
Ambalaj Miktarı 50
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu N03AF02
ATC Açıklaması Okskarbazepin
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A09911
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 59,92 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 53,48 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği 24,28 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Doz aşımına ilişkin veriler sınırlıdır. Bildirilen en yüksek doz günde yaklaşık 24.000 mg’dır. Uyku hali, sersemlik, bulantı , kusma, hiperkinezi, hiponatremi, ataksi ve nistagmus doz aşımında ortaya çıkan bulgulardır. Tüm hastalar semptomatik tedavi ile iyileşmiştir. Okskarbazepinin spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı halinde semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. Midenin yıkanması ve/veya aktif kömür uygulaması düşünülebilir.

Endikasyonlar

Okskarbazepin; erişkinlerde ve 4-16 yaşlarındaki çocuklarda gözlenen kısmi nöbetlerin monoterapi ve kombine tedavisinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Okskarbazepin farmakolojik etkisini 10-monohidroksi metaboliti (MHD) aracılığıyla gösterir. Okskarbazepin ve MHD’nin voltaja duyarlı sodyum kanallarını bloke ederek aşırı uyarılmış sinir membranlarını stabilize ettikleri, tekrarlayan nöronal deşarjları inhibe ettikleri ve sinaptik impulsların iletimini azalttıkları düşünülmektedir. Potasyum iletiminin artmasının ve yüksek voltajla aktive olan kalsiyum kanallarının düzenlenmesinin de anti-epileptik etkiye katkıda bulunması olasıdır. Beyindeki nörotransmiter veya modülatör reseptör bölgeleri ile belirgin bir etkileşim söz konusu değildir.

Farmakokinetik Özellikler
Emilim
Okskarbazepinin gastro-intestinal kanaldan tamama yakını (% 98) hızla emilir. Hızla aktif metaboliti olan MHD’ye metabolize olur. Sağlıklı erişkinlere tek doz olarak 600 mg okskarbazepin verildiğinde MHD Cmax’ı 34 μmol/l’dir ve ortalama 4,5 saatte elde edilir. Vücuttaki okskarbazepinin sadece % 2’si değişmemiş okskarbazepin şeklindedir, % 70’i MHD ve geri kalanı minör metabolitleri şeklindedir.
Gıdaların okskarbazepinin emilim hızı ve süresine bir etkisi yoktur.
Günde iki kez kullanıldığında MHD sabit plazma derişimi 2-3 günde elde edilir. MHD farmakokinetiği doğrusaldır ve 300-2400 mg doz aralığında dozla orantılıdır.
 
Dağılım
MHD’nin dağılım hacmi 49 l’dir. MHD’nin yaklaşık % 40’ı plazma proteinlerine, esas olarak da albumine bağlanır. Terapötik derişimlerde, proteinlere bağlanma serum derişiminden bağımsızdır. Okskarbazepin ve MHD a1- asit glikoproteine bağlanmaz.
 
Biyotransformasyon
Okskarbazepin, karaciğerde sitozolik enzimlerle, etkiden esas olarak sorumlu MHD metabolitine hızla indirgenir. MHD ise daha sonra glukuronik asitle konjuge olur. Uygulanan dozun az bir miktarı (dozun %4’ü) inaktif metabolit olan 10, 11-dihidroksi (DHD) türevine dönüşür.
 
Eliminasyon
Uygulanan dozun % 95’i, esas olarak metabolitleri şeklinde, idrarla atılır ve % 1’den azı değişmemiş okskarbazepindir. Uygulanan dozun % 4’den azı feçesle atılır. Uygulanan dozun yaklaşık % 80’i MHD glukuronid (% 49) veya değişmemiş MHD (% 27) şeklinde idrarla atılır. İnaktif DHD % 3 ve değişmemiş okskarbazepin dozun % 23’ünü oluşturur.
Okskarbazepin yarılanma ömrü 1,3-2,3 saattir. Tek doz oral okskarbazepini takiben MHD’nin yarılanma ömrü ortalama 9,3±1,8 saattir, ortalama toplam plazma klerensi saatte ortalama 3,6 l’dir.
Tekrarlanan dozlardan sonra değişmemiş okskarbazepin ve aktif metabolitinin farmakokinetik özelliklerinin değişmemesi oto-indüksiyon ve birikme özelliklerinin olmadığını gösterir.
 
Hafif ve orta karaciğer yetmezlikli hastalarda okskarbazepin ve MHD’nin farmakokinetiği değişmez. İleri karaciğer yetmezliğinde kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.
Kreatinin klerensi ile MHD’nin böbrek klerensi arasında doğrusal ilişki bulunmaktadır. Okskarbazepin 300 mg tek doz olarak böbrek bozukluğu olan (kreatinin klerensi < 30ml/dak) hastalara uygulandığında; MHD’nin yarılanma süresi % 60-90 uzamış ve eğri altında kalan alan (EAA) iki kat artmıştır.
2-5 yaşları arasındaki çocuklara 5 veya 15 mg/kg okskarbazepin uygulandığında, MHD’nin EAA’sının 6-12 yaşındaki çocuklara göre % 30-40 daha düşük olduğu ve MHD yarılanma ömrünün erişkinlere göre % 10-50 azaldığı saptanmıştır.
Yaşlı hastalarda (60-82 yaş), gençlerle (18-32 yaş) karşılaştırıldığında tmax’ta ve EAA’da gözlenen % 30-60’lık artış kreatinin klerensinde yaşa bağlı olarak ortaya çıkan azalmaya bağlı gibi gözükmektedir. Terapötik dozlar bireylerin gereksinimlerine göre düzenlendiğinden, yaşlı hastalarda özel bir doz önerisi bulunmamaktadır.
Farmasötik Şekli

DIVITAB FİLM TABLET

Formülü

Her film tablette 600 mg okskarbazepin bulunur.

Boyar maddeler: Titanyum dioksit, sarı demir oksit

İlaç Etkileşmeleri
Okskarbazepin ve aktif metaboliti olan MHD, sitokrom P450 (CYP) 2C19’u inhibe ettiklerinden (fenobarbiton, fenitoin gibi) CYP 2C19 ile metabolize olan ilaçlarla birlikte okskarbazepin kullanıldığında, birlikte kullanılan ilacın dozunun ayarlanması gerekebilir.
MHD, UDP-glukuronil transferazı zayıf olarak inhibe ettiğinden, valproik asit ve lamotrijin gibi UDP-glukuronil transferaz ile metabolize olan ilaçlarla bir etkileşim görülmesi beklenmez.
Okskarbazepin ve MHD; dihidropiridin, kalsiyum antagonistleri, oral kontraseptifler ve karbamazepin gibi anti-epileptiklerin metabolizasyonunda rol oynayan CYP 3A4 ve CYP 3A5’i uyararak bu ilaçların plazma derişimlerinin azalmasına neden olabilirler. Okskarbazepin tedavisi sonlandırıldığında, birlikte kullanılan bu ilaçların dozlarının yeniden ayarlanması gerekebilir.
Günde 1200 mg’ın üstündeki dozlarda kullanılan okskarbazepin, birlikte kullanılan fenitoin’in plazma düzeylerini yaklaşık % 40 artırdığından fenitoin dozunun azaltılması gerekebilir. Fenobarbitol ile birlikte okskarbazepin kullanıldığında fenobarbitol düzeyinde % 15 artış gözlenir.
Sitokrom P450 sistemini güçlü bir şekilde uyaran karbamazepin, fenitoin ve fenobarbital gibi ilaçlar MHD plazma düzeylerini % 29-40 oranında azaltırlar.
Okskarbazepin ile oto-indüksiyon gözlenmemiştir.
Okskarbazepin ile oral kontraseptifler birlikte kullanıldığında etinilöstradiyol ve levonorgestrel plazma derişimlerinin etkilendiği gözlenmiştir. Okskarbazepin hormonal kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir.
Birlikte kullanıldıklarında, okskarbazepin felodipin’in EAA’sını % 28; verapamil MHD plazma düzeyini %20 azaltmıştır.
Simetidin, eritromisin ve dekstropropoksifenin MHD farmakokinetiği üzerinde etkileri yoktur. Varfarin ile okskarbazepin arasında bir etkileşim saptanmamıştır.
 
Kontraendikasyonlar

Okskarbazepine ve bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. Okskarbazepin aç veya tok karına kullanılabilir.
Gerek monoterapide gerekse diğer anti-epileptik ilaçlarla kombine edildiğinde, günde iki kez kullanılır. Doz hastanın klinik yanıtına göre artırılabilir.
Okskarbazepin tedavisi sırasında plazma okskarbazepin düzeyinin izlenmesi gerekmez.
 
Doktor başka türlü önermediği takdirde, önerilen dozlar şu şekildedir:
 
Erişkinler
 
Kombine tedavi
Tedaviye günde iki doz şeklinde 600 mg ile başlanmalıdır. Gerektiğinde, günde 600 mg’ı aşmamak koşuluyla, haftalık aralıklarla doz tedrici olarak artırılabilir. Önerilen günlük doz günde 1200 mg’dır. 1200 mg’ın üzerindeki dozlarda etkinlik artmasına karşın, hastalar özellikle merkezi sinir sistemi yan etkileri nedeniyle tedaviyi tolere edemeyebilirler.
 
Kombinasyon tedavisinden monoterapiye geçiş
Birlikte başka bir anti-epileptik ilaç kullanan hastalarda, tedaviye günde 600 mg okskarbazepin ile başlanarak ve birlikte kullanılan diğer anti-epileptik ilacın dozunu azaltarak, monoterapiye geçilebilir. Yaklaşık 2-4 haftada maksimum okskarbazepin dozuna çıkılırken birlikte kullanılan anti-epileptik ilaçların kullanımı 3-6 haftada tamamıyla sonlandırılmalıdır. Gerektiğinde, günde 600 mg’ı aşmamak koşuluyla, doz haftalık aralıklarla tedrici olarak artırılarak günlük en yüksek doz olan 2400 mg’a çıkılabilir.
Bu geçiş sürecinde hastalar yakından izlenmelidir.
Monoterapiye başlanması
Anti-epileptik herhangi bir ilaç kullanmayan hastalarda tedaviye günde iki doz halinde verilen 600 mg okskarbazepin ile başlanmalı ve doz üç günde bir 300 mg artırılarak günde 1200 mg’a çıkılmalıdır.
Günde 2400 mg’ın üstündeki dozlarda kullanımına ilişkin sistematik veri bulunmamaktadır.
 
4-16 yaş grubundaki çocuklar
 
Kombine tedavi
Tedaviye günde iki doz halinde 8-10 mg/kg dozunda başlanmalı, genellikle günde 600 mg’lık doz aşılmamalıdır. Hedeflenen idame dozu çocuğun ağırlığına bağlıdır ve aşağıda belirtilen bu doza iki haftada geçilir.
2 yaş ve altındaki çocuklarda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.
 
Kombinasyon tedavisinden monoterapiye geçiş
Birlikte başka bir anti-epileptik ilaç kullanan hastalarda, tedaviye günde ikiye bölünerek uygulanan 8-10 mg/kg okskarbazepin ile başlanarak ve birlikte kullanılan diğer anti-epileptik ilacın dozunu azaltarak, monoterapiye geçilebilir. Gerektiğinde, haftalık 10 mg/kg artışlarla, önerilen okskarbazepin dozu elde edilirken, birlikte kullanılan anti-epileptik ilaçların kullanımı 3-6 haftada tamamıyla sonlandırılabilir. Önerilen dozlar aşağıda belirtilmiştir.
Bu geçiş sürecinde hastalar yakından izlenmelidir.
Monoterapiye başlanması
Anti-epileptik herhangi bir ilaç kullanmayan hastalarda tedaviye günde iki doz halinde verilen 8-10 mg/kg okskarbazepin ile başlanmalı ve doz üç günde bir 5 mg/kg artırılarak aşağıda önerilen doza ulaşılmalıdır.
 
Ağırlık (kg)                 Monoterapi sırasında idame dozu
      20                                                   600 mg’dan 900 mg’a
25                                                   900 mg’dan 1200 mg’a
30                               900 mg’dan 1200 mg’a
35                               900 mg’dan 1500 mg’a
40                               900 mg’dan 1500 mg’a
45                              1200 mg’dan 1500 mg’a
50                              1200 mg’dan 1800 mg’a
55                              1200 mg’dan 1800 mg’a
60                              1200 mg’dan 2100 mg’a
65                              1200 mg’dan 2100 mg’a
70                              1500 mg’dan 2100 mg’a
 
Karaciğer yetmezliğinde kullanım
Hafif ve orta karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
 
Böbrek yetmezliğinde kullanım
Böbrek işlevleri bozuk (kreatinin klerensi < 30ml/dakika) olan hastalarda başlangıç dozu yarı yarıya azaltılmalıdır. Bu hastalarda doz yükseltilmesi de dikkatle yapılmalıdır.
 
Yaşlılarda kullanım
Böbrek işlevleri düzenli olmayan yaşlılarda doz ayarlaması gerekir.
 
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Oxilepsi 300 mg Divitab: 300 mg okskarbazepin içeren 50 film tablet.

Saklama Koşulları
25oC‘nin altındaki oda sıcaklığında, rutubetten koruyarak saklayınız.
 
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Oxilepsi 600 mg Divitab: 600 mg okskarbazepin içeren 50 film tablet.

Uyarılar/Önlemler
Tedavi sırasında hiponatremi (sodyum<125 mmol/l) gözlenebilir. Klinik anlamı olan bir hiponatremi tablosu genellikle tedavinin ilk üç ayında gözlenir. Bu yüzden tedaviye başlamadan önce ve daha sonra düzenli aralıklarla serum sodyum düzeyinin ölçülmesi önerilir. Serum sodyum düzeyi düşük hastaların ve di-üretiklerle tedavi görmekte olan hastaların yakından izlenmesi gerekir. Okskarbazepin dozu azaltıldığında, okskarbazepin kullanımı sonlandırıldığında veya sıvı alımının kısıtlanması gibi önlemler alındığında serum sodyum düzeyleri normale dönmektedir.
Karaciğer, böbrek veya kalp işlev bozukluğu olan hastalar ve yaşlı hastalar daha yüksek yan etki riski altında olduklarından dikkatle izlenmelidirler.
Karbamazepine aşırı duyarlılık gözlenen kişilerde okskarbazepine de aşırı duyarlılık gözlenebilir. Aşırı duyarlılık reaksiyonları, karbamazepine aşırı duyarlılık gözlenmeyen kişilerde de gözlenebilir. Aşırı duyarlılık bulguları saptandığında ilaç kullanımı sonlandırılmalıdır.
Diğer anti-epileptik ilaçlarda olduğu gibi, okskarbazepin de aniden kesilmemelidir. Nöbetlerin alevlenmesi veya status epileptikus riskini en aza indirmek için doz kademeli olarak azaltılmalıdır.
Olası aditif sedatif etki nedeniyle, okskarbazepin ile tedavi edilen hastalar alkol kullanmaktan kaçınmalıdırlar.
Okskarbazepin hormonal kontraseptiflerin etkinliklerini azaltabileceğinden, çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar ek bir hormonal olmayan kontrasepsiyon yöntemi kullanmaları konusunda uyarılmalıdır.
Çok nadiren, ilaç kullanımının sonlandırılması ile düzelen hepatit vakaları bildirildiğinden; karaciğere ilişkin bir bozukluk düşünüldüğünde hastalar karaciğer işlev testleri ve ilaç kullanımının sonlandırılması açısından değerlendirilmelidir.
Okskarbazepin kullanan kişilerde, T3 ve TSH düzeylerinde bir farklılık olmaksızın, T4 düzeylerinde azalma saptanabilir.
 
Bu ilaçla tedavi edilen hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı bildirilmiştir. Bu nedenle, hastalar intihar düşüncesi ve davranışı açısından yakından izlenmelidir. İntihar düşüncesi ve davranışı ortaya çıktığında, hasta ve hasta yakınının tıbbi destek alması önerilmelidir.
 
Gebelik döneminde kullanım
Gebelik kategorisi : C
Epileptik hamile kadınlar özel bir dikkat ile tedavi edilmelidirler. Okskarbazepin kullanan kadın hamile kaldığında veya hamilelik sırasında okskarbazepin ile tedaviye başlama gereksinimi ortaya çıktığı takdirde, özellikle hamileliğin ilk üç aylık döneminde, ilaçtan beklenen yarar olası zararlarına karşı dikkatle değerlendirilmelidir. Okskarbazepin ve aktif metaboliti plasentayı geçer. MHD’nin neonatal ve annedeki derişimleri bir vakada benzer bulunmuştur. Bununla birlikte, okskarbazepin ile tedavinin embriyo ve fetüse zararlı olup olmadığı bilinmemektedir.
Eğer ilaç ile tedavi kesinlikle gerekli ise ve daha güvenilir bir seçenek yok ise okskarbazepinin mümkün olan en düşük dozu verilmelidir.
Anti-epileptik ilaçlar folik asit eksikliğine, bu eksiklik ise tedavi edilen epileptik kadınların çocuklarında doğum kusurlarının artmasına yol açabilir. Bu nedenle hamilelikten önce veya hamilelik sırasında folik asit desteği önerilir. B12 vitamini eksikliği önlenmeli veya tedavi edilmelidir.
Anti-epileptik ilaç kullananlarda kanama bozuklukları bildirildiğinden, önlem olarak, gebeliğin son üç ayında anneye ve doğum sonrasında yenidoğana K1 vitamini uygulanmalıdır.
 
Laktasyon döneminde kullanımı
Okskarbazepin ve aktif metaboliti olan MHD anne sütüne geçer. Süt/plazma derişim oranı her ikisi için de 0,5 olarak bulunmuştur.
Laktasyon döneminde okskarbazepin kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamakta ve bebek için istenmeyen etkiler olasılığı dışlanamamaktadır. Bu nedenle, bebek sütten kesilmeli veya olası toksik etkiler yönünden dikkatle gözlenmelidir.
 
Araç ve makine kullanımına etkisi
Okskarbazepinin neden olduğu sersemlik ve uyku hali hastaların reaksiyon yeteneğini azaltabilir. Hastalar araç sürerken veya makine kullanırken fiziksel ve mental işlevlerinde azalma olabileceği konusunda uyarılmalıdır.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Sistemlere ve sıklıklarına göre yan etkilerin dağılımı şu şekildedir ( % 10 ve daha fazla sıklıkla gözlenen yan etkiler “çok sık”, % 10’dan az ama % 1 ve üstünde sıklıkla gözlenen yan etkiler “sık”, % 1’den az ama % 0.1 ve üstünde sıklıkla gözlenen yan etkiler “sık değil”, % 0.1’den az ama % 0.01 ve üstünde gözlenen yan etkiler “nadir” ve % 0.01’den daha az gözlenen yan etkiler “çok nadir” olarak belirtilmiştir.
 
Tüm vücut
Çok sık           : yorgunluk
Sık                   : asteni
Çok nadir          : anjiyo-ödem, (döküntü, ateş, lenfadenopati, karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma, eozinofili ve artralji ile karakterize çoklu organ aşırı duyarlılık bozukluğu .
 
Merkezi sinir sistemi
Çok sık           : baş dönmesi, baş ağrısı, somnolans
Sık                 : ajitasyon, amnezi, apati, ataksi, konsantrasyon bozukluğu, konfüzyon,
  depresyon, emosyonel dalgalanma (örn. sinirlilik), nistagmus, tremor.
Nadir              : serebral hemoraji, konvülsiyonların şiddetlenmesi, delirium, ekstrapiramidal
  bozukluk, manik reaksiyon, migren, psikoz, stupor, senkop,
 
Kardiyovasküler sistem
Sık                  : Hipotansiyon
Çok nadir        : aritmi (örn. A-V blok)
 
Gastro-intestinal sistem
Çok sık           : bulantı, kusma
Sık                   : Konstipasyon, diyare, karın ağrısı
Nadir              : kanlı dışkılama, kolelitiyaz, duodenal ülser, disfaji, gastrik ülser, gingiva
  hiperplazisi, hematemez, sialoadenit,
 
Hematolojik sistem
Sık değil          : lökopeni
Çok nadir        : trombositopeni
 
 
Karaciğer
Sık değil          : transaminazlar ve/veya alkalen fosfatazda artış
Çok nadir        : hepatit
 
Metabolik ve beslenme bozuklukları
Sık                  : hiponatremi
Çok nadir        : nöbetler, konfüzyon, bilinç bulanıklığı, ensefalopati gibi belirti ve bulguların eşlik ettiği hiponatremi, bulanık görme, bulantı, kusma.
 
Solunum sistemi
Sık                  : Üst solunum yolu enfeksiyonu
 
Cilt
Sık                   : akne, alopesi, döküntü
Sık değil           : ürtiker
Çok nadir         : Stevens-Johnson sendromu, sistemik lupus eritematozus.
 
Duyu organları
Çok sık             : diplopi
Sık                   : vertigo, bulanık görme
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.