Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.Ş.
Marka SARVAS
Etken Madde Kodu SGKFC4-LOSARTAN POTASYUM Ağızdan katı
Ambalaj Miktarı 28
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu C09CA01
ATC Açıklaması Losartan
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu A10637
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 23,47 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 20,96 TL (5 Şubat 2020)
Kurumun Ödediği 12,28 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E272C
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

İnsanlarda dozaşımı ile ilgili veriler sınırlıdır. Hipotansiyon ve taşikardi aşırı dozun yol açabileceği en önemli reaksiyonlar olup parasempatik (vagal) stimulasyon sonucunda bradikardi de görülebilir. Semptomatik hipotansiyon oluştuğunda destekleyici tedavi gerekir.

Losartan ve aktif metaboliti hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz.

Endikasyonlar

Hipertansiyon

SARVAS hipertansiyon tedavisinde endikedir.

Sol Ventrikül Hipertrofisi olan Hipertansif Hastalarda İnme Riskinde Azalma

SARVAS, sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansiyonlu hastalarda inme riskini azaltmada endikedir.

Proteinürisi olan Tip 2 Diyabetli Hastalarda Renal Koruma

SARVAS, proteinüriyi azaltma ve ölüm, son evre böbrek hastalığı (diyaliz veya renal transplantasyon gerektiren veya serum kreatinin seviyesinin iki katına çıkma süresi, insidansları ile ölçülen böbrek yetmezliğinin ilerlemesini geciktirmede endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Losartan potasyum, anjiyotensin I I reseptör (AT1 tipi)antagonistidir.Losartan potasyum ayrıca sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansiyonlu hastalarda inme riskinde azalma ve proteinürisi olan tip 2 diyabetli hastalarda renal koruma sağlar.

Losartan güçlü, sentetik ve oral olarak aktif bir bileşiktir.İn vitro ve in vivo yapılan çalışmalarda hem losartan hem de farmakolojik aktif karboksilik asit metabolitinin (E-3174) anjiyotensin II’nin tüm fizyolojik etkilerini sentez kaynağı veya yoluna bakmaksızın bloke ettiği anlaşılmıştır.Diğer bazı peptid anjiyotensin II antagonistlerinin aksine,losartanın agonist etkisi yoktur.Losartan ve aktif metabolitinin her ikisi de antihipertansif etkide rol oynar.

Losartan geçici olarak AT1 reseptörüne bağlanır ve kardiyovasküler düzenleme için önemli olan diğer hormon reseptörlerine veya iyon kanallarına bağlanmaz.Ayrıca losartan bradikinini azaltan ACE (kininaz I I) enzimini inhibe etmez.Dolayısıyla,bradikinini bağlı etkilerin artması ve ödem oluşması gibi AT1 reseptör blokajı ile doğrudan bağlantılı olmayan etkiler losartan ile görülmez.

Proteinürili (3 2 g/24 saat) nondiyabetik hipertansif hastalara uygulanan 50 mg’dan 100 mg’a titre edilen losartan potasyum,proteinüri miktarını %42 gibi önemli bir oranda düşürmüştür.IgG ve albüminin fraksiyonel atılımı da anlamlı olarak azalmıştır.Bu hastalarda losartan glomerüler filtrasyon hızını korumuş ve filtrasyon fraksiyonunu azaltmıştır.

Losartanın otonom refleksler ve ayrıca plazma noradrenalini üzerinde uzamış bir etkisi yoktur.

2.5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg şeklinde dozlarla yapılan losartan potasyum çalışmasında,25 mg ve 50 mg’lık dozlar tüm çalışma süresince pozitif hemodinamik ve nörohormanal etki göstermiştir.Hemodinamik yanıtlar; kardiyak indekste artış ve pulmoner kapiller kan basıncında, sistemik vasküler dirençte, ortalama sistemik arteriyel basınçta ve kalp hızında düşme ile karakterizedir.Bu kalp yetmezliği olan hastalarda hipotansiyon oluşumu doza bağlıdır.nörohormonal sonuçlar ise dolaşımdaki aldosteron ve noradrenalin düzeylerinde düşme ile karakterizedir.

Farmakokinetik Özellikler

Oral uygulama sonrası losartan iyi emilir ve ilk geçiş metabolizması sonrası aktif bir karboksilik asit metaboliti ve diğer inaktif metabolitleri oluşur.Losartan tabletlerin sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %33’dür.Losartan ve aktif metabolitinin ortalama pik konsantrasyona ulaşma süreleri sırasıyla 1saat ve 3-4 saattir.İlacın standart bir yemek ile uygulanması sonrasında losartanın plazma konsantrasyon profilinde klinik açıdan önemli bir değişikliğe rastlanmamıştır.

Hem losartan hem de aktif metaboliti %99 ve daha yüksek bir oranda, öncelikle albümin olmak üzere, plazma proteinlerine bağlanır.Losartanın dağılım hacmi 34 litredir.

Losartan ve aktif metabolitinin plazma klerensi sırasıyla 600 mL/dak ve 50 mL/dak’tır.

Losartan ve aktif metabolitinin renal klerensi ise sırasıyla 74 mL/dak ve 26 mL/dak’dır.Losartanın oral uygulanması sonrası dozun %4’ünün değişmeden,%6’sının ise aktif metabolit halinde idrar yoluyla atıldığı belirlenmiştir.

Losartan ve aktif metabolitinin atılımı hem safra hem de idrar atılımı ile gerçekleşir.İnsanda 14C ile işaretlenmiş losartanın oral alımından sonra, radyoaktivitenin %35’inin idrarda,%58’inin feçeste bulunduğu saptanmıştır.

Farmasötik Şekli

Film Tablet

Formülü

Her film tablette 100 mg losartan potasyum ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Hidroklorotiyazid, digoksin, varfarin, simetidin, fenobarbital, ketokonazol ve eritromisin ile yapılan klinik farmakokinetik çalışmalarda, klinik olarak anlamlı hiçbir ilaç etkileşimine rastlanmamıştır. Rifampin ve flukonazolün, aktif metabolitin düzeylerini düşürdüğü bildirilmiştir. Bu etkileşimlerin klinik sonuçları değerlendirilmemiştir.

Anjiyotensin II’yi veya etkilerini bloke eden diğer ilaçlarda olduğu gibi, potasyum tutucu diüretikler (örneğin, spironolakton, triamteren, amilorid), potasyum destekleri veya potasyum içeren tuz preparatları ile birlikte kullanıldıklarında serum potasyumunda yükselmeye yol açabilirler.

Diğer antihipertansif ajanlarda olduğu gibi, non-steroid antiinflamatuvar ilaç olan indometasin ile losartanın antihipertansif etkisi azalabilir.

Kontraendikasyonlar

SARVAS gebelikte kontrendikedir.

SARVAS, bu ürünün herhangi bir bileşenine, diğer AII reseptör antagonistlerine, karşı aşırı duyarlılık gösteren hastalarda, primer hiperaldostesteronizmde, bilateral renal arter stenozunda kontrendikedir.

Kullanım Şekli Ve Dozu

Hipertansiyon

Çoğu hasta için başlangıç ve izleme dozu günde bir kez 50 mg'dır. Maksimum antihipertansif etki, tedavinin başlangıcından 3 ile 6 hafta sonra elde edilir. Bazı hastalar, doz günde bir kez 100 mg'a çıkarıldığında ek bir yarar görebilir.

İntravasküler hacim azalması olan hastalarda (örneğin yüksek doz diüretik tedavisi görenler) başlangıç dozu olarak günde bir kez 25 mg'lık doz düşünülmelidir (bkz. UYARILAR/ ÖNLEMLER).

Sol Ventrikül Hipertrofisi olan Hipertansif Hastalarda İnme Riskinde Azalma

Başlangıç dozu günde bir kez 50 mg'dır. Kan basıncı yanıtına göre düşük doz hidroklorotiyazid eklenir ve/veya SARVAS dozu günde bir kez 100 mg’a çıkarılır.

Proteinürisi olan tip 2 diyabetli Hastalarda Renal Koruma

Genellikle başlangıç dozu günde bir kez 50 mg’dır. Kan basıncının verdiği yanıta göre doz günde bir kez 100 mg’a çıkarılabilir. SARVAS hem diğer antihipertansif ajanlarla (örn., diüretikler, kalsiyum kanal blokerleri, alfa- veya beta-blokerler ve merkezi sinir sistemini etkileyen ajanlar) hem de insülin ve diğer genellikle kullanılan hipoglisemik ajanlarla (örn., sülfonilüreler, glitazonlar ve glukozidaz inhibitörleri) birlikte kullanılabilir.

SARVAS aç karnına veya tok karnına kullanılabilir.

SARVAS diğer antihipertansif ajanlarla birlikte kullanılabilir.

Özel kullanmı durumları:

Böbrek Fonksiyon Bozukluğu

Kreatinin klerensi 30 mL/dak’nın üzerinde olan hastalarda losartanın plazma konsantrasyonları değişmemiştir.

Yaşlı hastalar veya diyaliz hastaları dahil olmak üzere renal bozukluğu olan hastalarda, başlangıç doz ayarlaması gerekli değildir.

Karaciğer Fonksiyon Bozukluğu

Sirozlu hastalarda losartan plazma konsantrasyonları yükselir, dolayısıyla karaciğer bozukluk öyküsü olan hastalarda daha düşük doz uygulamaları düşünülmelidir (bkz. UYARILAR/ÖNLEMLER).

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Sarvas 50 mg Film Tablet Her film tablette 50 mg losartan potasyum bulunan 28 tabletlik ambalajlarda.

Sarvastan Fort Film Tablet Her tablette 100 mg losartan potasyum ve 25 mg hidroklorotiyazid içeren 28 tabletlik ambalajlarda.

Sarvastan 50 mg/12.5 mg Film Tablet Her tablette 50 mg losartan potasyum, 12.5 mg hidroklorotiyazid içeren 28 tabletlik ambalajlarda

Saklama Koşulları

25 °C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

28 film tabletlik blister ambalajlarda.

Uyarılar/Önlemler

Gebelerde Kullanım

Gebelik kategorisi gebeliğin birinci trimesterinde C’dir Gebeliğin 2. ve 3. trimesterlerinde D’dir.

Renin-anjiyotensin sistemi üzerinde doğrudan etkili olan ilaçlar, gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kullanıldığında, oluşmakta olan fetusta hasara, hatta ölüme yol açabilir. Gebelik farkedildiğinde SARVAS kullanımına en kısa zamanda son verilmelidir.

Aşırı Duyarlılık

Anjiyoödem (bkz. YAN ETKİLER)

Hipotansiyon ve Elektrolit/Sıvı dengesizliği

İntravasküler hacim azalması olan hastalarda (örneğin yüksek doz diüretikler ile tedavi edilmiş olanlar)semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Bu koşullar SARVAS ile tedaviye başlanmadan önce düzeltilmeli veya daha düşük bir başlangıç dozu kullanılmalıdır (bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU ).

Diyabetli olsun ya da olmasın renal bozukluğu olan hastalarda genellikle elektrolit dengesizliği görülür ve bu tip hastalar tedavi esnasında yönlendirilmelidir. Proteinürisi olan tip 2 diyabetli hastalarda yapılan bir çalışmada, SARVAS ile tedavi edilen grupta hiperkalemi insidansı daha yüksek bulunmuştur, bununla birlikte birkaç hasta hiperkalemiye bağlı olarak tedaviye devam edememiştir (bkz. YAN ETKİLER ve Laboratuvar Test Bulguları).

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Farmakokinetik veriler, siroz hastalarında plazma losartan konsantrasyonunun önemli derecede arttığını gösterdiği için hepatik bozukluk öyküsü olan hastalarda daha düşük bir doz düşünülmelidir (bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU / FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER).

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Renin-anjiyotensin sisteminin inhibisyonunun bir sonucu olarak, duyarlı kişilerde böbrek yetmezliği dahil böbrek fonksiyonlarında değişiklikler bildirilmiştir; böbrek fonksiyonlarındaki bu değişiklikler tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir.

İki taraflı renal arter stenozu veya tek böbreği tek renal arter stenozu olan hastalarda renin-anjiyotensin sistemini etkileyen diğer ilaçlar kan, üre ve serum kreatinin düzeyini yükseltebilir. Benzer etkiler SARVAS ile de bildirilmiştir; böbrek fonksiyonlarındaki bu değişiklikler tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir.

Gebelikte Kullanım

Gebelik kategorisi gebeliğin birinci trimesterinde C’dir. Gebeliğin 2. ve 3. trimesterlerinde D’dir.

Gebe kadınlarda SARVAS kullanımı üzerine herhangi bir çalışma olmadığı halde hayvanlar üzerinde losartan potasyum ile yapılan çalışmalar farmakolojik yolla renin-anjiyotensin sistemine yapılan etkinin fetal ve neonatal hasara ve ölüme yol açtığını göstermektedir. İnsanlarda, renin-anjiyotensin sisteminin oluşmasına bağlı fetal renal perfüzyon, gebeliğin ikinci üç aylık döneminde başlamaktadır. Bu yüzden fetus riskleri SARVAS'ın gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık dönemlerinde uygulanması ile artmaktadır.

Emziren Annelerde Kullanım

Losartanın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilacın anne sütüne geçtiği ve bunun

emzirilen bebekte yarattığı istenmeyen etkiler göz önüne alınarak ilacın anne için önemi saptandıktan

sonra emzirmeye veya ilaç kullanımına son verilmesi hakkında bir karara varılmalıdır.

Çocuklarda Kullanım

Çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır.

Yaşlılarda Kullanım

Klinik araştırmalarda losartanın güvenilirlik ve etkinlik profillerinde yaşa bağlı farklara rastlanmamıştır.

Araç ve Makine Kullanımına Etkisi

SARVAS’ın araç ve makine kullanmaya etkisi olduğunu gösteren hiç bir veri yoktur.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

SARVAS hipertansiyonda kullanıldığında genellikle iyi tolere edilir. Yan etkileri hafif ve geçici olup tedavinin kesilmesini gerektirmez. SARVAS ile bildirilen toplam yan etki insidansı plasebo ile karşılaştırılabilir düzeydedir.

Esansiyel hipertansiyonda yapılan çalışmalarda, SARVAS ile tedavi edilen hastaların %1 veya daha fazlasında plaseboya oranla daha fazla görülen ilaca bağlı tek yan etki baş dönmesi olarak saptanmıştır. Buna ek olarak hastaların %1’inden daha azında doza bağlı ortostatik etkiler görülmüştür. Kontrollü klinik çalışmalarda insidans plasebonunkinden az olmasına karşın nadiren döküntü görülmüştür.

Esansiyel hipertansiyonda SARVAS ile yapılan bu kontrollü çift-kör klinik çalışmalarda ilaca bağlı olmaksızın hastaların %1’inde aşağıdaki yan etkiler görülmüştür:

Tüm Vücut: Karın ağrısı, asteni/yorgunluk, göğüs ağrısı, ödem/şişme.

Kardiyovasküler Sistem: Palpitasyon, taşikardi.

Sindirim Sistemi: Diyare, dispepsi, bulantı.

Kas-İskelet Sistemi: Sırt ağrısı, kas krampları.

Sinir Sistemi/Psikiyatrik: Baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk.

Solunum Sistemi: Öksürük, nazal konjestiyon, faranjit, sinüzit, üst solunum yolu infeksiyonu.

Sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalarda yapılan çalışmalarda SARVAS genellikle iyi tolere edilmiştir. En sık görülen ilaca bağlı yan etki baş dönmesi, asteni/yorgunluk ve vertigodur.

Yapılan bir çalışmada, başlangıçta diyabeti olmayan hastalar arasında SARVAS atenolol ile

karşılaştırıldığında (sırasıyla 242 hastaya 320 hasta, p<0.001) diabetes mellitusun yeni başlama insidansı daha düşüktür. Bu durumun SARVAS’ın yararlı bir etkisi mi ya da atenololün yan etkisi mi olduğu bilinmemektedir.

Proteinürisi olan tip 2 diyabetli hastalarda yapılan bir çalışmada SARVAS genellikle iyi tolere edilmiştir. En sık görülen ilaca bağlı yan etkiler asteni/yorgunluk, baş dönmesi, hipotansiyon ve hiperkalemidir (bkz. UYARILAR, Hipotansiyon ve Elektrolit/Sıvı Dengesizliği)

Laboratuvar Test Bulguları

Esansiyel hipertansiyon için yapılan çalışmalarda SARVAS uygulaması ile standart laboratuvar parametrelerinde önemli bir klinik değişme gözlenmemiştir. Hastaların %1.5’inde hiperkalemi (serum potasyumu > 5.5 mEq/L) oluşmuştur. Proteinürisi olan tip 2 diyabetli hastalarda yapılan bir klinik çalışmada, SARVAS ile tedavi edilen hastaların %9.9’unda ve plaseboyla tedavi edilen hastaların %3.4’ünde hiperkalemi gelişmiştir (bkz. UYARILAR, Hipotansiyon ve Elektrolit/Sıvı Dengesizliği). ALT değerlerinde yükselmelere nadiren rastlanmış ve tedavinin kesilmesi ile normale dönmüştür.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ