Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu
Firma GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş.
Marka PENTOSTAM
Etken Madde Kodu
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu P01CB02
ATC Açıklaması Sodyum stiboglukonat
NFC Kodu PA
NFC Açıklaması Parenteral Flakonlar
Kamu Kodu
Patent
Satış Fiyatı
Önceki Fiyatı
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Semptomlar: Antimon aşırı dozunun başlıca semptomları gastro-intestinal bozukluklardır (mide bulantısı, kusma ve şiddetli diare). Hemorajik nefrit ve hepatit de görülebilir.

 

Tedavi: Antimon bileşikleriyle intoksikasyonun tedavisinde kelatlayıcı ilaçların uygulanması konusunda sınırlı bilgi mevcuttur. Dimerkaprol'ün etkili olduğu bildirilmiştir; hasta tamamiyle iyileşene kadar, her 6 saatte bir 200 mg.lık dozda intramusküler enjeksiyonu önerilmiştir. 2,3-dimerkaptosüksinik asit (DMSA) de etkili bir tedavi sağlayabilir.

Endikasyonlar

Pentostam viseral leishmaniasis (kala azar), kutanöz leishmaniasis (şark çıbanı) ve Güney Amerika mukokutanöz leishmaniasis tedavisinde endikedir. Pentostam aynı zamanda, leishmaniasis residivans ile Orta ve Güney Amerika'daki diffüz kutanöz leishmaniasis'in tedavisinde de yararlı olabilir.

 

Not: Leishmania aethiopica enfeksiyonlarının neden olduğu kutanöz ve diffüz kutanöz leishmaniasis, Pentostam dahil, beş değerli antimon bileşikleriyle klasik dozlarda tedaviye yanıt vermez, ancak daha yüksek dozlarda yavaş bir yanıt verebilir.

Farmakodinamik Özellikler

-

Farmakokinetik Özellikler

Etki mekanizması: Pentostam'ın etki mekanizması bilinmemektedir. Amastigotların Sb5+500mg/ml'lik dozlarla in vitro teması, parazitin DNA, RNA protein ve pürin nükleosit trifosfat düzeylerinde %50'nin üzerinde bir azalmayla sonuçlanmaktadır. ATP (Adenozin trifosfat) ve GTP (Guanozin trifosfat) sentezindeki azalmanın, makromolekül sentezindeki azalmaya katkıda bulunuyor olabileceği önerilmiştir. Sodyum stiboglukonat (antimon sodyum glukonat)'ın intravenöz veya intramusküler yolla uygulanmasından sonra, antimon, böbrekler yoluyla süratle vücuttan atılmakta, ilk 12 saat içinde toplanan idrarda dozun büyük çoğunluğu tayin edilebilmektedir. Bu süratli atılmayla birlikte, bir intravenöz dozun verilmesinden 8 saat sonra, serum ve tam kan antimon seviyeleri, en üst seviyenin %1-4'ü seviyelerine kadar belirgin bir şekilde düşer. Günlük doz uygulamsı sırasında, merkezi bölümde yavaş bir antimon sodyum glukonat yığılması olur, öyle ki, doku konsantrasyonları teorik olarak en az 7 gün sonra maksimum seviyeye ulaşırlar.

Farmasötik Şekli

Enjeksiyon

Formülü

Sodyum Stiboglukonat BP (Antimon sodyum glukonat BP) Enjeksiyonluk Formülü

1 ml'de 100 mg beş değerli antimona eşdeğer sodyum stiboglukonat (BP) içeren, açık sarı renkte, steril bir solüsyondur. Yardımcı madde olarak klorokrezol içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Pentostam'la ilgili herhangi bir ilaç etkileşimi bildirilmemiştir. Pentostam'ın rutin biyokimyasal testlerin doğruluğunu bozup bozmadığı konusunda hiçbir bilgi yoktur.

Kontraendikasyonlar

Renal fonksiyonları önemli derecede bozulmuş hiçbir hastaya Pentostam verilmemelidir. Daha önce verilen doza, ciddi bir istenmeyen reaksiyon göstermiş hiçbir hastaya Pentostam verilmemelidir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

Bütün dozlar intravenöz veya intramusküler yolla verilmelidir. Tüm doz önerileri, 1984 yılında toplanan Dünya Sağlık Örgütü Uzmanlık Komitesi'nin leishmaniasis ile ilgili bulgularına dayanılarak verilmektedir. Farklı yaş grupları için özel öneriler yoktur.

 

Erişkin ve Çocuklar:

 

Viseral Leishmaniasis (Kala-azar): Günde 10- 20 mg Sb5+(0.1-0.2 ml Pentostam) /kg vücut ağırlığıdır. Günlük maksimum doz 850 mg (8,5 ml. Pentostam)dır. Tedavi en az 20 gün sürdürülmelidir. Herhangi bir nüks belirtisi mevcudiyeti açısından hastalar 2 ve 6 ay sonra ve Afrika'da 12 ay sonra da muayene edilmelidirler. Etkeni L. aethiopica olmayan kutanöz leismaniasis Viseral leishmaniasis için özetlenen doz önerilir. Alternatif olarak, L.braziliensis'in etken olmadığı bilinen, tek, enflamasyonsuz, nodüler lezyonlar, 100-300 mg Sb5+ (1-3 ml Pentostam) dozunun, gerekirse 1-2 günlük aralıklarla bir veya iki kez tekrarlanabilen intralezyonel enjeksiyonlarla tedavi edilebilir, infiltrasyon tam olmalı ve lezyonun zemini tam olarak beyazlatılmalıdır. Etkeni L.braziliensis olan kutanöz leishmaniasisli hastalar, lezyonların iyileşmesinden sonra da günlerce sistemik olarak tedavi edilmelidir. Not: L.braziliensisin başarıyla tedavisinden sonra, anti-leishmania antikor titreleri, 2-24 aylık bir süre içerisinde düzenli olarak azalır.

 

Mukokutanöz leishmaniasis: Leishmaniasis mevcudiyeti parazitolojik olarak doğrulanan hastalar, günde 20 mg. Sb5+ (0.2 ml Pentostam)/kg. vücut ağırlığı dozu maksimum doz 850mg (8,5 ml Pentostam)'a kadar uygulanmalıdır. Bu doza, parazitolojik ve klinik iyileşmeden sonra da günlerce devam edilir. Nüks halinde, daha önceki sürenin en az iki katı süreyle, bir tertip ilaç daha verilmelidir. Orta ve Güney Amerika'daki kutanöz leishmaniasis rezidivans Bu hastalığın ender görülmesi nedeniyle dozla ilgili kesin bilgiler yoktur. Günlük maksimum doz 850mg (8.5 ml Pentostam) olmak kaydıyla, günde 10-20 mg. Sb5+ (0.1-0.2 ml Pentostam)/kg. vücut ağırlığı dozu 2-3 hafta süreyle verilebilir. Eğer yanıt alınırsa tedavi, leishmaniasis rezidivans'ın klinik olarak iyileşmesinden sonra günlerce ve diffüz kutanöz leishmaniasisin klinik ve parazitolojik olarak iyileşmesinden sonra aylarca sürdürülmelidir.

 

Yaşlılar: Pentostam'ın yaşlı hastalardaki etkileri hakkında pek az bilgi vardır. Eğer kutanöz leishmaniasisin tedavisi gerekiyorsa, lokal infiltrasyon tercih edilir. Yaşlı hastalarda viseral leishmaniasis tedavisi yapılırken alınması gereken normal önlemlere titiz bir şekilde uyulmalıdır.

Ruhsat Sahibi

GlaxoSmithKline İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş., Levent, İstanbul

Ruhsat Tarihi Ve Numarası

18.03.1996 - 98/91

Saklama Koşulları

25°C'nin altında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Pentostam 100 mg/ml, 100ml flakon.

Uyarılar/Önlemler

İntravenöz enjeksiyon, lokal tromboz riskini azaltmak amacıyla çok yavaş olarak, 5 dakikalık bir süre içinde uygulanmalıdır. Öksürme, kusma veya substernal ağrı gibi beklenmeyen bir durum meydana gelirse, enjeksiyon hemen durdurulmalıdır. Bu gibi vakalarda, eğer Pentostam aynı yolla tekrar verilecekse, çok dikkatli davranılmalıdır. Mukokutanöz leishmaniasis'in başarılı tedavisi, lezyon çevresinde şiddetli bir enflamasyona neden olabilir. Farenks veya trakeanın etkilendiği vakalarda, bu durum yaşamı tehdit edici boyutlara erişebilir. Bu gibi durumlarda kortikosteroidler uygulanabilir. Çok ender olarak tedavi sırasında anaflaktik şok gelişebilir, bu durumda hemen adrenalin enjeksiyonu yapılmalı ve uygun destekleyici önlemler alınmalıdır. Pentostam, kalp hastalığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Pentostam verilen hastaların büyük çoğunluğunda, elektrokardiyografik değişiklikler, T dalgası yüksekliğinde belirgin değişmeler beklenebilir ve ciddi öneme sahip değildirler. 20 mg/kg vücut ağırlığı/gün doz uygulanan hastalarda elektrokardiyogram alındığında, düzeltilmiş Q-T aralığında orta derecede artış gözlemlenmiştir. Pentostam alan hastalarda, ilaca bağlı aritmi oluştuğuna ilişkin kesin bir kanıt yoktur, ancak ileti bozuklukların görülmesi halinde tedavinin kesilmesi önerilir. Kısa süre önce diğer antimon bileşiği ilaçlar almış olan hastalar, Pentostam'ın verilmesi sırasında, bradikardi ve kardiyak aritmiler gibi antimon intoksikasyonu belirtileri açısından yakından gözlemlenmelidir. Olaya, pnömoni gibi bir başka enfeksiyonun daha karışıp karışmadığı araştırılmalı ve birlikte tedavi edilmelidir. Tekrarlayan beş değerli antimon dozları alan hayvanların karaciğerlerinde, yüksek konsantrasyonlarda antimon bulunur. Bu nedenle Pentostam, hepatik rahatsızlığı olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Bununla birlikte viseral leishmaniasisi olan hastalarda karaciğer fonksiyon bozuklukları beklenebilir. Bu tür hastalarda, beş değerli antimon tedavisinin yararları, riskinden daha fazladır. Pentostam, serumdaki hepatik enzimlerde hafif yükselmelere neden olabilir, ancak bu enzimler daha sonra normal seviyelerine dönerler; bu gibi vakalarda tedavi kesilmemelidir.

 

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Fetus üzerinde hiçbir etki bildirilmemiş olmakla birlikte, elde edilecek yarar fetusa muhtemel risklerden fazla olmadığı sürece, Pentostam gebelikte kullanılmamalıdır. Pentostam alan anneler bebeklerini emzirmemelidirler.

Üretim Yeri

Glaxo Operations UK Limited, İngiltere. Reçete ile satılır.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Yan etkilerin büyük çoğunluğu geçici yapıdadır. Hastaların %1-2'si, mide bulantısı, kusma ve/veya diareden şikayet ederler ve biraz daha yüksek bir oranı karın ağrılarından yakınır. Sık görülen diğer yan etkiler arasında anoreksi, halsizlik, miyalji, baş ağrısı ve letarji vardır. Pek çok araştırmada, enjeksiyondan hemen sonra değişen sıklıkta, geçici öksürük bildirilmiştir. Pentostam'ın intravenöz enjeksiyonu, damar boyunca geçici bir ağrıya ve daha sonra o damarın trombozuna neden olabilir. Antimon sodyum glukonatla daha önce yapılan bazı araştırmalarda, viseral leishmaniasis tedavisi sırasında az sayıda hastalarda pnömoni görülmüş ve bu durum nadiren fatal olmuştur. Pnömoni, viseral leishmaniasis hastalığının seyrinin bir özelliği olmakla birlikte, üç değerli antimonun toksisite profili ile de bağlantı kurulmuştur. Bu nedenle, bu vakaların hastalık nedeniyle mi yoksa Pentostam nedeniyle mi meydana geldiğini saptamak olanaksızdır. Diğer (çok nadir bildirilen) yan etkiler arasında ateş, titremeler, terleme, baş dönmesi, yüzde kızarma, yanaklardaki lezyonların kötüye gitmesi, burun veya dişeti kanamaları, substernal ağrı, sarılık ve döküntü vardır.

 

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.