Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Boehringer Ingelheim İlaç Ticaret A.Ş.
Marka PEXOLA
Etken Madde Kodu
Ambalaj Miktarı 30
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu N04BC05
ATC Açıklaması Pramipeksol
NFC Kodu AA
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Tabletler
Kamu Kodu
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 43,68 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 38,99 TL (5 Şubat 2020)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E501E
Soğuk Zincir Soğuk Zincir İlacı Değildir.
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Ambalajın Niteliği Ve İçeriği
PEXOLA® ER 0.75 mg uzatılmış salımlı tablet, Alu/Alu blister ambalajlarda, 30 tablet içerir.
Bütün ambalaj büyüklükleri piyasaya verilmeyebilir.
Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet araç ve makine kullanım yetenekleri üzerinde majör etkiler oluşturabilir.

Halüsinasyonlar veya somnolans ortaya çıkabilir.

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet ile tedavi edilen ve somnolans ve/veya ani uyku olayları yaşayan hastalar, araba ve makine kullanmak gibi dikkat gerektiren faaliyetlerden kaçınmaları, aksi takdirde dikkatteki bozulma nedeniyle kendisi ve başkaları için ciddi yaralanma veya ölüm riski bulunduğu konusunda uyarılmalıdır (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri,Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri, İstenmeyen etkiler).

İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler
 

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tableti aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ:
Eğer;

  • Pramipeksole veya PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet formülündeki yukarıda belirtilen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı alerjik (aşırı duyarlı) iseniz.
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tableti aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ:

  • Eğer herhangi bir tıbbi sorun veya belirti hissederseniz, özellikle de aşağıda belirtilen durumlardan biri sizin için geçerliyse, doktorunuza söyleyiniz;
  • Böbrek hastalığı
  • Hayal görme (Halüsinasyon yani gerçekte olmayan şeyleri görme duyma ve hissetme). Halüsinasyonların çoğu görseldir.
  • Diskinezi (kol ve bacaklarda anormal, kontrol edilemeyen hareketler): Parkinson hastalığınız ileri bir evredeyse ve aynı zamanda levodopa adlı ilacı kullanıyorsanız, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin dozunun arttırıldığı dönemde diskinezi ortaya çıkabilir.
  • Uyuklama ve aniden uyuyakalma nöbetleri
  • Davranış değişiklikleri (ör: hastalık derecesinde kumar oynama, aşırı alışveriş yapma), libidoda artış (ör; cinsel isteğin artması), aşırı yemek yeme
  • Psikoz (Örn: Şizofreni semptomlarına benzeyen belirtiler )
  • Görme bozuklukları. PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet tedavisi sırasında düzenli olarak göz muayenesi olmalısınız.
  • Şiddetli kalp veya kan damarı hastalıkları. Özellikle tedavinizin başlangıç aşamalarında kan basıncınızı düzenli olarak kontrol ettirmelisiniz. Bu postural hipotansiyondan (ayağa kalktığınızda kan basıncınızın düşmesi) kaçınmak için gereklidir.

Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa, sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

Çocuklar ve adolesanlar:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet kullanımı, 18 yaşından küçük çocuklar ve adolesanlarda önerilmez.

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin yiyecek ve içecek ile kullanılması:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet tedavisi sırasında alkol kullanırken dikkatli olmalısınız.
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet yemeklerle birlikte veya ayrı olarak kullanılabilir.

Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Hamile iseniz, hamile olabileceğinizden şüpheleniyorsanız veya hamile olmayı planlıyorsanız, durumu doktorunuza bildiriniz. Doktorunuz bu durumda PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet tedavisine devam edip edemeyeceğinizi size bildirecektir.
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin anne karnındaki bebeğe olan etkileri bilinememektedir. Bu nedenle, eğer hamile iseniz, doktorunuz size aksini söylemedikçe, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet kullanmayınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz, hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme
Bu ilacı ve herhangi bir ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Bebeğini emziren anneler PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet kullanmamalıdır. PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet anne sütünü azaltabilir. Aynı zamanda, sütünüze ve bebeğinize geçebilir. Eğer PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet kullanmanız kaçınılmaz ise, emzirmeyi kesmelisiniz.

Araç ve makine kullanımı
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet halüsinasyonlara (gerçekte olmayan şeyleri görme, duyma veya hissetme) neden olabilir. Böyle bir durum halinde araç ve makine kullanmayınız.
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet, özellikle Parkinson hastalarında, uyuklama haline ve aniden uyuyakalma nöbetlerine neden olabilir. Eğer bu yan etkiler sizde de varsa, araç ve makine kullanmayınız. Bu durumu doktorunuza bildiriniz.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Eğer herhangi bir başka ilaç kullanıyorsanız veya yakın zamanda kullandınız ise, doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz. Bunlar arasında bitkisel ilaçlar dahil diğer ilaçlar, sağlıklı gıda ürünleri veya reçetesiz olarak temin ettiğiniz her türlü gıda desteği de bulunur.

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet ile birlikte antipsikotik ilaçları kullanmayınız.

Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birisini kullanıyorsanız, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet almazdan önce mutlaka doktorunuza haber veriniz:

  • Simetidin (mide asit fazlalığı ve mide ülseri tedavisinde kullanılan bir ilaç)
  • Amantadin (Parkinson hastalığı tedavisinde kullanılabilir)
  • Meksiletin (“ventriküler aritmi” olarak adlandırılan düzensiz kalp atımlarının tedavisinde kullanılır)
  • Zidovudin (insan bağışıklık sisteminin bir hastalığı olan “kazanılmış immün eksiklik sendromu” (AIDS) tedavisinde kullanılan bir ilaç)
  • Sisplatin (çeşitli kanser türlerinin tedavisinde kullanılan bir ilaç)
  • Kinin (gece ortaya çıkan ağrılı bacak kramplarının ve bir sıtma türü olan “falciparum malaria” (malign malarya) hastalığının tedavisinde kullanılan bir ilaç)
  • Prokainamid (düzensiz kalp atımlarının tedavisinde kullanılan bir ilaç)

Eğer levodopa kullanıyorsanız, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet ile tedaviye başlarken, levodopa dozunun azaltılması önerilir.

Sizi sakinleştiren (sedatif etkili) bir ilaç veya alkol kullanırken dikkatli olmalısınız. Bu durumda PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet sizin araç ve makine kullanma yeteneğinizi etkileyebilir.

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise, lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir
 

Tüm ilaçlar gibi, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir. Ancak bu yan etkiler ilacı kullanan herkeste ortaya çıkmaz.

Yan etkilerin değerlendirilmesinde aşağıdaki sıklık tanımları dikkate alınmıştır.

Çok yaygın (10 hastada 1’den fazla); yaygın (100 hastada 1-10); yaygın olmayan (1.000 hastada 1-10); seyrek (10.000 hastada 1-10); çok seyrek (10.000 hastada 1’den az).

Aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:

Çok yaygın:

  • Diskinezi (ör: kol ve bacakların anormal, kontrol edilemeyen hareketleri)
  • Uyuklama
  • Baş dönmesi
  • Bulantı

Yaygın:

  • Olağandışı davranma eğilimi
  • Halüsinasyonlar (gerçek olmayan şeyleri görme, duyma veya hissetme)
  • Konfüzyon (zihin karışıklığı)
  • Yorgunluk
  • Uykusuzluk
  • Genellikle bacaklarda olmak üzere sıvı birikimi (periferik ödem)
  • Baş ağrısı
  • Hipotansiyon (kan basıncında düşme)
  • Anormal rüyalar
  • Kabızlık
  • Görme bozuklukları
  • Kusma
  • İştah azalma ile birlikte kilo kaybı

Yaygın olmayan:

  • Paranoya (ör: birinin kendisi ile ilgili aşırı korku duyması)
  • Delüzyon (kuruntu)
  • Gündüz vakti aşırı uyku hali ve aniden uyuyakalma
  • Amnezi (hafıza bozuklukları)
  • Hiperkinezi (hareketlerde artma, hareketsiz duramama)
  • Kilo artışı
  • Cinsel istekte artma (ör: libido artışı)
  • Alerjik reaksiyon (ör: döküntü, kaşıntı, hipersensitivite)
  • Baygınlık
  • Hastalık derecesinde kumar oynama (özellikle PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin yüksek dozlarını kullanırken)
  • Hiperseksüalite
  • Kardiyak yetmezlik (nefes darlığı veya ayak bileklerinde şişmeye neden olan kalp sorunları)*
  • Yemek yemede artış (aşırı yeme, hiperfaji)*
  • Huzursuzluk
  • Aşırı içgüdüsel alışveriş
  • Nefes almakta güçlük
  • Hıçkırık
  • Zatürre (akciğerlerin enfeksiyonu)

(*) ile işaretli yan etkiler için kesin bir sıklık tahmini mümkün değildir. Çünkü pramipeksol ile tedavi edilen 2.762 hastanın katıldığı bir klinik çalışmada bu etkiler gözlenmemiştir. Sıklık kategorisi muhtemelen “yaygın olmayan”dan daha sık değildir.

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız, doktorunuzu ya da eczacınızı bilgilendiriniz.

İlaç Nasıl Kullanılır
 

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tableti her zaman için tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Eğer emin değilseniz, doktorunuza ya da eczacınıza sormalısınız.

Birinci haftada genellikle günlük doz 0.375 mg pramipeksoldür. Doktorunuz ilacınızın dozunu belirtileriniz kontrol altına alınıncaya kadar 5-7 günde bir arttıracaktır (idame dozu).

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet
Doz artırma şeması

Hafta

Günlük doz (mg)

Tablet sayısı

1

0.375 mg

1 adet 0.375 mg PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet

2

0.75 mg

1 adet 0.75 mg PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet

veya

2 adet 0.375 mg PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet

3

1.5 mg

1 adet 1.5 mg PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet

veya

2 adet 0.75 mg PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet

veya

4 adet 0.375 mg PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet



Genellikle günlük idame dozu 1.5 mg’dır. Bununla birlikte doktorunuz gerekirse dozunuzu daha fazla arttırılabilir. Eğer gerekli ise doktorunuz günde 4.5 mg pramipeksole kadar çıkabilir. Gün de bir adet 0.375 mg ER uzatılmış salımlı tabletle daha düşük dozda idame tedavisi de mümkündür.

PEXOLA® (çabuk salım) tabletten PEXOLA® ER’e geçiş:
Doktorunuz, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet dozunu halen kullanmakta olduğunuz PEXOLA® (çabuk salım) tablet dozunu temel alarak düzenleyecektir.

Geçiş yapmadan önce PEXOLA® (çabuk salım) tabletinizi normal zamanında alınız. Ertesi gün sabah PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet dozunu alınız. Bundan sonra bir daha eski ilacınızı kullanmayınız.

Uygulama yolu ve metodu:
PEXOLA®ER uzatılmış salımlı tablet günde bir kez ve her gün aynı saatte alınmalıdır.
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet, yiyeceklerle birlikte veya ayrı olarak alınabilir.


  PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tableti, bütün olarak, su ile yutunuz. Tableti çiğnemeyiniz, bölmeyiniz veya ezmeyiniz. Aksi takdirde, ilacın içindeki etkin madde kanınıza çok hızla geçeceği için aşırı doz almış olabilirsiniz.


Değişik yaş grupları:

Çocuklarda kullanımı:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin çocuklar ve 18 yaşına kadar ergenlerdeki etkinliği ve güvenliliği belirlenmemiştir.

Yaşlılarda kullanımı:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin vücuttan atılma süresi yaşlılarda biraz daha uzayabilmektedir.

Özel kullanım durumları:

Böbrek yetmezliği:
Böbrek hastalığınız varsa, doktorunuz, ilk hafta süresince normal başlangıç dozu olan 0.375 mg ER uzatılmış salımlı tableti sadece gün aşırı almanızı önerecektir. Sonrasında, doktorunuz doz sıklığını her gün bir adet 0.375 mg ER uzatılmış salımlı tablet şeklinde arttırabilir. Eğer daha fazla doz artırımı gerekirse doktorunuz bunu 0.375 mg pramipeksol doz basamakları şeklinde yapabilir.

Eğer böbrekteki problemleriniz ciddi ise, doktorunuz pramipeksol içeren farklı bir ilaca geçmek isteyebilir. Tedavi sırasında böbrek problemleriniz kötüleşirse, mümkün olduğu kadar çabuk bir şekilde doktorunuz ile temasa geçiniz.

Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer işlevlerinde bozukluk olanlarda bu ilacın izleyeceği yol araştırılmamıştır.
Eğer PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla PEXOLA® ERuzatılmış salımlı tablet kullandıysanız
Eğer kazaen daha fazla tablet alırsanız, gecikmeden doktorunuza ne yapacağınızı sorunuz veya en yakın hastanenin acil servisine müracaat ediniz.
Fazla dozda PEXOLA ER uzatılmış salımlı tablet almışsanız, kusma, huzursuzluk veya “Olası yan etkiler” bölümünde tanımlanan yan etkilerden herhangi biri sizde ortaya çıkabilir.

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet kullanmayı unutursanız
Eğer ilacınızı almayı unutursanız, unutttuğunuz dozu almanız gereken zamandan 12 saat sonrasına kadar hatırlarsanız derhal alınız. Aradan 12 saatten fazla geçtiyse bu dozu almayınız. Bu durumda, bir sonraki dozunuzu, ertesi gün, normal zamanında alınız.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler
Doktorunuzla görüşmeden PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet ile tedavinizi sonlandırmayınız. Tedavinizin sonlandırılması gerekiyorsa doktorunuz bunu ilaç dozunuzu yavaş yavaş azaltarak yapacaktır. Böylece belirtilerinizin kötüleşme riski azalacaktır.

Eğer Parkinson hastasıysanız, PEXOLA®ER uzatılmış salımlı tablet ile tedavinizi aniden sonlandırmayınız. Tedavinin ani olarak kesilmesi büyük bir sağlık problemi olan ve “nöroleptik malign sendrom” olarak adlandırılan bir tıbbi duruma yol açabilir. Belirtiler arasında şunlar bulunur:

  • Akinezi (kas hareketinin kaybı)
  • Kaslarda sertlik
  • Ateş
  • Kan basıncında değişiklikler
  • Taşikardi (kalp atımlarının hızlanması)
  • Konfüzyon (zihin karışıklığı)
  • Şuur kaybı (ör: koma)
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız olursa, doktorunuza sorunuz.
İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet dopamin agonisti olarak bilinen bir ilaç grubuna dahildir ve beyindeki dopamin reseptörlerini uyararak etki gösterir. Dopamin reseptörlerinin uyarılması beyindeki sinir sinyallerini tetikleyerek vücut hareketlerinin kontrol edilmesine yardımcı olur.

PEXOLA®ER uzatılmış salımlı tablet primer (ilk defa ortaya çıkan) Parkinson hastalığının belirtilerinin tedavisinde tek başına veya levodopa (Parkinson hastalığında kullanılan diğer bir ilaç) ile birlikte kullanılabilir.

Tabletler, beyaz-kirli beyaz renkte, yuvarlak ve eğimli kenarlıdır. Bir yüzeyinde Boehringer Ingelheim firma sembolü diğer yüzeyinde P2 basılıdır.
PEXOLA® ER 0.75 mg uzatılmış salımlı tablet, 30 tablet içeren blister ambalajlarda piyasaya sunulmaktadır.

Tüm ambalaj büyüklükleri piyasada olmayabilir.

 

İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tableti çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Son kullanma tarihi o ayın son gününü belirtmektedir.
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Nemden korumak için orijinal ambalajı içinde saklayınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tableti kullanmayınız.
Çevreyi korumak amacıyla kullanmadığınız PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletleri şehir suyuna veya çöpe atmayınız. Bu konuda eczacınıza danışınız.
Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tableti kullanmayınız.

Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası

Özel bir gereklilik yoktur.
Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü” yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

 

Beşeri Tıbbi Ürünün Adı
PEXOLA® ER 0.75 mg uzatılmış salımlı tablet
Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki
Plazma proteinlerine bağlanma:
Pramipeksol plazma proteinlerine çok düşük bir düzeyde (< %20) bağlanır ve insanlarda düşük boyutlarda bir biyotransformasyon görülür. Bu nedenle plazma proteinlerine bağlanmayı etkileyen ya da biyotransformasyon yoluyla eliminasyon üzerinde etkili olan diğer ilaçlar ile etkileşim beklenmez. Antikolinerjikler asıl olarak biyotransformasyon ile elimine edildiği için, etkileşim potansiyeli düşüktür. Bununla birlikte, antikolinerjiklerle etkileşim konusu çalışılmamıştır. Selejilin ve levodopa ile farmakokinetik bir etkileşim göstermez.

Aktif renal eliminasyon yolağı inhibitör/kompetitörleri:
Simetidin muhtemelen renal tübüllerdeki katyonik sekretuvar transport sistemini inhibe ederek, pramipeksolün renal klerensini yaklaşık %34 oranında azaltmıştır. Bu nedenle, aktif renal eliminasyon yolağını inhibe eden veya bu yolla elimine edilen simetidin, amantadin, meksiletin, zidovudin, sisplatin, kinin ve prokainamid gibi ilaçlar pramipeksol ile etkileşerek, pramipeksol klerensini azaltabilir. Bu ilaçların PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet ile eş zamanlı kullanılması halinde pramipeksol dozunun azaltılması düşünülmelidir.

Levodopa ile kombinasyon:
PEXOLA®ER uzatılmış salımlı tablet, levodopa ile eşzamanlı veriliyorsa, levodopa dozunun azaltılması ve PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet dozu arttırılırken diğer antiparkinson ilaçların dozlarının sabit tutulması önerilmektedir.

Additif etki olasılığı nedeniyle, hastaların PEXOLA®ER uzatılmış salımlı tablet ile birlikte başka sedasyon yapıcı ilaçlar ya da alkol alınması durumunda dikkatli olmaları konusunda uyarılması gerekir (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri, Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler, İstenmeyen etkiler).

Antipsikotik ilaçlar:
Antipsikotik ilaçların pramipeksol ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır(bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri), bu durumda antagonistik etkiler beklenebilir.
Doz Aşımı Ve Tedavisi

Klinikte masif bir doz aşımı deneyimi bulunmamaktadır. Beklenen istenmeyen etkiler, bulantı, kusma, hiperkinezi, halusinasyonlar, ajitasyon ve hipotansiyon dahil, bir dopamin agonistinin farmakodinamik profili ile ilişkili reaksiyonlar olacaktır.

Bir dopamin agonistinin doz aşımı için belirlenmiş bir antidotu bulunmamaktadır. Santral sinir sistemi stimülasyonu bulguları varlığında, bir nöroleptik ajan endike olabilir. Doz aşımı tedavisinde gastrik lavaj, intravenöz sıvılar, aktif kömür uygulanması ve elektrokardiyografik izlemenin yanı sıra, genel destekleyici önlemler gerekli olabilir.

Etkin Maddeler

Pramipeksol.
Her bir PEXOLA® ER 0.75 mg uzatılmış salımlı tablet, 0.52 miligram pramipeksol baza eşdeğer, 0.75 mg pramipeksol dihidroklorür monohidrat içerir.

 

Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik grup: Anti-Parkinson ilaçlar, dopamin agonistleri
ATC kodu: N04BC05

PEXOLA® uzatılmış salımlı tabletin etkin maddesi olan pramipeksol, bir dopamin agonistidir; dopamin D2 alt-grup reseptörlerine yüksek bir selektivite ve spesifite ile bağlanır, D3 reseptörlerine karşı seçici bir afinite gösterir. Ayrıca tam bir intrinsik aktiviteye sahiptir.

Pramipeksol striatumda bulunan dopamin reseptörlerinin uyarılması yoluyla, parkinsondaki motor defisitleri hafifletir. Hayvan çalışmalarında pramipeksolün, dopamin sentezi, salıverilmesi ve çevrim hızını (turnover) inhibe ettiği gösterilmiştir.

İnsan gönüllüler üzerinde yapılan çalışmalarda, prolaktinde doza bağlı bir azalma gözlenmiştir.

Sağlıklı gönüllüler üzerinde yürütülen bir klinik araştırmada,PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet formülasyonu, önerilen, günde 3.15 mg baza (4.5 mg tuza) kadar dozlardan daha hızlı titre edildiğinde (her 3 günde bir), kan basıncı ve kalp hızında artış gözlenmiştir. Böyle bir etki, hastalar üzerinde yapılan çalışmalarda gözlenmemiştir.

Hastalarda, pramipeksol tedavisi idiyopatik Parkinson hastalığının belirti ve semptomlarını azaltır. Plasebo kontrollu klinik çalışmalarda Hoehn ve Yahr evre I-V olan yaklaşık 1,800 hasta pramipeksol ile tedavi edilmiştir. Bunun dışında, daha ileri evrede yaklaşık 1000 hasta eş zamanlı levodopa tedavisi almıştır ve motor komplikasyonlardan şikayetçi olmuştur.

Erken ve ilerlemiş Parkinson hastalığında, kontrollü klinik araştırmalarda pramipeksolün etkililiği, yaklaşık altı ay süreyle devam etmiştir. Üç yıldan daha uzun süren açık tasarımlı idame çalışmalarında, etkililiğin azaldığını gösteren bir belirti bulunmamıştır

2 yıl süreli, çift kör, kontrollu klinik çalışmada, pramipeksol ile başlangıç tedavisi, levodopa başlangıç tedavisine kıyasla, motor komplikasyonların ilk ortaya çıkmasını anlamlı oranda geciktirmiş ve bu komplikasyonların ortaya çıkışını azaltmıştır. Motor komplikasyonlarda pramipeksol ile görülen bu gecikme, levodopa ile motor fonksiyonlarda sağlanacak daha fazla iyileşmeye karşı dengelenmelidir (UPDRS skorundaki ortalama değişiklik ile ölçülür). Halüsinasyon ve somnolans genel insidansı pramipeksol grubunun yükselme fazında genellikle daha yüksektir. Bununla birlikte, idame fazı boyunca arada anlamlı bir fark yoktur. Parkinson hastalarında pramipeksol tedavisine başlarken bu noktalar değerlendirilmelidir.

Parkinson hastalığının tedavisinde PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletlerin güvenlilik ve etkililiği, üç randomize, kontrollu çalışmadan oluşan bir çok uluslu ilaç geliştirme programında değerlendirilmiştir. İki çalışma, erken evre Parkinson hastalarında, bir çalışma ileri evre Parkinson hastalarında yürütülmüştür.

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletlerin plaseboya üstünlüğü, erken evre Parkinson hastası olan toplam 539 gönüllüyü kapsayan çift kör, plasebo kontrollu bir çalışmada, 18 haftalık tedaviden sonra hem primer (UPDRS Bölüm II+III skoru) ve hem de ana sekonder (CGI-I ve PGI-I cevap veren oranı) etkililik son noktaları ile gösterilmiştir. Etkililiğin idamesi 33 hafta süre ile tedavi edilen hastalarda gösterilmiştir. PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin, pramipeksol çabuk salım tabletlere göre daha az etkili olmadığı, 33. haftada UPDRS Bölüm II+III skorları ile yapılan değerlendirmelerle gösterilmiştir.

İlerlemiş Parkinson hastası olan ve eşzamanlı olarak levodopa kullanan toplam 517 hastayı kapsayan çift kör, plasebo kontrollu bir çalışmada, PEXOLA®ER uzatılmış salımlı tabletin 18 haftalık tedaviden sonra plaseboya göre üstünlüğü, hem primer (UPDRS Bölüm II+III skoru) ve hem de ana sekonder (off-zamanı) etkililik sonlanma noktalarında gösterilmiştir.

PEXOLA® çabuk salım tabletten, aynı günlük dozda PEXOLA®ER uzatılmış salımlı tablete ertesi gün geçişin etkililik ve tolerabilitesi, erken dönemli Parkinson hastalığı olan kişiler üzerinde yürütülen çift-kör bir klinik çalışmada değerlendirilmiştir. PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablete geçiş yapan 103 hastanın 87’sinde etkililik sürekli olmuştur. Bu 87 hastanın %82.8’i dozunu değiştirmemiş, %13.8’i arttırmış ve %3.4’ü ise azaltmıştır.

UPDRS Bölüm II+III skorlarında etkililiğin sürekliliği kriterini karşılamayan 16 hastanın yarısında, başlangıca göre değişim klinik olarak önemli şeklinde değerlendirilmemiştir. PEXOLA®ER uzatılmış salımlı tablete geçiş yapan sadece bir hastada, ilaca bağlı advers olay gelişmiş ve hasta çalışmadan ayrılmıştır.

Avrupa İlaç Ajansı (EMA), Parkinson hastalığında pediyatrik popülasyonun tüm alt gruplarında PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet ile yapılan çalışmaların sonuçlarını sağlama zorunluluğunu kaldırmıştır (bkz. Pozoloji ve uygulama şekli).

Farmakokinetik Özellikler

Emilim:
Pramipeksol oral uygulama sonrasında tamamen emilir. Mutlak biyoyararlanım %90'dan büyüktür.

Bir Faz I çalışmasında, pramipeksol çabuk salımlı ve uzatılmış salımlı tabletler açlık durumunda değerlendirilmiştir. Aynı günlük dozlar kullanılarak, günde bir kez kullanılan PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet ve günde üç kez kullanılan PEXOLA® çabuk salım tablet ile, minimum ve pik plazma konsantrasyonu (Cmin, Cmax) ve maruziyet (AUC) eşdeğer bulunmuştur.

Günde bir kez kullanılan PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet uygulaması, günde üç kez pramipeksol çabuk salımlı tablet uygulaması ile karşılaştırıldığında, 24 saat boyunca pramipeksol plazma konsantrasyonunda daha az sıklıkta dalgalanmalara yol açar.

PEXOLA® uzatılmış salımlı (ER) tablet ile maksimum plazma konsantrasyonlarına 6 saat civarında ulaşılır. Devamlı kullanımda maruziyet kararlı durumuna en geç 5 günde ulaşır.

Genel olarak, besinler pramipeksolün biyoyararlanımını etkilemez. Yağdan zengin bir öğün yenmesi, sağlıklı gönüllülerde, doruk konsantrasyonda (Cmax) tek doz uygulamasından sonra %24, çoklu doz uygulamasından sonra %20 civarında bir yükselme ve doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma zamanında yaklaşık 2 saatlik bir gecikmeye neden olmuştur. Total maruziyet (AUC) eşzamanlı yiyecek alımından etkilenmemiştir. Cmax’daki artış klinik açıdan önemli kabul edilmez. PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin etkililik ve güvenliliğinin değerlendirildiği Faz III çalışmalarında, hastalara ilaçlarını alırken yemek durumunu dikkate almalarına gerek olmadığı söylenmiştir.

Vücut ağırlığının AUC üzerinde herhangi bir etkisi olmamasına rağmen, dağılım hacmini ve dolayısıyla pik konsantrasyonu (Cmax) etkiler. Vücut ağırlığında 30 kg. azalma, Cmax’da %45 oranında artış ile sonuçlanır. Bununla birlikte, Parkinson hastalarında yürütülen Faz III çalışmalarında, vücut ağırlığının, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin terapötik etkisi ve tolerabilitesi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığı saptanmıştır.

Pramipeksol, lineer kinetik ve plazma düzeylerinde hastalar arası küçük bir varyasyon gösterir.

Dağılım:
İnsanlarda pramipeksolün proteinlere bağlanması çok düşük (< %20) ve dağılım hacmi yüksektir (400 l ). Sıçanlarda beyin dokusunda yüksek konsantrasyonlar gözlenmiştir (plazmaya kıyasla yaklaşık 8 kat).

Biyotransformasyon:
Pramipeksol insanlarda sadece küçük bir oranda metabolize olmaktadır.

Eliminasyon:
Pramipeksol asıl olarak değişmeden böbreklerle atılır. 14C ile işaretli bir dozun yaklaşık %90'ı böbrekler ile atılırken, feçeste %2'den daha az bulunur. Pramipeksolün total klerensi 500 ml/dk civarında ve renal klerensi ise 400 ml/dk civarındadır. Eliminasyon yarı ömrü (t½), gençlerdeki 8 saatten, yaşlılarda 12 saate kadar değişmektedir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Pramipeksol doğrusal bir farmakokinetik profil gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaş:

Geriyatrik popülasyon:
Pramipeksol yaşlılarda daha uzun bir eliminasyon yarı ömrüne sahiptir.

Böbrek yetmezliği:
Pramipeksolün eliminasyonu böbrek fonksiyonlarına bağımlıdır.

Farmasötik Form
Uzatılmış salımlı tablet
Tabletler beyaz-kırık beyaz renkli, yuvarlak, kenarları eğimlidir. Tabletin bir yüzeyinde P2 kodu, diğer yüzeyinde Boehringer Ingelheim firma sembolü basılıdır.
Gebelik Ve Laktasyon

Genel tavsiye:
Gebelik kategorisi C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, tedavi süresince tıbben etkili olduğu kabul edilen doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır.

Gebelik dönemi:
İnsanlarda gebelik üzerindeki etkileri araştırılmamıştır.
Pramipeksol sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etki göstermemiş, ama sıçanlarda maternotoksik dozlarda embriyotoksik etki göstermiştir (bkz. Klinik öncesi güvenlilik verileri).
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet gebelik döneminde, sadece potansiyel yararları, fetüs üzerindeki olası risklerine ağır bastığında kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin laktasyon dönemindeki etkileri araştırılmamış ve süte geçip geçmediği üzerinde çalışılmamıştır. Sıçanlarda etkin madde ile ilişkili radyoaktivitenin sütteki konsantrasyonu, plazmadakinden daha yüksek bulunmuştur.

İnsanlarda PEXOLA® ER uzatılmış salımlı table tedavisinin prolaktin sekresyonunu inhibe etmesi nedeniyle, laktasyonun inhibisyonu beklenir. İnsanlarla ilgili veriler olmadığı için, emzirme döneminde PEXOLA®uzatılmış salımlı tablet kullanılmamalıdır. Eğer kullanılması mutlak gerekli ise emzirmeye son verilmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite:
İnsan fertilitesi üzerinde çalışma yapılmamıştır. Hayvan çalışmalarında pramipeksol östrus siklusunu etkilemiş ve dopamin agonistlerinden beklendiği şekilde dişi fertilitesinde azalmaya neden olmuştur. Bu çalışmalar, erkek fertilitesine yönelik, doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemiştir.

Geçimsizlikler
Geçerli değil.
İlk Ruhsat Tarihi/Ruhsat Yenileme Tarihi
İlk ruhsat tarihi: 02.08.2012
Ruhsat yenileme tarihi: -
İstenmeyen Etkiler

Beklenen advers etkiler:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet kullanımı ile şu advers etkiler beklenir: anormal rüyalar, amnezi, aşırı yeme, kompulsif alışveriş, hiperseksüelite ve patolojik kumar gibi impuls ve içgüdü kontrol bozuklukları, kardiyak yetmezlik, konfüzyon, konstipasyon, delüzyon, baş dönmesi, diskinezi, dispne, aşırı yorgunluk, halüsinasyonlar, baş ağrısı, hıçkırık, hiperkinezi, hiperfaji, hipotansiyon, uykusuzluk, libido bozuklukları, bulantı, paranoya, periferik ödem, pnömoni, prürit, döküntü ve diğer hipersensitivite reaksiyonları; huzursuzluk, somnolans, ani başlayan uyku, senkop, diplopi, görme bulanıklığı ve görme keskinliğinde azalma gibi görme bozuklukları, kusma, iştah azalması dahil kilo kaybı, kilo artışı.

Toplam olarak pramipeksol tedavisi alan 1.778 Parkinson hastası ile, plasebo alan 1.297 hastayı içeren plasebo kontrollu çalışmaların yer aldığı havuz analizlerine dayanılarak, her iki grupta da advers etkiler sık olarak bildirilmiştir. Pramipeksol alan hastaların %67’sinde ve plasebo grubunun %54’ünde en az bir advers etki bildirilmiştir.

Aşağıda bildirilen advers ilaç etkileri, pramipeksol ile tedavi edilen hastaların %0.1 veya daha fazlasında görülen, plaseboya göre pramipeksol alan hastalarda anlamlı oranda daha fazla bildirilen veya klinik önemi olduğu düşünülen olaylardır. Advers etkilerin çoğu hafif ila orta derecelidir, genellikle tedavinin erken dönemlerinde başlar ve tedavinin devamında ortadan kalkma eğilimindedir.

Aşağıda verilen advers etkiler, sistem organ sınıfları içinde ve şu sıklık tanımlarıyla bildirilmiştir:

Çok yaygın ≥ 1/10
Yaygın ≥ 1/100 ilâ < 1/10
Yaygın olmayan ≥ 1/1.000 ilâ < 1/100
Seyrek ≥ 1/10.000 ilâ < 1/1.000
Çok seyrek < 1/10.000,

Parkinson hastalarında, plaseboya göre pramipeksol grubunda daha fazla görülen ve en sık bildirilen (≥%5) advers ilaç etkileri şunlardır: bulantı, diskinezi, hipotansiyon, baş dönmesi, somnolans, uykusuzluk, konstipasyon, halüsinasyon, baş ağrısı ve aşırı yorgunluk hali. Somnolans insidensi günde 1.5 mg pramipeksol tuzundan daha yüksek dozlarda artar (bkz. Pozoloji ve uygulama şekli). Levodopa ile kombinasyonlarda daha sık bildirilen bir advers etki diskinezidir. Tedavinin başlangıcında, özellikle pramipeksol titrasyonu çok hızlı yapılırsa hipotansiyon ortaya çıkabilir.

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın olmayan: Pnömoni

Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın: Anormal rüyalar, impuls kontrol bozuklukları ve kompulsiyonları yansıtan davranış semptomları)*, konfüzyon, halusinasyonlar, uykusuzluk
Yaygın olmayan: Çok aşırı yemek yeme1, kompulsif alışveriş*, delüzyon, hiperfaji1, hiperseksüelite*, libido bozuklukları, paranoya, patolojik kumar oynama*, huzursuzluk

Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygın: Baş dönmesi, diskinezi, somnolans
Yaygın: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Amnezi, hiperkinezi, ani uyku çökmesi3, senkop

Göz hastalıkları
Yaygın: Diplopi, bulanık görme ve görme keskinliğinde azalma dahil görme bozuklukları

Kardiyak hastalıkları:
Yaygın olmayan: Kardiyak yetmezlik1

Vasküler hastalıklar
Yaygın: Hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar
Yaygın olmayan: Dispne, hıçkırık

Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Bulantı
Yaygın: Konstipasyon, kusma

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları
Yaygın olmayan: Aşırı duyarlılık, kaşıntı, döküntü

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın: Bitkinlik, periferik ödem

Araştırmalar
Yaygın: İştahta azalma dahil kilo kaybı
Yaygın olmayan: Kilo artışı

1 Bu advers etki pazarlama sonrası deneyimlerde gözlenmiştir. %95 kesinlikle, “yaygın olmayan” kategorisinden daha sık değildir, ancak sıklık düzeyi daha düşük olabilir. Parkinson hastası olan ve pramipeksol tedavisi uygulanan 2.762 kişiyi içine alan bir klinik çalışma veri bankasında, advers etki oluşmadığı için, kesin bir sıklık tahmini yapmak mümkün olmamıştır.

Somnolans:
Pramipeksol tedavisi ile somnolans yaygın sıklıkta ilişkili bulunmuş ve gündüz vakti ortaya çıkan aşırı somnolans ve ani uyku vakaları ile yaygın olmayan sıklıkta ilişkili görülmüştür (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

Libido bozuklukları:
PEXOLA® uzatılmış salımlı tablet, libido bozuklukları (artma ya da azalma) ileyaygın olmayan sıklıkta ilişkili bulunmuştur.

İmpuls kontrol bozuklukları ve kompülsif davranışlar:
Parkinson hastalığı için, PEXOLA® uzatılmış salımlı tablet dahil dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastaların, özellikle yüksek dozlarda olmak üzere, patolojik kumar oynama, libido artışı ve hiperseksüalite bulguları sergiledikleri ve bu tabloların genellikle dozun azaltılması ya da tedavinin sonlandırılmasıyla geri dönüşümlü olduğu bildirilmiştir (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

3,090 Parkinson hastasını kapsayan enine kesitli (cross-sectional), retrospektif taramalı ve olgu-kontrollü (case-control) çalışmasında, dopaminerjik veya nondopaminerjik tedavi alan tüm hastaların %13.6’nda, geçmişteki 6 ay içinde impuls kontrol bozukluklarına ait semptomlar görülmüştür. Gözlenen belirtiler arasında, patolojik kumar oynama, kompulsif alışveriş, aşırı yemek yeme ve kompulsif seksüel davranışlar (hiperseksüalite) bulunur. İmpuls kontrol bozuklukları açısından olası bağımsız risk faktörleri arasında, dopaminerjik tedavi, daha yüksek dozdaki dopaminerjik tedavi, daha genç yaşlar (≤65 yaş), bekar olma ve hasta tarafından bildirilen kumar oynama davranışları ile ilgili aile öyküsü yer alır.

Kardiyak yetmezlik:
Pramipeksol tedavisi alan hastalarda klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası deneyimlerde kardiyak yetmezlik bildirilmiştir. Farmakoepidemiyolojik bir çalışmada, pramipeksol kullanımı, pramipeksol kullanmayan hastalara göre kardiyak yetmezlik riski ile daha fazla ilişkilendirilmiştir (gözlenen risk oranı 1.86; %95 GA, 1.21-2.85).

Kalitatif Ve Kantitatif Bileşim

Etkin madde:
Her bir uzatılmış salımlı tablet;
0.52 mg pramipeksole eşdeğer 0.75 mg pramipeksol dihidroklorür monohidrat içerir.

DİKKAT:
Literatürde yayınlanan pramipeksol dozları tuz formunu ifade etmektedir. Bu nedenle, dozlar hem tuz, hem de pramipeksol baz (parantez içinde) formunda sunulmuştur.

Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddelerin tam listesi için, bkz.Yardımcı maddelerin listesi.

 

Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Tekrarlı doz toksisite çalışmalarında pramipeksolün temel olarak merkezi sinir sisteminde ve dişi üreme sisteminde, muhtemelen pramipeksolün abartılı farmakodinamik etkisinden kaynaklanan, fonksiyonel etkiler oluşturduğu gösterilmiştir.

Mini-domuzlarda, diyastolik ve sistolik basınçlar ve kalp hızında düşüşler kaydedilmiş; maymunlarda da hipotansif etkiye eğilim olduğu açığa çıkarılmıştır.

Pramipeksolün reprodüktif fonksiyonlar üzerindeki olası etkileri sıçanlar ve tavşanlar üzerinde araştırılmıştır. Pramipeksol sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik değildir, ama sıçanlarda maternal toksik dozlarda embriyotoksik etki göstermiştir. Hayvan türlerinin seçimi ve araştırılan parametrelerin sınırlı olmasına bağlı olarak, pramipeksolün gebelik ve erkek fertilitesi üzerindeki advers etkileri tam olarak ortaya çıkarılamamıştır.

Sıçanlarda seksüel gelişimde gecikme (yani prepüsyal ayrılma ve vajinal açılma) gözlenmiştir. Bu durumun insanlarla bağlantısı bilinmemektedir.

Pramipeksol genotoksik değildir. Bir karsinojenisite çalışmasında, erkek sıçanlarda gelişen Leydig hücresi hiperplazisi ve adenomalar, pramipeksolün prolaktini inhibe edici etkisi ile açıklanmıştır. Bu bulgunun insanlar için klinik geçerliliği bulunmamaktadır. Aynı çalışma, 2 mg/kg (tuz formu), ve daha yüksek dozlarda pramipeksolün, albino sıçanlarda retina dejenerasyonu ile ilişkili olduğu bulunmuştur. Söz konusu bu bulgu, ne pigmente sıçanlarda, ne albino farelerde yapılan 2 yıl süreli bir karsinojenisite çalışmasında, ne de araştırılan diğer türlerde gözlenmiştir.

Kontrendikasyonlar
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin, pramipeksol ya da ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık halinde kontrendikedir.
Kullanım Yolu
Ağız yoluyla alınır.
Küb' Ün Yenileme Tarihi
-
Müstahzar Adı
PEXOLA® ER 0.75 mg Uzatılmış Salımlı Tablet
Onay Tarihi

02/08/2012

Özel Kullanım Uyarıları Ve Önlemleri

Böbrek yetmezliği olan Parkinson hastası bir hastaya PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin reçete edilirken, “Pozoloji ve uygulama şekli” bölümünde açıklandığı şekilde bir doz azaltımı önerilir.

Halüsinasyonlar:
Halusinasyonlar dopamin agonistleri ve levodopa tedavisinde bir yan etki olarak bilinmektedir. Hastalar, halusinasyonların (çoğunlukla görsel) oluşabileceği konusunda uyarılmalıdır.

Diskinezi:
İleri Parkinson hastalarında, levodopa ile kombinasyon tedavisi uygulanıyorsa, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin başlangıç doz titrasyonu sırasında diskinezi oluşabilir. Eğer diskinezi ortaya çıkarsa, levodopa dozu azaltılmalıdır.

Ani başlayan uyku ve somnolans:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet, özellikle Parkinson hastalarında, somnolans ve ani başlayan uyku olayları ile ilişkili bulunmuştur. Günlük aktiviteler sırasında ve bazı vakalarda hiçbir uyarı belirtisi vermeden ortaya çıkan ani başlayan uyku nöbetleri yaygın olmayan sıklıkta bildirilmiştir. Hastalar bu konuda uyarılmalı ve bu ilacın kullanımı sırasında özellikle araç ve makine kullanımında dikkatli olmaları önerilmelidir. Somnolans ve/veya ani uyku nöbetleri yaşayan hastaların araç ve makine kullanımından kaçınmaları gereklidir. Ayrıca, dozun azaltılması veya tedavinin sonlandırılması düşünülebilir. Olası additif etkiler nedeniyle, hastalar, prmipeksol içeren bir ilaç kullanımı sırasında diğer sedatif ilaçlar veya alkol alırken dikkatli olmaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır (bkz. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri, Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler, İstenmeyen etkiler).

İmpuls kontrol bozuklukları ve kompulsif davranışlar:
Patolojik düzeyde kumar oynama, libido artışı ve hiperseksüelite, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet dahil, dopamin agonistleri ile tedavi edilen Parkinson hastalarında bildirilmiştir. Ayrıca, hastalar ve hastaya bakan kişiler, aşırı yemek yeme veya kompulsif alışveriş yapma gibi impuls ve içgüdü kontrol bozukluklarının diğer davranışsal semptomlarının da görülebileceği konusunda uyarılmalıdır. Doz azaltılması veya basamaklı olarak tedavinin sonlandırılması düşünülmelidir.

Psikotik bozuklukları olan hastalar:
Psikotik bozukluğu olan hastalarda dopamin agonistleri ile tedavi, sadece eğer tedaviden elde edilecek potansiyel yarar, olası riskten yüksek ise uygulanmalıdır. PEXOLA® uzatılmış salımlı tablet ile birlikte antipsikotik ilaçların eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır(bkz. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

Oftalmolojik izlem:
Düzenli aralıklarla oftalmolojik izlem önerilir. Ayrıca görme bozukluklarının ortaya çıkması halinde klinik izleme yapılmalıdır.

Şiddetli kardiyovasküler hastalık:
Şiddetli kardiyovasküler hastalık durumunda dikkatli olunmalıdır. Dopaminerjik tedavi ile ilişkili genel postural hipotansiyon riski nedeniyle, özellikle tedavinin başlangıcında kan basıncının izlenmesi önerilir.

Nöroleptik malign sendrom:
Dopaminerjik tedavinin aniden kesilmesiyle, nöroleptik malign sendromu düşündüren semptomlar bildirilmiştir (bkz.Pozoloji ve uygulama şekli).

Pozoloji Ve Uygulama Şekli
 

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet, pramipeksolün günde bir kez, ağızdan kullanılan formülasyonudur.

Başlangıç tedavisi:
Doz, aşağıda gösterildiği gibi, günde 0.375 mg tuz (0.26 mg baz) başlangıç dozundan itibaren basamaklı olarak 5-7 günde bir arttırılmalıdır. Hastada tolere edilemeyen istenmeyen etkiler görülmedikçe, doz titrasyonu maksimum terapötik etkinin elde edilebileceği şekilde yapılmalıdır.

 

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı doz arttırma tablosu

Hafta

Günlük doz (mg baz)

Günlük doz (mg tuz)

1

0.26

0.375

2

0.52

0.75

3

1.05

1.5

Eğer dozun daha da yükseltilmesi gerekli olursa, günlük doz, haftalık aralıklar ile 0.75 mg tuz (0.52 mg baz) dozda, maksimum günlük doz olan 4.5 mg tuz (3.15 mg baz) doza kadar arttırılmalıdır. Bununla birlikte, günlük 1.5 mg tuz (1.05 mg baz) dozların üzerine çıkıldığında somnolans insidensinin arttığı unutulmamalıdır (bkz.İstenmeyen etkiler).

Halen PEXOLA® Tablet almakta olan hastalar, ertesi sabah başlamak üzere, aynı günlük dozda PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet’e geçiş yapabilirler. PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet’e geçiş yapıldıktan sonra hastanın tedaviye verdiği yanıta göre ilaç dozu ayarlanabilir (bkz.Farmakodinamik özellikler).

İdame tedavisi:
Günlük bireysel dozlar, 0.375 mg tuz (0.26 mg baz) ile maksimum 4.5 mg tuz (3.15 mg baz) aralığında olmalıdır. Pivotal çalışmalarda, doz arttırımı sırasında, etkililik, günde 1.5 mg tuz (1.05 mg baz) dozdan itibaren gözlenmiştir. Daha sonraki doz ayarlamaları, klinik cevaba ve ortaya çıkan advers etkilere göre yapılmalıdır. Klinik çalışmalarda hastaların yaklaşık %5’i, 1.5 mg tuz (1.05 mg baz) dozdan daha düşük dozlarla tedavi edilmiştir. İleri Parkinson hastalığında, levodopa dozunun düşürülmesi planlandığında, günlük 1.5 mg tuz (1.05 mg baz) dozdan daha yüksek dozlar yararlı olabilir. Hastanın bireysel reaksiyonlarına göre, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet dozunun yükseltilmesi ve idame tedavisi sırasında levodopa dozunun azaltılması önerilir (bkz.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

Doz unutulması:
Bir dozun atlanırsa, PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet, atlanan dozun alınacağı zamandan sonra 12 saat içinde alınmalıdır. 12 saatten sonra unutulan doz atlanmalı ve bir sonraki doz alınması gereken zamanda kullanılmalıdır.

Tedavinin sonlandırılması:
Dopaminerjik tedavinin aniden kesilmesi nöroleptik malign sendrom gelişmesine yol açabilir.

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet günlük dozu 0.75 mg tuza (0.52 mg baza) düşünceye kadar, günde 0.75 mg tuz (0.52 mg baz), daha sonra ise günde 0.375 mg tuz (0.26 mg baz) dozlarla basamaklı olarak azaltılmalıdır (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

Uygulama şekli:
Uzatılmış salımlı (ER) tabletler su ile bütün olarak yutulmalı, çiğnenmemeli, bölünmemeli ya da ezilmemelidir. Uzatılmış salımlı tabletler yiyeceklerle birlikte veya ayrıca alınabilir. Her gün aynı saatte alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:
Pramipeksolün eliminasyonu böbrek fonksiyonlarına bağımlıdır. Aşağıdaki doz şeması önerilir:

Kreatinin klerensi 50 ml/dk'nın üzerinde olan hastalarda, günlük dozun ya da doz uygulama sıklığının azaltılması gerekli değildir.

Kreatinin klerensi 30-50 ml/dk arasında olan hastalarda tedavi, günaşırı 0.375 mg tuz (0.26 mg baz) PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet ile başlatılmalıdır. Bir haftadan sonra, doz günlük uygulama dozuna yükseltilmeden önce, ihtiyatlı olunmalı ve terapötik yanıt ile tolerabilite dikkatle değerlendirilmelidir. Eğer dozun daha da yükseltilmesi gerekli olursa, günlük doz, haftalık aralıklar ile 0.375 mg tuz (0.26 mg baz) doz miktarlarıyla maksimum günlük doz olan 2.25 mg tuza (1.57 mg baz) kadar arttırılmalıdır.

Kreatinin klerensi 30 ml/dk’nın altında olan hastaların PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet ile tedavisine ilişkin veri bulunmadığı için, bu hastalarda PEXOLA®ER uzatılmış salımlı tablet kullanımı önerilmemektedir. Bu hastalarda PEXOLA® uzatılmış salımlı tablet kullanılması düşünülmelidir.

Eğer idame tedavisi esnasında böbrek fonksiyonları azalırsa, yukarıda verilen öneriler izlenmelidir.

Karaciğer yetmezliği:
Absorbe edilen etkin maddenin yaklaşık %90’ı böbrekler yolu ile atıldığı için karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması büyük olasılıkla gerekli olmayacaktır. Bununla birlikte, karaciğer yetmezliğinin PEXOLA® farmakokinetiği üzerindeki potansiyel etkileri araştırılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin çocuklar ve 18 yaşına kadar ergenlerdeki etkililiği ve güvenliliği belirlenmemiştir. Pediyatrik popülasyonda, Parkinson hastalığında PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet kullanımının geçerliliği yoktur.

Geriyatrik popülasyon:
PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tabletin eliminasyon yarı ömrü, yaşlılarda daha uzundur (bkz. Farmakokinetik özellikler).

Raf Ömrü
36 ay.
Ruhsat Numarası(Ları)
133/74
Ruhsat Sahibi
Boehringer Ingelheim İlaç Ticaret A.Ş.
Büyükdere Cad., USO Center
No: 245, K: 13-14
34398 - Maslak, İSTANBUL
Tel:   (0 212) 329 1100
Faks: (0 212) 329 1101
Ruhsat Sahibi
Boehringer Ingelheim İlaç Ticaret A.Ş.
Büyükdere Cad., USO Center
No:245, K: 13-14
34398 - Maslak, İSTANBUL
Tel:   (0 212) 329 1100
Faks: (0 212) 329 1101
Saklamaya Yönelik Özel Tedbirler
25°C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız.
PEXOLA®’yı nemden korumak için orijinal kutusu içerisinde saklayınız.
Terapötik Endikasyonlar

PEXOLA® ER uzatılmış salımlı tablet, erişkinlerde, idiyopatik Parkinson hastalığında belirti ve semptomların tedavisinde, tek başına (levodopa olmadan) veya levodopa ile birlikte kullanılmak üzere, endikedir. Yani, hastalık sürecinde, levodopanın etkisini kaybettiği veya değişken hale gelip terapötik etkinin dalgalanmalar gösterdiği geç dönemlere kadar (doz sonu veya “on-off” dalgalanmaları) kullanılabilir.

Üretici Bilgileri
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
Binger Strasse 173
55216, Ingelheim am Rhein
Almanya
Yardımcı Maddeler
Hipromelloz 2208, mısır nişastası, karbomer 941, kolloidal silikon dioksit anhidr, magnezyum stearat.
Yardımcı Maddelerin Listesi

 

  • Hipromelloz 2208
  • Mısır nişastası
  • Karbomer 941
  • Kolloidal silikon dioksit anhidr
  • Magnezyum stearat