SALAGEN 5 MG 84 FILM KAPLI TABLET

• pilokarpin hidroklorür (5 mg)

Doz aşımı atropin titrasyonu (0.5 mg ila 1.0 mg subkutan veya intravenöz) ve solunum ve dolaşım desteklenerek tedavi edilir. Ciddi kardiyovasküler depresyon veya bronkokonstrüktör yanıtların varlığında adrenalin (0.3 mg ila 1.0 mg, subkutan veya intramüsküler) uygulanabilir. Pilokarpinin diyalizle uzaklaştırılıp uzaklaştırılamayacağı bilinmemektedir. Günde üç defa 10 mg ‘dan daha fazla alınan dozlar için emniyet bilgileri bulunmamaktadır.

• Baş ve boyun bölgesine radyasyon uygulanmasını takiben ciddi kserostomisi olan hastalarda tükrük bezi hipofonksiyonu semptomlarının hafifletilmesi,
• Sjögren sendromu olan hastalarda ağız kuruluğu semptomlarının tedavisi,
• Sjögren sendromu olan hastalarda göz kuruluğu semptomlarının tedavisinde endikedir.

Pilokarpin dominant muskarinik farmakolojik etki gösteren kolinerjik parasempatomimetik bir ajandır. Yeterli dozda pilokarpin ter, salya, gözyaşı, sindirim sistemi, pankreas gibi ekzokrin bezlerinin, intestinal bezlerin ve solunum sistemi mukoz hücrelerinin sekresyonunu arttırabilir.

Intestinal sistem düz kasının doza bağlı olarak stimüle edilmesi motiliteyi arttırabilir, spazm ve tenezme neden olabilir. Üriner sistem, safra kesesi ve safra kanalı düz kasının motilitesi artabilir.

Pilokarpinin kardiyovasküler sistem üzerinde paradoksik etkileri olabilir. Bir muskarinik agonistin beklenilen etkisi vazodepresyondur fakat pilokarpin uygulaması hipotansiyon epizodunu takiben hipertansiyona neden olabilir. Pilokarpin kullanımı ile hem bradikardi hem de taşikardi görüldüğü bildirilmiştir.

Günde 3 defa iki gün 5 veya 10 mg pilokarpin hidroklorür ile gönüllülerde yapılan multiple doz farmakokinetik çalışmada, final dozu takiben Tmax yaklaşık 1 saat, eliminasyon T1/2 yaklaşık 1 saat, ortalama Cmax 5 ve 10 mg dozlar için sırasıyla 15ng/ml ve 41ng/ml’dır.

Yaşlı erkek gönüllülerden alınan farmakokinetik veriler gençlerden alınan verilerle karşılaştırılabilir. Daha düşük dağılım hacimlerine bağlı olarak, az sayıdaki sağlıklı yaşlı kadın gönüllülerin ortalama Cmax ve AUC değerleri, yaşlı ve genç erkek gönüllülerinin yaklaşık olarak iki katıdır. Buna rağmen farmakokinetikte incelenen farklılıklar yaşlı ve genç kadın hastalar arasındaki advers etki sıklığına yansımamıştır.

Sağlıklı erkek gönüllüler yağ oranı yüksek gıdalar ile ilacı aldıklarında pilokarpinin SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet’ten absorbsiyon oranı azalmıştır. Beslenen ve perhiz yapan gönüllülerde sırasıyla ortalama Tmax değerleri 1.47 ve 0.87, ortalama Cmax değerleri ise 51.8 ve 59.2 olarak kaydedilmiştir.

Yapılan bir in-vitro çalışma, pilokarpinin plazma proteinlerine bağlanmadığını göstermektedir.

Tablet

Her bir film tablet etken madde olarak 5 mg pilokarpin hidroklorür, yardımcı madde olarak stearik asit, mikrokristalin selüloz, Opadry White, saf su, karnauba mumu, Opacode Black ve etanol ihtiva eder.

Yan etki olasılıkları nedeniyle SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet, beta-adrenerjik antagonistleri alan hastalara dikkatle verilmelidir.

SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet parasempatomimetik etkili ilaçlarla birlikte kullanıldığı takdirde additif farmakolojik etki ortaya çıkabilir.

Pilokarpin, birlikte kullanılan diğer ilaçların antikolinerjik etkilerini antagonize edebilir. Diğer ilaçların (atropin, inhale ipratropium v.s.) kullanımından kaynaklanan etkileşimden dolayı bu etkiler gözönünde bulundurulmalıdır.

Hiçbir ilaç etkileşimi çalışması yapılmamış olmakla birlikte, Sjögren ya da diğer hastalardaki etkinlik çalışmalarında hastaların en az % 10’una asetilsalisilik asit, suni gözyaşları, kalsiyum, konjuge östrojenler, hidroksiklorokin sülfat, ibuprofen, levotiroksin sodyum, medroksiprojesteron asetat, metotreksat, multivitaminler, naproksen, omeprazol, parasetamol ve prednizon verilmiştir. Bu çalışmaların hiçbirinde ilaç toksisiteleri bildirilmemiştir.

Klinik olarak anlamlı, kontrolsüz kardiyorenal hastalıklarda,  kontrolsüz astım ve kolinerjik agonist kullanımının risk olduğu diğer kronik hastalıklarda, pilokarpine duyarlılığı olanlarda ve miyozisin istenmediği akut iritis veya anterior oda derinliğinin azaldığı dar açılı glokom hastalarında kontrendikedir.

Hekim tarafından başka türlü tavsiye edilmediği takdirde;

Baş ve boyun kanseri hastalar için:

Yetişkinler için önerilen başlangıç dozu günde üç defa bir adet 5 mg’lık tablettir. Tabletler yemek esnasında veya yemekten hemen sonra bir bardak su ile alınmalıdır. Son tablet daima akşam yemeği ile aynı zamanda alınmalıdır. Maksimum terapötik etki normalde tedaviye başladıktan 4-8 hafta sonra elde edilir. 4 hafta sonra tedaviye yeterince yanıt vermeyen ve günde üç defa 5 mg dozu tolere edebilen hastalar için dozun günce maksimum 30 mg’a kadar çıkarılması düşünülebilir. Bununla birlikte daha yüksek günlük dozlar ilaca bağlı yan etkilerde artışa neden olabilir. 2-3 aylık tedaviden sonra kserostomide iyileşme görülmediği takdirde tedavi kesilmelidir.

Sjögren sendromu hastaları için:

Yetişkinler için önerilen doz günde dört defa bir adet 5 mg’lık tablettir. Tabletler yemek zamanları ve yatmadan önce bir bardak su ile alınmalıdır. 6 haftalık bir kullanımı takiben etkinlik saptanmıştır.

Yaşlı hastalarda kullanım:

Yaşlı hastalarda farklı bir dozaj uygulaması gerektiren bir durum saptanmamıştır.

Çocuklarda kullanım:

İlacın çocuklardaki emniyet ve etkinliği saptanmamıştır.

Karaciğer fonksiyonu azalmış hastalarda kullanım:

Orta derecede ve ciddi siroz hastaları tedaviye azaltılmış günlük doz uygulaması ile başlamalıdırlar. Etkinlik ve tolerabiliteye bağlı olarak, dozaj tedricen normal günlük doz olan günde üç defa 5 mg’a arttırılabilir.

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Işık ve nemden koruyunuz.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Hekime danışmadan kullanmayınız.

84 film tabletlik ambalajlarda

Göz: Pilokarpinin oküler formlarının algılama derinliğinde azalmaya ve görme bulanıklığına sebep  olduğu bildirilmiştir. Görme bulanıklığı, özellikle gece ve merkezi lens değişiklikleri olan hastalarda görme keskinliğini azaltabilir.

Akciğer hastalıkları: Pilokarpinin astım hastalarında hava yollarının rezistansını  arttırdığı bildirilmiştir. SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet, kontrol edilen astım hastalarında, potansiyel risk ve fayda tedaviyi uygulayan hekim tarafından değerlendirilerek dikkatle ve tıbbi gözetim altında uygulanmalıdır.

Kronik bronşit ve / veya kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan kişilerde hiperaktif hava yolları bulunmakta olup; artan bronşiyal düz kas tonüsü ve artan bronşiyal sekresyon sonucu advers etkiler ortaya çıkabilmektedir.

Bu nedenle SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet, kronik obstrüktif hava yolları hastalığı olan kişilerde dikkatle kulanılmalıdır.

Kardiyovasküler hastalıklar: Ciddi kardiyovasküler hastalıkları olan kişiler, geçici hemodinamik değişiklikler ya da pilokarpin tarafından indüklenen kalp ritmini kompanse edemeyebilir. SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet, ciddi kardiyovasküler hastalıkları olan kişiler, potansiyel risk ve fayda tedaviyi uygulayan hekim tarafından değerlendirilerek dikkatle ve tıbbi gözetim altında uygulanmalıdır.

Safra sistemi : Safra taşı hastalığı olan ya da olduğundan şüphelenilen veya safra sistemi hastalığı olan kişilere SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet dikkatle verilmelidir. Safra kesesinin ya da safra düz kasının kontraksiyonu safra kesesi iltihabı, safra kanalı veya safra kanallarının iltihabı ve safra tıkanmasını içine alan komplikasyonlara neden olabilir.

Sindirim sistemi: Asit sekresyonunda artış riski nedeniyle, SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet peptik ülserli hastalara dikkatle verilmelidir.

Merkezi sinir sistemi: Pilokarpin hidroklorür gibi kolinerjik agonistlerin, doza bağlı olarak merkezi sinir sistemi üzerinde etkileri olabilir. Bu durum, kognitif veya psikiyatrik rahatsızlıkları olan hastalarda gözönünde bulundurulmalıdır.

Böbrek yetmezliği: Pilokarpin ve metabolik inaktivasyonu ile ilgili metabolitlerinin böbreklerden itrahının tayinine dair yeterli bilgi bulunmadığı için böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması önerilmektedir.

Pilokarpin, özellikle nefrolitiazis hastalarında,  üretra düz kası tonüsü ve teorik olarak renal kolik (veya “üretral reflux”) de artışa neden olabilir.

SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet, böbrek yetmezliği olan hastalara dikkatle verilmelidir.

Genel: SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet, dehidrasyon gelişebileceğinden dolayı, aşırı terleyen ve yeterince sıvı tüketmeyen hastalara dikkatle verilmelidir.

Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı

Gebelik kategorisi: C

Gebelik: SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet’in gebelikte kullanımının emniyetine dair insanda yapılmış çalışmalar mevcut değildir. Pilokarpinin insan fetal gelişimdeki etkilerine dair veriler bulunmamaktadır. Bununla birlikte sıçanlarda yapılan pre- ve post-natal çalışmalarda bazı toksisite verileri kaydedilmiştir.

SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet, potansiyel risk ve fayda tedaviyi uygulayan hekim tarafından  dikkatle değerlendirilmedikçe hamile kadınlara verilmemelidir.

Laktasyon: Pilokarpin ya da metabolitlerinin anne sütüne itrah edilip edilmediği bilinmemektedir.

SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet, potansiyel risk ve fayda tedaviyi uygulayan hekim tarafından  dikkatle değerlendirilmedikçe emziren kadınlara verilmemelidir.

Fertilite: Pilokarpinin erkek ve kadın fertilitesi üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Sıçanlarda yapılan çalışmalar spermatogenesis ve dişi fertilitesi üzerinde etkili olma olasılığını göstermektedir .

Araç ve Makina Kullanmaya Etkisi: Gece araba kullanma veya az ışıkta gerçekleştirilen aktivitelerde dikkatli olunmalıdır.

SALAGEN 5 mg  Film Kaplı Tablet tedavisi süresince ortaya çıkan yan etkilerin çoğu  artan parasempatik stimülasyondan kaynaklanmaktadır. Bu advers etkiler doza bağlıdır ve genellikle orta şiddetli ve sınırlıdır. Bununla birlikte, ciddi advers etkiler de ortaya çıkabileceğinden hastanın dikkatle monitorize edilmesi tavsiye edilir.

Baş ve boyun kanseri hastaları:

SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet ile tedavi gören baş ve boyun kanseri hastalarında en yaygın görülen advers etki terlemedir. Bunun dışında gözlenen advers etkiler şöyledir: rinit (% 12), başağrısı (% 12), sık idrara çıkma (% 11), bulantı (% 9), sersemlik hissi (% 9), vazodilatasyon (flushing) (%9), ürperme (%8), dispepsi (% 8), asteni (% 7), diyare (% 6), lakrimasyon (% 6) ve karın ağrısı (% 5).                       

Görülme sıklığı % 5’in altında olan advers etkiler ise şunlardır: kusma, bulanık görme, hipertansiyon, kabızlık ve görme bozukluğu.

Genel olarak, terleme dışındaki advers etkilerin erkeklere oranla kadınlarda daha çok görüldüğü bildirilmiştir.

Sjögren sendromlu hastalar:

Terleme en yaygın advers etki olarak bildirilmiştir (% 43). İlaç kullanımı ile ilişkisi olduğu düşünülen diğer advers etkiler şunlardır: bulantı (% 10), sık idrara çıkma (% 9), başağrısı (% 7), vazodilatasyon (flushing) ( % 8), rinit ( % 7), dispepsi (% 6) ve ürperme (% 6). Görülme sıklığı % 1 ila 5 arasında olan advers etkiler şunlardır: artan salivasyon, diyare, sersemlik hissi, palpitasyon, bulanık görme, asteni, karın ağrısı, nezle sendromu, kusma, kabızlık, sık idrara çıkma, mide veya barsakta aşırı gaz toplanması.

Bu advers etkiler ciddi olmayan advers etkilerdir.

Daha çok 65 yaşın üzerindeki hastalarda görülen sersemlik hissi dışında genç ve yaşlı hastalar arasında endikasyon farkı yoktur.

Pilokarpinin farmakolojik etkisine bağlı olarak ortaya çıkma olasılığı olan diğer advers etkiler şunlardır:

Solunum güçlüğü, gastrointestinal spasm, atrioventriküler blok, taşikardi, bradikardi, kardiyak aritmi, hipotansiyon, şok, mental konfüzyon ve tremor.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.