Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Bilim İlaç San. Ve Tic. A.Ş.
Marka RANEKS
Etken Madde Kodu SGKFMC-RABEPRAZOL Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 28
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu A02BC04
ATC Açıklaması Rabeprazol
NFC Kodu BD
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Enterik Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A11326
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 29,06 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 25,94 TL (5 Şubat 2020)
Kurumun Ödediği 19,07 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E392A
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Bugüne kadar, herhangi bir aşırı doz alımı deneyimi bulunmamaktadır. Günde 80 mg’a kadar olan dozlar iyi tolere edilmiştir. Spesifik bir antidotu bilinmemektedir. Rabeprazol sodyum proteinlere yoğun şekilde bağlanır ve bu nedenle kolayca diyalize olmaz. Herhangi bir dozaşımı durumunda, tedavi semptomatik olmalı ve genel destek önlemleri kullanılmalıdır.

Endikasyonlar

RANEKS tablet aşağıdaki hastalıkların tedavisinde endikedir:

  • Aktif duodenal ülser,
  • Aktif benign mide ülseri,
  • Semptomatik eroziv ya da ülseratif gastro-özofajiyal reflü hastalığı (GÖRH),
  • Gastro-özofajiyal reflü hastalığının uzun dönemli tedavisi (GÖRH idame),
  • Gastro-özofajiyal reflü hastalığının semptomatik tedavisi (Semptomatik GÖRH),
  • Zollinger Ellison Sendromu.

Uygun antibakteriyel tedavilerle beraber,

  • Peptik ülser veya kronik gastrit hastalarında Helicobacter pylori eradikasyonu
  • H. pylori’ye bağlı ülseri olan hastalarda peptik ülser tedavisi ve nüksünün önlenmesi
Farmakodinamik Özellikler

Etki mekanizması: Rabeprazol sodyum, antikolinerjik ya da H2 reseptörü antagonisti özellikler göstermeyen, ancak H+/K+-ATPaz enziminin (asit ya da proton pompası) spesifik inhibisyonu yoluyla mide asiti salgısını baskılayan, salgıyı azaltıcı bileşikler sınıfından sübstitüye benzimidazollere ait bir moleküldür. Etkisi doza bağımlı olup, hem bazal, hem de uyarı tipinden bağımsız olarak uyarılmış asit sekresyonunun inhibisyonuna yol açar. Hayvan çalışmalarında, uygulama sonrasında rabeprazol sodyumun hem plazma hem de mide mukozasından hızla kaybolduğu gösterilmiştir. Rabeprazol zayıf bir baz olarak, alınan herhangi bir dozdan sonra hızla emilir ve paryetal hücrelerin asitik ortamında konsantre olur. Rabeprazol, proton alma yoluyla aktif sulfonamid formuna dönüşür ve daha sonra proton pompasında bulunan sisteinler ile reaksiyona girer.

 

Salgıyı azaltıcı aktivite: Ağız yoluyla 20 mg dozunda rabeprazol sodyum uygulamasından sonra salgıyı azaltıcı etki bir saat içinde başlar, maksimum etkiye 2-4 saat içinde ulaşılır. Rabeprazol sodyumun ilk dozundan 23 saat sonra bazal ve besin uyarılı asit salgısının inhibisyonu sırasıyla %69 ve %82’dir ve inhibisyon süresi 48 saate kadar uzar. Rabeprazol sodyumun asit salgısı üzerindeki inhibitör etkisi, tekrarlanan günlük dozlar sonucunda hafifçe artar ve 3 gün sonrasında kararlı inhibisyon durumuna ulaşır. İlaca son verildiğinde salgı 2-3 gün içerisinde normale döner. Helicobacter pylori duodenal ülser (DÜ) ve gastrik ülser (GÜ) dahil asit-peptik hastalıkları ile bağlantılıdır. Bu tür hastalarda gastrit ve ülser gelişiminde en önemli faktör H. pylori’dir.Son bulgular gastrik karsinom ile H. pylori arasında da ilişki olduğunu göstermektedir. Rabeprazol ve antimikrobiyal kombinasyon tedavisi ile H. pylori eradikasyonu, mukozal lezyonların yüksek iyileşme hızının bir sonucudur. Kontrollü randomize klinik deneylerden elde edilen klinik tecrübeler, günde iki kez 20 mg rabeprazolün bir hafta süreyle uygun dozda iki antibiyotik ile (klaritromisin ve amoksisilin veya klaritromisin ve metronidazol) kullanılmasının gastroduodenal ülserli hastalarda %80’in üzerinde H. pylori eradikasyonu sağladığını göstermiştir. Beklenildiği gibi, metronidazole baştan dirençli izolatları olan hastalarda anlamlı derecede daha düşük eradikasyon oranları ve sekonder direnç gelişimine doğru bir eğilim görülmüştür. Bu sebeple, H. pylori eradikasyon tedavisi için uygun kombinasyon rejiminin seçiminde direncin oluşmasına dair yerel bilgilere ve yerel terapötik rehberlere başvurulmalıdır. Israrcı enfeksiyonu olan hastalarda yeni bir tedavi rejimi düşünülüyorsa, bir antibakteriyel ilaca karşı sekonder direnç (primer duyarlı suşları olan hastalarda) gelişme potansiyeli unutulmamalıdır.

 

Serum gastrini üzerindeki etkileri: Klinik çalışmalarda hastalar, günde bir kez 10 mg ya da 20 mg rabeprazol sodyum ile 43 aya kadar varan süreler ile tedavi edilmişlerdir. Serum gastrin düzeyleri ilk 2-8 hafta süresince, asit sekresyonu üzerindeki inhibitör etkilerin bir yansıması olarak yükselmiştir. Gastrin düzeyleri, genellikle tedavinin bırakılmasından sonra 1-2 hafta içinde tedavi öncesi değerlere dönmüştür. 8 haftalık süreye kadar rabeprazol ve kontrol ilacı uygulanan 500’den fazla hastadan alınan antrum ve fungusa ait mide biyopsisi örneklerinde, enterokromofin benzeri (ECL) hücrelerin histolojisi, gastrit derecesi, atrofik gastrit sıklığı, intestinal metaplazi ya da H. pylori enfeksiyonu dağılımında hiçbir değişiklik gözlenmemiştir. 36 ay sürekli tedavi gören 250 hastada hiçbir önemli bulguya rastlanmamıştır.

 

Diğer etkiler: Günümüze kadar rabeprazol sodyumun MSS, kardiyovasküler ve solunum sistemleri üzerinde sistemik bir etkisi gözlenmemiştir. İki hafta süreyle 20 mg’lık oral dozlar halinde uygulanan rabeprazol sodyumun tiroid fonksiyonları, karbonhidrat metabolizması ya da kanda dolaşan paratiroid hormon, kortizol, östrojen, testosteron, prolaktin, kolesistokinin, sekretin, glukagon, folikül uyarıcı hormon (FSH), luteinizan hormon (LH), renin, aldosteron ya da somatotrop hormon düzeyleri üzerinde hiçbir etkisi bulunamamıştır.

Farmakokinetik Özellikler

Emilim: Rabeprazol sodyumun enterik kaplı (gastro-rezistan) tablet formülasyonudur. Enterik kaplı tablet formu, rabeprazolün asite dayanıksız olması nedeniyle gereklidir. Rabeprazolün absorbsiyonu da bu nedenle ancak tablet mideyi terk ettikten sonra başlar. Absorbsiyon hızlıdır, 20 mg’lık bir dozdan yaklaşık 3.5 saat sonra rabeprazolün doruk plazma düzeyleri oluşur. Rabeprazolün doruk plazma konsantrasyonları (Cmax) ve eğri altında kalan alan (AUC), 10 mg ile 40 mg’lık doz aralığında doğrusaldır. Ağız yoluyla 20 mg’lık bir dozun (intravenöz uygulamaya kıyasla ) mutlak biyoyararlanımı, büyük oranda pre-sistemik metabolizma nedeniyle %52 civarındadır. Ayrıca, tekrarlanan uygulamalar ile biyoyararlanımın arttığı görülmemektedir. Sağlıklı kişilerde plazma yarı ömrü, yaklaşık bir saattir (sınırlar 0.7-1.5 saat). Total vücut klerensinin 283 ± 98 ml/dk olduğu hesaplanmıştır. Ne besinler ne de gün boyu uygulama zamanı, rabeprazol sodyumun emilimini etkilemez.

 

Dağılım: Rabeprazol insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %97 oranında bağlı halde bulunur.

 

Metabolizma ve atılım: İnsanlarda tiyoeter (M1) ve karboksilik asit (M6), esas metabolitlerdir. Daha düşük düzeylerde gözlenen minör metabolitleri ise sülfon (M2), demetiltiyoeter (M4) ve merkaptürik asit konjugatıdır (M5). Yalnızca demetil (M3) metabolitinin küçük bir salgıyı azaltıcı etkisi vardır, ancak bu metabolit plazmada bulunmaz. 14C işaretli, 20 mg’lık tek doz ağız yolundan rabeprazol sodyum uygulamasından sonra, idrar ile değişmeden atılan ilaca rastlanmamıştır. Uygulanan dozun yaklaşık %90’ı idrarda başlıca iki metabolit halinde bulunmuştur, merkaptürik asit konjugatı (M5) ve ve karboksilik asit (M6); ayrıca iki bilinmeyen metaboliti de bulunmaktadır. Geriye kalan miktar ise feçeste saptanmıştır.

 

Cinsiyet: Vücut kütlesi ve boy uzunluğuna göre ayarlandığında, 20 mg’lık tek doz rabeprazol sonrası farmakokinetik parametrelerde, cinsiyetler arasında önemli farklılıklar yoktur.

 

Böbrek fonksiyon bozukluğu: Stabil, idame hemodiyaliz uygulaması gerektiren son-evre böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi < 5 ml/dk/1.73m2) rabeprazolün atılımı, sağlıklı gönüllülerdekine çok benzemektedir. Bu hastalardaki AUC ve Cmax, sağlıklı gönüllülerde karşılık gelen parametrelerden %35 daha düşük bulunmuştur. Rabeprazolün ortalama yarı ömrü, sağlıklı gönüllülerde 0.82 saat, hemodiyaliz esnasında 0.95 saat ve hemodiyaliz sonrasında 3.6 saat bulunmuştur. İdame hemodiyaliz uygulaması gereken böbrek hastalarında ilacın klerensi, sağlıklı gönüllülerdeki değerin yaklaşık iki katı bulunmuştur.

 

Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Hafif ve orta derecede kronik karaciğer bozukluğu olan hastalara tek doz 20 mg rabeprazol verilmesinden sonra, AUC iki katına çıkmıştır ve rabeprazol yarı ömründe, sağlıklı gönüllülerindekine kıyasla 2-3 kat artış gözlenmiştir. Ancak 7 gün süre ile günde 20 mg uygulamasından sonra AUC yalnızca 1.5 kat ve Cmax yalnızca 1.2 kat artmış bulunmuştur. Karaciğer bozukluğu olan hastalarda rabeprazol yarı ömrü 12.3 saat, sağlıklı gönüllülerde 2.1 saat bulunmuştur. Her iki gruptaki farmakodinamik yanıt (mide pH kontrolü) klinik olarak kıyaslanabilir durumdadır.

 

Yaşlılık: Rabeprazolün eliminasyonu, yaşlılarda bir miktar azalmış bulunmuştur. 7 gün boyunca günde 20 mg rabeprazol uygulamasından sonra genç sağlıklı gönüllülerdeki değerlere oranla, AUC yaklaşık iki katına çıkmış, Cmax %60 oranında ve t1/2 yaklaşık %30 artmıştır.Ancak rabeprazol birikimini gösteren herhangi bir bulgu yoktur.CYP2C19 polimorfizmi: günde 20 mg , 7 günlük rabeprazol uygulamasını izleyerek, CYP2C19 yavaş metabolize edicilerde AUC ve t1/2 yoğun metabolize edicilerdeki değerlerin sırasıyla 1.9 ve 1.6 katı şeklinde bulunmuş; ancak Cmax yalnızca % 40 oranında artmıştır.   

Farmasötik Şekli

Enterik Tablet

Formülü

Her enterik kaplı tablet, 20 mg rabeprazol sodyum içerir.

Ayrıca boyar madde olarak titanyum dioksit (E171) ve sarı demir oksit (E172) içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Rabeprazol sodyum, proton pompa inhibitörü (PPI) sınıfındaki diğer bileşikler gibi, sitokrom P450 (CYP450) hepatik ilaç metabolizma sistemi yoluyla metabolize edilir. Sağlıklı kişilerde yürütülen çalışmalarda rabeprazol sodyumun varfarin, fenitoin, teofilin ya da diazepam da dahil, CYP450 sistemi tarafından metabolize edilen amoksisilin ve diğer ilaçlar ile klinikte önem taşıyacak bir etkileşimi olmadığı gösterilmiştir. Rabeprazol sodyum, mide asiti salgısında derin ve uzun süreli bir inhibisyon oluşturur. Emilimi pH’ya bağlı bileşiklere bir etkileşme olabileceği için, bu türden bir etkileşim potansiyeli araştırılmıştır. Normal kişilerde birlikte rabeprazol sodyum uygulanması, ketokonazol düzeylerinde %33’lük bir azalma, taban digoksin düzeylerinde ise %22 oranında bir artışla sonuçlanır. Bu nedenle, bu gibi ilaçlar rabeprazolle birlikte alındığında, doz ayarlamasının gerekip gerekmediğinin kontrolü için hastanın izlenmesi gerekebilir. Beraber kullanıldıklarında, rabeprazol plazma ve klaritromisin aktif metabolit konsantrasyonları sırasıyla, %24 ve %50 yükselmiştir ki bu H. pylori eradikasyonu tedavisinde yararlı bir etkileşimdir. Klinik çalışmalarda rabeprazol tedavisi ile birlikte antasitler de kullanılmıştır. Ayrıca aralarındaki etkileşimi belirlemek için tasarlanmış özel bir çalışmada, likid antasitler ile herhangi bir etkileşim tespit edilmemiştir.

 

Besinlerle klinik olarak anlamlı bir etkileşimi bulunmamaktadır. İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan in vitro çalışmalar, rabeprazol sodyumun CYP450 izoenzimleri (CYP2C19 ve CYP3A4) tarafından metabolize olduğunu göstermiştir. Bu çalışmalarda, beklenen insan plazma konsantrasyonlarındaki rabeprazol, CYP3A4’ü ne indüklemiş ne de inhibe etmiştir. In vitro çalışmalar her zaman in vivo durumu belirlemeyebilse de, bu bulgular, rabeprazol ile siklosporin arasında herhangi bir etkileşim beklenmediğini göstermektedir.

 

Alkolle birlikte alınmamalıdır. Yağlı gıdalar emilimini geciktirir.

Kontraendikasyonlar

Raneks®, rabeprazol sodyum, sübstitüye benzimidazoller ya da formülasyondaki herhangi bir bileşene karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

 

Raneks® gebelik ve emzirme dönemlerinde kullanılmamalıdır.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Erişkinler / Yaşlılar

Aktif Duodenal Ülser ve Aktif Benign Gastrik Ülser: Hem aktif duodenal ülser hem de aktif benign gastrik ülserde ağız yoluyla uygulanması önerilen doz, günde bir kez sabahları alınmak üzere 20 mg’dır. Aktif duodenal ülseri olan hastaların çoğu dört hafta içinde iyileşirler. Bununla birlikte, az sayıdaki hastada iyileşmenin sağlanabilmesi için ikinci bir dört haftalık tedavi gerekebilir. Aktif benign gastrik ülseri olan hastaların çoğu altı haftada iyileşirler. Bununla birlikte, yine az sayıdaki hastada iyileşmenin sağlanması için ikinci bir altı haftalık tedaviye ihtiyaç duyulabilir.

 

Erozif ya da Ülseratif Gastro-Özofajiyal Reflü Hastalığı (GÖRH): Bu hastalıkta ağız yoluyla alınması önerilen doz, dört ila sekiz hafta boyunca günde bir kez 20mg’dır.

 

Gastro-Özofajiyal Reflü Hastalığının Uzun Dönem Tedavisi (GÖRH idame): Uzun dönemli tedavide, hastanın yanıtına göre günde bir adet 10 mg veya 20 mg idame dozu kullanılabilir.

 

Gastro-Özofajiyal Reflü Hastalığının Semptomatik Tedavisi (semptomatik GÖRH): Özofajitsiz hastalarda günde bir defa 10 mg veya 20 mg önerilir. Eğer dört hafta sonunda semptom kontrolü sağlanamazsa, hastanın yeniden muayenesi ve değerlendirilmesi gerekir.

 

Zollinger-Ellison Sendromu: Önerilen başlangıç dozu günde bir kez 60 mg’dır. Hastanın ihtiyacına göre doz 120 mg’a kadar yükseltilebilir. 100 mg/gün’e kadar dozlar tek doz halinde uygulanabilir. Ancak 120 mg/gün doz ikiye bölünmeli ve günde iki kez 60 mg şeklinde uygulanmalıdır. Tedaviye klinik gereksinim sürdüğü sürece devam edilmelidir.

 

H. pylori eradikasyonu: H. pylori enfeksiyonuna bağlı gastro-duodenal ülser veya kronik gastrit hastaları uygun antibiyotiklerle beraber eradikasyon tedavisine tabi tutulmalıdır. 7 gün için aşağıdaki kombinasyonlardan biri tavsiye edilir:

  • Günde iki kez rabeprazol 20 mg + günde iki kez 500 mg klaritromisin + günde iki kez 1 g amoksisilin veya,
  • Günde iki kez rabeprazol 20 mg + günde iki kez 500 mg klaritromisin + günde iki kez 400 mg metronidazol.

%90’ı aşan en iyi tedavi sonuçları rabeprazol, klaritromisin ve amoksisilinle beraber kullanıldığında elde edilmiştir. Bu kombinasyonlardan biri ile H. pylori tedavisi, devamlı ülser tedavisine gerek kalmadan duodenal veya gastrik ülserlerin iyileşmesi ile sonuçlanmıştır.

 

Günde tek doz tedavi gerektiren endikasyonlar için Raneks® tablet sabahları, bir şey yemeden önce alınmalıdır. Ne gün içindeki zamanın ne de besinlerin rabeprazol sodyum aktivitesi üzerinde herhangi bir etkisinin varlığı gösterilmemiş olmakla birlikte, bu rejim tedaviye uyumu kolaylaştıracaktır. H. pylori eradikasyonu için uygulanan kombinasyon tedavilerinde, Raneks® iki uygun antibiyotikle beraber günde iki kez alınmalıdır. Hastalar Raneks® tabletin çiğnenmeden ve kırılmadan bir bütün halinde yutulması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

 

Böbrek ve karaciğer bozukluğu: Böbrek ya da karaciğer bozukluğu olan hastalarda herhangi bir doz ayarlaması gerekmemektedir. Şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda Raneks® kullanımı için “Uyarılar / Önlemler” bölümüne bakınız.

 

Çocuklar: Bu yaş grubunda kullanıma ilişkin deneyimler olmadığı için, Raneks®’in çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
--
Saklama Koşulları

250C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

28 tablet içeren Al/Al blister ambalajda prospektüs ile karton kutuda.

Uyarılar/Önlemler

Rabeprazol sodyum tedavisine semptomatik yanıt alınması, gastrik veya özofajiyal malignite yokluğunu göstermez. Bu nedenle Raneks® tedavisine başlamadan önce, malignite olasılığı gözden geçirilmelidir. Hafif ya da orta derecede karaciğer bozukluğu olan hastalarda yapılan bir çalışmada, yaş ve cinsiyet olarak uyumlu kontrollere göre, ilaca bağlı önemli güvenlik sorunları ile karşılaşılmamıştır. Ancak şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavisinde rabeprazol kullanımına ilişkin klinik veri bulunmadığından, bu hastalarda rabeprazol tedavisi ilk kez başlatıldığında, hekimlerin dikkatli olmaları önerilir.

 

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım:

Gebelik kategorisi: B

Rabeprazolün gebe kadınlardaki emniyetine ilişkin veri bulunmamaktadır. Sıçanlarda ve tavşanlarda yürütülen üreme çalışmalarında, sıçanlarda düşük düzeyde feto-plasental geçiş olmakla birlikte, rabeprazol sodyum nedeniyle fertilitede bozulma ya da fötusda zararlı etkiler yönünde hiçbir veri bulunmamıştır. Rabeprazol gebelik süresince kontrendikedir.

 

Rabeprazol sodyumun insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirme dönemindeki kadınlarda çalışma yapılmamıştır. Ancak sıçanlarda rabeprazol sodyum meme sekresyonu ile atılır. Bu nedenle emzirme döneminde rabeprazol kullanılmamalıdır.

 

Araç ve makine kullanmaya etkisi:

Farmakodinamik özellikleri ve advers etki profili temelinde rabeprazolün araba kullanma performansında bozulmaya yol açması ya da makine kullanma becerisini azaltması beklenmemektedir. Bununla birlikte, somnolans nedeniyle dikkati canlı tutma yetisinde azalma görülürse, araba ve kompleks makineleri kullanmaktan kaçınılması önerilir.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Rabeprazol klinik çalışmalarda genellikle iyi tolere edilmiştir. Gözlenen istenmeyen yan etkiler, yapısal olarak genellikle hafif/orta derecede ve geçici olmuştur. Klinik çalışmalarda en sık rastlanan advers etkiler (sıklığı > %5) baş ağrısı, diyare ve bulantı olmuştur. Diğer advers etkiler (sıklığı < %5 ve ³ %2) rinit, karın ağrısı, asteni, flatulans, farenjit, kusma, spesifiye edilmemiş ağrılar/sırt ağrısı, sersemlik, grip benzeri sendrom, enfeksiyon, öksürük, kabızlık ve uykusuzluk olarak bildirilmiştir. Daha az rastlanan advers etkiler ise (sıklığı £ %1) döküntü, miyalji, göğüs ağrısı, ağız kuruluğu, dispepsi, sinirlilik, somnolans, bronşit, sinüzit, titremeler, geğirme, bacakta kramplar, üriner sistem enfeksiyonu, artralji ve ateştir. İzole olgular halinde anoreksi, gastrit, kilo alma, depresyon, pruritus, görme ve tat duyusu bozuklukları, stomatit, terleme ve lökositoz gözlenmiştir. Ancak yalnızca baş ağrısı, diyare, karın ağrısı, asteni, flatulans, döküntüler ve ağız kuruluğu rabeprazol kullanımına bağlı bulunmuştur.

 

Rabeprazol kullanıma sunulduktan sonra, rabeprazol tedavisi gören hastalarda eritem ve nadiren bül reaksiyonları rapor edilmiş ancak tedavinin kesilmesinden sonra bu bulgular ortadan kalkmıştır. Ender olarak trombositopeni, nötropeni ve lökopeni rapor edilmiştir. Karaciğer enzimlerinde artış görülmüştür.

 

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.