Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Ali Raif İlaç Sanayi A.Ş.
Marka SARILEN
Etken Madde Kodu SGKFC5-LOSARTAN POTASYUM+HIDROKLOROTIAZID Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 28
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu C09DA01
ATC Açıklaması Losartan ve diüretikler
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A09999
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 23,47 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 20,96 TL (5 Şubat 2020)
Kurumun Ödediği 6,05 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E272B
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı
Sarilen Plus ile doz aşımıyla tedavi konusunda spesifik bir bilgi mevcut değildir. Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Sarilen Plus tedavisi kesilmelidir ve hasta yakından izlenmelidir. Önerilen uygulamalar, eğer ilaç henüz alınmış ise hastanın kusturulması; ayrıca dehidratasyon, elektrolit dengesizliği, hepatik koma veya hipotansiyonun uygun yöntemlerle düzeltilmesi şeklindedir.
 
Losartan
İnsanlarda doz aşımı ile ilgili veriler sınırlıdır. Doz aşımının en olası belirtileri hipotansiyon ve taşikardidir. Parasempatik (vagal) uyarıya bağlı olarak bradikardi de oluşabilir. Semptomatik hipotansiyon ortaya çıkarsa destekleyici tedavi başlanmalıdır.
Losartan ve aktif metaboliti hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz.
 
Hidroklorotiazid
En sık gözlenen belirti ve bulgular, aşırı diürezin neden olduğu elektrolit kaybı (hipokalemi, hipokloremi, hiponatremi) ve dehidratasyondur. Eğer digital tedavisi de uygulanıyorsa hipokalemi kardiyak aritmiyi artırabilir.
Hidroklorotiazidin hemodiyalizle uzaklaştırılma düzeyi henüz belirlenememiştir.
Endikasyonlar

Sarilen Plus kombinasyon tedavisinin uygun olduğu hastalarda, hipertansiyon tedavisinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler
Losartan-hidroklorotiazid
Sarilen Plus’ın içindeki iki etkin madde, kan basıncı düşürülmesi üzerine birlikte aditif bir etkide bulunarak kan basıncını tek başlarına yapabileceklerinden daha fazla düşürürler. Bu etki, her iki bileşenin birbirini tamamlayıcı etkilerinin bir sonucu olarak meydana gelir. Bundan başka, diüretik etkisinin sonucu olarak hidroklorotiazid plazma renin aktivitesini artırır, aldosteron sekresyonunu artırır, serum potasyumunu azaltır ve anjiyotensin II düzeyini artırır. Losartan uygulanması anjiyotensin II’nin tüm fizyolojik etkilerini bloke eder ve aldosteron inhibisyonu yoluyla, düretiğe bağlı potasyum kaybını azaltma eğilimindedir.
 
Losartanın hafif ve geçici ürikozürik etkisinin olduğu gösterilmiştir. Hidroklorotiazidin plazma ürik asit seviyelerinde hafif yükselişlere neden olduğu gösterilmiştir. Losartan ve hidroklorotiazidin kombinasyonu diüretikle indüklenen hiperürisemiyi azaltma eğilimindedir.
 
Sarilen Plus’ın antihipertansif etkisi 24 saat devam eder. En az bir yıl süreli klinik çalışmalarda, sürekli tedavide antihipertansif etki korunmuştur. Sarilen Plus alımı ile kan basıncında anlamlı bir düşüş sağlanmasına karşın kalp hızında klinik açıdan anlamlı bir etki görülmemiştir. Klinik çalışmalarda 50mg losartan ve 12.5mg hidroklorotiazid kombinasyonu ile 12 haftalık tedaviden sonra oturur durumda ölçülen vadi (bir sonraki dozdan hemen önceki) diyastolik kan basıncı ortalama 13.2 mmHg kadar düşmüştür.
 
Losartan-hidroklorotiazid kombinasyonu kadınlarda ve erkeklerde, siyah ırk ve siyah olmayan ırklarda, gençlerde (<65 yaş) ve yaşlılarda (>65) kan basıncını etkin olarak düşürür ve hipertansiyonda etkindir.
 
Losartan
Losartan bir oral anjiyotensin II reseptör (tip AT1) antagonistidir. Anjiyotensin II, birçok dokuda bulunan (örn. damar düz kası, adrenal bez, böbrekler ve kalp) AT1 reseptörlerine bağlanır ve vazokonstriksiyon ile aldosteron salınımını da içeren birçok önemli biyolojik etkileri ortaya çıkarır. Anjiyotensin II, düz kas hücre proliferasyonunu da uyarır. Bağlanma ve farmakolojik biyoanalizleri sonucu anjiyotensin II’nin seçici olarak AT1 reseptörlerine bağlandığı saptanmıştır. In vitro ve in vivo olarak hem losartanın, hem de onun farmakolojik olarak aktif karboksilik asit metabolitinin (E-3174); anjiyotensin II’nin tüm fizyolojik etkilerini sentez kaynağı ve yoluna bakmaksızın bloke ettiği anlaşılmıştır.
 
Losartan seçici olarak AT1 reseptörüne bağlanır ve kardiyovasküler düzenleme için önemli olan diğer hormon reseptörlerine ve iyon kanallarına bağlanmaz veya bloke etmez. Ayrıca losartan bradikinini azaltan ADE (kininaz II) enzimini inhibe etmez. Sonuçta, bradikinine bağlı etkiler oluşması veya ödem ortaya çıkması (losartan %1.7, plasebo %1.9) gibi AT1 reseptör blokajı ile doğrudan bağlantılı olmayan etkiler losartan ile görülmez.
 
Hidroklorotiazid
Hidroklorotiazid bir diüretik ve antihipertansiftir. Hidroklorotiazid elektrolit geri emiliminin distal renal tubuler mekanizmasını etkiler. Hidroklorotiazid, sodyum ve klorun atılımını yaklaşık eşit oranda artırır. İdrardaki sodyum kaybına, bir miktar potasyum ve bikarbonat kaybı da eşlik edebilir. Tiazidlerin genellikle normal kan basıncı üzerinde etkisi yoktur.
Farmakokinetik Özellikler
Losartan
Oral uygulama sonrası losartan iyi emilir ve ilk geçiş metabolizması sonrası aktif bir karboksilik asit metaboliti ve diğer inaktif metabolitleri oluşur. Losartan tabletlerin sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %33’dür. Losartan ve aktif metabolitinin ortalama pik konsantrasyona ulaşma süreleri sırasıyla 1 ve 3-4 saattir. Standart bir yemek alındığında losartanın plazma konsantrasyon profilinde klinik olarak anlamlı bir etki görülmemiştir.
 
Losartan ve aktif metaboliti, başta albümin olmak üzere plazma proteinlerine en az %99 oranında bağlanır. Losartanın dağılım hacmi 34 litredir. Sıçanlarda yapılan çalışmalar losartanın kan-beyin bariyerini çok düşük oranlarda geçebildiğini göstermiştir. Losartan ve aktif metabolitinin plazma klirensi sırasıyla 600 mL/dak. ve 50 mL/dak.’dır. Losartan ve aktif metabolitinin renal klirensi ise sırasıyla 75 mL/dak. ve 25 mL/dak.’dır. Losartanın oral uygulanması sonrası dozun yaklaşık %4’ünün değişmeden, %6’sının ise aktif metabolit halinde idrar yoluyla atıldığı belirlenmiştir.
 
Hidroklorotiazid
Oral alımından sonra 2. saat içinde hidroklorotiazidin diüretik etkisi başlar, yaklaşık 4. saatte pik yapar ve 6-12 saatte sonlanır.
Hidroklorotiazid metabolize edilmez; fakat böbrekten hızla elimine edilir. Plazma düzeyleri en az 24 saat süreyle ölçüldüğünde plazma yarı ömrünün 5.6 ve 14.8 saat arasında değiştiği görülmektedir. Oral dozun en az %61’i 24 saat içinde değişmeden atılır.
Farmasötik Şekli

Film Tablet

Formülü

Sarilen Plus film tablet etkin madde olarak; 50mg losartan potasyum ve 12.5mg hidroklorotiazid; boyar madde olarak titanyum dioksit, kinolin sarısı aluminyum lak, indigo karmin aluminyum lak içerir.

Sarilen Plus ayrıca 4.24mg (0.108mEq) potasyum içermektedir.

İlaç Etkileşmeleri
Losartan
Hidroklorotiazid, digoksin, varfarin, simetidin, fenobarbital (bkz. Hidroklorotiazid, alkol, barbitürat veya narkotikler), ketokonazol ve eritromisin ile yapılan klinik farmakokinetik çalışmalarda, klinik olarak anlamlı hiçbir ilaç etkileşimine rastlanmamıştır. Rifampin ve flukonazolün, aktif metabolitin düzeylerini düşürdüğü bildirilmiştir. Bu etkileşimlerin klinik sonuçları değerlendirilmemiştir.
 
Anjiyotensin II’yi veya etkilerini bloke eden diğer ilaçlarda olduğu gibi, potasyum tutucu diüretikler (örneğin, spironolakton, triamteren, amilorid), potasyum destekleri veya potasyum içeren tuz preparatları ile birlikte kullanıldıklarında serum potasyumunda yükselmeye yol açabilirler.
 
Hidroklorotiazid
Aşağıdaki ilaçlar, birlikte verilmesi durumunda tiazid diüretiklerle etkileşebilir:
  • Alkol, barbitüratlar veya narkotikler – Ortostatik hipotansiyon gelişebilir.
  • Antidiyabetik ilaçlar (oral ajanlar ve insülin) – Antidiyabetik ilaçta doz ayarlaması gerekebilir.
  • Diğer antihipertansifler – Aditif etki
  • Kolestiramin ve kolestipol reçineleri – Hidroklorotiazidin emilimi anyonik değiştirici reçinelerin varlığında bozulur. Kolestiramin ya da kolestipol reçineleri hidroklorotiazidi bağlar ve gastrointestinal kanaldan emilimi sırasıyla %85 ve %43’e varan düzeylerde azaltır.
  • Kortikosteroidler, ACTH – Ağır elektrolit eksiklikleri, özellikle hipokalemi.
  • Presör aminler (örn. Adrenalin) – Presör aminlere yanıtta azalma görülebilir; ancak kullanımından kaçınmayı gerektirecek düzeyde değildir.
  • Nondepolarizan çizgili kas gevşeticileri (örn. Tubokürarin) – Kas gevşeticilerine yanıtta artış görülebilir.
  • Lityum – Diüretik ajanlar lityumun renal klirensini azaltır ve lityum toksisitesi riskini artırır; birlikte kullanımı önerilmez. Lityum preparatlarını kullanmadan önce bu ilaçların prospektüs bilgisini dikkatlice okuyunuz.
  • Nonsteroid antienflamatuar ilaçlar – Bazı hastalarda nonsteroid antienflamatuar ajan kullanımı diüretiklerin antihipertansif, natriüretik ve diüretik etkilerini azaltabilir. 
İlaç/laboratuvar testi etkileşmeleri:Tiazidler kalsiyum metabolizmasına olan etkilerinden dolayı paratiroid fonksiyon testleri ile etkileşebilir (bkz. Uyarılar/Önlemler).
Kontraendikasyonlar
  • İçerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda
  • Anürik hastalarda
  • Sülfonamid grubu ilaçlara aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Kullanım Şekli Ve Dozu
Losartanın başlangıç dozu 50mg’dır. Maksimum antihipertansif etki tedavi başlangıcından sonraki üç hafta içinde elde edilir. 50/12.5 Sarilen Plus tablete yeterli yanıtın alınmadığı hastalarda günlük doz bir tablet 100/25 Sarilen Plus’a yükseltilir. Maksimum doz günde 1 tablet Sarilen Plus 100/25 tir.
Sarilen Plus intravasküler hacim kaybı bulunan (örn. yüksek doz diüretik tedavisi alan) hastalara başlanmamalıdır.
Sarilen Plus karaciğer yetmezliği veya ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi £ 30 mL/dak) bulunan hastalarda önerilmemektedir.
Yaşlı hastalarda başlangıç dozu ayarlaması gerekli değildir.
Sarilen Plus diğer antihipertansif ajanlarla birlikte kullanılabilir.
Sarilen Plus aç veya tok karnına kullanılabilir.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Sarilen Plus 100/25 mg Film Tablet

Saklama Koşulları

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

28 film tabletlik opak PVDC/Al folyo blister ambalajlarda.

Uyarılar/Önlemler
Losartan-Hidroklorotiazid
Aşırı duyarlılık: Anjiyoödem (bkz. Yan Etkiler)
Karaciğer ve Böbrek bozukluğu: Sarilen Plus karaciğer bozukluğu veya ciddi böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi <30 mL/dak) önerilmemektedir (bkz. Dozaj ve Uygulama).
 
Losartan
Böbrek fonksiyon bozukluğu: Renin-anjiyotensin sisteminin inhibisyonunun sonucu olarak, duyarlı kişilerde böbrek yetmezliği dahil böbrek fonksiyonlarında değişiklikler bildirilmiştir; böbrek fonksiyonlarındaki bu değişiklikler tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir.
 
İki taraflı renal arter stenozu, veya tek böbreği ve renal arter stenozu olan hastalarda renin anjiyotensin sistemini etkileyen diğer ilaçlar kan üre ve serum kreatinin düzeyini yükseltebilir. Benzer etkiler losartan ile de bildirilmiştir; böbrek fonksiyonlarındaki bu değişiklikler tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir.
 
Hidroklorotiazid
Hipotansiyon ve Elektrolit/Sıvı dengesizliği: Bütün antihipertansif tedavilerde olduğu gibi bazı hastalarda semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Hastalar hacim kaybı, hiponatremi, hipokloremik alkaloz, hipomagnezemi ya da diyare veya kusma sırasında oluşabilen hipokalemi gibi sıvı ve elektrolit dengesizliklerine ilişkin klinik bulgular açısından izlenmelidir. Bu hastalarda, serum elektrolitleri belirli aralıklarla düzenli olarak saptanmalıdır.
 
Metabolik ve Endokrin etkiler: Tiazid tedavisi glikoz toleransını bozabilir. İnsülin dahil antidiyabetik ajanlarda doz ayarlaması gerekebilir (bkz. İlaç Etkileşmeleri).
Tiazidler idrarla kalsiyum atılımını azaltabilir ve serum kalsiyum düzeyinde aralıklı hafif artışlara yol açabilir. Belirgin hiperkalsemi gizli hiperparatiroidizmin bir belirtisi olabilir. Paratiroid fonksiyon testleri yapılmadan önce tiazidler kesilmelidir.
Tiazidlerle düretik tedavisinde kolesterol ve trigliserid düzeylerinde artış görülebilir.
Tiazid tedavisi bazı yatkın hastalarda hiperürisemi ve/veya gut gelişimine yol açabilir. Losartan ürik asit düzeyini düşürdüğünden, losartanın hidroklorotiazidle kombinasyonu diüretik kullanımına bağlı hiperürisemiyi azaltır.
 
Diğer: Tiazid alan hastalarda alerji veya bronşiyal astım öyküsü bulunmasından bağımsız olarak, aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir. Tiazid kullanımında sistemik lupus eritematozusta alevlenme ve aktivasyon bildirilmiştir.
 
Gebelikte Kullanım
Gebelik kategorisi birinci trimestir için (C), ikinci ve üçüncü trimestir için (D)’dir.
Renin-anjiyotensin sistemi üzerine direkt etkili ilaçlar, gebeliğin ikinci ve üçüncü trimestirlerinde kullanıldığında, gelişmekte olan fetusta hasara hatta ölüme yol açabilir. Gebelik saptandığında Sarilen Plus kullanımına en kısa zamanda son verilmelidir.
 
Gebelerde Sarilen Plus kullanımına ilişkin deneyim olmamasına karşın losartan potasyum ile yapılan hayvan çalışmaları fetus ve yenidoğanda renin-anjiyotensin sistemi üzerinde farmakolojik etki mekanizmaları aracılığıyla gerçekleştiğine inanılan hasar ve ölüm göstermiştir. İnsanlarda, renin-anjiyotensin sisteminin gelişmesine bağlı olan fetal renal perfüzyon ikinci trimestirde başladığından, Sarilen Plus’ın ikinci veya üçüncü trimestirde uygulanması fötusun üzerindeki riski artırır. Tiazidler plasenta bariyerini aşarak kordon kanına geçer. Sağlıklı gebe kadınlarda rutin diüretik kullanımı önerilmez. Kullanılırsa fetal veya neonatal sarılık, trombositopeni ve olasılıkla erişkinlerde görülen diğer istenmeyen reaksiyonlar ile karşılaşabilir. Diüretikler gebelik toksemisinin gelişimini engellemez ve toksemi tedavisinde yararlı olduklarına dair tatmin edici kanıtlar yoktur.
 
Emziren Anneler
Losartanın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tiazidler anne sütüne geçer. Anne sütü ile beslenen çocuklarda olası istenmeyen etkilerinden dolayı ilacın anne için önemi göz önünde bulundurularak ilaç veya emzirmeden hangisinin kesileceğine karar verilmelidir.
 
Çocuklarda Kullanımı
Çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır.
 
Yaşlılarda Kullanımı
Klinik araştırmalarda, yaşlı (³65 yaş) ve genç hastalarda (<65 yaş) losartan-hidroklorotiazid kombinasyonunun güvenilirlik ve etkinlik profillerinde klinik olarak önemli farklılıklara rastlanmamıştır.
 
Özel Durumlar
Losartan-hidroklorotiazid
Losartan ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları ile hidroklorotiazid emilimi yaşlı hipertansiflerde genç hipertansiflere göre anlamlı bir farklılık göstermez.
 
Losartan
Hafif ile orta şiddette alkolik karaciğer sirozu olan hastalarda oral uygulamanın ardından losartan ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları, genç erkek gönüllülerde elde edilen değerlerden sırasıyla 5 ve 1.7 kat daha yüksek bulunmuştur. Losartan ya da aktif metaboliti hemodiyalizle uzaklaştırılamaz.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Losartan potasyum-hidroklorotiazid kombinasyonu ile yapılan klinik çalışmalarda beklenmeyen hiçbir farklı, istenmeyen olay görülmemiştir. İstenmeyen olaylar losartan potasyum ve/veya hidroklorotiazidle daha önce bildirilmiş olanlarla sınırlıdır. Kombinasyon ile bildirilen toplam yan etki insidansı plasebo ile karşılaştırılabilir düzeydedir. Tedaviyi bırakma oranı da plaseboyla karşılaştırılabilir düzeydedir.
Losartan potasyum-hidroklorotiazid tedavisi iyi tolere edilir. İstenmeyen etkiler çoğunlukla hafif ve geçici nitelikte olup tedavinin kesilmesini gerektirmez.
Esansiyel hipertansiyonda yapılan kontrollü klinik çalışmalarda losartan potasyum-hidroklorotiazid kombinasyonu ile tedavi edilen hastaların %1 veya daha fazlasında plaseboya oranla daha fazla görülen ilaca bağlı tek yan etki baş dönmesi olarak saptanmıştır.
  • Aşırı Duyarlılık: Anafilaktik reaksiyonlar, larinks ve glotisin şişmesiyle solunum yolunun engellenmesi ve/veya yüz, dudaklar, farinks ve/veya dilin şişmesiyle oluşan anjiyoödem, losartanla tedavi edilen hastalarda nadiren bildirilmiştir; bu hastaların bazılarında daha önce ADE inhibitörleri de dahil olan diğer ilaçlarla tedavi edilirken de anjiyoödem oluşmuştur.
  • Mide-Barsak Sistemi: Losartan ile tedavi edilen hastalarda nadir olarak hepatit bildirilmiştir.
  • Solunum Sistemi: Losartan ile tedavi edilen hastalarda öksürük bildirilmiştir.
Laboratuvar Test Bulguları
Kontrollü klinik çalışmalarda, standart laboratuvar parametrelerinde losartan-hidroklorotiazid kombinasyon uygulamasına bağlı olarak klinik açıdan önemli değişiklikler nadiren bildirilmiştir. Hiperkalemi (serum potasyumu>5.5 mEq/L) hastaların %0.7’sinde ortaya çıkmıştır, fakat bu çalışmalarda hiperkalemiye bağlı olarak losartan potasyum-hidroklorotiazid kombinasyon tedavisinin kesilmesi gerekmemiştir. ALT yükselmeleri nadiren görülmüş ve tedavinin kesilmesinden sonra ortadan kalkmıştır.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.