Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Bristol-Myers Squibb İlaçları
Marka PERFALGAN
Etken Madde Kodu SGKFIB-PARASETAMOL Parenteral
Ambalaj Miktarı 12
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu N02BE01
ATC Açıklaması Parasetamol
NFC Kodu QC
NFC Açıklaması Parenteral İnfüzyon Flakonları/Şişeleri
Kamu Kodu A09229
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 103,49 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 92,42 TL (31 Ekim 2019)
Kurumun Ödediği 38,46 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E187G
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçmez.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Böbrek Yetmezliği
Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30 mL/dak) uygulamaların en az 6 saat arayla yapılması önerilir.
Doz Aşımı

Özellikle yaşlılarda, küçük çocuklarda, karaciğer rahatsızlığı olan hastalarda, kronik alkolizm vakalarında, kronik malnütrisyon hastalarında ve enzim indükleyicileri alan hastalarda zehirlenme risk vardır. Bu vakalarda zehirlenme ölümcül olabilir.

  • Semptomlar genellikle ilk 24 saat içinde ortaya çıkar: bulantı, kusma, anoreksi, solgunluk ve karın ağrısı. Yetişkinlerde tek doz 7.5 g veya daha fazla paresatamol alındığında ve çocuklarda tek dozda vucut ağırlığının 140 mg/kg’ı alındığında, koma ve ölüme gidebilen karaciğer yetersizliği, metabolik asidoz ve ensefalopati ile karakterize komple ve irreversibl nekroza neden olan hepatik sitoliz görülür.
Eş zamanlı olarak, uygulamadan 12 ilâ 48 saat sonra protrombin düzeylerinde bir düşüş ile beraber hepatik transaminaz (AST, ALT), laktat dehidrojenaz ve bilirubin düzeylerinde bir artış ortaya çıkabilir. Karaciğer hasarının klinik semptomları genellikle iki gün sonra görünür hale gelip 4-6 gün içinde en yüksek düzeye ulaşır.
 
Acil durum önlemleri
 
  • Hasta derhal hastaneye kaldırılmalıdır.
  • Doz aşımını takiben, tedaviye başlamadan önce, mümkün olduğu kadar kısa sürede plazma parasetamol tayini için kan alınmalıdır. 
  • Mümkünse 10. saatten önce, i.v. ya da oral yoldan N-asetilsistein antidotu uygulanmalıdır. Ancak, N-asetilsistein 10 saatten sonra bile biraz koruma sağlayabilir, ancak bu vakalarda tedavi uzatılır.
  • Semptomatik tedavi.
  • Karaciğer testleri tedaviye başlarken yapılmalı ve her 24 saatte bir tekrarlanmalıdır. Çoğu vakada karaciğer transaminazları bir ilâ iki haftada normale döner ve karaciğer fonksiyonları tamamen yerine gelir. Ancak, çok ciddi vakalarda, karaciğer transplantı gerekebilir.

 

Endikasyonlar
PERFALGAN, ağrının ya da hiperterminin tedavisi için intravenöz yolun klinik olarak gerekli görüldüğü acil durumlarda ve/veya diğer uygulama yollarının mümkün olmadığı durumlarda (özellikle cerrahi girişimden sonra, orta şiddette ağrının ve ateşin kısa süreli tedavisinde) endikedir.
Farmakodinamik Özellikler
Parasetamolün analjezik ve antipiretik özelliklerinin mekanizması kesin olarak bilinmemekle birlikte etkisini santral ve periferal yolla gösterdiği düşünülür.
 
Parasetamol ağrı kesici etkisini uygulamayı takiben 5-10 dakika içinde gösterir. Doruk analjezik etkiye 1 saatte ulaşılır ve bu etki genellikle 4-6 saat sürer.
 
Parasetamol verilmesini takiben 30 dakika içinde ateşi düşürür ve antipiretik etkisi en az 6 saat sürer.
Farmakokinetik Özellikler
Absorbsiyon :
Parasetamol farmakokinetiği, tek uygulamayı ve 24 saat içinde tekrarlanan uygulamaları takiben, 2 g’a kadar lineerdir.
1 g parasetamol infüzyonunu takip eden parasetamol biyoyararlanımı, 2 g propasetamol infüzyonunu (1 g parasetamol içerir) takip eden biyoyararlanım ile benzerdir.
15 dakikalık 1 g parasetamol intravenöz infüzyonu sonucunda gözlenen doruk plazma konsantrasyonu (Cmax) yaklaşık 30 µg/ml’dir.
 
Dağılım :
Parasetamolün dağılım hacmi yaklaşık 1 L/kg’dır ve plazma proteinlerine yaygın olarak bağlanmaz. 1 g parasetamol infüzyonunu takiben, infüzyonun 20. dakikasından itibaren serebrospinal sıvıda anlamlı parasetamol konsantrasyonları (yaklaşık 1.5 µg/mL) gözlenmiştir.
 
Metabolizma :
Parasetamol başlıca iki majör hepatik yolla karaciğerde metabolize olur: glukuronik asit konjügasyonu ve sülfürik asit konjügasyonu. İkinci yol terapötik dozların üzerindeki dozlarda hızla satüre olur. Küçük bir fraksiyonu (%4’ten az) sitokrom P450 tarafından reaktif bir ara ürün olan N-asetil benzokinon imine metabolize olur. Bu ara ürün normal kullanım şartları altında azalan glutatiyon tarafından hızla detoksifiye edilir ve sistein ve merkaptürik asit ile konjüge olduktan sonra idrarla atılır. Ancak şiddetli zehirlenmelerde bu toksik metabolitin miktarı artar.
 
Eliminasyon :
Parasetamol metabolitleri başlıca idrarla atılır. Uygulanan dozun %90’ı 24 saat içinde başlıca glukuronid (%60-80) ve sülfat (%20-30) konjugatları olarak atılır.
%5’inden daha azı değişmeden elimine edilir.
Plazma eliminasyon yarı ömrü 2.7 saat ve toplam vücut klerensi 18 L/h’dir.
 
Yeni Doğan, Bebek ve Çocuklar:
Parasetamolün bebek ve çocuklarda gözlenen farmakokinetik parametreleri yetişkinlerdekine benzer olmakla birlikte, plazma eliminasyon yarı ömrü yetişkinlere kıyasla 1.5-2 saat daha kısadır. Yeni doğanlarda, plazma eliminasyon yarı ömrü bebeklerden yaklaşık 3.5 saat daha uzun olur. Yeni doğan, bebek ve 10 yaşına kadar olan çocuklar yetişkinlere kıyasla anlamlı olarak daha az glukuronid ve daha çok sülfat konjugatları atarlar. Parasetamol ve metabolitlerinin toplam atılımı her yaşta aynıdır.
 
Özel popülasyonlar
 
Böbrek yetmezliği
Ciddi böbrek yetmezliği olan vakalarda (kreatinin klerensi 10-30 mL/dak) parasetamolün eliminasyonu kısmen gecikir, eliminasyon yarı ömrü 2-5.3 saat olur. Ciddi böbrek yetmezliği olanlarda glukuronid ve sülfat konjugatlarının eliminasyonu sağlıklı kişilerden 3 kat daha yavaş olur.
Bu nedenle ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi ≤ 30 mL/dak) uygulamaların en az 6 saat arayla yapılması önerilir. (bkz Kullanım şekli ve dozu).
 
Yaşlı hastalar:
Parasetamolün farmakokinetiği ve metabolizması yaşlı hastalarda değişmez. Söz konusu popülasyonda doz ayarı gerekli değildir.
Farmasötik Şekli
İNFÜZYON SOLÜSYONU
Formülü
PERFALGAN 10 mg/ml İnfüzyon Solüsyonu, her 1 ml'sinde etken madde olarak 10 mg parasetamol ve yardımcı madde olarak mannitol, sistein hidroklorür monohidrat, disodyum fosfat dihidrat ve enjeksiyonluk su içerir.
İlaç Etkileşmeleri
  • Probenesid, glukuronik asit ile konjügasyonunu inhibe ederek parasetamolün klerensini yaklaşık 2 katı azaltır. Probenesid ile birlikte tedavide parasetamol dozunun azaltılması düşünülmelidir. (SmPC 2004)
  • Salisilamid parasetamolün eliminasyon yarı ömrünü uzatabilir. Kısa süreli kullanımda parasetamol ve salisilatların kombine dozunun tek başına önerilen parasetamol veya salisilat dozunu aşmaması önerilir. Diflünizal, parasetamolün plazma konsantrasyonunu % 50 artırarak parasetamole bağlı hepatotoksisite riskini artırabilir.(USP DI 2004)
  • Enzim indükleyen maddelerin birlikte alımında dikkatli olunmalıdır. Fenitoin, barbitüratlar, karbamazepin gibi antikonvülsanlar, parasetamolün hepatotoksik metabolitlere dönüşümünün artması nedeniyle parasetamole bağlı karaciğer toksisitesini artırabilir. Antikonvülsan kullanımı sırasında önerilen dozların üzerinde parasetamol alan hastalarda parasetamole bağlı hepatik toksiste riski artar.(AHFS ‘99) 
  • Aşırı alkol tüketiminin parasetamole bağlı hepatotoksisite riskini arttırdığına dair bir takım veriler olduğundan, kronik alkolikler parasetamolün düzenli ve aşırı kullanımı veya kronik alkol tüketiminden sakınmaları konusunda uyarılmalıdırlar. (AHFS ‘99)
  • Parasetamolün uzun süre yüksek dozda antikoagülanlarla (kumarin veya indandion türevi) birlikte kullanılması, büyük ihtimalle prokoagülan faktörlerin hepatik sentezinin azalmasına bağlı olarak antikoagülan etkiyi artırabilir. Uzun süreli, yüksek dozda parasetamol tedavisi başlatıldığında veya sona erdirildiğinde protrombin zamanının artan izlenmesine bağlı antikoagülan doz ayarlaması gerekli olabilir. Bu durum nadiren kullanımda veya 2 g/gün’ün altındaki kronik kullanılan dozlar için geçerli değildir.(USP DI 2004) 
  • Etkileşiminin mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte, isoniazidin parasetamol ile birlikte kullanımı hepatotoksisite riskinin artmasına neden olabilir. (AHFS ‘99) 
Kontraendikasyonlar
PERFALGAN parasetamole ya da proparasetamol hidroklorüre (parasetamolün prodrug’u) ya da bileşimindeki herhangi bir yardımcı maddeye aşırı duyarlığı olanlarda, ciddi hepatosellüler yetmezlik durumunda ve G6PD eksikliği olanlarda kontrendikedir.
Kullanım Şekli Ve Dozu
Parasetamol solüsyonu 15 dakikalık intravenöz infüzyon olarak uygulanır.
 
Yetişkinler, adolesanlar ve 33 kg’ın üzerindeki (yaklaşık 11 yaşında) çocuklarda kullanılır.
 
50 kg’ın üzerindeki yetişkinler ve adolesanlar:
Her defasında 1 g parasetamol (100 ml’lik bir flakon, günde en fazla dört defa  olmak üzere) uygulanabilir.
Her bir uygulama en az 4 saat aralıkla yapılmalıdır.
Maksimum günlük doz 4 g’ı aşmamalıdır.
  
33 kg’ın üzerindeki çocuklar (yaklaşık 11 yaşında), adolesanlar ve 50 kg’ın altındaki yetişkinler :
Her defasında 15 mg/kg parasetamol (kg başına 1.5 ml solüsyon, günde en fazla dört defa olmak üzere) uygulanabilir.
Her bir uygulama arasındaki minimum aralık 4 saat olmalıdır.
Maksimum günlük doz 60 mg/kg’ı aşmamalıdır. (3 g’ı aşmadan)
 
Ciddi böbrek yetmezliği :
Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi ≤ 30 mL/dak) her uygulamanın en az 6 saatlik ara ile yapılması önerilir. (Bkz Farmakokinetik özellikleri)
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Bulunmamaktadır.
Ruhsat Sahibi

Bristol-Myers Squibb İlaçları Inc.Istanbul Şubesi,

Maslak – Istanbul
Ruhsat Tarihi Ve Numarası
30/11/2005 - 118/79
Saklama Koşulları

Oda sıcaklığında (30°C’nin altında) saklayınız.

Buzdolabına ya da buzluğa koymayınız.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
PERFALGAN 10 mg/mL İnfüzyon Solüsyonu: 100 ml x12 flakonluk ambalajlarda.
Uyarılar/Önlemler
Oral uygulama mümkün olur olmaz hemen uygun bir oral analjezik tedavi uygulanması önerilir.
 
Doz aşımı riskini ortadan kaldırmak için, uygulanan diğer ilaçların parasetamol içerip içermedikleri kontrol edilmelidir.
 
Önerilenden daha yüksek dozların ciddi karaciğer hasarına yol açma riski vardır. Karaciğer hasarının klinik semptom ve bulguları ilk olarak genellikle 2 gün sonra olmak üzere en fazla genellikle 4-6 gün sonra ortaya çıkar. Antidot tedavisi en kısa zamanda başlatılmalıdır (Bkz Doz Aşımı).
 
 
Parasetamol aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır:
  • hepatosellüler yetmezlik,
  • ciddi renal yetmezlik (kreatinin klerensi ≤ 30 mL/dak) (bkz Kullanım şekli ve dozu ve Farmakokinetik özellikleri),
  • kronik alkolizm,
  • kronik malnütrisyon (hepatik glutatiyon rezervlerinin düşük olması),
  • dehidrasyon.
Hamilelikte kullanımı:
Hamilelik Kategorisi: B
Parasetamolün intravenöz uygulaması ile ilgili klinik deneyimler sınırlıdır. Ancak, parasetamolün oral terapötik dozlarının kullanımından elde edilen epidemiyolojik veriler hamilelik ya da fetus/yeni doğan bebeğin sağlığı üzerinde herhangi bir istenmeyen etkiye işaret etmemektedir.
 
Doz aşımına maruz kalınan hamileliklerle ilgili prospektif veriler malformasyon riskinde bir artış göstermemektedir.
 
Hayvanlarda parasetamolün intravenöz formu ile üreme çalışmaları yapılmamıştır. Ancak, oral yoldan yapılan çalışmalarda herhangi bir teratojenik ya da fetotoksik etki görülmemiştir.
Yine de, PERFALGAN’ın hamilelik sırasında, sadece yararının muhtemel risklere karşı yüksek olduğu durumlarda kullanılması tavsiye edilir. 
Bu durumda önerilen pozoloji ve süreye kesinlikle uyulmalıdır.
 
Laktasyonda kullanımı
Oral uygulamadan sonra, parasetamol anne sütüne az miktarda geçer. Emzirilen bebekler üzerinde hiç bir istenmeyen etki bildirilmemiştir, dolayısıyla PERFALGAN emziren kadınlarda kullanılabilir.
 
Araç ve Makine Kullanımına Etkisi: İlacın araç ve makine kullanımına etkisi ile ilgili herhangi bir bildirim yoktur.

 

Üretim Yeri
Bristol-Myers Squibb, Fransa lisansı ile Laboratories RENAUDIN, Itxassou-FRANSA
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Parasetamol içeren diğer ilaçlarda olduğu gibi, yan/advers etkiler ender (>1/10 000, <1/1000) ya da çok ender (<1/10 000) olup, aşağıda tanımlanmıştır :
 
Organ sistemi
Ender
>1/10000, <1/1000
Çok ender
<1/10000
İzole Raporlar
Genel
Malezi
Hipersensitivite
reaksiyonu
 
Kardiyovasküler
Hipotansiyon
 
 
 
Karaciğer
Hepatik transaminaz düzeylerinde artış
 
 
Trombosit/kan
 
 
Trombositopeni
Lökopeni
Nötropeni
 
Çok nadiren basit deri döküntüsü ya da ürtikerden anafilaktik şoka kadar giden hipersensitivite reaksiyonları rapor edilmiştir ve tedavinin kesilmesini gerektirmektedir.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ