Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Nobel İlaç Pazarlama ve Sanayii Ltd. Şti.
Marka PACTO
Etken Madde Kodu SGKFL6-PRAMIPEKSOL Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 100
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu N04BC05
ATC Açıklaması Pramipeksol
NFC Kodu AA
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Tabletler
Kamu Kodu A12388
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 64,76 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 57,79 TL (2 Mart 2020)
Kurumun Ödediği 27,81 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Soğuk Zincir Soğuk Zincir İlacı Değildir.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Ambalajın Niteliği Ve İçeriği
Alüminyum-Alüminyum folyo blister ambalajlarda 100 tablet içerir.
Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler

Hastalar, halüsinasyonların oluşabileceği ve bu durumun, araba kullanma becerilerini olumsuz yönde etkileyebileceği gerçeğinin farkında olmalıdırlar.

Hastalar, günlük aktiviteleri yerine getirirken somnolans ve uyuyakalma da dahil olmak üzere, PACTO ile ilişkili potansiyel sedatif etkiler konusunda uyarılmalıdır. Somnolansın sık karşılaşılan istenmeyen bir olay olması ve ciddi sonuçlara yol açabilmesi potansiyeli nedeniyle hastalar, PACTO kullanımı üzerinde, bu ilacın kendi mental ve/veya motor performanslarını olumsuz yönde etkileyip etkilemediğini ölçebilecek kadar deneyim sahibi oluncaya değin, araba kullanmamalı ya da kompleks makineleri çalıştırmamalıdırlar.

Hastalara tedavi sırasında herhangi bir zaman, günlük yaşam aktiviteleri esnasında (örn. konuşmalar, yemek yeme vb.) somnolans ya da uyuyakalma episodlarında artış olduğunda, araba kullanmamaları, tehlikeli potansiyel taşıyan aktivitelerde bulunmamaları ve doktorlarına başvurmaları gerektiği tavsiye edilmelidir.

 

İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler

PACTO'yu aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer,

  • PACTO içindeki etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı alerjik (aşırı duyarlı) iseniz kullanmayınız.

PACTO'yu aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer,

  • Böbrek hastalığınız varsa; bunu mutlaka doktorunuza söyleyiniz, çünkü böyle bir durumda alacağınız dozun azaltılması gerekmektedir.
  • Gerçekte olmayan şeyleri görme ve gerçekte olmayan şeyleri duyma, ayrıca zihinsel karmaşa hali varsa; bunlar Parkinsonlu hastalarda dopamin agonistleri ve levodopa tedavilerinin bilinen yan etkileridir. Gerçekte olmayan şeyleri görme haliyle daha sık karşılaşılmaktadır. Böyle bir durum sizin araba kullanma vb. gibi becerilerinizi olumsuz yönde etkileyebilir.
  • Kumar oynama dürtüsü, cinsel aktivitede artış, cinsel istekte artış ve aşırı yemek yeme gibi davranış değişiklikleri oluşabilir.
  • Görme yeteneğinizde değişiklikler olursa, doktorunuza başvurmalısınız.
  • Özellikle tedaviye yeni başlandığında, kan basıncında düşmeler oluşabilir. Kan basıncının izlenmesi önerilmektedir.
  • Sakinleştirici etkisi nedeniyle, bazı hastalarda günlük faaliyetler esnasında (örn. sohbet, yemek yeme) uykulu hal veya uyuyakalma olayları görülmüştür. İlacın sizin bünyenizi nasıl etkilediği hakkında bir fikir sahibi oluncaya kadar, araba kullanmamalı, karmaşık makineleri karıştırmamalı veya tehlikeli olabilecek faaliyetlerden kaçınmalısınız.
  • Parkinson hastalarında melanoma adı verilen bir tür deri kanseri riskinin, diğer insanlara göre daha yüksek olduğu bulunmuştur. Ancak bu risk artışının hastalığın kendisine mi, yoksa, örn. bu hastalığın tedavisi için kullanılan ilaçlar gibi başka faktörlere mi bağlı olduğu açık değildir. Bu nedenle, pramipeksol gibi dopamin agonisti ilaçların kullanımında, cildinizde melanoma gelişmesine yönelik belirtileri izlemeniz önem taşımaktadır.

Parkinson hastaları için: 

  • Bu gruptaki ilaçların aniden kesilmesiyle nöroleptik malign sendrom denilen hastalığı düşündüren belirtiler ortaya çıkabilir. Bu nedenle tedavinize kesinlikle birden son vermeyiniz.

 Mutlaka doktorunuzun tavsiye edeceği şekilde, ilaç dozunu zaman içerisinde azaltarak sonlandırınız.

Huzursuz bacak sendromu hastaları için:

  • Bu gruptaki ilaçların bu hastalıktaki belirtileri arttırabilecekleri bilinmektedir. Bu nedenle tedaviye rağmen belirtilerinizin ilerlediği durumlarda mutlaka doktorunuza başvurunuz

Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

PACTO'nun yiyecek ve içecek ile kullanılması
PACTO’yu aç ya da tok karnına bir miktar su ile yutabilirsiniz.

Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Hamilelik durumunda doktorunuz sizi yeniden dikkatle değerlendirecek ve PACTO’yu kullanıp kullanmayacağınıza karar verecektir.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Bebeğini emziren anneler PACTO kullanmamalıdır.

Araç ve makine kullanımı
Olmayan şeyleri görme veya duyma, günlük faaliyetler esnasında (örn. sohbet, yemek yeme) uykulu hal veya uyuyakalma olayları görülmüştür. Bu durumların istenmeyen sonuçlara yol açabilme olasılığı nedeniyle, ilacın sizin bünyenizi olumsuz yönde etkileyip etkilemediğini ölçebilecek kadar deneyim sahibi oluncaya kadar, araba kullanmamalı, karmaşık makineleri çalıştırmamalı veya tehlikeli olabilecek faaliyetlerden kaçınmalısınız.

PACTO’nun içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Mannitol: Dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerektirmemektedir.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birisini kullanıyorsanız, PACTO almadan önce mutlaka doktorunuza haber veriniz.

Birlikte simetidin, amantadin gibi ilaçlar alıyorsanız, kandaki ilaç düzeyi yükselebilir ve dozun azaltılması gerekebilir.
Parkinsonlu hastalarda PACTO dozu artırılırken, levodopa dozunun azaltılması ve diğer Parkinson ilaçlarının dozlarının sabit tutulması önerilmektedir.
Birlikte başka sakinleştirici (sedatif) özellik taşıyan ilaçların alınması veya alkol alınması durumunda dikkatli olunmalıdır; etki artışı görülebilir.

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir

Tüm ilaçlar gibi, PACTO’nun içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa, PACTO’yu kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

Tek başına veya şiddetli alerjik reaksiyonlar ile birlikte olabilecek,

  • Yüz, ağız ve boğazda şişme,
  • Kurdeşen,
  • Nefes darlığı.

Bu türlü bir yan etki PACTO ile şimdiye kadar görülmemiş olmakla birlikte, tüm ilaçlarda olduğu gibi, oluşması mümkündür.

Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

  • Uykulu hal ve ani uyku çökmesi

Pramipeksol ile tedavi edilen hastalar günlük yaşam aktiviteleri esnasında uyuyakaldıklarını bildirmişlerdir. Bu olayların bazıları motorlu taşıtların kullanılması sırasında ortaya çıkmış ve bazen kazalar ile sonuçlanmıştır. Uykululuk hali, günde 1.5 mg'ın üstündeki dozlarda pramipeksol alan hastalarda yaygın bir olaydır ve derin bir uykuya dalma öncesinde, her zaman oluşmaktadır.

Tedavinin süresine ilişkin net bir bağlantı bulunmamaktadır.

  • Hastalıklı kumar oynama isteği,
  • Aşırı cinsel aktivite

Parkinson hastalığı için, PACTO dahil dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastaların, özellikle yüksek dozlarda olmak üzere, patolojik kumar oynama, cinsel istekte artış ve aşırı cinsel aktivite belirtileri sergiledikleri ve bu tabloların genellikle dozun azaltılması ya da tedavinin sonlandırılmasıyla geri dönüşümlü olduğu bildirilmiştir.

Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.
Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz doktorunuza söyleyiniz:

  • anormal rüyalar,
  • zihin karmaşası,
  • kabızlık,
  • mantıksız ve yanlış düşünceler,
  • baş dönmesi,
  • vücut hareketlerinde bozukluk,
  • yorgunluk,
  • gerçekte var olmayan şeyleri görme ya da işitme, baş ağrısı,
  • kan basıncı düşüşleri,
  • çok aşırı yemek yeme,
  • uykusuzluk,
  • cinsel istek bozuklukları (artma veya azalma),
  • bulantı,
  • vücut dokularında sıvı birikimi (ödem),
  • olaylara gerçeğin dışında anlamlar yüklenmesi,
  • diğer anormal davranışlar,
  • kilo artışı,
  • kaşıntı,
  • döküntü ve diğer aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Bunlar PACTO’nun hafif yan etkileridir.

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

İlaç Nasıl Kullanılır

 

Uygun kullanım ve doz / uygulama sıklığı için talimatlar

Erişkinler/yaşlılar
PACTO’yu her zaman için tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Eğer emin değilseniz, doktorunuza ya da eczacınıza sormalısınız.

Parkinson hastalığı
Günlük doz, üç eşit parçaya bölünmüş olarak (3 x) uygulanır.

Başlangıç tedavisi
Dozaj, aşağıda gösterildiği gibi, günde 0.375 mg’lık bir başlangıç dozundan itibaren basamaklı olarak artırılmalı ve doz artışları, 5-7 günlük aralıklar ile yapılmalıdır. Hastalarda tahammül edilemeyecek yan etkiler oluşmadığı sürece dozaj, en yüksek tedavi etkisi alınıncaya kadar artırılmalıdır.


 

PACTO Doz Artırma Şeması

Hafta

Dozaj(mg)

Toplam günlük doz (mg)

1

3 x 0.125

0.375

2

3 x 0.25

0.75

3

3 x 0.5

1.50

Eğer daha yüksek dozlar gerekli olur ise, günlük doz, haftalık aralıklar ile 0.75 mg artırılmalıdır. En yüksek günlük doz 4.5 mg'dır.

İdame tedavisi
Günlük bireysel dozlar, 0.375 mg ile maksimum 4.5 mg aralığında olmalıdır. Klinik araştırmada doz artırımı sırasında, hastalığın gerek erken gerekse ileri dönemlerinde, ilaç etkinliği günde 1.5 mg'lık doza başlanıldığında gözlenmiştir. Bunun üzerindeki dozlar ile, tedaviye yönelik ilave yararlar sağlanabilir.

Tedavinin sonlandırılması
PACTO, birkaç gün boyunca basamak tarzında azaltılarak sonlandırılmalıdır.

Birlikte levodopa tedavisi alan hastalarda dozaj
Birlikte levodopa tedavisi almakta olan hastalarda, PACTO ile gerek doz artırımı gerekse idame tedavisi sürelerinde, levodopa dozunun azaltılması önerilir. Böylece beyindeki dopamin algılayıcı yapıcıkların aşırı uyarılmasından kaçınılmış olur.

Huzursuz bacak sendromu
Önerilen PACTO başlangıç dozu, günde bir kez gece yatmadan 2-3 saat önce alınan 0.125 mg’dır. Belirtilerde daha fazla iyileşmeye ihtiyaç duyulan hastalarda, doz her 4-7 günde bir artırılarak, günde en fazla 0.75 mg'a kadar çıkılabilir (aşağıdaki tabloda gösterildiği şekilde).

PACTO Doz Artırma Şeması

Doz artırma aşamaları

Günde bir kez, gece dozu (mg)

1

0.125

2*

0.25

3*

0.50

4*

0.75

*Gerek duyulursa


Tedavinin sonlandırılması
PACTO, doz basamak tarzında azaltılmaksızın sonlandırılabilir.

Uygulama yolu ve metodu
Tabletler ağız yolundan alınmalı ve su ile yutulmalıdır. Tabletler aç ya da tok karnına alınabilir.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı:
PACTO’nun çocuklar ve 18 yaşına kadar ergenlerdeki etkinliği ve güvenilirliği belirlenmemiştir.

Yaşlılarda kullanımı:
PACTO’nun vücuttan atılma süresi yaşlılarda biraz daha uzayabilmektedir.

Özel kullanım durumları

Böbrek yetmezliği:

Parkinson hastalığı
Pramipeksolün vücuttan atılması böbrek fonksiyonlarına bağımlıdır ve böbrek fonksiyonlarının göstergesi olan kreatinin klerensiyle sıkı bir şekilde ilişkilidir. Böbrek bozukluğu olan hastalarda yürütülen çalışmaların temelinde, kreatinin klerensi 20 mL/dak’nın üzerinde olan hastalarda günlük dozun azaltılması gerekli değildir.

Huzursuz bacak sendromu
Pramipeksolün böbrek bozukluğu olan huzursuz bacak sendromlu hastalardaki kullanımı üzerinde çalışma bulunmamaktadır.

Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz azaltımının gerekli olduğu düşünülmektedir.

Eğer PACTO’nun etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla PACTO kullandıysanız
PACTO’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

Doktorunuzun reçete ettiği dozun takip edilmesi önem taşımaktadır. Eğer kazara veya yanlışlıkla daha fazla tablet alırsanız, gecikmeden doktorunuza ne yapacağınızı sorunuz veya en yakın hastanenin acil servisine müracaat ediniz.

PACTO kullanmayı unutursanız

Parkinson hastalığı:
Bir dozu unutursanız, ilacınızı hatırlar hatırlamaz içiniz. Ancak bir sonraki dozun zamanı gelmişse veya yaklaşmışsa, unuttuğunuz dozu atlayınız ve daha sonrasında ilacınızı normalde kullandığınız şekilde kullanmaya devam ediniz.

Huzursuz bacak hastalığı:
Eğer ilacınızı almayı unutursanız, bu dozu aynı gün içerisinde hatırlar hatırlamaz alınız. Eğer tabletinizi aynı gün almaz iseniz, bir sonraki gün normal dozunuzu alınız. Aynı gün içerisinde iki doz almayınız.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

PACTO ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler
Eğer PACTO tedavisi aniden kesilirse, ateş, katılaşma, kalp hızında artma ve/veya bilinç bozuklukları görülebilir.

Huzursuz bacak hastalığı nedeniyle 0.75 mg’a kadar olan dozlarda PACTO tedavisi alan hastalarda tedavi birden kesilebilir. Bununla beraber, tedavinin ani sonlandırılmasını takiben semptomların kötüleşmesi nadiren görülebilir.

Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız olursa, doktorunuza sorunuz.

İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır
  • PACTO 0.25 mg tabletlerin her biri 0.18 mg pramipeksol baza eşdeğer 0.25 mg pramipeksol dihidroklorür monohidrat içerir.
  • PACTO, dopamin agonistleri adı verilen bir ilaç grubuna dahildir.
  • PACTO 100 tablet içeren ambalajlarda kullanıma sunulmaktadır.
  • PACTO, Parkinson hastalığı ve huzursuz bacak sendromunun tedavisi için kullanılmaktadır.

    İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır

    PACTO’yu çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
    25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
    Orijinal ambalajında saklayınız.

    Son kullanma tarihi ile uyumlu olarak kullanınız.
    Ambalajdaki veya etiketteki son kullanma tarihinden sonra PACTO’yu kullanmayınız.

    Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz PACTO’yu kullanmayınız.
    Bu tıbbi ürün hakkında herhangi bir bilgi için, lütfen Ruhsat Sahibi ile temasa geçiniz

     

    Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası

    Özel bir gereklilik yoktur.
    Bkz. Pozoloji ve uygulama şekli.
    Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

     

    Beşeri Tıbbi Ürünün Adı
    PACTO 0.25 mg tablet
    Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki

    Pramipeksol plazma proteinlerine çok düşük bir düzeyde (< %20) bağlanır ve insanlarda düşük boyutlarda bir biyotransformasyon görülür. Bu nedenle plazma proteinlerine bağlanma ya da biyotransformasyon yoluyla eliminasyon üzerinde etkili olan diğer ilaçlar ile etkileşim olasılığı yoktur.

    Simetidin gibi bazik (katyonik) ilaçların böbreklerden aktif tübüler sekresyonunu inhibe eden ya da bizzat kendileri aktif renal tübüler sekresyon ile elimine olan ilaçlar, PACTO ile etkileşebilirler ve iki ilaçtan birisinin veya her ikisinin klerensinde azalmaya yol açabilirler.
    Bu türlü ilaçlar (amantadin dahil) ile birlikte tedavi durumunda, diskineziler, ajitasyon ya da halüsinasyonlar gibi aşırı dopamin stimülasyonu bulgularına dikkat edilmelidir. Bu türlü durumlar oluştuğunda dozun azaltılması gereklidir.

    Selegilin ya da levodopa, pramipeksolün farmakokinetiğini etkilemezler. Levodopanın emilim derecesi veya eliminasyonu, pramipeksol tarafından değiştirilmez. Antikolinerjikler ve amantadin ile olan etkileşimleri incelenmemiştir. Antikolinerjikler esas olarak metabolik yoldan elimine edildiği için, pramipeksol ile farmakokinetik ilaç etkileşimleri pek olası değildir. Amantadin ile, böbreklerden aynı sistem içinde ekskrete olmaları dolayısıyla, etkileşim olasılığı vardır.
    Parkinsonlu hastalarda PACTO dozu artırılırken, levodopa dozunun azaltılması ve diğer antiparkinson ilaçların dozlarının sabit tutulması önerilmektedir.

    Aditif etki olasılığı nedeniyle, hastaların PACTO ile birlikte başka sedasyon yapıcı ilaçlar ya da alkol alması durumunda ve plazma pramipeksol düzeylerini yükselten ilaçların (örn. simetidin) birlikte alınması halinde, dikkatli olunması önerilir.

    Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
    Herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

    Pediyatrik popülasyon:
    Herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

     

    Doz Aşımı Ve Tedavisi

    Semptomlar
    Klinikte masif bir doz aşımı deneyimi bulunmamaktadır. Beklenen istenmeyen olaylar arasında, bulantı, kusma, hiperkinezi, halüsinasyonlar, ajitasyon ve hipotansiyon içinde olmak üzere, bir dopamin agonistinin farmakodinamik profili ile ilişkili reaksiyonlar olacaktır

    Tedavi
    Bir dopamin agonistinin doz aşımı için belirlenmiş bir antidotu bulunmamaktadır. Santral sinir sistemi stimülasyonu bulguları varlığında, bir nöroleptik ajan endike olabilir. Doz aşımı tedavisinde gastrik lavaj, intravenöz sıvılar ve elektrokardiyografik izlemenin yanı sıra, genel destekleyici önlemler gerekli olabilir.

    Hemodiyalizin yararlı olduğu gösterilmemiştir.

     

    Etkin Maddeler

    Pramipeksol
    Her bir tablet, 0.18 mg pramipeksol baza eşdeğer, 0.25 mg pramipeksol dihidroklorür monohidrat içerir.

     

    Farmakodinamik Özellikler

    Farmakoterapötik grup: Dopamin agonisti
    ATC kodu: N04B C

    Bir nonergot dopamin agonisti olan pramipeksol, dopamin D2 alt-grup reseptörlerine yüksek bir selektivite ve spesifite ile bağlanır. Ayrıca tam bir intrinsik aktiviteye sahiptir. D3 reseptörlerine D2 ve D4 alt-grup reseptörlerine oranla daha yüksek afinite ile bağlanır ve D3 reseptörlerine karşı seçici bir afinite gösterir. Pramipeksolün Parkinson Hastalığı tedavisindeki etki mekanizması kesin olarak bilinmemektedir, fakat striatumdaki dopamin reseptörlerini stimüle etme yoluyla etki ettiğine inanılmaktadır. Bu sonuçlar hayvanlardaki elektrofizyolojik çalışmalarla da desteklenmektedir. Bu çalışmalara göre pramipeksol striatum ve substansiya nigradaki dopamin reseptörlerini aktive ederek striatal nöronal alevlenme oranlarını etkiler.

    Pramipeksol striatumda bulunan dopamin reseptörlerinin uyarılması yoluyla, parkinsondaki motor defisitleri hafifletir. Hayvan çalışmalarında pramipeksolün, dopamin sentezi, serbestlenmesi ve çevrim hızını (turnover) inhibe ettiği gösterilmiştir. Pramipeksol dopamin nöronlarını, iskemiye ya da metamfetamin nörotoksisitesine yanıt olarak gelişen dejenerasyondan korumaktadır.

    Pramipeksolün huzursuz bacak sendromu tedavisindeki etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Huzursuz bacak sendromunun fizyopatolojisi büyük oranda bilinmemekle birlikte, nörofarmakolojik veriler, primer dopaminerjik sistem tutulumu varlığını düşündürmektedir. Pozitron emisyon tomografisi (PET) çalışmaları, huzursuz bacak sendromu patojenezinde hafif bir striatal presinaptik dopaminerjik disfonksiyonun yer alabileceği izlenimini vermektedir.
    İn-vitro çalışmalarda, pramipeksolün nöronları levodopa nörotoksisitesinden koruduğu ortaya
    çıkarılmıştır.

    İnsan gönüllüler üzerinde yapılan çalışmalarda, prolaktinde doza bağlı bir azalma gözlenmiştir.

    Parkinson hastalığı
    Kontrollü klinik araştırmalarda pramipeksolün etkinliği, araştırmaların süresi boyunca, yaklaşık altı ay süreyle kalıcı olmuştur. Üç yıldan daha uzun süren açık tasarımlı idame çalışmalarında, etkinliğin azalmasına ilişkin veri bulunmamaktadır.

    Huzursuz bacak sendromu
    Pramipeksolün etkinliği, plasebo kontrollü dört araştırma kapsamında, orta dereceli ile çok şiddetli huzursuz bacak sendromu olan yaklaşık 1000 hasta üzerinde değerlendirilmiştir. Kontrollü araştırmalarda etkinlik, 12 haftaya kadar tedavi edilen hastalarda ortaya konulmuş ve kalıcı etkinlik 9 aylık bir süre boyunca gösterilmiştir. Bir yıla kadar yürütülen açık etiketli uzatma çalışmalarında pramipeksolün etkinliği kalıcı olmuştur.

     

    Farmakokinetik Özellikler

    Genel özellikler

    Emilim:
    Pramipeksol, oral uygulama sonrasında hızla ve tamamen emilir. Mutlak biyoyararlanım %90'dan büyüktür ve maksimum plazma konsantrasyonlarına 1 ile 3 saat arasında ulaşılır. Emilim hızı besinlerle azalır, ancak emilim derecesi etkilenmez. Pramipeksol lineer kinetik gösterir ve plazma düzeylerindeki hastalar arası varyasyon, göreceli olarak düşüktür.

    Dağılım:
    İnsanlarda pramipeksolün proteinlere bağlanması çok düşük (< %20) ve dağılım hacmi yüksektir (400 L). Sıçanlarda beyin dokusunda yüksek konsantrasyonlar gözlenmiştir (plazmaya kıyasla yaklaşık 8 kat).

    Biyotransformasyon:
    Pramipeksol, insanlarda sadece küçük bir oranda metabolize olmaktadır.

    Eliminasyon:
    Pramipeksolün değişmemiş halde böbrek yolundan atılması, majör eliminasyon yoludur ve alınan dozun yaklaşık %80'ini oluşturur. 14C ile işaretli bir dozun yaklaşık %90'ı böbrekler ile atılırken, feçeste %2'den az bulunur. Pramipeksolün total klerensi 500 ml/dk civarında ve renal klerensi ise 400 ml/dk civarındadır. Eliminasyon yarı ömrü (t ½ ), gençlerde 8, yaşlılarda 12 saate kadar değişmektedir.

    Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:
    Pramipeksol doğrusal bir farmakokinetik profil gösterir

    Özel Popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

    Böbrek yetmezliği:
    Pramipeksolün eliminasyonu böbrek fonksiyonlarına bağımlıdır ve kreatinin klerensiyle sıkı bir şekilde ilişkilidir. Böbrek bozukluğu olan hastalarda yürütülen bir farmakokinetik çalışma temelinde, kreatinin klerensi 20 mL/dk'nın üzerinde olan hastalarda günlük dozun azaltılması gerekli değildir.

    Karaciğer yetmezliği:
    Emilen ilacın yaklaşık %90’ı böbrekler yoluyla atıldığı için, karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz azaltımının gerekli olduğu düşünülmemektedir.

    Pediyatrik popülasyon:
    Pramipeksolün çocuklar ve 18 yaşına kadar olan adolesanlardaki etkinliği ve güvenliliği belirlenmemiştir.

    Geriyatrik popülasyon:
    Pramipeksol yaşlılarda daha uzun bir eliminasyon yarı ömrüne sahiptir.

     

    Farmasötik Form
    Beyaz, bikonveks, oblong, iki yüzü çentikli tablet
    Gebelik Ve Laktasyon

    Genel tavsiye
    Gebelik kategorisi: C

    Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
    Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, tedavi süresince tıbben etkili olduğu kabul edilen doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır.

    Gebelik
    İnsanlarda gebelik ve laktasyon üzerindeki etkileri araştırılmamıştır.
    Pramipeksol sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etki göstermemiş, ama sıçanlarda maternotoksik dozlarda embriyotoksik etki göstermiştir.
    PACTO, gebelikte yalnızca potansiyel yararları, fetüs üzerindeki olası riske ağır bastığında kullanılmalıdır.

    Laktasyon dönemi
    PACTO'nun kadınlarda süte geçip geçmediği üzerinde çalışılmamıştır. Sıçanlarda ilacın sütteki konsantrasyonu, plazmadakinden daha yüksektir.

    İnsanlarda PACTO tedavisinin prolaktin sekresyonunu inhibe etmesi nedeniyle, laktasyon inhibisyonu beklenmektedir. Sonuç olarak, emzirme sırasında PACTO kullanılmamalıdır.

    Üreme yeteneği/Fertilite
    Bileşiğin hipoprolaktinemik etkisi ve prolaktinin dişi sıçanlarda reprodüktif fonksiyonlar üzerindeki özel rolü nedeniyle, pramipeksolün gebelik ve dişi fertilitesi üzerindeki etkileri tam olarak aydınlatılmamıştır.

     

    Geçimsizlikler
    Geçerli değil.
    İlk Ruhsat Tarihi/Ruhsat Yenileme Tarihi

    İlk ruhsat tarihi: 25.03.2011
    Ruhsat yenileme tarihi: -

     

    İstenmeyen Etkiler

    Potansiyel klinik etkisi bulunan istenmeyen etkiler aşağıda sistem organ sınıfına göre listelenmiştir.
    Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: Çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100), seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

    Metabolizma ve beslenme hastalıkları
    Yaygın olmayan: Kilo artışı, aşırı yemek yeme

    Psikiyatrik bozukluklar
    Yaygın: Halüsinasyonlar, anormal rüyalar, konfüzyon,
    Yaygın olmayan: Patolojik kumar oynama, libido artışı, hiperseksüalite, paranoya

    Sinir sistemi hastalıkları
    Yaygın: Baş dönmesi, diskineziler, delüzyon, baş ağrısı, hiperkinezi, somnolans, uykusuzluk
    Yaygın olmayan: Ani uyku çökmesi

    Vasküler bozukluklar
    Yaygın: Hipotansiyon

    Gastrointestinal bozukluklar
    Yaygın: Bulantı, konstipasyon

    Deri ve deri altı doku hastalıkları
    Yaygın olmayan: Kaşıntı, döküntü ve diğer aşırı duyarlılık reaksiyonları

    Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
    Yaygın: Yorgunluk, periferik ödem

     

    Kalitatif Ve Kantitatif Bileşim

    Etkin madde:
    Her bir tablet;
    0.18 mg pramipeksol baza eşdeğer 0.25 mg pramipeksol dihidroklorür monohidrat içerir.

    Yardımcı maddeler:
    Mannitol  57.950 mg

     

    Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

    Tekrarlı doz toksisite çalışmalarında pramipeksolün temel olarak MSS'de ve sıçanlarda dişi üreme sisteminde, muhtemelen pramipeksolün abartılı bir farmakodinamik etkisinden kaynaklanan, fonksiyonel etkiler oluşturduğu gösterilmiştir.

    Mini-domuzlarda, diyastolik ve sistolik basınçlar ve kalp hızında düşüşler kaydedilmiş; maymunlarda da, hipotansif etkiye eğilim olduğu açığa çıkmıştır.

    Pramipeksolün reprodüktif fonksiyonlar üzerindeki olası etkileri sıçanlar ve tavşanlar üzerinde araştırılmıştır. Pramipeksol sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik değildi, ama sıçanlarda maternotoksik dozlarda embriyotoksik idi. Bileşiğin hipoprolaktinemik etkisi ve prolaktinin dişi sıçanlarda reprodüktif fonksiyonlar üzerindeki özel rolü nedeniyle, pramipeksolün gebelik ve dişi fertilitesi üzerindeki etkileri tam olarak aydınlatılmamıştır.

    Pramipeksol genotoksik değildir. Bir karsinojenisite çalışmasında, erkek sıçanlarda gelişen Leyding hücresi hiperplazisi ve adenomalar, pramipeksolün prolaktini inhibe edici etkisi ile açıklanmıştır. Bu bulgunun insanlar için klinik geçerliliği bulunmamaktadır.

    Bu çalışmada aynı zamanda, 2 mg/kg ve daha yüksek dozlarda pramipeksolün (tuz formu), albino sıçanlarda retina dejenerasyonu ile ilişkili olduğu bulunmuştur. Söz konusu bu bulgu, ne pigmente sıçanlarda, ne 2 yıllık albino fareler karsinojenisite çalışmasında, ne de araştırılan diğer türlerde gözlenmiştir.

     

    Kontrendikasyonlar

    PACTO, pramipeksol ya da ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık halinde kontrendikedir.

    Kullanım Yolu
    Ağız yoluyla alınır.
    Küb' Ün Yenileme Tarihi
    -
    Müstahzar Adı
    PACTO 0.25 mg tablet
    Onay Tarihi
    25/03/2011
    Özel Kullanım Uyarıları Ve Önlemleri

    Böbrek bozukluğu olan bir hastaya PACTO reçete edilirken, pozoloji ve uygulama şekli bölümünde açıklandığı doğrultuda bir doz azaltımı önerilir.

    Halüsinasyonlar ve konfüzyon, Parkinsonlu hastalarda dopamin agonistleri ve levodopa tedavilerinin bilinen yan etkileridir. PACTO, hastalıkları ileri düzeyde olan Parkinsonlulara levodopa ile kombine halde verildiğinde, hastalıkları erken dönemdeki Parkinsonlularda monoterapi şeklinde uygulamaya göre, halüsinasyonlar daha sık olmuştur. Huzursuz bacak sendromu için ruhsatlandırmaya yönelik klinik geliştirme programında, bir olguda halüsinasyonlar bildirilmiştir. Hastalar, halüsinasyonların (çoğunlukla görsel) oluşabileceği konusunda uyarılmalıdır.

    Hastalar, halüsinasyonların oluşabileceği ve bu durumun, araba kullanma becerilerini olumsuz yönde etkileyebileceği gerçeğinin farkında olmalıdırlar.

    Hastalar ve hastaların bakım ve tedavisi ile ilgilenen kişiler, davranış değişikliklerinin oluşabileceği gerçeğinin farkında olmalıdırlar (örn. patolojik kumar oynama, hiperseksüalite, libido artışı, çok aşırı yemek yeme). Dozun azaltılması ya da basamaklı şekilde azaltılarak sonlandırılması gündeme getirilmelidir.

    Albino sıçanlar üzerindeki 2 yıllık karsinojenisite çalışmasında, retinada patolojik değişimler (fotoreseptör hücrelerinin dejenerasyonu ve kaybı) gözlenmiştir. Albino fareler, pigmente sıçanlar, maymunlar ve mini-domuzlarda yapılan retina değerlendirmelerinde, benzeri değişimler açığa çıkarılamadı. Bu etkinin insanlardaki potansiyel önemi belirlenmemiştir, ancak omurgalılarda evrensel olarak var olan bir mekanizmada (yani disk kayması) bozulma olasılığı nedeniyle, ihmal edilemez.

    Şiddetli kardiyovasküler hastalık durumunda dikkatli olunmalıdır. Dopaminerjik tedavi ile genel olarak ilişkili postüral hipotansiyon riski nedeniyle, özellikle tedavinin başlangıcında kan basıncının izlenmesi önerilir.

    Hastalar, günlük aktiviteleri yerine getirirken somnolans ve uyuyakalma da dahil olmak üzere, PACTO ile ilişkili potansiyel sedatif etkiler konusunda uyarılmalıdır. Somnolansın sık karşılaşılan istenmeyen bir olay olması ve ciddi sonuçlara yol açabilmesi potansiyeli nedeniyle hastalar, PACTO kullanımı üzerinde bu ilacın kendi mental ve/veya motor performanslarını olumsuz yönde etkileyip etkilemediğini ölçebilecek kadar deneyim sahibi oluncaya değin, araba kullanmamalı ya da kompleks makineleri çalıştırmamalıdırlar. Hastalara, tedavi sırasında herhangi bir zaman, günlük yaşam aktiviteleri esnasında (örn. konuşmalar, yemek yeme vb.) somnolans ya da uyuyakalma episodlarında artış olduğunda, araba kullanmamaları, tehlikeli potansiyel taşıyan aktivitelerde bulunmamaları ve doktorlarına başvurmaları gerektiği tavsiye edilmelidir.

    Epidemiyolojik çalışmalarda Parkinsonlu hastaların, melanoma gelişmesi yönüyle genel popülasyona oranla daha yüksek bir risk taşıdıkları gösterilmiştir (2 ile yaklaşık 6 kat daha yüksek). Gözlenen bu risk artışının Parkinson hastalığına mı, yoksa örneğin bu hastalığın tedavisi için kullanılan ilaçlar gibi başka faktörlere mi bağlı olduğu açık değildir.

    Yukarıda bildirilen nedenlerden dolayı hastalar ve sağlık hizmetlilerinin, pramipeksol ya da diğer dopaminerjik ilaçların kullanımında, melanomaya yönelik gözlemde bulunmaları önerilmektedir.

    Parkinson hastalığı
    Dopaminerjik tedavinin aniden kesilmesiyle, bir nöroleptik malign sendromunu düşündüren semptomlar bildirilmiştir.

    Huzursuz bacak sendromunda artış
    Literatürdeki raporlar, huzursuz bacak sendromunda dopaminerjik ilaçlarla tedavinin, hastalığın artmasıyla sonuçlanabileceğine işaret etmektedir.

    Hastalığın artması ifadesiyle, semptomların akşamları daha erken bir zamanda başlaması (hatta öğleden sonra) ve semptomların diğer ekstremiteleri de tutacak şekilde yaygınlaşması belirtilmektedir. Huzursuz bacak sendromu olan hastalardaki PACTO kontrollü araştırmaları, genel olarak, hastalıkta artış fenomenini gereğince ortaya çıkarabilecek kadar uzun süreli değildi. Daha uzun süreli PACTO kullanımından sonra hastalıkta artış olayının frekansı ve bu olayların uygun bir şekilde tedavisi, kontrollü klinik araştırmalarda incelenmemiştir.

    Mannitol çok düşük miktarda kullanıldığından ötürü herhangi bir yan etkiye neden olması beklenmez.

     

    Pozoloji Ve Uygulama Şekli

    (Tüm doz bilgileri, tuz formundaki pramipeksol üzerindendir).

    Erişkinler:

    Pozoloji/Uygulama sıklığı, süresi ve şekli:

    Parkinson hastalığı:
    Tabletler ağız yolundan alınmalı ve su ile yutulmalıdır. Tabletler aç ya da tok karına alınabilir.
    Günlük doz, üç eşit parçaya bolunmuş olarak (3 x) uygulanır.

    Başlangıç tedavisi
    Dozaj, aşağıda gösterildiği gibi, günde 0.375 mg'lık bir başlangıç dozundan itibaren basamaklı olarak artırılmalı ve doz artışları, 5–7 günlük aralıklar ile yapılmalıdır. Hastalarda tolere edilemeyecek yan etkiler oluşmadığı sürece dozaj, maksimum terapötik etki alınıncaya dek titre edilmelidir.

     

    PACTO Doz Artırma Şeması

    Hafta

    Dozaj (mg)

    Toplam günlük doz (mg)

    1

    3 x 0.125

    0.375

    2

    3 x 0.25

    0.75

    3

    3 x 0.5

    1.50

    Eğer daha yüksek dozlar gerekli olur ise, günlük doz, haftalık aralıklar ile 0.75 mg artırılmalıdır.
    Maksimum günlük doz 4.5 mg'dır.

    İdame tedavisi
    Günlük bireysel dozlar, 0.375 mg ile maksimum 4.5 mg aralığında olmalıdır. Üç temel klinik araştırmada doz artırımı sırasında, hastalığın gerek erken gerekse ileri dönemlerinde, etkinlik günde 1.5 mg'lık doza başlanıldığında gözlenmiştir. Bu gözlem, bazı hastalar için günde 1.5 mg’dan yüksek dozların ek terapötik yararlar sağlayabileceğini dışlamamaktadır. Bu durum özellikle, hastalığı ileri düzeyde olan ve levadopa tedavisinin azaltılması amaçlanan kişiler için geçerlidir.

    Tedavinin sonlandırılması
    PACTO, birkaç gün boyunca basamak tarzında azaltılarak sonlandırılmalıdır.

    Eş-zamanlı levodopa tedavisi alan hastalarda dozaj
    Eş-zamanlı levodopa tedavisi almakta olan hastalarda, PACTO ile gerek doz artırımı gerekse idame tedavisi sürelerinde, levodopa dozunun azaltılması önerilir. Bu doz azaltımı, aşırı dopaminerjik uyarıdan kaçınmak amacıyla gerekli olabilir.

    Huzursuz bacak sendromu
    Tabletler ağız yolundan alınmalı ve su ile yutulmalıdır. Tabletler aç ya da tok karına alınabilir.

    Önerilen PACTO başlangıç dozu, günde bir kez, gece yatmadan 2–3 saat önce alınan 0.125 mg’dır. Daha fazla semptomatik iyileşmeye ihtiyaç duyulan hastalarda, doz her 4–7 günde bir artırılarak, günde maksimum 0.75 mg’a kadar çıkılabilir (aşağıdaki tabloda gösterildiği şekilde). 
     

    PACTO doz artırma şeması

    Titrasyon aşaması

    Günde bir kez, gece dozu (mg)

    1

    0.125

    2*

    0.25

    3*

    0.50

    4*

    0.75

    * Gerek duyulursa

     

    Tedavinin sonlandırılması:
    PACTO, doz basamak tarzında azaltılmaksızın sonlandırılabilir.

    Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

    Böbrek yetmezliği:

    Parkinson hastalığı
    Pramipeksolün eliminasyonu böbrek fonksiyonlarına bağımlıdır. Tedavi başlatılırken aşağıdaki doz şeması önerilir:

    Kreatinin klerensi 50 ml/dk'nın üzerinde olan hastalarda, günlük dozun azaltılması gerekli değildir.

    Kreatinin klerensi 20–50 ml/dk arasında olan hastalarda başlangıçtaki günlük PACTO dozu, iki bölünmüş doz şeklinde uygulanmalı ve günde iki kez 0.125 mg ile başlanmalıdır (0.25 mg/gün).

    Kreatinin klerensi 20 ml/dk'nın altındaki hastalarda günlük PACTO dozu, günde tek doz şeklinde uygulanmalı ve günde 0.125 mg ile başlanmalıdır.

    İdame tedavisi esnasında böbrek fonksiyonları azalır ise, PACTO dozu, kreatinin klerensindeki azalma ile aynı oranda azaltılır; örn., eğer kreatinin klerensi %30 azalır ise, günlük PACTO dozu da %30 oranında azaltılır. Günlük dozlar, eğer kreatinin klerensi 20–50 ml/dk arasında ise günde iki bölünmüş doz halinde ve eğer kreatinin klerensi 20 ml/dk'nın altında ise, günde tek doz olarak verilir.

    Huzursuz bacak sendromu
    PACTO’nun eliminasyonu böbrek fonksiyonlarına bağlıdır ve kreatinin klerensiyle sıkı bir şekilde ilişkilidir. Böbrek bozukluğu olan hastalarda yürütülen bir farmakokinetik çalışma temelinde, kreatinin klerensi 20 ml/dk'nın üzerinde olan hastalarda günlük dozun azaltılması gerekli değildir. PACTO'nun böbrek bozukluğu olan huzursuz bacak sendromlu hastalardaki kullanımı üzerinde çalışma bulunmamaktadır.

    Karaciğer yetmezliği:

    Parkinson hastalığı
    Emilen ilacın yaklaşık %90’ı böbrekler yoluyla atıldığı için, karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz azaltımının gerekli olduğu düşünülmemektedir.

    Huzursuz bacak sendromu:
    Emilen ilacın yaklaşık %90’ı böbrekler yoluyla atıldığı için, karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz azaltımının gerekli olduğu düşünülmemektedir.

    Pediyatrik popülasyon:
    PACTO’nun çocuklar ve 18 yaşına kadar adolesanlardaki etkinliği ve güvenilirliği belirlenmemiştir.

    Geriyatrik popülasyon:
    PACTO'nun eliminasyon yarı ömrü, yaşlılarda daha uzundur (bkz. Farmakokinetik özellikler).

    Raf Ömrü
    24 ay
    Ruhsat Numarası(Ları)
    230/49
    Ruhsat Sahibi
    NOBEL İLAÇ PAZ. VE SAN. LTD. ŞTİ.
    İnkılap Mah. Akçakoca Sok. No:10
    Ümraniye /İSTANBUL
    Tel:   0 216 633 00 00
    Faks: 0 212 633 60 01
    Ruhsat Sahibi
    NOBEL İLAÇ PAZARLAMA ve SAN. LTD. ŞTİ.
    İnkılap Mah. Akçakoca Sok. No: 10 34768
    Ümraniye/İSTANBUL
    Saklamaya Yönelik Özel Tedbirler
    25oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
    Terapötik Endikasyonlar
    PACTO, idiyopatik Parkinson hastalığındaki bulgu ve belirtilerin tedavisinde endikedir. Monoterapi olarak ya da levodopa ile kombinasyon şeklinde kullanılabilir.
    PACTO, idiyopatik huzursuz bacak sendromunun semptomatik tedavisinde endikedir
    Üretici Bilgileri
    NOBELFARMA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.
    Sancaklar 81100 Düzce
    Yardımcı Maddeler

    Mannitol, mısır nişastası, hidroksipropilselüloz, kolloidal anhidr silika, magnezyum stearat

    Yardımcı Maddelerin Listesi
    • Mannitol
    • Mısır nişastası
    • Hidroksipropilselüloz
    • Koloidal anhidr silika
    • Magnezyum stearat