Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Ferring İlaç San.ve Tic. Ltd. Şti.
Marka PENTASA
Etken Madde Kodu SGKFD8-MESALAZIN
Ambalaj Miktarı 100
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu A07EC02
ATC Açıklaması Mesalazin
NFC Kodu AA
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Gecikmeli Tabletler
Kamu Kodu A10890
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 148,77 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 148,77 TL (31 Ekim 2019)
Kurumun Ödediği 54,48 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E479A
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Hastanede semptomatik tedavi uygulanır. Karaciğer fonksiyonları yakından takip edilmelidir.

Endikasyonlar

Ulseratif kolit ve Crohn hastalığı

Farmakodinamik Özellikler

Mesalazin uzun zamandır ulseratif kolit ve Crohn hastalığının tedavisinde kullanılan sulfasalazinin aktif birimidir.

Klinik çalışmalar, oral ve rektal her iki uygulama yoluyla alınan mesalazinin barsak enflamatuvar dokusu üzerine terapötik etkisinin sistemik değil lokal olduğunu gösterir.

Tüm enflamatuvarlı barsak hastalığı olan hastaların, barsak dokusunda artmış lökosit göçü, anormal sitokin ve araşidonik asit metabolitleri (özellikle lökotrien B4 olmak üzere) üretimi ve serbest radikal oluşumunda artış görülmektedir. Mesalazinin, lökosit kemotaksisini inhibe eden, sitokin ve lökotrien üretimini azaltan ve serbest radikalleri uzaklaştıran hem in-vitro hem de in-vivo farmakolojik etkileri vardır. Yukarıda bahsedilen mekanizmaların hangisinin mesalazinin klinik etkisini göstermede esas rolü oynadığı henüz bilinmemektedir.

Farmakokinetik Özellikler

Absorpsiyon:

PENTASA uzatılmış salımlı tablet, etilselüloz kaplı mesalazin mikrogranülleri içermektedir. Mesalazinin etkisi bağırsağın hasta mukoza bölümü ile doğrudan temasına bağlıdır.

Oral uygulamadan sonra  ve tablet çözüldükten sonra mesalazin mikrogranülleri barsağın herhangi bir pH’sında devamlı olarak duodenumdan rektuma doğru açılmaya başlar.

Oral uygulamadan bir saat sonra besin alımına bağlı olmaksızın mikrogranüller duodenuma varır. Sağlıklı insanda ince barsak geçiş zamanı ortalama 3-4 saattir.

Sağlıklı insanlarda yapılan idrar toplama çalışmalardan elde edilen bilgilere göre oral dozunun % 30 – 50’si absorbe olmaktadır. Bunun büyük bir kısmı ince barsaktan gerçekleşir. Uygulamadan 15 dakika sonra mesalazin plazmaya geçer ve 1-4 saat sonra plazmada maksimum seviyeye ulaşır. Plazma konsantrasyonu yavaş yavaş düşer ve 12 saat sonunda tespit edilemeyen seviyede olur. Asetil-mesalazin konsantrasyon eğrisi de aynı yolu takip eder fakat konsantrasyonu yüksek ve atılımı yavaştır. Oral yoldan 500 mg x 3 ve 2g x 3 doz alındığında asetil-mesalazin ve mesalazinin metabolik oranı 3.5 - 1.3’tür. Bu durum doygunlukla değişebilen doza bağımlı bir asetilasyon gerçekleştiğini göstermektedir.

Günlük 1.5g, 4g, 6g dozlar sonucu mesalazinin plazmadaki stabil plazma konsantrasyonları sırasıyla 2µmol/L, 8 µmol/L ve 12 µmol/L olarak bildirilmiştir. Asetil-mesalazin için ise bu değerler 6 µmol/L, 13 µmol/L, ve 16 µmol/L’dir.

Oral olarak alınan mesalazinin geçişi ve serbest kalması besin alımına bağlı değilken, sistemik absorpsiyonu besin alımıyla azalır.

Dağılım:

Mesalazinin proteinlere bağlanma kapasitesi %50, asetil-mesalazininki ise %80’dir.

Metabolizma:

Mesalazin, hem pre-sistemik olarak barsak mukozasında hem de sistemik olarak karaciğerde N-asetil-mesalazine (asetil-mesalazin) metabolize olur.  Bir miktar asetilasyon, kolon bakterileri tarafından da gerçekleştirilmektedir. Bu asetilasyon işlemi hastanın asetilatör fenotipine bağlı değildir.

Asetil-mesalazinin klinik ve toksikolojik olarak inaktif  olduğu düşünülmektedir.

Eliminasyon:

Mesalazinin plazmada yarılanma ömrü 40 dakika, asetil-mesalazinin ise yaklaşık 70 dakikadır. Mesalazin, gastro-intestinal kanal boyunca PENTASA’dan devamlı serbest kaldığı için oral uygulamadan sonraki yarılanma ömrünü hesaplamak mümkün değildir.  Oral uygulamayı takiben 5 günlük tedavi sonunda kararlı plazma seviyesine ulaşılır.

Mesalazin ve asetil-mesalazin, idrar ve feçes ile atılmaktadır. İdrarla, büyük oranda asetil-mesalazin atılır.

Farmasötik Şekli

500 mg Uzatılmış Salımlı Tablet

Formülü

Bir uzatılmış salımlı tablet, etken madde olarak 500 mg mesalazin içerir.

Yardımcı maddeler: povidon, etilselüloz, magnezyum stearat, talk ve mikrokristalin selüloz.

İlaç Etkileşmeleri

PENTASA ve diğer ilaçlar arasında herhangi bir etkileşme bildirilmemiştir.

Kontraendikasyonlar
Ürünün herhangi bir içeriğine veya salisilatlara karşı hassasiyeti olan hastalarda, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği olanlarda kontrendikedir.
Kullanım Şekli Ve Dozu

Ulseratif Kolit:

Aktif hastalığın tedavisinde:

Erişkin:               Günde 4 g mesalazin bölünmüş dozlar halinde,

Çocuklar:            kg başına 20 – 30 mg mesalazin, bölünmüş dozlar

                            halinde tavsiye edilir.

Devam tedavisinde:

Erişkin:               Günde 2 g mesalazin bölünmüş dozlar halinde,

Çocuklar:            kg başına 20 – 30 mg mesalazin, bölünmüş dozlar

                            halinde tavsiye edilir.

Crohn Hastalığı:

Aktif hastalığın tedavisinde:

Erişkin:               Günde 4 g mesalazin bölünmüş dozlar halinde,

Çocuklar:   kg başına 20 – 30 mg mesalazin, bölünmüş dozlar                             halinde tavsiye edilir.

Devam tedavisinde:

Erişkin:               Günde 4 g mesalazin bölünmüş dozlar halinde,

Çocuklar:   kg başına 20 – 30 mg mesalazin, bölünmüş dozlar                             halinde tavsiye edilir.

 

Uzatılmış salımlı tabletler çiğnenmemelidir. Yutmayı kolaylaştırmak için gerekirse uygulamadan hemen önce tabletler bölünüp, su içinde çözünüp hemen içilebilir.

Ruhsat Sahibi

FERRING İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd. Şti. Büyükdere Cad. Nurol Plaza, No: 71 A Blok Kat:13 Maslak 34398 Şişli / İstanbul

Ruhsat Tarihi Ve Numarası

24/06/2008

124/94

Saklama Koşulları

25oC altındaki oda sıcaklığında, ışıktan uzakta ve ambalajında saklanır.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

100 tabletlik (10x10 blister) ambalaj.

Uyarılar/Önlemler

Sulfasalazine karşı alerji veya hassasiyet gösteren çoğu hastada PENTASA kullanılabilir. Ancak, sulfasalazine karşı alerjisi olduğu bilinen (ve salisilatlara alerji riski bulunan) hastalarda tedavi uygulanırken dikkat edilmelidir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımı tavsiye edilmez. Böbrek fonksiyonları (örneğin serum kreatinin), özellikle tedavinin başlangıcında rutin olarak kontrol edilmelidir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tedavi sırasında mesalazine bağlı nefrotoksisite görülebilir. NSAIDler, azatioprin gibi bilinen diğer nefrotoksik ilaçlar, renal reaksiyon riskini artırabilir.

Mesazalinin neden olduğu kardiyak aşırı duyarlılık reaksiyonları (miyo- ve perikardit) nadiren bildirilmiştir. Ciddi kan diskrazisi, mesalazin ile çok nadir bildirilmiştir.  Azatioprin veya merkaptopurin alan hastalarda mesalazin kullanımı kan diskrazisi riskini artırabilir. Bu tip yan etkiler görülürse veya şüphe edilirse tedavi durdurulmalıdır.

 

2 yaş altındaki çocukların tedavisinde dikkat edilmelidir.

 

Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı:

Gebelikte kullanım kategorisi B’dir.

PENTASA, doktorun görüşüne bağlı olarak, muhtemel faydalar zararı aştığında kullanılmalıdır.

Mesalazinin plasenta bariyerini geçtiği bilinmektedir. Ancak, hamileler üzerinde yapılan çalışmalar sınırlı olup, muhtemel advers etkilerin saptanması konusunda bilgi vermez. Hayvanlar üzerindeki çalışmalarda herhangi bir teratojenik etki görülmemiştir.

PENTASA ile tedavi edilen annelerin yenidoğanlarında kan hastalıkları (lökopeni, trombositopeni, anemi) bildirilmiştir.

 

Mesalazin anne sütüne geçer. Mesalazinin sütteki konsantrasyonu anne kanındakinden düşüktür.  Ancak, asetil-mesalazin metabolitinin konsantrasyonu aynı ya da fazla olabilir. PENTASA ile tedavi edilen emziren annelerin bebeklerinde herhangi bir advers etki görülmemiştir, fakat bu konudaki bilgiler sınırlıdır. Diyare gibi aşırı duyarlık reaksiyonları göz önünde bulundurulmalıdır. 

 

Araç ve Makine Kullanımına Etkisi:

 

PENTASA, araç ve makine kullanımını etkilemez.

Üretim Yeri

Ferring GmbH

Kiel - Almanya

Yan Etkileri / Advers Etkiler

İstenmeyen etkiler arasında en fazla diyare (%3), bulantı (%3), karın ağrısı (%3), başağrısı (%3), kusma (%1) ve pişik (%1) görülmektedir. Aşırı duyarlık reaksiyonları ve ilaca bağlı ateş nadiren görülebilir.

Klinik çalışma ve pazara sunum sonrası elde edilen verilere dayanarak advers etkilerin sıklığı aşağıdaki gibidir.

Yaygın

(≥%1 ve < %10)

Genel:

Gastro-intestinal:

Deri                  :

Başağrısı

Diyare, karın ağrısı, bulantı, kusma

Ürtiker, eksantem dahil deri döküntüleri

Nadiren

 

(≥%0.01 ve < %0.1)

Kardiyak sistem:

 

Gastro-intestinal sistem:

Miyo*- ve perikardit*

 

Amilaz artışı, pankreatit*

Çok Nadir

(< %0.01)

Cilt ve deri altı doku:

 

Karaciğer-safra kesesi:

 

 

Böbrek ve üriner sistem:

 

Solunum sistemi:

 

 

 

Kas-iskelet, bağlayıcı doku ve kemik:

 

Kan ve lenfatik sistem:

Geçici saç dökülmesi

 

Karaciğer enzimleri ve bilirubin artışı, hepatotoksisite (hepatit*, siröz, karaciğer yetmezliği dahil)

Anormal renal fonksiyon (nefrit*, nefrotik sendrom dahil)

 

Alerjik akciğer reaksiyonları (dispne, öksürük, alerjik alveolit, pulmoner eosinofili, pulmoner infiltrasyon dahil)

 

Miyalji, artralji

 

 

Lupus eritematoz benzer reaksiyonları

Eosinofili (alerjik reaksiyonlar sonucu), anemi, aplastik anemi, lökopeni (granülositopeni dahil), tromositopeni, agranülositosis, pansitopeni.

(*) mesalazin’e bağlı miyo-ve perikardit, pankreatit, nefrit ve hepatit oluşum mekanizması bilinmemektedir. Ancak bu reaksiyonların alerjik olabileceği düşünülmektedir.

Yukarıda belirtilen bozuklukların bir çoğu enflamatuvar barsak hastalıklarının kendisinde de görülebilebilir.

 

 

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.