PROSTERIT 5 MG 30 FILM TABLET

• finasterid (5 mg)

• DILAPROST 5 MG 100 FILM TABLET [115,54 TL]
• DILAPROST 5 MG 30 FTB [34,82 TL]
• DYNASEF 5 MG 30 FILM TABLET [21,43 TL]
• FINARID 5 MG 28 TABLET [18,69 TL]
• PROSCAR 5 MG 28 TABLET [32,56 TL]
• PROSTERIT 5 MG 100 FILM TABLET [115,54 TL]

Tek seferde 400 mg Prosterit alan veya günde 80 mg Prosterit'i 3 ay boyunca kullanan hastalarda herhangi bir yan etkiye rastlanmamıştır.

Prosterit ile doz aşımının önerilen herhangi bir spesifik tedavisi bulunmamaktadır.

Prosterit, selim prostat hiperplazisinin (BPH) tedavi ve kontrolünde ve ürolojik olguların önlenmesinde endikedir. Akut idrar tutulması riskini azaltır. Prostatektomi ve prostatın transüretral gibi rezeksiyon gibi cerrahi müdahale riskini azaltır. Büyümüş prostatın ferilemesine neden olur ve idrar akışını düzelterek BHP’ya ilişkin asemptomları hafifletir.

Prostat bezinin gelişimi ve büyümesi, potent androjen olan 5 alfa-dihidrotestosterona (DHT) bağlıdır. Tip II 5 alfa-redüktaz, testosteronu prostat bezi, karaciğer ve deride DHT’ye metabolize eder. DHT, bu organların nüklei hücrelerinde androjen reseptörlerine bağlanarak androjenik etkileri indükler.

Finasterid, sentetik bir 4-azasteroid bileşiğidir. Bu, yeni bir sınıf olan spesifik 5 alfa-redüktaz inhibitörlerinin ilk üyesidir. 5 alfa-redüktaz, testosteronu çok daha potent bir androjen olan dihidrotestosterona (DHT) metabolize eden intraselüler bir enzimdir. Finasteridin androjen reseptörüne hiçbir afinitesi yoktur.

Finasterid, dolaşımdaki ve prostat içindeki DHT'nin düşürülmesinde oldukça etkindir. Finasteridin oral alımından sonraki 24 saat içinde, 5 alfa-redüktaz inhibisyonuna bağlı olarak dolaşımdaki DHT miktarında bariz bir düşme olur.

Tek bir 5 mg’lık finasterid dozu DHT'nin serum konsantrasyonunda hızlı bir düşme sağlamıştır; bu maksimum etkisi 8 saat sonra gözlenmiştir. Finasteridin plazma düzeyleri 24 saat boyunca değişiklikler gösterirken, serum DHT düzeylerinin bu süre boyunca sabit kalması; ilacın plazma konsantrasyonlarının direkt olarak DHT plazma konsantrasyonları ile ilişkili olmadığını göstermektedir.

BPH hastalarında, 5 mg/gün dozunda 12 ay boyunca verilen finasteridin dolaşımdaki DHT konsantrasyonlarını yaklaşık % 70 ve prostat hacmini ise ortalama % 20 oranlarında düşürdüğü gösterilmiştir. Ek olarak, PSA düzeylerinin başlangıç değerlerine oranla % 50 oranında düşmesi prostat epitelyal hücre büyümesindeki azalmayı düşündürmektedir. DHT düzeylerinin supresyonu ve hiperplastik prostatın regresyonu ile PSA düzeylerindeki düşme 24 aya kadar süren çalışmalarda sürdürülmüştür. Bu çalışmalarda dolaşan testosteron düzeyleri yaklaşık % 10 oranında yükselmekle birlikte fizyolojik aralıklar içinde kalmıştır.

Selim prostat hiperplazisi (BPH) 50 yaşın üstündeki erkeklerde sık rastlanan bir bulgudur ve prevalansı yaşın ilerlemesi ile artış göstermektedir. Prostat bezinin büyümesi ve buna bağlı olarak BPH'nin ortaya çıkması testosteronun prostat içersinde DHT'ye dönüştürülmesine bağımlıdır. Diğer androjen aracılıklı süreçler gibi, BPH'de yavaş ilerleyen bir hastalıktır. Dolayısı ile BPH'nin klinik belirtilerinin geri döndürülmesi için tedavinin aylarca sürmesi gerekebilir.

Finasterid, 5 alfa-redüktazın kompetifit inhibitörüdür. Finasteridin spesifik bir 5 alfa redüktaz inhibitörü olduğu ve androjen reseptörlerine hiçbir afinitesi olmadığı in vitro ve in vivo olarak gösterilmiştir.

Emilim: Finasteridin oral biyoyararlığı, intravenöz referans dozuna oranla yaklaşık % 80 oranındadır. Biyoyararlılığı yemekten etkilenmez. Maksimum finasterid plazma konsantrasyonlarına uygulamadan yaklaşık iki saat sonra ulaşılır ve emilim 6 ile 8 saat sonra tamamlanır.

Dağılım: Proteine yaklaşık % 93 oranında bağlanır. Finasteridin plazma klirensi 165 ml/dakika ve dağılım hacmi 76 litre dolayındadır. 17 gün boyunca günde 5 mg  finasterid verilen 45-60 yaşındaki ve 70 yaşından büyük erkeklerde ilk dozdan sonraki finasterid plazma konsantrasyonu, sırasıyla % 47 ve % 54 daha yüksektir. 17 günlük dozlamadan sonra her iki yaş grubunda ortalama konsantrasyonlar sırasıyla, 6.2 ng/ml (aralık,2.4-9.8 ng/ml) ve 8.1 ng/ml (aralık, 1.8-19.7 ng/ml) olarak tespit edilmiştir.Bu çalışmada kararlı durumda bir yükselme görülmezken, başka bir çalışmada günde 5 mg finasterid verilen BHP’li hastalarda ortalama plazma konsantrasyonu, bir yıllık dozlamadan sonra 9.4 ng/ml( aralık, 7.1 – 13.3 ng/ml; n=22)’dir.  

Finasterid’in kan beyin engelini geçtiği gösterilmiştir ancak serebrospinal sıvıya dağıldığı görülmemiştir.

Metabolizma: Finasterid, P450 3A4 enzim sistemiyle karaciğerde metabolize edilir. İki metaboliti (t-butil yan zincirinden monohidroksitlenmiş ve monokarboksilik asit metaboliti) tanımlanmıştır. Bu metabolitler, finasteridin 5 alfa-redüktaz aktivitesinin % 20’sinden daha fazlasını oluşturmaz.

Atılım: İnsanda 14C-finasteridin oral uygulamasını takiben, dozun % 39'u idrara metabolit olarak itrah edilirken (idrara hemen hemen hiç değişmemiş ilaç itrah edilmez), toplam dozun % 57'si feçes ile atılır.

Finasteridin plazma eliminasyon yarı ömrü 6 saattir.

Film tablet

Beher film tablet 5 mg finasterid ihtiva eder.

Boyar maddeler: Sarı demir oksit, titanyum dioksit,  indigo karmin aluminyum lake içerir.

Klinik bir öneme sahip herhangi bir ilaç etkileşimine rastlanmamıştır. Prosterit'in sitokrom P-450'ye bağlı ilaç metabolize eden enzim sistemi üzerine anlamlı bir etkisi görülmemektedir. (İnsanda araştırılan bileşikler propranolol, digoksin, gliburid, varfarin, teofilin ve antipirindir.)

Spesifik etkileşim çalışmaları gerçekleştirilmemiş olmakla birlikte, Prosterit klinik çalışmalarda ACE-inhibitörleri, alfa-blokerler, beta-blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, kardiyak nitratlar, diüretikler, H₂ antagonistleri, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, nonsteroid anfiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), kinolonlar ve benzodiazepinler ile hiçbir klinik anlamlı istenmeyen etkileşime rastlanmadan birlikte kullanılmıştır.

Prosterit, kadın veya çocuklarda kullanılmaz.

Prosterit, aşağıdaki hallerde kontrendikedir.

• Bu ürünün herhangi bir komponentine karşı aşırı duyarlılık
• Gebelik-Gebe olan veya olabilecek kadınlar

Önerilen dozaj, yemekle veya aç karnına günde bir kez 5 mg’lık bir tablettir

Erken düzelme görülebilir ancak, yararlı bir yanıta ulaşmanın değerlendirmesini yapabilmek için en az 6 aylık bir tedavi gerekebilir.

Renal yetmezlikte dozaj: Değişik derecelerde renal yetmezliğe sahip hastalarda (kreatinin klirensleri 9 ml/dak kadar düşük olanlar) farmakokinetik çalışmalarda finasterid dispozisyonunda herhangi bir değişiklik görülmemiş olduğu için dozaj ayarlamalarına gerek bulunmamaktadır.

Yaşlılarda dozaj: Farmakokinetik çalışmalarda, 70 yaşın üstündeki hastalarda finasterid eliminasyonunun bir dereceye kadar azaldığı gözlenmiş ise de dozaj ayarlamasına gerek yoktur.

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

Bağlarbaşı Gazi Cad. No: 64-66

Üsküdar / İstanbul

27.05.2009-219/27

25 ^o C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde ışıktan koruyarak muhafaza ediniz

ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

Her biri 5 mg finasterid içeren 30 ve 100 film tabletlik blister ambalajlarda.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Prosterit tedavisine olumlu bir yanıt hemen elde edilemeyeceği için, rezidüel idrar hacmi fazla olan ve idrar akımı çok azalmış hastalar obstrüktif üropati açısından dikkatle izlenmelidir.

Prostat Kanseri : Hastaların, prosterit tedavisine başlanmadan önce ve daha sonra da periyodik olarak prostat kanseri teşhisine yönelik diğer değerlendirmelerin yanında dijital rektal muayene ile de kontrolleri önerilmektedir. Prostat kanseri saptanmasında serum PSA değerleri kullanılmaya başlanmıştır. Genellikle başlangıç PSA değerlerinin 10 ng/ml.den yüksek olması daha ileri değerlendirmeleri ve biyopsi kararını desteklerken, 4 ile 10 ng/ml arasındaki PSA değerleri için daha ileri tetkikler önerilmektedir. PSA değerinin 4 ng/ml.nin altında olmasının, prostat kanseri olasılığını dışlamayacağı göz önünde tutulmalıdır. Finasterid, prostat kanseri varlığında dahi serum PSA konsantrasyonlarında bir düşmeye yol açmaktadır.

Finasterid tedavisi altındaki hastalarda kaydedilen herhangi bir gecikmiş PSA yükselmesi dikkatle değerlendirilmeli ve Prosterit tedavisine tam uyulmamış olabileceği de göz önünde tutulmalıdır.

BPH hastalarında gerçekleştirilen kontrollü klinik çalışmalarda, finasteridin prostat kanseri teşhisi üzerinde herhangi bir etkisi olmadığı görülmüştür.

Serum PSA konsantrasyonları hasta yaşı ve prostat hacmi ile ilişkili, prostat hacmi ise hasta yaşı ile ilgilidir. PSA laboratuar sonuçları değerlendirilirken, Prosterit tedavisindeki hastaların PSA düzeylerinin genellikle düştüğü gerçeği gözönünde tutulmalıdır. Hastaların çoğunda PSA'daki hızlı düşüş tedavinin ilk aylarında görüldükten sonra PSA düzeyleri sabit hale gelir. Tedavi sonrasındaki düzey, tedavi öncesindeki düzeyin yaklaşık yarısı kadardır. Bu fark bazı bireysel farklılıklar gösterebilmekle birlikte tüm PSA değerleri için öngörülmektedir. Bu yüzden Prosterit ile 6 ay veya daha fazla tedavi edilen tipik hastalarda, tedavi görmeyen hastalardaki normal değerler ile bir karşılaştırma yapabilmek için PSA düzeyleri iki ile çarpılmalıdır. BPH'si olan erkeklerde normal referans aralıklarında bulunan PSA düzeyleri, finasterid tedavisi olsun olmasın, prostat kanseri olasılığını dışlayamaz.

Prosterit kullanırken prostat kanseri teşhis edilen erkekler (n=10) ile yine Prosterit kullanırken  prostat  kanseri  gelişmemiş erkeklerin PSA düzeylerinin karşılaştırılması sonucu Prosterit tedavisinin, BPH ile prostat kanseri ayırımının PSA düzeyleri ile yapılabilmesini olumsuz yönde etkilemediği saptanmıştır.

Prosterit, laktoz içerir. Bu nedenle nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Gebelik ve Laktasyonda Kullanım(kategori X)

Prosterit, gebe olan veya olabilecek kadınlarda kontrendikedir. Çünkü fetus üzerine toksik etkilidir.

Kırılmış veya ufalanmış Prosterit tabletlerine gebe olan veya olabilecek kadınlar tarafından, finasterid absorbsiyonu olasılığı ve buna bağlı olarak da erkek bir fetusa olabilecek potansiyel riskler nedeni ile, dokunulmamalıdır. 5 mg/gün dozunda küçük miktarlarda finasterid semene geçmektedir. Ejakülatta ölçülen finasterid miktarı finasterid dozunun 1/50'sinden daha az (5 mikrogram) olup erişkin erkeklerde dolaşımdaki DHT düzeylerine herhangi bir etki göstermemektedir. Bir erkek fetusta, annesinin finasterid ile tedavi edilen bir hastanın semenine maruz kalmasının, istenmeyen etkilere yol açıp açmayacağı bilinmemektedir. Bu yüzden, hastanın cinsel partneri gebe ise veya gebe kalabilecek ise, hasta ya partnerinin semenine maruz kalmasını engellemeli, yada Prosterit tedavisini sonlandırmalıdır.

Emziren Anneler :

Prosterit kadınlarda endike değildir.

Çocuklarda Kullanım :

Prosterit çocuklarda endike değildir. Çocuklarda güvenilirlik ve etkinlik henüz saptanmamıştır.

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

Organize Sanayi Bölgesi

Çerkezköy / Tekirdağ

Prosterit iyi tolere edilen bir ilaçtır. Kontrollü klinik çalışmalarda % 10'dan daha sık ve plasebodan daha çok oluşan istenmeyen etkiler : impotans % 1 libido azalması % 1.5 ejakulat hacminde azalma % 0.9 memede hassasiyet ve büyüme, dudakta şişme ve deri döküntülerini içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Uzun süreli tedavi esnasında istenmeyen etkilerin arttığına dair bir kanı yoktur. Tedavi süresince, ilaca bağlı cinsel istenmeyen etkilerin insidansı azalmakta ve cinsel istenmeyen etki görülen hastaların % 60'ından daha fazlasında bu etkiler tedavinin sürdürülmesi ile kaybolmaktadır.

Ayrıca bazı hastalarda prurit, ürtiker ve yüz ve dudakların şişmesi gibi aşırı duyarlık reaksiyonları, nadiren de testislerde ağrı bildirilmiştir.

Laboratuar Test Bulguları

PSA laboratuar sonuçları değerlendirilirken, Prosterit ile tedavi edilen hastalarda PSA düzeylerinin düşmüş olabileceği gerçeği göz önünde tutulmalıdır.

“BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ”